Меню

Для чего принимают кардиомагнил инструкция

Кардиомагнил: инструкция по применению

Состав

1 таблетка содержит 75 мг ацетилсалициловой кислоты;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный магния гидроксид целлюлоза микрокристаллическая магния стеарат крахмал картофельный; метилгидроксиетилцелюлоза; пропиленгликоль; тальк.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, в форме стилизованного «сердца».

Фармакологическая группа

Антитромботические средства. Ингибиторы агрегации тромбоцитов, за исключением гепарина.

Код АТХ В01А С06.

Фармакологические свойства

Ацетилсалициловая кислота является анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим и антиагрегантным средством. Антиагрегантными свойства увеличивают время кровотечения.

Основной фармакологический эффект — ингибирование образования простагландинов и тромбоксана. Обезболивающий эффект является дополнительным эффектом, который вызван ингибированием фермента циклооксигеназы. Противовоспалительный эффект связан с уменьшенным кровотоком, вызванным ингибированием синтеза PGE2.

Ацетилсалициловая кислота необратимо ингибирует синтез простагландинов G / H, ее влияние на тромбоциты длится дольше, чем ацетилсалициловая кислота находится в организме. Влияние ацетилсалициловой кислоты на биосинтез тромбоксана в тромбоцитах и на время кровотечения продолжается длительное время после прекращения лечения. Действие прекращается только после появления новых тромбоцитов в плазме крови.

Салициловая кислота (активный метаболит ацетилсалициловой кислоты) оказывает противовоспалительное действие, а также оказывает влияние на процессы дыхания, состояние кислотно-щелочного баланса и слизистую оболочку желудка. Салицилаты стимулируют дыхание, главным образом осуществляя прямое воздействие на костный мозг. Салицилаты осуществляют косвенное влияние на слизистую оболочку желудка путем ингибирования ее вазодилататорных и цитопротекторных простагландинов и повышают риск возникновения язв.

Абсорбция. После приема внутрь ацетилсалициловая кислота быстро всасывается из пищеварительного тракта. После приема абсорбция неионизированной формы ацетилсалициловой кислоты происходит в желудке и кишечнике. Скорость абсорбции снижается с приемом пищи и у пациентов с приступами мигрени, увеличивается — у пациентов с ахлоргидрией или у пациентов, принимающих полисорбаты или антациды. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1-2 часа.

Распределение. Связывание ацетилсалициловой кислоты с белками плазмы крови составляет 80-90%. Объем распределения для взрослых составляет 170 мл / кг массы тела. При повышении концентрации в плазме крови происходит насыщение активных центров белков, что приводит к увеличению объема распределения. Салицилаты экстенсивно связываются с белками плазмы крови и быстро распространяются по организму. Салицилаты проникают в грудное молоко и могут проникать через плацентарный барьер.

Метаболизм. Ацетилсалициловая кислота гидролизуется до активного метаболита — салициловой кислоты в стенке желудка. После абсорбции ацетилсалициловая кислота быстро превращается в салициловую кислоту, но в течение первых 20 минут после приема является доминирующей в плазме крови.

Вывод. Салициловая кислота подвергается метаболизму в печени. Таким образом, равновесная концентрация салициловой кислоты в плазме крови увеличивается непропорционально принятой внутрь дозы. В дозе 325 мг ацетилсалициловой кислоты вывода происходит при участии кинетики реакции первого порядка. Период полувыведения составляет 2-3 часа. При высокой дозе ацетилсалициловой кислоты период полувыведения увеличивается до 15-30 часов. Салициловая кислота также выводится в неизмененном виде с мочой. Выведен объем салициловой кислоты зависит от уровня дозы и рН мочи. Примерно 30% салициловой кислоты выводится с мочой, если реакция мочи щелочная, только 2% — если кислая. Вывод почками происходит благодаря процессам клубочковой фильтрации, активной секреции почечных канальцев и пассивной трубчатой реабсорбции.

Показания

  • Острая и хроническая ишемическая болезнь сердца.
  • Профилактика повторного тромбообразования.
  • Первичная профилактика тромбозов, сердечно-сосудистых заболеваний, таких как острый коронарный синдром у пациентов в возрасте от 50 лет, в которых присутствуют факторы риска развития заболеваний сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, гиперхолестеринемия, сахарный диабет, ожирение (индекс массы тела> 30), наследственный анамнез (инфаркт миокарда у пациентов в возрасте до 55 лет по крайней мере у одного из родителей или брата или сестры).

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоты, других салицилатов или к любому компоненту препарата.
  • Астма, вызванная приемом салицилатов или веществ с подобным действием, особенно НПВП в анамнезе.
  • Острые пептические язвы.
  • Геморрагический диатез.
  • Почечная недостаточность тяжелой степени.
  • Печеночная недостаточность тяжелой степени.
  • Сердечная недостаточность тяжелой степени.
  • Комбинация с метотрексатом в дозе 15 мг / неделю или больше (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» ).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Противопоказания для одновременного применения.

Метотрексат. Применение ацетилсалициловой кислоты и метотрексата в дозах 15 мг / неделю и больше повышает гематологической токсичности метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы крови).

Ингибиторы АПФ. Ингибиторы АПФ в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты вызывают снижение фильтрации в клубочках вследствие ингибирования вазодилататорного эффекта простагландинов и снижение антигипертензивного эффекта.

Ацетазоламид. Возможно увеличение концентрации ацетазоламиду может привести к проникновению салицилатов из плазмы крови в ткань и вызвать токсичность ацетазоламиду (усталость, вялость, сонливость, спутанность сознания, гиперхлоремический метаболический ацидоз) и токсичность салицилатов (рвота, тахикардия, гиперпноэ, спутанность сознания).

