Меню

Дигоксин р р Мосхимфармпрепараты инструкция по применению

Дигоксин

Fact-checked

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

  • Код по АТХ
  • Действующие вещества
  • Показания к применению
  • Форма выпуска
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Использование во время беременности
  • Противопоказания
  • Побочные действия
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Взаимодействия с другими препаратами
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Фармакологическая группа
  • Фармакологическое действие
  • Код по МКБ-10
  • Производитель

Дигоксин входит в терапевтическую группу сердечных гликозидов.

trusted-source

[1], [2], [3]

Код по АТХ

Действующие вещества

Фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Показания к применению Дигоксина

Применяется для устранения расстройств ритма сердцебиения (аритмии), имеющих суправентрикулярную форму (пароксизмальная тахиаритмия мерцательного характера, фибрилляция предсердий и регулярная тахиаритмия мерцательного типа).

Лекарство входит в структуру терапевтических схем при ХСН 3-его и 4-ого подклассов, а помимо этого используется в случае ХСН 2-ого подкласса, при диагностировании выраженных клинических симптомов.

trusted-source

[4]

Форма выпуска

Выпуск лекарства производится в форме инъекционной жидкости либо таблеток.

trusted-source

[5], [6], [7], [8]

Фармакодинамика

Медикамент имеет растительную природу, компонент дигоксин добывают из Digitális lanáta.

Препарат оказывает мощное кардиотоническое влияние (позитивное инотропное воздействие и возрастание сократительной активности сердечной мышцы путём увеличения показателей кальциевых ионов внутри кардиомиоцитов), что позволяет повысить минутные значения и ударные показатели крови. Снижает потребность в кислородном насыщении клеток миокарда.

Вместе с этим Дигоксин оказывает негативное хронотропное и дромотропное воздействия – уменьшает частоту процессов генерации электрических импульсов в области синусового узла, а кроме этого скорость перемещения импульса через АВ-проводящую сердечную систему. Помимо этого косвенно влияет на окончания аортальной дуги и стимулирует активность функционирования блуждающего нерва, в результате чего тормозится деятельность синоатриального узла.

Данные механизмы позволяют уменьшить уровень ЧСС в случае наджелудочковых тахиаритмий.

При развитии СН в выраженной форме, а также симптомах застоя в области малого и большого кругов кровотока лекарство оказывает непрямой сосудорасширяющий эффект, развивающийся путём уменьшения системного сосудистого сопротивления (внутри периферического русла) и ослабления выраженности диспноэ и периферических отёчностей.

trusted-source

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15], [16], [17], [18], [19]

Фармакокинетика

Употреблённое перорально вещество абсорбируется внутри ЖКТ на 70%, достигая показателей Cmax по прошествии 2-6-ти часов. При применении вместе с едой отмечается небольшое увеличение периода абсорбции. Исключением являются продукты, содержащие большое количество растительной клетчатки – при этом часть активного элемента адсорбируется её пищевыми волокнами, после чего перестаёт быть доступной.

Способен кумулировать внутри тканей с жидкостями (также внутри миокарда), что применяют при подборе режима использования: влияние лекарства рассчитывается не по значениям плазменного Cmax, а по равновесным фармакокинетическим показателям.

На 50-70% медикамент экскретируется через почки; при тяжёлой стадии почечной болезни дигоксин может кумулировать внутри организма. Срок полураспада составляет 2 дня.

trusted-source

[20], [21], [22], [23], [24], [25]

Использование Дигоксина во время беременности

Воздействие медикамента на плод не исследовалось во время клинических тестов, хотя известно, что его активный элемент может проходить сквозь гематоплацентарный барьер. Использовать Дигоксин во время беременности позволяется исключительно при строгих показаниях.

При введении ЛС во время лактации нужно регулярно отслеживать показатели ЧСС у грудного младенца.

Противопоказания

  • симптомы гликозидного отравления;
  • присутствие сильной чувствительности относительно дигоксина;
  • синдром WPW;
  • АВ-блокада, имеющая 2-ую степень либо полная АВ-блокада;
  • брадикардия;
  • отдельные признаки ИБС (нестабильная форма стенокардии);
  • обострение инфаркта миокарда;
  • имеющий изолированный характер стеноз митрального клапана;
  • СН, имеющая диастолическую форму (сердечная тампонада, перикардит констриктивного характера, амилоидная кардиопатия или кардиомиопатия);
  • ожирение;
  • расширение сердечных отделов в выраженной форме;
  • недостаточность в работе почек либо паренхимы печени;
  • воспаление, затрагивающее миокард;
  • гипертрофия в области перегородки между желудочками;
  • стеноз субаортального характера;
  • тахиаритмии желудочков.

trusted-source

[26], [27], [28], [29], [30], [31], [32]

Побочные действия Дигоксина

Первоочередно следует реагировать на появление отрицательных симптомов, связанных с работой ССС, потому как они могут быть первыми проявлениями возникающего гликозидного отравления.

Среди проявлений – торможение АВ-проводимости, в результате чего замедляется сердечный ритм (развитие брадикардии), а помимо этого возникновение гетеротропных областей возбуждения миокарда, вследствие чего возникает экстрасистолия желудочков и желудочковая фибрилляция.

Внесердечные отрицательные симптомы не угрожают жизни больного, что отличает их от внутрисердечных признаков. Среди таковых расстройства в работе системы пищеварения (рвота, болевые ощущения в абдоминальной зоне, тошнота и понос) или НС (психоз либо депрессия, головные боли и расстройство функции зрительного анализатора, проявляющееся «мушками» в глазах и проч.).

Может наблюдаться расстройство морфологической картины кроветворной деятельности в форме тромбоцитопении, из-за которой на эпидермисе возникают петехии.

