Меню

Флемоклав Солютаб 875 мг 125 мг таблетки диспергируемые 14 шт

Флемоклав Солютаб ® (Flemoclav Solutab ® )

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Расфасовано и/или упаковано:

Активные вещества

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Флемоклав Солютаб ®

Таблетки диспергируемые продолговатой формы, от белого до желтого цвета с коричневыми точечными пятнами, без риски и имеющие маркировку «422» и лого фирмы.

1 таб.
амоксициллина тригидрат291.4 мг,
что соответствует содержанию амоксициллина основания250 мг
клавуланат калия74.5 мг,
что соответствует содержанию клавулановой кислоты62.5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 163.6 мг, кросповидон — 50 мг, ванилин — 0.5 мг, абрикосовая отдушка — 4.5 мг, сахарин — 4.5 мг, магния стеарат — 2.5 мг.

4 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты — ингибитора бета-лактамаз. Действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки.

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus; аэробных грамотрицательных бактерий : Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Следующие возбудители чувствительны только in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаэробных Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; а также аэробные грамотрицательные бактерии (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), Campylobacter jejuni; анаэробные грамотрицательные бактерии (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.

Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, не активна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз.

Фармакокинетика

После приема внутрь оба компонента быстро абсорбируются в ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию. T Cmax — 45 мин. После приема внутрь в дозе 250/125 мг каждые 8 ч C max амоксициллина — 2.18-4.5 мкг/мл, клавулановой кислоты — 0.8-2.2 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 12 ч C max амоксициллина — 5.09-7.91 мкг/мл, клавулановой кислоты — 1.19-2.41 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 8 ч C max амоксициллина — 4.94-9.46 мкг/мл, клавулановой кислоты — 1.57-3.23 мкг/мл, в дозе 875/125 мг C max амоксициллина — 8.82-14.38 мкг/мл, клавулановой кислоты — 1.21-3.19 мкг/мл.

Время достижения максимальной ингибирующей концентрации 1 мкг/мл для амоксициллина сходно при применении через 12 ч и 8 ч как у взрослых, так и у детей.

Связывание с белками плазмы: амоксициллин — 17-20%, клавулановая кислота — 22-30%.

Метаболизируются оба компонента в печени: амоксициллин — на 10% от введенной дозы дозы, клавулановая кислота — на 50%.

T 1/2 после приема в дозе 375 и 625 мг — 1 и 1.3 ч для амоксициллина, 1.2 и 0.8 ч — для клавулановой кислоты соответственно. Выводится в основном почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция): 50-78 и 25-40% от введенной дозы амоксициллина и клавулановой кислоты выводится соответственно в неизмененном виде в течение первых 6 ч после приема.

Показания активных веществ препарата Флемоклав Солютаб ®

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными возбудителями: инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого); инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит); инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, послеродовой сепсис, пельвиоперитонит, мягкий шанкр, гонорея); инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция); остеомиелит; послеоперационные инфекции.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
A46 Рожа
A54 Гонококковая инфекция
A57 Шанкроид
H66 Гнойный и неуточненный средний отит
J01 Острый синусит
J02 Острый фарингит
J03 Острый тонзиллит
J04 Острый ларингит и трахеит
J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J20 Острый бронхит
J31.2 Хронический фарингит
J32 Хронический синусит
J35.0 Хронический тонзиллит
J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит
J42 Хронический бронхит неуточненный
J85 Абсцесс легкого и средостения
J86 Пиоторакс (эмпиема плевры)
L01 Импетиго
L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03 Флегмона
L08.0 Пиодермия
L08.8 Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки
L30.3 Инфекционный дерматит (инфекционная экзема)
M86 Остеомиелит
N10 Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N30 Цистит
N34 Уретрит и уретральный синдром
N37.0 Уретрит при болезнях, классифицированных в других рубриках
N41 Воспалительные болезни предстательной железы
N70 Сальпингит и оофорит
N71 Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки)
N72 Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит)
N73.5 Тазовый перитонит у женщин неуточненный
N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов
N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы
O08.0 Инфекция половых путей и тазовых органов, вызванная абортом, внематочной и молярной беременностью
O85 Послеродовой сепсис
T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

Режим дозирования

Дозы приведены в пересчете на амоксициллин. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от возраста пациента, тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.

Дети до 12 лет: 20-40 мг/кг/ сут в 2-3 приема.

Взрослым и детям старше 12 лет или с массой тела 40 кг и более: 250-500 мг 2-3 раза/сут или 875 мг 2 раза/сут.

