Меню

Индометацин свечи биосинтез инструкция

Индометацин свечи: инструкция по применению

Состав

действующее вещество: indometacin;

1 суппозиторий содержит индометацина 50 мг или 100 мг

вспомогательные вещества: спирт цетиловый, основа для изготовления суппозиториев (полусинтетические глицериды).

Лекарственная форма

Фармакологическая группа

Нестероидные противовоспалительные средства.

Код АТС M01A B01.

Показания

Ревматизм, ревматоидный артрит, острый и обострение хронического остеоартрита, острый и обострение хронического анкилозирующего спондилоартрита (болезнь Бехтерева), острый и обострение хронического ювенильного артрита, псориатический артрит, болезнь Рейтера, острый подагрический артрит околосуставные заболевания (тендинит, бурсит, тендобурсит, тендовагиниты, посттравматические и послеоперационные отеки) дисменорея.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к индометацина или других нестероидных противовоспалительных средств с клиническим проявлением астматического приступа, крапивницы или ринита, «аспириновая» бронхиальная астма, врожденные пороки сердца (коарктация аорты, атрезия легочной артерии, тетрада Фалло), нарушение цветового зрения, заболевания зрительного нерва, сердечная недостаточность II Б-III ФК, отеки, гемофилия, гипокоагуляция, снижение слуха, патология вестибулярного аппарата, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, проктит, геморрой в стадии обострения, ректальное кровотечение г. зного происхождения.

Не применяется при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в активной стадии, язвенном колите, внутричерепной и желудочно-кишечном кровотечении, тяжелых заболеваниях печени (таких, как цирроз печени с портальной гипертензией) и почек, панкреатите, эпилепсии, депрессии и других психических расстройствах, паркинсонизме , беременности и кормлении грудью, у детей до 14-летнего возраста, а также пациентам сразу после хирургических вмешательств.

Способ применения и дозы

Суппозитории освобождают от контурной упаковки, предварительно разрезав пленку по контуру, и вводят как можно глубже в прямую кишку, желательно после очищения кишечника. Суппозитории не следует резать на части, поскольку подобное изменение условий хранения препарата может привести к нарушению распределения активного вещества. Взрослым по 1 свече (50 мг) 2 — 3 раза в сутки или по 1 свече (100 мг) 1 — 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 200 мг. Поддерживающая доза — 50 — 100 мг 1 раз в сутки, на ночь. Для детей старше 14 лет доза составляет 1,5 — 2,5 мг / кг массы тела в день, разделенная на 2 — 3 приема.

Продолжительность курса лечения устанавливает врач индивидуально.

Продолжительность лечения препарата не должна превышать 7 дней.

Побочные реакции

Со стороны пищеварительного тракта: гастропатии, тошнота, рвота, изжога, потеря аппетита, боль в области брюшной полости, нарушение функции печени (повышение в крови билирубина, «печеночных» трансаминаз). При длительном применении в больших дозах — ульцерация слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, раздражительность, утомляемость, сонливость, депрессия, периферическая нейропатия.

Со стороны органов чувств: снижение слуха, шум в ушах, нарушение вкуса, диплопия, нечеткость зрения, помутнение роговицы, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, тахиаритмия, артериальная гипертензия.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, протеинурия, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротического синдрома, почечная недостаточность, некроз сосочков.

Со стороны системы гемостаза: гематурия, кровотечения (желудочно-кишечные, десневого, маточные, геморроидальные), тромбоцитопения.

Аллергические реакции: проявления повышенной чувствительности к лекарственному средству (кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек Квинке, бронхоспазм, редко — синдром Лайелла, узловатая эритема, анафилактический шок).

Лабораторные показатели: агранулоцитоз, лейкопения, гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия.

Другие: апластическая анемия, аутоиммунная гемолитическая анемия, асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями), усиление потоотделения, отечный синдром.

Возможны отеки, задержка воды и электролитов, нарушения в параклинических показателях при почечных, печеночных и гематологических заболеваниях.

Локальные побочные эффекты, такие как жжение, зуд, дерматит, ощущение тяжести и кровотечение в аноректальной области, обострение геморроя.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, сильная головная боль, головокружение, нарушение памяти и дезориентация. В более тяжелых случаях наблюдаются парестезии, онемение конечностей и конвульсии. Лечение: промывание желудка. Симптоматическая терапия. Гемодиализ не эффективен.