Помимо этого могут возникать симптомы аллергии – зуд, высыпания и эритема на эпидермисе.

trusted-source

[33], [34], [35], [36], [37], [38], [39]

Способ применения и дозы

Включать Дигоксин в терапевтические схемы необходимо только на стационаре. Лекарственный интервал препарата (между терапевтической порцией и токсической) очень короткий, из-за чего нужно строго соблюдать все показания относительно применения ЛС.

В первой фазе терапии (стадия дигитализации организма больного лекарством) медикамент применяют в порции, называющейся насыщающей: пациент употребляет 2-4 таблетки (соответствует 0,5-1 мг), а затем переходит на применение 1-ой таблетки с 6-часовым промежутком. Приём по этой схеме продолжают, пока не будет получен медикаментозный результат, а стабильный кровяной уровень дигоксина будет удерживаться на протяжении 7-ми суток.

На 2-ой фазе лечения необходимо регулярно употреблять поддерживающую дозировку медикамента, зачастую составляющую 0,5-1-ну таблетку за день. Запрещено пропускать применения ЛС, как и употреблять за приём двойную порцию, если применение было пропущено. В таком случае может развиваться отравление, могущее привести к смертельному исходу.

В кардиологии, а также кардиореанимации Дигоксин используется также для в/в введения – чтобы купировать наджелудочковые тахиаритмии пароксизмального характера.

trusted-source

[40], [41], [42]

Передозировка

Признаки передозировки (гликозидного отравления): замедление показателей ЧСС и развитие брадикардии синусового характера. На ЭКГ возникают проявления замедления АВ-проводимости, которые могут доходить даже до полной АВ-блокады. Желудочковые экстрасистолы развиваются под действием гетеротропных источников ритма; может наблюдаться желудочковая фибрилляция.

Из внесердечных проявлений гликозидного отравления – диспепсия (понос, тошнота или анорексия), ухудшение памяти и ослабление когнитивной активности, головные боли, чувство сонливости, мышечная слабость, а кроме того гинекомастия, ксантопсия, импотенция, чувство эйфории или беспокойства, психоз, ухудшение зрительной остроты и прочие расстройства функции зрительного анализатора.

При развитии симптомов гликозидной передозировки лечебная схема определяется степенью выраженности нарушений: если симптомы имеют слабую выраженность, достаточно понижения порции ЛС. При прогрессировании отрицательных признаков нужно отменить препарат на промежуток, чья длительность определяется динамикой симптомов отравления. При острой интоксикации нужно провести желудочное промывание и употреблять большое количество сорбентов. Помимо этого пациенту следует принимать слабительное.

Аритмии, связанные с желудочками, устраняют при помощи в/в применения KCl в сочетании с инсулином. Калиевые средства запрещено использовать в случае замедления АВ-проводимости. В случае сохранения аритмии необходимо в/в способом применить фенитоин.

При брадикардии назначают атропин. Вместе с этим применяется оксигенотерапия и лекарства, увеличивающие количество циркулирующей крови. Унитиол является антидотом препарата.

Необходимо учитывать, что интоксикация может спровоцировать смерть.

trusted-source

[43], [44], [45], [46]

Взаимодействия с другими препаратами

Запрещено комбинировать Дигоксин с кислотами, щелочами, дубильными элементами, а также тяжелометаллическими солями.

Введение совместно с инсулином, мочегонными медикаментами, лекарствами кальциевых солей, ГКС и симпатомиметиками увеличивает вероятность развития признаков гликозидного отравления.

Сочетание с амиодароном, хинидином, а также эритромицином приводит к повышению кровяных показателей дигоксина. Хинидин замедляет экскрецию действующего элемента ЛС.

Верапамил, который блокирует деятельность каналов Ca, уменьшает скорость почечной элиминации дигоксина, из-за чего уровень СГ возрастает. Этот эффект верапамила далее постепенно нивелируется (после продолжительного одновременного применения лекарств – больше 1,5 месяцев).

Одновременное использование амфотерицина В увеличивает риск появления интоксикации гликозидами из-за гипокалиемии, могущей развиваться под действием амфотерицина В.

При гиперкальциемии возрастает восприимчивость кардиомиоцитов в отношении СГ, из-за чего людям, использующим СГ, запрещается вводить кальциевые средства внутривенно.

Комбинация медикамента с пропранололом, резерпином, а также фенитоином увеличивает возможность появления аритмии желудочков.

Уровень и терапевтическая эффективность ЛС ослабляются при комбинировании с барбитуратами или фенилбутазоном. Вместе с этим активность Дигоксина уменьшают калиевые средства, метоклопрамид и лекарства, уменьшающие показатели желудочного pH.

Одновременное использование с гентамицином, антибиотиками и эритромицином повышает плазменные значения гликозида.

Комбинация препарата с холестирамином, холестиполом, а также слабительными магниевого типа ослабляет его кишечную абсорбцию, из-за чего понижается и показатель дигоксина внутри организма.

Скорость процессов обмена гликозидов увеличивается при введении вместе с сульфосалазином и рифампицином.

trusted-source

[47], [48], [49], [50], [51], [52], [53]

Условия хранения

Дигоксин требуется сохранять в месте, закрытом от детей. Температурные значения составляют в пределах отметок 15-30°C.

trusted-source

[54], [55], [56], [57], [58], [59]

Срок годности

Дигоксин может использоваться в пределах 36-месячного отрезка с момента производства фармацевтического продукта.

trusted-source

[60], [61], [62], [63]

Применение у детей

Запрещено назначать таблетки в педиатрии.

