Меню

Augmentin инструкция для чего они

АУГМЕНТИН

Лекарственная форма: ТАБ П/О

Производители

Инструкция по применению

Состав

Состав препарата (на 1 таблетку)

Действующие вещества:

Тригидрат амоксициллина в пересчете на амоксициллин 875,0 мг.

Клавуланат калия в пересчете на клавулановую кислоту 125,0 мг.

Вспомогательные вещества:

ядро таблетки: магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая;

пленочная оболочка таблетки: титана диоксид, гипромеллоза (5 сР), гипромеллоза (15 сР), макрогол-4000, макрогол-6000, диметикон.

Соотношение активных компонентов

Амоксициллин, мг (в виде амоксициллина тригидрата)

Клавулановая кислота, мг (в виде калия клавуланата)

Таблетки 875 мг/125 мг

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Механизм действия

Амоксициллин — полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. В то же время амоксициллин подвержен разрушению бета-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент.

Клавулановая кислота — ингибитор бета-лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, которые чаще всего обуславливают резистентность бактерий, и не эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз 1 типа, которые не ингибируются клавулановой кислотой.

Присутствие клавулановой кислоты в препарате Аугментин ® защищает амоксициллин от разрушения ферментами — бета-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина.

Ниже приведена активность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой in vitro.

Бактерии, обычно чувствительные к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамположительные аэробы

Streptococcus pyogenes 1,2

Streptococcus agalactiae 1,2

Streptococcus spp. (другие бета-гемолитические стрептококки) 1,2

Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину) 1

Staphylococcus saprophyticus (чувствительный к метициллину)

Коагулазонегативные стафилококки (чувствительные к метициллину)

Грамположительные анаэробы

Грамотрицательные аэробы

Haemophilus influenzae 1

Moraxella catarrhalis 1

Грамотрицательные анаэробы

Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамотрицательные аэробы

Klebsiella pneumoniae 1

Грамположительные аэробы

Streptococcus pneumoniae 1,2

Стрептококки группы Viridans

Бактерии, обладающие природной устойчивостью к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамотрицательные аэробы

Chlamydia psittaci Chlamydia spp. Coxiella burnetii

1 — для данных бактерий клиническая эффективность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой была продемонстрирована в клинических исследованиях.

2 — штаммы этих видов бактерий не продуцируют бета-лактамазы.

Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.

Фармакокинетика

Оба действующих вещества препарата Аугментин® , амоксициллин и клавулановая кислота, быстро и полностью всасываются из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) после перорального приема. Абсорбция действующих веществ препарата Аугментин® оптимальна в случае приема препарата в начале приема пищи.

Ниже показаны данные фармакокинетических параметров амоксициллина и клавулановой кислоты, полученные в отдельных исследованиях, когда здоровые добровольцы натощак принимали:

2 таблетки препарата Аугментин®, 875 мг/125 мг (1000 мг).

Основные фармакокинетические параметры

Амоксициллин в составе препарата Аугментин®

Аугментин®, 875 мг/125 мг

Клавулановая кислота в составе препарата Аугментиy®

Аугментин®, 875 мг/125 мг

Cmax— максимальная концентрация в плазме крови.

Tmax — время достижения максимальной концентрации в плазме крови.

AUC- площадь под кривой зависимости «концентрация-время».

T1/2 — период полувыведения.

Распределение

Как и при внутривенном введении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой, терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты обнаруживаются в различных тканях и интерстициальной жидкости (в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой и мышечной тканях, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи, гнойном отделяемом).

Амоксициллин и клавулановая кислота обладают слабой степенью связывания с белками плазмы крови. Проведенные исследования показали, что с белками плазмы крови связывается около 25 % общего количества клавулановой кислоты и 18 % амоксициллина в плазме крови.

В исследованиях на животных не было обнаружено кумуляции компонентов препарата Аугментин® в каком-либо органе. Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, проникает в грудное молоко. В грудном молоке могут быть обнаружены также следовые количества клавулановой кислоты. За исключением возможности развития сенсибилизации, диареи или кандидоза слизистых оболочек полости рта, неизвестно никаких других негативных влияний амоксициллина и клавулановой кислоты на здоровье младенцев, вскармливаемых грудным молоком.

Исследования репродуктивной функции у животных показали, что амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер. Однако не было выявлено негативного влияния на плод.

10-25 % от начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивного метаболита (пенициллоевой кислоты). Клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму до 2,5-дигидро- 4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1 Н-пиррол-3- карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси- бутан-2-она и выводится почками, через ЖКТ, а также с выдыхаемым воздухом в виде диоксида углерода.

Как и другие пенициллины, амоксициллин выводится в основном почками, тогда как клавулановая кислота — посредством как почечного, так и внепочечного механизмов.

Примерно 60-70 % амоксициллина и около 40-65 % клавулановой кислоты выводится почками в неизмененном виде в первые 6 часов после назначения препарата. Одновременное введение пробенецида замедляет выведение амоксициллина, но не клавулановой кислоты (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

Показания

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к амоксицилли-ну/клавулановой кислоте микроорганизмами:

— Инфекции ЛОР-органов, например рецидивирующий тонзиллит, синусит, средний отит, обычно вызываемые Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis и Streptococcus pyogenes.

— Инфекции нижних дыхательных путей, например, обострения хронического бронхита, долевая пневмония и бронхопневмония, обычно вызываемые Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae и Moraxella catarrhalis.

— Инфекции мочевых путей, например цистит, уретрит, пиелонефрит, инфекции женских половых органов, обычно вызываемые видами семейства Enterobacteriaceae (преимущественно Escherichia coli), Staphylococcus saprophyticus и видами рода Enterococcus, а также гонорея, вызываемая Neisseria gonorrhoeae.

— Инфекции кожи и мягких тканей, обычно вызываемые Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes и видами рода Bacteroides.

— Инфекции костей и суставов, например остеомиелит, обычно вызываемый Staphylococcus aureus, при необходимости проведения длительной терапии.

— Другие смешанные инфекции (например септический аборт, акушерский сепсис, интраабдоминальный сепсис) в рамках ступенчатой терапии.

Инфекции, вызванные чувствительными к амоксициллину микроорганизмами, можно лечить препаратом «Аугментин®», поскольку амоксициллин является одним из его активных ингредиентов.

