Меню

Флибансерин для лечения фригидности у женщин как он работает и безопасен ли

Флибансерин для лечения фригидности у женщин — как он работает и безопасен ли?

Флибансерин — это новейшая фармацевтическая субстанция для женщин, позиционируемая как своего рода виагра.

Она была одобрена Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) для лечения женских расстройств сексуального интереса и возбуждения (FSIAD) в пременопаузе.

Важно! FSIAD (по сути, фригидность) также известно как гипоактивное расстройство полового влечения (HSDD).

В настоящее время купить в аптеке флибансерин нельзя. Он доступен только через врачей, назначающих его для лечения фригидности у женщин или в интернет-магазинах. Причины этого — соглашение между FDA и производителями вещества.

Назначающее медучреждение должно быть сертифицировано последними в соответствии с требованиями Управления по контролю за продуктами и лекарствами.

Является ли флибансерин для женщин аналогом Виагры?

По результатам лабораторных исследований и клинических испытаний виагра (силденафил) не была одобрена для женщин. Причиной этого были спорные результаты. Из них следует, что в ряде случаев наблюдалось усиление физического возбуждения, но у всех испытываемых полностью отсутствовали позитивные психические подвижки (именно в них находится причина фригидности женщин).

К сведению! Гипоактивное расстройство полового влечения (HSDD) и женское расстройство полового возбуждения (FSAD)) были объединены в одно расстройство, которое теперь называется женским расстройством сексуального интереса и возбуждения (FSIAD).

В основе этого лежали данные сравнительных исследований фригидности у женщин, свидетельствующие о том, что сексуальный ответ не всегда является линейным, однородным процессом и что различие между определенными фазами, особенно желанием и возбуждением, может быть незначительным.

Например, в одном из исследований Виагру получили 202 женщины в постменопаузе с первичной FSIAD. Исследователи наблюдали незначительное усиление возбуждения, смазывания влагалища и достижение оргазма участниками теста. Однако все женщины со вторичными расстройствами, связанными с FSIAD (такими как рассеянный склероз и диабет), не показали никакого увеличения сексуального желания или получаемого удовольствия.

В другом исследовании было показано, что кк в пременопаузе, так и в постменопаузе женщины вообще не имеют положительных реакций от использования виагры (силденафила).

Вывод однозначен — флибансерин гораздо более эффективное и тонко действующее вещество, называть его женской виагрой совершенно неверно. Это не аналог, а принципиально новая, очень действенная фарм.субстанция.

Фригидность у женщин — причины и необходимость лечения

Есть несколько причин, по которым женщины будут нуждаться в приеме такого вещества как флибансерин. Одна из них состоит в том, что когда они достигают среднего возраста, происходит общее снижение сексуального влечения.

Уменьшение полового влечения (FSIAD) также может быть вызвано ежедневными стрессорами, тяжелыми жизненными обстоятельствами или хроническими заболеваниями, такими как рассеянный склероз или диабет.

По данным экспертов, FSIAD, затрагивает около 40% взрослых женщин.Симптомы фригидности (FSIAD) у женщин:

  1. ограниченные или отсутствующие сексуальные мысли или фантазии;
  2. уменьшенная или отсутствующая реакция желания на сексуальные сигналы или стимуляцию;
  3. потеря интереса или неспособность поддерживать интерес к сексуальным действиям;
  4. значительные чувства разочарования, некомпетентности или беспокойства по поводу;
  5. отсутствия сексуального интереса или возбуждения.

Без эффективного лечения фригидность вызывает дальнейшие серьезные физические и психические расстройства.

Флибансерин — воздействие на организм

Флибансерин был первоначально разработан как антидепрессант, но впоследствии был одобрен и для лечения FSIAD (2015 год).

Способ его действия в отношении фригидности изучен не до конца. Известно, что регулярный прием вещества повышает уровень дофамина и норадреналина в организме. В тоже время флибансерин снижает уровень серотонина.

Справка! Как дофамин, так и норадреналин важны для сексуального возбуждения женщины. Дофамин играет важную роль в повышении сексуального влечения. Норадреналин играет одну из главных ролей в стимулировании сексуального возбуждения.