Аналоги

Аналогами медикамента являются лекарства Целанид с Новодигалом.

trusted-source

[64], [65], [66], [67], [68], [69], [70], [71], [72], [73]

Читайте также:  Лиса в технике модульного оригами

Отзывы

Дигоксин получает небольшое количество позитивных отзывов. Указывается, что препарат обладает крайне мощным воздействием и его можно применять исключительно под врачебным наблюдением.

А вот негативных комментариев относительно Дигоксина имеется довольно много – в них отмечается, что медикамент не оказывает требуемого эффекта, при этом приводя к развитию множества побочных проявлений.

Источник



Дигоксин р-р — Мосхимфармпрепараты — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

аствор для внутривенного введения

Состав

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Кардиотоническое средство, сердечный гликозид

Код АТХ

Фармакодинамика:

Фармакокинетика:

При введении в вену действие наступает в течение 20-30 минут и достигает максимума через 3 часа. Терапевтическая концентрация в плазме крови индивидуальна и составляет 05 — 2мг/мл. Дигоксин связывается с белками крови в пределах 20-25% свободная фракция проникает в ткани в первую очередь в сердечную мышцу. Концентрация дигоксина в сердечной мышце больше чем в плазме крови. Так как большая часть лекарственного средства находится в тканях а не в несвязанном виде в системе кровообращения при гемодиализе дигоксин плохо диализируется (3% в течение 5 часов). Дигоксин выделяется с грудным молоком. Дигоксин выводится через почки в основном в неизмененном виде. Выведение зависит от скорости гломерулярной фильтрации.

Показания:

Дигоксин рекомендуется для лечения хронической сердечной недостаточности суправентрикулярных тахиаритмий.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к дигоксину и другим препаратам наперстянки;

— синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (особенно при сопутствующей фибрилляции предсердий);

— атриовентрикулярная блокада II степени;

— фибрилляция желудочков и гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (за исключением случаев тяжелой сердечной недостаточности).

Способ применения и дозы:

При умеренно быстрой дигитализации при внутривенном введении назначают в суточной дозе 750 мкг (в 3 введения). Затем переводят пациента на поддерживающую терапию: при внутривенном введении 125-250 мкг в сутки. При пароксизмальных наджелудочковых аритмиях вводят внутривенно струйно 1-4 мл 0025 % раствора Дигоксина (025 -1 мг) в 10-20 мл 20 % раствора глюкозы. Для внутривенного капельного введения ту же дозу Дигоксина разводят в 100 -200 мл 5 % раствора глюкозы или 09 % раствора натрия хлорида.

Доза насыщения мк/кг

Поддерживающая доза в сутки часть от дозы насыщения

При нарушении выделительной функции почек дозу необходимо уменьшить в зависимости от клиренса креатинина:

20-50 мл/мин — 250 мкг в сутки;

10-20 мл/мин- 125-250 мкг в сутки;

Менее 10 мл/мин — до 125 мкг в сутки.

Биодоступность лекарственных форм Дигоксина принимаемых внутрь и внутривенно различна вследствие чего при внутривенном введении доза должна быть примерно на 30 % меньше.

У пациентов пожилого возраста со сниженной функцией почек и небольшой массой тела применяемые дозы должны быть меньше чем у пациентов среднего возраста. У пациентов пожилого возраста следует контролировать содержание Дигоксина в плазме крови и избегать возникновения гипокалиемии. Инъекционный раствор можно смешивать с изотоническим раствором натрия хлорида или 520% раствором глюкозы и его можно вводить в капельницу.

Побочные эффекты:

Обычно неблагоприятные эффекты Дигоксина являются дозозависимыми и проявляются при дозах значительно превышающих необходимые для достижения терапевтического эффекта.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: дигиталисная интоксикация может проявиться развитием различных нарушений ритма и проводимости. Обычно ранним признаком служат желудочковые экстрасистолы которые могут переходить в бигеминию и тригеминию. Также: вентрикулярная тахикардия трепетание желудочков удлинение периода атриовентрикулярной проводимости что соответствует атриовентрикулярной блокаде II и III степени.

Также может возникнуть синусовая брадикардия или синоатриальная блокада. Возможно усиление симптоматики сердечной недостаточности.

Со стороны нервной системы: головная боль невралгия тройничного нерва слабость повышенная сонливость нарушения координации депрессия реже делириум острый психоз и галлюцинации.

Со стороны других органов и систем: при длительном лечении может развиваться гинекомастия. Могут возникнуть нарушения зрения. Отсутствие аппетита тошнота рвота диарея боли в животе. Кожные высыпания типа крапивницы или скарлатинозной сыпи являются редкой реакцией на Дигоксин и могут сопровождаться выраженной эозинофилией.

Очень редко Дигоксин может вызвать тромбоцитопению.

Хроническая передозировка Дигоксина вызывает гипокалиемию (которая может быть вызвана и лечением диуретиками). Гипокалиемия повышает опасность возникновения побочных явлений. В случае острой передозировки возникает гиперкалиемия.

Передозировка:

Широта терапевтического действия препарата небольшая. Симптомы отравления развиваются постепенно и описаны в части касающейся побочных эффектов. Наибольшая опасность — нарушения ритма сердца которые могут вызвать смерть в следствие мерцания желудочков или асистолии вызванной блокадой.

Гемодиализ не является эффективным при жизнеопасном отравлении Дигоксином.

Взаимодействие:

Совместное применение с тиазидными и «петлевыми» диуретиками может вызывать уменьшение содержания калия и магния и способствовать развитию аритмии.

