Меню

Белосток зок таблетки инструкция

Беталок зок

Состав

Одна таблетка Беталок ЗОК 25 мг содержит:

Активное вещество: 23,75 мг метопролола сукцината, что соответствует 19,5 мг метопролола и 25 мг метопролола тартрата.

Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза 21,5 мг, гипролоза 6,13 мг, гипромеллоза 5,64 мг, целлюлоза микрокристаллическая 94,9 мг, парафин 0,06 мг, макрогол 1,41 мг, кремния диоксид 14,6 мг, натрия стеарилфумарат 0,241 мг, титана диоксид 1,41 мг.

Одна таблетка Беталок ЗОК 50 мг содержит:

Активное вещество: 47,5 мг метопролола сукцината, что соответствует 39 мг метопролола и 50 мг метопролола тартрата.

Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза 23 мг, гипролоза 7 мг, гипромеллоза 6,2 мг, целлюлоза микрокристаллическая 120 мг, парафин 0,1 мг, макрогол 1,6 мг, кремния диоксид 12 мг, натрия стеарилфумарат 0,3 мг, титана диоксид 1,6 мг.

Одна таблетка Беталок ЗОК 100 мг содержит:

Активное вещество: 95 мг метопролола сукцината, что соответствует 78 мг метопролола и 100 мг метопролола тартрата.

Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза 46 мг, гипролоза 13 мг, гипромеллоза 9,8 мг, целлюлоза микрокристаллическая 180 мг, парафин 0,2 мг, макрогол 2,4 мг, кремния диоксид 24 мг, натрия стеарилфумарат 0,5 мг, титана диоксид 2,4 мг.

Описание

Беталок ЗОК 25 мг: Овальные двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые оболочкой; с насечкой на обеих сторонах и гравировкой A β на одной стороне.

Беталок ЗОК 50 мг: Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые оболочкой; с насечкой на одной стороне и гравировкой A mo на другой стороне.

Беталок ЗОК 100 мг: Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые оболочкой; с насечкой на одной стороне и гравировкой A ms на другой стороне.

Фармакодинамика

Метопролол – β1-адреноблокатор, блокирующий β1-рецепторы в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования β2-рецепторов.

Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом и не проявляет активности частичного агониста.

Метопролол снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, выделяющиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает способностью препятствовать увеличению частоты сердечных сокращений (ЧСС), минутного объема и усилению сократимости сердца, а также повышению артериального давления (АД), вызываемых резким выбросом катехоламинов.

В отличие от обычных таблетированных лекарственных форм селективных β1-адреноблокаторов (включая метопролол тартрат), при применении препарата Беталок ЗОК наблюдается постоянная концентрация препарата в плазме крови и обеспечивается устойчивый клинический эффект (β1-блокада) в течение более чем 24 часов.

Вследствие отсутствия явных пиковых концентраций в плазме, клинически Беталок ЗОК характеризуется лучшей β1-селективностью по сравнению с обычными таблетированными формами β1-адреноблокаторов. Кроме того, в значительной степени уменьшается потенциальный риск побочных эффектов, наблюдаемых при пиковых концентрациях препарата в плазме, например, брадикардия и слабость в ногах при ходьбе.

Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать Беталок ЗОК в сочетании с β2-адреномиметиками. При совместном использовании с β2-адреномиметиками Беталок ЗОК в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую β2-адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные β-адреноблокаторы. Метопролол в меньшей степени, чем неселективные β-адреноблокаторы, влияет на продукцию инсулина и углеводный метаболизм. Влияние препарата на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными β-адреноблокаторами.

Применение препарата Беталок ЗОК при артериальной гипертензии приводит к значительному снижению артериального давления в течение более чем 24 часов, как в положении лежа и стоя, так и при нагрузке. В начале терапии метопрололом отмечается увеличение сосудистого сопротивления. Однако при длительном приёме возможно снижение АД вследствие уменьшения сосудистого сопротивления при неизменном сердечном выбросе.

В MERIT-HF (исследовании выживаемости при хронической сердечной недостаточности (класс II-IV по классификации NYHA) и сниженной фракции сердечного выброса ( ≤ 0,40), включавшем 3991 пациента) Беталок ЗОК показал повышение выживаемости и снижение частоты госпитализаций. При длительном лечении пациенты достигали общего улучшения симптомов (по классам NYHA). Также терапия с применением Беталок ЗОК показала повышение фракции выброса левого желудочка, снижение конечного систолического и конечного диастолического объемов левого желудочка.

