Меню

Дикор Лонг табл пролонг 20мг N50

Дикор Лонг инструкция по применению

для медичного застосування вживання препарату

(DIСOR long)

Склад:

діюча речовина: isosorbide dinitrate; 1,4,3,6-діангідро-Д-сорбіду динітрат;|

1 таблетка містить 20 мг, 40 мг або 60 мг ізосорбіду динітрату |;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, поліакрилатна дисперсія, метакрилатного сополімеру дисперсія, кросповідон, повідон, гіпромелоза, гідроксипропілцелюлоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, титану діоксид (Е 171), тальк, натрію лаурилсульфат.

Лікарська форма. Таблетки пролонгованої дії.

Фармакотерапевтична група.

Вазодилататори, що застосовуються в кардіології. Код АТС C01D A08.

Клiнiчнi характеристики.

Показання|показники,показання|.

Лікування та профілактика стенокардії (в тому числі після інфаркту міокарда);

лікування тяжкої хронічної серцевої недостатності в комбінації з глікозидами, діуретиками, інгібіторами АПФ.

Протипоказання.

— Підвищена чутливість до ізосорбіду динітрату (ІСДН), інших нітратних сполук або до будь-якої допоміжної речовини;

— гостра недостатність кровообігу (шок, колапс);

— кардіогенний шок (якщо відповідними заходами не підтримується достатній рівень кінцевого діастолічного тиску);

— гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія;

— тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 90 мм рт.ст.).

Під час терапії нітратами не можна застосовувати інгібітори фосфодіестерази, наприклад силденафіл.

Спосіб застосування|вживання| та дози.

За відсутності інших рекомендацій препарат застосовують незалежно від приймання їжі, не розжовуючи і запиваючи достатньою кількістю води.

ДИКОР лонг 20 мг: по 1 таблетці 2 рази на день. Другу/наступну дозу слід приймати не раніше ніж через 6 — 8 годин після прийому першої дози. При підвищеній потребі в нітратах денну дозу можна збільшити до 1 таблетки 3 рази на день, з інтервалом 6 годин (приблизно о 6-ій, 12-ій годині та останню дозу – приблизно 18-ій годині).

ДИКОР лонг 40 мг: по 1 таблетці 1 раз на день. При підвищеній потребі в нітропрепаратах денну дозу можна збільшити до 1 таблетки 2 рази на день; рекомендовано останню дозу приймати приблизно для 18-ї години.

ДИКОР лонг 60 мг: по 1 таблетці 1 раз на день. При підвищеній потребі в нітратах денну дозу можна збільшити до 1 таблетки 2 рази на день. Другу/наступну дозу слід приймати не раніше ніж через 6 — 8 годин після прийому першої дози.

Лікування слід розпочинати з найменших доз, поступово збільшуючи дозу до необхідної. Максимальна добова доза становить 120 мг. Тривалість курсу лікування визначається індивідуально. Препарат призначений для тривалого застосування, яке не можна різко припиняти.

Немає свідчень про необхідність змінювати дозування для пацієнтів літнього віку.

Побічні реакцiї.

Небажані ефекти можна визначити як дуже часті (≥ 1/10), часті (≥ 1/100,

При застосуванні препарату можуть спостерігатися нижченаведені небажані явища.

З боку серцево-судинної системи: часті – рефлекторна тахікардія, артеріальна гіпотензія в положенні стоячи, в тому числі ортостатичні реакції; нечасті: посилення симптомів стенокардії, зниження артеріального тиску, колапс (що інколи супроводжується брадикардією і синкопальним станом).

При застосуванні органічних нітратів повідомляли про тяжкі гіпотензивні реакції, що супроводжувались нудотою, блюванням, відчуттям неспокою, блідістю та підвищеним потовиділенням.

З боку травного тракту: нечасті – нудота, блювання; дуже рідкі – печія.

Загальні порушення: часті – відчуття слабкості.

З боку нервової системи: дуже часті – головний біль («нітратний головний біль»), що поступово зменшується при подальшому прийомі препарату; часті – запаморочення, сонливість.

З боку шкіри: нечасті – алергічні шкірні реакції (наприклад висипання), почервоніння; дуже рідкі – судинний набряк; в окремих випадках – ексфоліативний дерматит.

Примітка. Під час терапії препаратом може виникнути тимчасова гіпоксемія через відносний перерозподіл кровотоку в альвеолярні зони з гіповентиляцією. Зокрема, у пацієнтів з ішемічною хворобою серця це може призвести до гіпоксії міокарда.

Передозування.

Симптоми: зниження артеріального тиску ≤ 90 мм рт.ст., блідість, посилене потовиділення, слабке наповнення пульсу, тахікардія, запаморочення (у тому числі ортостатичні реакції при зміні положення тіла), головний біль, слабкість, нудота, блювання, діарея.

Відносно пацієнтів, які приймали інші нітрати, повідомлялося про випадки метгемоглобінемії. Під час біотрансформації ІСДН вивільнюються нітритні іони, що можуть індукувати метгемоглобінемію та ціаноз з подальшим тахіпное, відчуттям тривоги, втратою свідомості та зупинкою серця. Не можна виключити можливості цієї побічної реакції при передозуванні ІСДН.

Надмірні дози можуть підвищувати внутрішньочерепний тиск, що іноді спричиняє церебральні симптоми.

Загальні заходи:припинити застосування препарату;

загальні заходи, що застосовують у випадку спричиненої нітратами гіпотензії:

— надати пацієнтові горизонтального положення з опущеною головою при низькому узголів’ї;

— забезпечити надходження кисню;

— збільшити циркулюючий об’єм кровi;

— провести спеціальну протишокову терапію (пацієнт повинен перебувати у відділенні інтенсивної терапії).

