Индапамид: инструкция по применению
Основные физико-химические свойства:
таблетки покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, с фаской. На поперечном разрезе видны два слоя разной структуры; внутренний слой с желтоватым оттенком.
Состав
1 таблетка содержит 0,0025 г (2,5 мг) индапамида; Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, повидон, магния стеарат. Напольные оболочки — опадрай II.
Форма выпуска.
Таблетки покрытые оболочкой.
Фармакологическая группа.
Нетиазидные диуретики с умеренно выраженной активностью. Код АТС С0ЗВ А11.
Фармакологические свойства.
Сульфаниламидный диуретик, производное индолинив (содержит индольное кольцо в структуре молекулы), с антигипертензивной активностью. Преимущество гипотензивного или диуретического эффекта проявляется в зависимости от дозы препарата. В дозе 2,5 мг / сут индапамид вызывает выраженный пролонгированный антигипертензивный эффект и слабый диуретический эффект. Увеличение суточной дозы не влияет на гипотензивное действие, тогда как диуретическое действие возрастает. Сосудистый механизм действия препарата объясняют уменьшением силы сокращений мышц сосудистой стенки в ответ на увеличение катехоламинов благодаря тормозящее влияние на трансмембранный обмен ионов Са 2+ и стимуляцией синтеза простагаландину Е2. Диуретическое действие связано с блокадой реабсорбции ионов натрия, хлора и воды в проксимальных и дистальных канальцах, а также в области восходящего отдела петли Генле. Индапамид имеет исключительный фармакологический профиль: не проникая через ГЭБ, препарат не оказывает центральных эффектов, антигипертензивное действие не изменяется и хорошо сохраняется при нарушении функции почек. Индапамид не оказывает отрицательного влияния на метаболизм липидов и углеводный обмен; фармакокинетика препарата допускает прием препарата один раз в сутки. Достижения максимального терапевтического эффекта отмечается при длительном систематическом приеме препарата.
Индапамид быстро всасывается в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5 — 2:00 после приема. Период полувыведения составляет 14-18 часов. Степень связывания с белками крови достигает 70-80%. Максимальный гипотензивный эффект развивается через 12:00 после однократного приема. Равномерно распределяется во всех органах и тканях, кроме ЦНС. В гладкой мускулатуре сосудистой стенки связывается с эластином. Метаболизм происходит в печени. С мочой выводится около 70% препарата в виде метаболитов и 5-7% — в неизмененном виде. Выведение через желудочно-кишечный тракт в пределах 20-23%. Стойкий терапевтический эффект развивается только после 8-12 недель систематического приема препарата.
Показания
Способ применения и дозы
Препарат назначают по 2,5 мг (1 таблетка) один раз в сутки, утром с достаточным количеством воды независимо от приема пищи. Если терапевтический эффект не достигается через 4-8 недель лечения дозу препарата не рекомендуется увеличивать (существует риск возникновения побочных эффектов без увеличения антигипертензивного эффекта). В случае, когда лечение необходимо начать с приема двух лекарственных средств, доза индапамида остается равной 2,5 мг утром один раз в сутки.
Побочное действие
Во время лечения Идапамидом в крови могут увеличиваться концентрации мочевой кислоты, глюкозы, липидов. Иногда отмечалось значительное снижение концентрации калия, натрия, магния и увеличение активности ферментов печени.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор или диарея, спастические боли в желудке, тошнота, рвота, сухость во рту.
Со стороны нервной системы: астения, головная боль, нервозность сонливость, бессонница, утомляемость.
Со стороны мышечной системы: мышечные спазмы.
Со стороны дыхательной системы: ринит, сухой кашель, синусит, фарингит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, нарушение сердечного ритма.
Со стороны мочевыделительной системы: никтурия, полиурия, увеличение частоты развития инфекций.
Аллергические реакции: зуд, дерматит, крапивница, геморрагический васкулит.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к индапамида, или к любому компоненту препарата. Тяжелая почечная недостаточность (анурия), печеночная энцефалопатия, низкие концентрации калия в крови.
