Ципрофлоксацин
Регистрационный номер
Торговое наименование
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
Состав
Состав на 1 таблетку:
дозировка 250 мг:
действующее вещество: ципрофлоксацина гидрохлорид (моногидрат) 291,1 мг в пересчёте на ципрофлоксацин 250,0 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 39,0 мг, крахмал кукурузный 26,2 мг, повидон-КЗО 20,0 мг, магния стеарат 3,8 мг; оболочка: пленочное покрытие (поливиниловый спирт 4,400 мг, титана диоксид 2,750 мг, макрогол 2,222 мг, тальк 1,628 мг) — 11,0 мг;
дозировка 500 мг:
действующее вещество: ципрофлоксацина гидрохлорид (моногидрат) 582,2 мг в пересчёте на ципрофлоксацин 500,0 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 78,0 мг, крахмал кукурузный 52,4 мг, повидон-КЗО 40,0 мг. магния стеарат 7,6 мг; оболочка: пленочное покрытие (поливиниловый спирт 8,800 мг, титана диоксид 5,500 мг, макрогол 4,444 мг, тальк 3,256 мг) — 22,0 мг.
Описание
Дозировка 250 мг: таблетки круглой формы, двояковыпуклые, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета, на поперечном разрезе ядро от белого до слегка желтоватого цвета.
Дозировка 500 мг: таблетки овальной формы, двояковыпуклые, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета, на поперечном разрезе ядро от белого до слегка желтоватого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Механизм действия
Ципрофлоксацин обладает активностью in vitro в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, бактерицидное действие ципрофлоксацина осуществляется посредством ингибирования бактериальных топоизомераз (топоизомераза II — ДНК-гираза и топоизомераза IV), которые необходимы для репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации бактериальной ДНК. Ципрофлоксацин действует на грамотрицательные микроорганизмы в период покоя и в период деления, так как влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки, на грамположительные микроорганизмы только в период деления. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы.
На фоне приёма ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибактериальным препаратам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибактериальным препаратам.
Механизмы резистентности
Резистентность in vitro к ципрофлоксацину часто обусловлена точечными мутациями бактериальных топоизомераз и ДНК-гиразы и развивается медленно посредством многоступенчатых мутаций.
Единичные мутации могут приводить скорее к снижению чувствительности, множественные мутации в основном приводят к развитию клинической резистентности к ципрофлоксацину и к перекрёстной резистентности к препаратам хинолонового ряда. Резистентность к ципрофлоксацину может формироваться в результате снижения проницаемости клеточной стенки бактерий и/или активации выведения ципрофлоксацина из микробной клетки. Сообщается о развитии резистентности, обусловленной локализованным на плазмидах кодирующим геном Qnr. Механизмы резистентности, которые приводят к инактивации пенициллинов, цефалоспоринов, аминогликозидов, макролидов и тетрациклинов, вероятно, не нарушают антибактериальную активность ципрофлоксацина. Микроорганизмы, резистентные к этим препаратам, могут быть чувствительными к ципрофлоксацину. Минимальная бактерицидная концентрация (МБК) обычно не превышает минимальную ингибирующую концентрацию (МИК) более чем в 2 раза.
Для определённых штаммов распространение приобретенной резистентности может различаться в зависимости от географического региона п с течением времени.
In vitro чувствительность к ципрофлоксацину
In vitro была продемонстрирована активность ципрофлоксацина в отношении следующих чувствительных штаммов микроорганизмов:
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Bacillus anthracis. Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные), Staphylococcus saprophyticus. Streptococcus spp.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Aeromonas spp., Moraxella catarrhalis. Brucella spp.. Neisseria meningitidis, Citrobacter koseri. Pasteurella spp.. Francisella tularensi. Salmonella spp., Haemophilus ducreyi. Shigella spp., Haemophilus influenzae. Vibrio spp., Legionella spp.. Yersinia pest is.
Анаэробные микроорганизмы: Mobiluncus spp.
Другие микроорганизмы: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae. Mycoplasma luminis. Mycoplasma pneumoniae.
Была продемонстрирована варьирующая степень чувствительности к ципрофлоксацину для следующих микроорганизмов: Acinetobacter baumann, Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii. Enterococcus faecal is. Entcrobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp.. Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Serratio marcescens. Streptococcus pneumoniae. Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes.
Считается, что природной резистентностью к ципрофлоксацину обладают Staphylococcus aureus (метициллин-резистентный), Stenotrophomonas maltophilia, Actinomyces spp., Enteroccus faecium, Listeria monocytogenes. Mycoplasma genitalium, Ureaplasma urealityciun, анаэробные микроорганизмы (за исключением Mobiluncus spp.. Peptostreptococus spp., Propionibacterium acnes).