Спеціальні заходи

Специфічного антагоніста судинорозширювального ефекту ІСДН немає. Оскільки гіпотензія, що розвивається при передозуванні, є результатом венодилатації та артеріальної гіповолемії, терапія повинна бути спрямована на збільшення об’єму циркулюючої крові («Загальні заходи»). Іноді буває досить надати пацієнтові горизонтального положення. Інколи треба зробити внутрішньовенну інфузію фізіологічного (або подібного до нього) розчину. Застосовувати адреналін в такій ситуації не рекомендується (переважає шкідливий ефект над позитивним).

Лікування метгемоглобінемії:

— відновлювальна терапія з вітаміном С, метиленовим синім або толуїдинсинім – за вибором;

застосування кисню (у разі потреби);

— штучна вентиляція, заміна крові (у разі потреби).

— гемодіаліз (у разі потреби).

Реанімаційні заходи:

— у випадку ознак зупинки дихання або кровообігу негайно вживають реанімаційних заходів.

Застосування|вживання| в період вагітності і годування груддю.

Адекватні і контрольовані дослідження у вагітних відсутні. ДИКОР лонг слід застосовувати в період вагітності лише за гострої потреби, якщо користь від застосування переважає потенційний ризик, та при постійному спостереженні лікаря.

Не відомо, чи виділяється ІСДН у грудне молоко. Оскільки багато ліків виділяються таким чином, не рекомендовано призначати препарат жінкам, які годують груддю.

Досвід застосування препарату для лікування дітей відсутній.

Особливості застосування|вживання|.

ДИКОР лонг слід застосовувати з особливою обережністю та під наглядом лікаря:

— при низькому тиску наповнення (наприклад, при гострому інфаркті міокарда, порушеній функції лівого шлуночка (лівошлуночкова недостатність);

— при аортальному та/або мітральному стенозі;

— при ортостатичній дисфункції;

— при нирковій (печінковій) недостатності;

— пацієнтам літнього віку;

— при хірургічних втручаннях;

— при закритокутовій глаукомі;

— при черепно-мозковій травмі, геморагічному інсульті та інших захворюваннях, що супроводжуються підвищеним інтракраніальним тиском.

Описаний розвиток толерантності (зниження ефективності), а також перехресна толерантність до інших ліків нітратного типу (зниження ефекту, якщо пацієнт перед тим приймав інший нітрат). Для запобігання зниженню або втраті ефекту слід уникати тривалого прийому великих доз (120 мг на добу).

Пацієнти, що знаходяться на підтримуючій терапії препаратом, повинні бути поінформовані, що їм не можна приймати препарати, які містять інгібітори фосфодіестерази (наприклад силденафіл), через ризик розвитку неконтрольованої гіпотензії.

Внаслідок того, що препарат містить лактозу, його не можна призначати пацієнтам з такими рідкісними генетичними захворюваннями, як непереносимість галактози, спадковий лактозо-дефіцит Лаппа, порушення всмоктування глюкози і галактози.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні |спроможність|автотранспортом або роботi з іншими механізмами.

ДИКОР лонг може спричинювати зміну реакції до такого ступеня, що це буде впливати на здатність керувати автотранспортом або працювати з точними механізмами. Ця дія підсилюється при комбінації з алкоголем.

Взаємодія з|із| іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Гіпотензивна дія ДИКОРУ лонг може посилюватися при одночасному застосуванні з антигіпертензивними препаратами, наприклад, з бета-блокаторами, блокаторами кальцієвих каналів, вазодилататорами, нейролептиками і циклічними антидепресантами, а також при вживанні алкоголю. Гіпотензивна дія ДИКОРУ лонг посилюється при одночасному прийомі з інгібіторами фосфодіестерази (наприклад, із силденафілом), і це може призвести до небезпечних для життя серцево-судинних ускладнень. Пацієнти, які перебувають на терапії препаратом, не повинні застосовувати інгібітори фосфодіестерази (наприклад, силденафіл). У разі потреби силденафіл слід приймати не раніше ніж через 72 години після прийому препарату.

Одночасне застосування ДИКОРУ лонг і дигідроерготаміну може призвести до збільшення концентрації дигідроерготаміну в крові і таким чином посилити його гіпертензивну дію.

Фармакологiчнi властивості.

Фармакодинаміка. Подібно до всіх органічних нітратів, ІСДН діє як донор оксиду азоту (NO). NO призводить до розслаблення гладких м’язів судин шляхом стимуляції гуанілатциклази і подальшого збільшення концентрації внутрішньоклітинного циклічного гуанілатмонофосфату (цГМФ). Таким чином стимулюється (цГМФ)-залежна протеїнкіназа, і внаслідок цього змінюється фосфорилування різних протеїнів у клітині гладкого м’яза. В свою чергу, це призводить до дефосфорилування легких ланцюжків міозину і зниження контрактильності.

ІСДН викликає розслаблення гладких м’язів судин, що веде до вазодилатації. Розширення вен сприяє венозному «депонуванню» крові і зменшує венозне повернення до серця; таким чином знижується шлуночковий кінцевий діастолічний тиск і об’єм (переднавантаження).

Дія на артерії, а при вищих дозах – на артеріоли, призводить до зниження системного судинного опору (післянавантаження). Це, в свою чергу, поліпшує функцію серця.

Вплив як на переднавантаження, так і на післянавантаження призводить до зменшення споживання серцем кисню.

Крім того, ІСДН спричиняє перерозподіл кровотоку до субендокардіальних відділів серця в умовах атеросклеротичного ураження. Останній ефект, можливо, пояснюється селективною дилатацією великих коронарних судин. Дилатація колатеральних артерій, спричинена нітратами, може поліпшувати перфузію міокарда при стенозі судин. Окрім цього, нітрати протидіють появі та усувають коронарні спазми.

У пацієнтів із застійною серцевою недостатністю нітрати поліпшують гемодинаміку у спокої та при навантаженні.