Качество жизни в период лечения препаратом Беталок ЗОК не ухудшается или улучшается. Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок ЗОК наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда.

Фармакокинетика

При контакте с жидкостью таблетки быстро распадаются, при этом происходит диспергирование активного вещества в желудочно-кишечном тракте. Скорость высвобождения активного вещества зависит от кислотности среды. Длительность терапевтического эффекта после приема препарата в лекарственной форме Беталок ЗОК (таблетки с замедленным высвобождением) составляет более 24 часов, при этом достигается постоянная скорость высвобождения активного вещества в течение 20 часов. Период полувыведения составляет в среднем 3,5 часа.

Беталок ЗОК полностью абсорбируется после приема внутрь. Системная биодоступность после приема внутрь однократной дозы составляет приблизительно 30-40%.

Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени. Три основных метаболита метопролола не обнаруживали клинически значимого β-блокирующего эффекта. Около 5% пероральной дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть препарата выводится в виде метаболитов. Связь с белками плазмы крови низкая, примерно 5-10%.

Показания

  • Артериальная гипертензия.
  • Стенокардия.
  • Стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка (в качестве вспомогательной терапии к основному лечению хронической сердечной недостаточности).
  • Снижение смертности и частоты повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда.
  • Нарушения сердечного ритма, включая наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращения желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах.
  • Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией.
  • Профилактика приступов мигрени.

Противопоказания

Атриовентрикулярная блокада II и III степени, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, постоянная или интермиттирующая терапия инотропными препаратами, действующими на бета-адренорецепторы, клинически значимая синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, кардиогенный шок, тяжелые нарушения периферического кровообращения, в том числе и при угрозе гангрены, артериальная гипотензия.

Беталок ЗОК противопоказан пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда при ЧСС менее 45 ударов в минуту, интервалом PQ более 0,24 секунд или систолическим артериальным давлением менее 100 мм рт.ст.

Известная повышенная чувствительность к метопрололу и его компонентам или к другим β-адреноблокаторам.

Пациентам, получающим β-адреноблокаторы, противопоказано внутривенное введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов типа верапамила.

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардия Принцметала, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, сахарный диабет, тяжелая почечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, метаболический ацидоз, совместное назначение с сердечными гликозидами.

Применение при беременности и в период грудного кормления

Как и большинство препаратов Беталок ЗОК не следует назначать во время беременности и в период грудного кормления, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка. Как и другие антигипертензивные средства, β-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании.

Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и β-блокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.

Способ применения и дозы

Беталок ЗОК предназначен для ежедневного приема один раз в сутки, рекомендуется принимать препарат утром. Таблетку Беталок ЗОК следует проглатывать, запивая жидкостью. Таблетки (или таблетки, разделенные пополам) не следует разжевывать или крошить. Прием пищи не влияет на биодоступость препарата.

При подборе дозы необходимо избегать развития брадикардии.

50-100 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 100 мг в сутки или добавить другое антигипертензивное средство, предпочтительнее диуретик и кальция антагонист дигидропиридинового ряда.

100-200 мг Беталок ЗОК один раз в сутки. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиангинальный препарат.

Стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка

Пациенты должны находиться в стадии стабильной хронической сердечной недостаточности без эпизодов обострения в течение последних 6 недель и без изменений в основной терапии в течение последних 2 недель.

Терапия сердечной недостаточности бета–адреноблокаторами иногда может привести к временному ухудшению симптоматической картины. В некоторых случаях возможно продолжение терапии или снижение дозы, в ряде случаев может возникнуть необходимость отмены препарата.

Стабильная хроническая сердечная недостаточность, II функциональный класс

Рекомендуемая начальная доза Беталок ЗОК первые 2 недели 25 мг один раз в сутки. После 2 недель терапии доза может быть увеличена до 50 мг один раз в сутки, и далее может удваиваться каждые 2 недели.

Поддерживающая доза для длительного лечения 200 мг Беталок ЗОК один раз в сутки.

Стабильная хроническая сердечная недостаточность, III-IV функциональный класс

Рекомендуемая начальная доза первые 2 недели 12,5 мг Беталок ЗОК (половина таблетки 25 мг) один раз в сутки. Доза подбирается индивидуально. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением, так как у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться.