Фармакокинетика
Всасывание
После перорального применения ципрофлоксацин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, преимущественно в двенадцатиперстной и тощей кишке. Максимальная концентрация (Смах) ципрофлоксацина в сыворотке крови достигается через 1–2 ч и составляет при пероральном приёме 250, 500, 700 и 1 000 мг препарата 1,2; 2,4; 4,3 и 5,4 мкг/мл соответственно. Биодоступность составляет около 70–80 %. Значения максимальной концентрации в плазме крови и площади под кривой «концентрация — время» (AUC) возрастают пропорционально дозе. Приём пищи (за исключением молочных продуктов) замедляет всасывание, но не изменяет Смах и биодоступность.
Распределение
Связь ципрофлоксацина с белками плазмы крови составляет 20–30 %, активное вещество присутствует в плазме крови преимущественно в неионизированной форме. Ципрофлоксацин свободно распределяется в тканях и жидкостях организма. Объём распределения в организме составляет 2–3 л/кг. Концентрация ципрофлоксацина в тканях значительно (от 2 до 12 раз) превышает концентрацию в плазме крови. Высокие концентрации препарата наблюдаются в желчи, лёгких, почках, печени, желчном пузыре, матке, семенной жидкости, тканях предстательной железы, миндалинах, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках. Проникает в спинномозговую жидкость в концентрациях 6–10 % при невоспалённых мозговых оболочках, 14–37 % — при воспалённых — от концентрации в сыворотке крови. Хорошо проникает во внутриглазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, грудное молоко, через плаценту.
Метаболизм
Биотрансформируется в печени (15–30 %). В крови могут обнаруживаться четыре метаболита ципрофлоксацина в небольших концентрациях: диэтилципрофлоксацин (M1), сульфоципрофлоксацин (М2), оксоципрофлоксацин (М3), формилципрофлоксацин (М4), три из которых (M1–М3) проявляют антибактериальную активность in vitro, сопоставимую с антибактериальной активностью налидиксовой кислоты. Антибактериальная активность in vitro метаболита М4, присутствующего в меньшем количестве, больше соответствует активности норфлоксацина.
Выведение
Ципрофлоксацин выводится из организма преимущественно почками путём клубочковой фильтрации и канальцевой секреции (50–70 %); незначительное количество — через желудочно-кишечный тракт (15–30 %). Почечный клиренс составляет 3–5 мл/мин/кг, общий клиренс около 8–10 мл/мин/кг. Примерно 1 % вводимой дозы выводится с желчью. В желчи ципрофлоксацин присутствует в высоких концентрациях.
У больных с неизменённой функцией почек период полувыведения составляет обычно 3–5 ч. При нарушении функции почек период полувыведения увеличивается.
Показания
Неосложнённые и осложнённые инфекции, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами.
Взрослые
- инфекции дыхательных путей, пневмонии, вызванные Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Esherichia coli. Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus spp., Moraxella catarrhalis, Legionella spp. и стафилококками;
- инфекции среднего уха (средний отит), придаточных пазух (синусит), особенно вызванные грамотрицательными микроорганизмами, включая Pseudomonas aeruginosa или стафилококки;
- инфекции глаз;
- инфекции мочеполовой системы (включая цистит, пиелонефрит, аднексит, хронический бактериальный простатит, орхит, эпидидимит, неосложненную гонорею);
- осложнённые интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом);
- инфекции желчного пузыря и желчевыводящих путей;
- инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона);
- инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит); сепсис;
- брюшной тиф;
- кампилобактериоз, шигеллез, диарея «путешественников»;
- инфекции или профилактика инфекций у пациентов со сниженным иммунитетом (пациенты, принимающие иммунодепрессанты, или пациенты с нейтропенией);
- селективная деконтаминация кишечника у пациентов со сниженным иммунитетом; профилактика и лечение лёгочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis);
- профилактика инвазивных инфекций, вызванных Neisseria meningitidis.
- терапия осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом лёгких от 5 до 17 лет;
- профилактика и лечение лёгочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим препаратам из группы фторхинолонов, а также к другим компонентам препарата;
- одновременный приём ципрофлоксацина и тизанидина (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»);
- детский возраст до 18 лет (до завершения процесса формирования скелета, кроме показаний, указанных в разделе «Показания к применению», дети);
- беременность;
- период грудного вскармливания.
