Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Кларитин®
Регистрационный номер:
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
Описание
Таблетки овальной формы белого или почти белого цвета, не содержащие посторонних
включений, на одной стороне имеется риска, другая сторона гладкая.
Состав
1 таблетка содержит
действующее вещество: лоратадин 10 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 71,3 мг, крахмал кукурузный 18 мг,
магния стеарат 0,7 мг.
Фармакотерапевтическая группа
Противоаллергическое средство – Н1-гистаминовых рецепторов блокатор.
Код АТХ: R06AX13
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Лоратадин – активное вещество лекарственного препарата Кларитин®, представляет собой
трициклическое соединение с выраженным антигистаминным действием и является селективным блокатором периферических Н1-гистаминовых рецепторов. Обладает быстрым и длительным противоаллергическим действием. Начало действия – в течение 30 минут после приема лекарственного препарата Кларитин® внутрь. Антигистаминный эффект достигает максимума спустя 8-12 часов от начала действия и длится более 24 часов.
Лоратадин не проникает через гематоэнцефалический барьер и не оказывает воздействия
на центральную нервную систему. Не оказывает клинически значимого антихолинергического или седативного действия, т.е. не вызывает сонливости и не влияет
на скорость психомоторных реакций при применении в рекомендованных дозах. Прием лекарственного препарата Кларитин® не приводит к удлинению интервала QT на ЭКГ.
При длительном лечении не наблюдалось клинически значимых изменений показателей
жизненно важных функций, данных физикального осмотра, результатов лабораторных
исследований или электрокардиографии. Лоратадин не обладает значимой селективностью по отношению к Н2-гистаминовым рецепторам. Не ингибирует обратный захват норэпинефрина и практически не оказывает влияния на сердечно-сосудистую систему или функцию водителя ритма.
Фармакокинетика
Лоратадин быстро и хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) лоратадина в плазме крови – 1-1,5 часа, а его активного метаболита дезлоратадина – 1,5-3,7 часа. Прием пищи увеличивает время достижения максимальной концентрации (Tmax) лоратадина и дезлоратадина приблизительно на 1 час, но не оказывает влияния на эффективность лекарственного препарата. Максимальная концентрация (Cmax) лоратадина и дезлоратадина не зависит от приема пищи. У пациентов с хроническими заболеваниями почек максимальная концентрация (Cmax) и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) лоратадина и его активного метаболита увеличиваются по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. Периоды полувыведения лоратадина и его активного метаболита при этом не отличаются от таковых у здоровых пациентов. У пациентов с алкогольным поражением печени Cmax и AUC лоратадина увеличиваются в два раза по сравнению с данными показателями у пациентов с нормальной функцией печени, в то время как фармакокинетика его активного метаболита существенно не меняется. Лоратадин имеет высокую степень (97-99 %), а его активный метаболит – умеренную степень (73-76 %) связывания с белками плазмы. Лоратадин метаболизируется в дезлоратадин посредством системы цитохрома Р450 3A4 и, в меньшей степени, системы цитохрома Р450 2D6. Выводится через почки (приблизительно 40 % принятой внутрь дозы) и через кишечник (приблизительно 42 % принятой внутрь дозы) в течение более чем 10 дней, преимущественно в виде конъюгированных метаболитов. Приблизительно 27 % принятой внутрь дозы выводится через почки в течение 24 часов после приема лекарственного препарата. Менее 1 % активного вещества выводится через почки в неизмененном виде в течение 24 часов после приема лекарственного препарата.
Биодоступность лоратадина и его активного метаболита имеет дозозависимый характер.
Фармакокинетические профили лоратадина и его активного метаболита у взрослых и пожилых здоровых добровольцев были сопоставимы.
