Амоксициллин — Биохимик — инструкция по применению
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
Состав
Активное вещество: амоксициллина тригидрат (в пересчете на амоксициллин) — 250 мг или 500 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 104,5 мг или 170,7 мг, , тальк — 11,1 мг или 21,0 мг, твин — 80 (полисорбат — 80) — 0,7 мг или 1,3 мг, магния стеарат — 3,7 мг или 7,0 мг.
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик, пенициллин полусинтетический
Код АТХ
Фармакодинамика:
Антибактериальное бактерицидное кислотоустойчивое средство широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Ингибирует транспептидазу нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста; вызывает лизис бактерий. Благодаря широте спектра действия препарат активен в отношении как грамположительных так и грамотрицательных микроорганизмов. Клинически значимые грамотрицательные микроорганизмы чувствительные к амоксициллину включают. Escherichia coli Proteus mirabilis Salmonella Shigella Campilobacter Haemophilus influenzae Bordetella pertussis Leptospira Chlamydia.
Кроме того амоксициллин активен в отношении всех микроорганизмов чувствительных к пенициллину G например стрептококки группы ABCGHIM Streptococcus pneumoniae стафилококки и Neisseria spp не продуцирующие пенициллиназу Erysipelothrix rhysiopathiae Corynebacterium Bacillus anthracis Actinomycetes Streptobacilli Spirillium minus Pastereulla multocida Listeria Spirochaeta (Leptospira Treponema Borrelia) и другие а также различные анаэробные микроорганизмы (в том числе пептококки пептострептококки клостридии и фузо-бактерии).
Фармакокинетика:
Абсорбция — быстрая высокая (93%) прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в дозе 125 и 250 мг максимальная концентрация — 1.5-3 мкг/мл и 3.5-5 мкг/мл соответственно. Действие развивается через 15-30 мин после применения и длится 8 ч. Время достижения максимальной концентрации после перорального приема — 1-2 ч.
Имеет большой объем распределения — высокие концентрации обнаруживаются в плазме мокроте бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое) плевральной и перитонеальной жидкости моче содержимом кожных волдырей ткани легкого слизистой оболочке кишечника женских половых органах предстательной железе жидкости среднего уха кости жировой ткани желчном пузыре (при нормальной функции печени) тканях плода. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. Концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме в 2-4 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина-25-30% от уровня в плазме беременной женщины. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер при воспалении мозговых оболочек (менингит) концентрация в спинномозговой жидкости — около 20%. Связь с белками плазмы — 17%.
Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения — 1-1.5 ч. Выводится на 50-70% почками в неизмененном виде путем канальцевой экскреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%) печенью — 10-20%. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. При нарушении функции почек (клиренс креатинина менее или равен 15 мл/мин) период полувыведения увеличивается до 8.5 ч. Амоксициллин удаляется при гемодиализе.
Показания:
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к компонентам препарата (в том числе к другим пенициллинам цефалоспоринам карбапенемам) аллергические заболевания (в том числе в анамнезе) бронхиальная астма поллиноз инфекционный мононуклеоз лимфолейкоз печеночная недостаточность колит связанный с применением антибиотиков в том числе в анамнезе период лактации детский возраст до 10 лет с массой тела менее 40 кг.
С осторожностью:
Беременность и лактация:
Возможно применение амоксициллина при беременности в том случае когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода
Амоксициллин выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:
Внутрь до или после приема пищи.
Взрослым и детям старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) назначают по 0.5 г 3 раза в сутки; при тяжелом течении инфекции — 0.75-1 г 3 раза в сутки.
При острой неосложненной гонорее назначают 3 г однократно; при лечении женщин рекомендуется повторный прием указанной дозы.
При острых инфекционных заболеваниях желудочно-кишечного тракта (паратифы брюшной тиф) и желчных путей при гинекологических инфекционных заболеваниях взрослым-1.5-2 г 3 раза в сутки или по 1-1.5 г 4 раза в сутки.
При тяжелых инфекциях (менингит септицемия) взрослым — до 6 г в день в 3-4 приема. Детям — 250-500 мг 3 раза в день. Продолжительность лечения зависит от показаний и клинической картины и составляет обычно 5-7 дней. При отите и подобных ему инфекциях у детей достаточным бывает двухразовый прием Амоксициллина. В случаях хронических заболеваний рецидивирующих инфекций инфекций тяжелого течения взрослым назначают по 750 мг- 1 г 3 раза в сутки детям до 60 мг/кг в сутки разделенные на 3 приема.
При лептоспирозе взрослым — 0.5-0.75 г 4 раза в сутки в течение 6-12 дней. При листериозе взрослым 0.5 г 3 раза в сутки в течение 6-12 дней.
