Меню

Atorvastatini tab obduct 20 mg инструкция

Аторвастатин, 20 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт.

фото упаковки Аторвастатин

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:
аторвастатин кальция 10,36 мг
20,72 мг
(эквивалентно 10 или 20 мг аторвастатина соответственно)
вспомогательные вещества: повидон; натрия лаурилсульфат; кальция карбонат; МКЦ; лактозы моногидрат; натрия кроскармеллоза; магния стеарат
оболочка пленочная: Opadry II HP 85F28751 белый (поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171), макрогол 3000, тальк)
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:
аторвастатин кальция 31,08 мг
(эквивалентно 30 мг аторвастатина)
61,16 мг
(эквивалентно 60 мг аторвастатина)
82,88 мг
(эквивалентно 80 мг аторвастатина)
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; МКЦ; гипролоза; кроскармеллоза натрия; кросповидон, тип А; полисорбат 80; натрия гидроксид; магния стеарат
оболочка пленочная: Opadry II HP 85F28751 белый (поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171), макрогол 3000, тальк)
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:
аторвастатин кальция 41,44 мг
(эквивалентно 40 мг аторвастатина)
вспомогательные вещества: повидон; натрия лаурилсульфат; кальция карбонат; МКЦ; лактозы моногидрат; натрия кроскармеллоза; кросповидон; магния стеарат
оболочка: Opadry White Y-1-7000 (гипромеллоза, титана диоксид (E171), макрогол 400)

Описание

Таблетки по 10 или 20 мг: круглые, слегка двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. Вид на изломе: белая масса с шероховатой поверхностью.

Таблетки по 30 мг: круглые, слегка двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с фаской.

Таблетки по 40 мг: круглые, слегка двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

Фармакодинамика

Аторвастатин — гиполипидемическое средство из группы статинов. Основным механизмом действия аторвастатина является ингибирование активности 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А- (ГМГ-КоА-) редуктазы — фермента, катализирующего превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту. Это превращение является одним из ранних этапов в цепи синтеза холестерина в организме. Подавление аторвастатином синтеза холестерина приводит к повышению реактивности рецепторов ЛПНП в печени, а также во внепеченочных тканях. Эти рецепторы связывают частицы ЛПНП и удаляют их из плазмы крови, что приводит к снижению уровня холестерина ЛПНП в крови.

Антиатеросклеротический эффект аторвастатина является следствием воздействия препарата на стенки сосудов и компоненты крови. Препарат подавляет синтез изопреноидов, являющихся факторами роста клеток внутренней оболочки сосудов. Под действием аторвастатина улучшается эндотелийзависимое расширение кровеносных сосудов. Аторвастатин снижает содержание холестерина, ЛПНП, аполипопротеина В, триглицеридов. Вызывает повышение содержания холестерина ЛПВП и аполипопротеина А. Аторвастатин повышает сывороточные уровни Хс-ЛПВН и снижает значения соотношений Хс-ЛПНП / Хс-ЛПВП и общего холестерина / Хс-ЛПВП.

Аторвастатин снижает вязкость плазмы крови и активность некоторых факторов свертывания и агрегации тромбоцитов. Благодаря этому он улучшает гемодинамику и нормализует состояние свертывающей системы. Ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы также оказывают действие на метаболизм макрофагов, блокируют их активацию и предупреждают разрыв атеросклеротической бляшки.

Препарат назначается при недостаточной эффективности диетотерапии и других нефармакологических методов лечения.

Как правило, терапевтический эффект Аториса ® развивается после 2 нед приема препарата, а максимальный эффект достигается через 4 нед.

Фармакокинетика

Абсорбция аторвастатина высокая, примерно 80% всасывается из ЖКТ. Время наступления Cmax в среднем — 1–2 ч. У женщин Cmax выше на 20%, а показатель AUC ниже на 10%. Различия фармакокинетики у пациентов по возрасту и полу незначительные и не требуют коррекции дозы.

У больных с алкогольным циррозом печени Tmax в 16 раз выше нормы. Вследствие интенсивного метаболизма при первом прохождении через печень биодоступность аторвастатина низкая (12%).

Средний объем распределения аторвастатина равен 381 л. Более 98% аторвастатина связывается с белками плазмы крови. Аторвастатин не проникает через ГЭБ. Метаболизируется преимущественно в печени под действием цитохрома Р450 3А4 с образованием фармакологически активных метаболитов (орто- и парагидроксилированные метаболиты, продукты бета-окисления). Это активные метаболиты, которые обусловливают примерно 70% ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы, которая сохраняется 20–30 ч.

T1/2 аторвастатина равняется 14 ч. Выводится в основном с желчью (не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции, не выводится в ходе гемодиализа). Примерно 46% аторвастатина выводится через кишечник и менее 2% — почками.