Показано наблюдение за больным в течение нескольких суток для своевременной диагностики ульцерогенного действия и желудочно-кишечного кровотечения.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью.

Особенности применения

Индометацин с осторожностью применяют при гематологических заболеваниях, заболеваниях почек и печени, желудочно-кишечного тракта, артериальной гипертензии, сердечной недостаточности ФК I-II А, при геморроидальных узлах, анальных фистулах и трещинах. При язвенной болезни в стадии ремиссии обязательно одновременно назначают Гастропротекторное средства (ингибиторы протонной помпы, ребамипид) или Н 2 блокаторы. Не рекомендуется одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой и другими нестероидными противовоспалительными средствами.

Во время лечения необходим периодический контроль картины периферической крови и функционального состояния почек и печени.

Систематическое применение Индометацина может вызвать изменения таких параклинических показателей: увеличение времени кровотечения, повышение уровня глюкозы, сывороточного билирубина, креатинина и мочевины, сывороточных трансаминаз, а также снижение клиренса креатинина и осмолярности мочи.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Не рекомендуется применять препарат водителям транспортных средств и лицам, работа которых требует высокой скорости психических и физических реакций, из-за возможного возникновения побочных явлений (сомнолентность, нарушения слуха и зрения), которые могут снизить внимание и нарушить способность к концентрации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Длительное одновременное применение индометацина с ацетаминофеном или фенацетином повышает риск развития побочных действий со стороны почек. Одновременное применение препарата с другими нестероидными противовоспалительными средствами, кортикостероидами, алкоголем и сульфинпиразоном повышает риск развития гастроинтестинальных ульцераций и геморрагии. В результате торможения почечного синтеза простагландинов индометацин уменьшает диуретический и антигипертензивный эффект амилорид, этакриновая кислота, фурантрилу, спиронолактрону, триамтерен. Индометацин снижает почечный клиренс аминогликозидных антибиотиков и препаратов наперстянки, в результате чего повышаются их концентрации в плазме, период полувыведения и их токсичность.

Препарат вытесняет антикоагулянты непрямого действия, пероральные противодиабетические средства, нифедипин и верапамил с места связывания с белками плазмы, повышает их плазменные уровни и соответственно усиливает их антикоагулянтный, гипогликемический и антигипертензивный эффект.

Одновременное применение с азлоциллином, карбенилцилином, Пиперациллин, мезлоциллином, дипиридамолом, вальпроевой кислотой повышает риск гастроинтестинальных геморрагий через аддитивное угнетение тромбоцитнои агрегации.

Индометацин снижает почечный клиренс препаратов лития и тормозит сосудорасширяющий эффект нитроглицерина. Аспирин и циметидин снижают сывороточные уровни индометацина.

Фармакологические свойства

Фармакологические. Индометацин является производным индолоцтовои кислоты и относится к группе нестероидных противовоспалительных лекарственных средств. Механизм действия связан с ингибированием фермента ЦОГ, что приводит к угнетению синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты. Также имеют определенное значение и другие его эффекты, такие как декупелування окислительного фосфорилирования и ингибирования обратного захвата катехоламинов, усиление обмена норадреналина и некоторая ганглиоблокирующее действие. In vitro индометацин вызывает замедление биосинтеза протеогликана в хрящах в концентрациях, соответствующих тем, которые наблюдаются у человека. Обратно подавляет агрегацию тромбоцитов. При местном применении ликвидирует боль, уменьшает отек и эритема. При ревматических заболеваниях противовоспалительные и анальгезирующие свойства вызывают ослабление таких симптомов, как боль в состоянии покоя и при движении, утренняя ригидность, припухлость суставов и улучшает функциональные возможности.

Читайте также:  Инструкция и руководство для SsangYong Actyon Sport на русском

Оказывает выраженное жаропонижающее действие, значительно превышает действие фенилбутазоном и ацетилсалициловой кислоты. Его анальгезирующее активность можно сравнить с активностью метамизола. Оказывает анальгезирующее действие при умеренной и интенсивной боли неревматического происхождения. При воспалительных процессах, возникающих в результате операций или травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает отек в месте воспаления. При первичной дисменореи препарат может ослабить боль и уменьшить кровотечение. Противовоспалительный эффект развивается к концу первой недели лечения. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.