Противопоказания

— Гиперчувствительность к бета-лактамам, например к пенициллинам и цефалоспоринам или другим компонентам препарата;

— предшествующие эпизоды желтухи или нарушение функции печени при применении амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе;

— детский возраст до 12 лет (для данной лекарственной формы);

— нарушение функции почек (клиренс креатинина менее или равен 30 мл/мин).

С осторожностью

Нарушение функции печени.

Беременность и лактация

Беременность

В исследованиях репродуктивной функции у животных пероральное и парентеральное введение препарата Аугментин® не вызывало тератогенных эффектов. В единичном исследовании у женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек было установлено, что профилактическая терапия препаратом может быть связана с повышением риска развития некротизирующего энтероколита у новорожденных. Как и все лекарственные препараты, Аугментин® не рекомендуется применять во время беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза применения для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Препарат Аугментин® можно применять во время грудного вскармливания. За исключением возможности развития сенсибилизации, диареи или кандидоза слизистых оболочек полости рта, связанных с проникновением в грудное молоко следовых количеств действующих веществ этого препарата, никаких других неблагоприятных эффектов у детей, находящихся на грудном вскармливании, не наблюдалось. В случае возникновения неблагоприятных эффектов у детей, находящихся на грудном вскармливании, необходимо прекратить грудное вскармливание.

Способы применения и дозы

Для приема внутрь.

Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек пациента, а также от степени тяжести инфекции.

Для снижения потенциально возможных нарушений со стороны ЖКТ и для оптимизации всасывания, препарат следует принимать в начале приема пищи.

Лечение не должно продолжаться более 14 дней без пересмотра клинической ситуации.

При необходимости возможно проведение ступенчатой терапии (вначале внутривенное введение препарата Аугментин® в лекарственной форме порошок для приготовления раствора для внутривенного введения с последующим переходом на препарат Аугментин® в лекарственных формах для перорального применения).

Взрослые и дети 12 лет и старше или с массой тела 40 кг и более

По 1 таблетке 875 мг/125 мг 2 раза в сутки.

Особые группы пациентов

Дети младше 12 лет с массой тела менее 40 кг

Рекомендуется использовать другие лекарственные формы препарата Аугментин®.

Пациенты пожилого возраста

Не требуется коррекции режима дозирования. У пожилых пациентов с нарушениями функции почек дозу следует корректировать так, как это указано ниже для взрослых с нарушениями функции почек.

Пациенты с нарушением функции почек

Таблетки 875 мг/125 мг следует применять только у пациентов с клиренсом креатинина более 30 мл/мин, при этом коррекции режима дозирования не требуется.

В большинстве случаев, по возможности, следует отдавать предпочтение парентеральной терапии.

Пациенты с нарушением функции печени

Лечение проводят с осторожностью; регулярно осуществляют мониторинг функции печени. Недостаточно данных для изменения в рекомендации режима дозирования у таких пациентов.

Побочные эффекты

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и Телефонная справочная 8-800-600-22-09

Источник

Augmentin инструкция для чего они

Аугментин инструкция по применению

фото аугментина инструкция по применению

Аугментин, инструкция по применению

Таблетки покрытые оболочкой

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь

Описание лекарственной формы:

Таблетки 250мг/125мг и 500мг/125мг овальной формы от белого до почти белого цвета с пленочной оболочкой и с надписью “ AUGMENTIN “ на одной стороне.

Таблетки 875мг/125мг овальной формы от белого до почти белого цвета с пленочной оболочкой и линией разлома на одной стороне.

Порошок белого или почти белого цвета для приготовления суспензии.

Состав:

Таблетки.
Активные ингредиенты:
тригидрат амоксициллина, эквивалентный 250 мг, 500 мг, 875 мг амоксициллина, клавуланат калия, эквивалентный 125 мг клавулановой кислоты.

Вспомогательные ингредиенты:
магния стеарат, гликоллат натриевого крахмала, коллоидный безводный кремний, микрокристаллическая целлюлоза.

Состав пленочного покрытия:
титана диоксид, гидроксипропилметилцеллюлоза ( 5 cps и 15 cps), полиэтиленовый гликоль 4000, полиэтиленовый гликоль 6000, силиконовое масло, очищенная вода.

Порошок для приготовления суспензии
Активные ингредиенты:
В 5 мл суспензии содержится тригидрат амоксициллина, эквивалентный 125 мг амоксициллина, и клавуланат калия, эквивалентный 31,25 мг клавулановой кислоты.

Вспомогательные ингредиенты:
ксантановая смола, аспартам, янтарная кислота, коллоидный кремний, гидроксипропилметилцеллюлоза, двуокиси кремний, ароматизаторы.

Антибиотик, синтетический пенициллин + бета-лактамаз ингибитор.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Амоксициллин – полусинтетический антибиотик с широким спектром антибактериальной активности в отношении многих грам- положительных и грам — отрицательных микроорганизмов. Амоксициллин подвергается разрушению бета-лактамазами и, поэтому не активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих эти энзимы.

Клавулановая кислота — бета-лактам, обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, ферментов, которые обычно продуцируют микроорганизмы, резистентные к пенициллинам и цефалоспоринам

Особой активностью она обладает против плазмидных бета- лактамаз, с которыми часто связана лекарственная резистентность. Препарат менее эффективен в отношении хромосомных бета-лактамаз 1 типа.

Читайте также:  Как прошить оригиналы документов нитками

Присутствие клавулановой кислоты в составе Аугментина защищает амоксициллин от разрушения бета-лактамазами и расширяет спектр его антибактериальной активности с включением в него микроорганизмов, обычно резистентных к другим пенициллинам и цефалоспоринам. Таким образом, Аугментин обладает свойствами антибиотика с широким спектром бактерицидного действия и ингибитора бета-лактамаз. Он эффективен в отношении следующих микроорганизмов.