Эффективность

Подтверждение эффективности флибансерина было основано на результатах трех фаз 110 клинических испытаний. Каждое из них длилось 24 недели, а эффективность проверялась в сравнении с плацебо у женщин в пременопаузе.

Исследователи тщательно проанализировали результаты всех испытаний. При поправке на реакцию плацебо более 30% участников сообщили о «значительно улучшенном» или «очень улучшенном» состоянии в течение 8–24 недель испытания. Это гораздо более лучший результат по сравнению с прочими фарм.субстанциями.

Пока еще вещество не рекомендуется для применения женщинами в постменопаузе. Имеются положительные результаты, но количество информации недостаточно и проводятся дополнительные клинические испытания.

Побочные эффекты

Наиболее распространенные побочные эффекты флибансерина включают в себя:

  1. головокружение;
  2. трудности с засыпанием или сном;
  3. тошнота;
  4. сухость во рту;
  5. усталость;
  6. низкое кровяное давление, также известное как гипотония;
  7. обморок или потеря сознания.

Интересно! Официальное предупреждения от FDA — о заболеваниях печени, ингибиторах ферментов и алкоголе.

Флибансерин может вызывать обморок или сильную гипотензию при приеме людьми с заболеваниями печени или одновременно с некоторыми фармацевтическими субстанциями и веществами (алкоголь).

Не следует использовать флибансерин, если вы принимаете определенные умеренные или сильные ингибиторы CYP3A4. Эта группа ингибиторов ферментов включает в себя ряд антибиотиков, противогрибковых веществ и лекарств от ВИЧ. Грейпфрутовый сок также является умеренным ингибитором CYP3A4.

Чтобы предотвратить эти побочные эффекты, вы должны воздерживаться от употребления алкоголя в течение по крайней мере двух часов, прежде чем принимать ночные дозы флибансерина. После того, как вы примете дозу, следует воздерживаться от употребления алкоголя до следующего утра. Если вы употребляли алкоголь менее чем за два часа до предполагаемого времени сна, следует пропустить прием.

Флибансерин — инструкция по приему и взаимодействие с иными веществами

Решив начать прием флибансерина обязательно перед этим поговорите со своим лечащим врачом о том, какие лекарства и добавки принимаемые вами могут с ним не сочетаться. Доказано, что не следует принимать вещество, если вы принимаете любую из следующих фарм.субстанций или добавок:

  1. некоторые лекарства, используемые для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, например, такие как дилтиазем (Cardizem CD) и верапамил (Verelan);
  2. ряд антибиотиков, таких как ципрофлоксацин (Cipro) и эритромицин (Ery-Tab);
  3. вещества для лечения грибковых инфекций, такие как флуконазол (дифлюкан) и итраконазол (споранокс);
  4. фарм.субстанции против ВИЧ, такие как ритонавир (норвир) и индинавир (криксиван);
  5. нефазодон как антидепрессант;
  6. лечебные травы и вытяжки из растений, например зверобой и грейпфрутовый сок.
Читайте также:  Способы и методы как слить воду из посудомоечной машины

Практически все из перечисленных выше веществ относятся к такой группе ингибиторов ферментов, известных как ингибиторы CYP3A4.

Важно! Флибансерин не следует применять у людей имеющих проблемы с печенью.

Вначале, при выпуске вещества на рынок, ему сопутствовало категорическое предупреждение о необходимости полного воздержания от алкоголя. Утверждалось, что в случае нарушения неизбежны обмороки и тяжелая гипотония. Но весной 2019 года эти предупреждения были откорректированы.

Сейчас признается, что во время приема флибансерина не нужно полностью избегать алкоголя. Однако после того, как вы примете свою ночную дозу вещества, следует воздерживаться от употребления алкоголя до следующего утра.

Также следует воздерживаться от употребления алкоголя в течение как минимум двух часов, прежде чем принять ночную дозу. Если алкоголь употреблялся менее, чем за два часа до предполагаемого времени сна, следует пропустить прием флибансерина.