Гипокалиемия может возникать и при применении глюкокортикостероидов амфотерицина или карбенонсолона. Гиперкальциемия может увеличивать токсичность Дигоксина поэтому следует избегать внутривенного использования кальция во время применения сердечных гликозидов. Применение хинидина амиодарона и пропафенона во время лечения Дигоксином увеличивает концентрацию Дигоксина в плазме крови. Одновременное применение антиаритмических препаратов увеличивает частоту проявления побочных эффектов.

Одновременное применение бета-адреноблокаторов и Дигоксина может усиливать брадикардию.

Блокаторы кальциевых каналов увеличивают концентрацию Дигоксина в плазме крови а также эритромицин и тетрациклин.

Вследствие ускорения биотрансформации обусловленной индукцией ферментов печени рифампицин уменьшает содержание Дигоксина в плазме крови.

Холестирамин холестипол слабительные средства содержащие магний и антациды содержащие алюминий уменьшают всасывание Дигоксина.

Особые указания:

С осторожностью применять Дигоксин пациентам с острым повреждением миокарда (миокардит острый инфаркт миокарда) с выраженной брадикардией атриовентрикулярной блокадой I степени синдроме слабости синусового узла если у пациента наблюдаются приступы мерцания предсердий изолированным митральным стенозом гипертрофическим субаортальным стенозом нестабильной стенокардией тампонаде сердца.

Если сердечные гликозиды применялись в течение предшествующих двух недель следует пересмотреть рекомендации по начальной дозировке и уменьшить ее.

Вероятность возникновения гликозидной интоксикации повышается при гипокалиемии гипомагниемии гиперкальциемии гипернатриемии выраженной дилатации полостей сердца легочном сердце.

У пациентов с нарушением функции почек а также при применении дигоксина у пациентов пожилого возраста или недоношенных детей следует уменьшить дозы и регулярно контролировать концентрации дигоксина в плазме крови.

В зависимости от состояния пациента при лечении Дигоксином следует периодически контролировать уровень электролитов в сыворотке крови и оценивать функцию почек (по концентрации креатинина в сыворотке).

Внутримышечное введение препарата болезненно и может привести к некрозу мышц поэтому данный путь введения не рекомендуется.

Быстрое внутривенное введение может вызвать сужение сосудов и вследствие этого — повышение артериального давления и/или снижение коронарного кровотока. Поэтому препарат следует вводить медленно особенно при сердечной недостаточности возникшей на фоне артериальной гипертензии и при остром инфаркте миокарда.

У пациентов с тяжелой патологией органов дыхания может быть повышена чувствительность миокарда к гликозидам наперстянки.

Лечение Дигоксином пациентов с заболеваниями щитовидной железы требует осторожности. Начальная и поддерживающая дозы дигоксина должны быть уменьшены при снижении функции щитовидной железы. При гипертиреоидизме имеется относительная резистентность к Дигоксину и доза может быть увеличена.

Источник

Дигоксин : инструкция по применению

Дигоксин

  • Лекарственная форма •
  • Состав •
  • Описание •
  • Фармакотерапевтическая группа •
  • Фармакологические свойства •
  • Показания к применению •
  • Способ применения и дозы •
  • Побочные действия •
  • Противопоказания •
  • Лекарственные взаимодействия •
  • Особые указания •
  • Передозировка •
  • Форма выпуска и упаковка •
  • Условия хранения •
  • Срок хранения •
  • Условия отпуска из аптек •
  • Производитель •

Лекарственная форма

Таблетки 0.25 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – дигоксин 0,25 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кальция стеарат.

Описание

Таблетки круглой формы белого цвета с двояковыпуклой поверхностью.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердца. Сердечные гликозиды. Дигиталисные гликозиды. Дигоксин.

Код АТХ С01АА05

Фармакологические свойства

При пероральном приеме препарат быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте. Биодоступность – 60-70 %. Терапевтическая концентрация Дигоксина в крови достигается через 1 час. Максимальная концентрация – через 1,5 часа после перорального приема. Период полувыведения составляет 34 – 51 час и зависит от функционального состояния почек и возраста пациента (у пациентов молодых – 36 часов, преклонного возраста – 68 часов). Около 80 % препарата выводится из организма с мочой в неизмененном виде.

Дигоксин – сердечный гликозид из листьев наперстянки шерстистой (Digitalis lanata Ehrh.). Оказывает положительное инотропное действие, увеличивает систолический и ударный объемы сердца, удлиняет рефрактерный период, замедляет AV-проводимость и уменьшает частоту сердечных сокращений. У больных с застойной сердечной недостаточностью вызывает опосредованный вазодилататорный эффект. Обладает умеренным диуретическим эффектом, уменьшает одышку, отеки. При превышении терапевтических доз или в случае повышенной чувствительности больного к гликозидам может вызывать повышенную возбудимость миокарда, что приводит к возникновению нарушений сердечного ритма.

Механизм действия дигоксина на сердце связан с угнетением активности Na+-K+-АТФазы, повышением уровня катехоламинов в миокарде, торможением активности фосфодиэстеразы, повышением содержания циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в кардиомиоцитах.

Показания к применению

— застойная сердечная недостаточность

— мерцание и трепетание предсердий (для регуляции частоты сердечных сокращений)

— суправентрикулярная пароксизмальная тахикардия

Способ применения и дозы

Таблетки следует глотать, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Рекомендуется применять между приемами пищи.

Дозы препарата устанавливает врач индивидуально.

Взрослым и детям старше 10 лет для быстрой дигитализации применять 0,5-1 мг (2-4 таблетки), затем ─ каждые 6 часов по 0,25-0,75 мг в течение 2-3 суток. После достижения терапевтического эффекта применять в поддерживающих дозах 0,125*-0,5 мг в 1-2 приема в сутки.