Аэробы
Bacillus anthracis
Corynebacterium species
Enterococcus faecalis
Enterococcus faecium
Listeria monocytogenes
Nocardia asteroides
Staphylococcus aureus
Coagulase negative staphylococci ( включая Staphylococcus epidermidis )
Streptococcus agalactiae
Streptococcus pneumonia
Streptococcus pyogenes
Streptococcus species
Streptococcus viridans

Анаэробы
Clostridium species
Peptococcus species
Peptostreptococcus species

Грам-отрицательные
Род Clostridium
Род Peptococcus

Аэробы
Bordetella pertussis
Brucella species
Escherichia coli
Gardnerella vaginalis
Haemophilus influenzae
Helicobacter pylori
Klebsiella species
Legionella species
Moraxella catarrhalis ( Branhamella catarrhalis )
Neisseria gonorrhoeae
Neisseria meningitidis
Pasteurella multocida
Proteus mirabilis
Proteus vulgaris
Salmonella species
Shigella species
Vibrio cholerae
Yersinia enterocolitica

Анаэробы
Bacteroides species ( включая Bacteroides fragilis )
Fusobacterium species

Другие
Borrelia burgdorferi
Chlamydiae
Leptospira icterohaemorrhagiae
Treponema pallidum

Фармакокинетические свойства

Фармакокинетические параметры Аугментина 250/125 мг и 500/125 мг в сравнении с таковыми при монотерапии амоксициллином и клавулановой кислотой, полученные при исследовании натощак у здоровых добровольцев, были следующие.

Средняя пиковая концентрация ( мг/мл):

для амоксициллина
500 мг и в составе Аугментина 250/125 мг, 500/125 мг соответственно составила 6.5; 3.7; 6.5.

для клавулановой кислоты
125 мг и в составе Аугментина 250/125 мг и 500/125 мг соответственно составила 3.4; 2.2; 2.8.

Время выведения ( часы ):

500 мг и в составе Аугментина 250/125 мг и 500/125 мг соответственно составило 1.3; 1.1; 1.5.

для клавулановой кислоты
125 мг и в составе Аугментина 250/125 мг и 500/125 мг соответственно составило 0.9; 1.2; 1.3.

Период полувыведения ( часы ):

для амоксициллина
500 мг и в составе Аугментина 250/125 мг и 500/125 мг соответственно составил 1.1; 1.0; 1.3.

для клавулановой кислоты
125 мг и в составе Аугментина 250/125 мг и 500/125 мг соответственно составил 0.7; 1.2; 0.8.

Показатель “площадь под кривой соотношения концентрация-время” ( мг.час/л ):

для амоксициллина
500 мг и в составе Аугментина 250/125 мг и 500/125 мг соответственно составил 19.5; 10.9; 23.2.

для клавулановой кислоты
125 мг и в составе Аугментина 250/125 мг и 500/125 мг соответственно составил 7.8; 6.2; 7.3.

Сывороточная концентрация амоксициллин в составе Аугментина была такой же, как и при приеме внутрь эквивалентной дозы одного амоксициллина.

Сравнительные исследования фармакокинетики Аугментина для приема 3 раза в сутки и 2 раза в сутки у детей показали, что данные по выведению препарата у взрослых применимы и к детям с ненарушенной функцией почек.

Время приема пищи не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амоксициллина у взрослых. Что касается клавуланата, то наибольшие для него значения концентрации и показателя площадь под кривой и наименьшие индивидуальные колебания этих показателей наблюдаются при приеме Аугментина в начале еды.

Оба компонента Аугментина полностью растворяются в воде при физиологических значениях pH , быстро и хорошо всасываются при приеме внутрь. Абсорбция Аугментина является оптимальной при условии его приема в начале еды.

После внутривенного введения амоксициллин и клавулановая кислота в терапевтических концентрациях могут быть обнаружены в тканях и интерстициальной жидкости. Терапевтические концентрации обоих препаратов определяются также в желчном пузыре, в коже, в тканях брюшной полости, жировой и мышечной тканях, в синовиальной и перитонеальной жидкостях, в желчи и гнойном отделяемом.

Амоксициллин и клавулановая кислота не обладают высокой способностью связываться с белками плазмы. Только около 25 % клавулановой кислоты и около 18% амоксициллина от общего содержания препаратов в плазме связано с белками.

Клавуланат в следовых количествах и амоксициллин определяются в грудном молоке. Однако, у детей, находящихся на грудном вскармливании, существует только риск сенсибилизации без других отрицательных воздействий.

Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плаценту. Однако, нет данных о негативном влиянии на репродуктивную функцию и о вреде для плода.

Как и у всех пенициллинов, у амоксициллина основной путь элиминации почечный, тогда как у клавуланата почечный и внепочечный путь выведения. После однократного приема внутрь одной таблетки по 250/125 мг или по 500/125 мг приблизительно 60%-70% амоксициллина и около 40%-65% клавулановой кислоты в течение первых 6 часов выделяется с мочой в неизмененном виде.

Амоксициллин частично экскретируется в мочу в виде неактивной пеницилловой кислоты в количестве, эквивалентном 10%-25% от первоначальной дозы. Клавулановая кислота экстенсивно метаболизируется в организме до 2,5-дигидро-4-( 2 – гидроэтил )-5-оксо-1 Н-пирол-3-карбоксиловой кислоты и 1-амино-4гидрокси-бутан-2-один и выделяется с мочой и фекалиями, а также в виде углеродистого диоксида через выдыхаемый воздух.

Показания к применению

Аугментин применяется для лечения бактериальных инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами, в том числе:

  • Инфекции верхних дыхательных путей ( в том числе инфекции уха, горла, носа), например, рецидивирующий тонзиллит, синусит, средний отит. Эти инфекции наиболее часто вызываются Streptococcus pneumonia, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis и Streptococcus pyogenes.
  • Инфекции нижних дыхательных путей, например, острый бронхит и обострение хронического бронхита , долевая пневмония и бронхопневмония, которые обычно вызываются Streptococcus pneumonia, Haemophilus influenzae и Moraxella catarrhalis.
  • Инфекции урогенитального тракта, например, цистит (особенно рецидивирующий и осложненный), уретрит, пиелонефрит, гинекологические инфекциии, которые обычно вызываются Enterobacteriaceae ( главным образом , Escherichia coli ), Staphylococcus saprophyticus, Enterococcus species, и гонорея, которая вызывается Neisseria gonorrhoeae.
  • Инфекции кожи и мягких тканей, которые обычно вызываются Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes и Bacteroides species.
  • Инфекции костей и суставов, такие, как остеомиелит, который обычно вызывается Staphylococcus aureus и требует более длительной терапии.
  • Другие инфекционные заболевания, например, септический аборт, послеродовый сепсис, внутрибрюшной сепсис.
  • Инфекции, вызванные чувствительными к амоксициллину микроорганизмами, поддаются лечению Аугментином, поскольку в его состав входит амоксициллин.
  • Аугментин эффективен и при смешанных инфекциях, вызванных микроорганизмами, чувствительными к амоксициллину и микроорганизмами, продуцирующими бета-лактамазы, которые нечувствительны к амоксициллину.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