Период беременности и кормления грудью. Детский возраст.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, слабость, нарушения желудочно-кишечного тракта, водно-электролитного баланса, снижение артериального давления, головная боль, сонливость, головокружение, бронхоспазм, у пациентов с нарушением функции печени возможно развитие печеночной комы.
Лечение. Промывание желудка или назначение активированного угля с последующей нормализацией водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует.
Особенности применения
Беременность и период кормления грудью. Не следует принимать препарат при беременности и в период кормления грудью.
Влияние на способность управлять автомобилем или работать с механизмами. Во время приема препарата Индапамид могут наблюдаться симптомы, связанные со снижением артериального давления, в этом случае может ухудшиться способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
При длительном приеме препарата в больших дозах могут развиться нарушения водно-электролитного баланса. Эти нарушения наблюдаются у больных с хронической сердечной недостаточностью, при тяжелых нарушениях функции печени, почек, рвоте, диарее, а также у пациентов, находящихся на бессолевой диете.
Назначение индапамид вместе с сердечными гликозидами и кортикостероидами повышает риск возникновения гипокалиемии. Возможно увеличение выделения магния с мочой, что приводит к гипомагниемии. Возможно развитие ортостатической гипотензии, особенно при одновременном приеме алкоголя, барбитуратов, наркотических препаратов и других гипотензивных средств.
Во время лечения индапамид необходимо контролировать содержание калия, натрия и мочевой кислоты в сыворотке крови. Больные сахарным диабетом во время лечения должны систематически определять уровень глюкозы в сыворотке крови.
В группу повышенного риска относятся больные с повышенным интервалом QT на ЭКГ.
Значительная дегидратация может привести к острой почечной недостаточности, поэтому необходимо компенсировать потерю жидкости и контролировать фунцию почек.
Больным с нарушением функции щитовидной железы препарат не назначают.
Применение у спортсменов может стать причиной ложноположительных результатов при допинг-контроля.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении индапамида и препаратов лития возможно увеличение концентрации лития в плазме крови.
Астемизол, эритромицин (при внутривенном введении), пентамидин, сультопридом, винкамин, антиаритмические средства Iа (хинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, соталол) повышают вероятность появления нарушения сердечного ритма по типу torsades de pointes.
Нестероидные противовоспалительные препараты, глюкокортикостероиды, тетракоактид, симпатомиметики снижают гипотензивное действие, баклофен — повышает.
Салуретики, сердечные гликозиды, глюко- и минералокортикостероидов, тетракозактид, амфотерицин В (при внутривенном введении) слабительные средства повышают риск развития гипокалиемии.
При одновременном применении индапамида с сердечными гликозидами збильшуться вероятность развития дигиталисной интоксикации, с препаратами кальция — гиперкальциемии, с метформином — молочнокислого ацидоза.
Комбинация с калийсберегающими диуретиками может быть эффективна у некоторых больных, но при этом не исключена вероятность развития гипо- и гиперкальциемии, особенно у больных сахарным диабетом с почечной недостаточностью.
Рентгеноконтрастные вещества, содержащие йод в больших дозах, увеличивают риск развития нарушения функции почек (дегидратация организма).
Циклоспорин повышает риск развития гиперкреатининемии.
Индапамид усиливает блокаду нервно-мышечной передачи, которая развивается под действием недеполяризующих миорелаксантов.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 0 С.
Срок годности 2 года. Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска
Упаковка
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 3 контурные упаковки в пачке из картона.
Производитель
ОАО «Щелковская витаминный завод», Российская Федерация.
Источник
Индапафон: инструкция по применению
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой 2,5 мг
Состав
Одна таблетка содержит:
активное вещество: индапамид – 2,5 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал 1500, крахмал кукурузный частично прежелатинизированный, кальция стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, опадрай II (голубой) (содержит: спирт поливиниловый частично гидролизованный, тальк, макрогол 3350 (полиэтиленгликоль 3350), лецитин (соевый), титана диоксид (E 171), железа оксид желтый (Е 172), алюминиевый лак (Е 132) на основе индигокармина).
Описание
Таблетки, покрытые оболочкой, голубого цвета, с двояковыпуклой поверхностью, на поперечном разрезе видны два слоя.