С осторожностью
Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения, органические поражения головного мозга или инсульт, психические заболевания (депрессия, психоз), эпилепсия, снижение порога судорожной готовности (пли судороги в анамнезе), выраженная почечная и/или печёночная недостаточность, пожилой возраст, поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами, повышенный риск удлинения интервала QT или развития аритмии типа «пируэт» (например, синдром врождённого удлинения интервала QT, заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемии, гипомагниемии), одновременное применение лекарственных препаратов, удлиняющих интервал QT (в том числе, антиаритмические IA и III классов, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики), одновременное применение с ингибиторами изоферментов CYP450 1А2 (в том числе, теофиллин. метилксантин, кофеин, дулоксетин, клозапин, ропинирол, оланзапин), психические заболевания, миастения gravis, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогсназы.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Ципрофлоксацин противопоказан во время беременности и в период грудного вскармливания.
В случае необходимости применения ципрофлоксацина у матери в период грудного вскармливания, кормление ребёнка грудью следует прекратить до начала лечения.
Способ применения и дозы
Таблетки следует принимать внутрь, независимо от приёма пищи, не разжёвывая, запивая небольшим количеством жидкости. Если препарат применяется натощак, активная субстанция всасывается быстрее. В этом случае таблетки не следует запивать молочными продуктами или напитками, обогащёнными кальцием (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Доза ципрофлоксацина зависит от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, возраста, веса и функционального состояния почек. Рекомендуемый режим дозирования:
Взрослые
инфекции дыхательных путей лёгкой и средней степени тяжести — 500 мг 2 раза в сутки, при тяжёлом течении — 750 мг 2 раза в сутки;
инфекции среднего уха (средний отит), придаточных пазух (синусит) — 500 мг 2 раза в сутки;
инфекции мочеполовой системы: острые, неосложнённые — от 250 мг 2 раза в сутки до 500 мг 2 раза в сутки; цистит у женщин (до менопаузы): 500 мг 1 раз в сутки; осложнённые: от 500 мг 2 раза в сутки до 750 мг 2 раза в сутки; гонорея — 500 мг 1 раз в сутки:
осложнённые интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом) 500 мг 2 раза в сутки:
инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, рапы, ожоги, абсцессы, флегмона) лёгкой и средней степени тяжести — 500 мг 2 раза в сутки, при тяжёлом течении — 750 мг 2 раза в сутки;
инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит) — лёгкой и средней степени тяжести — 500 мг 2 раза в сутки, при тяжёлом течении — 750 мг 2 раза в сутки; брюшной тиф — 500 мг 2 раза в сутки;
кампилобактериоз, шигеллез, диарея «путешественников» — 500 мг 2 раза в сутки;
при инфекционных заболеваниях у пациентов со сниженным иммунитетом — по 500 мг 2 раза в сутки (в комбинации с другими антибиотиками);
профилактика и лечение лёгочной формы сибирской язвы — 500 мг 2 раза в сутки; другие инфекции (см. раздел «Показания») — 500 мг 2 раза в сутки; особо тяжёлые инфекции, представляющие угрозу жизни, в том числе стрептококковая пневмония, рецидивирующие инфекции при муковисцидозе лёгких, инфекции костей и суставов, сепсис, пери гонит (в особенности при наличии Pseudomonas spp., Staphylococcus spp. или Streptococcus spp.) — 750 мг 2 раза в сутки;
профилактика инвазивных инфекций, вызванных Neisseria meningitidis — 500 мг 1 раз в су тки.
Режим дозирования у пациентов пожилого возраста (после 65 лет)
Пациентам пожилого возраста следует назначать более низкие долы ципрофлоксацина в зависимости от тяжести заболевания и показателя клиренса креатинина.
Для лечения осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом лёгких от 5 до 17 лет, рекомендуемая дола 20 мг/кг массы тела 2 раза в сутки (максимальная дола 1 500 мг). Продолжительность терапии составляет 10–14 дней. Профилактика и лечение лёгочной формы сибирской язвы — 15 мг/кг массы тела 2 раза в сутки (максимальная разовая дола 500 мг. суточная — 1 000 мг). Прием препарата следует начинать сразу после предполагаемого или подтверждённого инфицирования. Продолжительность приёма 60 дней.