  • Гиперчувствительность к бета-лактамным антибиотикам в анамнезе (например, к пенициллинам и цефалоспоринам ).
  • Желтуха/ нарушение функции печени, связанные с применением Аугментина или пенициллина, в анамнезе пациентов.
  • Инфекционный мононуклеоз
  • Фенилкетонурия ( для суспензии, содержащей аспартам)

С осторожностью применять при беременности, в период лактации, заболеваниях желудочно-кишечного тракта ( в т.ч. при колите, связанном с применением пенициллинов), при хронической почечной недостаточности.

Способ применения дозы

Зависят от возраста, массы тела, функции почек пациентов и от тяжести инфекции.
Дозы выражаются отношением содержания амоксициллина к содержанию клавуланата (амоксициллин / клавуланат) в Аугментине.

*Esherichia coli
*Proteus mirabilis
*Proteus vulgaris
*Род Klebsiella
*Род Salmonella
*Род Shigella
Bordetella pertussis
*Yersinia enterocolitica
Gardnerella vaginalis
Helicobacter pylori
Род Brucella
Neisseria meningitidis
*Niesseria gonorrhoeae
*Branhamella catarrhalis
*Haemophilus influenzae
*Haemophilus ducreyi
Pasteurella multocida
Campylobacter jejuni
Vibrio cholerae

Взрослые и дети старше 12 лет

Легкие и среднетяжелые инфекции Таблетки по 250/125 (2:1) мг 3 раза в сутки
Таблетки по 500/125 мг (4:1) 2 или 3 раза в сутки
Таблетки по 875/125 (7:1) мг 2 раза в день
Тяжелые инфекции
( включая хронические и рецидивирующие
инфекции мочевыводящих путей
и инфекции нижних дыхательных путей ).
Таблетки по 2 дозы 250/125 мг 3 раза в день
Таблетки по 1-2 дозы 500/125 мг 3 раза в день
Таблетки по 875/125 мг 3 раза в день

Две дозы Аугментина по 250 / 125 мг нельзя заменить одной дозой Аугментина по 500 / 125 мг, поскольку они неэквивалентны.

Дозы должны выражаться либо в мг/ кг/сутки, либо в мл суспензии, содержащих 1 дозу.
Детям с массой тела 40 кг и более назначаются дозы препарата, как у взрослых.

Суспензия Аугментина для приема 3 раза в сутки
Низкие дозы ( мг/кг/сутки) 20/5-40/10
Высокие дозы ( мг/кг/сутки) 40/10-60/15

Низкие дозы рекомендуются для лечения инфекций кожи и мягких тканей, рецидивирующего тонзиллита.
Высокие дозы рекомендуются при среднем отите, синусите, инфекциях верхних и нижних дыхательных путей.

Возраст до 1 года
2 мл суспензии 3 раза в сутки

Возраст 1 до 6 лет ( 10-18 кг)
5 мл суспензии 3 раза в сутки
Нет клинических данных о применении доз, превышающих 40/10 мг/кг/сутки 3 раза в сутки, у детей до 2 лет

Возраст старше 6 лет ( масса тела 18-40 кг)
10 мл суспензии 3 раза в сутки

Недоношенные
Рекомендаций по дозированию нет.

Пожилые
Корректировки дозы не требуется, применяются такие же дозы, как у взрослых. При нарушении функции почек дозы подбираются, как и у взрослых.

Нарушение функции почек
Методика подбора дозы основывается на максимально возможном уровне амоксициллина при определенной степени снижения клиренса креатинина.

Источник



Аугментин таблетки : инструкция по применению

Лекарственная форма

Таблетки c пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 1000 мг/62.5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

Слой с быстрым высвобождением

активные вещества: амоксициллин (в виде амоксициллина тригидрата) 562.50 мг (654.1 мг), кислота клавулановая (в виде калия клавуланата) 62.50 мг(76.20 мг),

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят тип А, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,

Слой с замедленным высвобождением

активные вещества: амоксициллин (в виде амоксициллина натрия) 437.50 мг (480.80 мг),

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, камедь ксантановая, кислота лимонная, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,

состав оболочки: Опадрай YS 1 7700 (гипромеллоза (6 cps), гипромеллоза (15 cps), титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 3350, полиэтиленгликоль 8000).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, капсуловидной формы, с гравировкой «АС 1000/62.5» на одной стороне и риской на другой стороне таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Клавулановая кислота + амоксициллин.

Код АТХ J01CR02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Оба компонента Аугментина® SR (амоксициллин и клавулановая кислота) полностью растворимы в водных растворах при физиологических значениях pH. Оба компонента быстро и хорошо абсорбируются при пероральном приеме. Абсорбция Аугментина® SR улучшается при его приеме в начале еды.

Препарат

Доза (мг)

T>MIC^ ч (%)

Cmax (мг/л)

Tmax (ч)

AUC

T1/2 (ч)

Амоксициллин

Аугментин SR 1000/62.5 мг x 2

Клавуланат

Аугментин SR 1000/62.5 мг x 2

ND не определено

T>MIC – время> минимальная ингибирующая концентрация

Таблетки c пролонгированным высвобождением Аугментин® SR обладают исключительным фармакокинетическим/фармакодинамическим профилем.

Показатель T>MIC, полученный при назначении препарата Аугментин® SR, существенно отличается от такового, полученного при назначении аналогичных доз таблеток с немедленным высвобождением активных веществ.

При введении внутрь терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты наблюдаются в тканях и интерстициальной жидкости. Терапевтические концентрации обоих веществ обнаружены в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой и мышечной тканях, а также в синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи и гное. Амоксициллин и клавулановая кислота слабо связываются с белками; исследованиями установлено, что показатели связывания с белками составляют 25% для клавулановой кислоты и 18% — для амоксициллина от общих концентраций их в плазме. При исследованиях на животных не установлено кумуляции ни одного из этих компонентов в любом органе.