Фармакотерапевтическая группа
Диуретики. Нетиазидные диуретики, действующие на кортикальный сегмент петли Генле. Сульфонамиды. Индапамид.
Код АТХ С03ВА11
Фармакологические свойства
Всасывание: после приема внутрь Индапафон быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь 2,5 мг индапамида максимальная концентрация в крови наступает через два часа и составляет около 115 нг/мл. После приема 5 мг пиковая концентрация через два часа составляет около 260 нг/мл.
Распределение: препарат на 70-80 % связывается с белками плазмы крови. При повторном приеме фармакокинетические параметры Индапафона не меняются, что свидетельствует о минимальном риске кумуляции.
Индапафон выделяется с грудным молоком.
Метаболизм и выведение: индапамид имеет двухфазный профиль выведения, причем 60%-80% дозы выводятся через почки и 16%-23% через желудочно-кишечный тракт. Период полувыведения индапамида составляет в среднем 18 часов. Индапамид почти полностью метаболизируется в печени. Лишь 5% общей дозы обнаруживаются в моче в неизмененном виде в течение первых 48 часов после приема. Описаны около 19 метаболитов, причем единственный фармакологически активный метаболит образуется в результате гидролиза индольного кольца. Около 18% представляют собой конъюгированные продукты, из которых 14% глюкурониды и 4% сульфаты. Выведение с мочой меченного 14С индапамида и его метаболитов протекает в двух фазах с конечным периодом полувыведения общей радиоактивности 26 часов.
У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетические параметры индапамида остаются без изменений.
Является производным сульфамида с индоловым кольцом, фармакологически он подобен тиазидным диуретическим средствам. Снижает тонус гладкой мускулатуры артерий, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление. Обладает умеренным салуретическим и диуретическим эффектами, которые связаны с блокадой реабсорбции ионов натрия, хлора, водорода и, в меньшей степени, ионов калия в проксимальных канальцах и кортикальном сегменте дистального канальца нефрона.
Сосудорасширяющие эффекты и снижение общего периферического сосудистого сопротивления имеют в своей основе следующие механизмы: снижение реактивности сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II; увеличение синтеза простагландинов, обладающих сосудорасширяющей активностью; угнетение тока кальция в гладкомышечные клетки сосудов. Гипотензивный эффект развивается через 7-10 дней после начала приема Индапафона и достигает максимума через 3 мес регулярного приема препарата. Индапамид редуцирует гипертрофию левого желудочка. При применении Индапафона в терапевтических дозах диуретическое действие значительно уступает его сосудорасширяющему эффекту.
В терапевтических дозах практически не влияет на липидный и углеводный обмены: не нарушает чувствительности периферических тканей к действию инсулина; уменьшает экскрецию ионов кальция с мочой, что позволяет назначать его больным с выраженным остеопорозом и нефролитиазом.
Показания к применению
Способ применения и дозы
Индапафон принимают внутрь независимо от приема пищи, предпочтительно в утренние часы до завтрака, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Индапафон применяется как в моно- и в комбинированной терапии.
Суточная доза составляет 1 таблетка (2,5 мг). Более высокие дозы не усиливают действие индапамида, но приводят к усилению мочегонного эффекта. Не рекомендуется превышать суточную дозу выше 2,5 мг. Курс лечения подбирается индивидуально, по рекомендации лечащего врача.
Пациенты с нарушениями функции почек
При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин), применение индапамида противопоказано. Индапафон, как и тиазидные и тиазидоподобные мочегонные средства полностью эффективен только тогда, когда функция почек нормальна либо незначительно нарушена.
Пациенты с нарушением функции печени
При нарушении функции печени индапамид противопоказан.
У пожилых пациентов, уровень креатинина в плазме следует оценивать в зависимости от возраста, веса и пола. Лечение пожилых пациентов индапамидом возможно только при нормальном функционировании печени и почек или при незначительном нарушении их функции.
Не рекомендуется одновременный прием с другими диуретиками, которые могут привести к развитию гипокалиемии.