Пробенецид, сульфинпиразон. При применении пробенецида и высоких доз салицилатов (> 500 мг) подавляется метаболизм друг друга и может снижаться экскреция мочевой кислоты.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью.

Метотрексат. При применении ацетилсалициловой кислоты и метотрексата в дозах менее 15 мг / неделю повышается гематологическая токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы крови).

Клопидогрел, тиклопидин. Комбинированное применение клопидогреля и ацетилсалициловой кислоты имеет синергический эффект. Такое комбинированное применение проводят с осторожностью, поскольку это повышает риск возникновения кровотечения.

Антикоагулянты (варфарин, фенпрокумон). Возможно уменьшение продукции тромбина, в результате чего осуществляется косвенное влияние на снижение активности тромбоцитов (антагонист витамина К) и повышается риск возникновения кровотечений.

Абциксимаба, тирофибан, эптифибатид. Возможно ингибирования гликопротеин IIb / IIIa-рецепторов на тромбоцитах, что приводит к повышению риска возникновения кровотечений.

Гепарин. Возможно уменьшение продукции тромбина, в результате чего осуществляется косвенное влияние на снижение активности тромбоцитов, что приводит к повышению риска возникновения кровотечений.

Если две или более из вышеупомянутых веществ применяются вместе с ацетилсалициловой кислотой, это может привести к синергического эффекта усиления ингибирования активности тромбоцитов и, как результат, усиление геморрагического диатеза.

НПВП и ингибиторы ЦОГ-2 (целекоксиб). Совместное применение увеличивает риск возникновения желудочно-кишечных расстройств, может привести к желудочно-кишечных кровотечений.

Ибупрофен. Одновременное применение ибупрофена ингибирует необратимой агрегации тромбоцитов, обусловленную действием ацетилсалициловой кислоты. Лечение ибупрофеном у пациентов с повышенным риском воздействия на сердечно-сосудистую систему может ограничивать кардиопротекторное действие ацетилсалициловой кислоты.

Пациенты, принимающие ацетилсалициловую кислоту 1 раз в сутки с целью профилактики сердечно-сосудистых заболеваний и время от времени принимают ибупрофен, должны принимать ацетилсалициловую кислоту по крайней мере за 2:00 до приема ибупрофена.

Фуросемид. Возможно ингибирования проксимальной канальцевой элиминации фуросемида, что приводит к снижению мочегонного эффекта фуросемида.

Хинидин. Возможен аддитивный влияние на тромбоциты, что приводит к увеличению продолжительности кровотечения.

Спиронолактон. Возможен модифицированный эффект ренина, что приводит к снижению эффективности спиронолактона.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Совместное применение увеличивает риск возникновения желудочно-кишечных расстройств, может привести к желудочно-кишечных кровотечений.

Вальпроат. При одновременном применении с вальпроатом ацетилсалициловая кислота вытесняет его из связи с белками плазмы крови, повышая токсичность последней (угнетение центральной нервной системы, желудочно-кишечного тракта).

Системные глюкокортикостероиды (исключая гидрокортизон, который применяют для заместительной терапии при болезни Аддисона) снижают уровень салицилатов в крови и повышают риск передозировки после окончания лечения.

Противодиабетические препараты. Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты и противодиабетических препаратов увеличивает риск возникновения гипогликемии.

Антациды. Возможно увеличение почечного клиренса и снижение почечной абсорбции (в связи с повышением рН мочи), что приводит к снижению эффекта ацетилсалициловой кислоты.

Вакцина против ветряной оспы. Совместное применение увеличивает риск развития синдрома Рея.

Гинкго билоба. Совместное применение с гингко билоба препятствует агрегации тромбоцитов, что приводит к повышению риска кровотечений.

Дигоксин. При одновременном применении с дигоксином концентрация последнего в плазме крови повышается вследствие снижения почечной экскреции.

Алкоголь способствует повреждению слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и пролонгирует время кровотечения вследствие синергизма ацетилсалициловой кислоты и алкоголя.

Источник

Кардиомагнил® №100 (75 мг)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 75 мг

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 150 мг

Cостав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит

активное вещество: ацетилсалициловая кислота 75 мг или 150 мг

вспомогательные вещества: магния гидроксид, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая (E460), крахмал картофельный, магния стеарат (E470b)

состав пленочной оболочки: гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза 15), макрогол (пропиленгликоль), тальк.

Описание

Таблетки белого цвета в форме стилизованного «сердца», покрытые пленочной оболочкой (для дозировки 75 мг)

Таблетки белого цвета овальной формы, покрытые пленочной оболочкой с риской для разлома (для дозировки 150 мг)

Фармакотерапевтическая группа

Антикоагулянты. Ингибиторы агрегации тромбоцитов исключая гепарин. Ацетилсалициловая кислота

Код АТХ В01АС06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание Ацетилсалициловая кислота (АСК) быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность АСК составляет около 70%, но эта величина характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью из-за пресистемного гидролиза в слизистых оболочках ЖКТ и в печени с образованием под действием эстераз салициловой кислоты. Биодоступность салициловой кислоты составляет 80-100%.

После приема внутрь происходит всасывание неионизированной АСК в желудке и кишечнике. Всасывание уменьшается при приеме пищи и у пациентов, страдающих приступами мигрени. Скорость всасывания увеличивается у пациентов, страдающих ахлоргидрией или у пациентов, принимающих полисорбаты или антациды. Пиковая сывороточная концентрации АСК достигается в течение получаса, а для салициловой кислоты в течение 1-2 часов.