Для медленной дигитализации лечение сразу начинать с поддерживающих доз 0,125*-0,5 мг в сутки за 1-2 приема. Насыщение наступает приблизительно через 1 неделю после начала терапии. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 1,5 мг (6 таблеток).

Читайте также:  Как развести эпоксидную смолу с отвердителем какие должны быть пропорции

Максимальная суточная доза насыщения – 0,75-1,5 мг, максимальная суточная поддерживающая доза – 0,125*-0,5 мг.

*При необходимости применения дигоксина в дозе 0,125 мг следует применять препарат с возможностью такого дозирования.

Пациентам с нарушениями функции почек дозы дигоксина необходимо снизить, поскольку основным путем выведения являются почки.

Пациентам пожилого возраста, учитывая возрастное снижение функции почек и низкую мышечную массу, необходимо особенно тщательно подбирать дозы, чтобы предотвратить развитие токсических реакций и передозировки.

Побочные действия

— эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз

— реакции гиперчувствительности, включая зуд, гиперемию, сыпь, в т.ч. эритематозную, папулезную, макулопапулезную, везикулезную; крапивницу, отек Квинке

— дигоксин имеет эстрогенную активность, поэтому возможна гинекомастия у мужчин при длительном применении

— дезориентация, спутанность сознания, амнезия, депрессия, возможны острый психоз, бред, зрительные и слуховые галлюцинации, особенно у пациентов пожилого возраста, сообщалось о случаях судорог

— головная боль, невралгия, повышенная утомляемость, слабость, головокружение, сонливость, плохие сновидения, беспокойство, нервозность, возбуждение, апатия

— нечеткость зрения, светобоязнь, эффект ореола, нарушение зрительного восприятия (восприятие окружающих предметов в желтом, реже в зеленом, красном, синем, коричневом или белом цвете)

— нарушения ритма и проводимости (синусовая брадикардия, синоатриальная блокада, монофокальная или мультифокальная экстрасистолия (особенно бигеминия, тригеминия), удлинение интервала PR, депрессия сегмента ST, AV-блокада, пароксизмальная предсердная тахикардия, фибрилляция желудочков, желудочковые аритмии), возникновение или усиление сердечной недостаточности. Эти нарушения могут быть ранними признаками чрезмерных доз дигоксина

— анорексия, тошнота, рвота, абдоминальная боль, диарея, особенно у пациентов пожилого возраста; сообщалось о нарушении висцерального кровообращения, ишемии и некрозе кишечника

Побочные реакции дигоксина являются дозозависимыми и обычно развиваются при дозах, превышающих те, которые необходимы для достижения терапевтического эффекта. Дозы препарата следует тщательно подбирать и корректировать в зависимости от клинического состояния пациента.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к дигоксину, вспомагательным компонентам препарата, другим сердечным гликозидам

— интоксикация препаратами наперстянки, применявшимися ранее

— аритмии, вызванные гликозидной интоксикацией, в анамнезе

— выраженная синусовая брадикардия, AV-блокада II-III степени, синдром Адамса-Стокса-Морганьи

— синдром каротидного синуса

— гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия

— суправентрикулярные аритмии, ассоциированные с дополнительными атриовентрикулярными путями проводимости, в т.ч. синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта

— желудочковая пароксизмальная тахикардия/фибрилляция желудочков

— аневризма грудного отдела аорты

— гипертрофический субаортальный стеноз

— изолированный митральный стеноз

— эндокардит, миокардит, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, констриктивный перикардит, тампонада сердца

— детский им подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Дигоксин является субстратом для Р-гликопротеина. Препараты, индуцирующие или ингибирующие Р-гликопротеин, влияют на фармакокинетику дигоксина (на уровень абсорбции в пищеварительном тракте, почечный клиренс), изменяя его концентрацию в крови.

Препараты, повышающие концентрацию в крови дигоксина > 50 %

Амиодарон, дронедарон, флекаинид, дизопирамид, пропафенон, хинидин, хинин, каптоприл, празозин, нитрендипин, ранолазин, ритонавир, верапамил, фелодипин, тиапамил – дозу дигоксина следует снижать при их одновременном применении на 30-50 %, продолжая мониторинг уровня дигоксина в плазме крови.

Препараты, повышающие концентрацию в крови дигоксина

Особые указания

При лечении дигоксином больной должен находиться под контролем врача. При длительной терапии оптимальную индивидуальную дозу препарата обычно подбирают в течение 7-10 дней.

В случаях, когда в предыдущие две недели пациент принимал другие сердечные гликозиды, рекомендуется начинать лечение дигоксином с меньших доз. В случае необходимости применения строфантина последний назначать не ранее чем через 24 часа после отмены дигоксина.

С особой осторожностью следует применять препарат:

— пациентам пожилого возраста – тенденция к снижению функции почек и низкой мышечной массы у пожилых людей влияет на фармакокинетику дигоксина: более высокие сывороточные уровни дигоксина, удлинение периода полувыведения, поэтому существует повышенный риск развития побочных реакций, кумулятивного эффекта и вероятность передозировки;

— ослабленным пациентам, пациентам с нарушением функции почек, пациентам с имплантированным кардиостимулятором, так как у них токсические эффекты могут проявляться при применении доз, которые обычно хорошо переносятся другими пациентами;

— при сопутствующей фибрилляции предсердий и сердечной недостаточности;

— пациентам с заболеваниями щитовидной железы – при сниженной функции щитовидной железы начальная и поддерживающие дозы дигоксина должны быть снижены; при гипертиреозе существует относительная резистентность к дигоксину, вследствие чего дозы препарата могут быть увеличены. При проведении курса лечения тиреотоксикоза следует снизить дозы дигоксина при переводе тиреотоксикоза в контролируемое состояние. Изменения функции щитовидной железы могут повлиять на чувствительность к дигоксину независимо от его концентрации в плазме крови;