Фармакокінетика. У травному тракті ІСДН вивільнюється з таблетки пролонгованої дії повільно, протягом декількох годин. Абсорбція активної речовини висока. Біодоступність при прийомі – 22 % (ефект «першого проходження» через печінку). Терапевтична концентрація досягається через 30 хв, максимальна концентрація (Cmax) – через 1 годину. Зв’язування з білками плазми крові – 30 %. Період напіввиведення становить 12 годин. ІСДН метаболізується в печінці з утворенням ізосорбіду-2-мононітрату (Т1/2 – 1,5 — 2 години) та ізосорбіду-5-мононітрату (Т1/2 – 4 — 6 годин). Обидва метаболіти мають фармакологічну активність. Виводиться нирками (в основному у вигляді метаболітів).

Читайте также:  Мультиварка редмонд rmc ihm303 инструкция

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 30 ºС.

Зберітати в недоступному для дітей місці.

По 50 таблеток у банці полімерній в пачці з картону.

Або по 50 таблеток (10х5) у блістерах в пачці з картону.

Источник



СОЦИАЛЬНАЯ АПТЕКА

sos apteka.com г.Харьков, тел.
(057) 7-000-659
096-110-87-87
095-222-41-53
(057) 725-20-31(32,33)

  • Главная
  • Аптеки-партнеры
  • Популярные товары
  • Новости
  • Контакты

Дикор Лонг табл. пролонг. 20мг N50

ИНСТРУКЦИЯ
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
фармакодинамика. Подобно всем органическим нитратам, изосорбида динитрат (ИСДН) действует как донор оксида азота (NO). NO приводит к расслаблению гладких мышц сосудов путем стимуляции гуанилатциклазы и последующему повышению концентрации внутриклеточного цГМФ. Таким образом стимулируется цГМФ-зависимая протеинкиназа, вследствие этого изменяется фосфорилирование разных протеинов в клетке гладкой мышцы. В свою очередь, это приводит к дефосфорилированию легких цепочек миозина и снижению контрактильности.
ИСДН вызывает релаксацию гладких мышц сосудов, что ведет к вазодилатации. Расширение вен способствует венозному депонированию крови и уменьшает венозное возвращение к сердцу; таким образом снижается желудочковое конечное диастолическое давление и объем (преднагрузка).
Действие на артерии, а при высших дозах — на артериолы, приводит к снижению системного сосудистого сопротивления (постнагрузка). Это, в свою очередь, улучшает функцию сердца.
Влияние как на преднагрузку, так и на постнагрузку приводит к уменьшению потребления сердцем кислорода.
Кроме того, ИСДН вызывает перераспределение кровотока к субэндокардиальным отделам сердца в условиях атеросклеротического поражения. Последний эффект, возможно, объясняется селективной дилатацией больших коронарных сосудов. Дилатация коллатеральных артерий, вызванная нитратами, может улучшать перфузию миокарда при стенозе сосудов. Кроме этого, нитраты противодействуют появлению и устраняют коронарные спазмы.
У пациентов с застойной сердечной недостаточностью нитраты улучшают гемодинамику в покое и при нагрузке.
Фармакокинетика. В ЖКТ ИСДН высвобождается из таблетки пролонгированного действия в течение нескольких часов. Абсорбция активного вещества высокая. Биодоступность при приеме – 22% (эффект первого прохождения через печень). Терапевтическая концентрация достигается через 30 мин, Cmax — 1 ч. Связывание с белками плазмы крови — 30%. Т½ составляет 12 ч. ИСДН метаболизируется в печени с образованием изосорбида-2-мононитрата (Т½ — 1,5–2 ч) и изосорбида-5-мононитрата (Т½ — 4–6 ч). Оба метаболита обладают фармакологической активностью. Выделяется почками (в основном в виде метаболитов).

ПОКАЗАНИЯ препарата ДИКОР ЛОНГ
лечение и профилактика стенокардии (в том числе после инфаркта миокарда); лечение тяжелой хронической сердечной недостаточности в комбинации с гликозидами, диуретиками, ингибиторами АПФ.

ПРИМЕНЕНИЕ препарата ДИКОР ЛОНГ
при отсутствии других рекомендаций применять независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.
Дикор лонг 20 мг: по 1 таблетке 2 раза в сутки. Вторую/следующую дозу следует принимать не раньше чем через 6–8 ч после приема первой дозы. При повышенной потребности в нитратах дневную дозу можно повысить до 1 таблетки 3 раза в сутки, с интервалом 6 ч (около 6:00, 12:00 и последнюю дозу — около 18:00).
Дикор лонг 40 мг: по 1 таблетке 1 раз в сутки. При повышенной потребности в препарате дневную дозу можно увеличить до 1 таблетки 2 раза в сутки; рекомендуется последнюю дозу принимать около 18:00.
Дикор лонг 60 мг: по 1 таблетке 1 раз в сутки. При повышенной потребности в нитратах дневную дозу можно увеличить до 1 таблетки 2 раза в сутки. Вторую/следующую дозу следует принимать не раньше чем через 6–8 ч после приема первой дозы.
Лечение следует начинать с минимальных доз, постепенно повышая дозу до необходимой. Максимальная суточная доза составляет 120 мг. Длительность курса лечения определяется индивидуально. Препарат предназначен для длительного применения, которое нельзя резко прекращать.
Нет свидетельств о необходимости изменять дозировку для пациентов пожилого возраста.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ препарата ДИКОР ЛОНГ