Побочные действия
Часто (>1/100 до 1/1,000 до 1/10,000 до Реклама
Противопоказания
— повышенная чувствительность к индапамиду и производным сульфонамидов
— острые нарушения мозгового кровообращения
— тяжелая недостаточность функции печени и печеночная энцефалопатия
— тяжелая недостаточность функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин)
— oдновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT
— сахарный диабет в стадии декомпенсации
— пациенты с редким наследственным заболеванием непереносимости галактозы, недостатком лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы и галактозы
— беременность и период лактации
— детский и подростковый возраст до 18 лет.
Лекарственные взаимодействия
— одновременное применение индапамида с литием может приводить к повышению плазматического уровня лития с признаками передозировки, например, при несоленой диете (пониженное выделение лития мочой). Если применение диуретических средств является необходимым, то следует систематически контролировать уровень лития в плазме и проводить соответствующую регулировку доз.
— астемизол, бепридил, эритромицин, галофантрин, сультоприд, терфенадин, винкамин принимаемые совместно с индапамидом, у пациентов, страдающих гипокалиемией, брадикардией или имеющих удлиненный интервал QT, могут вызвать полиморфную желудочковою тахикардию (torsades de pointes).
— нестероидные противовоспалительные средства (для системного применения) и высокие дозы салицилатов могут понизить антигипертензивный эффект индапамида. У дегидратированных больных имеется опасность возникновения острой почечной недостаточности (снижение гломерулярной фильтрации). Поэтому в начале лечения необходимо провести контроль функции почек пациента, особенно на фоне большого количества выпитой жидкости.
— амфотерицин В (в/в), глюкокортикоиды и минералокортикоиды (системные), слабительные могут вызвать гипокалиемию (эффект суммируется).
— баклофен повышает антигипертензивный эффект индапамида. В начале лечения пациент при систематическом контроле функции почек должен выпивать большое количество воды.
— одновременный прием с дигоксином повышает риск развития гипокалиемии. В этих случаях следует систематически контролировать уровень калия в плазме, регистрировать ЭКГ, а при необходимости — изменить лечение.
— одновременное использование с ингибиторами АПФ в начале лечения и при одновременном дефиците натрия (особенно у лиц со стенозом почечной артерии) повышают риск возникновения внезапной гипотензии или острой почечной недостаточности. При эссенциальной гипертензии, когда предыдущая терапия диуретическими средствами могла вызвать дефицит натрия, рекомендуется за трое суток до начала лечения ингибитором АПФ прекратить прием диуретических средств. При хронической сердечной недостаточности, в случае комбинирования индапамида с ингибиторами АПФ необходимо начинать лечение с очень низкой дозы ингибиторов АПФ и низкой дозы диуретика. При этом в течение первых недель лечения ингибитором АПФ необходимо проводить систематический контроль функции почек (уровня креатинина в плазме).
— при одновременном приеме антиаритмических средств группы IA (хинидин и др.) и группы III (амиодарон, соталол), необходимо учитывать опасность возникновения желудочковой тахикардии (предрасполагающим фактором является гипокалиемия, брадикардия и уже имеющийся увеличенный интервал QT).
— при приеме метформина возникает опасность возникновения лактатного ацидоза, связанного с возможной недостаточностью функции почек из-за приема диуретических средств (чаще всего петельных). Рекомендуется не назначать метформин в случае, если уровни креатинина в плазме превысят 15 мг/л (135 мкмоль/л) у мужчин и 12 мг/л (110 мкмоль/л) у женщин.
— высокие дозы йодированных контрастных веществ в комбинации с индапамидом и при одновременной дегидратации повышают риск острой недостаточности почек.
— трициклические антидепрессанты и нейролептики усиливают антигипертензивный эффект и повышают риск ортостатической гипотензии (эффект суммируется).
— при приеме солей кальция возникает опасность возникновения гиперкальциемии в результате уменьшения выделения кальция мочой.
— циклоспорин приводит к риску повышения плазменных уровней креатинина без изменения уровня циркулирующего циклоспорина (даже без уменьшения соотношения вода/натрий).
— кортикостероиды в результате уменьшения соотношения вода/натрий могут уменьшить антигипертензивный эффект.