Если по какой-либо иной причине был пропущен прием флибансерина, нельзя принимать его дозу на следующее утро. Нужно подождать до следующего вечера и возобновить свой обычный график приема.Наиболее эффективными являются дозы от 50 до 100 мг в сутки. Прием нужно проводить перед сном. Конкретная доза назначается лечащим врачом.

Как был одобрен препарат?

У флибансерина был сложный путь к официальному одобрению. FDA рассматривал заявку на вещество три раза, прежде чем одобрить его. Вызывала сомнения его действенность и отрицательные побочные эффекты.

Основными причинами, по которым отказывали в одобрении первых двух заявок были опасения по поводу его эффективности и приемлемости вероятных отрицательных побочных эффектов. Были также вопросы о том, как следует лечить женскую сексуальную дисфункцию. Сексуальное влечение — это довольно сложный процесс. Существует как физическая, так и психологическая его составляющие.

Флибансерин и силденафил работают по-разному. Сильденафил, к примеру, не увеличивает сексуальное возбуждение у мужчин. А флибансерин прежде всего способствует повышению уровня дофамина и норадреналина в ЦНС, что стимулирует желание и возбуждение. Таким образом, можно утверждать, что силденафил направлен на преодоление физического аспекта сексуальной дисфункции. Флибансерин же предназначен для регулирования чувства возбуждения и желания. Он решает гораздо более сложную проблему.

С третьего раза FDA одобрило препарат как удовлетворяющий решению соответствующих проблем у женщин. В США препарат выдается пациентам в больницах и продается в аптеках. В нашей стране единственное место кроме больниц, где можно купить флибансерин — это интернет.

Заключение

Существует множество причин снижения сексуального влечения у женщин, начиная от повседневных стрессоров до FSIAD.Все препараты, позиционировавшие себя как виагра для женщин, показали низкие или вовсе отрицательные результаты в лабораторных и клинических исследованиях. В результате ни один из них не был признан эффективной помощью для женщин с FSIAD. Только после приема флибансерина согласно отзывам большинства страдавших от таких проблем женщин (в том числе и в пременопаузе) наблюдалось увеличение сексуального желания и возбуждения.

Проконсультируйтесь с врачом, если вы решили начать прием флибансерина. Также не забудьте обсудить с ним и другие параллельно принимаемые лекарства или добавки, прежде чем использовать.

Где купить?

Обычно пользователи хотят купить Флибансерин в аптеках Москвы или его аналоги, но там его не найти и им приходится покупать дженерик индийского производства (это уже говорит о низком качестве продукта) по сумасшедшим ценам, которые могут доходить до 20000р за 100 капсул по 100мг. Такое ценообразование совсем не понятно, ведь реальная розничная стоимость должна быть в 3-4 раза дешевле.

В Европе давно женщины используют флибансерин китайского производства т.к он существенно дешевле и намного качественнее (это могут подтвердить те, кто имел опыт с китайскими афродизиаками типо Дапоксетин, Сиалис и Виагра т.к если сравнивать с индийскими препаратами, то от китайского препарата шанс получить побочный эффект — минимален.

Важно заказывать у авторитетных поставщиков. Рекомендуем интернет-магазин Анкебио.РФ.

Полезное видео

Источник



Флибансерин 30 капсул

Флибансерин единственный одобренный препарат для женщин повышающий половое влечение.

1 капсула содержит 100мг.

Для хорошего результата необходим курсовой прием.

Если вы испытываете следующие проблемы

Отвращение к сексу или безразличие к этому процессу, несмотря на все старания партнера;
• Девушка не испытывает возбуждения и не получает/никогда не получала оргазмов;
• Отсутствие эротический снов, желания целовать и получать ласку от партнера;
• Антипатия, а в некоторых случаях ненависть к представителям противоположного пола;
• Фригидные дамы всячески стараются уклониться от секса или же соглашаются на это только ради удовлетворения мужчины.