  • повышенная чувствительность к ИСДН, другим нитратным соединениям или к любому вспомогательному веществу;
  • острая недостаточность кровообращения (шок, коллапс);
  • кардиогенный шок (если соответствующими мерами не поддерживается достаточный уровень конечного диастолического давления);
  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • констриктивный перикардит;
  • тампонада сердца;
  • тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ препарата ДИКОР ЛОНГ
    нежелательные эффекты можно определить как очень частые (≥1/10), частые (≥1/100, Со стороны сердца.
    Часто: рефлекторная тахикардия.
    Нечасто: усиление симптомов стенокардии, снижение АД.
    Со стороны сосудистой системы.
    Часто: гипотензия в положении стоя, в том числе ортостатические реакции.
    Нечасто: коллапс (который иногда сопровождается брадикардией и синкопальным состоянием).
    При применении органических нитратов сообщалось о тяжелых гипотензивных реакциях, сопровождавшихся тошнотой, рвотой, ощущением беспокойства, бледностью и повышенным потоотделением.
    Со стороны ЖКТ.
    Нечастые: тошнота, рвота; очень редкие: изжога.
    Общее состояние.
    Часто: ощущение слабости.
    Со стороны ЦНС.
    Очень часто: головная боль (нитратная головная боль), выраженность которой постепенно уменьшается при последующем применении препарата.
    Часто: головокружение, сонливость.
    Со стороны кожи и подкожных тканей.
    Нечасто: аллергические кожные реакции (например сыпь), покраснение.
    Очень редко: сосудистый отек, в отдельных случаях — эксфолиативный дерматит.
    Примечание. Во время терапии препаратом может возникнуть временная гипоксемия из-за относительного перераспределения кровотока в альвеолярные зоны с гиповентиляцией. В частности, у пациентов с ИБС это может привести к гипоксии миокарда.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ препарата ДИКОР ЛОНГ
Дикор лонг следует применять с особой осторожностью и под наблюдением врача при:

  • низком давлении наполнения сердца (например при остром инфаркте миокарда, нарушенной функции левого желудочка (левожелудочковая недостаточность));
  • аортальном и/или митральном стенозе;
  • ортостатической дисфункции;
  • анемии;
  • почечной (печеночной) недостаточности;
  • хирургических вмешательствах;
  • закрытоугольной глаукоме;
  • черепно-мозговой травме, геморрагическом инсульте и других заболеваниях, которые сопровождаются повышенным интракраниальным давлением;
  • пациентам пожилого возраста.

Описано развитие толерантности (снижение эффективности), а также перекрестная толерантность к другим лекарствам нитратного типа (снижение эффекта, если пациент перед тем принимал другой нитрат). Для предотвращения снижения или потери эффекта следует избегать длительного применения в высоких дозах (120 мг/сут).
Пациенты, которые находятся на поддерживающей терапии препаратом, должны быть проинформированы, что им нельзя принимать препараты, содержащие ингибиторы ФДЭ (например сильденафил), из-за риска развития неконтролируемой гипотензии.
Вследствие того, что препарат содержит лактозу, его нельзя назначать пациентам с такими редкими генетическими заболеваниями, как непереносимость галактозы, наследственный лактозодефицит Лаппа, нарушение всасывания глюкозы и галактозы.
Применение в период беременности и кормления грудью . Адекватные и контролируемые исследования у беременных отсутствуют. Дикор лонг можно применять в период беременности лишь при острой необходимости, если польза от применения преобладает над потенциальным риском, и при постоянном наблюдении врача.
Неизвестно, выделяется ли ИСДН с молоком у человека. Поскольку большинство лекарственных препаратов проникают в грудное молоко, не рекомендуется назначать препарат женщинам, кормящим грудью.
Дети. Опыт применения препарата для лечения детей отсутствует.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Дикор лонг может влиять на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Это действие усиливается в комбинации с алкоголем.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ препарата ДИКОР ЛОНГ
гипотензивное действие Дикора лонг может усиливаться при одновременном применении с антигипертензивными препаратами, например с блокаторами β-адренорецепторов, блокаторами кальциевых каналов, вазодилататорами, нейролептиками и циклическими антидепрессантами, а также при употреблении алкоголя. Гипотензивное действие Дикора лонг усиливается при одновременном приеме с ингибиторами ФДЭ (например сильденафилом), что может привести к опасным для жизни сердечно-сосудистым осложнениям. Пациенты, которые находятся на терапии препаратом, не должны применять ингибиторы ФДЭ (например сильденафил). В случае необходимости сильденафил следует принимать не раньше чем через 72 ч после применения препарата.
Одновременное применение Дикора лонг и дигидроэрготамина может привести к повышению концентрации дигидроэрготамина в крови и таким образом усилить его гипертензивное действие.

ПЕРЕДОЗИРОВКА препарата ДИКОР ЛОНГ
симптомы: снижение АД ≤90 мм рт. ст., бледность кожных покровов, усиленное потоотделение, пульс слабого наполнения, тахикардия, головокружение (в том числе ортостатические реакции при изменении положения тела), головная боль, слабость, тошнота, рвота, диарея.
Относительно пациентов, принимавших другие нитраты, сообщалось о случаях метгемоглобинемии. Во время биотрансформации ИСДН высвобождаются нитритные ионы, которые могут индуцировать метгемоглобинемию и цианоз с последующим тахипноэ, ощущением тревоги, потерей сознания и остановкой сердца. Нельзя исключить возможность этой побочной реакции при передозировке ИСДН.
Избыточные дозы могут повышать внутричерепное давление, которое иногда вызывает церебральные симптомы.
Общие меры: прекратить применение препарата.
Общие меры, которые применяют в случае вызванной нитратами гипотензии: придать пациенту горизонтальное положение с опущенной головой при низком изголовье; обеспечить поступление кислорода; увеличить ОЦК; провести специальную противошоковую терапию (пациент должен находиться в отделении интенсивной терапии).
Специальные меры : специфического антагониста сосудорасширяющего эффекта ИСДН не существует. Поскольку гипотензия, которая развивается при передозировке, является результатом венодилатации и артериальной гиповолемии, терапия должна быть направлена на увеличение ОЦК. Иногда бывает достаточно придать пациенту горизонтальное положение. Иногда требуется введение в/в инфузии физиологического р-ра. Применять адреналин (INN — epinephrinum) в данной ситуации не рекомендуется (преобладает отрицательный эффект над положительным).
Лечение метгемоглобинемии: восстанавливающая терапия с витамином С, метиленовым синим или толуидин синим — на выбор; оксигенотерапия, обменное переливание крови (при необходимости); гемодиализ (при необходимости).
Реанимационные мероприятия: в случае признаков остановки дыхания или кровообращения немедленно применяют реанимационные мероприятия.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ препарата ДИКОР ЛОНГ
при температуре не выше 30° C.