При сальмонеллоносительстве взрослым — 1.5-2 г 3 раза в сутки в течение 2-4 нед.
Для профилактики эндокардита при малых хирургических вмешательствах взрослым — 3-4 г за 1 ч до проведения процедуры. При необходимости назначают повторную дозу через 8-9 ч.
У детей дозу уменьшают вдвое.
У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина 15-40 мл/мин интервал между приемами увеличивают до 12 ч; при клиренсе креатинина ниже 10 мл/мин дозу уменьшают на 15-50%; при анурии — максимальная доза 2 г/сут.
Побочные эффекты:
Аллергические реакции: кожная сыпь гиперемия зуд крапивница эритема ангионевротический отек ринит конъюнктивит; лихорадка боли в суставах эозинофилия эксфолиативный дерматит полиформная экссудативная эритема синдром Стивенса-Джонсона; реакции сходные с сывороточной болезнью токсический эпидермальный некролиз генерализованный экзантематозный пустуллез аллергический васкулит анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз изменение вкуса рвота тошнота диарея стоматит глоссит нарушение функций печени умеренное повышение активности «печеночных» трансаминаз холестатическая желтуха печеночный холестаз острый цитолитический гепатит псевдомембранозный колит.
Со стороны нервной системы: возбуждение тревожность бессонница атаксия спутанность сознания изменение поведения депрессия периферическая нейропатия головная боль головокружение судороги.
Лабораторные показатели: лейкопения нейтропения тромбоцитопеническая пурпура анемия.
Прочие: затрудненное дыхание тахикардия интерстициальный нефрит кристаллурия эозинофилия агранулоцитоз кандидоз влагалища суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).
Передозировка:
Симптомы: тошнота рвота диарея нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).
Лечение: промывание желудка активированный уголь солевые слабительные препараты для поддержания водно-электролитного баланса; гемодиализ.
Взаимодействие:
Антациды глюкозамин слабительные средства пища аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды цефалоспорины циклосерин ванкомицин рифампицин) — синергидное действие; бактериостатические препараты (макролиды хлорамфеникол линкозамиды тетрациклины сульфаниламиды) — антагонистическое. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов лекарственных средств в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва».
Диуретикиаллопуринол оксифенбутазон фенилбутазон нестероидные противовоспалительные препараты; препараты блокирующие канальцевую секрецию — снижая канальцевую секрецию повышают концентрацию.
Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи. Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата. Усиливает всасывание дигоксина.
Особые указания:
При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения печени и почек.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
При лечении больных с бактериемией возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
У пациентов имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных препаратов снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.
Лечение обязательно продолжается еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.
При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует по возможности другие или дополнительные методы контрацепции.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Данные об отрицательном влиянии препарата в рекомендуемых дозах на способности к управлению автомобилем или работе с механизмами отсутствуют.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки по 250 мг и 500 мг.
Упаковка:
Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
Условия отпуска
Производитель
ОАО «Биохимик», 430030, Республика Мордовия, Саранск, Васенко, д. 15а, Россия
Источник
Амоксициллин таблетки инструкция при простуде
Международное непатентованное или группировочное наименование: амоксициллин
Лекарственная форма: таблетки
Состав на одну таблетку:
Действующее вещество: амоксициллина тригидрат 287,0 мг/574,0 мг (в пересчете на амоксициллин) 250,0 мг/500,0 мг
Вспомогательные вещества: тальк 3,7 мг/7,0 мг, магния стеарат 3,7 мг/7,0 мг, кроскармеллоза натрия 3,7 мг/7,0 мг, крахмал картофельный — до получения таблетки массой 370,0 мг/700,0 мг
Описание
Капсуловидные таблетки белого или почти белого цвета с риской.
Фармакотерапевтическая группа: антибиотик — пенициллин полусинтетический
Код АТХ: J01CA04
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Амоксициллин представляет собой аминобензиловый пенициллин, полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий бактерицидным действием в результате ингибирования синтеза бактериальной клеточной стенки. Пороговые значения минимальной ингибирующей концентрации (МИК) для различных чувствительных микроорганизмов варьируют. Распространенность резистентных штаммов варьирует географически и в разное время, поэтому желательно ориентироваться на местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций.
Фармакокинетика
Абсорбция быстрая, высокая (93 %), прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в дозе 250 мг и 500 мг, максимальная концентрация в плазме крови — 5 мкг/мл и 10 мкг/мл, соответственно. Время достижения максимальной концентрации после приема внутрь — 1-2 часа.