Максимальная суточная доза амоксициллина для взрослых и детей старше 12 лет — 6 г, для детей до 12 лет — 45 мг/кг массы тела.

Читайте также:  Оборудование общего назначения Оборудование для подготовки сырья к переработке

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гастрит, стоматит, глоссит, повышение активности печеночных трансаминаз, в единичных случаях — холестатическая желтуха, гепатит, печеночная недостаточность (чаще у пожилых, мужчин, при длительной терапии), псевдомембранозный и геморрагический колит (также может развиться после терапии), энтероколит, черный «волосатый» язык, потемнение зубной эмали.

Со стороны органов кроветворения: обратимое увеличение протромбинового времени и времени кровотечения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, гиперактивность, тревога, изменение поведения, судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.

Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания, редко — многоформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек, крайне редко — эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), аллергический васкулит, синдром, сходный с сывороточной болезнью, острый генерализованный экзантематозный пустуллез.

Прочие: кандидоз, развитие суперинфекции.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к амоксициллину и другим пенициллинам, клавулановой кислоте, к другим бета-лактамным антибиотикам (цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы); холестатическая желтуха и/или другие нарушения функции печени, вызванные применением амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе; тяжелые нарушения функции почек (КК С осторожностью

Нарушение функции печени, нарушение функции почек..

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью следует применять при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано при эпизодах желтухи или нарушениях функции печени в результате применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе.

С осторожностью: тяжелая печеночная недостаточность

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применяется у детей старше 3 месяцев по показаниям и в лекарственных формах, соответствующих возрасту.

Особые указания

Не рекомендуется применение данной комбинации при подозрении на инфекционный мононуклеоз.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

Может давать ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче. В этом случае рекомендуется применять глюкозоксидантный метод определения концентрации глюкозы в моче.

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

Лекарственное взаимодействие

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Бактериостатические антибиотики (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) оказывают антагонистическое действие.

При комбинации с рифампицином наблюдается взаимное ослабление антибактериального эффекта.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). При одновременном приеме антикоагулянтов необходимо следить за показателями свертываемости крови.

Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов , лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва».

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию , повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).

Совместное применение с метотрексатом повышает токсичность метотрексата.

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Не рекомендуется одновременное применение с пробенецидом. Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина. При совместном применении возможно повышение и пролонгирование концентрации в крови амоксициллина, но не клавулановой кислоты.

Следует избегать одновременного применения с дисульфирамом .

Одновременное применение амоксициллина и дигоксина может привести к повышению концентрации дигоксина в плазме крови.

Источник

Флемоклав Солютаб, 875 мг+125 мг, таблетки диспергируемые, 14 шт.

фото упаковки Флемоклав Солютаб

Состав

Таблетки диспергируемые 1 табл.
амоксициллин (в виде амоксициллина тригидрата) 125 мг
клавулановая кислота (в виде калия клавуланата) 31,25 мг
вспомогательные вещества: МКЦ, кросповидон, ванилин, абрикосовая отдушка, сахарин, магния стеарат

в блистере 4 шт.; в пачке картонной 5 блистеров.

Таблетки диспергируемые 1 табл.
амоксициллин (в виде амоксициллина тригидрата) 250 мг
клавулановая кислота (в виде калия клавуланата) 62,5 мг
вспомогательные вещества: МКЦ, кросповидон, ванилин, абрикосовая отдушка, сахарин, магния стеарат

в блистере 4 шт.; в пачке картонной 5 блистеров.

Таблетки диспергируемые 1 табл.
амоксициллин (в виде амоксициллина тригидрата) 500 мг
клавулановая кислота (в виде калия клавуланата) 125 мг
вспомогательные вещества: МКЦ, кросповидон, ванилин, абрикосовая отдушка, сахарин, магния стеарат

в блистере 4 шт.; в пачке картонной 5 блистеров.

Таблетки диспергируемые 1 табл.
амоксициллин (в виде амоксициллина тригидрата) 875 мг
клавулановая кислота (в виде калия клавуланата) 125 мг
вспомогательные вещества: дисперсная целлюлоза; МКЦ; кросповидон; ванилин; ароматизатор мандариновый; ароматизатор лимонный; сахарин; магния стеарат

в блистере 7 шт.; в пачке картонной 2 блистера.

Описание

Таблетки продолговатой формы от белого до желтого цвета с коричневыми точечными пятнами, без риски, имеющие маркировки: «421» — при дозировке 125 мг + 31,25 мг; «422» — 250 мг + 62,5 мг; «424» — 500 мг + 125 мг; «425» — 875 мг + 125 мг и графическую часть логотипа фирмы.