Период полувыведения лоратадина составляет от 3 до 20 часов (в среднем 8,4 часа), а
дезлоратадина – от 8,8 до 92 часов (в среднем 28 часов); у пожилых пациентов соответственно от 6,7 до 37 часов (в среднем 18,2 часа) и от 11 до 39 часов (в среднем 17,5
часа). Период полувыведения увеличивается при алкогольном поражении печени (в зависимости от тяжести заболевания) и не меняется при наличии хронической почечной
недостаточности.
Проведение гемодиализа у пациентов с хронической почечной недостаточностью не
оказывает влияния на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.
Показания к применению
Сезонный (поллиноз) и круглогодичный аллергические риниты и аллергический конъюнктивит – устранение симптомов, связанных с этими заболеваниями – чихания, зуда
слизистой оболочки носа, ринореи, ощущения жжения и зуда в глазах, слезотечения.
Хроническая идиопатическая крапивница.
Противопоказания
Непереносимость или повышенная чувствительность к лоратадину или любому другому
компоненту препарата.
Детский возраст до 3 лет и масса тела менее 30 кг.
Период грудного вскармливания.
Пациентам с редкими наследственными заболеваниями (нарушениями переносимости
галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы).
С осторожностью
Тяжелые нарушения функции печени.
Беременность (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Большой объем данных о применении лоратадина у беременных женщин (более 1000
проанализированных случаев) свидетельствуют об отсутствии влияния препарата на
возникновение мальформаций или фето- и неонатальной токсичности лоратадина.
В исследованиях на животных не было выявлено репродуктивной токсичности.
В качестве меры предосторожности желательно избегать применения препарата во время
беременности. Лоратадин и его активный метаболит выделяются в грудное молоко, поэтому при назначении лекарственного препарата в период грудного вскармливания следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от времени приема пищи.
Взрослым, в том числе пожилым, и подросткам старше 12 лет рекомендуется прием лекарственного препарата Кларитин® в дозе 10 мг (1 таблетка) 1 раз в день.
При применении препарата у пожилых пациентов и у пациентов с наличием хронической
почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.
Детям в возрасте от 3 до 12 лет с массой тела более 30 кг – 10 мг (1 таблетка) 1 раз в день.
Взрослым и детям при массе тела более 30 кг с тяжелым нарушением функции печени
начальная доза должна составлять 10 мг (1 таблетка) через день.
Побочное действие
В клинических исследованиях с участием детей в возрасте от 2 до 12 лет, принимавших лекарственный препарат Кларитин® чаще, чем в группе плацебо («пустышки»), наблюдались головная боль (2,7 %), нервозность (2,3 %), утомляемость (1 %). В клинических исследованиях с участием взрослых нежелательные явления, наблюдавшиеся чаще, чем при применении плацебо, встречались у 2 % пациентов, принимавших лекарственный препарат Кларитин®. У взрослых при применении лекарственного препарата Кларитин® чаще, чем в группе плацебо, отмечались головная боль (0,6 %), сонливость (1,2 %), повышение аппетита (0,5 %) и бессонница (0,1 %). По данным всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) побочные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до
Источник
Кларитин ® (Claritine ® ) инструкция по применению
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Лекарственные формы
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Кларитин ®
Таблетки белого или почти белого цвета, не содержащие посторонних включений, овальные, на одной стороне имеется риска, товарный знак «Чашка и колба» и цифра «10», другая сторона гладкая.
| 1 таб. | |
| лоратадин | 10 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 71.3 мг, крахмал кукурузный — 18 мг, магния стеарат — 0.7 мг.
7 шт. — блистеры (1, 2, 3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (1, 2, 3) — пачки картонные.
15 шт. — блистеры (1, 2, 3) — пачки картонные.
Сироп бесцветный или желтоватого цвета, прозрачный, не содержащий видимых частиц.
| 1 мл | |
| лоратадин | 1 мг |
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль — 100 мг, глицерол — 100 мг, лимонной кислоты моногидрат — 9.6 мг (или лимонная кислота безводная — 8.78 мг), натрия бензоат — 1 мг, сахароза (гранулированная) — 600 мг, ароматизатор искусственный (персиковый) — 2.5 мг, вода очищенная — q.s. до 1 мл.