Через 1-2 недели доза может быть увеличена до 25 мг Беталок ЗОК один раз в сутки. Затем по прошествии 2 недель доза может быть увеличена до 50 мг один раз в сутки. Пациентам, которые хорошо переносят препарат, можно удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозы 200 мг Беталок ЗОК один раз в сутки.

В случае артериальной гипотензии и/или брадикардии может понадобиться уменьшение сопутствующей терапии или снижение дозы Беталок ЗОК. Артериальная гипотензия в начале терапии не обязательно указывает, что данная доза Беталок ЗОК не будет переноситься при дальнейшем длительном лечении. Однако доза не должна повышаться до тех пор, пока состояние не стабилизируется. Может потребоваться контролирование функции почек.

Читайте также:  Инструкция по эксплуатации Indesit WITE 877

Нарушения сердечного ритма

100-200 мг Беталок ЗОК один раз в сутки.

Поддерживающее лечение после инфаркта миокарда

200 мг Беталок ЗОК один раз в сутки.

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией

100 мг Беталок ЗОК один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 200 мг в сутки.

Профилактика приступов мигрени

100-200 мг Беталок ЗОК один раз в сутки.

Нарушение функции почек

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с нарушением функции почек.

Нарушение функции печени

Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы коррекции дозы метопролола не требуется. Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или портокавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста.

Опыт применения препарата Беталок ЗОК у детей ограничен.

Предостережения, контроль терапии

Пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, не следует вводить внутривенно блокаторы «медленных» кальциевых каналов типа верапамила.

Пациентам с бронхиальной астмой или хронической обструктивной болезнью легких должна быть назначена сопутствующая терапия β2-адреномиметиком. Необходимо назначать минимально эффективную дозу препарата Беталок ЗОК, при этом может потребоваться увеличение дозы β2-адреномиметика.

Не рекомендуется назначать неселективные β-адреноблокаторы пациентам со стенокардией Принцметала. Данной группе пациентов β-селективные адреноблокаторы следует назначать с осторожностью.

При применении β1-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при применении неселективных β-адреноблокаторов.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом.

Очень редко у пациентов с нарушением AV проводимости может наступать ухудшение (возможный исход – AV блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу препарата необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат.

Беталок ЗОК может усугублять течение имеющихся нарушений периферического кровообращения в основном вследствие снижения артериального давления.

Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, одновременном применении с сердечными гликозидами.

У пациентов, принимающих β-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме. Применение эпинефрина (адреналина) в терапевтических дозах не всегда приводит к достижению желаемого клинического эффекта на фоне приема метопролола. Пациентам с феохромоцитомой одновременно с препаратом Беталок ЗОК следует назначать альфа-адреноблокатор.

Резкая отмена бета-адреноблокаторов опасна, особенно у пациентов группы высокого риска, в связи с чем ее следует избегать. При необходимости отмены препарата, ее следует производить постепенно, в течение, по крайней мере, 2 недель, с двухкратным снижением дозы препарата на каждом этапе, до достижения конечной дозы 12,5 мг (1/2 таблетки по 25 мг), которую следует принимать как минимум 4 дня до полной отмены препарата. При появлении симптомов (например, усиление симптомов стенокардии, повышение артериального давления) рекомендуется более медленный режим отмены. Резкая отмена бета-адреноблокатора может привести к утяжелению течения хронической сердечной недостаточности и повышению риска инфаркта миокарда и внезапной смерти.

В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога, что пациент принимает Беталок ЗОК. Пациентам, которым предстоит хирургическое вмешательство, не рекомендуется прекращение терапии β-адреноблокаторами. Следует избегать назначения высоких доз без предварительной титрации доз препарата у пациентов с факторами сердечно-сосудистого риска, подвергающихся некардиологическим операциям, в связи с повышенным риском брадикардии, артериальной гипотензии и инсульта, в том числе с летальным исходом.

Данные клинических исследований по эффективности и безопасности у пациентов с тяжелой стабильной симптоматической хронической сердечной недостаточностью (IV класс по классификации NYHA) ограничены. Лечение таких пациентов должно проводиться врачами, обладающими специальными знаниями и опытом.