Фармакодинамика

Действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы). Входящая в состав препарата клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, неактивна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз и расширяет спектр его действия.

Флемоклав проявляет активность в отношении:

— аэробных грамположительных бактерий Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы), Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы) Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes;

— анаэробных грамположительных бактерий Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Читайте также:  Тилозина тартрат для птицы инструкция

— аэробных грамотрицательных бактерий Escherichia coli, Klebsiellа spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Yersinia enterocolitica, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus duсreyi, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы вышеперечисленных бактерий, продуцирующие бета-лактамазы), Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Gardnerella vaginalis, Brucella spp., Branhamella catarrhalis, Pasteurella multocida, Campylobacter jejuni, Vibrio cholerae, Moraxella catarrhalis, Helicobacter pylori;

— анаэробных грамотрицательных бактерий Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы).

Фармакокинетика

Таблетки 125 мг + 31,25 мг; 250 мг + 62,5 мг; 500 мг + 125 мг

Амоксициллин. Абсолютная биодоступность амоксициллина достигает 94%. Абсорбция не зависит от приема пищи. Cmax в плазме отмечается через 1–2 ч после приема амоксициллина. После приема однократной дозы 500 мг + 125 мг (амоксициллин + клавулановая кислота) средняя концентрация амоксициллина (после 8 ч) составляет 0,3 мг/л. Связывание с белками сыворотки крови составляет приблизительно 17–20%. Амоксициллин проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах — в грудное молоко.

Амоксициллин метаболизируется в печени (10% от введенной дозы). Большей частью выводится через почки (52±15)% дозы (в неизмененном виде в течение 7 ч) и в небольшом количестве — с желчью. T1/2 из сыворотки крови у пациентов с нормальной функцией почек составляет приблизительно 1 ч (0,9–1,2 ч), у пациентов с Cl креатинина в пределах 10–30 мл/мин составляет 6 ч, а в случае анурии колеблется в пределах между 10 и 15 ч. Выводится при гемодиализе.

Клавулановая кислота. Абсолютная биодоступность клавулановой кислоты составляет приблизительно 60%. Абсорбция не зависит от приема пищи. Cmax клавулановой кислоты в крови отмечается через 1–2 ч после приема. После приема амоксициллина с клавулановой кислотой в однократной дозе 500 мг + 125 мг средняя Cmax клавулановой кислоты (0,08 мг/л) достигается через 8 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет 22%. Клавулановая кислота проникает через плацентарный барьер. Достоверных данных о проникновении в грудное молоко нет.

Клавуланат метаболизируется в печени (50–70%) и около 40% выводится через почки (18–38% — в неизмененном виде). Общий Cl составляет приблизительно 260 мл/мин. T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет приблизительно 1 ч, у пациентов с Cl креатинина 20–70 мл/мин — 2,6 ч, а при анурии — в пределах 3–4 ч. Выводится при гемодиализе.

Таблетки 875 мг + 125 мг

После однократного приема Флемоклава Солютаб ® в дозе 875 мг + 125 мг (амоксициллин + клавулановая кислота) Cmax амоксициллина в плазме крови создается через 1,5 ч и составляет 12 мкг/мл, клавулановой кислоты — через 1 ч, составляя 3 мкг/мл. AUC амоксициллина и клавулановой кислоты — 33 мкг·ч/л и 6 мкг·ч/л соответственно. Абсорбция амоксициллина при пероральном применении достигает 90%, абсолютная биодоступность клавулановой кислоты составляет в среднем 60%.

Приблизительно 17–20% амоксициллина и 22% клавулановой кислоты связывается с белками плазмы крови. Общий Cl для двух активных субстанций составляет 25 л/ч, T1/2 амоксициллина — 1,1 ч, клавулановой кислоты — 0,9 ч. Приблизительно 60–80% амоксициллина и 30–50% клавулановой кислоты выводится через почки в течение первых 6 ч после приема препарата. Амоксициллин выводится преимущественно в неизмененном виде, небольшая часть метаболизируется путем гидролиза бета-лактамного кольца до неактивных метаболитов (основные — пеницилловая и пенамальдовая кислоты). Клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму путем гидролиза и последующего декарбоксилирования.

Источник



Флемоклав Солютаб: как правильно принимать

Флемоклав Солютаб: как правильно принимать

Многие болезни, вызванные бациллами, требуют лечения антибиотиками. С того момента, как они были открыты, антибиотики спасли миллионы жизней. Но принимать эти лекарства нужно с большой осторожностью и только по рецепту врача. «Флемоклав Солютаб» — эффективный антибиотик, способный излечить множество болезней.