— пациентам с синдромом короткой кишки или синдромом мальабсорбции – вследствие нарушения всасывания дигоксина могут потребоваться более высокие дозы препарата;

— пациентам с тяжелыми респираторными заболеваниями – возможна повышенная чувствительность миокарда к гликозидам наперстянки;

— пациентам с поражениями сердечно-сосудистой системы при болезни бери-бери – возможна неадекватная реакция на дигоксин, если одновременно не лечить основной дефицит тиамина;

— при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе, гипоксии, «легочном» сердце – повышается риск возникновения дигиталисной интоксикации, аритмий. При электролитном дисбалансе необходима его коррекция. Таким больным следует избегать применения дигоксина в высоких разовых дозах.

Пациентам, которым планируется проведение кардиоверсии, следует прекратить прием дигоксина за 1-2 дня до процедуры, если это возможно. Если кардиоверсия обязательна, а дигоксин уже дан, желательно применять минимальный эффективный разряд.

В период лечения дигоксином следует регулярно проводить контроль ЭКГ, функции почек (концентрация креатинина сыворотки крови), концентрации электролитов (калия, кальция, магния) в сыворотке крови.

Поскольку дигоксин замедляет синоатриальную и атриовентрикулярную проводимость, применение терапевтических доз дигоксина может вызвать удлинение интервала PR и депрессию сегмента ST на электрокардиограмме.

Прием дигоксина может привести к ложноположительным ST-T изменениям на ЭКГ во время нагрузочных тестов. Эти электрофизиологические эффекты отражают ожидаемый эффект препарата и не свидетельствуют о его токсичности.

Во время лечения следует ограничить употребление трудноперевариваемой пищи, и продуктов, содержащих пектины.

Таблетки Дигоксина содержат лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует принимать препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Информация о возможности тератогенного действия дигоксина отсутствует. Следует учитывать, что дигоксин проникает через плаценту и клиренс препарата в период беременности увеличивается.

В период беременности препарат можно применять под контролем врача только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Дигоксин проникает в грудное молоко в количествах, не оказывающих отрицательного действия на ребенка (концентрация дигоксина в грудном молоке составляет 0,6-0,9 % от концентрации в плазме крови матери). При применении дигоксина в период кормления грудью следует контролировать частоту сердечных сокращений у ребенка.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

До выяснения индивидуальной реакции на препарат необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами из-за возможности возникновения побочных реакций со стороны нервной системы и органов зрения.

Передозировка

Передозировка развивается постепенно, в течение нескольких часов.

Симптомы: со стороны сердечно-сосудистой системы – аритмии, в том числе брадикардия, атриовентрикулярная блокада, желудочковые тахикардии или экстрасистолия, фибрилляция желудочков;

со стороны пищеварительного тракта – анорексия, тошнота, рвота, диарея;

со стороны центральной нервной системы и органов чувств – головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, редко – нарушение восприятия цветов, снижение остроты зрения, скотома, макро- и микропсия, очень редко – спутанность сознания, синкопальные состояния.

Опасными симптомами являются нарушения ритма в связи с риском летального исхода при развитии желудочковых аритмий или сердечной блокады с асистолией.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, колестипола или колестирамина. При возникновении аритмии внутривенно капельно вводить 2-2,4 г калия хлорида с 10 ЕД инсулина в 500 мл 5 % раствора глюкозы (введение прекратить при концентрации калия в сыворотке крови в пределах 4-5,5 ммоль/л). Средства, содержащие калий, противопоказаны при нарушении предсердно-желудочковой проводимости. При выраженной брадикардии назначать раствор атропина сульфата. Показана оксигенотерапия. Как дезинтоксикационное средство назначают также унитиол, этилендиаминтетраацетат. Терапия симптоматическая.

При гипокалиемии в случае отсутствия полной блокады сердца следует вводить препараты калия. При полной блокаде сердца проводить электрокардиостимуляцию. При аритмиях применяют лидокаин, прокаинамид, фенитоин, пропранолол.

При передозировке дигоксина, которое угрожает жизни, показано введение через мембранный фильтр фрагментов овечьих антител, связывающих дигоксин (Digoxin immune Fab, Digitalis-Antidote BM), 40 мг антидота связывают примерно 0,6 мг дигоксина.

При передозировке дигоксина диализ и обменное переливание крови малоэффективны.

Форма выпуска и упаковка

По 20 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать после истечения срока годности.

Источник

Дигоксин

.

.

Дигоксин Инструкция по применению

Группа товаров:

По рецепту

Беречь от детей

Общее описание

Сердечный гликозид, содержится в наперстянке шерстистой

Производитель

**** *Скопинский фармацевтический завод* Arla Foods amba Arinco CERAC S.L/ACTAFARMA S.L.L. АБОН БИОФАРМ(Ханчжоу) Ко.,ЛТД Гедеон Рихтер — Рус, ЗАО Гедеон Рихтер А.О. Гедеон Рихтер ОАО/»Гедеон Рихтер-РУС»,ЗАО Гедеон Рихтер Румыния А.О./ «Гедеон Рихтер-РУС», З Гриндекс АО Здоровье фарм. компания, ООО/ Опытный завод «ГНЦЛС», ООО ИРБИТСКИЙ ХИМФАРМЗАВОД, ОАО Мосхимфармпрепараты ФГУП им. Семашко Мосхимфармпрепараты им Н.А.Семашко, ОАО Никомед Австрия ГмбХ Новартис Фарма АГ Обновление ПФК ЗАО Опытный завод ГНЦЛС, ООО Санитас АО /Канонфарма Санитас, АО/Гриндекс,АО ТАЛЛИНСКИЙ ХФЗ АО ТХФЗ ICN Фармстандарт, ООО Фармстандарт-Лексредства ОАО Фармстандарт-Томскхимфарм,ОАО