Фармакокинетика. При ректальном применении 80 — 90% дозы всасывается, максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1:00. Связывается с белками плазмы на 90 — 98% и может вытеснять другие лекарственные средства и усиливать их терапевтический эффект при одновременном применении. Период полувыведения индометацина составляет примерно 4,5 часа. Расщепляется в печени. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. С мочой выводится 60 — 75% препарата (метаболиты и изменены вещества), 33% — с калом в виде метаболитов.

Источник

Индометацин-Биосинтез

Регистрационный номер

Торговое наименование

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

Индометацина — 0,05 г или 0,1 г;

вспомогательных веществ: аэросила, витепсола W35, витепсола Н15, масла касторового, мочевины, нипазола, твина-80.

Описание

Суппозитории белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета, со слабым специфическим запахом, торпедообразной формы.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Индометацин оказывает противовоспалительное, анальгетическое, жаропонижающее и антиагрегационное действие. Подавляет активность провоспалительных факторов, снижает агрегацию тромбоцитов. Угнетая циклоксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов (Pg) как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Вызывает ослабление или исчезновение болевого синдрома ревматического и неревматического характера (в том числе при болях в суставах в покое и при движении, уменьшение утренней скованности и припухлости суставов, способствует увеличению объёма движений; при воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отёк на месте раны).

Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая. Биодоступность при ректальном пути введения — 80-90 %. Связь с белками плазмы — 90 %, период полувыведения — 4-9 ч. Метаболизируется, в основном, в печени, в неизменённом виде выводится 30 % препарата. 70% выводится почками, 30 % — через желудочно-кишечный тракт. Не удаляется при диализе. Проникает в грудное молоко.

Показания

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит; ревматические поражения мягких тканей; подагрический артрит.

Как вспомогательное средство при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, аднексите, простатите, цистите, невритах, альгодисменорее, головной и зубной боли (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность, «аспириновая» астма, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, кровотечение (внутричерепное, желудочно-кишечное), врожденные пороки сердца (коарктация аорты, атрезия легочной артерии, тетрада Фалло), нарушение цветового зрения, цирроз печени с портальной гипертензией, заболевания зрительного нерва, бронхиальная астма, сердечная недостаточность, отеки, артериальная гипертензия, гемофилия, гипокоагуляция, печёночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, снижение слуха, патология вестибулярного аппарата, дефицит глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы; заболевания крови; проктит, геморрой.

Беременность, период лактации, детский возраст до 14 лет.

С осторожностью

Гипербилирубинемия, тромбоцитопения, эпилепсия, паркинсонизм, депрессия, детский и пожилой возраст.

Способ применения и дозы

Ректально: после освобождения кишечника, по возможности глубоко в прямую кишку — 50 мг 1-3 раза в сутки или 100 мг перед сном, во время приступа подагры до 200 мг в сутки.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: НПВП-гастропатия, абдоминальные боли, тошнота, рвота, изжога, анорексия, диарея, нарушение функции печени (повышение в крови билирубина, «печеночных» трансаминаз). При длительном применении в больших дозах — изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, возбуждение, раздражительность, усталость, сонливость, депрессия, периферическая нейропатия.

Со стороны органов чувств: снижение слуха, шум в ушах, нарушение вкуса, диплопия, нечеткость зрения, помутнение роговицы, конъюнктивит.

Со стороны ССС: сердечная недостаточность, тахиаритмия, повышение АД.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, протеинурия, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, некроз сосочков.

Со стороны системы гемостаза: кровотечение (желудочно-кишечное, десневое, маточное, геморроидальное), тромбоцитопения.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отёк Квинке, бронхоспазм; редко — синдром Лайелла, узловатая эритема, анафилактический шок.

Лабораторные показатели: агранулоцитоз, лейкопения, гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия.

Прочие: апластическая анемия, аутоиммунная гемолитическая анемия, асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями), усиление потоотделения, отечный синдром.

Местные реакции: жжение, зуд, тяжесть в аноректальной области, обострение геморроя.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, сильная головная боль, головокружение, нарушение памяти, дезориентация. В тяжёлых случаях парестезии, онемение конечностей, судороги.

Лечение: симптоматическая терапия, гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Снижает эффективность урикозурических препаратов, гипотензивных и мочегонных средств (салуретиков); усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, побочные эффекты минералокортикостероидов, эстрогенов, др. НПВП; усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины.

Совместное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов.

Этанол, колхицин, глюкокортикостероиды — повышают риск развития гастроинтестинальных осложнений, сопровождаемых кровотечениями.

Увеличивает концентрацию в крови препаратов лития, метотрексата и дигоксина.