Читайте также:  Обзор ридера Pocketbook 632 технологичный флагман

Амоксициллин, как и другие пенициллины, может обнаруживаться в грудном молоке. Следовые количества клавулановой кислоты также могут быть обнаружены в грудном молоке. Исследования репродуктивной функции на животных показали, что амоксициллин и клавулановая кислота могут проникать через плацентарный барьер, однако не выявлено каких-либо данных относительно нарушения фертильной функции или вредного влияния на плод.

Амоксициллин частично выделяется с мочой в виде неактивной пенициллиновой кислоты в количестве, эквивалентном 10-25% от принятой дозы. Клавулановая кислота метаболизируется в организме человека до 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выделяется с мочой и фекалиями, а также в виде углекислого газа с выдыхаемым воздухом.

Амоксициллин выводится, главным образом, почками, тогда как клавулановая кислота — посредством и почечного, и внепочечного механизмов. Примерно 60-70 % амоксициллина и около 40-65 % клавулановой кислоты выводится с мочой в неизмененном виде. Совместное применение с пробенецидом тормозит экскрецию амоксициллина, но не задерживает выведение почками клавуланата.

Коррекции дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек

Нет необходимости корректировать дозу препарата при клиренсе креатинина >30 мл/мин. У пациентов с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин прием препарата не рекомендуется.

Пациенты, находящиеся на гемодиализе

Пациенты с нарушениями функции печени

Применять с осторожностью, данных для рекомендации дозирования недостаточно.

Фармакодинамика

Аугментин® SR – это комбинированный антибиотик, содержащий амоксициллин и клавулановую кислоту, с широким спектром бактерицидного действия, устойчивый к бета-лактамазе.

Амоксициллин – это полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, активный в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин разрушается под действием бета-лактамаз и не действует на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент.

Клавулановая кислота – это бета-лактамат, по химической структуре близкий к пенициллинам, который обладает способностью инактивировать энзимы бета-лактамаз микроорганизмов, проявляющих резистентносить к пенициллинам и цефалоспоринам, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина. В частности, она обладает высокой активностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, с которыми часто связана лекарственная резистентность, но менее эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз 1 типа.

Присутствие клавулановой кислоты в составе Аугментина® SR защищает амоксициллин от разрушающего действия бета-лактамаз и расширяет его спектр антибактериальной активности с включением в него микроорганизмов, обычно резистентных к другим пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота в виде монопрепарата не оказывает клинически значимого антибактериального эффекта.

Механизм развития резистентности

Клавулановая кислота защищает от развития резистентности, вызываемой ферментами бета-лактамазы. Форма препарата с постепенным высвобождением активных веществ увеличивает эффективность препарата против микроорганизмов с устойчивостью, вызванной пенициллин-связывающим протеином.

Амоксициллин вызывает перекрестную резистентность к другим бета-лактамным антибиотикам, ингибиторам бета-лакамаз и цефалоспоринам.

К Аугментину® SR чувствительны следующие микроорганизмы:

Грамположительные аэробы: Bacillius anthracis,Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroids, Streptococcus pneumoniae*†,

Streptococcus pyogenes*†, Streptococcus agalactiae*†, Viridans group streptococcus, Streptococcus spp. (другие β-гемолитические виды)*†, Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину)*, Staphylococcus saprophyticus (чувствительные к метициллину), Coagulase negative staphylococcus (чувствительные к метициллину)

Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae*,

Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis*,

Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholera

Другие

Borrelia burgdorferi, Leptospira ictterohaemorrhagiae, Treponema pallidum

Грамположительные анаэробы: Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros,Peptostreptococcus spp.

Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides fragilis, Bacteroides spp., Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Prevotella spp.

Микроорганизмы с возможной приобретенной резистентностью

Грамположительные аэробы:

Corynebacterium spp., Enterococcus faecium

Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli*, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae*, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp.

Микроорганизмы с природной резистентностью:

грамотрицательные аэробы

Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter spp., Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Stenotrophomas maltophilia, Yersinia enterolitica

прочие

Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia spp., Coxiella burnetti, Mycoplasma spp.

* Эффективность была продемонстрирована в ходе клинических исследований

† Микроорганизмы, не продуцирующие бета-лактамазу

Показания к применению

Кратковременный курс терапии бактериальных инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами:

— инфекции респираторного тракта (внебольничная пневмония, обострение хронического бронхита и острого бактериального синусита), типично вызываемые Streptococcus pneumoniae (включая пенициллин-устойчивые штаммы), Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis и Streptococcus pyogenes

— профилактика местных инфекционных осложнений в хирургической стоматологии

Способ применения и дозы

Аугментин® SR следует применять в соответствии с местными официальными рекомендациями по медицинскому применению антибиотиков, а также местными данными о восприимчивости к препарату.

Препарат Аугментин® SR предназначен для краткосрочного лечения бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами.

Восприимчивость к Аугментину® SR варьируется в зависимости от географического региона и времени. Необходимо изучить местные данные о восприимчивости к препарату, а также по возможности произвести забор материала и провести его анализ на чувствительность.

С целью максимальной абсорбции Аугментин® SR рекомендуется принимать в начале еды. Лечение не следует продолжать более 14 дней без повторной оценки состояния больного.

Таблетки Аугментин® SR имеют разделительную бороздку, позволяющую разламывать их пополам для удобства проглатывания, но не для уменьшения дозы: обе половины должны быть приняты одновременно.

Рекомендованная доза составляет по 2 таблетки дважды в день.

Взрослые и подростки (16 лет и старше)

по 2 таблетки дважды в день в течение 7 – 10 дней

Обострение хронического бронхита

по 2 таблетки дважды в день в течение 7 дней

Острый бактериальный синусит

по 2 таблетки дважды в день в течение 10 дней

Профилактика местных инфекционных осложнений в хирургической стоматологии

по 2 таблетки дважды в день в течение 5 дней, начинать прием следует в течение 3 часов после хирургического вмешательства

Данная лекарственная форма не предназначена для детей младше 16 лет.

Снижать дозу Аугментина® SR не нужно; дозы такие же, как для взрослых.