Аторвастатин: Показания

первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолестеринемия (II тип по Фредериксону);

комбинированная (смешанная) гиперлипидемия (IIа и IIb типы по Фредериксону);

дисбеталипопротеинемия (III тип по Фредериксону) (в качестве дополнения к диете);

семейная эндогенная гипертриглицеридемия (IV тип по Фредериксону), резистентная к диете;

гомозиготная семейная гиперхолестеринемия при недостаточной эффективности диетотерапии и других нефармакологических методов лечения;

профилактика сердечно-сосудистых заболеваний:

— первичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов без клинических признаков ИБС, но имеющих несколько факторов риска ее развития: возраст старше 55 лет, никотиновая зависимость, артериальная гипертензия, сахарный диабет, низкий уровень Хс-ЛПВП в плазме крови, генетическая предрасположенность, в т.ч.на фоне дислипидемии;

— вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ИБС с целью снижения суммарного показателя смертности, инфаркта миокарда, инсульта, повторной госпитализации по поводу стенокардии и необходимости в реваскуляризации.

Способ применения и дозы

До начала лечения Аторисом ® больной должен быть переведен на гиполипидемическую диету, которую необходимо соблюдать во время терапии препаратом.

Внутрь, независимо от приема пищи, однократно (в любое время дня, но в одно и тоже время), каждый день.

Рекомендуемая начальная доза — 10 мг ежедневно. Доза препарата варьирует от 10 мг до 80 мг 1 раз в сутки и подбирается с учетом исходного уровня Хс-ЛПНП, цели терапии и индивидуального терапевтического эффекта.

Терапевтический эффект Аториса ® развивается через 2 нед приема препарата, а максимальный эффект достигается через 4 нед. Поэтому дозу не следует изменять раньше чем через 4 нед после начала приема препарата.

При первичной (гетерозиготной наследственной и полигенной) гиперхолестеринемии (тип IIа) и смешанной гиперлипидемии (тип IIb) лечение начинают с начальной дозы 10 мг 1 раз в сутки, которую увеличивают через 4 нед в зависимости от реакции пациента. Максимальная суточная доза — 80 мг.

При гомозиготной наследственной гиперхолестеринемии начальная доза подбирается индивидуально, в зависимости от выраженности заболевания. При использовании максимальной суточной дозы 80 мг (однократно) отмечался наиболее оптимальный эффект.

Аторис ® применяют в качестве дополнительной терапии к другим методам лечения (плазмаферез) или в качестве основного лечения, если терапия другими методами невозможна.

Для пациентов пожилого возраста, а также с заболеваниями почек коррекции дозы не требуется.

Пациентам с нарушениями функции печени препарат назначают с осторожностью в связи с замедлением выведения его из организма. В данной ситуации необходим контроль клинических и лабораторных показателей, и при выявлении значительных патологических изменений доза должна быть уменьшена, или лечение должно быть прекращено.

Применение при беременности и кормлении грудью

Аторвастатин противопоказан к применению у беременных и кормящих матерей. Препарат назначают женщинам репродуктивного возраста только в том случае, если вероятность беременности у них очень низкая, а пациентка информирована о возможном риске для плода. Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции.

При необходимости назначения Аториса ® следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Аторвастатин: Противопоказания

повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

заболевания печени в активной стадии (в т.ч. активный хронический гепатит, хронический алкогольный гепатит);

цирроз печени любой этиологии;

повышение активности печеночных трансаминаз неясного генеза более чем в 3 раза по сравнению с ВГН;

заболевания скелетных мышц;

беременность и период лактации, а также применение у женщин репродуктивного возраста, не использующих адекватные методы контрацепции;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены);

галактоземия (т.к. препарат содержит лактозу) или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы, дефицит лактазы.

С осторожностью: алкоголизм, заболевания печени в анамнезе.

Аторвастатин: Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, астенический синдром, бессонница или сонливость, кошмарные сновидения, амнезия, парестезии, периферическая нейропатия, недомогание.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, назофарингит, носовое кровотечение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, вазодилатация, мигрень, постуральная гипотензия, повышение АД, флебит, аритмия.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения.

Со стороны дыхательной системы: боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диспепсия, запор или диарея, метеоризм, гастралгия, абдоминальная боль, анорексия или повышение аппетита, панкреатит, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных ферментов, гепатит, нарушение вкусового восприятия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия, боль в спине, припухлость суставов, миопатия, судороги мышц, миозит, рабдомиолиз, тендопатия.

Со стороны мочеполовой системы: импотенция, вторичная почечная недостаточность.

Со стороны кожных покровов: алопеция.