Пациенты с симптоматической сердечной недостаточностью в сочетании с острым инфарктом миокарда и нестабильной стенокардией исключались из исследований, на основании которых определялись показания к назначению. Эффективность и безопасность препарата для данной группы пациентов не описана. Применение при нестабильной сердечной недостаточности в стадии декомпенсации противопоказано.

Влияние на способность водить машину и работать с техническими устройствами

При вождении автотранспорта и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, следует учитывать, что при применении Беталок ЗОК может наблюдаться головокружение и усталость.

Побочные эффекты

Беталок ЗОК хорошо переносится пациентами, побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми.

Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии:

очень часто ( > 10%), часто (1-9,9%), нечасто (0,1-0,9%), редко (0,01-0,09%) и очень редко (

Источник

Беталок зок таб п/об зам.высв. 50мг фл.пласт 30 шт

В наличии в 551 аптеке

Под заказ в 569 аптеках

Производитель: АСТРАЗЕНЕКА
Завод производитель: АстраЗенека
Форма выпуска: таблетки
Количество в упаковке: 30 шт
Действующие вещества: метопролол
Дозировка: 50 мг
Назначение: Высокое давление

Препарат отпускается по рецепту

Описание

Состав и описание

Активное вещество:
47,5 мг метопролол сукцинат, что соответствует 39 мг метопролола и 50 мг метопролола тартрата.

Вспомогательные вещества:
Этилцеллюлоза 23 мг, гипролоза 7 мг, целлюлоза микрокристаллическая 120 мг, кремния диоксид 12 мг, натрия стеарилфумарат 0,3 мг; оболочка таблетки: гипромеллоза 6,2 мг, парафин 0,1 мг, макрогол 1,6 мг, титана диоксид 1,6 мг.

Описание:
Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые оболочкой; с насечкой на одной стороне и гравировкой.

Форма выпуска:
Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые оболочкой, по 25 мг, 50 мг и 100 мг.

Таблетки 25 мг: по 14 таблеток в алюминий/ПВХ блистере, один блистер с инструкцией по применению в картонной пачке.

Таблетки 50 мг и 100 мг: по 30 таблеток в пластиковом флаконе с завинчивающейся пластиковой крышкой с контролем первого вскрытия, флакон в картонной пачке с инструкцией по применению.

Противопоказания

• Атриовентрикулярная блокада II и III степени. • Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации. • Постоянная или интермиттирующая терапия инотропными препаратами, действующими на бета -адренорецепторы. • Клинически значимая синусовая брадикардия. • Синдром слабости синусового узла. • Кардиогенный шок. • Тяжелые нарушения периферического кровообращения, в том числе и при угрозе гангрены. • Артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт. ст. ). • Беталок® ЗОК противопоказан пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда при ЧСС менее 45 ударов в минуту, интервалом PQ более 0,24 секунд или систолическим артериальным давлением менее 100 мм рт. ст. • Известная повышенная чувствительность к метопрололу, к другим бета -адреноблокаторам или к вспомогательным веществам, входящим в состав препарата. • Пациентам, получающим бета — адреноблокаторы, противопоказано внутривенное введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов типа верапамила. • Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). • Феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов). • Период грудного вскармливания.

С осторожностью: атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардия Принцметала, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, сахарный диабет, тяжелая почечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, метаболический ацидоз, одновременное применение с сердечными гликозидами, феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов), беременность, тиреотоксикоз, псориаз, пожилой возраст, депрессия (в т.ч. в анамнезе), облитерирующие заболевания периферических артерий (перемежающаяся хромота), синдром Рейно.

Дозировка

Показания к применению

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Метопролол является субстратом CYP2D6, в связи с чем, препараты, ингибирующие CYP2D6, (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин) могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.

Следует избегать совместного применения Беталок® ЗОК со следующими лекарственными средствами:

Производные барбитуровой кислоты: барбитураты (исследование проводилось с пентобарбиталом) усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов.

Пропафенон: при назначении пропафенона четырем пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом у двух пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома Р4502D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами бета — адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.

Верапамил: комбинация бета — адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. Верапамил и бета -адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла.

Комбинация препарата Беталок® ЗОК со следующими препаратами может потребовать коррекции дозы:

Амиодарон: Совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Антиаритмические средства I класса: Антиаритмические средства I класса и бета -адреноблокаторы могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может приводить к серьёзным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением АV проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): НПВП ослабляют антигипертензивный эффект бета — адреноблокаторов. Данное взаимодействие документировано для индометацина. Вероятно, описанное взаимодействие не будет отмечаться при взаимодействии с сулиндаком. Отрицательное взаимодействие было отмечено в исследованиях с диклофенаком.