Пациенты с нарушением функции почек

Нет необходимости корректировать дозу препарата при клиренсе креатинина >30 мл/мин. У пациентов с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин прием препарата не рекомендуется.

Пациенты, находящиеся на гемодиализе

Пациенты с нарушениями функции печени

Применять с осторожностью, необходимо мониторировать печеночную функцию через регулярные промежутки времени. Данных для рекомендации дозирования недостаточно.

Побочные действия

Очень часто ≥ 1 из 10, часто ≥ 1 из 100 и

Противопоказания

— гиперчувствительность к любому компоненту препарата

— известная гиперчувствительность к другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллинам и цефалоспоринам)

— желтуха или нарушение функции печени, развившиеся на фоне приема комбинации амоксициллина/клавулановой кислоты

— детский и подростковый возраст младше 16 лет

Лекарственные взаимодействия

Не рекомендуется применять Аугментин® SR одновременно с пробеницидом. Пробеницид снижает канальцевую секрецию амоксициллина, и поэтому одновременное применение Аугментина® SR и пробеницида может приводить к повышению в крови уровня амоксициллина.

Одновременное применение аллопуринола и Аугментина® SR может повысить риск возникновения аллергических реакций. Данные об одновременном применении аллопуринола и амоксициллина в настоящее время отсутствуют.

Как и другие антибиотики широкого спектра действия, Аугментин® SR влияет на кишечную флору и приводит к уменьшению обратного всасывания, снижению эффективности комбинированных оральных контрацептивов.

Были выявлены случаи повышения МНО (международное нормализованное отношение) при одновременном применении с аценокумаролом и варфарином. При необходимости одновременного назначения, протромбиновое время или МНО (международное нормализованное отношение) должны тщательно контролироваться путем перехода на отдельные препараты амоксициллина и клавулановой кислоты для возможности добавления или отмены амоксициллина.

У пациентов, принимающих микофенолат мофетил, при совместном применении с Аугментином® SR концентрация активного метаболита микофеноловой кислоты при назначении начальной дозы снижается приблизительно на 50%. Изменение уровня концентрации начальной дозы может не соответствовать изменениям концентрации суммарной экспозиции микофеноловой кислоты.

Особые указания

Перед началом лечения Аугментином® SR необходимо собрать подробный анамнез, касающийся предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамные антибиотики.

Описаны серьезные, а иногда и фатальные реакции гиперчувствительности (анафилактический шок) на пенициллины. Такие реакции более вероятны у больных с наличием гиперчувствительности к пенициллинам в анамнезе. В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение Аугментином® SR и начать альтернативную терапию. При развитии серьезных реакций гиперчувствительности следует незамедлительно ввести пациенту адреналин. Могут потребоваться оксигенотерапия, внутривенное введение стероидов и обеспечение проходимости дыхательных путей, включающее интубацию.

Аугментин® SR не следует назначать при подозрении на инфекционный мононуклеоз, поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин может вызвать кожную сыпь, что затрудняет диагностику заболевания.

Длительное лечение Аугментином® SR может сопровождаться чрезмерным ростом нечувствительных к нему микроорганизмов.

Были выявлены случаи развития псевдомембранозного колита на фоне применения антибиотиков, тяжесть которого варьировала от легкой до тяжелой степени. Таким образом, необходимо иметь в виду возможность возникновения данной патологии у пациентов с диареей при приеме антибиотиков или после окончания курса терапии. В случае развития длительной или значительной диареи, при наличии спазмов в области живота, лечение Аугментином® SR должно быть немедленно прекращено и пациенты должны быть направлены на дальнейшее обследование.

У пациентов, получающих Аугментин® SR, изредка наблюдается увеличение протромбинового времени, поэтому при одновременном применении Аугментина® SR и антикоагулянтов необходимо проводить соответствующий мониторинг и корректировку дозы антикоагулянтов при необходимости.

С осторожностью следует применять Аугментин® SR у пациентов с нарушением функции печени.

Нет необходимости корректировать дозу препарата при клиренсе креатинина >30 мл/мин. У пациентов с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин прием препарата не рекомендуется.

У пациентов со сниженным диурезом в редких случаях может возникнуть кристаллурия. Во время введения высоких доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина.

Беременность и период лактации

Аугментин® SR не рекомендуется применять во время беременности, за исключением тех случаев, когда, по мнению врача, это необходимо.

Аугментин® SR можно применять в период грудного вскармливания. За исключением риска сенсибилизации, связанного с выделением в грудное молоко активных веществ препарата в следовых количествах, никаких других неблагоприятных эффектов у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, не наблюдалось.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Нет данных; однако, в связи с возможностью развития побочных реакций (аллергия, головокружение, судороги) необходимо соблюдать осторожность.

Передозировка

Симптомы: возможны желудочно-кишечные расстройства и нарушения водно-электролитного баланса. Описана амоксициллиновая кристаллурия, в некоторых случаях приводящая к развитию почечной недостаточности.

Лечение: проведение симптоматической терапии, коррекция водно-электролитного баланса. Аугментин® SR выводится из крови с помощью гемодиализа.

Читайте также:  Показания к применению Амоксиклава

Форма выпуска и упаковка

Таблетки c модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 1000 мг/62.5 мг.

По 2 таблетки помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 2 контурные ячейковые упаковки скреплены отрывным швом (1 контурная ячейковая упаковка).

По 7 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Источник

Аугментин

Аугментин инструкция по применению

фото аугментина инструкция по применению

Аугментин, инструкция по применению

Таблетки покрытые оболочкой

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь

Описание лекарственной формы:

Таблетки 250мг/125мг и 500мг/125мг овальной формы от белого до почти белого цвета с пленочной оболочкой и с надписью “ AUGMENTIN “ на одной стороне.

Таблетки 875мг/125мг овальной формы от белого до почти белого цвета с пленочной оболочкой и линией разлома на одной стороне.

Порошок белого или почти белого цвета для приготовления суспензии.

Состав:

Таблетки.
Активные ингредиенты:
тригидрат амоксициллина, эквивалентный 250 мг, 500 мг, 875 мг амоксициллина, клавуланат калия, эквивалентный 125 мг клавулановой кислоты.

Вспомогательные ингредиенты:
магния стеарат, гликоллат натриевого крахмала, коллоидный безводный кремний, микрокристаллическая целлюлоза.

