Меню

Эдарби Кло 28 шт 40 мг 25 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой

Эдарби Кло, 28 шт., 40 мг+25 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Эдарби Кло: инструкция по применению

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активные вещества:
азилсартана медоксомил калия 42,68 мг
(эквивалентно 40 мг азилсартана медоксомила)
хлорталидон 12,5 мг
вспомогательные вещества: маннитол — 211,23 мг; МКЦ — 54 мг; фумаровая кислота — 2 мг; натрия гидроксид — 0,69 мг; гипролоза — 10,8 мг; кросповидон — 22,5 мг; магния стеарат — 3,6 мг
оболочка пленочная: гипромеллоза 2910 — 7,8 мг; тальк — 1,2 мг; титана диоксид — 0,99 мг; краситель железа оксид красный — 0,01 мг; макрогол 8000 — 0,18 мг; чернила серые F1 очищенные для маркировки (шеллак — 26%, краситель железа оксид черный — 10%, бутиловый спирт — 38%, этанол — 26%) — следовые количества
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активные вещества:
азилсартана медоксомил калия 42,68 мг
(эквивалентно 40 мг азилсартана медоксомила)
хлорталидон 25 мг
вспомогательные вещества: маннитол — 198,73 мг; МКЦ — 54 мг; фумаровая кислота — 2 мг; натрия гидроксид — 0,69 мг; гипролоза — 10,8 мг; кросповидон — 22,5 мг; магния стеарат — 3,6 мг
оболочка пленочная: гипромеллоза 2910 — 7,8 мг; тальк — 1,2 мг; титана диоксид — 0,94 мг; краситель железа оксид красный — 0,06 мг; макрогол 8000 — 0,18 мг; чернила серые F1 очищенные для маркировки (шеллак — 26%, краситель железа оксид черный — 10%, бутиловый спирт — 38%, этанол — 26%) — следовые количества

Описание лекарственной формы

Таблетки, 40 + 12,5 мг: круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой бледно-розового цвета, с нанесенными серыми чернилами надписями «A/С» и «40/12.5» на одной стороне.

Таблетки, 40 + 25 мг: круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой серовато-розового цвета, с нанесенными серыми чернилами надписями «A/С» и «40/25» на одной стороне.

Фармакодинамика

Эдарби ® Кло — это комбинированный препарат, в состав которого входят антагонист рецепторов ангиотензина II (АРАII — азилсартана медоксомил) и тиазидоподобный диуретик (хлорталидон). Одновременное применение двух действующих веществ приводит к более выраженному снижению АД по сравнению с таковым при приеме каждого из них в монотерапии. При приеме препарата один раз в сутки достигается эффективное снижение АД в течение 24 ч.

Азилсартана медоксомил — одно из действующих веществ препарата Эдарби ® Кло — является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II типа 1 (АТ1). Ангиотензин II образуется из ангиотензина I в реакции, катализируемой АПФ (кининаза II). Ангиотензин II является основным сосудосуживающим фактором РААС, его действие включает в себя сужение сосудов, стимуляцию синтеза и секреции альдостерона, усиление ЧСС и реабсорбцию натрия почками. Азилсартана медоксомил — это пролекарство для приема внутрь. Азилсартана медоксомил быстро превращается в активную молекулу азилсартана, которая избирательно препятствует развитию эффектов ангиотензина II путем блокирования его связывания с рецепторами АТ1 в различных тканях, например в гладких мышцах сосудов и надпочечниках. Поэтому его действие не связано с путем биосинтеза ангиотензина II.

Рецептор AT2 также находится во многих тканях, но он не участвует в регуляции деятельности ССС. Аффинность азилсартана к рецептору AT1 в 10000 раз выше, чем к рецептору AT2.

Угнетение активности РААС посредством ингибиторов АПФ, подавляющих образование ангиотензина II из ангиотензина I, широко применяется при лечении артериальной гипертензии. Ингибиторы АПФ подавляют также распад брадикинина, который катализируется АПФ. Поскольку азилсартан не подавляет АПФ (кининазу II), он не должен влиять на активность брадикинина. Азилсартан не связывается с другими рецепторами или ионными каналами, играющими важную роль в регуляции ССС, и не блокирует их.

Азилсартан дозозависимо подавляет сосудосуживающие эффекты инфузии ангиотензина II. Однократный прием азилсартана в дозе, эквивалентной 32 мг азилсартана медоксомила, подавлял максимальное сосудосуживающее действие ангиотензина II примерно на 90% в момент наибольшей концентрации, и примерно на 60% через 24 ч после приема. У здоровых добровольцев концентрации ангиотензина I и ангиотензина II и активность ренина в плазме крови возрастали, а концентрация альдостерона снижалась после однократного приема внутрь и после повторных доз азилсартана медоксомила; клинически значимое влияние на содержание калия или натрия в сыворотке крови не обнаружено. В целом фармакодинамические свойства азилсартана медоксомила согласуются с блокированием рецептора AT1.

Антигипертензивный эффект азилсартана медоксомила развивается в течение первых 2 нед применения с достижением максимального терапевтического эффекта через 4 нед. Снижение АД после приема внутрь однократной дозы обычно достигается в течение нескольких часов и сохраняется в течение 24 ч.

Хлорталидон — тиазидоподобный диуретик — подавляет активную реабсорбцию ионов натрия в почечных канальцах (начальная часть дистального извитого канальца нефрона), увеличивая выведение ионов натрия и хлора и усиливая диурез. Кроме того, хлорталидон увеличивает выведение ионов калия, магния и бикарбоната, задерживает ионы кальция и мочевую кислоту. Антигипертензивное действие хлорталидона связано с выведением жидкости и натрия из организма. Диуретический эффект развивается через 2–3 ч после приема хлорталидона внутрь и сохраняется в течение 2–3 сут.

Антигипертензивный эффект хлорталидона развивается постепенно, с достижением максимального терапевтического эффекта через 2–4 нед после начала терапии.

В проведенных клинических исследованиях комбинация азилсартана медоксомил + хлорталидон была эффективнее, чем сочетание азилсартана медоксомила с гидрохлоротиазидом или комбинация олмесартана медоксомил + гидрохлоротиазид, несмотря на то что более высокой доле участников исследования в группе сравнения требовалось увеличение дозы вследствие недостаточного контроля АД.

В ходе двойного слепого исследования с плановым повышением дозы продолжительностью 12 нед комбинация азилсартана медоксомил + хлорталидон в дозе 40 + 25 мг статистически значимо превосходила комбинацию олмесартана медоксомил + гидрохлоротиазид 40 + 25 мг в снижении сАД при умеренной и тяжелой степени артериальной гипертензии. Сходные результаты были получены во всех подгруппах пациентов, независимо от возраста, пола или расовой принадлежности. Комбинация азилсартана медоксомил + хлорталидон снижала АД эффективнее, чем комбинация олмесартана медоксомил + гидрохлоротиазид в каждый час 24-часового интервала между дозами препаратов, согласно данным СМАД (суточное мониторирование АД).

Фармакокинетика

Азилсартана медоксомил. После приема препарата внутрь Сmax азилсартана в плазме крови в среднем достигается в течение 3 ч. T1/2 азилсартана составляет около 12 ч. Фармакокинетические параметры (Tmax, Cmax, значение AUC) азилсартана сходны как при его совместном приеме с хлорталидоном, так и без него.

Хлорталидон. После приема препарата внутрь хлорталидон всасывается из ЖКТ на 60%. Cmax хлорталидона в плазме крови в среднем достигается в течение 12 ч. T1/2 хлорталидона составляет около 45 ч. Значение AUC хлорталидона сходно как при его совместном приеме с азилсартана медоксомилом, так и без него. Однако Cmax на 47% выше при его совместном приеме с азилсартана медоксомилом в составе препарата Эдарби ® Кло. Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на биодоступность препарата Эдарби ® Кло.