60 мл — флаконы темного стекла (1) в комплекте с ложкой-дозатором или градуированным шприцем на 5 мл — пачки картонные.
120 мл — флаконы темного стекла (1) в комплекте с ложкой-дозатором или градуированным шприцем на 5 мл — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противоаллергический препарат, селективный блокатор периферических гистаминовых H 1 -рецепторов. Лоратадин представляет собой трициклическое соединение с выраженным антигистаминным действием. Обладает быстрым и длительным противоаллергическим действием.
Лоратадин не проникает через ГЭБ и не оказывает воздействия на ЦНС. Не оказывает клинически значимого антихолинергического или седативного действия, т.е. не вызывает сонливости и не влияет на скорость психомоторных реакций при применении в рекомендованных дозах. Прием препарата Кларитин ® не приводит к удлинению интервала QT на ЭКГ. При длительном лечении не наблюдалось клинически значимых изменений показателей жизненно важных функций, данных физикального осмотра, результатов лабораторных исследований или ЭКГ.
Лоратадин не обладает значимой селективностью в отношении гистаминовых Н 2 -рецепторов. Не ингибирует обратный захват норэпинефрина и практически не оказывает влияния на сердечно-сосудистую систему или функцию водителя ритма.
После приема внутрь препарата Кларитин ® начало действия — в течение 30 мин. Антигистаминный эффект достигает максимума спустя 8-12 ч от начала действия и продолжается более 24 ч.
Фармакокинетика
После приема препарата внутрь лоратадин быстро и хорошо всасывается из ЖКТ. Т max лоратадина в плазме крови — 1-1.5 ч, а его активного метаболита дезлоратадина — 1.5-3.7 ч. Прием пищи увеличивает Т max лоратадина и дезлоратадина приблизительно на 1 ч, но не оказывает влияния на эффективность лекарственного препарата. C max лоратадина и дезлоратадина не зависит от приема пищи.
Биодоступность лоратадина и его активного метаболита имеет дозозависимый характер.
Лоратадин в высокой степени связывается с белками плазмы 97-99%, а его активный метаболит — в умеренной степени — 73-76%.
Лоратадин метаболизируется с образованием дезлоратадина при участии изофермента CYP3А4 и, в меньшей степени — CYP2D6.
Выводится почками (приблизительно 40% принятой внутрь дозы) и через кишечник (приблизительно 42% принятой внутрь дозы) в течение более чем 10 дней, преимущественно в виде конъюгированных метаболитов. Приблизительно 27% принятой внутрь дозы выводится почками в течение 24 ч после приема лекарственного препарата. Менее 1% активного вещества выводится почками в неизмененном виде в течение 24 ч после приема лекарственного препарата.
T 1/2 лоратадина составляет от 3 до 20 ч (в среднем 8.4 ч), а дезлоратадина — от 8.8 до 92 ч (в среднем 28 ч).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетические профили лоратадина и его активного метаболита у взрослых и пожилых здоровых добровольцев были сопоставимы.
T 1/2 лоратадина и дезлоратадина у пациентов пожилого возраста составляет соответственно от 6.7 до 37 ч (в среднем 18.2 ч) и от 11 до 39 ч (в среднем 17.5 ч).
У пациентов с хроническими заболеваниями почек C max и AUC лоратадина и его активного метаболита увеличиваются по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. T 1/2 лоратадина и его активного метаболита при этом не отличается от таковых у здоровых пациентов. T 1/2 лоратадина и его активного метаболита не меняется при наличии хронической почечной недостаточности. Проведение гемодиализа у пациентов с хронической почечной недостаточностью не оказывает влияния на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.