С проблемой фригидности или снижения сексуального влечения сталкивается одна из десяти девушек. Причем, это происходит в независимости от возрастных изменений, банальной причиной может быть стресс, хроническая усталость, депрессии, а также некоторые заболевания. Данный препарат способен достаточно легко справиться с задачей. Сексуальное влечение возникает благодаря формированию в головном мозге нейромедиаторов, которые передают нервные импульсы. За «тормоз» отвечает серотонин, за возбудитель – норадреналин.

Действие Флибансерина основано на работе с возбуждающими и тормозными рецепторами мозга. Благодаря уникальному составу средства восстанавливается баланс между этими двумя эффектами.

Поле приема препарата в женском организме происходят следующие изменения:

• Усиливается кровоток, кровь активно приливает к женским половым органам;
• Нормализуется секреция влагалища;
• Увеличивается и набухает грудь;
• Соски твердеют;
• Ускоряется сердечный ритм;
• Женщина нуждается в интимной близости;
• Достигает оргазма, а в некоторых случаях многократных.

  • Почта России 1 классом
  • Международная доставка
  • Пункт выдачи боксбери
  • СДЕК
  • EMS Почта России
  • Картой онлайн
  • Электронные деньги

Бесплатная доставка по Москве — осуществляется по товарам, на которых указана эта опция. Условия бесплатной доставки: доставка осуществляется в указанное Вами отделение Почты России, после оплаты заказа. Отправка осуществляется в течении 1-2 дней после оплаты.

Читайте также:  Лактофильтрум Эко инструкция по применению

Отправка по России осуществляется транспортной компанией СДЕК и Почтой России в течении 3 дней после оплаты.

Стоимость доставки по Москве в пределах МКАД — 400р., за МКАД +5км — 650р., далее за каждый километр +50р. (оплата при получении)

Почта России по Москве и МО — 180р, по предоплате.

СДЕК по Москве и МО — 200р, по предоплате.

Доставка гормона роста и пептидов по Москве осуществляется с использованием индивидуальных хладоэлементов.

Доставка по России осуществляется по 100% предоплате.

Источник

Флибансерин

Содержание

  • 1 Латинское название
  • 2 Фармакологическая группа
  • 3 Характеристика вещества
  • 4 Фармакология
  • 5 Применение
  • 6 Флибансерин: Противопоказания
  • 7 Применение при беременности и кормлении грудью
  • 8 Флибансерин: Побочные действия
  • 9 Взаимодействие
  • 10 Флибансерин: Способ применения и дозы
  • 11 Меры предосторожности
  • 12 Условия хранения
  • 13 Торговые наименования
  • 14 МКБ-10

Латинское название [ править ]

Фармакологическая группа [ править ]

Характеристика вещества [ править ]

Эмпирическая формула флибансерина- C20H21F3N4O, а его молекулярная масса составляет 390,41.

Фармакология [ править ]

Фармакодинамика

In vitro флибансерин продемонстрировал высокую аффинность к следующим рецепторам серотонина (5-НТ): агонистическая активность к 5-НТ и антагонистическая активность к 5-НТ. Флибансерин также обладает умеренной антагонистической активностью к рецепторам 5-HT2B, 5-HT2C и рецептору допамина D4.

Фармакокинетика

Флибансерин показал фармакокинетику Cmax пропорциональную дозе после приема однократных пероральных доз от 100 мг до 250 мг здоровыми женщинами. Стабильное состояние было достигнуто через 3 дня дозирования. AUC0-∞ приема 100 мг флибансерина раз вдень была в 1,4 раза больше, по сравнению с однократной дозой флибансерина.

После перорального введения одной дозы 100 мг флибансерина у здоровых женщин в пременопаузе (N = 8) среднее значение Cmax (SD) составляло 419 (206) нг/мл, а среднее значение AUC0-inf (SD) составляло 1543 (511) нг*час/мл. Среднее время для достижения Cmax (диапазон) составляло 0,75 (0,75 до 4,0) часа. Абсолютная биодоступность флибансерина после перорального введения составляет 33%.

Прием пищи увеличивал степень абсорбции и замедлял скорость абсорбции 50 мг флибансерина. Прием нежирной, умеренножирной и жирной пищи увеличивал AUC0-inf флибансерина в 1,18-, 1,43- и 1,56 раза; увеличивал Cmax в 1,02-, 1,13- и 1,15-раза; удлинял средний Tmax до 1,5, 0,9, 1,8 часа, против 0,8 ч натощак.