Источник

Дикор лонг

Дикор Лонг табл. пролонг. дейст. 20мг №50

Дикор Лонг табл. пролонг. дейст. 40мг №50

Дикор Лонг табл. пролонг. дейст. 60мг №50

Дикор Лонг табл. 60мг №50

Изо-мик табл. сублингвал. 5мг №50

Нитросорбид табл. 10мг №40

Кардикет ретард табл. 20мг №50

  • Состав и форма выпуска
  • Фармакологическое действие
  • Показания к применению
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Побочные действия
  • Особые указания
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
  • Условия хранения

Состав и форма выпуска

Состав

действующее вещество: isosorbide dinitrate;

1 таблетка содержит 20 мг, 40 мг или 60 мг изосорбида динитрата;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный целлюлоза микрокристаллическая полиакрилатная дисперсия; метакрилатного сополимера дисперсия; кросповидон; повидон, гипромеллоза;гидроксипропилцеллюлоза; кремния диоксид коллоидный магния стеарат титана диоксид (Е 171) тальк натрия лаурилсульфат.

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия по 20 мг, 40 мг или 60 мг, в банках № 50.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Препарат вызывает расслабление гладких мышц сосудов, что приводит к вазодилатации. Расширение вен способствует венозному «депонированию» крови и уменьшает венозный возврат к сердцу; таким образом снижается желудочковый конечное диастолическое давление и объем (преднагрузку).

Действие на артерии, а при более высоких дозах — на артериолы приводит к снижению системного сосудистого сопротивления (постнагрузки). Это, в свою очередь, улучшает функцию сердца.

Влияние как на преднагрузки, так и на постнагрузки приводит к уменьшению потребления сердцем кислорода.

Кроме того, ИСДН вызывает перераспределение кровотока в субэндокардиальных отделов сердца в условиях атеросклеротического поражения. Последний эффект, возможно, объясняется селективной дилатацией крупных коронарных сосудов. Дилатация коллатеральных артерий, вызванная нитратами, может улучшать перфузию миокарда при стенозе сосудов. Кроме этого, нитраты противодействуют появлению и устраняют коронарные спазмы.

У пациентов с застойной сердечной недостаточностью нитраты улучшают гемодинамику в покое и при нагрузке. Этот положительный эффект развивается в результате ряда механизмов, включая уменьшение клапанной регургитации (путем уменьшения дилатации желудочка) и снижение потребности миокарда в кислороде.

Таким образом, увеличение подачи кислорода при уменьшении потребности в нем до сердечной мышцы уменьшает площадь поражения миокарда. Таким образом, изосорбида динитрат может быть полезным для пациентов с инфарктом миокарда.

Влияние на другие системы органов включает расслабление бронхиальных мышц, мышц желудочно-кишечного тракта, а также мышц желчевыводящих и мочевыводящих путей; есть сообщения о эффект расслабления гладкой мускулатуры матки.

Фармакокинетика

В пищеварительном тракте ИСДН высвобождается из таблетки пролонгированного действия медленно, в течение нескольких часов. Абсорбция активного вещества высока. Биодоступность — 22% (эффект первого прохождения через печень). Терапевтическая концентрация достигается через 30 минут, максимальная концентрация (C max ) — 1:00. Связывание с белками плазмы крови — 30%. Период полувыведения составляет 12:00. ИСДН метаболизируется в печени с образованием изосорбида-2-мононитрата (Т 1/2 — 1,5-2 часа) и изосорбида-5-мононитрата (Т 1/2 — 4-6 часа). Оба метаболитов фармакологической активностью. Выводится почками (в основном в виде метаболитов).

Показания к применению

  • Профилактика и длительное лечение стенокардии.

Противопоказания

Препарат противопоказан при:

  • повышенной чувствительности к изосорбида динитрата, других нитратных соединений или других компонентов препарата
  • острой сосудистой недостаточности (шок, сосудистый коллапс);
  • кардиогенном шоке, при невозможности коррекции конечного диастолического давления левого желудочка с помощью соответствующих мероприятий;
  • выраженной гипотензии (систолическое артериальное давление (АД) ниже 90 мм рт. ст.)
  • гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
  • конструктивном перикардите;
  • тампонаде сердца;
  • тяжелой анемии
  • кровотечениях, тяжелой гиповолемии (изосорбида динитрат, снижая венозный возврат, может спровоцировать обмороки).
  • Во время терапии нитратами нельзя применять ингибиторы фосфодиэстеразы.
  • Во время терапии нитратами нельзя применять растворимый стимулятор гуанилатциклазы — риоцигуат.

Способ применения и дозы

Дикор лонг 20 мг по 1 таблетке 2 раза в сутки (эквивалентно 40 мг изосорбида динитрата). Вторую / следующую дозу следует принимать не ранее чем через 6-8 часов после приема первой дозы. При повышенной потребности в нитратах дневную дозу можно увеличить до 1 таблетки 3 раза в сутки, с интервалом 6:00.