Режим дозирования при нарушениях функции почек или печени у взрослых
Рекомендуемые дозы дня пациентов с почечной недостаточностью:
при клиренсе креатинина от 30 до 60 мл/мин/1,73 м 2 или его концентрации в плазме крови oт 1,4 до 1,9 мг/100 мл максимальная суточная доза ципрофлоксацина — 1 000 мг:
при клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин/1,73 м 2 или его концентрации в плазме крови от 2 мг/100 мл или более максимальная суточная доза ципрофлоксацина — 300 мг;
Пациенты с почечной недостаточностью на гемодиализе:
при клиренсе креатинина от 30 до 60 мл/мин/1,73 м 2 или его концентрации в плазме крови от 1,4 до 1,9 мг/100 мл максимальная суточная доза ципрофлоксацина — 1 000 мг;
при клиренсе креатинина 30 мл/мин/1,73 м 2 и менее или его концентрации в плазме крови от 2 мг/100 мл или более максимальная суточная доза ципрофлоксацина — 500 мг.
В дни проведения гемодиализа ципрофлоксацин принимают после процедуры.
Амбулаторные пациенты с почечной недостаточностью, находящиеся на непрерывном перитонеальном диализе: максимальная су точная доза ципрофлоксацина — 500 мг.
Пациенты с печёночной недостаточностью
Коррекции дозы не требуется.
Пациенты с почечной и печёночной недостаточностью
Режим дозирования аналогичен режиму при нарушениях функции почек.
Дети с почечной недостаточностью и/или нарушениями функции печени
Режим дозирования у детей с нарушениями функций почек и печени изучен не был.
Продолжительность терапии
Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического и бактериологического контроля. Важно продолжать лечение систематически, не менее 2 дней после исчезновения лихорадки или других клинических симптомов. Средняя продолжительность лечения: 1 день при острой неосложнённой гонорее и цистите; до 7 дней при инфекциях почек, мочевыводящих путей, интраабдоминальных инфекциях; весь период нейтропении у пациентов с ослабленным иммунитетом; не более 2 месяцев при остеомиелите; от 7 до 14 дней при других инфекциях. При инфекциях, вызванных Streptococcus spp., из-за риска поздних осложнений лечение должно продолжаться не менее 10 дней; при инфекциях, вызванных Chlamydia spp., лечение также следует продолжать не менее 10 дней.
Побочное действие
Перечисленные ниже неблагоприятные реакции классифицировали следующим образом: «очень часто» (≥10), «часто» (≥1/100, Российская Федерация
Поделиться этой страницей
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Ципрофлоксацин:
Источник
Дозировка ципрофлоксацин для детей инструкция
Состав
Активное вещество:
(в пересчете на ципрофлоксацин)
Вспомогательные вещества:
Воды для инъекций
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Фармакологические свойства
Enterobacteria
Pseudomonas
Acinetobacter
Staphylococcus spp. 1
Haemophilus influenzae и Moraxella catarrhalis
Neisseria gonorrhoeae
Neisseria meningitidis
ЧУВСТВИТЕЛЬНЫЕ ВИДЫ
Аэробные грамположительные микроорганизмы
Bacillus anthracis (1)
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы
Aeromanas spp.
Brucella spp.
Citrobacter koseri
Francisella tularensis
Haemophilus ducreyi
Haemophilus influenzae *
Legionella spp.
Moraxella catarrhalis *
Neisseria meningitidis
Pasteurella spp.
Salmonella spp. *
Shigella spp. *
Yersinia pestis
Анаэробные микроорганизмы
Другие микроорганизмы
Chlamydia trachomatis ($)
Chlamydia pneumoniae ($)
Mycoplasma hominis ($)
Mycoplasma pneumoniae ($)
ВИДЫ МИКРООРГАНИЗМОВ, КОТОРЫЕ МОГУТ ПРИОБРЕТАТЬ РЕЗИСТЕНТНОСТЬ
Аэробные грамположительные микроорганизмы
Enterococcus faecalis ($)
Staphylococcus spp. * (2)
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы
Acinetobacter baumannii+
Burkholderia cepacia+*
Campylobacter spp.+*
Citrobacter freundii*
Enterobacter aerogenes
Enterobacter cloacae*
Escherichia coli*
Klebsiella oxytoca
Klebsiella pneumoniae*
Morganella morganii*
Neisseria gonorrhoeae*
Proteus mirabilis*
Proteus vulgaris*
Providensia spp.
Pseudomonas aeruginosa*
Pseudomonas fluorescens
Serratia marcescens*
Анаэробные микроорганизмы
Peptostreptococcus spp.