Распределение

Азилсартана медоксомил. Vd азилсартана составляет около 16 л. Азилсартан связывается с белками плазмы крови (более 99%), преимущественно с альбуминами плазмы крови.

Хлорталидон. В цельной крови хлорталидон связан главным образом с карбоангидразой эритроцитов. В плазме крови примерно 75% хлорталидона связано с белками плазмы крови, причем на 58% — с альбумином.

Азилсартана медоксомил. Азилсартан метаболизируется до двух первичных метаболитов преимущественно в печени. Основной метаболит в плазме крови формируется О-деалкилированием и обозначается как метаболит М-II, второстепенный метаболит образовывается декарбоксилированием и обозначается как метаболит М-I. Значения AUC для этих метаболитов у человека составляют соответственно 50% и менее 1% по сравнению с данным показателем азилсартана. Основным ферментом, обеспечивающим метаболизм азилсартана, является изофермент CYP2C9.

Хлорталидон. Хлорталидон в основном выводится в неизмененном виде. Данных о сравнительных количествах хлорталидона, выводимого в неизмененном виде и в виде метаболитов, нет.

Азилсартана медоксомил. Азилсартан и его метаболиты выводятся из организма как через кишечник, так и почками. Исследования показали, что после приема внутрь азилсартана медоксомила, около 55% (преимущественно в виде метаболита М-I) обнаруживается в кале и около 42% (15% — в виде азилсартана, 19% — в виде метаболита М-II) — в моче.

Хлорталидон. Хлорталидон в основном выводится почками в неизмененном виде. T1/2 хлорталидона составляет 40–50 ч. Являясь тиазидоподобным диуретиком, хлорталидон экскретируется в грудное молоко.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Азилсартана медоксомил. Фармакокинетика азилсартана у молодых (18–45 лет) и пожилых (65–85 лет) пациентов значительно не отличается.

Хлорталидон. Хлорталидон у пожилых пациентов выводится медленнее, чем у молодых, что, предположительно, связано с возрастными изменениями функции почек и приводит к увеличению T1/2. Снижение элиминации не является клинически значимым.

Почечная недостаточность

Азилсартана медоксомил. У пациентов с легкой, умеренной и тяжелой степенью почечной недостаточности AUC была увеличена на 30, 25 и 95% соответственно. Увеличения (+5%) AUC у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, не наблюдалось. Клинические данные о фармакокинетике у пациентов с тяжелой степенью или терминальной стадией почечной недостаточности отсутствуют. Азилсартан не выводится из системного кровотока посредством гемодиализа.

Хлорталидон. Возможна кумуляция хлорталидона.

Печеночная недостаточность

Азилсартана медоксомил. Применение азилсартана медоксомила более 5 дней у пациентов с легкой (менее 5 баллов по шкале Чайлд-Пью) или средней (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) степенью тяжести печеночной недостаточности ведет к небольшому увеличению AUC (в 1,3–1,6 раза, соответственно). Фармакокинетика азилсартана у пациентов с тяжелой (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) степенью печеночной недостаточности не изучалась.

Читайте также:  ИНСТРУКЦИЯ ПО НАСТРОЙКЕ GPS ТРЕКЕРА TK 102B

Хлорталидон. Данных по фармакокинетике нет.

Половая принадлежность

Азилсартана медоксомил. Фармакокинетика азилсартана у мужчин и женщин значительно не отличается. Коррекции дозы в зависимости от пола не требуется.

Хлорталидон. Данных по фармакокинетике нет.

Расовая принадлежность

Азилсартана медоксомил. Фармакокинетика азилсартана в зависимости от расовой принадлежности пациентов значительно не отличается. Коррекция дозы в зависимости от расовой принадлежности не требуется.

Хлорталидон. Данных по фармакокинетике нет.

Источник

Эдарби Кло таблетки п.п.о 40мг+12,5мг 28 шт

Эдарби Кло таблетки п.п.о 40мг+12,5мг 28 шт

Эдарби Кло таблетки п.п.о 40мг+12,5мг 28 шт

Эдарби Кло таблетки п.п.о 40мг+12,5мг 28 шт

Эдарби Кло таблетки п.п.о 40мг+12,5мг 28 шт

Эдарби Кло таблетки п.п.о 40мг+12,5мг 28 шт

Эдарби Кло таблетки п.п.о 40мг+12,5мг 28 шт

  • Действующее вещество (МНН): Азилсартана медоксомил, Хлорталидон
  • Производитель: Такеда Айлэнд Лимитед
  • Страна производства: Ирландия
  • Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой
  • Категория: Сердечно-сосудистая система

Доставим в одну из 2331 аптек вашего региона

Доставим в течение 1-2 дней, бесплатно

Оплата в аптеке при получении товара

Минимальная сумма первого заказа 200 i , второго и последующих 400 i

  • Инструкция
  • Форма выпуска
  • Аналоги 3 //отображение меню отзывов
  • Отзывы 6
  • Аптеки

Инструкция по применению Эдарби Кло таблетки п.п.о 40мг+12,5мг 28 шт

  • Краткое описание
  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Способ применения и дозировка
  • Противопоказания
  • Передозировка
  • Взаимодействие с другими препаратами

Краткое описание

Эссенциальная гипертензия (пациенты, которым показана комбинированная терапия). Внутрь, 1 раз в сутки, независимо от времени приема пищи.

Состав

таблетки, покрытые пленочной оболочкой
1 таб.
азилсартана медоксомил калия 42.68 мг, что соответствует содержанию азилсартана медоксомила 40 мг
хлорталидон 12.5 мг
Вспомогательные вещества:
маннитол — 211.23 мг,
целлюлоза микрокристаллическая — 54 мг,
фумаровая кислота — 2 мг,
натрия гидроксид — 0.69 мг,
гипролоза — 10.8 мг,
кросповидон — 22.5 мг,
магния стеарат — 3.6 мг.
Состав пленочной оболочки:
гипромеллоза 2910 — 7.8 мг, тальк — 1.2 мг, титана диоксид — 0.99 мг, краситель железа оксид красный — 0.01 мг, макрогол 8000 — 0.18 мг, чернила серые F1 очищенные для маркировки следовые количества*.