Дикор лонг 40 мг по 1 таблетке 1 раз в сутки (эквивалентно 40 мг изосорбида динитрата). При повышенной потребности в нитропрепаратах дневную дозу можно увеличить до 1 таблетки 2 раза в сутки (эквивалентно 80 мг изосорбида динитрата). Вторую / следующую дозу следует принимать не ранее, чем через 6-8 часов после приема первой дозы.

Дикор лонг 60 мг по 1 таблетке 1 раз в сутки (эквивалентно 60 мг изосорбида динитрата). При повышенной потребности в нитратах дневную дозу можно увеличить до 1 таблетки 2 раза в сутки (эквивалентно 120 мг изосорбида динитрата). Вторую / следующую дозу следует принимать не ранее чем через 6-8 часов после приема первой дозы.

Максимальная суточная доза составляет 120 мг. Продолжительность курса лечения определяется индивидуально. Препарат предназначен для длительного применения, нельзя резко прекращать.

Таблетки глотать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (например стаканом воды).

Лечение следует начинать с малых доз, постепенно увеличивая дозу до максимальной эффективной. Продолжительность курса лечения определяет врач.

Передозировка

  • снижение артериального давления ≤ 90 мм рт. в .;
  • бледность;
  • повышенное потоотделение;
  • слабое наполнение пульса
  • тахикардия
  • головокружение (в том числе ортостатические реакции при изменении положения тела);
  • головная боль;
  • астения
  • слабость,
  • тошнота
  • рвота
  • диарея
  • относительно пациентов, принимавших другие нитраты, сообщалось о случаях метгемоглобинемии. Во время биотрансформации изосорбида динитрата высвобождаются нитритные ионы, которые могут индуцировать метгемоглобинемию и цианоз с последующим тахипноэ, ощущением тревожности, потерей сознания и остановкой сердца. Нельзя исключить возможности этой побочной реакции при передозировке изосорбида динитрата;
  • чрезмерные дозы могут повышать внутричерепное давление, иногда вызывает церебральные симптомы.
  • остановить поступление препарата
  • общие меры, применяемые в случае вызванной нитратами гипотензии:
  • предоставить пациенту горизонтальное положение с опущенной головой при низком изголовье;
  • обеспечить поступление кислорода;
  • бильшиты циркулирующий объем;
  • провести специальную противошоковую терапию (пациент должен находиться в отделении интенсивной терапии).

Побочные действия

При применении препарата возможны следующие побочные явления.

Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль ( «нитратный» головная боль); часто — головокружение, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — тахикардия нечасто — усиление симптомов стенокардии.

Со стороны сосудистой системы: часто — ортостатическая гипотензия нечасто — сосудистый коллапс (иногда сопровождается брадиаритмия и потерей сознания) неизвестно — гипотензия.

Со стороны пищеварительного тракта: редко — тошнота, рвота очень редко — изжога.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — аллергические кожные реакции (например высыпания), приливы; очень редко — ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона неизвестно — эксфолиативный дерматит.

Общие нарушения: часто — астения.

При применении органических нитратов сообщалось о тяжелых гипотензивных реакциях, сопровождающиеся тошнотой, рвотой, ощущением беспокойства, бледностью и повышенным потоотделением.

Во время терапии препаратом может возникнуть временная гипоксемия из-за относительного перераспределения кровотока в альвеолярные зоны с гиповентиляцией. В частности, у пациентов с ишемической болезнью сердца это может привести к гипоксии миокарда.

Увеличение дозы и / или изменение интервала между приемами может привести к снижению эффективности или отсутствии эффекта.

Особые указания

Применение в период беременности и кормления грудью

Применять препарат в период беременности только в случае крайней необходимости и под постоянным наблюдением врача.

Не рекомендуется назначать в период кормления грудью.

Не применять детям.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Даже при условии применения по назначению, препарат может влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Этот эффект усиливается алкоголем.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Гипотензивное действие препарата может усиливаться при одновременном применении с антигипертензивными препаратами (например с β-блокаторами, диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ), вазодилататорами, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, а также при употреблении алкоголя.

Гипотензивное действие препарата усиливается при одновременном приеме с ингибиторами фосфодиэстеразы (такими как силденафил, тадалафил, варденафил), что может привести к опасным для жизни сердечно-сосудистых осложнений. Нельзя применять терапию изосорбида динитрата одновременно с ингибиторами фосфодиэстеразы (такими как силденафил, тадалафил, варденафил).

Применение препарата Дикор лонг с риоцигуатом, растворимым стимулятором гуанилатциклазы, противопоказано, поскольку одновременное применение этих средств может привести к артериальной гипотензии.

Пациентам, недавно получавших терапию ингибиторами фосфодиэстеразы (например сильденафилом, варденафилом, тадалафилом), нельзя применять изосорбида динитрат для лечения острых состояний.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30°С в недоступном для детей месте.

Срок годности — 3 года.

Обратите внимание!

Описание препарата Дикор лонг на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Источник

ДИКОР ЛОНГ (DICOR LONG)

ДИКОР ЛОНГ инструкция по применению

Состав и форма выпуска

  • Фармакологические свойства
  • Показания
  • Применение
  • Противопоказания
  • Побочные эффекты
  • Особые указания
  • Взаимодействия
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Диагнозы
  • Рекомендуемые аналоги
  • Торговые наименования

Фармакологические свойства

Механизм действия . Подобно всем органическим нитратам, изосорбида динитрат (ИСДН) действует как донор оксида азота (NO). NO приводит к расслаблению гладких мышц сосудов путем стимуляции гуанилатциклазы и последующему повышению концентрации внутриклеточного цГМФ. Таким образом стимулируется цГМФ-зависимая протеинкиназа, вследствие этого изменяется фосфорилирование разных протеинов в клетке гладкой мышцы. В свою очередь, это приводит к дефосфорилированию легких цепочек миозина и снижению контрактильности.