Состав и форма выпуска

«Флемоклав Солютаб» — это таблетки вытянутой формы, окрашенные в жёлтый, кремовый или белый цвет и покрытые коричневыми точками. У таблетки нет риски, поэтому её нельзя разделить пополам, нужно глотать её целиком. Она быстро растворяется в полости рта. На каждой таблетке отпечатан логотип производителя и стоит маркировка «422».

Таблетки упакованы в пакетики, блистеры или металлические барабаны и уложены в картонную коробку.

Каждая таблетка состоит из двух главных действующих компонентов:

амоксициллина тригидрат — 291,4 мг;

клавуланат калия — 74,5 мг.

Такая дозировка полностью соответствует 62,5 мг клавулановой кислоты и 250 мг амоксициллина основания.

В состав «Флемоклава Солютаб» входят вспомогательные элементы:

абрикосовая отдушка — 4,5 мг;

стеарат магния — 2,5 мг;

микрокристаллическая целлюлоза — 163,6 мг;

кросповидон — 50 мг.

Также препарат может выпускаться в виде сиропа или раствора для внутривенных уколов. Иногда в аптеках можно увидеть это же лекарство под другим названием — флемоксиклав.

Как воздействует на организм

«Флемоклав Солютаб» убивает болезнетворные бактерии и препятствует синтезу их клеточной стенки. Лекарство помогает успешно бороться с бактериальными инфекциями благодаря своим главным компонентам. Клавулановая кислота подавляет жизнедеятельность бета-лактамазы II, III, IV и V типа (фермента, который вызывает устойчивость бактерий к антибиотикам), но бессильна против I типа. Кроме того, клавулановая кислота уничтожает микробы и стимулирует иммунитет организма на защиту от вредоносных бактерий. Она эффективно борется с хламидиями, легионеллой, стрептококками, стафилококками, гонококками. Чуть менее активно она действует против различных энтеробактерий, а также синегнойной и гемофильной палочек. Клавулановая кислота способна расщеплять стенки грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Амоксициллин — антибиотик, способный уничтожать различные бактерии. Он относится к группе пенициллинов, которые являются бета-лактамными антибиотиками, и лечит всевозможные бактериальные заболевания.

На многие бактерии лекарство воздействует только в ходе опытов, вне живого организма, in vitro.

Препарат быстро всасывается в ЖКТ. Его можно принимать каждые 8 или 12 часов. Его эффективность не снижается, даже если принимать таблетку вместе с едой.

Читайте также:  Пульт для телевизора Samsung BN59 01268D original

Показания к применению

Антибиотик «Флемоклав Солютаб» доктора назначают при многих заболеваниях:

Источник

Флемоклав Солютаб, 875 мг+125 мг, таблетки диспергируемые, 14 шт.

фото упаковки Флемоклав Солютаб

Состав

Таблетки диспергируемые 1 табл.
амоксициллин (в виде амоксициллина тригидрата) 125 мг
клавулановая кислота (в виде калия клавуланата) 31,25 мг
вспомогательные вещества: МКЦ, кросповидон, ванилин, абрикосовая отдушка, сахарин, магния стеарат

в блистере 4 шт.; в пачке картонной 5 блистеров.

Таблетки диспергируемые 1 табл.
амоксициллин (в виде амоксициллина тригидрата) 250 мг
клавулановая кислота (в виде калия клавуланата) 62,5 мг
вспомогательные вещества: МКЦ, кросповидон, ванилин, абрикосовая отдушка, сахарин, магния стеарат

в блистере 4 шт.; в пачке картонной 5 блистеров.

Таблетки диспергируемые 1 табл.
амоксициллин (в виде амоксициллина тригидрата) 500 мг
клавулановая кислота (в виде калия клавуланата) 125 мг
вспомогательные вещества: МКЦ, кросповидон, ванилин, абрикосовая отдушка, сахарин, магния стеарат

в блистере 4 шт.; в пачке картонной 5 блистеров.

Таблетки диспергируемые 1 табл.
амоксициллин (в виде амоксициллина тригидрата) 875 мг
клавулановая кислота (в виде калия клавуланата) 125 мг
вспомогательные вещества: дисперсная целлюлоза; МКЦ; кросповидон; ванилин; ароматизатор мандариновый; ароматизатор лимонный; сахарин; магния стеарат

в блистере 7 шт.; в пачке картонной 2 блистера.