Дифенгидрамин: Дифенгидрамин уменьшает клиренс метопролола до альфа — гидроксиметопролола в 2,5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

Дилтиазем: Дилтиазем и бета — адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на АV проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

Читайте также:  Финлепсин ретард инструкция по применению

Эпинефрин (адреналин): Сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные бета — адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин (адреналин). Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных бета — адреноблокаторов.

Фенилпропаноламин: Фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако, бета — адреноблокаторы могут вызывать реакции парадоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Хинидин: Хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление бета — блокады. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других бета — адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует цитохром Р4502D6.

Клонидин: Гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приёме бета — адреноблокаторов. При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приёма бета — адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Рифампицин: Рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола.

Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие бета — адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением. На фоне приема бета — адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие. На фоне приёма бета — адреноблокаторов пациентам, получающим гипогликемические средства для приёма внутрь, может потребоваться коррекция дозы последних.

Плазменная концентрация метопролола может повышаться при приеме циметидина или гидралазина.

Сердечные гликозиды при совместном применении с бета — адреноблокаторами могут увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию.

Передозировка

Токсичность: метопролол в дозе 7,5 г у взрослого вызвал интоксикацию с летальным исходом. У 5-ти летнего ребенка, принявшего 100 мг метопролола, после промывания желудка не отмечалось признаков интоксикации. Приём 450 мг метопролола подростком 12 лет привел к умеренной интоксикации. Приём 1,4 г и 2,5 г метопролола взрослыми вызвал умеренную и тяжелую интоксикацию, соответственно. Приём 7,5 г взрослым привел к крайне тяжелой интоксикации.

Симптомы: при передозировке метопрололом наиболее серьёзными являются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы, однако иногда, особенно у детей и подростков, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции, брадикардия, AV блокада I-III степени, асистолия, выраженное снижение АД, слабая периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок; угнетение функции легких, апноэ, а также, повышенная усталость, нарушение сознания, потеря сознания, тремор, судороги, повышенное потоотделение, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, возможен эзофагеальный спазм, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия; воздействие на почки; транзиторный миастенический синдром; сопутствующий прием алкоголя, антигипертензивных средств, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 мин — 2 часа после приема препарата.

Лечение: назначение активированного угля, в случае необходимости промывание желудка.

ВАЖНО! Атропин (0,25-0,5 мг в/в для взрослых, 10-20 мкг/кг для детей) должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва). При необходимости поддержание проходимости дыхательных путей (интубация) и адекватная вентиляция лёгких. Восполнение объёма циркулирующей крови и инфузии глюкозы. Контроль ЭКГ. Атропин 1,0-2,0 мг в/в, при необходимости повторяют введение (особенно в случае вагусных симптомов). В случае депрессии миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина. Можно также применять глюкагон 50-150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 минуту. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии адреналина. При аритмии и обширном желудочковом (QRS) комплексе инфузионно вводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна установка искусственного водителя ритма. При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов. Для купирования бронхоспазма может применяться тербуталин (инъекционно или с помощью ингаляций). Проводится симптоматическое лечение.

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа:
Бета1-адреноблокатор селективный.

Фармакодинамика:
Метопролол – бета1 — адреноблокатор, блокирующий бета1 — рецепторы в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования бета2 — рецепторов.

Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом и не проявляет активности частичного агониста.

Метопролол снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, выделяющиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает способностью препятствовать увеличению частоты сердечных сокращений (ЧСС), минутного объема и усилению сократимости сердца, а также повышению артериального давления (АД), вызываемых резким выбросом катехоламинов.

В отличие от обычных таблетированных лекарственных форм селективных бета 1 — адреноблокаторов (включая метопролол тартрат), при применении препарата Беталок® ЗОК наблюдается постоянная концентрация препарата в плазме крови и обеспечивается устойчивый клинический эффект (бета 1-блокада) в течение более чем 24 часов.