Фармакологическое действие

Комбинированный антигипертензивный препарат. В состав препарата Эдарби Кло входят антагонист рецепторов ангиотензина II (азилсартана медоксомил) и тиазидоподобный диуретик (хлорталидон). Одновременное применение двух действующих веществ приводит к более выраженному снижению АД по сравнению с приемом каждого из них в монотерапии. При приеме препарата 1 раз/сут достигается эффективное снижение АД в течение 24 ч.
Азилсартана медоксомил — специфический антагонист рецепторов ангиотензина II типа 1 (АТ1). Ангиотензин II образуется из ангиотензина I в реакции, катализируемой ангиотензинпревращающим ферментом (АПФ, кининаза II). Ангиотензин II является основным сосудосуживающим фактором РААС, его действие включает в себя сужение сосудов, стимуляцию синтеза и секреции альдостерона, увеличение ЧСС и реабсорбцию натрия почками.
Азилсартана медоксомил является пролекарством для приема внутрь. Быстро превращается в активную молекулу азилсартана, которая избирательно препятствует развитию эффектов ангиотензина II путем блокирования его связывания с рецептором АТ1 в различных тканях, например, в гладких мышцах сосудов и надпочечниках. Поэтому его действие не связано с путем биосинтеза ангиотензина II. Рецептор AT2 также находится во многих тканях, но он не участвует в регуляции деятельности сердечно-сосудистой системы. Аффинность азилсартана к рецептору AT1 в 10 000 раз выше, чем к рецептору AT2.
Угнетение активности РААС посредством ингибиторов АПФ, подавляющих образование ангиотензина II из ангиотензина I, широко применяется при лечении артериальной гипертензии. Ингибиторы АПФ подавляют также распад брадикинина, который катализируется АПФ. Поскольку азилсартан не подавляет АПФ (кининазу II), он не должен влиять на активность брадикинина. Азилсартан не связывается с другими рецепторами или ионными каналами, играющими важную роль в регуляции сердечно-сосудистой системы, и не блокирует их.
Азилсартан дозозависимо подавляет сосудосуживающие эффекты инфузии ангиотензина II. Однократный прием азилсартана в дозе, эквивалентной 32 мг азилсартана медоксомила, подавлял максимальное сосудосуживающее действие ангиотензина II примерно на 90% в момент наибольшей концентрации, и примерно на 60% через 24 ч после приема. У здоровых добровольцев концентрации ангиотензина I и ангиотензина II и активность ренина в плазме крови возрастали, а концентрация альдостерона снижалась после однократного приема внутрь и после повторных доз азилсартана медоксомила; клинически значимого влияния на содержание калия или натрия в сыворотке крови не обнаружено. В целом фармакодинамические свойства азилсартана медоксомила согласуются с блокированием рецепторов AT1.
Антигипертензивный эффект азилсартана медоксомила развивается в течение первых 2 недель применения с достижением максимального терапевтического эффекта через 4 недели. Снижение АД после приема внутрь однократной дозы обычно достигается в течение нескольких часов и сохраняется в течение 24 ч.
Хлорталидон — тиазидоподобный диуретик, подавляет активную реабсорбцию ионов натрия в почечных канальцах (начальная часть дистального извитого канальца нефрона), увеличивая выведение ионов натрия и хлора и усиливая диурез. Кроме того, хлорталидон увеличивает выведение ионов калия, магния и бикарбоната, задерживает ионы кальция и мочевую кислоту. Антигипертензивное действие хлорталидона связано с выведением жидкости и натрия из организма. Диуретический эффект развивается через 2-3 ч после приема хлорталидона внутрь и сохраняется в течение 2-3 суток.
Антигипертензивный эффект хлорталидона развивается постепенно с достижением максимального терапевтического эффекта через 2-4 недели после начала терапии.
В проведенных клинических исследованиях комбинация азилсартана медоксомил/хлорталидон была эффективнее, чем сочетание азилсартана медоксомила с гидрохлоротиазидом или комбинация олмесартана медоксомил/гидрохлоротиазид, несмотря на то, что более высокой доле участников исследования в группе сравнения требовалось увеличение дозы вследствие недостаточного контроля АД.
В ходе двойного слепого исследования с плановым повышением дозы продолжительностью 12 недель комбинация азилсартана медоксомил/хлорталидон в дозе 40 мг/25 мг статистически значимо превосходила комбинацию олмесартана медоксомил/гидрохлоротиазид 40 мг/25 мг в снижении систолического АД при умеренной и тяжелой степени артериальной гипертензии. Сходные результаты были получены во всех подгруппах пациентов, независимо от возраста, пола или расовой принадлежности. Комбинация азилсартана медоксомил/хлорталидон снижала АД эффективнее, чем комбинация олмесартана медоксомил/гидрохлоротиазид в каждый час 24-часового интервала между дозами препаратов, согласно данным СМАД (суточное мониторирование АД).

Способ применения и дозировка

Эдарби Кло принимают внутрь 1 раз/сут независимо от времени приема пищи.
Рекомендованная начальная доза препарата Эдарби Кло составляет 40 мг азилсартана медоксомила + 12.5 мг хлорталидона 1 раз/сутки
При необходимости дополнительного снижения АД дозу препарата Эдарби Кло можно увеличить до максимальной 40 мг азилсартана медоксомила + 25 мг хлорталидона 1 раз/сутки
Эдарби Кло следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.
В случае пропуска приема очередной дозы пациенту следует принять следующую дозу в обычное время. Не следует принимать двойную дозу препарата Эдарби Кло.
Синдром отмены при внезапном прекращении приема азилсартана медоксомила после длительной терапии (в течение 6 мес) не наблюдался. Тем не менее, отмену препарата Эдарби Кло после продолжительного лечения следует проводить, по возможности, постепенно.
У пациентов пожилого возраста (65 лет и страше) не требуется коррекция начальной дозы препарата.
Нет клинического опыта применения препарата Эдарби Кло у пациентов с артериальной гипертензией с нарушением функции почек тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), поэтому применять препарат у данной категории пациентов не рекомендуется. У пациентов с нарушениями функции почек легкой и умеренной степени тяжести (КК более 30 мл/мин) не требуется коррекция режима дозирования.
Не рекомендуется применение препарата у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени, так как отсутствует клинический опыт применения (см. раздел Противопоказания). По причине ограниченного опыта применения следует с осторожностью применять Эдарби Кло у пациентов с нарушениями функции печени легкой и умеренной степени (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), поскольку даже небольшие нарушения водно-электролитного баланса при приеме диуретиков могут спровоцировать печеночную кому. Рекомендуется активно контролировать состояние таких пациентов.
У пациентов со сниженным ОЦК перед началом применения препарата Эдарби Кло необходимо восполнить потери жидкости и электролитов.
У пациентов с артериальной гипертензией с тяжелой хронической сердечной недостаточностью (IV ФК по классификации NYHA) следует с осторожностью применять Эдарби Кло по причине отсутствия клинического опыта применения.
У пациентов негроидной расы коррекция дозы не требуется, так как антигипертензивное действие препарата Эдарби Кло у данной категории пациентов сходно с его действием у пациентов других рас.

Противопоказания

Нет данных о противопоказаниях

Передозировка

Азилсартана медоксомил (монотерапия)
Опыт применения азилсартана медоксомила у взрослых в дозах до 320 мг/сут на протяжении 7 дней показывает, что препарат хорошо переносится.
Симптомы: выраженное снижение АД, головокружение.
Лечение: при выраженном снижении АД следует перевести пациента в горизонтальное положение с низким изголовьем; рекомендуется проведение мероприятий по увеличению ОЦК и симптоматической терапии. Азилсартан не выводится из системного кровотока посредством диализа.
Хлорталидон (монотерапия)
Симптомы: тошнота, слабость, головокружение, нарушения водно-электролитного баланса.
Лечение: специфического антидота нет. При выраженном снижении АД следует промыть желудок; рекомендуется проведение мероприятий по нормализации водно-электролитного баланса (инфузионная терапия); симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими препаратами