У пациентов с алкогольным поражением печени C max и AUC лоратадина и его активного метаболита увеличиваются в 2 раза по сравнению с данными показателями у пациентов с нормальной функцией печени. T 1/2 лоратадина и его активного метаболита увеличивается при алкогольном поражении печени (в зависимости от тяжести заболевания) и не меняется при наличии хронической почечной недостаточности.
Источник
Кларитин сироп : инструкция по применению
Фармакологические свойства
Применение в период беременности и кормления грудью
Влияние на способность управлять автотранспортом и другими механизмами
Условия отпуска из аптек
Основные физико-химические свойства
Прозрачный, бесцветный или светло-желтый сироп, без посторонних включений.
Состав
1 мл сиропа содержит 1 мг лоратадина;
вспомогательные вещества: пропиленгликоль, глицерин, лимонная кислота, натрия бензоат, сахароза, искусственный ароматизатор персиковый, вода очищенная.
Фармакотерапевтическая группа
Антигистаминное (противоаллергическое) средство для системного применения. КОД АТХ: R06AX13.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Лоратадин (активный компонент препарата Кларитин®) является трициклическим антигистамином с селективной активностью относительно периферических H1-рецепторов.
У большинства пациентов при применении в рекомендованной дозе лоратадин не обладает клинически выраженными седативными (снотворными) или антихолинергическими свойствами.
При длительном лечении не наблюдалось клинически значимых изменений основных показателей жизненно важных функций, показателей лабораторных тестов, физикального осмотра или ЭКГ.
Лоратадин не обладает значимой активностью относительно Н1-рецепторов. Препарат не ингибирует захват норэпинефрина и практически не влияет на сердечно-сосудистую систему или активность водителя ритма сердца.
Исследования с проведением кожных проб на гистамин после применения разовой дозы 10 мг показали, что антигистаминный эффект возникает через 1-3 часа, достигает пика через 8-12 часов и длится более 24 часов. Не отмечалось развития устойчивости к действию препарата после 28 дней применения лоратадина.
Клиническая эффективность и безопасность
Более 10000 человек (в возрасте 12 лет и старше) получали лечение лоратадином (таблетки по 10 мг) в контролированных клинических исследованиях. Лоратадин (таблетки) в дозе 10 мг 1 раз в сутки был более эффективным по сравнению с плацебо и таким же эффективным как клемастин относительно улучшения при симптомах (назальных и не назальных) аллергического ринита. В этих исследованиях сонливость возникала реже при применении лоратадина, чем клемастина, и практически с такой же частотой, как и при применении терфенадина и плацебо.
Из участников этих исследований (в возрасте 12 лет и старше) 1000 человек с хронической идиопатической крапивницей были зарегистрированы в плацебо-контролированных исследованиях. Лоратадин в дозе 10 мг 1 раз в сутки был более эффективным, чем плацебо в лечении хронической идиопатической крапивницы, что подтверждалось ослаблением зуда, эритемы и аллергической сыпи. В этих исследованиях частота сонливости при применении лоратадина была аналогична таковой при использовании плацебо.
Приблизительно 200 детей (в возрасте от 6 до 12 лет) с сезонным аллергическим ринитом получали лоратидин (сироп) в дозах до 10 мг 1 раз в сутки в контролированных клинических исследованиях. В другом исследовании 60 детей (в возрасте от 2 до 5 лет) получали лоратадин (сироп) в дозе 5 мг 1 раз в сутки. Непредусмотренных побочных реакций не наблюдалось.
Эффективность у детей была аналогичной таковой у взрослых.
Фармакокинетика
Лоратадин быстро и хорошо всасывается. Применение препарата во время еды может несколько задерживать всасывание лоратадина, однако это не оказывает никакого влияния на клинический эффект. Показатели биодоступности лоратадина и его активного метаболита пропорциональны дозе.
Распределение
Лоратадин активно связывается (от 97 % до 99 %) с белками плазмы крови, а его активный метаболит — с умеренной активностью (от 73 % до 76 %).