Вследствие отсутствия явных пиковых концентраций в плазме, клинически Беталок® ЗОК характеризуется лучшей бета 1 — селективностью по сравнению с обычными таблетированными формами бета 1 — адреноблокаторов. Кроме того, в значительной степени уменьшается потенциальный риск побочных эффектов, наблюдаемых при пиковых концентрациях препарата в плазме, например, брадикардия и слабость в ногах при ходьбе.

Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать Беталок® ЗОК в сочетании с бета 2 — адреномиметиками. При совместном использовании с бета 2 — адреномиметиками Беталок® ЗОК в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую бета 2 — адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные бета — адреноблокаторы. Метопролол в меньшей степени, чем неселективные бета — адреноблокаторы, влияет на продукцию инсулина и углеводный метаболизм. Влияние препарата на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными бета — адреноблокаторами.

Применение препарата Беталок® ЗОК при артериальной гипертензии приводит к значительному снижению артериального давления в течение более чем 24 часов, как в положении лежа и стоя, так и при нагрузке. В начале терапии метопрололом отмечается увеличение сосудистого сопротивления. Однако при длительном приёме возможно снижение АД вследствие уменьшения сосудистого сопротивления при неизменном сердечном выбросе.

Источник



Когда доктора
нет рядом

Яндекс.Здоровье — приложение и сайт для
онлайн-консультаций с врачами.

Квалифицированные специалисты на связи
круглосуточно.

Тщательно отбираем врачей в команду

  • Средний стаж — 7 лет
  • Средняя оценка — 4,9
  • Из ведущих клиник России

Круглосуточно,
без очереди,
без записи

Врачи проводят онлайн-консультации в любое время, без перерыва на обед. Предварительная запись не нужна.

Если у вас есть вопрос к врачу, просто начните консультацию: врач ответит через несколько минут.

  • Вы с ребёнком на даче
  • Что-то беспокоит на работе
  • Появился вопрос в дороге
  • Вы за границей

iPhone

картинка 0картинка 1картинка 2картинка 3

Приватно

Вы сообщаете врачу только ту информацию, которую посчитаете нужной. Можно получить консультацию под псевдонимом.

Не нужно отпрашиваться с работы, объяснять что-то родным и лично приходить в клинику. Никто не узнает, с кем вы консультировались и что вам сказали.

iPhone

status bar

картинка 0

В чате или по видеосвязи

Общайтесь с врачом в чате, когда неудобно говорить: на работе или в путешествии. Врач может попросить вас сфотографировать то, что беспокоит.

Включите видео, чтобы врач смог на вас посмотреть. Для видеосвязи достаточно 3G-соединения.

iPhone

картинка 0

Результаты
сохраняются

После каждой консультации врач присылает вам отчёт: что он увидел, что советует сделать до очного приёма врача, какие лекарства в этих ситуациях могут помочь.

  • Что в таких случаях обычно стоит сделать
  • Какие анализы и исследования обычно проводят
  • К кому обратиться лично, чтобы получить диагноз и назначения

iPhone

status bar

картинка 0картинка 1картинка 2

Экспресс-консультации

Этот формат подойдёт, если нужно получить оперативный ответ на небольшой вопрос. Консультируют терапевты, педиатры и
гинекологи.

Стоимость — от 149 ₽. Если времени не хватит, можно перейти в режим обычной консультации.

Все ответы о Яндекс.Здоровье

Отзывы о сервисе

Врач всегда под рукой
в приложении
Яндекс.Здоровье

Отправить вам ссылку?

google-play для смартфонов на базе Android™ 4.1 и выше

  • консультации квалифицированных врачей — для себя, детей и родителей
  • врачи на связи круглосуточно
  • безопасно, конфиденциально и анонимно
  • в чате и на видео
  • отчёт после каждой консультации

Здесь можно ознакомиться с юридической информацией о Клинике Яндекс.Здоровье

Консультации, экспресс-консультации и информационные услуги оказывают ООО «Клиника Яндекс.Здоровье» и её партнёры

Чтобы воспользоваться услугой, необходимо привязать банковскую карту. Полная стоимость консультации будет списана с карты только после оказания услуги.

0+ Яндекс.Здоровье — сервис онлайн-консультаций с врачами. Для постановки диагноза и назначения плана лечения следует записаться на очный прием к специалисту. * Политики в отношении обработки персональных данных

Apple и логотип Apple являются зарегистрированными товарными знаками компании Apple Inc. в США и других странах.
App Store является знаком обслуживания компании Apple Inc.
Android, Google Play и логотип Google Play являются товарными знаками корпорации Google Inc.