— калийсберегающие диуретики (амилорид, спиронолактон, триамтерен) – могут быть эффективны при совместном применении с индапамидом, но при этом не исключается возможность возникновения гипокалиемии, а у пациентов с дисфункцией почек или с диабетом – гиперкалиемии. В этих случаях следует контролировать уровень калия в плазме, при необходимости ЭКГ, если понадобится – изменить лечение.
Особые указания
При имеющемся нарушении функции печени Индапафон, как и другие тиазидные и тиазидоподобные диуретики может повышать риск развития печеночной энцефалопатии. В таких случаях прием диуретических препаратов прекращают.
Отмечены случаи повышенной фоточувствительности при приеме тиазидных и тиазидопобных диуретиков. Во время лечения рекомендуется защищать кожу от воздействия солнечных и искусственных UVA-лучей, либо прекратить прием препарата.
Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять при врожденной галактоземии, глюкозо-галактозном мальабсорбционном синдроме, а также при дефиците лактазы Лаппа.
Следует тщательно контролировать уровень натрия и калия в крови, особенно у пожилых пациентов, пациентов с циррозом печени, ишемической болезнью сердца, сердечной недостаточностью, истощенных больных и/или принимающих несколько препаратов одновременно. Гипокалиемия (
Источник
Индап — инструкция по применению
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
Состав
На одну таблетку:
Действующее вещество: индапамид 2,500 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат гранулированный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный.
Описание
Таблетки светло-оранжевого цвета, круглые, с глубокой крестообразной риской с одной стороны, диаметром 8 мм.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакодинамика:
Механизм действия
Индапамид является производным сульфонамидов с индольным кольцом по фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам действующим путем ингибирования реабсорбции ионов натрия в кортикальном сегменте петли Генле. Индапамид увеличивает выведение с мочой ионов натрия хлора и в меньшей степени ионов калия и магния что сопровождается усилением диуреза и антигипертензивным действием.
Фармакодинамические эффекты
Клинические исследования показали что при применении индапамида в режиме монотерапии в суточной дозе 25 мг не оказывающей выраженного диуретического эффекта достигается максимальное (24-часовое) гипотензивное действие.
Антигипертензивная активность индапамида связана с улучшением эластических свойств крупных артерий уменьшением артериолярного и общего периферического сосудистого сопротивления.
Индапамид способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца.
Увеличение дозы тиазидных и тиазидоподобных диуретиков выше оптимальной не сопровождается усилением антигипертензивного эффекта однако может сопровождаться возникновением выраженных побочных реакций. Поэтому если терапия тиазидными диуретиками не приводит к желаемому терапевтическому результату дозу препарата увеличивать не следует.
У пациентов с артериальной гипертензией на фоне кратковременного средней продолжительности и долгосрочного курсов терапии было выявлено что индапамид:
— не оказывает влияние на метаболизм липидов: триглицеридов холестерина ЛПНП и ЛПВП
— не оказывает влияние на углеводный обмен в том числе у пациентов с гипертензией и сахарным диабетом.
Фармакокинетика:
Индапамид при пероральном применении быстро и полностью всасывается. Биодоступность индапамида высокая — 93%. Благодаря высокой липофильности индапамид концентрируется в гладких мышцах сосудистой стенки. Максимальная концентрация препарата в плазме крови (Тmах) достигается через 1-2 часа после приема однократной дозы.
Связывание индапамида с белками плазмы составляет около 79%. Период полувыведения из плазмы составляет от 14 до 24 часов (в среднем 18 часов). При повторных приемах препарата колебания концентрации индапамида в плазме крови в интервале между приемами двух доз уменьшаются. Постепенно достигается равновесная концентрация которая не изменяется длительное время что свидетельствует об отсутствии кумуляции.
После однократного перорального применения препарата около 70% индапамида выводится из организма преимущественно в виде неактивных метаболитов с мочой около 23% — посредством желудочно-кишечного тракта около 7% — в неизмененном виде.
Особые группы пациентов
У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетические свойства индапамида остаются без изменений.