Фармакодинамический эффект . ИСДН вызывает релаксацию гладких мышц сосудов, что ведет к вазодилатации. Расширение вен способствует венозному депонированию крови и уменьшает венозный возврат к сердцу; таким образом снижаются желудочковое конечное диастолическое давление и объем (преднагрузка).

Действие на артерии, а при высших дозах — на артериолы, приводит к снижению системного сосудистого сопротивления (постнагрузка). Это, в свою очередь, улучшает функцию сердца.

Влияние как на пред-, так и на постнагрузку приводит к уменьшению потребления сердцем кислорода.

Кроме того, ИСДН вызывает перераспределение кровотока к субэндокардиальным отделам сердца в условиях атеросклеротического поражения. Последний эффект, возможно, объясняется селективной дилатацией больших коронарных сосудов. Дилатация коллатеральных артерий, вызванная нитратами, может улучшать перфузию миокарда при стенозе сосудов. Кроме этого, нитраты противодействуют появлению и устраняют коронарные спазмы.

У пациентов с застойной сердечной недостаточностью нитраты улучшают гемодинамику в покое и при нагрузке. Этот положительный эффект развивается в результате ряда механизмов, включая уменьшение клапанной регургитации (путем снижения дилатации желудочка) и снижение потребности миокарда в кислороде.

Увеличение подачи кислорода при уменьшении потребности в нем к сердечной мышце уменьшает площадь поражения миокарда. Таким образом, изосорбида динитрат может быть полезным для пациентов с инфарктом миокарда.

Влияние на другие системы органов включает расслабление бронхиальных мышц, мышц ЖКТ, а также мышц желчевыводящих и мочевыводящих путей; сообщалось об эффекте расслабления гладкой мускулатуры матки.

Фармакокинетика. Биодоступность — 22% (эффект первого прохождения через печень). Терапевтическая концентрация достигается через 30 мин, Cmax — через 1 ч. Связывание с белками плазмы крови — 30%. Т½ составляет 12 ч. ИСДН метаболизируется в печени с образованием изосорбида-2-мононитрата (Т½ — 1,5–2 ч) и изосорбида-5-мононитрата (Т½ — 4–6 ч). Оба метаболита обладают фармакологической активностью. Выделяется почками (в основном в виде метаболитов).

Показания ДИКОР ЛОНГ

профилактика и длительное лечение стенокардии.

Применение ДИКОР ЛОНГ

Дикор лонг 20 мг : по 1 таблетке 2 раза в сутки (эквивалентно 40 мг изосорбида динитрата). Вторую/следующую дозу следует принимать не ранее чем через 6–8 ч после приема первой дозы. При повышенной потребности в нитратах дневную дозу можно повысить до 1 таблетки 3 раза в сутки с интервалом 6 ч.

Дикор лонг 40 мг : по 1 таблетке 1 раз в сутки (эквивалентно 40 мг изосорбида динитрата). При повышенной потребности в нитропрепаратах дневную дозу можно повысить до 1 таблетки 2 раза в сутки (эквивалентно 80 мг изосорбида динитрата). Вторую/следующую дозу следует принимать не ранее, чем через 6–8 ч после приема первой дозы.

Дикор лонг 60 мг : по 1 таблетке 1 раз в сутки (эквивалентно 60 мг изосорбида динитрата). При повышенной потребности в нитратах дневную дозу можно повысить до 1 таблетки 2 раза в сутки (эквивалентно 120 мг изосорбида динитрата). Вторую/следующую дозу следует принимать не ранее чем через 6–8 ч после приема первой дозы.

Максимальная суточная доза составляет 120 мг. Продолжительность курса лечения определяется индивидуально. Препарат предназначен для длительного применения, нельзя резко прекращать.

Пациенты пожилого возраста . Нет свидетельств о необходимости изменения дозы для пациентов пожилого возраста.

Педиатрическая популяция . Безопасность и эффективность изосорбида динитрата для детей на сегодня не установлены.

Способ применения . Таблетки глотать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (например стаканом воды).

Лечение следует начинать с низких доз, постепенно повышая их до максимальной эффективной. Продолжительность курса лечения определяет врач.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к ИСДН, другим нитратным соединениям или другим компонентам препарата;
  • острая сосудистая недостаточность (шок, сосудистый коллапс);
  • кардиогенный шок (если соответствующими мерами не поддерживается достаточный уровень конечного диастолического давления);
  • выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД

Побочные эффекты

частоту побочных эффектов можно определить как очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, Со стороны нервной системы : очень часто — головная боль («нитратная» головная боль); часто — головокружение, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : часто — тахикардия; нечасто — усиление симптомов стенокардии.

Со стороны сосудистой системы : часто — ортостатическая гипотензия; нечасто — сосудистый коллапс (иногда сопровождается брадиаритмией и потерей сознания); неизвестно — гипотензия.

Со стороны пищеварительного тракта : редко — тошнота, рвота; очень редко — изжога.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : нечасто — аллергические кожные реакции (например сыпь), приливы; очень редко — ангионевротический отек, синдром Стивенса — Джонсона; неизвестно — эксфолиативный дерматит.

Общие нарушения : часто — астения.

При применении органических нитратов сообщалось о тяжелых гипотензивных реакциях, сопровождающихся тошнотой, рвотой, ощущением беспокойства, бледностью и повышенным потоотделением.

Во время терапии препаратом может возникнуть временная гипоксемия из-за относительного перераспределения кровотока в альвеолярные зоны с гиповентиляцией. В частности, у пациентов с ИБС это может привести к гипоксии миокарда.

Повышение дозы и/или изменение интервала между приемами может привести к снижению эффективности или отсутствию эффекта.

Сообщение о подозреваемых нежелательные реакции . Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации препарата имеет большое значение. Это позволяет осуществлять длительный мониторинг пользы/риска этого лекарственного средства. Медицинские работники должны сообщать обо всех подозреваемых нежелательных реакциях через национальную систему сообщений.