Распределение

Примерно 98% флибансерина связывается с белками плазмы, главным образом с альбумином.

Флибансерин в основном метаболизируется с помощью CYP3A4, в меньшей степени с CYP2C19. Основываясь на данных in vitro и/или in vivo, CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2D6 вносят минимальный вклад в метаболизм флибансерина. После однократного приема внутрь 50 мг радиоактивно меченого 14 С-флавансерина, 44% от общей радиоактивности выделялось с мочей, 51% с фекалиями. Флибансерин интенсивно метаболизируется по меньшей мере до 35 метаболитов, большинство имеют низкие концентрации в плазме. Два метаболита показали концентрации в плазме аналогичны концентрациям флибансерина: 6,21-дигидрокси-флибансерин-6,21-дисульфат и 6-гидроксифобиансерин-6-сульфат. Эти два метаболита неактивны.

Флибансерин имеет средний конечный период полувыведения около 11 часов.

Применение [ править ]

Флибансерин показан для лечения женщин в пременопаузе с приобретенным, генерализованным гипоактивным расстройством сексуального желания, которое характеризуется снижением сексуального желания и вызывает заметный дистресс или межличностные проблемы и НЕ обусловлено:

  • сопутствующим медицинским или психиатрическим состоянием,
  • проблемы в отношениях или влиянием лекарственных средств.

Приобретенное расстройство сексуального желания развивается у пациента, у которого ранее не было проблем с сексуальным желанием. Генерализованное расстройство сексуального желания возникает независимо от типа стимуляции, ситуации или партнера.

Флибансерин: Противопоказания [ править ]

  • при использовании алкоголя;
  • при одновременном применении с умеренными или сильными ингибиторами CYP3A4;
  • пациентам с печеночной недостаточностью.

Применение при беременности и кормлении грудью [ править ]

Флибансерин противопоказан при беременности и кормлении грудью.

Флибансерин: Побочные действия [ править ]

Наиболее частые побочные реакции флибансерина: головокружение, сонливость, тошнота, утомляемость, бессонница, сухость во рту.

Взаимодействие [ править ]

Использование флибансерина с алкоголем увеличивало риск развития гипотонии, обмороков и угнетения ЦНС. Прием флибансерина с алкоголем противопоказан.

ЛС, угнетающие ЦНС

Совместный прием флибансерина с ЛС, угнетающими ЦНС (дифенгидрамин, опиоиды, снотворные средства, бензодиазепины) может увеличить риск угнетения ЦНС (например, сонливости).

Умеренные или сильные ингибиторы CYP3A4

Совместное применение флибансерина с умеренными (ампренавир, атазанавир, ципрофлоксацин, дилтиазем, эритромицин, флуконазол, фосампренавир, верапамил и грейпфрутовый сок) или сильными (Кетоконазол, итраконазол, позаконазол, кларитромицин, нефазодон, ритонавир, саквинавир, нелфинавир, индинавир, боцепревир, телапревир) ингибиторами CYP3A4 увеличивает риск развития гипотонии и обмороков. Совместное применение флибансерина с умеренными или сильными ингибиторами CYP3A4 противопоказано.

Слабые ингибиторы CYP3A4

Совместное применение флибансерина со слабыми ингибиторами CYP3A4 (оральные контрацептивы, циметидин, флуоксетин, препараты гинкго, ранитидин) может увеличить риск побочных реакций. Совместное применение флибансерина о слабыми ингибиторами CYP3A4 возможно с осторожностью.

Сильные ингибиторы CYP2C19

Совместное применение флибансерина с сильными ингибиторами CYP2C19 (ингибиторы протонного насоса, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, бензодиазепины, противогрибковые средства) может увеличить риск гипотонии, обморока и угнетения ЦНС. Совместное применение флибансерина сильными ингибиторами CYP2C19 возможно с осторожностью.