У здоровых добровольцев период полураспределения лоратадина и его активного метаболита в плазме крови составляет приблизительно 1 и 2 часа, соответственно.
Биотрансформация
После перорального применения лоратадин быстро и хорошо абсорбируется и подвергается экстенсивному метаболизму при первом прохождении через печень, главным образом при посредстве CYP3A4 и CYP2D6. Основной метаболит дезлоратадин является фармакологически активным и в большей мере отвечает за клинический эффект. Лоратадин и дезлоратадин достигают максимальной концентрации в плазме крови (Тmах) через 1-1,5 часа и 1,5-3,7 часов после применения, соответственно.
Приблизительно 40 % дозы выводится с мочой и 42 % с калом на протяжении 10 дней, в основном в форме конъюгированных метаболитов. Приблизительно 27% дозы выводится с мочой на протяжении первых 24 часов. Менее 1 % действующего вещества выводится в неизмененной активной форме — как лоратадин или дезлоратадин.
У взрослых здоровых добровольцев средний период полувыведения лоратадина составлял 8,4 часа (диапазон от 3 до 20 часов), а основного активного метаболита — 28 часов (диапазон от 8,8 до 92 часов).
Нарушение функции почек
У пациентов с хроническим нарушением функции почек повышались показатели AUC и максимальной концентрации в плазме крови (Сmах) лоратадина и его активного метаболита по сравнению с таковыми показателями у пациентов с нормальной функцией почек. Средний период полувыведения лоратадина и его активного метаболита не отличался в значительной степени от такового показателя у здоровых людей. У пациентов с хроническим нарушением функции почек гемодиализ не влияет на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.
Нарушение функции печени
У пациентов с хроническим алкогольным поражением печени показатели AUC и Сmах лоратадина были в два раза выше, а его активного метаболита не изменялись существенно по сравнению с таковыми показателями у пациентов с нормальной функцией печени. Период полувыведения лоратадина и его активного метаболита составляет 24 и 37 часов, соответственно, и увеличивается в зависимости от тяжести заболевания печени.
Пациенты пожилого возраста
Показатели фармакокинетики лоратадина и его активного метаболита были аналогичными у здоровых взрослых добровольцев среднего возраста и здоровых добровольцев пожилого возраста.
Особенности фармакокинетики у детей, у пациентов с нарушениями функций сердечно-сосудистой системы не исследовались, и данные отсутствуют.
Доклинические данные по безопасности
Данные доклинических исследований свидетельствуют об отсутствии специфического вреда для человека, что основано на общепринятых исследованиях безопасности, фармакологии, токсичности повторных доз, генотоксичности и канцерогенного потенциала.
В исследованиях репродуктивной токсичности не наблюдалось тератогенных эффектов.
Показания к применению
Кларитин® показан для симптоматического лечения аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы у взрослых и детей в возрасте от 2 лет.
Источник
Кларитин — инструкция по применению
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Регистрационный номер — П N013494/01 (таблетки); П N013494/02 (сироп).
Торговое название препарата — КЛАРИТИН.
Международное непатентованное название — лоратадин (loratadine).
Лекарственная форма — таблетки; сироп
Состав
Таблетки: активное вещество — лоратадин 10 мг,
вспомогательные вещества — лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат.
Сироп: активное вещество — лоратадин 1 мг/мл,
вспомогательные вещества — пропиленгликоль, глицерол, лимонной кислоты моногидрат (альтернативно-лимонная кислота безводная), натрия бензоат, сахароза (гранулированная), ароматизатор искусственный (персиковый), вода очищенная.
Описание
Таблетки: таблетки овальной формы белого или почти белого цвета, не содержащие посторонних включений, на одной стороне имеется риска, товарный знак “Чашка и колба” и цифра “10”, другая сторона гладкая.
Сироп: прозрачный бесцветный или желтоватого цвета сироп, не содержащий видимых частиц.