Аллергические реакции: кожный зуд, кожная сыпь, контактный дерматит, редко крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Лабораторные показатели: гипергликемия, гипогликемия, повышение сывороточной КФК, повышение активности АЛТ, ACT.

Прочие: периферические отеки, увеличение массы тела, повышенная утомляемость, лихорадка.

Передозировка

Симптомы: при развитии миопатии с последующим рабдомиолизом и острой почечной недостаточностью (редкий, но тяжелый побочный эффект) препарат должен быть немедленно отменен.

Читайте также:  Приложение N 1к приказу Минтранса Россииот 16 сентября 2019 года N 299

Лечение: больному необходимо ввести диуретик и раствор натрия гидрокарбоната. При необходимости следует провести гемодиализ. Рабдомиолиз может приводить к гиперкалиемии, для устранения которой требуется внутривенное введение кальция хлорида или кальция глюконата, инфузия глюкозы с инсулином, использование обменников ионов калия или, в тяжелых случаях, проведение гемодиализа. Поскольку аторвастатин в значительной степени связан с белками плазмы крови, гемодиализ является относительно малоэффективным способом удаления этого вещества из организма.

Общие мероприятия: мониторинг и поддержание жизненных функций и предупреждение дальнейшего всасывания препарата (промывание желудка, назначение активированного угля или слабительных средств).

Взаимодействие

Одновременное применение аторвастатина с циклоспорином, антибиотиками (эритромицин, кларитромицин, квинупристин/далфопристин), ингибиторами ВИЧ-протеазы (индинавир, ритонавир), противогрибковыми средствами (флуконазол, итраконазол, кетоконазол) или с нефазодоном может приводить к повышению содержания аторвастатина в сыворотке крови, что повышает риск возникновения миопатии с рабдомиолизом и почечной недостаточности. Сходное взаимодействие возможно при сочетанном приеме Аториса ® с производными фиброевой кислоты (фибратами) и ниацином (никотиновой кислотой).

Одновременный прием аторвастатина с фенитоином и рифампицином может приводить к уменьшению эффективности аторвастатина. При совместном приеме антациды (суспензия гидроксидов магния и алюминия) снижают содержание аторвастатина в плазме крови.

При одновременном приеме аторвастатина с колестиполом концентрация аторвастатина в плазме понижается на 25%, но терапевтический эффект комбинации выше, чем эффект одного аторвастатина.

Одновременное применение с ЛС, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов (в т.ч. циметидином, кетоконазолом, спиронолактоном), увеличивает риск снижения эндогенных стероидных гормонов (следует соблюдать осторожность).

У больных, одновременно получающих 80 мг аторвастатина и дигоксин, содержание дигоксина в плазме возрастает примерно на 20%. Больных, получающих аторвастатин с дигоксином, следует наблюдать.

При совместном приеме аторвастатина с пероральными контрацептивами (норэтиндрон и этинилэстрадиол) возможно усиление всасывания контрацептивов и повышение их концентрации в плазме крови. Следует контролировать выбор контрацептивов у женщин, получающих аторвастатин.

Одновременный прием аторвастатина с варфарином может усиливать в первые дни действие варфарина на показатели свертывания крови (уменьшение ПВ). Этот эффект исчезает после 15 дней совместного приема указанных препаратов.

Циметидин — клинически значимого взаимодействия нет.

Одновременный прием с ингибиторами протеаз ведет к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови.

Употребление сока грейпфрута в течение лечения Аторисом ® может приводить к повышению концентрации препарата в плазме крови. В связи с этим больные, принимающие Аторис ® , должны избегать употребления этого сока более 1,2 л в день.

Особые указания

Перед началом терапии Аторисом ® больному необходимо назначить стандартную гипохолестеринемическую диету, которую он должен соблюдать во время всего периода лечения.

Повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови может наблюдаться в течение лечения Аторисом ® . Это повышение, как правило, небольшое и не имеет клинического значения. Однако рекомендуется контроль активности печеночных ферментов в сыворотке крови до лечения, через 6 и 12 нед и при увеличении дозы аторвастатина. Если отмечается трехкратное относительно верхних границ нормы повышение активности ACT и/или AЛT, лечение Аторисом ® должно быть прекращено. Аторвастатин может вызвать повышение активности креатинфосфокиназы и аминотрансфераз.

У женщин репродуктивного возраста, не использующих надежную контрацепцию, использование Аториса ® не рекомендуется. Если пациентка планирует беременность, она должна прекратить прием Аториса ® , по крайней мере, за месяц до запланированной беременности.

Лечение Аторисом ® может вызвать миопатию, которая иногда сопровождается рабдомиолизом, приводящим к острой почечной недостаточности. Риск этого осложнения возрастает при одновременном приеме с Аторисом ® одного или нескольких из следующих лекарственных препаратов: производные фиброевой кислоты, ниацин, циклоспорин, нефазодон, некоторые антибиотики, противогрибковые средства из группы азолов, ингибиторы ВИЧ-протеаз.

Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. О неблагоприятном влиянии Аториса ® на способность управлять автомобилем и работу с механизмами не сообщалось.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг и 20 мг. По 10 шт. в блистере. 3 или 9 блистеров в картонной пачке.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 мг и 40 мг. По 10 шт. в блистере. 3 блистера в картонной пачке.

Источник



СБЕР ЕАПТЕКА

Перед началом терапии Аторвастатином необходимо попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии путем адекватной диетотерапии, повышения физической активности, снижения массы тела у больных с ожирением и лечения других состояний. Гипохолестестериновую диету пациенты должны соблюдать во время всего периода лечения.

Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы для снижения уровня липидов в крови может приводить к изменению биохимических показателей, отражающих функцию печени. Функцию печени следует контролировать перед началом терапии, через 6 недель, 12 недель после начала приема Аторвастатина и после каждого повышения дозы, а также периодически, например, каждые 6 месяцев. Повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови может наблюдаться в течение терапии Аторвастатином. В таких случаях следует контролировать состояние пациентов до нормализации активности печеночных ферментов. Если значения АЛТ или ACT более чем в 3 раза превышают ВГН, рекомендуется снизить дозу Аторвастатина или прекратить лечение. Активное заболевание печени или стойкое повышение активности аминотрансфераз неясного генеза служат противопоказаниям к назначению Аторвастатина.

Лечение Аторвастатином может вызвать миопатию. У пациентов с распространенными миалгиями, болезненностью или слабостью мышц и/или выраженным повышением активности КФК имеется вероятность развития миопатии (боль и слабость в мышцах в сочетании с повышением активности КФК более чем в 10 раз по сравнению с ВГН). Терапию Аторвастатином следует прекратить в случае выраженного повышения активности КФК или при наличии подтвержденной или предполагаемой миопатии. Риск миопатии при лечении другими препаратами этого класса повышался при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, никотиновой кислоты или азольных противогрибковых средств. Многие из этих препаратов ингибируют метаболизм, опосредованный изоферментом CYP3A4, и/или транспорт лекарственных средств. Аторвастатин биотрансформируется под действием CYP3A4. Назначая Аторвастатин в комбинации с фибратами, эритромицином, иммунодепрессантами, азольными противогрибковыми средствами или никотиновой кислотой в гиполипидемических дозах следует тщательно взвесить ожидаемую пользу и риск лечения и регулярно контролировать состояние пациентов с целью выявления болей или слабости в мышцах, особенно в течение первых месяцев лечения и в периоды повышения дозы любого препарата. В подобных ситуациях можно рекомендовать периодическое определение активности КФК, хотя такой контроль не позволяет предотвратить развитие тяжелой миопатии.

При применении Аторвастатина, как и других средств этого класса, описаны случаи рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью, обусловленной миоглобинурией. Терапию Аторвастатином следует временно прекратить или полностью отменить при появлении признаков возможной миопатии или наличии фактора риска развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза (например, тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, серьезная операция, травма, тяжелые обменные, эндокринные и электролитные нарушения и неконтролируемые судороги).

Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, особенно если при этом наблюдаются недомогание или лихорадка.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При управлении автотранспортом или работе с механизмами пациенты должны соблюдать осторожность, т.к. при применении Аторвастатина существует риск развития головокружения.

При нарушениях функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью и заболеваниями почек концентрация аторвастатина в плазме крови не меняется, степень снижения содержания холестерина ЛПНП сохраняется, поэтому изменение дозы препарата не требуется.

При нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при активных заболеваниях печени; повышении активности печеночных ферментов неясного генеза (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН); при печеночной недостаточности (классы А и В по шкале Чайлд-Пью).

При печеночной недостаточности дозу препарата следует уменьшить.

Применение в детском возрасте

Противопоказан в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Источник

Аторвастатин таб. п/о плен. 20мг №30

Аторвастатин таб. п/о плен. 20мг №30

Аторвастатин таб. п/о плен. 20мг №30

Аторвастатин таб. п/о плен. 20мг №30

  • Действующее вещество (МНН): Аторвастатин
  • Производитель: ЗАО Канонфарма Продакшн
  • Страна производства: Российская Федерация
  • Форма выпуска: таблетки
  • Категория: Нарушения обмена веществ

Доставим в одну из 2352 аптек вашего региона

Доставим в течение 1-2 дней, бесплатно

Оплата в аптеке при получении товара

Минимальная сумма первого заказа 200 i , второго и последующих 400 i

  • Инструкция
  • Форма выпуска
  • Аналоги 91 //отображение меню отзывов
  • Оставить отзыв
  • Аптеки

Инструкция по применению Аторвастатин таб. п/о плен. 20мг №30

  • Краткое описание
  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Показания
  • Способ применения и дозировка
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Взаимодействие с другими препаратами

Краткое описание

Гиполипидемическое, антиатеросклеротическое, гипохолестеринемическое.Гиперхолестеринемия,гиперлипидемия,дисбеталипопротеинемия,гипертриглицеридемия.Внутрь, в любое время дня, независимо от приема пищи. Начальная доза — 10 мг 1 р в сут. Изменять дозу следует с интервалом не менее 4 нед. Макс.сут. доза — 80 мг в 1 прием.