Читайте также:  Олиговит Oligovit инструкция по применению

Распределение 80% — 90 % АСК связывается с белками плазмы. Объем распределения у взрослых достигает 170 мл / кг массы тела. Когда концентрация в плазме крови повышается, происходит насыщенное связывание с белками, что приводит к увеличению объема распределения. Салицилаты широко связываются белками плазмы и быстро распределяются в организме. Также салицилаты обнаруживаются в грудном молоке и могут проникать через плацентарный барьер.

Метаболизм АСК гидролизуется в активный метаболит салицилата в стенке кишечника. После всасывания, АСК быстро превращается в салициловую кислоту, но в первые 20 минут после приема внутрь АСК является доминантной формой.Выведение Салицилат главным образом устраняется посредством печеночного метаболизма. Поэтому концентрация салицилата в плазме увеличивается непропорционально вместе с дозой. При дозе АСК 325 мг период полураспада в плазме для салицилата 2-3 часа. При высоких дозах АСК, период полураспада увеличивается до 15-30 часов. Салицилат также выводится с мочой в неизмененном виде. Выводимое количество зависит от дозы и от рН мочи. Приблизительно 30 % дозы выводится со щелочной мочой и 2 % с кислой мочой.

Выведение через почки включает клубочковую фильтрацию, активную почечную канальцевую секрецию и пассивную канальцевую реабсорбцию.

Фармакодинамика

АСК является анальгетическим, противовоспалительным и жаропонижающим средством, которое также предотвращает агрегацию тромбоцитов. Это увеличивает время кровотечения.

Фармакологический эффект АСК заключается в ингибировании продукции простагландинов и тромбоксанов.

Анальгетическое действие является периферическим эффектом, вызванным ингибированием фермента циклооксигеназы.

Противовоспалительный эффект связан с перфузией крови и обусловлен ингибированием синтеза простагландина Е2.

АСК необратимо ацетилирует и ингибирует фермент простагландин G / H- синтазу и поэтому воздействие на тромбоциты является более длительным, чем само присутствие АСК в организме. Эффект АСК на биосинтез тромбоксана в тромбоцитах и на время кровотечения сохраняется в течение многих дней даже после того как лечение прекратилось. Эффект перестает действовать только тогда, когда в плазме обнаруживаются новые тромбоциты.

Кроме того, салицилат (активный метаболит), обладает противовоспалительным действием, эффектом влияния на дыхание, на кислотно-щелочной баланс и на желудок. Салицилаты стимулируют дыхание главным образом путем прямого воздействия на продолговатый мозг. Они оказывают косвенное воздействие на слизистую оболочку желудка вследствие их ингибирования сосудорасширяющих и цитопротекторных простагландинов и, кроме того вызывают предрасположенность к язвам.

Показания к применению

острая и хроническая ишемическая болезнь сердца

первичная профилактика сердечно-сосудистых заболеваний, таких как тромбоз и острый коронарный синдром у людей старше 50 лет с одним или более из следующих признаков, которые могут быть факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний: гипертония, гиперхолестеринемия, сахарный диабет, ожирение (ИМТ> 30) и семейный анамнез инфаркта миокарда в возрасте до 55, по крайней мере у одного из родителей, брата или сестры

профилактика повторного инфаркта миокарда и тромбоза кровеносных сосудов

Таблетки 150 мг

острая и хроническая ишемическая болезнь сердца

Способ применения и дозы

При приеме внутрь таблетки можно жевать или суспензировать в воде для обеспечения быстрого поглощения.

Острая и хроническая ишемическая болезнь сердца

150 мг как начальная доза, а затем 75 мг ежедневно.Острый инфаркт миокарда/нестабильная стенокардия

150 — 450 мг как можно скорее после появления первых симптомов.

Профилактика повторных тромбозов

150 мг как начальная доза, а затем 75 мг ежедневно.

Пациенты старше 50 лет

Первичная профилактика, при наличии особого риска развития сердечно-сосудистых болезней: 75 мг ежедневно.

Таблетки 150 мг

150 мг ежедневно

При нарушении функции печени или почек может быть необходима коррекция дозы. Препарат не назначается при тяжелых нарушениях функции печени или почек.

Побочные действия

Неблагоприятные побочные реакции распределены в следующем порядке, с учетом частоты возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до 500 мг) взаимоблокируют эффект обоих препаратов, влияя на выведение мочевой кислоты.

Эффект: снижение экскреции мочевой кислоты.

Одновременное применение следующих препаратов требует осторожности

Комбинация клопидогреля и АСК обладает синергичным эффектом, поэтому с этой комбинацией связан повышенный риск кровотечений. Необходима осторожность при назначении данной комбинации.

Антикоагулянты: варфарин, фенпрокумон

Возможный механизм: уменьшают продукцию тромбина, что приводит к непрямому снижению активности тромбоцитов (антагонист витамина К). Эффект: повышенный риск кровотечения.

Абсиксимаб, тирофибан, эптифибатид

Возможный механизм: ингибируют рецепторы гликопротеина IIb/IIIa на тромбоцитах. Эффект: повышенный риск кровотечения.

Гепарин Возможный механизм: уменьшает продукцию тромбина, что приводит к непрямому снижению активности тромбоцитов.

Эффект: повышенный риск кровотечения.