Было отмечено обратимое повышение концентрации лития в сыворотке крови и проявление токсичности во время одновременного применения препаратов лития и диуретиков и препаратов лития с антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II). Поэтому одновременное применение препарата Эдарби Кло в комбинации с препаратами лития не рекомендуется (см. раздел «Особые указания»). При необходимости применения соответствующей комбинированной терапии рекомендуется регулярный контроль концентрации лития в сыворотке крови.
У пациентов пожилого возраста и пациентов со сниженным ОЦК (в том числе получающих диуретики) или с нарушениями функции почек одновременное применение АРА II и НПВП может привести к ухудшению функции почек вплоть до развития острой почечной недостаточности. Поэтому в начале лечения пациентам рекомендуется регулярный прием достаточного количества жидкости и контроль функции почек. При одновременном применении АРА II и НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловой кислоты (более 3 г/сут) и неселективных НПВП возможно ослабление антигипертензивного эффекта.
Двойная блокада РААС антагонистами рецепторов ангиотензина II, ингибиторами АПФ или алискиреном связана с повышенным риском развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и ухудшением функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с монотерапией.
Одновременное применение сердечных гликозидов и диуретика может усугублять последствия гипокалиемии, такие как нарушения сердечного ритма.
Дополнительная информация по взаимодействию азилсартана медоксомила
Не наблюдалось фармакокинетического взаимодействия при одновременном применении азилсартана медоксомила или азилсартана с амлодипином, антацидными препаратами (алюминия и магния гидроксид), хлорталидоном, дигоксином, флуконазолом, глибенкламидом, кетоконазолом, метформином и варфарином.
Азилсартана медоксомил превращается в фармакологически активный метаболит азилсартан во время абсорбции из ЖКТ под действием фермента карбоксиметиленбутенолидазы в кишке и печени. Исследования in vitro показали, что взаимодействия, основанные на ингибировании ферментов, являются маловероятными.
Дополнительная информация по взаимодействию хлорталидона
Хлорталидон усиливает действие курареподобных миорелаксантов и антигипертензивных средств (в том числе гуанетидина, метилдопы, бета-адреноблокаторов, вазодилатирующих средств, блокаторов медленных кальциевых каналов), ингибиторов МАО.
Одновременное применение хлорталидона с аллопуринолом может привести к увеличению частоты развития реакций гиперчувствительности на аллопуринол.
Хлорталидон может увеличивать риск развития побочных реакций, обусловленных амантадином.
Антихолинергические препараты (например, атропин, бипериден) могут увеличивать биодоступность хлорталидона, снижая моторику ЖКТ и эвакуацию содержимого желудка.
Гипокалиемическое действие хлорталидона усиливается при одновременном применении с кортикостероидами, АКТГ, амфотерицином, бета2-адреноблокаторами, карбеноксолоном. Пациентам во время комбинированной терапии следует контролировать содержание калия в сыворотке крови.
Может потребоваться коррекция (снижение или увеличение) дозы гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина.
Фармакологические эффекты солей кальция и витамина D могут увеличиваться до клинически значимого уровня при одновременном применении с хлорталидоном.
Одновременное применение с циклоспорином может увеличивать риск развития гиперурикемии и таких осложнений как подагра.
Колестирамин нарушает всасывание хлорталидона. Возможно снижение фармакологического эффекта хлорталидона.
Одновременное применение хлорталидона с метотрексатом и циклофосфамидом может привести к потенцированию фармакологического эффекта противоопухолевых препаратов.

Читайте также:  Дезинбак Супер порошок ведро 2 5кг

Источник



Эдарби Кло

Эдарби Кло таблетки покрытые пленочной оболочкой 40 мг+25 мг 98 шт.

Эдарби Кло таблетки покрытые пленочной оболочкой 40 мг+25 мг 28 шт.

Эдарби Кло таблетки покрытые пленочной оболочкой 40 мг+12,5 мг 28 шт.

Эдарби Кло таблетки покрытые пленочной оболочкой 40 мг+12,5 мг 98 шт.

Товары из категории — Лекарства от повышенного давления

Дикардплюс таблетки 12.5 мг 30 шт.

Ipca Laboratories [Ипка Лабораториз]

Анаприлин таблетки 40 мг 50 шт.

Консилар-Д24 капсулы 0,625 мг+2,5 мг 60 шт.

Телзап АМ таблетки 5 мг+40 мг 28 шт.

Телзап АМ таблетки 10 мг+40 мг 28 шт.

Телзап АМ таблетки 10 мг+80 мг 28 шт.

Консилар-Д24 капсулы 1,25 мг+5 мг 30 шт. Вертекс

Консилар-Д24 капсулы 0,625 мг+2,5 мг 30 шт. Вертекс

Инструкция по применению

Немного фактов

Лекарственное комбинированное средство Эдарби Кло разработано для борьбы с повышением кровяного давления.

Детальный состав и лекарственная форма

Положительное действие на состояние сердечно-сосудистой системы лекарство оказывает, благодаря содержанию двух активных веществ, влияющих на организм двумя различными путями:

  • Азилсартана медоксомила;
  • Хлорталидона.

Средство производиться в двух разновидностях, имеющих одинаковую таблетированную форму, но различное содержание действующих компонентов.

В обоих видах таблеток одинаково используется азилсартан медоксомил в количестве 0,04 г. В лекарстве этот компонент присутствует в форме азилспартана медоксомила калия. В одной разновидности таблеток содержание хлорталидона составляет 0,0125 г, в другой – 0,025г.

Кроме действующих элементов при создании таблеток используются вспомогательные компоненты, общие для обеих разновидностей. При производстве Эдарби Кло пользуются:

  • Маннитом;
  • Микрокристаллической целлюлозой;
  • Фумаровой кислотой;
  • Едким натром;
  • Гипролозой;
  • Кросповидоном;
  • Стеариновокислым магнием.

Пилюли покрываются пленочной оболочкой, состоящей из собственных, не имеющих клинического значения компонентов.

Таблетки обладают круглой, двояковыпуклой формой, окрашены в розовый цвет, интенсивность которого связана с дозировкой действующих веществ, и имею с одной стороны надпись в виде заглавных букв активных компонентов и их содержание в мг.

Более светлые таблетки содержат меньшее количество хлорталидона, насыщенно-розовые большее.

Пилюли упаковываются в конвалюты из ПВХ и алюминия с индивидуальными контурными ячейками. В один блистер вкладывается 7 таблеток указанной дозировки. В коробочке из картона может находиться 2 или 4 конвалюты, а также официальная инструкция по применению.

Средство отпускается из аптек после предъявления рецепта от специалиста. Рекомендации к применению определяются лечащим врачом.

Фармакологические возможности

В качестве действующего вещества в составе лекарства пользуются азисартана медоксомилом и хлорталидоном, комбинация эффектов которых приводит к быстрому и долгосрочному понижению артериального давления.

Гипотензивные свойства азилсартана медоксомил получает, благодаря способности воздействовать на ренин-ангиотензиновую систему, подавляя влияние ангиотензина-II – основного прессорного гормона в человеческом организме, вызывающего сужение сосудистых просветов, увеличивающего секрецию альдостерона, стимулирующего. Способность угнетать воздействие ангиотензина-II реализуется, благодаря избирательному влиянию на ангиотензиновые-1 рецепторы, препятствующему образованию связей между ними и соответствующим гормоном. Особенностью азилсартана является отсутствие образования взаимосвязей с другими рецепторными системами, регулирующими сердечную деятельность.

Взаимосвязь с рецептором ангиотензина-II позволяет подавить обратную отрицательную взаимосвязь гормона с выработкой ренина. Данный механизм обеспечивает сохранение активности препарата при возрастании влияния ренина и повышении количества ангиотензина-II в кровяном русле.

Хлорталидон, относящийся к тиазидным и тиазидоподобным диуретикам, влияет на удаленные части почечных канальцев. С помощью средства происходит обратное всасывание кальциевых ионов и понижение реабсорбции частиц натрия и хлора. Изменение солевого баланса приводит к повышенному выведению K + и Н + . Увеличение почечной секреции становится причиной уменьшения количества внеклеточной жидкости, циркулирующего объема крови, сердечного выброса, количества натриевых ионов и др. Предполагается, что гипотензивное влияние осуществляется через снижение объема плазмы и изменение электролитного баланса.

Высокая эффективность Эдарби Кло обусловливается комбинацией гипотензивных эффектов двух различных действующих веществ.

Влияние азилсартана на прессорное действие ангиотензина-II является дозозависимым. Однократное введение 32 мг вещества способствовало подавлению гипертензивного действия на 90 % при достижении максимальной концентрации и на 60% по истечению 24 часов. Циркулирующее в крови количество ангиотензина I и II, а также воздействие ренина увеличивались, а содержание альдостерона уменьшалось, как при разовом, так и при многократном использовании.

Понижение кровяного давления с помощью хлорталидона наблюдается спустя 2,5 часа после введения и сохраняется до 3 суток.

Максимальное количество азилсартана медоксомила в кровяном русле фиксируется спустя 180 мин после внутреннего введения, а хлорталидона – спустя 60 мин. При совместном использовании веществ наблюдается увеличение максимальной концентрации хлорталидона сравнительно с самостоятельным использованием, на 47%. Половина введенной дозы азилсартана выводится из организма за 12 часов, хлорталидона – 45.