Индукторы CYP3A4

Совместное применение флибансерина с индукторами CYP3A4 (Карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, рифабутин, рифампицин, зверобой) существенно снижает экспозицию флибансерина. Не рекомендуется использовать флибансерин с индукторами CYP3A4.

Дигоксин или другие субстраты P-гликопротеина

Совместное применение флибансерина с дигоксином, препаратом, который переносится P-гликопротеином (P-gp), увеличивает концентрацию дигоксина, что может привести к росту токсичности дигоксина. Необходимо контролировать концентрации ЛС, переносимых P-gp, которые имеют узкий терапевтический индекс (дигоксин, сиролимус).

Флибансерин: Способ применения и дозы [ править ]

Рекомендуемая доза флибансерина составляет 100 мг внутрь, один раз в день перед сном.

Меры предосторожности [ править ]

Гипотония и обмороки из-за взаимодействия с алкоголем

Использование алкоголя противопоказано пациентам, принимающим флибансерин. Перед назначением флибансерина врач должен оценить вероятность того, что пациент воздержится от употребления алкоголя, принимая во внимание текущее и прошлое употребление алкоголя пациентом.

Читайте также:  Особенности конструкции открытых систем

Угнетение центральной нервной системы

Флибансерин может вызвать угнетение ЦНС (например, сонливость, седативный эффект). В пяти 24-недельных рандомизированных плацебо-контролируемых двойных слепых исследованиях женщин в пременопаузе, получавших 100 мг флибансерин один раз в день перед сном и плацебо, частота сонливости, седации или утомляемости составляла 21% и 8%. Риск угнетения ЦНС увеличивается, если флибансерин принимается во время бодрствования или если флибансерин принимается с алкоголем или другими депрессантами ЦНС, а также с лекарствами, которые увеличивают концентрации флибансерина,например ингибиторы CYP3A4.

Пациенты не должны водить а/м или заниматься другими видами деятельности, требующими полной концентрации вниманя, по крайней мере, через 6 часов после приема флибансерин и до тех пор, пока они не узнают, как флибансерин влияет на них.

Гипотония и обмороки

Использование флибансерина может вызвать гипотонию и обморок. В пяти 24-недельных рандомизированных плацебо-контролируемых двойных слепых исследованиях женщин в пременопаузе, получавших 100 мг флибансерин один раз в день перед сном и плацебо, гипотония отмечалась у 0,2%, обмороки у пациентов. Риск гипотонии и обмороков увеличивается, если флибансерин принимается в часы бодрствования или если принимается более высокая доза флибансерина.

Условия хранения [ править ]

Хранить при температуре 25 °C.

Торговые наименования [ править ]

Эдди: таблетки 100 мг; Sprout Pharmaceuticals

Источник

Флибансерин

Флибансерин (кодовое наименование BIMT-17; предлагаемое фирменное наименование Girosa) – это препарат, изучаемый как средство негормональной терапии для женщин в пременопаузе со сниженным сексуальным влечением (гиполибидемией). Boehringer Ingelheim приостановила разработку препарата в октябре 2010 года после получения отрицательных результатов испытаний от FDA США. Права на препарат были переданы компании Sprout Pharmaceuticals, которая в настоящее время продолжает заниматься разработкой препарата. Гиполибидемия – это наиболее распространенное сексуальное расстройство у женщин, характеризующееся снижением сексуального желания. По данным исследований, примерно 1 из 10 женщин сталкивается с проблемой гиполибидемии. Нейробиологический механизм женского сексуального возбуждения включает взаимодействие нескольких нейромедиаторов, половых гормонов и различных психосоциальных факторов. Сексуальное желание модулируется в различных областях головного мозга за счет баланса тормозных и возбуждающих нейромедиаторов (серотонин действует в качестве ингибитора, в то время как дофамин и норадреналин действуют как стимуляторы сексуального желания). Флибансерин является агонистом 5-HT1A рецепторов и антагонистом 5-НТ2А рецепторов, и первоначально исследовался в качестве антидепрессанта. Доклинические данные свидетельствуют о том, что Флибансерин воздействует на эти рецепторы преимущественно в определенных зонах головного мозга и помогает восстановить баланс между этими тормозными и возбуждающими эффектами. Гиполибидемия была признана в качестве отдельного расстройства сексуальной функции более 30 лет назад.