Если два или более из вышеуказанных средств применяются вместе с АСК, это может привести к синергичному эффекту с увеличением ингибирования активности тромбоцитов и в результате повышается риск геморрагического диатеза.НПВП и ингибиторы ЦОГ-2 (целекоксиб)

Возможный механизм: аддитивное желудочно-кишечное раздражение. Эффект: повышение риска желудочно-кишечного кровотечения.Ибупрофен Одновременно применение ибупрофена ингибирует необратимую агрегацию тромбоцитов, вызванную АСК. Лечение ибупрофеном у пациентов с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний может ограничивать кардиопротекторное действие АСК.

Пациенты, принимающие АСК один раз в день для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, и те, кто время от времени принимает ибупрофен, должны принимать АСК, по крайней мере, за 2 часа до приема ибупрофена.

Фуросемид Возможный механизм: ингибирование проксимального канальцевого выведения фуросемида.

Эффект: снижается мочегонный эффект фуросемида.

Хинидин Возможный механизм: аддитивный эффект на тромбоциты. Эффект: удлиненное время кровотечения.

Спиронолактон Возможный механизм: модифицированный эффект ренина. Эффект: снижение эффективности спиронолактона.Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) Возможный механизм: аддитивное раздражение желудочно-кишечного тракта. Эффект: повышение риска желудочно-кишечного кровотечения.Вальпроат Возможный механизм: АСК изменяет связывание и метаболизм вальпроата. Эффект: вальпроатная токсичность (угнетение центральной нервной системы, проблемы желудочно-кишечного тракта).

Комбинация может потребовать корректировку дозы вальпроата.Кортикостероиды Возможный механизм: аддитивное раздражение желудочно-кишечного тракта и увеличение почечного клиренса или метаболизма салицилатов. Эффект: повышение риска желудочно-кишечных язв и субтерапевтическая концентрация салицилата в плазме.

Возможный механизм: аддитивный гипогликемический эффект. Эффект: гипогликемия

Антациды Возможный механизм: повышение почечного клиренса и снижение почечного всасывания (в связи с повышением рН мочи).

Эффект: снижение эффекта АСК.

Вакцина против ветряной оспы

Эффект: повышенный риск развития синдрома Рейе.

Возможный механизм: гингко билоба препятствует агрегации тромбоцитов. Эффект: повышенный риск кровотечения.

Особые указания

Следует избегать длительного использования Кардиомагнила в сочетании с другими НПВП в связи с повышенным риском развития нежелательных эффектов (см. раздел Лекарственные взаимодействия).

Магния гидроксид, входящий в состав препарата, является антацидом, который нейтрализует соляную кислоту, обладает обволакивающим свойством, связывает лизолецитин и желчные кислоты, оказывающие неблагоприятное воздействие на слизистую желудка.

Следует избегать длительного применения у пожилых пациентов при боли, воспалении, лихорадке и ревматической болезни из-за риска желудочно-кишечного кровотечения. Следует применять с осторожностью низкие дозы АСК у пациентов пожилого возраста для лечения острой или хронической ишемической болезни сердца и инсульта, а также для профилактики инсульта и ишемической болезни сердца в связи с риском желудочно-кишечного кровотечения.

АСК может вызвать бронхоспазм и вызывать приступы астмы или другие аллергические реакции.

Препарат следует применять с осторожностью при следующих состояниях:

— наличие в анамнезе язвенных поражении ЖКТ, в том числе хронической и рецидивирующей язвенной болезни или желудочно-кишечных кровотечений

— у пациентов с нарушениями функции почек или кровообращения

— при нарушении функции печени

— у пациентов страдающих тяжелой формой недостаточности глюкозы 6 фосфат дегидрогеназы (Г6ФД) АСК может индуцировать развитие гемолиза или гемолитической анемии.

АСК может привезти к повышенной кровоточивости во время и после хирургических вмешательств, например экстракции зубов.

Фертильность Применение АСК может снизить фертильность, в связи, с чем не должна использоваться у женщин, желающих забеременеть. Если лечение АСК необходимо, лечение должно быть максимально коротким и доза должна быть как можно более низкой. Воздействие на фертильность является обратимым.

Беременность и лактация

Низкие дозы (до 100 мг/сут)

Клинические исследования показывают, что дозировки до 100 мг/сут являются безопасными для использования в акушерстве, требующего специального наблюдения.

Высокие дозы (более 100 мг /сут)

Первый и второй триместр: Ингибиторы синтеза простагландинов можно применять, только если есть строгие показания, и доза должна быть как можно низкой, а срок лечения как можно более коротким.

Третий триместр: назначение АСК свыше дозы 100 мг в день могут вызывать у плода:

— сердечно-легочную токсичность (с преждевременным закрытием Баталова протока и легочной гипертензий)

— почечную дисфункцию с последовательным развитием почечной недостаточности и уменьшением амниотической жидкости;

у матери и плода в конце беременности:

— увеличение времени кровотечения, как следствие возможной пониженной агрегации тромбоцитов

— подавление сократительной активности матки, что может привести к поздним родам или увеличению продолжительности родов.

В связи с вышеизложенным применение АСК свыше дозы более 100 мг в день противопоказано в III триместре у беременных женщин.

Из-за отсутствия опыта применения во время лактации, перед назначением АСК в период грудного вскармливания следует оценить потенциальную пользу терапии препаратом относительно потенциального риска для детей грудного возраста.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Кардиомагнил не влияет или влияет незначительно на способность к управлению транспортным средством или проведению работ с движущимся механизмами.

Читайте также:  Обзор на Уровень лазерный DEKO LL57 SET1

Передозировка

Опасная доза для взрослых: 300 мг/кг.