Источник

Описание препарата БЕТАЛОК ЗОК (BETALOC ZOK)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с насечкой на обеих сторонах и гравировкой «A/β» в виде дроби на одной стороне.

Читайте также:  Газовая колонка Ace WR 14B White Inse

1 таб.
метопролола сукцинат 23.75 мг,
что соответствует содержанию:
метопролола тартрата 25 мг
метопролола 19.5 мг

Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза — 21.5 мг, гипролоза — 6.13 мг, гипромеллоза — 5.64 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 94.9 мг, парафин — 60 мкг, макрогол — 1.41 мг, кремния диоксид — 14.6 мг, натрия стеарилфумарат — 241 мкг, титана диоксид — 1.41 мг.

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

таб. с замедл. высвобождением, покр. оболочкой 50 мг: 30 шт.
Рег. №: 9618/11 от 01.03.2011 — Аннулированное

Таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с насечкой на одной стороне и гравировкой «A/mo» в виде дроби — на другой.

1 таб.
метопролола сукцинат 47.5 мг,
что соответствует содержанию:
метопролола тартрата 50 мг
метопролола 39 мг

Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза — 23 мг, гипролоза — 7 мг, гипромеллоза — 6.2 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 120 мг, парафин — 100 мкг, макрогол — 1.6 мг, кремния диоксид — 12 мг, натрия стеарилфумарат — 300 мкг, титана диоксид — 1.6 мг.

30 шт. — флаконы пластиковые (1) — пачки картонные.

таб. с замедл. высвобождением, покр. оболочкой 100 мг: 30 шт.
Рег. №: 9618/11 от 01.03.2011 — Аннулированное

Таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с насечкой на одной стороне и гравировкой «A/ms» в виде дроби — на другой.

1 таб.
метопролола сукцинат 95 мг,
что соответствует содержанию:
метопролола тартрата 100 мг
метопролола 78 мг

Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза — 46 мг, гипролоза — 13 мг, гипромеллоза — 9.8 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 180 мг, парафин — 200 мкг, макрогол — 2.4 мг, кремния диоксид — 24 мг, натрия стеарилфумарат — 500 мкг, титана диоксид — 2.4 мг.

30 шт. — флаконы пластиковые (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Кардиоселективный бета 1 -адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Понижает автоматизм синусового узла, уменьшает ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, уменьшает минутный объем сердца, снижает потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.

Вызывает гипотензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й недели курсового применения. При стенокардии напряжения метопролол снижает частоту и тяжесть приступов. Нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий. При инфаркте миокарда способствует ограничению зоны ишемии сердечной мышцы и уменьшает риск развития фатальных аритмий, снижает возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда. При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.

Фармакокинетика

После приема внутрь метопролол быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, C max активного вещества в плазме крови достигается через 1-2 ч. После всасывания метопролол в значительной степени подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Интенсивно метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р450 с образованием некативных метаболитов. T 1/2 метопролола из плазмы составляет 3-4 ч и во время курса лечения не изменяется. Более 95% принятой дозы выделяется почками, из них только 3% — в неизмененном виде.

Показания к применению

Режим дозирования

При приеме внутрь средняя доза составляет 100 мг/сут в 1-2 приема. При необходимости суточную дозу постепенно увеличивают до 200 мг. При в/в введении разовая доза — 2-5 мг; при отсутствии эффекта повторное введение возможно через 5 мин.

Максимальные дозы:

  • при приеме внутрь суточная доза — 400 мг, при в/в введении разовая доза — 15-20 мг.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • возможны брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности.

Со стороны пищеварительной системы:

  • в начале терапии возможны сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор;
  • в отдельных случаях — нарушения функции печени.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:

  • в начале терапии возможны слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, мышечные судороги, ощущение холода и парестезии в конечностях;
  • возможны уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, ринит, депрессия, нарушения сна, кошмарные сновидения.

Со стороны системы кроветворения:

  • в отдельных случаях — тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы:

  • гипогликемические состояния у больных с сахарным диабетом.

Со стороны дыхательной системы:

  • у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.