В желудочно кишечном тракте происходит биотрансформация азилсартана медоксомила в активный азилсартан. Биодоступность вещества составляет около 60%. В экспериментальных исследованиях на крысах была отмечена способность компонента преодолевать гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

В результате процессов печеночной биотрансформации азилсартан образует два основных метаболита. Вещества не обладают клинической значимостью и не меняют фармакологические характеристики азилсартана. Около 55% вещества выводится из организма через кишечник, а 42% (15% – неизмененный азилсартан) – через мочевыводящую систему. Стационарное количество средства в крови образуется после пятидневного приема без его аккумуляции.

Выведение хлорталидона производится почечной системой в неизмененном виде Данные о распределении в организме, метаболизме и способности проникать через биологические барьеры – отсутствуют.

Информации об изменениях фармакокинетических показателей хлорталидона у больных с нарушениями функций печени нет. При этом общее содержание азилсартана за время наблюдения при пятидневном употреблении больными с легкой и средней тяжестью функциональных печеночных отклонений возрастало в 1,3-1,6 раз.

Почечная недостаточность может привести к накапливанию хлорталидона в организме. Общая концентрация азилсартана за время наблюдения возрастала на 25%, 30% и 95% в зависимости от степени тяжести патологий в работе почек.

При возрастных изменениях, затрагивающих мочевыделительную систему, возможно замедление выведения средства из организма.

Показания к использованию

Препарат рекомендован для борьбы с длительным и стойким повышением артериального давления, отличающегося хроническим течением (эссенциальной гипертензией). В международной классификации болезней (МКБ-10) патология находится под кодом I10.

Способ применения и дозировка

Суточная доза средства составляет 1 таблетку. Эдарби Кло принимается единожды в день, независимо от режима питания.

Начинать лечение рекомендуется с таблеток с меньшей дозировкой хлорталидона (12,5 мг). При недостаточном снижении артериального давление возможен переход на пилюли, содержащие 25 мг диуретического компонента.

Применение средства должно быть ежедневным и непрерывным. В случае пропуска дозы сохраняется обычная схема лечения. Прием двойной дозы – запрещен.

Рекомендуется постепенный отказ от лечения Эдарби Кло после более полугодовой терапии, хотя синдрома отмены при резком завершении терапии не наблюдалось.

Особенности использования у отдельных групп пациентов

Больным, преодолевшим 65-летний рубеж, назначаются стандартные дозы средства.

При назначении больным с клиренсом креатинина за минуту превышающем 30 мл, изменения дозировки не требуется. Опыт лечения больных с тяжелыми функциональными почечными патологиями отсутствует, прием лекарства такими пациентами не желателен.

Пациентам с болезнями печени, приводящим к легкому и среднему нарушению функций, требуется пристальное врачебное наблюдение для предупреждения печеночной комы.

Больным с гиповолемией предварительно назначается восстановление объема циркулирующей крови и электролитного баланса.

Противопоказания

Медицинскими противопоказаниями для применения лекарства являются состояния представленные:

  • Индивидуальной непереносимостью компонентов;
  • Рефрактерной гипокалиемией;
  • Анурией;
  • Лечением алискиреном при сахарном диабете или средне-тяжелыми отклонениями в почечных функциях;
  • Тяжелом течении сахарного диабета;
  • Тяжелые нарушения в работе почек и печени;
  • Возрастом младше 18 лет.

Эдарби Кло требует осторожного употребления больными с:

  • Выраженной недостаточностью сердечной деятельности;
  • Легкими и средними отклонениями в печеночной и почечной работе;
  • Двусторонним стенозом артерий почек;
  • Ишемической болезнью сердца;
  • Цереброваскулярными патологиями;
  • Трансплантированными почками;
  • Пониженным объемом циркулирующей крови;
  • Повышенной секрецией альдостерона;
  • Гиперурикемией, подагрой;
  • Бронхиальной астмой;
  • Болезнью Либмана-Сакса;
  • Стенозом клапанов сердца и аорты;
  • Гипертрофией стенок желудочков сердца;
  • 75-летним возрастом и старше.

Побочные эффекты

В процессе клинических исследований врачами выявлено, что препарат способен стать причиной развития следующих побочных явлений:

  • Анемии, лейко-, тромбоцитопении, агранулоцитоза, эозинофилии;
  • Головокружений, обмороков, нарушений кожной чувствительности, головной боли, светобоязни;
  • Сильной гипотензии, аритмии;
  • Диареи, тошноты, рвоты, потери аппетита, запора, абдоминальных болей, холестаза, желтухи, панкреатита;
  • Высыпаний, зуда, ангионевротического отека, кожного васкулита, крапивницы;
  • Мышечных спазмов;
  • Гиперурикемии, гипокалиемии, гипонатриемии, обострения подагры, повышения активности креатинкиназы, гиперлипидемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, глюкозурии, декомпенсации сахарного диабета, гипохлоремического алкалоза;
  • Аллергических отека легких, интерстициального нефрита;
  • Утомляемости, отечности, эректильной дисфункции.
Читайте также:  Как установить Windows на ноутбук Asus

При появлении нежелательных реакций следует обратиться к врачу за получением дальнейших рекомендаций.

Передозировка

Эдарби Кло при использовании принятии дозы, значительно превышающей рекомендованную, может стать причиной развития:

  • Выраженной гипотензии;
  • Головокружения и слабости;
  • Тошноты;
  • Нарушения баланса солей и жидкости.

Специфического лечения не существует.

Период беременности и лактации

Лечение препаратом в период гестации запрещено из-за риска развития внутриутробных патологий у плода, а также гипотензии и желтухи у новорожденных.

Компоненты средства способны проникать в грудное молоко. При терапии медикаментом необходимо прекратить кормление грудью.

Лекарственное взаимодействие

Эдарби Кло совместно с литийсодержащими препаратами приводит к повышению количества лития в кровяном русле, а также к риску токсического воздействия, что делает нежелательной параллельный прием данных средств.

У пациентов старших возрастных групп с пониженным ОЦК или функциональными отклонениями в работе почек средство совместно с нестероидными противовоспалительными препаратами может привести к острой почечной недостаточности и снижению антигипертензивного эффекта.

Параллельный прием средства с препаратами, подавляющими АПФ, или алискиреном повышает вероятность развития гипотензии и ухудшения почечной работы.

Возможно появление отклонений ритма сердца, связанные с выраженной гипокалиемией, при одновременном использовании сердечных гликозидов.

Курареподобые миорелаксанты и ингибиторы моноаминоксидазы оказывают большее влияние при параллельном приеме хлорталидона.

Также компонент повышает риск появления нежелательных реакций от терапии аллопуринолом и амантадином.

Кортикостероиды, Аденокортикотропный гормон, амфотерицин, бета-2-адреноблокаторы, карбеноксолон усиливают потери калия.

Холиноблокаторы увеличивают всасывание хлорталидона в ЖКТ, а колестирамин – снижает.

Циклоспорин увеличивает риск развития подагры.

При изменении уровня сахара в крови, вызванного хлорталидоном, необходим индивидуальный подбор дозы гипокгликемических медикаментов.

Возможно потенцирование фармакологических эффектов метотрексата и циклофосфамида при параллельном лечении хлорталидоном.

Следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных действий из-за риска возникновения головокружений и утомляемости.

Условия хранения

Инструкция предписывает ограничить доступ детей к лекарству, и хранить его в сухом месте с температурным режимом ниже 25С. Использовать в течение 36 месяцев.

Аналоги

Не существует структурных аналогов Эдарби Кло.

Источник

Эдарби® Кло 40 мг/12,5 мг №28 табл.п.п.о.