Симптомы: как правило, хроническое отравление салицилатами легкой степени происходит только после длительного приема высоких доз и проявляется: лихорадкой, тахипное, шумом в ушах, респираторным алкалозом, метаболическим ацидозом, вялостью, умеренным обезвоживанием, тошнотой и рвотой. Интоксикация, как правило, бывает более тяжелой у пациентов с хронической передозировкой или у тех, кто злоупотребляет лекарственными средствами, а также у пациентов пожилого возраста или у детей.

Лечение: промывание желудка, если есть подозрение, что было принято более 120 мг/кг, необходим прием активированного угля. Сывороточный салицилат должен измеряться, по крайней мере, каждые 2 часа после приема и до тех пор, пока уровень салицилата не начнёт постоянно снижаться, а кислотно-щелочной баланс не улучшится.

В случае, если есть подозрение на кровотечение необходимо контролировать протромбиновое время и/или международное нормализованное отношение (МНО). Обязательно должен быть восстановлен водно-электролитный баланс. Щелочной диурез и гемодиализ являются эффективными способами удаления салицилатов из плазмы. Гемодиализ должен рассматриваться в случае тяжелой интоксикации, так как он быстро увеличивает клиренс салицилата и восстанавливает кислотно-щелочной и водно-солевой баланс.

Форма выпуска и упаковка

По 30 или 100 таблеток в стеклянные флаконы коричневого цвета, укупоренные навинчивающейся крышкой белого цвета (из полиэтилена) с вмонтированной съемной капсулой с силикагелем и кольцом, обеспечивающим контроль первого вскрытия. Флакон вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25˚С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать препарат после истечения срока годности

Условия отпуска из аптек

Наименование и страна организации-производителя

Такеда ГмбХ, Ораниенбург, Германия

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения Такеда Фарма А/С, Дания

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство Компании «Takeda Osteuropa Holding GmbH» (Австрия) в Казахстане

Источник



Инструкция по применению Кардиомагнила: показания и аналоги

Заболевания сердечно-сосудистой системы занимают первенство в структуре общей смертности в развитых странах.

Тромбообразование является ключевым звеном развития сердечно-сосудистых катастроф (инфаркта миокарда, инсульта, тромбоэмболии легочной артерии и др. сосудов).

Ацетилсалициловая кислота (АСК) стала общепризнанным, доступным и эффективным антиагрегантным средством для профилактики смертности пациентов с ишемической и цереброваскулярной болезнью, предотвращения тромбоэмболий у больных с пороками сердца, установленными искусственными клапанами, мерцательной аритмией и неатеросклеротическим поражением крупных сосудов.

Инструкция по применению

Применение КардиомагнилаКардиомагнил – комбинированный препарат в состав которого входит ацетилсалициловая кислота и магния гидроксид.

Данная комбинация создана с целью защиты слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта от ульцерогенного воздействия АСК и снижения частоты диспептических расстройств. Гидроксид магния – невсасываемый антацид, который адсорбирует на себя соляную кислоту, снижает ее протеолитическую активность и, обволакивая слизистую, защищает желудок от «агрессии» аспирина. Также гидроокись магния способна повышать концентрацию NO в стенках желудка, которая является мощным вазодилататором (расширяет сосуды), за счет чего усиливается микроциркуляция и стимулируются регенеративные процессы эпителиальной выстилки желудка.

АСК относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов, которые используют в терапии болевого синдрома при артрозе, головной боли, ревматологических заболеваниях, для снижения степени лихорадки и множества других воспалительных процессов.

При повреждении эндотелия сосудистой стенки атеросклеротическим процессом происходит нарушение реологических свойств крови, формирование тромба и опасное сужение просвета сосуда или его окклюзия.

В процессе образования кровяного сгустка тромбоцит проходит несколько стадий:

  • Активации – контакт тромбоцита с оголенным коллагеном сосудистой стенки, тромбоксаном А2 и продуктами метаболизма арахидоновой кислоты;
  • Секреции (высвобождение биологически активных веществ);
  • Агрегации – склеивание тромбоцитов между собой и образование циркулирующих конгломератов в плазме крови;
  • Адгезии – приклеивание тромба к поврежденному участку сосуда.

Следовательно, активация тромбоцитов является ключевым звеном в развитии сердечно-сосудистых осложнений.

Механизм антиагрегантного действия АСК (разжижения крови) состоит в способности селективно (избирательно) и необратимо модифицировать фермент циклооксигеназу (ЦОГ).

Эта составляющая клеточной мембраны отвечает за синтез простадиноидов (в т.ч. тромбоксана). ЦОГ катализируют реакцию превращения арахидоновой кислоты в простагландин Н2 (предшественник простациклина и тромбоксана А2).

Эффект Тромбоксана А2Тромбоксан А2 вызывает ряд эффектов:

  • сужение сосудов;
  • агрегацию (склеивание) тромбоцитов;
  • повышение артериального давления;
  • нарушения коагуляции (свертывания крови).

Ацетилсалициловая кислота блокирует синтез тромбоксана А2 на весь период жизни пластинчатой кровяной клетки (7-10 дней).

Дополнительные механизмы действия АСК:

  1. Высвобождает активаторы плазминогена (разрыхлитель волокон фибрина – каркаса кровяного сгустка), активируя процесс фибринолиза (лизиса тромба).
  2. Уменьшает выработку фибрина путем снижения активности тромбина и фибриногена.
  3. Блокирует синтез простациклинов снижая агрегационную способность тромбоцита.

Кардиомагнил при употреблении внутрь быстро абсорбируется в желудке, биодоступность достигает 70%. На скорость всасывания влияет кислотность желудочного сока, при снижении концентрации соляной кислоты скорость абсорбции возрастает (так же это происходит у пациентов, которые принимают сорбенты или антациды).