Фармакотерапевтическая группа
Противоаллергическое средство — Н1-гистаминовых рецепторов блокатор.
Код ATX: R06AX13
Фармакологические свойства
Фармакодинамика: Кларитин — антигистаминный препарат — избирательный блокатор периферических Н1-гистаминовых рецепторов. Обладает быстрым и длительным противоаллергическим действием. Начало действия — в течение 30 минут после приема. Антигистаминный эффект достигает максимума спустя 8-12 часов от начала действия и длится более 24 часов. Кларитин не проникает через гематоэнцефалический барьер и не оказывает воздействия на центральную нервную систему, не оказывает антихолинергического и седативного действия (сонливости), не влияет на скорость психомоторных реакций. Прием Кларитина не приводит к удлинению интервала QT на ЭКГ.
Фармакокинетика: Кларитин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови лоратадина — 1,3 часа, а его активного метаболита — дезлоратадина — 2,5 часа. Прием пищи увеличивает время достижения максимальной концентрации (Тmax) лоратадина и дезлоратадина приблизительно на 1 час. Максимальная концентрация (Сmax) лоратадина и дезлоратадина не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация возрастает у пожилых пациентов, больных с хронической почечной недостаточностью или алкогольным поражением печени.
Лоратадин метаболизируется в дезлоратадин посредством цитохрома Р450 ЗА4 и, в меньшей степени, цитохрома Р450 2D6. Выводится с мочой и с желчью. Период полувыведения лоратадина составляет от 3 до 20 часов (в среднем 8,4 часа), а дезлоратадина — от 8,8 до 92 часов (в среднем 28 часов); у пожилых пациентов соответственно от 6,7 до 37 часов (в среднем 18,2 часа) и от 11 до 39 часов (в среднем 17,5 часа). Период полувыведения увеличивается при алкогольном поражении печени (в зависимости от тяжести заболевания) и не меняется при наличии хронической почечной недостаточности.
Проведение гемодиализа не оказывало влияния на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.
Показания к применению
— Сезонный (поллиноз) и круглогодичный аллергические риниты и аллергический конъюнктивит — устранение симптомов, связанных с этими заболеваниями — чихания, зуда слизистой оболочки носа, ринореи, ощущения жжения и зуда в глазах, слезотечения.
— Хроническая идиопатическая крапивница
— Кожные заболевания аллергического происхождения.
Противопоказания
— Непереносимость или повышенная чувствительность к лоратадину или любому другому компоненту препарата,
— возраст до 2 лет,
— период лактации.
С осторожностью
— беременность,
— печеночная недостаточность.
Применение во время беременности и лактации
Применение Кларитина во время беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Кларитин выделяется с грудным молоком, поэтому при назначении препарата в период лактации, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от времени приема пищи.
Взрослым . в том числе пожилым, и подросткам в возрасте от 12 лет рекомендуется прием Кларитина в дозе 10 мг (1 таблетка или 2 чайных ложки (10 мл) сиропа) 1 раз в день.
Для больных с нарушением функции печени или почечной недостаточностью начальная доза должна составлять 1 таблетку (10 мг) или 2 чайных ложки (10 мл) сиропа через день.
Детям в возрасте от 2 до 12 лет дозу Кларитина рекомендуется назначать в зависимости от массы тела:
— при массе тела менее 30 кг — 5 мг (1 чайная ложка (5 мл) сиропа или 1/2 таблетки) 1 раз в день.
— при массе тела 30 кг и более — 10 мг (2 чайных ложки (10 мл) сиропа или 1 таблетка) 1 раз в день.
Побочное действие
Нежелательные явления, перечисленные ниже, при применении Кларитина встречались с частотой >2% и приблизительно с той же частотой, что и при применении плацебо («пустышки»).