Состав

створ для инфузий зеленовато-желтого цвета, прозрачный.

100 мл
левофлоксацина гемигидрат 512.5 мг, что соответствует содержанию левофлоксацина 500 мг
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия эдетат, натрия гидроксид или хлористоводородная кислота концентрированная, вода д/и.

Фармакологическое действие

Гиполипидемический препарат из группы статинов. Селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы — фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А в мевалоновую кислоту, являющуюся предшественником стеролов, включая холестерин. Триглицериды и холестерин в печени включаются в состав ЛПОНП, поступают в плазму крови и транспортируются в периферические ткани. ЛПНП образуются из ЛПОНП в ходе взаимодействия с рецепторами ЛПНП. Аторвастатин снижает концентрации холестерина и липопротеинов в плазме крови за счет ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы, синтеза холестерина в печени и увеличения числа рецепторов ЛПНП в печени на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП. Снижает образование ЛПНП, вызывает выраженное и стойкое повышение активности ЛПНП-рецепторов. Снижает содержание ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими средствами. Снижает концентрацию общего холестерина на 30-46%, ЛПНП — на 41-61%, аполипопротеина В — на 34-50% и триглицеридов — на 14-33%; вызывает повышение концентрации холестерина-ЛПВП и аполипопротеина А. Дозозависимо снижает содержание ЛПНП у больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, резистентной к терапии другими гиполипидемическими средствами.

Читайте также:  Отзывы про Беспроводные наушники Sony WI C310

Показания

Аторвастатин применяется: — в сочетании с диетой для снижения повышенного содержания общего холестерина, холестерина/ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов и повышения концентрации холестерина ЛПВП у больных с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией и комбинированной (смешанной) гиперлипидемией (типы IIа и IIb по Фредриксону); — в сочетании с диетой для лечения больных с повышенным содержанием триглицеридов в сыворотке крови (тип IV по Фредриксону) и больных с дисбеталипопротеинемией (тип III по Фредриксону), у которых диетотерапия не дает адекватного эффекта; — для снижения концентрации общего холестерина и холестерина/ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, когда диетотерапия и другие нефармакологические методы лечения оказываются недостаточно эффективными.