Циклоспорин, препараты золота повышают нефротоксичность индометацина.

Цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин — повышают риск развития гипопротромбинемии и опасность кровотечений.

Потенцирует токсическое действие зидовудина.

У новорожденных повышает риск развития токсических эффектов аминогликозидов.

Особые указания

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.

При необходимости определения 17- кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

По 5 штук в контурную ячейковую упаковку.

По 2 контурные упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку.

Хранение

В сухом, защищённом от света, недоступных для детей месте, при температуре не выше 25 °C.

Источник



Индометацин (суппозитории): инструкция по применению

Лекарственная форма

Суппозитории ректальные, 100 мг

Состав

Один суппозиторий содержит

активное вещество — индометацин 100 мг

вспомогательные вещества: цетиловый спирт, твердый жир

Описание

Суппозитории цилиндроконической формы, белого или белого с желтоватым оттенком цвета. На срезе допускается наличие воздушного и пористого стержня, и воронкообразного углубления.

Читайте также:  Выбираем газовую плиту Gorenje и не ошибаемся Подробная инструкция для грамотной покупки

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Производные уксусной кислоты. Индометацин.

Код АТХ M01AB01

Фармакологические свойства

Абсорбция – Максимальные плазменные концентрации индометацина достигаются в течение 0,5-2 часов после применения. Общая биодоступность индометацина при ректальном введении равно примерно 80%.

Распределение: Более 90% индометацина связывается с белками плазмы. Индометацин распределяется в синовиальной жидкости, ЦНС и в плаценте. Низкие концентрации были выявлены в грудном молоке.

Метаболизм: Индометацин метаболизируется в печени преимущественно путем деметилирования и деацетилирования. Также он подвергается глюкуронидации и энтерогепатической рециркуляции. Период полувыведения варьирует от 3 до 11 часов.

Выведение: Индометацин выводиться преимущественно мочой, примерно 60%, pH мочи может повлиять на степень выведения. Меньшая доля выводиться с калом. Индометацин также выводиться в грудном молоке в небольших количествах.

Индометацин — производное вещество индолуксусной кислоты, принадлежит к группе нестероидных противовоспалительных средств. Индометацин имеет выраженное противовоспалительное и более слабое аналгезивное действие.

Механизм действия связан с угнетением синтеза простагландинов, в результате чего снижается их содержание в периферической крови. Индометацин имеет способность также блокировать взаимодействие брадикинина с тканевыми рецепторами, что приводит к снижению болевой чувствительности в центре воспаления.

Оказывает тормозящее действие на простагландиновый синтез путем угнетения циклооксигеназы.

Кроме того, уменьшает и тромбоцитарную агрегацию, и липоксигеназную активность в участке воспаления, соответственно, и лейкотриены; также уменьшает высвобождение эндогенных пирогенов, инактивирует лизосомные ферменты, подавляет активность нейтральных протеаз.

Показания к применению

Индометацин применяется для лечения следующих заболеваний:

— активная форма ревматоидного артрита, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, дегенеративные изменения тазобедренного сустава, острые поражения скелетных мышц, подагра и люмбаго,

— воспаление, боль и отек после ортопедических операций,

— лечение боли и сопутствующих симптомов при первичной дисменореи.

Так как индометацин не является простым анальгетиком, его применение должно ограничиваться вышеперечисленными патологиями.

Суппозитории Индометацин могут применяться для лечения выраженной ночной боли и утренней скованности. Применение одного суппозитория перед сном, часто облегчает боль и скованность на протяжении 13-16 часов после применения.

Способ применения и дозы

Взрослые: Один суппозиторий (100 мг) применяется перед сном и повторно утром, при необходимости.

Пожилые пациенты: У пожилых пациентов повышен риск серьезных последствий побочных реакций. Если применение НПВП считается необходимым, то следует применить наименьшую эффективную дозу на протяжении кратчайшего по возможности периода. Пациент должен находиться под наблюдением на протяжении всего периода лечения для выявления возможных кровотечений из ЖКТ.

Дети: Безопасность применения у детей не была установлена.

Нежелательные реакции могут быть минимизированы путем применения наименьшей эффективной дозы, на протяжении наикратчайшего периода времени необходимого для контроля симптомов (см. раздел Особые указания).

Побочные действия

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: дискразии крови (такие как тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, агранулецитоз, апластическая анемия и гемолитическая анемия), депрессия костного мозга, петехии, экхимозы, пурпура и синдром диссеминирующего внутрисосудистого свертывания, могут развиться нечасто.