Систематическое (ИЮПАК) наименование: 1 — (2 — <4 - [3 - (трифторметил) фенил] пиперазин-1-ил>этил) -1,3-дигидро-2Н-бензимидазол-2-он
Юридический статус: исследуемое вещество
Применение: пероральное
Формула: C20H21F3N4O
Мол. масса: 390,40 г / моль

Механизм действия

Предлагаемый механизм действия препарата связан с моделью двойного управления Кинси. Несколько половых стероидов, нейромедиаторов и гормонов оказывают важное возбуждающее или тормозящее действие на сексуальные реакции. Среди медиаторов возбуждающая активность опосредована действием дофамина и норадреналина, а ингибирующая активность – действием серотонина. Баланс между этими системами важен для здоровой сексуальной реакции. Модулируя эти нейромедиаторы в определенных зонах мозга, Флибансерин, агонист рецепторов 5-HT1A и антагонист рецепторов 5-HT2A, способен восстанавливать баланс между этими системами нейромедиаторов.

Клинические испытания

В США, Канаде и Европе было проведено несколько крупных ключевых исследований Флибансерина фазы III. В них приняло участие более 5000 женщин в пременопаузе с приобретенной гиполибидемией. Результаты III фазы североамериканских испытаний показали, что:

Несмотря на то, что в двух североамериканских испытаниях Флибансерина в дозе 100 мг было показано статистически существенное различие между Флибансерином и плацебо относительно конечной точки [удовлетворительные сексуальные акты], ни в одном испытании не удалось продемонстрировать статистически значимого улучшения относительно другой конечной точки, сексуального желания. Таким образом, не была продемонстрирована эффективность Флибансерина в лечении гиполибидемии.

Эти данные были впервые представлены 16 ноября 2009 года на конгрессе Европейского Общества Сексуальной Медицины в Лионе, Франция. Женщины, принимавшие Флибансерин, сообщили об увеличении числа «удовлетворительных половых актов» в среднем с 2,8 до 4,5 раз в месяц. Однако женщины, получавшие плацебо, также сообщили об увеличении числа «удовлетворительных половых актов» с 2,7 до 3,7 раз в месяц. Общее улучшение состояния пациентов (польза) была значительно выше в группе, принимавшей Флибансерин, по сравнению с группой плацебо. Начало действия Флибансерина наблюдалось с первой временной точки, измеряемой после 4 недель лечения, и сохранялось в течение всего периода лечения. Общая частота побочных эффектов среди женщин, принимающих Флибансерин, была низкой, большинство побочных эффектов были от легкой до умеренной степени тяжести и исчезали во время лечения. Наиболее частыми побочными эффектами были головокружение, тошнота, усталость, сонливость и бессонница.

Утверждение FDA

18 июня 2010 года, Федеральная Консультативная Группа FDA (Ассоциации по контролю за продуктами и лекарственными средствами) США единогласно проголосовала против рекомендации к утверждению Флибансерина. Ранее на этой же неделе, в своем отчете персонал FDA также выступил против утверждения препарата. Несмотря на то, что FDA все еще может утвердить Флибансерин, прошедшие ранее голосования, как правило, рекомендуют FDA этого не делать.

Прекращение приема

8 октября 2010 года компания Boehringer Ingelheim объявила о прекращении разработки препарата Флибансерин из-за рекомендаций от консультативной группы FDA.

Повторное представление

27 июня 2013 года компания Sprout Pharmaceuticals подтвердила повторное представление Флибансерина для утверждения FDA. В декабре 2013 года было подано официальное урегулирование споров, в котором содержались требования FDA для дальнейших исследований препарата. К ним относятся два исследования здоровых пациентов с целью определить, нарушает ли Флибансерин способность управлять автомобилем, и вмешивается ли препарат в другие биохимические механизмы. Sprout Pharmaceuticals рассчитывает вновь представить препарат в 3-м квартале 2014 года.

Источник