Способ применения и дозировка

Перед назначением препарата Аторвастатин пациенту необходимо рекомендовать стандартную гиполипидемическую диету, которую он должен продолжать соблюдать в течение всего периода терапии. Препарат принимают внутрь, в любое время дня с пищей или независимо от времени приема пищи. Дозу подбирают с учетом исходных уровней холестерина/ЛПНП, цели терапии и индивидуального эффекта. Начальная доза составляет в среднем 10 мг 1 раз/сут. Доза варьирует от 10 до 80 мг 1 раз/сут. В начале лечения и/или во время повышения дозы препарата Аторвастатин необходимо каждые 2-4 недели контролировать содержание липидов в плазме крови и соответствующим образом корректировать дозу. При первичной гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемии, а также гиперлипидемии типа III и IV по Фредриксону в большинстве случаев бывает достаточно назначения препарата в дозе 10 мг 1 раз/сут. Существенный терапевтический эффект наблюдается, как правило, через 2 недели; максимальный терапевтический эффект обычно наблюдается через 4 недели. При длительном лечении этот эффект сохраняется. При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии препарат назначают в дозе 80 мг (4 таб. по 20 мг) 1 раз/сут. Применение препарата у пациентов с почечной недостаточностью и заболеваниями почек не оказывает влияние на уровень аторвастатина в плазме крови или степень снижения содержания холестерина/ЛПНП при его применении, поэтому изменение дозы препарата не требуется. При печеночной недостаточности дозу необходимо снижать. При применении препарата у пациентов пожилого возраста различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии в сравнении с общей популяцией не отмечалось.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: чаще 2% — бессонница, головокружение; реже 2% — головная боль, астения, недомогание, сонливость, кошмарные сновидения, парестезии, периферическая невропатия, амнезия, эмоциональная лабильность, атаксия, паралич лицевого нерва, гиперкинезы, мигрень, депрессия, гипестезия, потеря сознания. Со стороны органов чувств: реже 2% — амблиопия, звон в ушах, сухость конъюнктивы, нарушение аккомодации, кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза, глухота, глаукома, паросмия, потеря вкусовых ощущений, извращение вкуса. Со стороны сердечно-сосудистой системы: чаще 2% — боль в груди; реже 2% — ощущение сердцебиения, симптомы вазодилатации, ортостатическая гипотензия, повышение АД, флебит, аритмия, стенокардия. Со стороны системы кроветворения: реже 2% — анемия, лимфоаденопатия, тромбоцитопения. Со стороны дыхательной системы: чаще 2% — бронхит, ринит; реже 2% — пневмония, диспноэ, обострение бронхиальной астмы, носовое кровотечение. Со стороны пищеварительной системы: чаще 2% — тошнота; реже 2% — изжога, запор или диарея, метеоризм, гастралгия, боль в животе, снижение или повышение аппетита, сухость во рту, отрыжка, дисфагия, рвота, стоматит, эзофагит, глоссит, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки полости рта, гастроэнтерит, гепатит, желчная колика, хейлит, язва двенадцати-перстной кишки, панкреатит, холестатическая желтуха, нарушение функции печени, ректальное кровотечение, мелена, кровоточивость десен, тенезмы. Со стороны костно-мышечной системы: чаще 2% — артрит; реже 2% — судороги мышц ног, бурсит, тендосиновит, миозит, миопатия, артралгии, миалгия, рабдомиолиз, кривошея, мышечный гипертонус, контрактуры суставов. Со стороны мочевыделительной системы: чаще 2% — периферические отеки; реже 2% — дизурия (в т.ч. поллакиурия, никтурия, недержание мочи или задержка мочеиспускания, императивные позывы на мочеиспускание, нефрит, гематурия, нефроуролитиаз. Со стороны половых органов и молочной железы: чаще 2% — урогенитальные инфекции; реже 2% — вагинальное кровотечение, метроррагия, эпидидимит, снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции, гинекомастия, мастодиния. Со стороны кожи и подкожных тканей: чаще 2% — алопеция, ксеродермия, повышенное потоотделение, экзема, себорея, экхимозы, петехии. Аллергические реакции: реже 2% — кожный зуд, кожная сыпь, контактный дерматит» редко — крапивница, ангионевротический отек, отек лица, фотосенсибилизация, анафилаксия, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Со стороны лабораторных показателей: реже 2% — гипергликемия, гипогликемия, повышение сывороточной КФК, альбуминурия. Прочие: реже 2% — увеличение массы тела, обострение подагры.

Противопоказания

— активные заболевания печени или повышение активности печеночных ферментов неясного генеза (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН); — печеночная недостаточность (степень тяжести по классификации Чайлд-Пью А и В); — беременность; — период лактации; — возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); — повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью следует назначать препарат при злоупотреблении алкоголем, заболеваниях печени в анамнезе, тяжелых нарушениях электролитного баланса, эндокринных и метаболических нарушениях, артериальной гипотензии, тяжелых острых инфекциях (сепсис), неконтролируемой эпилепсии, обширных хирургических вмешательствах, травмах, заболеваниях скелетных мышц.