Состав пленочного покрытия:
титана диоксид, гидроксипропилметилцеллюлоза ( 5 cps и 15 cps), полиэтиленовый гликоль 4000, полиэтиленовый гликоль 6000, силиконовое масло, очищенная вода.

Порошок для приготовления суспензии
Активные ингредиенты:
В 5 мл суспензии содержится тригидрат амоксициллина, эквивалентный 125 мг амоксициллина, и клавуланат калия, эквивалентный 31,25 мг клавулановой кислоты.

Вспомогательные ингредиенты:
ксантановая смола, аспартам, янтарная кислота, коллоидный кремний, гидроксипропилметилцеллюлоза, двуокиси кремний, ароматизаторы.

Антибиотик, синтетический пенициллин + бета-лактамаз ингибитор.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Амоксициллин – полусинтетический антибиотик с широким спектром антибактериальной активности в отношении многих грам- положительных и грам — отрицательных микроорганизмов. Амоксициллин подвергается разрушению бета-лактамазами и, поэтому не активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих эти энзимы.

Клавулановая кислота — бета-лактам, обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, ферментов, которые обычно продуцируют микроорганизмы, резистентные к пенициллинам и цефалоспоринам

Особой активностью она обладает против плазмидных бета- лактамаз, с которыми часто связана лекарственная резистентность. Препарат менее эффективен в отношении хромосомных бета-лактамаз 1 типа.

Присутствие клавулановой кислоты в составе Аугментина защищает амоксициллин от разрушения бета-лактамазами и расширяет спектр его антибактериальной активности с включением в него микроорганизмов, обычно резистентных к другим пенициллинам и цефалоспоринам. Таким образом, Аугментин обладает свойствами антибиотика с широким спектром бактерицидного действия и ингибитора бета-лактамаз. Он эффективен в отношении следующих микроорганизмов.

Аэробы
Bacillus anthracis
Corynebacterium species
Enterococcus faecalis
Enterococcus faecium
Listeria monocytogenes
Nocardia asteroides
Staphylococcus aureus
Coagulase negative staphylococci ( включая Staphylococcus epidermidis )
Streptococcus agalactiae
Streptococcus pneumonia
Streptococcus pyogenes
Streptococcus species
Streptococcus viridans

Анаэробы
Clostridium species
Peptococcus species
Peptostreptococcus species

Грам-отрицательные
Род Clostridium
Род Peptococcus

Аэробы
Bordetella pertussis
Brucella species
Escherichia coli
Gardnerella vaginalis
Haemophilus influenzae
Helicobacter pylori
Klebsiella species
Legionella species
Moraxella catarrhalis ( Branhamella catarrhalis )
Neisseria gonorrhoeae
Neisseria meningitidis
Pasteurella multocida
Proteus mirabilis
Proteus vulgaris
Salmonella species
Shigella species
Vibrio cholerae
Yersinia enterocolitica

Анаэробы
Bacteroides species ( включая Bacteroides fragilis )
Fusobacterium species

Другие
Borrelia burgdorferi
Chlamydiae
Leptospira icterohaemorrhagiae
Treponema pallidum

Фармакокинетические свойства

Фармакокинетические параметры Аугментина 250/125 мг и 500/125 мг в сравнении с таковыми при монотерапии амоксициллином и клавулановой кислотой, полученные при исследовании натощак у здоровых добровольцев, были следующие.

Средняя пиковая концентрация ( мг/мл):

для амоксициллина
500 мг и в составе Аугментина 250/125 мг, 500/125 мг соответственно составила 6.5; 3.7; 6.5.

для клавулановой кислоты
125 мг и в составе Аугментина 250/125 мг и 500/125 мг соответственно составила 3.4; 2.2; 2.8.

Время выведения ( часы ):

500 мг и в составе Аугментина 250/125 мг и 500/125 мг соответственно составило 1.3; 1.1; 1.5.

для клавулановой кислоты
125 мг и в составе Аугментина 250/125 мг и 500/125 мг соответственно составило 0.9; 1.2; 1.3.

Период полувыведения ( часы ):

для амоксициллина
500 мг и в составе Аугментина 250/125 мг и 500/125 мг соответственно составил 1.1; 1.0; 1.3.

для клавулановой кислоты
125 мг и в составе Аугментина 250/125 мг и 500/125 мг соответственно составил 0.7; 1.2; 0.8.

Показатель “площадь под кривой соотношения концентрация-время” ( мг.час/л ):

для амоксициллина
500 мг и в составе Аугментина 250/125 мг и 500/125 мг соответственно составил 19.5; 10.9; 23.2.

для клавулановой кислоты
125 мг и в составе Аугментина 250/125 мг и 500/125 мг соответственно составил 7.8; 6.2; 7.3.

Сывороточная концентрация амоксициллин в составе Аугментина была такой же, как и при приеме внутрь эквивалентной дозы одного амоксициллина.

Сравнительные исследования фармакокинетики Аугментина для приема 3 раза в сутки и 2 раза в сутки у детей показали, что данные по выведению препарата у взрослых применимы и к детям с ненарушенной функцией почек.

Время приема пищи не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амоксициллина у взрослых. Что касается клавуланата, то наибольшие для него значения концентрации и показателя площадь под кривой и наименьшие индивидуальные колебания этих показателей наблюдаются при приеме Аугментина в начале еды.

Оба компонента Аугментина полностью растворяются в воде при физиологических значениях pH , быстро и хорошо всасываются при приеме внутрь. Абсорбция Аугментина является оптимальной при условии его приема в начале еды.

После внутривенного введения амоксициллин и клавулановая кислота в терапевтических концентрациях могут быть обнаружены в тканях и интерстициальной жидкости. Терапевтические концентрации обоих препаратов определяются также в желчном пузыре, в коже, в тканях брюшной полости, жировой и мышечной тканях, в синовиальной и перитонеальной жидкостях, в желчи и гнойном отделяемом.

Амоксициллин и клавулановая кислота не обладают высокой способностью связываться с белками плазмы. Только около 25 % клавулановой кислоты и около 18% амоксициллина от общего содержания препаратов в плазме связано с белками.

Клавуланат в следовых количествах и амоксициллин определяются в грудном молоке. Однако, у детей, находящихся на грудном вскармливании, существует только риск сенсибилизации без других отрицательных воздействий.

Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плаценту. Однако, нет данных о негативном влиянии на репродуктивную функцию и о вреде для плода.

Как и у всех пенициллинов, у амоксициллина основной путь элиминации почечный, тогда как у клавуланата почечный и внепочечный путь выведения. После однократного приема внутрь одной таблетки по 250/125 мг или по 500/125 мг приблизительно 60%-70% амоксициллина и около 40%-65% клавулановой кислоты в течение первых 6 часов выделяется с мочой в неизмененном виде.

Амоксициллин частично экскретируется в мочу в виде неактивной пеницилловой кислоты в количестве, эквивалентном 10%-25% от первоначальной дозы. Клавулановая кислота экстенсивно метаболизируется в организме до 2,5-дигидро-4-( 2 – гидроэтил )-5-оксо-1 Н-пирол-3-карбоксиловой кислоты и 1-амино-4гидрокси-бутан-2-один и выделяется с мочой и фекалиями, а также в виде углеродистого диоксида через выдыхаемый воздух.

Показания к применению

Аугментин применяется для лечения бактериальных инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами, в том числе:

  • Инфекции верхних дыхательных путей ( в том числе инфекции уха, горла, носа), например, рецидивирующий тонзиллит, синусит, средний отит. Эти инфекции наиболее часто вызываются Streptococcus pneumonia, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis и Streptococcus pyogenes.
  • Инфекции нижних дыхательных путей, например, острый бронхит и обострение хронического бронхита , долевая пневмония и бронхопневмония, которые обычно вызываются Streptococcus pneumonia, Haemophilus influenzae и Moraxella catarrhalis.
  • Инфекции урогенитального тракта, например, цистит (особенно рецидивирующий и осложненный), уретрит, пиелонефрит, гинекологические инфекциии, которые обычно вызываются Enterobacteriaceae ( главным образом , Escherichia coli ), Staphylococcus saprophyticus, Enterococcus species, и гонорея, которая вызывается Neisseria gonorrhoeae.
  • Инфекции кожи и мягких тканей, которые обычно вызываются Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes и Bacteroides species.
  • Инфекции костей и суставов, такие, как остеомиелит, который обычно вызывается Staphylococcus aureus и требует более длительной терапии.
  • Другие инфекционные заболевания, например, септический аборт, послеродовый сепсис, внутрибрюшной сепсис.
  • Инфекции, вызванные чувствительными к амоксициллину микроорганизмами, поддаются лечению Аугментином, поскольку в его состав входит амоксициллин.
  • Аугментин эффективен и при смешанных инфекциях, вызванных микроорганизмами, чувствительными к амоксициллину и микроорганизмами, продуцирующими бета-лактамазы, которые нечувствительны к амоксициллину.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

  • Гиперчувствительность к бета-лактамным антибиотикам в анамнезе (например, к пенициллинам и цефалоспоринам ).
  • Желтуха/ нарушение функции печени, связанные с применением Аугментина или пенициллина, в анамнезе пациентов.
  • Инфекционный мононуклеоз
  • Фенилкетонурия ( для суспензии, содержащей аспартам)

С осторожностью применять при беременности, в период лактации, заболеваниях желудочно-кишечного тракта ( в т.ч. при колите, связанном с применением пенициллинов), при хронической почечной недостаточности.

Способ применения дозы

Зависят от возраста, массы тела, функции почек пациентов и от тяжести инфекции.
Дозы выражаются отношением содержания амоксициллина к содержанию клавуланата (амоксициллин / клавуланат) в Аугментине.

*Esherichia coli
*Proteus mirabilis
*Proteus vulgaris
*Род Klebsiella
*Род Salmonella
*Род Shigella
Bordetella pertussis
*Yersinia enterocolitica
Gardnerella vaginalis
Helicobacter pylori
Род Brucella
Neisseria meningitidis
*Niesseria gonorrhoeae
*Branhamella catarrhalis
*Haemophilus influenzae
*Haemophilus ducreyi
Pasteurella multocida
Campylobacter jejuni
Vibrio cholerae

Взрослые и дети старше 12 лет

Легкие и среднетяжелые инфекции Таблетки по 250/125 (2:1) мг 3 раза в сутки
Таблетки по 500/125 мг (4:1) 2 или 3 раза в сутки
Таблетки по 875/125 (7:1) мг 2 раза в день
Тяжелые инфекции
( включая хронические и рецидивирующие
инфекции мочевыводящих путей
и инфекции нижних дыхательных путей ).
Таблетки по 2 дозы 250/125 мг 3 раза в день
Таблетки по 1-2 дозы 500/125 мг 3 раза в день
Таблетки по 875/125 мг 3 раза в день

Две дозы Аугментина по 250 / 125 мг нельзя заменить одной дозой Аугментина по 500 / 125 мг, поскольку они неэквивалентны.

Дозы должны выражаться либо в мг/ кг/сутки, либо в мл суспензии, содержащих 1 дозу.
Детям с массой тела 40 кг и более назначаются дозы препарата, как у взрослых.

Суспензия Аугментина для приема 3 раза в сутки
Низкие дозы ( мг/кг/сутки) 20/5-40/10
Высокие дозы ( мг/кг/сутки) 40/10-60/15

Низкие дозы рекомендуются для лечения инфекций кожи и мягких тканей, рецидивирующего тонзиллита.
Высокие дозы рекомендуются при среднем отите, синусите, инфекциях верхних и нижних дыхательных путей.

Возраст до 1 года
2 мл суспензии 3 раза в сутки

Возраст 1 до 6 лет ( 10-18 кг)
5 мл суспензии 3 раза в сутки
Нет клинических данных о применении доз, превышающих 40/10 мг/кг/сутки 3 раза в сутки, у детей до 2 лет

Возраст старше 6 лет ( масса тела 18-40 кг)
10 мл суспензии 3 раза в сутки

Недоношенные
Рекомендаций по дозированию нет.

Пожилые
Корректировки дозы не требуется, применяются такие же дозы, как у взрослых. При нарушении функции почек дозы подбираются, как и у взрослых.

Нарушение функции почек
Методика подбора дозы основывается на максимально возможном уровне амоксициллина при определенной степени снижения клиренса креатинина.

Источник