Propionibacterium acnes
РЕЗИСТЕНТНЫЕ МИКРООРГАНИЗМЫ
Аэробные грамположительные микроорганизмы
Actinomyces
Enteroccus faecium
Listeria monocytogenes
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы
Stenotrophomonas maltophilia
Анаэробные микроорганизмы
За исключением перечисленных выше
Другие микроорганизмы
Mycoplasma genitalium
Ureaplasma urealitycum
* клиническая эффективность показана для чувствительных штаммов по клинически одобренным показаниям
+ доля резистентных микроорганизмов ≥ 50 % в одной или более стран ЕС
($) природная средняя чувствительность при отсутствии вторичных механизмов резистентности
(1) исследования проводились на экспериментальных животных, инфицированных путем вдыхания спор Bacillus anthracis; исследования показали, что раннее начало приема антибиотиков позволяет избежать возникновения заболевания в случаях, если лечение проведено до снижения числа спор в организме. Лечащий врач должен руководствоваться национальными и/или международными надлежащими документами по лечению сибирской язвы
Рекомендации по применению у людей основываются преимущественно на чувствительности in-vitro и данных исследований на животных, данные по применению у людей ограничены. Продолжительность терапии ципрофлоксацином у взрослых составляет два месяца по 500 мг дважды в день и считается эффективной для профилактики сибирской язвы
(2) метициллин-резистентный S. aureus очень часто проявляет ко-резистентность к фторхинолонам. Доля микроорганизмов резистентных к метициллину составляет 20-50 % среди всех видов стафилококка и обычно выше для нозокомиальных штаммов
Выделение ципрофлоксацина (% дозы)
Показания к применению
Способ применения и дозы
Показания к применению
Суточная доза, мг
Общая продолжительность лечения (с учетом терапии, начатой парентеральными формами ципрофлоксацина)
Инфекции нижних дыхательных путей
400 мг 2 раза в день или 400 мг 3 раза в день
Инфекции верхних дыхательных путей
400 мг 2 раза в день или 400 мг 3 раза в день
Хронический гнойный средний отит
400 мг 2 раза в день или 400 мг 3 раза в день
Злокачественный наружный отит
400 мг 3 раза в день
Инфекции мочевыводящих путей
Неосложненный острый цистит
Женщинам в период менопаузы – однократно 400 мг
400 мг 2 раза в день или 400 мг 3 раза в день
От 7 до 21 дня, в некоторых случаях (например, при абсцессах) длительность лечения может составлять более 21 дня
Осложненные инфекции мочевыводящих путей
400 мг 2 раза в день или
400 мг 3 раза в день
От 7 до 21 дня, в некоторых случаях (например, при абсцессах) длительность лечения может составлять более 21 дня
400 мг 2 раза в день или 400 мг 3 раза в день
2-4 недели (острый)
Инфекции половых путей
Орхоэпидидимит и воспалительные заболевания органов малого таза
400 мг 2 раза в день или 400 мг 3 раза в день
Не менее 14 дней
Инфекции желудочно-кишечного тракта и интраабдоминальные инфекции
Диарея, вызванная патогенами, в том числе Shigella spp., кроме Shigella dysenteriae тип 1
400 мг 2 раза в день
Диарея, вызванная Shigella dysenteriae тип 1
400 мг 2 раза в день
Диарея, вызванная Vibrio cholera
400 мг 2 раза в день
400 мг 2 раза в день
Интраабдоминальные инфекции, вызванные грамотрицательными микроорганизмами
400 мг 2 раза в день или 400 мг 3 раза в день
Инфекции кожи и мягких тканей
400 мг 2 раза в день или 400 мг 3 раза в день
Инфекции суставов и костей
400 мг 2 раза в день или 400 мг 3 раза в день
Лечение инфекционных заболеваний у пациентов с нейтропенией. Ципрофлоксацин следует назначать совместно с другими антибактериальными лекарственными средствами в соответствии с официальными рекомендациями
400 мг 2 раза в день или 400 мг 3 раза в день
Терапия проводится в течение всего периода нейтропении
Постконтактная профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы. Лечение следует начать сразу после предполагаемого или подтвержденного инфицирования
400 мг 2 раза в день
60 дней с момента подтверждения инфицирования Bacillus anthracis
Дети и подростки
Показания к применению
Суточная доза, мг
Общая продолжительность лечения (с учетом терапии, начатой парентеральными формами ципрофлоксацина)
10 мг/кг массы тела 3 раза в день, максимальная разовая доза 400 мг
Осложненные инфекции мочевого тракта и пиелонефрит
6-10 мг/кг массы тела 3 раза в день, максимальная разовая доза 400 мг
Постконтактная профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы. Лечение следует начать сразу после предполагаемого или подтвержденного инфицирования
10-15 мг/кг массы тела 2 раза в день, максимальная разовая доза 400 мг
60 дней с момента подтверждения инфицирования Bacillus anthracis
Другие тяжелые инфекции
10 мг/кг массы тела 3 раза в день, максимальная разовая доза 400 мг
В соответствии с типом инфекции
Пожилые пациенты
Дозы для пациентов пожилого возраста зависят от тяжести заболевания и клиренса креатинина.