Читайте также:  Самогонный аппарат Добрый Жар Триумф

Страна происхождения

Венгрия/Россия Латвия Литва Россия Россия/Венгрия Украина Эстония

Синонимы

Дигоксин, Дигоксин Никомед, Дигоксин ТФТ, Дилакор, Диланацин, Ланикор, Ланоксин

Лекарственная форма

Раствор для в/в введения раствор для внутривенного введения таблетки

Описание лекарственной формы

1 мл — ампулы (10) — пачки картонные. 1 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные. 10 — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные. 10 — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные. 10 — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные. 10 — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные. 10 — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные 10 — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные. 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные. 50 — пеналы полипропиленовые (1) — пачки картонные. 50 — флаконы пластиковые (1) — пачки картонные. упак 10 ампул по 1мл

Состав

1 таб. дигоксин 250 мкг дигоксин 0,25; Вспомогательные вещества: лактоза, сахароза, декстроза, крахмал картофельный, тальк, к-та стеариновая дигоксин 0,25мг; Вспомогательные вещества: коллоидный кремнезем безводный, магния стеарат, желатин, тальк, кукурузный крахмал, лактоза моногидрат дигоксин 100мкг; Вспомогательные вещества: коллоидный кремнезем безводный, магния стеарат, желатин, тальк, кукурузный крахмал, лактоза моногидрат дигоксин 250 мкг Вспомогательные вещества: кремний коллоидный безводный, магния стеарат, желатин, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат дигоксин 250мкг; Вспомогательные вещества: коллоидный кремнезем безводный, магния стеарат, желатин, тальк, кукурузный крахмал, лактоза моногидрат дигоксин; Вспомогательные вещества: коллоидный кремнезем безводный, магния стеарат, желатин, тальк, кукурузный крахмал, лактоза моногидрат

Описание

Сердечный гликозид, содержится в наперстянке шерстистой. Оказывает положительное инотропное действие, которое связано с ингибирующим влиянием на Na+-K+-АТФ-азу мембраны кардиомиоцитов, что приводит к увеличению внутриклеточного содержания ионов натрия и снижению — ионов калия. Вследствие этого происходит повышение внутриклеточного содержания кальция, ответственного за сократимость кардиомиоцитов, что приводит к увеличению силы сокращений миокарда. Улучшает работу сердца, при этом удлиняет диастолу. Систола становится более короткой и энергетически экономичной. В результате увеличения сократимости миокарда увеличиваются ударный объем и минутный объем. Уменьшаются конечно-систолический объем и конечно-диастолический объем сердца, что наряду с повышением тонуса миокарда приводит к уменьшению его размеров и, таким образом, снижению потребности миокарда в кислороде. Уменьшает чрезмерную симпатическую активность путем повышения чувствительности кардиопульмональных барорецепторов. Оказывает отрицательное хронотропное действие. Урежение ЧСС в значительной степени связано с кардио-кардиальным рефлексом и происходит в результате прямого и опосредованного действия на регуляцию сердечного ритма. Прямое действие заключается в снижении автоматизма синусового узла. Большое значение в формировании отрицательного хронотропного действия имеет изменение рефлекторной регуляции сердечного ритма: у больных с мерцательной тахиаритмией происходит блокада проведения наиболее слабых импульсов; повышение тонуса n.vagus в результате рефлекса с рецепторов дуги аорты и каротидного синуса при повышении минутного объема крови; снижение давления в устье полых вен и правом предсердии (как следствие увеличения сократимости миокарда левого желудочка, более полного его опорожнения, снижения давления в легочной артерии и гемодинамической разгрузки правых отделов сердца), устранение рефлекса Бейнбриджа и рефлекторной активации симпатоадреналовой системы (в ответ на увеличение минутного объема крови). Уменьшает скорость проведения возбуждения через AV-узел и удлиняет эффективный рефрактерный период, благодаря увеличению активности блуждающего нерва или путем прямого действия на AV-узел, или за счет симпатолитического эффекта. В средних дозах не влияет на скорость проведения и рефрактерность проводящей системы Гиса-Пуркинье. Оказывает прямое вазоконстрикторное действие, которое наиболее четко проявляется в случае, если не реализуется положительное инотропное действие. В то же время косвенный вазодилатирующий эффект (в ответ на повышение минутного объема крови и снижение излишней симпатической стимуляции сосудистого тонуса), как правило, превалирует над прямым вазоконстрикторным действием, в результате чего снижается ОПСС. Повышает вентиляцию легких в ответ на вызываемую гипоксией стимуляцию хеморецепторов. Способствует нормализации функции почек и повышению диуреза. Обладает выраженной способностью к кумуляции (материальной). В высоких дозах повышает автоматизм синусового узла, что приводит к образованию эктопических очагов возбуждения и развитию аритмии. В субтоксических или токсических дозах отмечается положительное батмотропное действие, проявляющееся в развитии различных (в т.ч. и опасных для жизни нарушений сердечного ритма) из-за электрической нестабильности кардиомиоцитов, в которых, вследствие блокады Na+-K+-насоса, снижается концентрация внутриклеточного K+ и повышается концентрация внутриклеточного Na+ и происходит сближение потенциала покоя с пороговым.