Аллергические реакции:

  • кожная сыпь, зуд.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Метопролол проникает через плацентарный барьер. В связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и остановки дыхания метопролол необходимо отменить за 48-72 ч до планируемого срока родоразрешения. После родоразрешения необходимо обеспечить строгий контроль за состоянием новорожденного в течение 48-72 ч.

Метопролол в незначительных количествах выделяется с грудным молоком. Применение в период лактации не рекомендуется.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, сахарным диабетом (особенно при лабильном течении), болезнью Рейно и облитерирующими заболеваниями периферических артерий, феохромоцитомой (следует применять в сочетании с альфа-адреноблокаторами), выраженными нарушениями функции почек и печени.

На фоне лечения метопрололом возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами.

Завершение продолжительного курса лечения метопрололом следует проводить постепенно (минимум в течение 10 дней) под наблюдением врача.

Не рекомендуется одновременное применение метопролола с ингибиторами МАО.

При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза. При одновременном применении с гипогликемическими средствами требуется коррекция их режима дозирования.

За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием метопролола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении метопролола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными средствами, диуретиками, антиаритмическими средствами, нитратами, возникает риск развития выраженной артериальной гипотензии, брадикардии, AV-блокады.

При одновременном применении с барбитуратами ускоряется метаболизм метопролола, что приводит к уменьшению его эффективности.

При одновременном применении с гипогликемическими средствами возможно усиление действия гипогликемических средств.

При одновременном применении с НПВС возможно уменьшение гипотензивного действия метопролола.

При одновременном применении с опиоидными анальгетиками взаимно усиливается кардиодепрессивный эффект.

При одновременном применении с периферическими миорелаксантами возможно усиление нервно-мышечной блокады.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами, гидралазином, ранитидином, циметидином повышается концентрация метопролола в плазме крови.

При одновременном применении с амиодароном возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.

При одновременном применении с верапамилом повышается C max в плазме крови и AUC метопролола. Снижается минутный и ударный объем сердца, частота пульса, артериальная гипотензия. Возможно развитие сердечной недостаточности, диспноэ и блокады синусового узла.

При в/в введении верапамила на фоне приема метопролола существует угроза остановки сердца.

При одновременном применении возможно усиление брадикардии, вызванной гликозидами наперстянки.

При одновременном применении с декстропропоксифеном повышается биодоступность метопролола.

При одновременном применении с диазепамом возможно снижение клиренса и увеличение АUC диазепама, что может привести к усилению его эффектов и уменьшению скорости психомоторных реакций.

При одновременном применении с дилтиаземом повышается концентрация метопролола в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием дилтиазема. Аддитивно угнетается влияние на деятельность сердца в связи с замедлением проведения импульса через AV-узел, вызываемым дилтиаземом. Возникает риск развития выраженной брадикардии, значительного уменьшения ударного и минутного объема.

При одновременном применении с лидокаином возможно нарушение выведения лидокаина.

При одновременном применении с мибефрадилом у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 возможно повышение концентрации метопролола в плазме крови и увеличение риска развития токсических эффектов.

При одновременном применении с норэпинефрином, эпинефрином, другими адрено- и симпатомиметиками (в т.ч. в форме глазных капель или в составе противокашлевых средств) возможно некоторое повышение АД.

При одновременном применении с пропафеноном повышается концентрация метопролола в плазме крови и развивается токсическое действие. Полагают, что пропафенон ингибирует метаболизм метопролола в печени, уменьшая его клиренс и повышая сывороточные концентрации.

При одновременном применении с резерпином, гуанфацином, метилдопой, клонидином возможно развитие выраженной брадикардии.

При одновременном применении с рифампицином уменьшается концентрация метопролола в плазме крови.

Метопролол может вызвать небольшое уменьшение клиренса теофиллина у курящих пациентов.

Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, это приводит к угнетению метаболизма метопролола и его кумуляции, что может усиливать кардиодепрессивное действие и вызывать брадикардию. Описан случай развития летаргии.

Флуоксетин и главным образом его метаболиты характеризуются длительным T 1/2 , поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.

Имеются сообщения об уменьшении клиренса метопролола из организма при одновременном применении с ципрофлоксацином.

При одновременном применении с эрготамином возможно усиление нарушений периферического кровообращения.

При одновременном применении с эстрогенами уменьшается антигипертензивное действие метопролола.

При одновременном применении метопролол повышает концентрацию этанола в крови и удлиняет его выведение.

Источник

Adblock
detector