Почечная и печеночная недостаточность
Рекомендуемая начальная и поддерживающая доза для пациентов с почечной недостаточностью:
Источник
Ципрофлоксацин таблетки 250, 500, 750 — Биохимик — инструкция по применению
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
На одну таблетку: 250 мг, 500 мг, 750 мг
Действующее вещество: ципрофлоксацина гидрохлорид — 291,10 мг/ 582,20 мг/ 873,30 мг (в пересчёте на ципрофлоксацин — 250,00 мг/ 500,00 мг/ 750,00 мг соответственно);
Вспомогательные вещества ядра таблетки: крахмал кукурузный — 3,60 мг/7,20 мг/10,80 мг; крахмал кукурузный частично прежелатинизированный (Starch 1500) — 30,00 мг/60,00 мг/90,00 мг; микрокристаллическая целлюлоза — 43,10 мг/86,20 мг/129,30 мг; кросповидон (коллидон CL) — 7,70 мг/15,40 мг/23,10 мг; магния стеарат — 3,80 мг/7,60 мг/11,40 мг; лактозы моногидрат — 13,30 мг/26,60 мг/39,90 мг; тальк — 7,40 мг/14,80 мг/22,20 мг.
Вспомогательные вещества пленочной оболочки: гипромеллоза — 5,78 мг/11,56 мг/17,34 мг; полиэтиленгликоль 6000 — 2,44 мг/ 4,88 мг/7,32 мг; титана диоксид — 0,89 мг/1,78 мг/2,67 мг; полисорбат 80 — 0,89 мг/1,78 мг/2,67 мг.
Описание
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые (дозировка 250 мг), овальные с риской (дозировка 500 мг и 750 мг), двояковыпуклые, покрытые плёночной оболочкой. На поперечном разрезе ядро от белого до слегка желтоватого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробное средство — фторхинолон
Код АТХ
Фармакодинамика:
Механизм действия
Ципрофлоксацин представляет собой синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Ципрофлоксацин обладает активностью in vitro в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Бактерицидное действие ципрофлоксацина осуществляется посредством ингибирования бактериальных топоизомераз (топоизомераза II — ДНК-гираза и топоизомераза IV) которые необходимы для репликации транскрипции репарации и рекомбинации бактериальной ДНК.
Механизмы резистентности
Резистентность in vitro к ципрофлоксацину часто обусловлена точечными мутациями бактериальных топоизомераз и ДНК-гиразы и развивается медленно посредством многоступенчатых мутаций. Единичные мутации могут приводить скорее к снижению чувствительности множественные мутации в основном приводят к развитию клинической резистентности к ципрофлоксацину и к перекрестной резистентности к препаратам хинолонового ряда. Резистентность к ципрофлоксацину может формироваться в результате снижения проницаемости клеточной стенки бактерий и/или активации выведения ципрофлоксацина из микробной клетки. Сообщается о развитии резистентности обусловленной локализованным на плазмидах кодирующим геном Qnr.
Механизмы резистентности которые приводят к инактивации пенициллинов цефалоспоринов аминогликозидов макролидов и тетрациклинов вероятно не нарушают антибактериальную активность ципрофлоксацина. Микроорганизмы резистентные к этим препаратам могут быть чувствительными к ципрофлоксацину.
Минимальная бактерицидная концентрация (МБК) обычно не превышает минимальную ингибирующую концентрацию (МИК) более чем в 2 раза.
Для определенных штаммов распространение приобретенной резистентности может различаться в зависимости от географического региона и с течением времени.
Европейский комитет по определению чувствительности к антибиотикам
Пограничные значения МИК (мг/мл) в клинических условиях для ципрофлоксацина
Микроорганизмы
Чувствительные [мг/л]
Резистентные [мг/л]
Staphylococcus spp. 1
Streptococcus Pneumoniae 2
Haemophilus influenzae и Moraxella catarrhalis 3
He связаны с видами контрольные точки *
1 Staphylococcus spp. — Контрольные точки для ципрофлоксацина имеют отношение к терапии с применением высоких доз.
2 Streptococcus pneumoniae — дикий тип S. pneumoniae не считается чувствительным к ципрофлоксацину и офлоксацину и таким образом относится к категории микроорганизмов с промежуточной чувствительностью.