Особые указания

препарат следует применять с осторожностью и при тщательном наблюдении врача при:

  • при низком давлении наполнения, в том числе при остром инфаркте миокарда при нарушении функции левого желудочка (левожелудочковая недостаточность). Необходимо поддерживать давление не ниже 90 мм рт. ст.;
  • при аортальном и/или митральном стенозе;
  • при ортостатической дисфункции;
  • при заболеваниях, связанных с повышенным внутричерепным давлением (возможно повышение. К настоящему времени такие симптомы наблюдали только после в/в введения высоких доз нитроглицерина).

Препарат не применять для устранения острых приступов стенокардии.

Описано развитие толерантности (снижение эффективности), а также перекрестная толерантность к другим препаратам нитратного типа (снижение эффекта, если пациент перед этим принимал другой нитрат). Для предотвращения снижения или потери эффекта следует избегать длительного приема в высоких дозах (120 мг/сут).

Пациентам, находящимся на поддерживающей терапии препаратом, необходимо сообщить, что им нельзя принимать препараты, содержащие ингибиторы ФДЭ (например силденафил, тадалафил, варденафил), из-за риска развития неконтролируемой артериальной гипотензии. Терапию ИСДН нельзя прекращать для приема препаратов, содержащих ингибиторы ФДЭ (например силденафил, тадалафил, варденафил), за повышенного риска возникновения приступа стенокардии (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ и ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Вследствие того, что препарат содержит лактозу, его нельзя назначать пациентам с редкими генетическими заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, наследственный лактазодефицит Лаппа, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность . Исследования репродуктивной токсичности на животных при применении изосорбида динитрата в дозах, токсичных для взрослых особей, не выявили доказательств токсического влияния на плод. Однако адекватные и контролируемые исследования у беременных отсутствуют.

Учитывая то, что исследования на животных не всегда могут спрогнозировать влияние на человека, препарат следует применять в период беременности только в случае крайней необходимости и под постоянным наблюдением врача.

Кормление грудью . Неизвестно, проникает ли изосорбида динитрат в грудное молоко, поэтому не рекомендуется назначать женщинам в период кормления грудью.

Фертильность . Нет данных о влиянии изосорбида мононитрата на фертильность человека.

Дети. Не применять у детей.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Даже при условии применения по назначению препарат может влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Этот эффект усиливается алкоголем.

Взаимодействия

гипотензивное действие препарата может усиливаться при одновременном применении с антигипертензивными препаратами (например с блокаторами β-адренорецепторов, диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ), вазодилататорами, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, а также при употреблении алкоголя.

Гипотензивное действие препарата усиливается при одновременном приеме с ингибиторами ФДЭ (такими как силденафил, тадалафил, варденафил), что может привести к опасным для жизни сердечно-сосудистым осложнениям (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ и ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). Не применять изосорбида динитрат одновременно с ингибиторами ФДЭ (такими как силденафил, тадалафил, варденафил).

Применение препарата Дикор Лонг с риоцигуатом, растворимым стимулятором гуанилатциклазы, противопоказано (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ), поскольку одновременное применение этих средств может привести к артериальной гипотензии.

Пациентам, недавно получавшим терапию ингибиторами ФДЭ (например силденафилом, варденафилом, тадалафилом), нельзя применять изосорбида динитрат для лечения острых состояний.

Имеются сообщения, что одновременное применение препарата с дигидроэрготамином может привести к повышению концентрации дигидроэрготамина в крови и, таким образом, усилить его действие.

Сапроптерин (тетрагидробиоптерин, ВН4) — кофактор синтетазы оксида азота. С осторожностью рекомендуется применять препараты, содержащие сапроптерин, одновременно с любыми вазодилататорами, механизм действия которых тоже связан с влиянием на метаболизм оксида азота или которые также являются классическими донорами оксида азота (в том числе с нитроглицерином, изосорбида динитрат (ИСДН), изосорбида мононитрат (ИСМН)).

Передозировка

симптомы: снижение АД ≤90 мм рт. ст., бледность кожных покровов, повышенное потоотделение, пульс слабого наполнения, тахикардия, головокружение (в том числе ортостатические реакции при изменении положения тела), головная боль, слабость, тошнота, рвота, диарея.

Относительно пациентов, принимавших другие нитраты, сообщалось о случаях метгемоглобинемии. Во время биотрансформации ИСДН высвобождаются нитритные ионы, которые могут индуцировать метгемоглобинемию и цианоз с последующим тахипноэ, ощущением тревоги, потерей сознания и остановкой сердца. Нельзя исключить возможность этой побочной реакции при передозировке ИСДН.

Избыточные дозы могут повышать внутричерепное давление, которое иногда вызывает церебральные симптомы.

Общие меры: прекратить применение препарата.

Общие меры, которые применяют в случае вызванной нитратами артериальной гипотензии: придать пациенту горизонтальное положение с опущенной головой при низком изголовье; обеспечить поступление кислорода; увеличить ОЦК; провести специальную противошоковую терапию (пациент должен находиться в отделении интенсивной терапии).

Специальные меры : в случае сильного снижения АД необходимо выполнить действия по его повышению; вазопрессорные (сосудосуживающие) препараты следует применять в случае, когда у пациента отсутствует адекватный ответ на жидкостную терапию.

Лечение метгемоглобинемии: восстанавливающая терапия с витамином С, метиленовым синим или толуидиновым синим — на выбор; оксигенотерапия (при необходимости); ИВЛ, обменное переливание крови (при необходимости); гемодиализ (при необходимости).

Реанимационные мероприятия: в случае признаков остановки дыхания или кровообращения немедленно применяют реанимационные мероприятия.

Условия хранения

при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке.

Источник