Показания:
Артериальная гипертензия у взрослых.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к действующему веществу другим производным сульфонамида или любому вспомогательному веществу препарата
— тяжелая почечная недостаточность
— тяжелая печеночная недостаточность и печеночная энцефалопатия
— беременность и период грудного вскармливания
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)
— наследственная непереносимость лактозы дефицит лактазы глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью:
Нарушения функции печени и почек нарушения водно-электролитного баланса гиперпаратиреоз сахарный диабет гиперурикемия и подагра.
Применение у ослабленных пациентов асцит ишемическая болезнь сердца хроническая сердечная недостаточность у пациентов с увеличенным интервалом QT или у пациентов получающих одновременно терапию препаратами которые могут увеличить интервал QT (см. разделы «Особые указания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Беременность и лактация:
Применение препарата Индап® противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.
В настоящий момент нет достаточного количества данных о применении индапамида во время беременности (описано менее 300 случаев). Длительное применение тиазидных диуретиков в III триместре беременности может вызывать гиповолемию у матери и снижение маточно-плацентарного кровотока что приводит к фетоплацентарной ишемии и задержке развития плода.
В исследованиях на животных не было выявлено прямого или непрямого воздействия на беременность.
Период грудного вскармливания
Неизвестно выделяется ли индапамид или его метаболиты с грудным молоком. У новорожденного при этом может развиться повышенная чувствительность к производным сульфонамида и гипокалиемия. В связи с этим риск для новорожденного/младенца не может быть исключен. Индапамид близок к тиазидным диуретикам прием которых вызывает уменьшение количества грудного молока или даже подавление лактации.
В доклинических исследованиях не было обнаружено влияния на репродуктивную способность у самцов и самок крыс. Предположительно влияние на фертильность у человека отсутствует.
Способ применения и дозы:
Принимают внутрь независимо от приема пищи предпочтительно в утренние часы не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.
Таблетку препарата Индап® в дозировке 25 мг можно разделить на одинаковые части (таблетку можно разделить на 2 или на 4 части).
Препарат Индап® применяется как в моно- так и в комбинированной терапии. Рекомендуемая начальная доза 25 мг 1 раз в сутки в зависимости от исходного уровня систолического АД.
Максимальная суточная доза — 25 мг. Не рекомендуется превышать максимальную суточную дозу. Более высокие дозы не увеличивают антигипертензивный эффект индапамида однако усиливают его диуретический эффект.
Пациенты с нарушениями функции почек
При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) применение индапамида противопоказано. Тиазиды и подобные мочегонные средства эффективны в полной мере только у пациентов с нормальной или незначительно нарушенной функцией почек.
Пациенты с нарушением функции печени
При нарушении функции печени индапамид противопоказан.
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов концентрацию креатинина в плазме следует оценивать в зависимости от возраста веса и пола. Лечение пожилых пациентов индапамидом возможно при нормальном функционировании печени и почек или при незначительном нарушении их функции.
Побочные эффекты:
Наиболее частыми нежелательными реакциями о которых сообщалось были реакции повышенной чувствительности в основном дерматологические у пациентов с предрасположенностью к аллергическим и астматическим реакциям а также макулопапулезная сыпь.
В клинических исследованиях гипокалиемия (концентрация калия менее 34 ммоль/л) наблюдалась у 25% пациентов а концентрация калия менее 32 ммоль/л наблюдалась у 10% пациентов через 4-6 недель после начала терапии. После 12 недель терапии среднее снижение концентрации калия в плазме составляло 041 ммоль/л.
Большинство побочных реакций (лабораторные и клинические показатели) носят дозозависимый характер.
Частота побочных реакций которые были отмечены во время терапии индапамидом приведена в виде следующей градации: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 Симптомы
Было обнаружено что индапамид не обладает токсическим эффектом до дозы 40 мг то есть в 16 раз превышающей терапевтическую дозу 25 мг. Признаки острого отравления проявляются как результат гиповолемии (гипонатриемии гипокалиемии). Возможны такие клинические проявления как тошнота рвота гипотензия судороги головокружение сонливость спутанность сознания полиурия или олигурия переходящая в анурию (в результате гиповолемии).