3 Штаммы со значением МИК превышающим пороговое соотношение чувствительные/умеренно-чувствительные встречаются очень редко и до сих пор сообщений о них не было. Тесты по идентификации и противомикробной чувствительности при обнаружении таких колоний необходимо повторить и результаты должны быть подтверждены при анализе колоний в референсной лаборатории. До тех пор пока не будут получены доказательства клинического ответа для штаммов с подтвержденными значениями МИК превышающими использующийся в настоящее время порог резистентности они должны рассматриваться как резистентные. Haemophilus spp./Moraxella spp. — возможно выявление штаммов Haemophilus influenzae с низкой чувствительностью к фторхинолонам (МИК для ципрофлоксацина — 0125-05 мг/л). Доказательств клинического значения низкой резистентности при инфекциях дыхательных путей вызванных Н. influenzae нет.
* Пограничные значения не связанные с видами микроорганизмов определялись в основном на основе данных фармакокинетики/ фармакодинамики и не зависят от распределения МИК для специфических видов. Они применимы только для видов для которых не был определен порог чувствительности специфичный для вида а не для тех видов для которых не рекомендуется проводить тестирование чувствительности. Для определенных штаммов распространение приобретенной резистентности может различаться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим желательно располагать местной информацией о резистентности особенно при лечении серьезных инфекций.
Распространенность приобретенной резистентности выделенных видов может варьироваться в зависимости от местности и времени поэтому необходима локальная информация о резистентности особенно при лечении тяжелых инфекций. В случае необходимости следует обратиться за консультацией к специалистам когда местная распространенность резистентности приобрела такую степень что польза от применения препарата по крайней мере в отношении некоторых видов инфекций сомнительна.
Данные института клинических и лабораторных стандартов для пограничных значений МИК (мг/л) и диффузионного тестирования (диаметр зоны [мм]) с использованием дисков содержащих 5 мкг ципрофлоксацина представлены в таблице ниже.
Институт клинических и лабораторных стандартов.
Пограничные значения МИК (мг/л) и диффузионного тестирования (мм) с использованием дисков.
Источник
Ципрофлоксацин : инструкция по применению
Состав
Активное вещество:
(в пересчете на ципрофлоксацин)
Вспомогательные вещества:
Воды для инъекций
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Фармакологические свойства
Enterobacteria
Pseudomonas
Acinetobacter
Staphylococcus spp. 1
Haemophilus influenzae и Moraxella catarrhalis
Neisseria gonorrhoeae
Neisseria meningitidis
ЧУВСТВИТЕЛЬНЫЕ ВИДЫ
Аэробные грамположительные микроорганизмы
Bacillus anthracis (1)
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы
Aeromanas spp.
Brucella spp.
Citrobacter koseri
Francisella tularensis
Haemophilus ducreyi
Haemophilus influenzae *
Legionella spp.
Moraxella catarrhalis *
Neisseria meningitidis
Pasteurella spp.
Salmonella spp. *
Shigella spp. *
Yersinia pestis
Анаэробные микроорганизмы
Другие микроорганизмы
Chlamydia trachomatis ($)
Chlamydia pneumoniae ($)
Mycoplasma hominis ($)
Mycoplasma pneumoniae ($)
ВИДЫ МИКРООРГАНИЗМОВ, КОТОРЫЕ МОГУТ ПРИОБРЕТАТЬ РЕЗИСТЕНТНОСТЬ
Аэробные грамположительные микроорганизмы
Enterococcus faecalis ($)
Staphylococcus spp. * (2)
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы
Acinetobacter baumannii+
Burkholderia cepacia+*
Campylobacter spp.+*
Citrobacter freundii*
Enterobacter aerogenes
Enterobacter cloacae*
Escherichia coli*
Klebsiella oxytoca
Klebsiella pneumoniae*
Morganella morganii*
Neisseria gonorrhoeae*
Proteus mirabilis*
Proteus vulgaris*
Providensia spp.
Pseudomonas aeruginosa*
Pseudomonas fluorescens
Serratia marcescens*
Анаэробные микроорганизмы
Peptostreptococcus spp.