У взрослых отмечались головная боль, утомляемость, сухость во рту, сонливость, желудочно-кишечные расстройства (тошнота, гастрит), а также аллергические реакции в виде сыпи. Кроме того, имелись редкие сообщения об анафилаксии, алопеции, нарушении функции печени, сердцебиении, тахикардии.
У детей редко отмечались головная боль, нервозность, седативное действие. Как и у взрослых, частота указанных явлений была на том же уровне, что и при применении плацебо («пустышки»).
Передозировка
Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль. В случае передозировки следует незамедлительно обратиться к врачу.
Лечение: промывание желудка (предпочтительно 0,9% раствором натрия хлорида), прием адсорбентов (измельченного активированного угля с водой), симптоматические средства.
Лоратадин не выводится при помощи гемодиализа.
Взаимодействие
Прием пищи не оказывает влияния на эффективность препарата.
Кларитин не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему. При совместном приеме Кларитина с кетоконазолом, эритромицином или циметидином отмечалось повышение концентрации лоратадина и его метаболита в плазме, но это повышение никак не проявлялось клинически, в том числе по данным электрокардиографии.
Особые указания
Детям в возрасте до 3 лет рекомендуется прием Кларитина в виде сиропа.
Не выявлено отрицательного действия Кларитина на способность к управлению автомобилем или осуществлению другой деятельности, требующей повышенной концентрации внимания.
Форма выпуска
Таблетки 10 мг: по 7, 10 или 15 таблеток в блистерах, изготовленных из поливинилхлорида и алюминиевой фольги. По 1, 2 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Сироп 1 мг/мл: по 60 или по 120 мл во флаконах темного стекла, укупоренных алюминиевыми винтовыми пробками, имеющими защитное кольцо от случайного вскрытия и полиэтиленовую прокладку; по 1 флакону в комплекте с пластиковой ложкой-дозатором и инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С.
В недоступном для детей месте.
Срок годности
Таблетки — 4 года.
Сироп — 3 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
Название и юридический адрес производителя
Шеринг-Плау Лабо Н.В., Индуштриепарк 30, Б — 2220, Хейст-оп-ден-Берг, Бельгия.
Претензии потребителей направлять по адресу:
ООО «Шеринг-Плау»
119049, Москва, ул. Шаболовка, д. 10, стр. 2
Источник
Кларитин таблетки: инструкция по применению
Состав
действующее вещество: loratadine;
1 таблетка содержит лоратадина 10 мг
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, магния стеарат
Лекарственная форма
Основные физико-химические свойства: овальные таблетки белого или почти белого цвета со знаком «колбы и чаши», линией разлома и цифрой «10» на одной стороне и плоской поверхностью на другой стороне.
Фармакологическая группа
Антигистаминные средства для системного применения.
Код АТХ R06A X13.
Фармакологические свойства
Лоратидин (действующее вещество препарата Кларитин ® ) — трициклический антигистаминное средство с селективной активностью в отношении периферических Н 1 рецепторов.
У большинства пациентов при применении в рекомендуемой дозе лоратадин не оказывает клинически значимого седативного и антихолинергического действия. В течение длительного лечения не наблюдалось клинически значимых изменений в показателях жизненно важных функций организма, лабораторных исследований, физикального обследования или ЭКГ. Лоратадин не имеет значимого влияния на Н 2 -гистаминовые рецепторы. Препарат ингибирует поглощение норадреналина и практически не влияет на функцию сердечно-сосудистой системы или на активность водителя ритма сердца.
Исследования с проведением кожных проб на гистамин после приема разовой дозы 10 мг показали, что антигистаминный эффект возникает через 1-3 часа, достигает пика через 8-12 часов и продолжается более 24 часов. Не отмечалось развития устойчивости к препарату после 28 дней применения лоратадина.
Клиническая эффективность и безопасность.