Инструкция по медицинскому применению

ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ
ЭДАРБИ® КЛО

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ

ТАБЛЕТКИ, ПОКРЫТЫЕ ПЛЕНОЧНОЙ ОБОЛОЧКОЙ 40 МГ/12,5 МГ И 40 МГ/25 МГ

1 ТАБЛЕТКА 40 МГ/12,5 МГ СОДЕРЖИТ

АКТИВНЫЕ ВЕЩЕСТВА: АЗИЛСАРТАНА МЕДОКСОМИЛА КАЛИЯ 42,68 МГ (ЭКВИВАЛЕНТНО АЗИЛСАРТАНА МЕДОКСОМИЛА СВОБОДНОЙ КИСЛОТЫ 40,0 МГ)

ХЛОРТАЛИДОН 12,5 МГ

ВСПОМОГАТЕЛЬНЫЕ ВЕЩЕСТВА: МАННИТОЛ, ЦЕЛЛЮЛОЗА МИКРОКРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ, ФУМАРОВАЯ КИСЛОТА, НАТРИЯ ГИДРОКСИД, ГИДРОКСИПРОПИЛЦЕЛЛЮЛОЗА, КРОСПОВИДОН, МАГНИЯ СТЕАРАТ

ПЛЕНОЧНАЯ ОБОЛОЧКА: ГИПРОМЕЛЛОЗА 2910, ТИТАНА ДИОКСИД (Е 171), ТАЛЬК, ПОЛИЭТИЛЕНГЛИКОЛЬ 8000, ЖЕЛЕЗА ОКСИД КРАСНЫЙ (Е 172), ЧЕРНИЛА СЕРЫЕ F1 ОЧИЩЕННЫЕ*

1 ТАБЛЕТКА 40 МГ/25 МГ СОДЕРЖИТ

АКТИВНЫЕ ВЕЩЕСТВА: АЗИЛСАРТАНА МЕДОКСОМИЛА КАЛИЯ 42,68 МГ (ЭКВИВАЛЕНТНО АЗИЛСАРТАНА МЕДОКСОМИЛА СВОБОДНОЙ КИСЛОТЫ 40,0 МГ)

ХЛОРТАЛИДОН 25 МГ

ВСПОМОГАТЕЛЬНЫЕ ВЕЩЕСТВА: МАННИТОЛ, ЦЕЛЛЮЛОЗА МИКРОКРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ, ФУМАРОВАЯ КИСЛОТА, НАТРИЯ ГИДРОКСИД, ГИДРОКСИПРОПИЛЦЕЛЛЮЛОЗА, КРОСПОВИДОН, МАГНИЯ СТЕАРАТ

ПЛЕНОЧНАЯ ОБОЛОЧКА: ГИПРОМЕЛЛОЗА 2910, ТИТАНА ДИОКСИД (Е 171), ТАЛЬК, ПОЛИЭТИЛЕНГЛИКОЛЬ 8000, ЖЕЛЕЗА ОКСИД КРАСНЫЙ (Е 172), ЧЕРНИЛА СЕРЫЕ F1 ОЧИЩЕННЫЕ*

* СОСТАВ ЧЕРНИЛ СЕРЫХ F1 ОЧИЩЕННЫХ ДЛЯ МАРКИРОВКИ: ШЕЛЛАК – 26 %, ЖЕЛЕЗА ОКСИД ЧЕРНЫЙ – 10 %, БУТАНОЛ – 38 %, ЭТАНОЛ – 26 %.

КРУГЛЫЕ ДВОЯКОВЫПУКЛЫЕ ТАБЛЕТКИ, ПОКРЫТЫЕ ПЛЕНОЧНОЙ ОБОЛОЧКОЙ БЛЕДНО-РОЗОВОГО ЦВЕТА, С НАДПИСЬЮ «А/С» И «40/12.5» НА ОДНОЙ СТОРОНЕ ТАБЛЕТКИ (ДЛЯ ДОЗИРОВКИ 40 МГ/12.5 МГ).

КРУГЛЫЕ ДВОЯКОВЫПУКЛЫЕ ТАБЛЕТКИ, ПОКРЫТЫЕ ПЛЕНОЧНОЙ ОБОЛОЧКОЙ СЕ-РОВАТО-РОЗОВОГО ЦВЕТА, С НАДПИСЬЮ «А/С» И «40/25» НА ОДНОЙ СТОРОНЕ ТАБЛЕТКИ (ДЛЯ ДОЗИРОВКИ 40 МГ/25 МГ).

ПРЕПАРАТЫ, ВЛИЯЮЩИЕ НА РЕНИН-АНГИОТЕНЗИНОВУЮ СИСТЕМУ. АНГИОТЕНЗИНА II АНТАГОНИСТЫ В КОМБИНАЦИИ С ДРУГИМИ ПРЕПАРАТАМИ. АНГИОТЕНЗИНА II АНТАГОНИСТЫ В КОМБИНАЦИИ С ДИУРЕТИКАМИ. АЗИЛСАРТАНА МЕДОКСИМИЛ И ДИУРЕТИКИ.

КОД АТХ C09DA09

ПОСЛЕ ПРИЕМА ЭДАРБИ® КЛО ВНУТРЬ, ПИКОВЫЕ КОНЦЕНТРАЦИИ АЗИЛСАРТАНА И ХЛОРТАЛИДОНА В ПЛАЗМЕ ДОСТИГАЮТСЯ ЧЕРЕЗ 3 И 1 Ч СООТВЕТСТВЕННО. СКОРОСТЬ (CMAX И TMAX) И СТЕПЕНЬ ВСАСЫВАНИЯ (AUC) АЗИЛСАРТАНА СХОДНЫ ПРИ ЕГО ПРИЕМЕ ВМЕСТЕ С ХЛОРТАЛИДОНОМ И БЕЗ НЕГО. AUC ХЛОРТАЛИДОНА СХОДНА ПРИ ЕГО ПРИЕМЕ ВМЕСТЕ С АЗИЛСАРТАНА МЕДОКСОМИЛОМ И БЕЗ НЕГО; ОДНАКО CMAX ХЛОРТАЛИДОНА, В СЛУЧАЕ ЕГО ПРИЕМА ВМЕСТЕ С АЗИЛСАРТАНА МЕДОКСОМИЛОМ, БЫЛА НА 45-47% ВЫШЕ. ПЕРИОД ПОЛУВЫВЕДЕНИЯ (T1/2) АЗИЛСАРТАНА И ХЛОРТАЛИДОНА СОСТАВЛЯЕТ ПРИМЕРНО 12 И 45 ЧАСОВ СООТВЕТСТВЕННО.

ПРИЕМ ПИЩИ НЕ ВЛИЯЕТ НА БИОДОСТУПНОСТЬ ЭДАРБИ® КЛО.

ПОСЛЕ ПЕРОРАЛЬНОГО ПРИЁМА АЗИЛСАРТАНА МЕДОКСОМИЛ ПОДВЕРГАЕТСЯ БЫСТРОМУ ГИДРОЛИЗУ ДО АЗИЛСАРТАНА, АКТИВНОГО МЕТАБОЛИТА, В ЖЕЛУДОЧНО-КИШЕЧНОМ ТРАКТЕ ВО ВРЕМЯ ВСАСЫВАНИЯ. АЗИЛСАРТАНА МЕДОКСОМИЛ НЕ ОБНАРУЖИВАЕТСЯ В ПЛАЗМЕ ПОСЛЕ ПЕРОРАЛЬНОГО ПРИЕМА. РАСЧЕТНАЯ АБСОЛЮТНАЯ БИОДОСТУПНОСТЬ АЗИЛСАРТАНА ПОСЛЕ ПРИЕМА АЗИЛСАРТАНА МЕДОКСОМИЛА СОСТАВЛЯЕТ ПРИБЛИЗИТЕЛЬНО 60%. ПОСЛЕ ПЕРОРАЛЬНОГО ПРИЕМА АЗИЛСАРТАНА МЕДОКСОМИЛА СMAX АЗИЛСАРТАНА В ПЛАЗМЕ ДОСТИГАЕТСЯ В ТЕЧЕНИЕ 1,5-3 ЧАСОВ. ПРИЕМ ПИЩИ НЕ ВЛИЯЕТ НА БИОДОСТУПНОСТЬ АЗИЛСАРТАНА.