Описание

Таблетки продолговатой формы от белого до желтого цвета с коричневыми точечными пятнами, без риски, имеющие маркировки: «421» — при дозировке 125 мг + 31,25 мг; «422» — 250 мг + 62,5 мг; «424» — 500 мг + 125 мг; «425» — 875 мг + 125 мг и графическую часть логотипа фирмы.

Фармакодинамика

Действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы). Входящая в состав препарата клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, неактивна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз и расширяет спектр его действия.

Флемоклав проявляет активность в отношении:

— аэробных грамположительных бактерий Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы), Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы) Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes;

— анаэробных грамположительных бактерий Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

— аэробных грамотрицательных бактерий Escherichia coli, Klebsiellа spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Yersinia enterocolitica, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus duсreyi, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы вышеперечисленных бактерий, продуцирующие бета-лактамазы), Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Gardnerella vaginalis, Brucella spp., Branhamella catarrhalis, Pasteurella multocida, Campylobacter jejuni, Vibrio cholerae, Moraxella catarrhalis, Helicobacter pylori;

— анаэробных грамотрицательных бактерий Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы).

Фармакокинетика

Таблетки 125 мг + 31,25 мг; 250 мг + 62,5 мг; 500 мг + 125 мг

Амоксициллин. Абсолютная биодоступность амоксициллина достигает 94%. Абсорбция не зависит от приема пищи. Cmax в плазме отмечается через 1–2 ч после приема амоксициллина. После приема однократной дозы 500 мг + 125 мг (амоксициллин + клавулановая кислота) средняя концентрация амоксициллина (после 8 ч) составляет 0,3 мг/л. Связывание с белками сыворотки крови составляет приблизительно 17–20%. Амоксициллин проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах — в грудное молоко.

Амоксициллин метаболизируется в печени (10% от введенной дозы). Большей частью выводится через почки (52±15)% дозы (в неизмененном виде в течение 7 ч) и в небольшом количестве — с желчью. T1/2 из сыворотки крови у пациентов с нормальной функцией почек составляет приблизительно 1 ч (0,9–1,2 ч), у пациентов с Cl креатинина в пределах 10–30 мл/мин составляет 6 ч, а в случае анурии колеблется в пределах между 10 и 15 ч. Выводится при гемодиализе.

Клавулановая кислота. Абсолютная биодоступность клавулановой кислоты составляет приблизительно 60%. Абсорбция не зависит от приема пищи. Cmax клавулановой кислоты в крови отмечается через 1–2 ч после приема. После приема амоксициллина с клавулановой кислотой в однократной дозе 500 мг + 125 мг средняя Cmax клавулановой кислоты (0,08 мг/л) достигается через 8 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет 22%. Клавулановая кислота проникает через плацентарный барьер. Достоверных данных о проникновении в грудное молоко нет.

Клавуланат метаболизируется в печени (50–70%) и около 40% выводится через почки (18–38% — в неизмененном виде). Общий Cl составляет приблизительно 260 мл/мин. T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет приблизительно 1 ч, у пациентов с Cl креатинина 20–70 мл/мин — 2,6 ч, а при анурии — в пределах 3–4 ч. Выводится при гемодиализе.

Таблетки 875 мг + 125 мг

После однократного приема Флемоклава Солютаб ® в дозе 875 мг + 125 мг (амоксициллин + клавулановая кислота) Cmax амоксициллина в плазме крови создается через 1,5 ч и составляет 12 мкг/мл, клавулановой кислоты — через 1 ч, составляя 3 мкг/мл. AUC амоксициллина и клавулановой кислоты — 33 мкг·ч/л и 6 мкг·ч/л соответственно. Абсорбция амоксициллина при пероральном применении достигает 90%, абсолютная биодоступность клавулановой кислоты составляет в среднем 60%.

Приблизительно 17–20% амоксициллина и 22% клавулановой кислоты связывается с белками плазмы крови. Общий Cl для двух активных субстанций составляет 25 л/ч, T1/2 амоксициллина — 1,1 ч, клавулановой кислоты — 0,9 ч. Приблизительно 60–80% амоксициллина и 30–50% клавулановой кислоты выводится через почки в течение первых 6 ч после приема препарата. Амоксициллин выводится преимущественно в неизмененном виде, небольшая часть метаболизируется путем гидролиза бета-лактамного кольца до неактивных метаболитов (основные — пеницилловая и пенамальдовая кислоты). Клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму путем гидролиза и последующего декарбоксилирования.

Источник