Максимальной концентрации в крови АСК достигает через 1-2 часа. Препарат имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови (80-90%), что обеспечивает быстрое распределение активного вещества по всем тканям и биологическим жидкостям организма, проникает в грудное молоко и через плаценту.

Метаболизм АСК происходит в печени с образованием салициловой кислоты (через 20 минут после приема таблетки). Поэтому скорость выведения ее из организма возрастет пропорционально принятой дозе. Для Кардиомагнила она составляет 2-4 часа. Небольшая доля вещества в неизмененной форме элиминируется почками (объем выведения ее зависит от кислотности мочи – чем ниже рН, тем меньший процент).

Показания: от чего помогает средство и зачем его пить?

Кардиомагнил имеет малую дозировку ацетилсалициловой кислоты и не предназначен для употребления с целью снятия болевого синдрома или лихорадки.

Показания к применению Кардиомагнила:

  1. Показания к применению КардиомагнилаИшемическая болезнь сердца;
  2. Острый коронарный синдром:
    1. Нестабильная стенокардия;
    2. Инфаркт миокарда;
  3. Вторичная профилактика тромбообразованя;
  4. Первичное предотвращение тромбозов и сердечно-сосудистых катастроф у пациентов старше 50 лет, с дополнительными факторами риска:
    1. Артериальная гипертензия;
    2. Гиперхолестериемия, атеросклероз;
    3. Сахарный диабет II типа;
    4. Ожирение, метаболический синдром;
    5. Отягощенный семейный анамнез относительно кардиоваскулярных катастроф.

Так же препарат показан для:

  • снижения риска транзиторных ишемических атак и инсульта;
  • профилактика тромбозов и эмболий после оперативного вмешательства на сосудах (чрезкожная ангиопластика, стентирование, эндартеректомия, аортокоронарное или артериовенозное шунтирование);
  • предупреждения тромбоза глубоких вен нижних конечностей и эмболии легочных артерий вследствие длительной иммобилизации (после хирургических вмешательств).

В акушерстве Кардиомагнил может использоваться у женщин с беременностью, осложненной преэклампсией, гестационной гипертензией и мерцательной аритмией для предотвращения тромботического процесса и улучшения микроциркуляции в плаценте.

Состав и форма выпуска

В составе Кардиомагнила представлено два действующих вещества: ацетилсалициловая кислота и гидроокись магния.

Препарат выпускается в виде таблеток белого цвета, покрытых пленкой в дозировке 75мг (имеют форму сердца) и 150 мг (овальные с чертой посредине, что разрешает делить ее пополам) в упаковке по 30 или 100 таблеток.

Как и когда принимать?

Таблетку можно принимать целиком, разжёвывать или растворять в воде для ускорения действия АСК. При необходимости ее можно запивать. Оптимальное время для использования – перед сном.

Как и когда принимать КардиомагнилДозы Кардиомагнила при различных состояниях:

  1. ИБС, предотвращение повторного тромбоза – период насыщения – 150мг/сутки, поддерживающая доза 75 мг.
  2. ОКС (острый коронарный синдром) – как можно быстрей после начала ангинозного приступа разжевать 150-450 мг за один прием;
  3. Профилактика вторичного тромбоэмболических осложнений в послеоперационном периоде 150 мг/сутки;
  4. Для пациентов из группы риска или обремененным анамнезом рекомендовано принимать по 75 мг/сутки. (При распространенном атеросклерозе терапию Кардиомагнилом комбинируют с приемом статинов на постоянной основе).

Снижает ли препарат давление?

Кардиомагнил не способен непосредственно снижать артериальное давление и не используется в этих целях. Препарат может опосредовано улучшить течение артериальной гипертензии и снизить риск возникновения осложнений за счет своего влияния на реологические показатели и оптимизации кровообращения во внутренних органах, что снижает хроническую гипоксию тканей и оксидантный стресс.

Назначение Кардиомагнила пациентам с артериальной гипертензией мотивировано профилактикой развития жизнеугрожающих осложнений.

Как долго употреблять Кардиомагнил и с какого возраста?

Фактически применение Кардиомагнила для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями является пожизненным, поскольку с возрастом риск развития тромботических осложнений только увеличивается.

Пациентам группы риска (болеющих сахарным диабетом, гипертонией, ожирением, метаболическим синдромом, атеросклерозом и с проблемной семейной историей относительно инфаркта миокарда в возрасте до 55 лет) первичную профилактику кардиваскулярной патологии рекомендовано начинать после 50 лет.

Лечение Кардиомагнилом пациентов с варикозной болезнью, тромбофлебитом или в послеоперационном периоде назначается до клинической ремиссии или стабилизации лабораторных показателей гемостаза.

У беременных с поздними гестозами длительность терапии определяется индивидуально. Существует только 2 общих принципа:

  1. Начинать прием АСК не ранее 12 недели беременности (минимальный риск последствий приема салицилатов для плода);
  2. Последняя доза должна быть использована за 2 недели до предполагаемых родов.