Передозировка

Лечение: специфического антидота нет; показано проведение симптоматической терапии. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Перед началом терапии препаратом Аторвастатин пациенту необходимо назначить стандартную гипохолестестериновую диету, которую он должен соблюдать во время всего периода лечения. Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы для снижения концентрации липидов в крови может приводить к изменению биохимических показателей, отражающих функцию печени. Функцию печени следует контролировать перед началом терапии, через 6 недель, 12 недель после начала применения препарата Аторвастатина и после каждого повышения дозы, а также периодически, например, каждые 6 мес. Повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови может наблюдаться в течение терапии препаратом Аторвастатин. Пациенты, у которых отмечается повышение активности ферментов, должны находиться под контролем до возвращения показателей к нормальным значениям. В том случае, если значения АЛТ или ACT более чем в 3 раза превышают ВГН, рекомендуется снизить дозу препарата Аторвастатин или прекратить лечение. Аторвастатин следует применять с осторожностью у пациентов, злоупотребляющих алкоголем и/или имеющих заболевание печени. Активное заболевание печени или стойкое повышение активности аминотрансфераз неясного генеза служат противопоказаниям к назначению Аторвастатина. Лечение Аторвастатином может вызвать миопатию. Диагноз миопатии (боль и слабость в мышцах в сочетании с повышением активности КФК более чем в 10 раз по сравнению с ВГН) следует обсуждать у больных с распространенными миалгиями, болезненностью или слабостью мышц и/или выраженным повышением активности КФК. Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно сообщить врачу о появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой. Терапию препаратом Аторвастатин следует прекратить в случае выраженного повышения активности КФК или при наличии подтвержденной или предполагаемой миопатии. Риск миопатии при лечении другими препаратами этого класса повышался при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, никотиновой кислоты или противогрибковых средств из группы азолов. Многие из этих препаратов ингибируют метаболизм, опосредованный CYP3А4, и/или транспорт лекарственных средств. Аторвастатин биотрансформируется под действием CYP3А4. Назначая Аторвастатин в комбинации с фибратами, эритромицином, иммуносупрессивными средствами, противогрибковыми средствами из группы азолов или никотиновой кислотой в гиполипидемических дозах, следует тщательно взвесить ожидаемую пользу и риск лечения и регулярно наблюдать пациентов с целью выявления болей или слабости в мышцах, особенно в течение первых месяцев лечения и в периоды повышения дозы любого препарата. В подобных ситуациях можно рекомендовать периодическое определение активности КФК, хотя такой контроль не позволяет предотвратить развитие тяжелой миопатии. При применении препарата Аторвастатин, как и других средств этого класса, описаны случаи рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью, обусловленной миоглобинурией. Терапию препаратом Аторвастатин следует временно прекратить или полностью отменить при появлении признаков возможной миопатии или наличии факторов риска развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза (например, тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, серьезная операция, травма, тяжелые обменные, эндокринные и электролитные нарушения и неконтролируемые судороги). Перед началом терапии препаратом Аторвастатин необходимо попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии путем адекватной диетотерапии, повышения физической активности, снижения массы тела у больных с ожирением и лечения других состояний. Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, особенно если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами О неблагоприятном влиянии препарата Аторвастатин на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами не сообщалось.

Читайте также:  Биостим в каких целях применяется биостимулятор роста Правила применения

Взаимодействие с другими препаратами

Риск миопатии во время лечения другими лекарственными средствами этого класса повышается при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, противогрибковых средств, относящихся к азолам, и никотиновой кислоты. При одновременном применении внутрь препарата Аторвастатин и суспензии, содержащей магния и алюминия гидроокиси, снижались концентрации аторвастатина в плазме крови примерно на 35%, однако степень уменьшения концентрации холестерина/ЛПНП при этом не менялась. При одновременном применении аторвастатин не влияет на фармакокинетику антипирина (феназона), поэтому взаимодействие с другими средствами, метаболизирующимися теми же изоферментами цитохрома не ожидается. При одновременном применении колестипола концентрация аторвастатина в плазме крови снижалась примерно на 25%. Однако гиполипидемический эффект комбинации аторвастатина и колестипола превосходил таковой каждого препарата по отдельности. При повторном приеме дигоксина и аторвастатина в дозе 10 мг Css дигоксина в плазме крови не менялись. Однако при применении дигоксина в комбинации с аторвастатином в дозе 80 мг/сут концентрация дигоксина увеличивалась примерно на 20%. Больных, получающих дигоксин в сочетании с препаратом Аторвастатин, следует наблюдать. При одновременном применении аторвастатина и эритромицина (500 мг 4 раза/сут) или кларитромицина (500 мг 2 раза/сут), которые ингибируют цитохром CYP3А4, наблюдалось повышение концентрации аторвастатина в плазме крови. При одновременном применении аторвастатина (10 мг 1 раз/сут) и азитромицина (500 мг 1 раз/сут) концентрация аторвастатина в плазме крови не менялась. Аторвастатин не оказывал клинически значимого влияния на концентрацию терфенадина в плазме крови, который метаболизируется главным образом цитохромом CYP3А4; в связи с этим представляется маловероятным, что Аторвастатин способен существенно повлиять на фармакокинетические параметры других субстратов CYP3А4. При одновременном применении аторвастатина и контрацептива для приема внутрь, содержащего норэтиндрон и этинилэстрадиол, наблюдалось значительное повышение AUC норэтиндрона и этинилэстрадиола примерно на 30% и 20% соответственно. Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины, получающей препарат Аторвастатин. Одновременное применение с лекарственными средствами, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов (в т.ч. циметидином, кетоконазолом, спиронолактоном), увеличивает риск снижения эндогенных стероидных горомонов (следует соблюдать осторожность). При изучении взаимодействия аторвастатина с варфарином и циметидином признаков клинически значимого взаимодействия не обнаружено. При одновременном применении аторвастатина 80 мг и амлодипина 10 мг фармакокинетика аторвастатина в равновесном состоянии не изменялась. Не отмечено клинически значимого нежелательного взаимодействия аторвастатина и антигипертензивных средств. Одновременное применение аторвастатина с ингибиторами протеаз, известными как ингибиторы CYP3А4, сопровождалось увеличением концентрации аторвастатина в плазме крови. Фармацевтическая несовместимость неизвестна.