Первоначальной неотложной помощью является быстрое выведение препарата с помощью промывания желудка при необходимости — назначение активированного угля с последующим восстановлением равновесия водно-электролитного баланса в специализированном медицинском учреждении.
Взаимодействие:
Нежелательные комбинации
Повышение концентрации лития в плазме крови сопровождающееся проявлением симптомов передозировки как и при бессолевой диете (пониженное выделение лития с мочой).
При необходимости диуретические препараты могут быть применены в сочетании с препаратами лития в этом случае следует систематически контролировать содержание лития в плазме крови и соответствующим образом корректировать дозу препарата.
Комбинации требующие повышенной осторожности
Лекарственные препараты способные вызвать аритмию типа «пируэт»
— антиаритмические препараты 1а класса (хинидин гидрохинидин дизопирамид);
— антиаритмические препараты III класса (амиодарон соталол дофетилид ибутилид);
— некоторые антипсихотические препараты (нейролептики): фенотиазины (хлорпромазин циамемазин левомепромазин тиоридазин трифторперазин) бензамиды (амисульприд сульпирид сультоприд тиаприд) бутирофеноны (дроперидол галоперидол);
— другие: бепридил цизаприд дифеманил эритромицин в/в галофантрин мизоластин пентамидин спарфлоксацин моксифлоксацин астемизол винкамин в/в.
Повышенный риск возникновения желудочковых аритмий особенно полиморфной желудочковой тахикардии по типу «пируэт» (гипокалиемия является фактором риска).
Прежде чем применять указанные выше комбинации препаратов необходимо определить концентрацию калия в плазме крови и соответственно предпринять необходимые меры по коррекции состояния до начала комбинированной терапии индапамидом. Необходимо контролировать клиническое состояние пациента концентрацию электролитов плазмы крови и показателей ЭКГ.
У пациентов с выявленной гипокалиемией следует применять препараты не вызывающие полиморфную желудочковую тахикардию по типу «пируэт».
Нестероидные противовоспалительные препараты (системного назначения) включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) и ацетилсалициловую кислоту в высоких дозах (≥ 3 г/сутки)
Возможно снижение антигипертензивного эффекта индапамида.
Существует риск развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием организма вследствие снижения клубочковой фильтрации.
Следует компенсировать потерю жидкости контролировать функцию почек в начале лечения.
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)
Существует риск развития внезапной артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности в сочетании с ингибиторами АПФ на фоне уже имеющейся сниженной концентрации ионов натрия в плазме крови (особенно у пациентов со стенозом почечной артерии).
При артериальной гипертензии когда предшествующее лечение диуретиками могло привести к дефициту натрия необходимо:
— прекратить прием диуретика за 3 дня до начала лечения ингибитором АПФ и далее — возобновить при необходимости прием некалийсберегающего диуретика;
— или начинать прием ингибитора АПФ с низкой дозы и постепенно повышать его дозу в случае необходимости.
При хронической сердечной недостаточности лечение ингибиторами АПФ следует начинать с самой низкой дозы с возможным предварительным снижением дозы сопутствующего некалийсберегающего диуретика.
Во всех случаях в течение первых недель приема ингибиторов АПФ необходимо контролировать функцию почек (содержание креатинина в плазме крови).
Прочие препараты вызывающие гипокалиемию: амфотерицин В (в/в) глюкокортикоиды и минералокортикоиды (системное применение) тетракозактид стимулирующие (раздражающие) слабительные средства
Повышенный риск возникновения гипокалиемии (аддитивный эффект).
Необходимо контролировать концентрацию ионов калия в плазме крови и при необходимости корректировать особенно при одновременном приеме сердечных гликозидов. Рекомендуется применять нестимулирующие слабительные средства.
Усиление антигипертензивного эффекта. Следует восстановить водный баланс пациента контролировать функцию почек в начале лечения.
Гипокалиемия может усилить токсическое действие сердечных гликозидов. В таких случаях следует контролировать концентрацию ионов калия в плазме крови показатели ЭКГ и при необходимости провести коррекцию терапии.