Побочные эффекты и противопоказания

Противопоказания к терапии Кардиомагнилом:

  • Побочные эффекты и противопоказания к применению КардиомагнилаПовышенная чувствительность, непереносимость или аллергия на салицилаты или другие компоненты препарата;
  • Аспириновая астма;
  • Язва желудка в период обострения, эрозивный гастрит;
  • Геморрагические диатезы, нарушения свертывания крови;
  • Печеночная или почечная недостаточность тяжелой степени;
  • Хроническая сердечная недостаточность III-IV класса;
  • С осторожностью использовать у пациентов с подагрой и неконтролируемой бронхиальной астмой;
  • ОРВИ у детей и подростков (до 18 лет) по причине риска развития синдрома Рея (жизнеугрожающее состояние, которое требует неотложной интенсивной терапии);
  • Первый триместр беременности.
Читайте также:  Клей полиуретановый в аэрозоле Soudal Soudabond Easy

Так же Кардиомагнил нельзя использовать одновременно с:

  • Метотрексатом (препарат для цитостатической терапии множества заболеваний). Его конкурентное взаимодействие с АСК за белки плазмы замедляет выведения вещества почками, после чего возрастает токсичность Метотрексата.
  • Клопилогрелем, Тиклопидином (взаимно усиливают антиагрегантные эффекты);
  • Прямыми антикоагулянтами (Гепарином, Варфарином) (снижение продукции тромбина, возростание риска кровотечений).
  • Другими НПВС (усиливается ульцерогенное действие на слизистую желудочно-кишечного тракта).
  • Ибупрофеном (препарат снижает эффекты АСК).
  • Фуросемидом, Спиронолактоном (уменьшение мочегонного эффекта). Рекомендуется выдерживать интервал между препаратами 4-6 часов.
  • Сахароснижающими препаратами (потенциируют развитие гипогликемии).
  • Дигоксином (повышение концентрации последнего в крови, риск гликозидной интоксикации).
  • Антацидами (снижает эффект салицилатов).
  • Алкоголь (синергичен с АСК – повреждает слизистую оболочку, пролонгирует время кровотечения).

У пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы использование АСК может вызвать гемолитическую анемию.

Высокие дозы АСК (более 100 мг/сутки) категорически запрещено принимать в период беременности. поскольку присутствует высокая вероятность нарушения эмбрионального и внутриутробного развития, возникновения геморрагических осложнений в родах и раннем послеродовом периоде, а также ментального здоровья ребенка.

В Кардиомагниле низкая концентрация ацетилсалициловый кислоты, поэтому побочные явления возникают редко и имеют слабовыраженное течение.

Прием КардиомагнилаПольза от постоянного применения Кардиомагнила несоизмеримо превышает возможный риск вредного воздействия АСК на желудок.

Возможные нежелательные эффекты приема Кардиомагнила:

  • Нарушения желудочно-кишечного тракта – диспепсия, боли в эпигастрии, редко воспалительные изменения слизистой оболочки желудка, эрозии;
  • Риск удлинения времени кровоточивости, геморрагические проявления (гематомы, носовые и кровотечения из десен);
  • Редко – развитие постгеморрагической или железодефицитной анемии (при условии длительной скрытой кровопотери);
  • Аллергические проявления – кожная сыпь, зуд, ринит, заложенность носа, иногда – астматическое состояние, сухой кашель, бронхоспазм;
  • Транзиторное нарушение функции печени (с увеличением активности трансаминаз).

В случае превышения дозы в 300 мг/кг/сутки развиваются симптомы передозировки АСК:

  • вертиго, головная боль;
  • нарушение слуха, шум и звон в ушах;
  • усиленное потоотделение, лихорадка;
  • нарушение сознания;
  • тошнота;
  • гипотония, тахикардия;
  • в клинических анализах – метаболический ацидоз, электролитный дисбаланс, гипогликемия, коагулопатия.

Инструкция по применению Кардиомагнила содержит исчерпывающую информацию относительно его взаимодействия и совместимости с другими препаратами.

Аналоги и производители: дешевые российские заменители

Оригинальный препарат производит австрийская фармкомпания Такеда или дочернее предприятие в Дании Никомед. На фармацевтическом рынке России не представлено ни одного дженерика (имеющего идентичный состав) Кардиомагнила.

Аналоги препарата (медикаменты в составе которых присутствует АСК в дозировке 75-100 мг:

  • Аналоги КардиомагнилаАцекардол (Россия);
  • Акард, Полокард (Польша);
  • Анопирин (Слования);
  • Аспирин Кардио, Годасал (Германия совместно с Швейцарией);
  • Реокард, Терапин (США);
  • Тромбо АСС (Австрия);
  • Тромбокард (Болгария).

Самый дешевый в России аналог Кардиомагнила это обычная Ацетилсалициловая кислота. Но стоит помнить, что действующее вещество в ней не защищено кишечнорастворимой оболочкой или добавлением гидроксида магния. Поэтому вероятность развития осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта крайне высока.

Существуют так же заменители Кардиомагнила (препараты с аналогичными показаниями к применению:

  • Клопидогрель, Авикс, Агрель, Зилт, Клодия, Лопирел, Плавикс;
  • Тиклопидин, Тиклид;
  • Аспинрель, Коплавикс (комбинация АСК и Клопидогреля);
  • Трикагелор;
  • Дипиридамол, Курантил.

Отличие их от Кардиомагнила состоит в том, что они имеют различные ингредиенты и активные вещества. Ни в коем случае нельзя самостоятельно заменять назначенный врачом Кардиомагнил на его аналоги с другим действующим веществом, так как они имеют отличающийся механизм действия и противопоказания.

Выводы

Актуальным вопросом современной фармации остается профилактика тромботических осложнений у пациентов с сердечно-сосудистой патологией. Кардиомагнил является препаратом первой линии, сохраняющим лидерские позиции во всех протоколах ведения ИБС, инфаркта миокарда, ишемического инсульта и распространенного атеросклероза с уровнем доказательной базы IA.

У пациентов пожилого возраста экономически выгодней использовать именно комбинированные препараты ацетилсалициловой кислоты с антацидами (Кардиомагнил), так как снижается частота развития гастропатий и общая стоимость медикаментозной терапии.