Распределение
Имеет большой объем распределения — высокие концентрации обнаруживаются в плазме крови, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), печени, лимфатических узлах, матке, яичниках, околоносовых пазухах, плевральной и перитонеальной жидкости, слюне и слезной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, жидкости среднего уха и околоносовых пазух, костях, жировой ткани, желчном пузыре (концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме крови в 10 раз — при нормальной проходимости желчных протоков), тканях плода. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина составляет около 50 % от концентрации в плазме крови беременной женщины. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек (менингит) концентрация в спинномозговой жидкости увеличивается до 20 % от концентрации в плазме крови. Связь с белками плазмы крови — 15-25 %.
Частично (10-20 %) метаболизируется с образованием неактивных метаболитов.
Период полувыведения (Т1/2) — 1-1,5 часа. Выводится на 50-70 % почками в неизмененном виде путем канальцевой экскреции (80 %) и клубочковой фильтрации (20 %), печенью — 10-20%. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. При нарушении функции почек (клиренс креатинина [КК] ≤ 15 мл/мин) Т1/2 удлиняется до 8,5 часов.
Амоксициллин удаляется при гемодиализе.
Особые группы пациентов
Т1/2 амоксициллина у детей в возрасте от 3 месяцев до 2-х лет сходен с Т1/2 у детей старшего возраста и у взрослых.
Так как у пациентов пожилого возраста возрастает вероятность снижения функции почек, подбор дозы проводится с осторожностью, также необходим контроль функции почек.
При приеме внутрь у здоровых мужчин и женщин пол пациентов не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амоксициллина.
Почечная недостаточность
Общий сывороточный клиренс амоксициллина увеличивается пропорционально снижению функции почек. При нарушении функции почек (КК 30 мл/мин отсутствует необходимость в коррекции дозы. При КК
Источник
Амоксициллин (таблетки): инструкция по применению
Лекарственная форма
Таблетки 250 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – амоксициллина тригидрат 287 мг
(эквивалентно амоксициллину 250 мг),
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция или магния стеарат, лактозы моногидрат
Описание
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, со слегка выпуклой поверхностью, с одной стороны риска
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты. Пенициллины широкого спектра действия. Амоксициллин.
Код АТХ J01CA04
Фармакологические свойства
При приеме внутрь быстро и почти полностью (до 93%) всасывается, создавая максимальную концентрацию (1,5–3 мкг/мл и 3,5–5 мкг/мл соответственно) через 1–2 ч. Стабилен в кислой среде, прием пищи не влияет на абсорбцию. Связывание с белками плазмы крови около 17%. Легко проходит гистогематические барьеры, кроме неизмененного гематоэнцефалического барьера, и проникает в большинство тканей и органов; накапливается в терапевтических концентрациях в перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, плевральном выпоте, легких (но не в гнойном бронхиальном секрете), слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, жидкости среднего уха, желчном пузыре и желчи (при нормальной функции печени), тканях плода. Период полувыведения составляет 1–1,5 ч. При нарушении функции почек период полувыведения удлиняется до 4–12,6 ч, в зависимости от клиренса креатинина. Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. 50–70% выводится почками в неизмененном виде путем канальциевой экскреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), 10–20% — печенью. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Действие развивается через 15–30 мин после введения и длится 8 ч.
Амоксициллин является антибиотиком широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов, действует бактерицидно. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана в период деления и роста, вызывает лизис микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных кокков – Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. Активен также в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.
Амоксициллин не обладает терапевтическим эффектом практически в отношении всех индолположительных видов Рroteus, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Pseudomonas spp., Stenotrophomonas maltophilia, Citrobacter spp. и бактерий, продуцирующих пенициллиназу.
Амоксициллин не является устойчивым к пенициллиназе.
Существует полная перекрестная резистентность с ампициллином.
Показания к применению
— бронхит, пневмония, ангина, острый средний отит, фарингит, синусит
— уретрит, цистит, пиелонефрит, эндометрит, неосложненная гонорея
— перитонит, энтероколит, холецистит, холангит, брюшной тиф
— лептоспироз, листериоз, менингит, болезнь Лайма (боррелиоз)
— инфекции кожи и мягких тканей
— комбинированная терапия гастрита и язвенной болезни (в сочетании с
— комбинированная терапия сепсиса (в сочетании с аминогликазидами)
Источник
Амоксициллин – действие, дозировка, цена, препараты
Амоксициллин в настоящее время является одним из самых популярных и наиболее часто назначаемых пенициллиновых антибиотиков. Популярности этого антибиотика, который в основном используется при инфекциях уха и дыхательных путей, способствовали широкий спектр действия и относительно легкие побочные эффекты.
Что такое амоксициллин? Как быстро он работает?
Содержание статьи
- Амоксициллин – что это за лекарство?
- Действие амоксициллина
- Амоксициллин – применение и дозировка
- Амоксициллин – противопоказания и побочные эффекты
- Амоксициллин – препараты
Амоксициллин – что это за лекарство?