Комбинации требующие внимания
Калийсберегающие диуретики (амилорид спиронолактон триамтерен)
Хотя комбинация целесообразна у некоторых пациентов при этом возможно развитие гипокалиемии или гиперкалиемии (особенно у пациентов с почечной недостаточностью или сахарным диабетом). Следует контролировать содержание ионов калия в плазме крови показатели ЭКГ и при необходимости корректировать терапию.
Повышенный риск молочнокислого ацидоза вызванного метформином и связанного с возможным нарушением функции почек на фоне применения диуретиков и особенно петлевых диуретиков. Не следует применять метформин если содержание креатинина в плазме крови превышает 15 мг/л (135 мкмоль/л) у мужчин и 12 мг/л (110 мкмоль/л) у женщин.
Йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества
Обезвоживание организма на фоне приема диуретиков увеличивает риск развития острой почечной недостаточности особенно при применении йодсодержащих рентгеноконтрастных веществ в высоких дозах.
Необходимо компенсировать потерю жидкости перед введением йодсодержащего рентгеноконтрастного вещества.
Имипраминподобные антидепрессанты нейролептики
Усиление антигипертензивного действия и повышение риска ортостатической гипотензии (аддитивный эффект).
Риск гиперкальциемии в результате снижения выделения кальция с мочой.
Риск увеличения содержания креатинина в плазме крови без каких-либо изменений содержания циркулирующего циклоспорина даже при отсутствии снижения содержания жидкости/ионов натрия.
Кортикостероидные препараты тетракозактид (при системном назначении)
Снижение антигипертензивного эффекта (кортикостероиды вызывают задержку жидкости и ионов натрия).
Особые указания:
Нарушения функции печени
При нарушении функции печени тиазидные и тиазидоподобные диуретики могут привести к развитию печеночной энцефалопатии. В этом случае применение диуретиков необходимо немедленно прекратить.
Фоточувствительность
При приеме тиазидных и тиазидоподобных диуретиков были зарегистрированы случаи реакций фоточувствительности. В случае развития реакций фоточувствительности во время терапии необходимо немедленно прекратить прием препарата. При необходимости продолжения терапии диуретиками рекомендуется защищать кожные покровы от воздействия солнечных или искусственных ультрафиолетовых лучей.
Водно-электролитный баланс
Концентрация ионов натрия в плазме крови
Концентрацию ионов натрия в плазме крови необходимо определить перед началом лечения и далее регулярно контролировать этот показатель. Все диуретики могут вызывать гипонатриемию иногда приводящую к очень серьезным последствиям причем первоначально снижение концентрации натрия в плазме крови может иметь асимптоматический характер. Гипонатриемия и гиповолиемия могут приводить к обезвоживанию и ортостатической гипотензии. Сопутствующее снижение концентрации ионов хлора может привести к вторичному метаболическому алкалозу (частота и степень выраженности незначительны).
Для пациентов с циррозом печени и пациентов пожилого возраста показан более частый контроль концентрации ионов натрия в плазме крови.
Концентрация ионов калия в плазме крови
Длительное применение тиазидных и тиазидоподобных диуретиков представляет собой риск снижения концентрации калия в плазме крови и развития гипокалиемии. Необходимо предотвращать риск развития гипокалиемии (
Источник
Индапафон, таблетки
Острые нарушения мозгового кровообращения, выраженные нарушения функции печени, выраженные нарушения функции почек, сахарный диабет в стадии декомпенсации, подагра, анурия, гипокалиемия, детский и подростковый возраст до 18 лет, беременность, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к Индапамиду и производным сульфонамидов.
Не следует назначать это лекарственное средство пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.
Лекарственное средство назначают в дозе 2,5 мг 1 раз в сутки утром.
Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая водой.
Применение у пациентов с почечной недостаточностью.
При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) применение препарата противопоказано.
Применение у пациентов с печеночной недостаточностью.
При тяжелой печеночной недостаточности применение препарата противопоказано.
Применение у пожилых пациентов.
У пожилых пациентов с нормальной функцией почек или с нарушением функции почек легкой степени коррекция дозы не требуется.
Применение у детей и подростков.
Эффективность и безопасность применения препарата у детей и подростков не установлены, применение препарата у детей и подростков до 18 лет противопоказано.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку, в упаковке №10х3.
Источник