Более 10000 человек (в возрасте от 12 лет) получали лечение лоратадином (таблетки по 10 мг) в контролируемых клинических исследованиях. Лоратадин (таблетки) в дозе 10 мг 1 раз в сутки был эффективнее, чем плацебо, и таким же эффективным, как клемастин, относительно улучшения состояния при симптомах (назальных и не назальных) аллергического ринита. В этих исследованиях сонливость возникала с меньшей частотой при применении лоратадина, чем клемастину, и практически с такой же частотой, как и при применении терфенадина и плацебо.
Среди участников этих исследований (в возрасте от 12 лет) 1000 пациентов с хронической идиопатической крапивницей были зарегистрированы в плацебо-контролируемых исследованиях. Лоратадин в дозе
10 мг 1 раз в сутки был эффективнее плацебо в лечении хронической идиопатической крапивницы, подтверждается ослаблением зуда, эритемы и аллергического высыпания. В этих исследованиях частота сонливости была подобной при применении лоратадина и плацебо.
Около 200 детей (в возрасте от 6 до 12 лет) с сезонным аллергическим ринитом получали лоратидин (сироп) в дозах до 10 мг 1 раз в сутки в контролируемых клинических исследованиях. В другом исследовании 60 детей (в возрасте от 2 до 5 лет) получали лоратадин (сироп) в дозе 5 мг 1 раз в сутки. Непредвиденные побочные реакции не наблюдались.
Эффективность у детей была подобной эффективности у взрослых.
Всасывания . Лоратадин быстро и хорошо всасывается. Применение препарата во время еды может несколько задерживать всасывание лоратадина, однако это не влияет на клинический эффект. Показатели биодоступности лоратадина и его активного метаболита пропорциональны дозе.
Распределение . Лоратадин связывается активно (от 97% до 99%) с белками плазмы крови, а его активный метаболит — с умеренной активностью (от 73% до 76%).
У здоровых добровольцев период полураспределения лоратадина и его активного метаболита в плазме крови составляет приблизительно 1 и 2:00 соответственно.
Метаболизм . После приема внутрь лоратадин быстро и хорошо абсорбируется, а также экстенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень, главным образом, с помощью CYP3A4 и CYP2D6. Основной метаболит дезлоратадин фармакологически активным и большей степени отвечает за клинический эффект. Лоратадин и дезлоратадин достигают максимальной концентрации в плазме крови (Tmax) через 1-1,5 часа и 1,5-3,7 ч соответственно, после применения препарата.
Вывод . Примерно 40% дозы выводится с мочой и 42% с калом в течение 10 дней, в основном в форме конъюгированных метаболитов. Примерно 27% дозы выводится с мочой в течение первых 24 часов. Менее 1% действующего вещества выводится в неизмененном активной форме — как лоратадин или дезлоратадин.
У взрослых здоровых добровольцев период полувыведения лоратадина составил
8,4 часа (диапазон от 3 до 20 часов), а основного активного метаболита — 28 часов (диапазон от 8,8 до 92 часов).
Нарушение функции почек . У пациентов с хроническим нарушением функции почек повышались показатели AUC и максимальной концентрации в плазме крови (max) лоратадина и его активного метаболита по сравнению с такими показателями у пациентов с нормальной функцией почек. Период полувыведения лоратадина и его активного метаболита не отличался значительной степени от показателей у здоровых людей. У пациентов с хроническим нарушением функции печени гемодиализ не влияет на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.
Нарушение функции печени . У пациентов с хроническим алкогольным поражением печени показатели AUC и максимальная концентрация лоратадина были в два раза выше, а их активного метаболита не менялись существенно при сравнении с такими показателями у пациентов с нормальной функцией печени. Период полувыведения лоратадина и его активного метаболита составляет 24 и 37 часов соответственно и увеличивается в зависимости от тяжести заболевания печени.
Пациенты пожилого возраста . Показатели фармакокинетики лоратадина и его активного метаболита были аналогичными в здоровых взрослых добровольцев и здоровых добровольцев пожилого возраста.
Источник