Источник

Описание препарата АТОРВАСТАТИН (ATORVASTATIN)

Противопоказан для детей

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, двояковыпуклые; на поверхности допускается неровность пленочного покрытия.

1 таб.
аторвастатин (в форме кальциевой соли) 10 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза 2910, полисорбат 80, кальция стеарат, кальция карбонат, титана диоксид, тальк.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

таб., покр. обол., 10 мг: 30 или 60 шт.
Рег. №: 11/07/1526 от 06.07.2011 — Аннулированное

Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб.
аторвастатин (в форме кальциевой соли) 10 мг

30 шт. — банки (1) — пачки картонные.
60 шт. — банки (1) — пачки картонные.

таб., покр. обол., 20 мг: 10 или 30 шт.
Рег. №: 15/11/1799 от 10.11.2015 — Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, двояковыпуклые; на поверхности допускается неровность пленочного покрытия.

1 таб.
аторвастатин (в форме кальциевой соли) 20 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза 2910, полисорбат 80, кальция стеарат, кальция карбонат, титана диоксид, тальк.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

таб., покр. обол., 20 мг: 30 или 60 шт.
Рег. №: 11/07/1526 от 06.07.2011 — Аннулированное

Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб.
аторвастатин (в форме кальциевой соли) 20 мг

30 шт. — банки (1) — пачки картонные.
60 шт. — банки (1) — пачки картонные.

таб., покр. обол., 40 мг: 30 или 60 шт.
Рег. №: 11/07/1526 от 06.07.2011 — Аннулированное

Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб.
аторвастатин (в форме кальциевой соли) 40 мг

30 шт. — банки (1) — пачки картонные.
60 шт. — банки (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое средство из группы статинов. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется ГМГ-КоА-редуктаза. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.

Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер. Ингибирующий эффект аторвастатина в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70% определяется активностью его циркулирующих метаболитов.

Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ. По сравнению с другими статинами (за исключением розувастатина) аторвастатин вызывает более выраженное снижение уровня ТГ.

Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.

Аторвастатин снижает уровень холестерина у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими средствами.

Фармакокинетика

Аторвастатин быстро абсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность низкая — около 12%, что обусловлено пресистемным клиренсом в слизистой оболочке ЖКТ и/или вследствие «первого прохождения» через печень, преимущественно в месте действия.

Аторвастатин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4 с образованием ряда веществ, которые являются ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы.

T 1/2 из плазмы составляет около 14 ч, хотя T 1/2 ингибитора активности ГМГ-КоА-редуктазы составляет приблизительно 20-30 ч, что обусловлено участием активных метаболитов.

Связывание с белками плазмы составляет 98%.

Аторвастатин выводится в форме метаболитов преимущественно с желчью.

Показания к применению

Первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолестеринемия (тип IIа по классификации Фредриксона); комбинированная (смешанная) гиперлипидемия (типы IIа и IIb по классификации Фредриксона); дисбеталипопротеинемия (тип III по классификации Фредриксона) (в качестве дополнения к диете); семейная эндогенная гипертриглицеридемия (тип IV по классификации Фредриксона), резистентная к диете; гомозиготная семейная гиперхолестеринемия при недостаточной эффективности диетотерапии и других нефармакологических методов лечения.

Первичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов без клинических признаков ИБС, но имеющих несколько факторов риска ее развития — возраст старше 55 лет, никотиновая зависимость, артериальная гипертензия, сахарный диабет, низкие концентрации Хс-ЛПВП в плазме крови, генетическая предрасположенность, в т.ч. на фоне дислипидемии.

Вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ИБС с целью снижения суммарного показателя смертности, инфаркта миокарда, инсульта, повторной госпитализации по поводу стенокардии и необходимости в реваскуляризации.

Режим дозирования

Побочные действия

Со стороны нервной системы:

  • > 1% — бессонница, головокружение;
  • Со стороны органов чувств:
    • Со стороны сердечно-сосудистой системы:
      • > 1% — боль в груди;
      • Со стороны системы кроветворения:
        • Со стороны дыхательной системы:
          • > 1% — бронхит, ринит;
          • Со стороны пищеварительной системы:
            • > 1% — тошнота;
            • Со стороны костно-мышечной системы:
              • > 1% — артрит;
              • Со стороны мочеполовой системы:
                • > 1% — урогенитальные инфекции, периферические отеки;
                • Дерматологические реакции:
                  • > 1% — алопеция, ксеродермия, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, экзема, себорея, экхимозы, петехии.

                  Со стороны эндокринной системы:

                    Со стороны обмена веществ:

                      Аллергические реакции:

                        Лабораторные показатели:

                        Источник