Особые условия

C осторожностью следует применять при вероятности нестабильного проведения по AV-узлу, указании в анамнезе на приступы Морганьи-Адамса-Стокса, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, при наличии артериовенозного шунта, гипоксии, сердечной недостаточности с нарушением диастолической функции, при выраженной дилатации полостей сердца, при легочном сердце, электролитных нарушениях (гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипернатриемия), гипотиреозе, алкалозе, миокардите, у пациентов пожилого возраста, почечной/печеночной недостаточности, при ожирении. Вероятность возникновения гликозидной интоксикации повышается при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе, выраженной дилатации полостей сердца, легочном сердце, миокардите, у пациентов пожилого возраста больных. Во время применения дигоксина следует регулярно проводить контроль ЭКГ, определение концентрации электролитов (калия, кальция, магния) в сыворотке крови. При гипертрофической обструктивной кардиомиопатии применение дигоксина (как и других сердечных гликозидов) приводит к нарастанию выраженности обструкции. При выраженном митральном стенозе и нормо- или брадикардии хроническая сердечная недостаточность развивается вследствие снижения диастолического наполнения левого желудочка. Дигоксин, увеличивая сократимость миокарда правого желудочка, вызывает дальнейшее повышение давления в системе легочной артерии, что может спровоцировать отек легких или усугубить левожелудочковую недостаточность. У пациентов с митральным стенозом сердечные гликозиды применяют в случае присоединения правожелудочковой недостаточности либо при наличии мерцательной тахиаритмии. У пациентов с AV-блокадой II степени применение сердечных гликозидов может ее усугубить и привести к развитию приступа Морганьи-Адамса-Стокса. Применение сердечных гликозидов при AV-блокаде I степени требует частого контроля ЭКГ, а в ряде случаев — фармакологической профилактики средствами, улучшающими AV-проводимость. Дигоксин при синдроме WPW, снижая AV-проводимость, способствует проведению импульсов через добавочные пути проведения в обход AV-узла и тем самым провоцирует развитие пароксизмальной тахикардии. В период лечения следует исключить использование контактных линз.

Лекарственное взаимодействие

Полагают, что алюминий- и магнийсодержащие антациды вызывают небольшое уменьшение абсорбции дигоксина. При одновременном применении с антибиотиками группы аминогликозидов (в т.ч. с неомицином, канамицином, паромомицином) уменьшается концентрация дигоксина в плазме крови, по-видимому, вследствие нарушения его абсорбции из ЖКТ. При одновременном применении дигоксина с антибиотиками группы макролидов (азитромицином, кларитромицином, эритромицином или рокситромицином) возможно значительное повышение концентрации дигоксина в плазме крови и повышение риска развития гликозидной интоксикации. При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста. При одновременном применении с бета-адреноблокаторами существует риск развития аддитивной брадикардии. Имеются сообщения о повышении биодоступности дигоксина под влиянием талинолола и карведилола. ГКС вызывают повышение выведения калия и натрия из организма, задержку воды. Подробнее см. инструкц

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. При приеме после еды уменьшается скорость всасывания, степень всасывания не меняется. Быстро распределяется в тканях. Концентрация дигоксина в миокарде значительно выше, чем в плазме. T1/2 составляет 34-51 ч. В течение 24 ч около 27% дигоксина выделяется с мочой.

Показания

Хроническая сердечная недостаточность при декомпенсированных клапанных пороках сердца, атеросклеротическом кардиосклерозе, перегрузке миокарда при артериальной гипертензии, особенно при наличии постоянной формы тахисистолической мерцательной аритмии или трепетания предсердий. Пароксизмальные наджелудочковые аритмии (мерцательная аритмия, трепетание предсердий, наджелудочковая тахикардия).

Противопоказания

— гликозидная интоксикация; — синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта; — AV блокада II степени; — перемежающаяся полная блокада; — повышенная чувствительность к препарату. С осторожностью (необходимо сопоставление предполагаемой пользы и потенциального риска): AV блокада I степени, синдром слабости синусового узла без водителя ритма, вероятность нестабильного проведения по AV узлу, указания в анамнезе на приступы Морганьи-Адамса-Стокса; гипертрофический субаортальный стеноз, изолированный митральный стеноз с редкой ЧСС, сердечная астма у больных с митральным стенозом (при отсутствии тахисистолической формы мерцательной аритмии), острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериовенозный шунт, гипоксия, сердечная недостаточность с нарушением диастолической функции (рестриктивная кардиомиопатия, амилоидоз сердца, констриктивный перикардит, тампонада сердца), экстрасистолия, выраженная дилатация полостей сердца, «легочное» сердца

Побочные действия

Отмечаемые побочные эффекты часто являеются начальными признаками передозировки. Симптомы дигиталисной интоксикации Со стороны сердечно-сосудистой системы: желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия (часто бигеминия, политопная желудочковая экстрасистолия), узловая тахикардия, синусовая брадикардия, синоаурикулярная блокада, мерцание и трепетание предсердий, AV блокада, на ЭКГ — снижение сегмента ST с образованием двухфазного зубца Т. Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, некроз кишечника. Со стороны ЦНС: нарушения сна, головная боль, головокружение, неврит, радикулит, маниакально-депрессивный синдром, парестезия и обморок, редко (преимущественно у пациентов пожилого возраста, страдающих атеросклерозом) — дезориентация, спутанность сознания, одноцветные зрительные галлюцинации. Со стороны органа зрения: окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, мелькание «мушек» перед глазами, снижение остроты зрения, макро- и микропсия. Аллергические реакции: возможна кожная сыпь, редко — крапивница. Со стороны системы кроветворения и гемостаза: тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии. Прочие: гипокалиемия, гинекомастия

Источник