ОРИЕНТИРОВОЧНАЯ БИОДОСТУПНОСТЬ ХЛОРТАЛИДОНА ЧЕРЕЗ 8 — 12 ЧАСОВ ПОСЛЕ ПРИЁМА СОСТАВЛЯЕТ ОКОЛО 64%. В УСЛОВИЯХ ПРИЁМА МНОГОКРАТНЫХ ЕЖЕДНЕВНЫХ ДОЗ 50 МГ СРЕДНЯЯ РАВНОВЕСНАЯ КОНЦЕНТРАЦИЯ 7,2 МКГ/МЛ (21,2 МКМОЛЬ/Л), ОПРЕДЕЛЯВШАЯСЯ ПО ОКОНЧАНИИ 24-ЧАСОВОГО ИНТЕРВАЛА МЕЖДУ ДОЗАМИ, ДОСТИГАЛАСЬ ЧЕРЕЗ 1 — 2 НЕДЕЛИ.

ОБЪЕМ РАСПРЕДЕЛЕНИЯ АЗИЛСАРТАНА СОСТАВЛЯЕТ ОКОЛО 16 ЛИТРОВ. АЗИЛСАРТАН ПРОЧНО СВЯЗЫВАЕТСЯ С БЕЛКАМИ ПЛАЗМЫ (>99%) ПРЕИМУЩЕСТВЕННО С АЛЬБУМИНОМ. СВЯЗЫВАНИЕ АЗИЛСАРТАНА СТАНОВИТСЯ ПОСТОЯННЫМ В СЛУЧАЕ, ЕСЛИ ПЛАЗМЕННЫЕ КОНЦЕНТРАЦИИ АЗИЛСАРТАНА ЗНАЧИТЕЛЬНО ВЫШЕ ТЕХ, КОТОРЫЕ ДОСТИГАЮТСЯ ПОСЛЕ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ РЕКОМЕНДОВАННЫХ ДОЗ.

В ЦЕЛЬНОЙ КРОВИ ХЛОРТАЛИДОН СВЯЗЫВАЕТСЯ ПРЕИМУЩЕСТВЕННО С КАРБОАНГИДРАЗОЙ ЭРИТРОЦИТОВ. В ПЛАЗМЕ ПРИМЕРНО 75% ХЛОРТАЛИДОНА СВЯЗАНО С БЕЛКАМИ ПЛАЗМЫ, ПРЕИМУЩЕСТВЕННО С АЛЬБУМИНОМ. ХЛОРТАЛИДОН ПРОНИКАЕТ ЧЕРЕЗ ПЛАЦЕНТАРНЫЙ БАРЬЕР И ПОПАДАЕТ В ГРУДНОЕ МОЛОКО.

МЕТАБОЛИЗМ И ЭЛИМИНАЦИЯ

АЗИЛСАРТАН МЕТАБОЛИЗИРУЕТСЯ ДО ДВУХ ОСНОВНЫХ МЕТАБОЛИТОВ. ГЛАВНЫЙ МЕТАБОЛИТ В ПЛАЗМЕ ОБРАЗУЕТСЯ ПУТЕМ O-ДЕЗАЛКИЛИРОВАНИЯ И НАЗЫВАЕТСЯ МЕТАБОЛИТОМ М-II, ДРУГОЙ МЕТАБОЛИТ M-I ОБРАЗУЕТСЯ В МЕНЬШЕЙ КОНЦЕНТРАЦИИ ПУТЕМ ДЕКАРБОКСИЛИРОВАНИЯ. СИСТЕМНОЕ ДЕЙСТВИЕ ОБОИХ МЕТАБОЛИТОВ В ОРГАНИЗМЕ ЧЕЛОВЕКА СОСТАВЛЯЕТ ПРИМЕРНО 50% И МЕНЕЕ 1% СООТВЕТСТВЕННО. M-I И M-II НЕ УЧАСТВУЮТ В ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТИ АЗИЛСАРТАНА МЕДОКСОМИЛА. ОСНОВНЫМ ФЕРМЕНТОМ, ОТВЕЧАЮЩИМ ЗА МЕТАБОЛИЗМ АЗИЛСАРТАНА, ЯВЛЯЕТСЯ CYP2C9.

ПОСЛЕ ПЕРОРАЛЬНОЙ ДОЗЫ 14С-МЕЧЕНОГО АЗИЛСАРТАНА МЕДОКСОМИЛА, ПРИМЕРНО 55% РАДИОАКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА БЫЛО ОБНАРУЖЕНО В КАЛЕ И ПРИМЕРНО 42% В МОЧЕ, ПРИ ЭТОМ 15% ДОЗЫ БЫЛО ВЫВЕДЕНО С МОЧОЙ В ВИДЕ АЗИЛСАРТАНА. ПЕРИОД ПОЛУВЫВЕДЕНИЯ АЗИЛСАРТАНА СОСТАВЛЯЕТ ПРИМЕРНО 11 ЧАСОВ, А ПОЧЕЧНЫЙ КЛИРЕНС СОСТАВЛЯЕТ ПРИБЛИЗИТЕЛЬНО 2,3 МЛ/МИН. СТАЦИОНАРНЫЕ УРОВНИ АЗИЛСАРТАНА ДОСТИГАЮТСЯ В ТЕЧЕНИЕ 5 ДНЕЙ, ПРИ ЭТОМ НАКОПЛЕНИЯ В ПЛАЗМЕ ПРИ ПОВТОРНОМ РАЗОВОМ ЕЖЕДНЕВНОМ ВВЕДЕНИИ НЕ ПРОИСХОДИТ.

ВТОРОСТЕПЕННЫМ ПУТЁМ ВЫВЕДЕНИЯ ХЛОРТАЛИДОНА ЯВЛЯЕТСЯ МЕТАБОЛИЗМ И ПЕЧЁНОЧНОЕ ВЫВЕДЕНИЕ В ЖЕЛЧЬ. В ТЕЧЕНИЕ 120 ЧАСОВ ОКОЛО 70% ОТ ДОЗЫ ЭКСКРЕТИРУЕТСЯ В МОЧУ И КАЛ, ПРЕИМУЩЕСТВЕННО В НЕИЗМЕНЁННОЙ ФОРМЕ. ХЛОРТАЛИДОН ВЫВОДИТСЯ ИЗ ЦЕЛЬНОЙ КРОВИ И ПЛАЗМЫ С ПЕРИОДОМ ПОЛУВЫВЕДЕНИЯ, СОСТАВЛЯЮЩИМ В СРЕДНЕМ 50 ЧАСОВ. В УСЛОВИЯХ ДЛИТЕЛЬНОГО ПРИЁМА ПЕРИОД ПОЛУВЫВЕДЕНИЯ НЕ ИЗМЕНЯЕТСЯ. ОСНОВНАЯ ЧАСТЬ ОТ ВСОСАВШЕЙСЯ ДОЗЫ ХЛОРТАЛИДОНА ВЫВОДИТСЯ ПОЧКАМИ СО СРЕДНИМ КЛИРЕНСОМ 60 МЛ/МИН.

ЭДАРБИ® КЛО ПРЕДСТАВЛЯЕТ СОБОЙ КОМБИНАЦИЮ ИЗ ДВУХ АНТИГИПЕРТЕНЗИВНЫХ СРЕДСТВ С КОМПЛЕМЕНТАРНЫМИ МЕХАНИЗМАМИ КОНТРОЛЯ АРТЕРИАЛЬНОГО ДАВЛЕНИЯ: ПРОЛЕКАРСТВО АЗИЛСАРТАНА МЕДОКСОМИЛ, АНТАГОНИСТ РЕЦЕПТОРА АНГИОТЕНЗИНА II ТИПА 1 (AT1), И ТИАЗИДОВЫЙ ДИУРЕТИК, ХЛОРТАЛИДОН.