Propionibacterium acnes
РЕЗИСТЕНТНЫЕ МИКРООРГАНИЗМЫ
Аэробные грамположительные микроорганизмы
Actinomyces
Enteroccus faecium
Listeria monocytogenes
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы
Stenotrophomonas maltophilia
Анаэробные микроорганизмы
За исключением перечисленных выше
Другие микроорганизмы
Mycoplasma genitalium
Ureaplasma urealitycum
* клиническая эффективность показана для чувствительных штаммов по клинически одобренным показаниям
+ доля резистентных микроорганизмов ≥ 50 % в одной или более стран ЕС
($) природная средняя чувствительность при отсутствии вторичных механизмов резистентности
(1) исследования проводились на экспериментальных животных, инфицированных путем вдыхания спор Bacillus anthracis; исследования показали, что раннее начало приема антибиотиков позволяет избежать возникновения заболевания в случаях, если лечение проведено до снижения числа спор в организме. Лечащий врач должен руководствоваться национальными и/или международными надлежащими документами по лечению сибирской язвы
Рекомендации по применению у людей основываются преимущественно на чувствительности in-vitro и данных исследований на животных, данные по применению у людей ограничены. Продолжительность терапии ципрофлоксацином у взрослых составляет два месяца по 500 мг дважды в день и считается эффективной для профилактики сибирской язвы
(2) метициллин-резистентный S. aureus очень часто проявляет ко-резистентность к фторхинолонам. Доля микроорганизмов резистентных к метициллину составляет 20-50 % среди всех видов стафилококка и обычно выше для нозокомиальных штаммов
Выделение ципрофлоксацина (% дозы)
Показания к применению
Способ применения и дозы
Показания к применению
Суточная доза, мг
Общая продолжительность лечения (с учетом терапии, начатой парентеральными формами ципрофлоксацина)
Инфекции нижних дыхательных путей
400 мг 2 раза в день или 400 мг 3 раза в день
Инфекции верхних дыхательных путей
400 мг 2 раза в день или 400 мг 3 раза в день
Хронический гнойный средний отит
400 мг 2 раза в день или 400 мг 3 раза в день
Злокачественный наружный отит
400 мг 3 раза в день
Инфекции мочевыводящих путей
Неосложненный острый цистит
Женщинам в период менопаузы – однократно 400 мг
400 мг 2 раза в день или 400 мг 3 раза в день
От 7 до 21 дня, в некоторых случаях (например, при абсцессах) длительность лечения может составлять более 21 дня
Осложненные инфекции мочевыводящих путей
400 мг 2 раза в день или
400 мг 3 раза в день
От 7 до 21 дня, в некоторых случаях (например, при абсцессах) длительность лечения может составлять более 21 дня
400 мг 2 раза в день или 400 мг 3 раза в день
2-4 недели (острый)
Инфекции половых путей
Орхоэпидидимит и воспалительные заболевания органов малого таза
400 мг 2 раза в день или 400 мг 3 раза в день
Не менее 14 дней
Инфекции желудочно-кишечного тракта и интраабдоминальные инфекции
Диарея, вызванная патогенами, в том числе Shigella spp., кроме Shigella dysenteriae тип 1
400 мг 2 раза в день
Диарея, вызванная Shigella dysenteriae тип 1
400 мг 2 раза в день
Диарея, вызванная Vibrio cholera
400 мг 2 раза в день
400 мг 2 раза в день
Интраабдоминальные инфекции, вызванные грамотрицательными микроорганизмами
400 мг 2 раза в день или 400 мг 3 раза в день
Инфекции кожи и мягких тканей
400 мг 2 раза в день или 400 мг 3 раза в день
Инфекции суставов и костей
400 мг 2 раза в день или 400 мг 3 раза в день
Лечение инфекционных заболеваний у пациентов с нейтропенией. Ципрофлоксацин следует назначать совместно с другими антибактериальными лекарственными средствами в соответствии с официальными рекомендациями
400 мг 2 раза в день или 400 мг 3 раза в день
Терапия проводится в течение всего периода нейтропении
Постконтактная профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы. Лечение следует начать сразу после предполагаемого или подтвержденного инфицирования
400 мг 2 раза в день
60 дней с момента подтверждения инфицирования Bacillus anthracis
Дети и подростки
Показания к применению
Суточная доза, мг
Общая продолжительность лечения (с учетом терапии, начатой парентеральными формами ципрофлоксацина)
10 мг/кг массы тела 3 раза в день, максимальная разовая доза 400 мг
Осложненные инфекции мочевого тракта и пиелонефрит
6-10 мг/кг массы тела 3 раза в день, максимальная разовая доза 400 мг
Постконтактная профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы. Лечение следует начать сразу после предполагаемого или подтвержденного инфицирования
10-15 мг/кг массы тела 2 раза в день, максимальная разовая доза 400 мг
60 дней с момента подтверждения инфицирования Bacillus anthracis
Другие тяжелые инфекции
10 мг/кг массы тела 3 раза в день, максимальная разовая доза 400 мг
В соответствии с типом инфекции
Пожилые пациенты
Дозы для пациентов пожилого возраста зависят от тяжести заболевания и клиренса креатинина.
Почечная и печеночная недостаточность
Рекомендуемая начальная и поддерживающая доза для пациентов с почечной недостаточностью:
Источник