Амоксициллин относится к так называемым бета-лактамным антибиотикам, содержащим в своей структуре бета-лактамное кольцо. Это аналоги пенициллина широкого спектра действия, используемые против грамположительных и грамотрицательных бактерий.
Антибиотик эффективен против:
- Streptococcus spp.;
- S. pneumoniae;
- Enterococcus spp.;
- S. aureus (золотистого стафилококка);
- S. epidermidis;
- N.meningitidis;
- E. coli (кишечной палочки), Shigella, Salmonella spp., H.pylori и многих других.
Однако существуют штаммы бактерий, выделяющие фермент бета-лактамазу, который разрушает бета-лактамное кольцо в структуре амоксициллина. По этой причине в некоторые препараты добавляется клавулановая кислота – агент, который ингибирует (подавляет) действие этого фермента, благодаря чему спектр действия антибиотика ещё расширяется.
Действие амоксициллина
Амоксициллин – бактерицидный антибиотик. Механизм его действия заключается в блокировании белков, строящих клеточные стенки микробов. После воздействия ампициллина новообразованные бактерии не защищены клеточной стенкой и, как следствие, погибают. Поэтому нельзя комбинировать амоксициллин с бактериостатическими антибиотиками, подавляющими рост бактерий без способности уничтожения, так как они обесценивают действие амоксициллина.
Следует также помнить, что амоксициллин и алкоголь – это плохая комбинация. Высокопроцентные напитки влияют на эффективность препарата и усугубляют его побочные эффекты.
Амоксициллин – применение и дозировка
Широкий спектр действия, охватывающий многие штаммы бактерий, сделал амоксициллин не только антибиотиком для лечения заболеваний носоглотки. Список его применения намного длиннее и включает:
- острое воспаление мочевого пузыря – цистит;
- острый пиелонефрит;
- острый средний отит;
- острый стрептококковый тонзиллит и фарингит;
- обострение хронического бронхита;
- внебольничную пневмонию;
- брюшной тиф и паратиф;
- заражение бактерией H. pylori;
- Болезнь Лайма.
Амоксициллин можно применять детям и взрослым, поэтому он выпускается в форме таблеток для перорального применения, растворимых таблеток, а также в форме суспензии для детей.
Дозировка амоксициллина может варьироваться в зависимости от заболевания и веса пациента:
- Для взрослых она составляет от 0,25 до 1,0 г каждые 8 или 12 часов.
- Детям, также в зависимости от заболевания, вводят от 20 до 100 мг антибиотика на каждый килограмм веса ребенка в разделенных дозах, которые всегда должны определяться врачом.
Амоксициллин – противопоказания и побочные эффекты
Наиболее важное противопоказание к применению амоксициллина – аллергия на какой-либо компонент препарата или, чаще, аллергию на один пенициллин. Такие пациенты должны информировать о наличии аллергии своего врача при назначении препаратов, так как производные пенициллина очень распространены среди антибиотиков.
Наиболее распространенные побочные эффекты амоксициллина включают в себя:
- Проблемы с пищеварительной системой – тошнота, диарея, рвота, боль в животе.
- Кандидоз полости рта. Поэтому следует использовать во время лечения пробиотики хорошего качества.
- Следует также обратить внимание на возникновение сыпи – мультиформной эритемы. При таком осложнении нельзя бывать на солнце.
- Самый редкий, но самым опасный для жизни побочный эффект ампициллина – анафилактический шок, требующий немедленной госпитализации.
Следует понимать, что большинство из этих побочных эффектов встречаются относительно редко, однако в таких ситуациях всегда нужно обращаться к врачу, поскольку придется менять антибиотик.
Амоксициллин можно принимать во время беременности (относится к категории B), поскольку до настоящего времени исследования не выявили каких-либо вредных воздействий на плод. Однако такое решение всегда должен принимать врач, который оценивает, является ли риск большим или меньшим, чем возможные преимущества, связанные с приемом препарата.
Амоксициллин выделяется с грудным молоком, но также является одним из самых известных и безопасных антибиотиков во время лактации.
Амоксициллин – препараты
На европейском аптечном рынке есть много препаратов, содержащих только амоксициллин: Амотакс, Амотакс Дис, Дуомокс, Хиконцил, Оспамокс. Также его можно купить или в комбинации с клавулановой кислотой – Амоксиклав, Амоксиклав Квитабтаб, Амилан, Аугментин, Аугментин Е.С., Форцид, Хиконцил Тарби, Рамовлав.
Амоксициллин, как и любой оральный антибиотик, не должен продаваться без рецепта. Поэтому всегда обращайтесь к врачу, который сначала диагностирует заболевание и определяет возможную дозировку.
Источник