АЗИЛСАРТАНА МЕДОКСОМИЛ ЯВЛЯЕТСЯ ПРОЛЕКАРСТВОМ ДЛЯ ПЕРОРАЛЬНОГО ПРИЁМА, КОТОРОЕ БЫСТРО КОНВЕРТИРУЕТСЯ ЭСТЕРАЗАМИ В ЖЕЛУДОЧНО-КИШЕЧНОМ ТРАКТЕ И/ИЛИ ВО ВРЕМЯ ВСАСЫВАНИЯ В ДЕЙСТВУЮЩЕЕ ВЕЩЕСТВО, АЗИЛСАРТАН, КОТОРЫЙ ЯВЛЯЕТСЯ СЕЛЕКТИВНЫМ АНТАГОНИСТОМ АНГИОТЕНЗИНА II, БЛОКИРУЯ ЕГО СВЯЗЫВАНИЕ С РЕЦЕПТОРОМ AT1 ВО МНОЖЕСТВЕ ТКАНЕЙ. АНГИОТЕНЗИН II ЯВЛЯЕТСЯ ОСНОВНЫМ ВАЗОПРЕССОРНЫМ КОМПОНЕНТОМ РЕНИН-АНГИОТЕНЗИН-АЛЬДОСТЕРОНОВОЙ СИСТЕМЫ, ЭФФЕКТАМИ КОТОРОГО ЯВЛЯЮТСЯ СУЖЕНИЕ СОСУДОВ, СТИМУЛЯЦИЯ СИНТЕЗА И ВЫДЕЛЕНИЯ АЛЬДОСТЕРОНА, СТИМУЛЯЦИЯ СЕРДЕЧНОЙ ДЕЯТЕЛЬНОСТИ И ПОЧЕЧНАЯ РЕАБСОРБЦИЯ НАТРИЯ.

БЛОКАДА РЕЦЕПТОРА AT1 ИНГИБИРУЕТ ОТРИЦАТЕЛЬНУЮ ОБРАТНУЮ СВЯЗЬ МЕЖДУ АНГИОТЕНЗИНОМ II И СЕКРЕЦИЕЙ РЕНИНА, НО ВЫЗЫВАЕТ ПОВЫШЕНИЕ АКТИВНОСТИ РЕНИНА ПЛАЗМЫ, А ЦИРКУЛИРУЮЩИЕ УРОВНИ АНГИОТЕНЗИНА II НЕ СПОСОБНЫ ПРЕОДОЛЕТЬ АНТИГИПЕРТЕНЗИВНЫЙ ЭФФЕКТ АЗИЛСАРТАНА.

ХЛОРТАЛИДОН ВЫЗЫВАЕТ ДИУРЕЗ С ПОВЫШЕННЫМ ВЫВЕДЕНИЕМ НАТРИЯ И ХЛОРИДА. ТОЧКОЙ ЕГО ПРИЛОЖЕНИЯ ЯВЛЯЕТСЯ НАЧАЛЬНАЯ ЧАСТЬ ИЗВИТОГО МОЧЕВОГО КАНАЛЬЦА НЕФРОНА. ДИУРЕТИЧЕСКИЙ ЭФФЕКТ ХЛОРТАЛИДОНА ОБУСЛОВЛЕН ИНГИБИРОВАНИЕМ РЕАБСОРБЦИИ НАТРИЯ, ВСЛЕДСТВИЕ ЧЕГО ПРОИСХОДИТ ИНГИБИРОВАНИЕ РЕАБСОРБЦИИ NA+CL- ВСЛЕДСТВИЕ АНТАГОНИЗМА С КОТРАНСПОРТЁРОМ NA+CL В ЭТОЙ ТОЧКЕ, ЧТО ПРИВОДИТ К УСИЛЕНИЮ ВЫВЕДЕНИЯ НАТРИЯ И ВОДЫ.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

− ЛЕЧЕНИЕ ГИПЕРТЕНЗИИ У ВЗРОСЛЫХ.

ЭДАРБИ® КЛО — ЭТО ФИКСИРОВАННАЯ КОМБИНАЦИЯ ДОЗ, ПРЕДНАЗНАЧЕННАЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВЗРОСЛЫХ ПАЦИЕНТОВ, УРОВЕНЬ АРТЕРИАЛЬНОГО ДАВЛЕНИЯ У КОТОРЫХ НЕАДЕКВАТНО КОНТРОЛИРУЕТСЯ МОНОТЕРАПИЕЙ АЗИЛСАРТАНА МЕДОКСОМИЛОМ.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

РЕКОМЕНДУЕМАЯ НАЧАЛЬНАЯ ДОЗА ПРЕПАРАТА ЭДАРБИ® КЛО СОСТАВЛЯЕТ 40/12,5 МГ ПЕРОРАЛЬНО ОДИН РАЗ В ДЕНЬ. ОБЫЧНО БЛИЗКИЙ К МАКСИМАЛЬНОМУ АНТИГИПЕРТЕНЗИВНЫЙ ЭФФЕКТ ДОСТИГАЕТСЯ В ТЕЧЕНИЕ 1 — 2 НЕДЕЛЬ ПРИЁМА, А МАКСИМАЛЬНЫЙ ЭФФЕКТ ДОСТИГАЕТСЯ К 4 НЕДЕЛЕ. ПРИ НЕОБХОДИМОСТИ ДОЗА МОЖЕТ БЫТЬ ПОВЫШЕНА ДО МАКСИМУМА 40 МГ/25 МГ ОДИН РАЗ В СУТКИ. ПРЕПАРАТ ЭДАРБИ® КЛО ПРИНИМАЮТ ОДИН РАЗ В ДЕНЬ НЕЗАВИСИМО ОТ ПРИЕМА ПИЩИ.

ПЕРЕД НАЧАЛОМ ЛЕЧЕНИЯ ПРЕПАРАТОМ ЭДАРБИ® КЛО НЕОБХОДИМО ПРОВОДИТЬ КОРРЕКЦИЮ СНИЖЕННОГО ОБЪЕМА ЖИДКОСТИ, ОСОБЕННО У ПАЦИЕНТОВ С НАРУШЕННОЙ ФУНКЦИЕЙ ПОЧЕК ИЛИ У ПАЦИЕНТОВ, ПОЛУЧАЮЩИХ ДИУРЕТИКИ В ВЫСОКИХ ДОЗАХ.

ОСОБЫЕ ГРУППЫ ПАЦИЕНТОВ

КОРРЕКЦИЯ ДОЗЫ ПРЕПАРАТА ЭДАРБИ® КЛО У ПАЦИЕНТОВ ПОЖИЛОГО ВОЗРАСТА НЕ ТРЕБУЕТСЯ; ОСТОРОЖНОСТЬ И ТЩАТЕЛЬНОЕ МЕДИЦИНСКОЕ НАБЛЮДЕНИЕ РЕКОМЕНДОВАНЫ ПРИ ИСПОЛЬЗОВАНИИ У ОЧЕНЬ ПОЖИЛЫХ ПАЦИЕНТОВ (≥ 75 ЛЕТ), У КОТОРЫХ МОЖЕТ БЫТЬ ПОВЫШЕН РИСК РАЗВИТИЯ НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫХ ЯВЛЕНИЙ

БЕЗОПАСНОСТЬ И ЭФФЕКТИВНОСТЬ ПРЕПАРАТА ЭДАРБИ® КЛО У ПАЦИЕНТОВ В ВОЗРАСТЕ ДО 18 ЛЕТ НЕ УСТАНОВЛЕНА.

ПАЦИЕНТЫ С НАРУШЕНИЕМ ФУНКЦИИ ПОЧЕК

ХЛОРТАЛИДОН, КОМПОНЕНТ ПРЕПАРАТА ЭДАРБИ® КЛО, НЕЛЬЗЯ ИСПОЛЬЗОВАТЬ У ПАЦИЕНТОВ С ТЯЖЁЛОЙ ПОЧЕЧНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТЬЮ (СКФ

Источник