Перед использованием препарата нужно обязательно проконсультироваться у врача и ознакомиться с его описанием.

Для подготовки материала использовались следующие источники информации.

Источник

Инструкция по применению лекарственного препарата для медицинского применения Кардиомагнил

Регистрационный номер: П N013875/01

Торговое название препарата: Кардиомагнил

Международное непатентованное название или группировочное название: Ацетилсалициловая кислота + Магния гидроксид

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка содержит

Действующие вещества:
Ацетилсалициловая кислота — 75 мг / 150 мг
Магния гидроксид — 15,2 мг / 30,39 мг

Вспомогательные вещества:
Крахмал кукурузный — 9,5 мг / 19,0 мг
Целлюлоза микрокристаллическая — 12,5 мг / 25,0 мг
Магния стеарат — 150 мкг / 305 мкг
Крахмал картофельный — 2,0 мг / 4,0 мг

Оболочка
Гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза 15) — 460 мкг / 1,2 мг
Пропиленгликоль — 90 мкг / 240 мкг
Тальк — 280 мкг / 720 мкг

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, содержащие 75 мг/15,2 мг ацетилсалициловой кислоты и магния гидроксида, соответственно: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета в форме стилизованного «сердца».

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, содержащие 150 мг/30,39 мг ацетилсалициловой кислоты и магния гидроксида, соответственно: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, овальной формы с риской на одной стороне.

Фармакологические свойства

Фармакотерапевтическая группа: Антиагрегантное средство

КОД АТХ: В01AC30

Фармакодинамика

В основе механизма действия ацетилсалициловой кислоты (АСК) лежит необратимая ингибиция циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Считают, что АСК имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область ее применения при различных сосудистых заболеваниях. АСК обладает также противовоспалительным, обезболивающим, жаропонижающим эффектом. Магния гидроксид, входящий в состав Кардиомагнила, защищает слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта от воздействия ацетилсалициловой кислоты.

Фармакокинетика

АСК всасывается из желудочно-кишечного тракта практически полностью. Период полувыведения АСК составляет около 15 минут, т.к. при участии ферментов АСК быстро гидролизуется в салициловую кислоту (СК) в кишечнике, печени и плазме крови. Период полувыведения СК составляет около 3 часов, но он может значительно увеличиваться при одновременном введении больших доз АСК (более 3,0 г) в результате насыщения ферментных систем.

Биодоступность АСК составляет около 70%, но эта величина в значительной степени колеблется, поскольку АСК подвергается пресистемному гидролизу (слизистая желудочно-кишечного тракта, печень) в СК под действием ферментов. Биодоступность СК составляет 80-100%.

Используемые дозы магния гидроксида не влияют на биодоступность ацетилсалициловой кислоты.

Показания к применению

Первичная профилактика сердечно-сосудистых заболеваний, таких как тромбоз и острая сердечная недостаточность, при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст).

Профилактика повторного инфаркта миокарда и тромбоза кровеносных сосудов.

Профилактика тромбоэмболии после хирургических вмешательств на сосудах (аортокоронарное шунтирование, чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к АСК, вспомогательным веществам препарата и другим НПВП, кровоизлияние в головной мозг; склонность к кровотечению (недостаточность витамина К, тромбоцитопения, геморрагический диатез); бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВП; эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения); желудочно-кишечное кровотечение; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин.); беременность (I и III триместры); период лактации; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; одновременный прием с метотрексатом (более 15 мг в неделю); детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

При подагре, гиперурикемии, наличии в анамнезе язвенных поражений желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечных кровотечений, почечной и/или печеночной недостаточности, бронхиальной астмы, сенной лихорадке, полипозе носа, аллергических состояниях, во II триместре беременности.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

Применение больших доз салицилатов в первые 3 месяца беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода. Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учётом строгой оценки риска и пользы.

В последнем триместре беременности салицилаты в высокой дозе (более 300 мг/сутки) вызывают торможение родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепное кровоизлияние, особенно у недоношенных детей.

Назначение салицилатов в последнем триместре беременности противопоказано.

Доступных клинических данных недостаточно для установления возможности или невозможности применения препарата в период грудного вскармливания. Перед назначением ацетилсалициловой кислоты в период кормления грудью следует оценить потенциальную пользу терапии препаратом относительно потенциального риска для детей грудного возраста.

Способ применения и дозы

Таблетки проглатывают целиком, запивая водой. При желании таблетку можно разломить пополам, разжевать или предварительно растереть.

Первичная профилактика сердечно-сосудистых заболеваний, таких как тромбоз и острая сердечная недостаточность, при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст)
1 таблетка Кардиомагнила, содержащего АСК в дозе 150 мг в первые сутки, затем по 1 таблетке Кардиомагнила, содержащего АСК в дозе 75 мг 1 раз в сутки.

Профилактика повторного инфаркта миокарда и тромбоза кровеносных сосудов
1 таблетка Кардиомагнила, содержащего АСК в дозе 75-150 мг 1 раз в сутки.

Профилактика тромбоэмболии после хирургических вмешательств на сосудах (аортокоронарное шунтирование, чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика)
1 таблетка Кардиомагнила, содержащего АСК в дозе 75-150 мг 1 раз в сутки.

Нестабильная стенокардия
1 таблетка Кардиомагнила, содержащего АСК в дозе 75-150 мг 1 раз в сутки.

Побочное действие

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему:

  • очень часто ≥ 1/10;
  • часто > 1/100, 1/1000, 1/10 000,

Источник