Реакции гиперчувствительности: сообщалось о реакциях гиперчувствительности после применения НПВП. Эти реакции могут быть представлены 1) неспецифическими аллергическими реакциями и анафилаксией, 2) реакциями дыхательных путей, включая астму, бронхоспазм или диспнею, ринит, или 3) разные кожные реакции, включая высыпания различных типов, зуд, крапивницу, пурпура, ангиоэдема и, реже, эксфолиативный и буллезный дерматоз (включая эпидермальный некролиз и полиморфная эритема).

Нарушения обмена веществ и питания: редко встречались гипергликемия, глукозурия, гиперкалиемия.

Нарушения со стороны нервной системы: нарушения зрения, оптический неврит, тинитус, головная боль, и головокружение являются частыми побочными реакциями. Частоту головной боли можно минимизировать путем применения маленьких доз в начале лечения и постепенным последующим повышением доз. Симптомы часто исчезают при продолжении лечения или при снижении доз, но если головная боль сохраняется даже после снижения дозы, индометацин следует отменить. Другие нежелательные реакции со стороны ЦНС включают сообщения об асептическом менингите (в особенности у пациентов со существующими автоимунными нарушениями, таких как системная красная волчанка или смешанные поражения соединительной ткани), с такими симптомами как скованность шеи, головная боль, тошнота, рвота, жар или дезориентация, депрессия, головокружение, усталость, недомогание, дизартрия, синкопа, кома, отек головного мозга, нервозность, спутанность сознания, тревога и другие психиатрические нарушения, деперсонализация, галлюцинации, ступор, конвульсии и ухудшение эпилепсии и паркинсонизма, периферическая нейропатия, парестезия, непроизвольные движения и бессонница.

Эти эффекты часто являются транзиторными и снижаются или исчезают при сокращении или отмене лечения. Тем не менее, тяжесть этих реакций иногда требуют отмены лечения.

Нарушения со стороны органа зрения: неясное зрение, диплопия, оптический неврит, орбитальные и периорбитальные боли встречаются нечасто. Отложения на роговице, изменения сетчатки и макулярные изменения были обнаружены у некоторых пациентов, длительно получавших индометацин в качестве лечения ревматоидного артрита. Рекомендуется проводить периодические обследования глаз при долгосрочном приеме индометацина у таких пациентов.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: тиннитус, нарушение слуха, редко – глухота.

Реакции со стороны сердца: сообщалось о гипотензии, тахикардии, боли в груди, аритмии, пальпитации.

Сердечнососудистые реакции и нарушения мозгового кровообращения: сообщалось об отеке, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности при применении НПВП.

Сосудистые нарушения: приливы жара встречались редко.

Дыхательные, грудные и медиастинальные нарушения: легочная эозинофилия. Возможен бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или другими аллергическими заболеваниями в анамнезе.

Нарушениея со стороны ЖКТ: Самые частые наблюдаемые нежелательные реакции при применении НПВП являются желудочно-кишечными по своей натуре. Редко встречались: анорексия, эпигастральный дискомфорт, язвы на любом уровне желудочно-кишечного тракта (даже с последующим стенозом и обструкцией), кровотечения (даже без явных язвенных поражений или дивертикулярные поражения) и перфорация существующих поражений сигмовидной кишки (такие как дивертикулы или карцинома), усиление абдоминальной боли или ухудшение состояния у пациентов с язвенным колитом или болезнью Крона (или развитие данного заболевания), кишечные стриктуры и региональный илеит. Могут встречаться пептические язвы, перфорации или кровотечения из ЖКТ, которые иногда могут фатальными, особенно у пожилых пациентов. При развитии кровотечения из ЖКТ лечение индометацином должно быть отменено. Эти реакции могут быть минимизированы при применении индометацина вместе с едой, с молоком или совместно с антацидами. Тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, боль в животе, мелена, гематемезис, язвенный стоматит, ухудшение язвенного колита и болезни Крона, наблюдались при применении НПВП. Менее часто сообщалось о гастрите. Панкреатит встречается очень редко.

Нарушения печени и желчевыводящих путей: холестаз, пограничные увеличения одной или нескольких печоночных проб, и значительные увеличения АЛТ или АСТ наблюдались у менее 1% пациентов получавших лечение НПВП в рамках контролируемых клинических исследований. Индометацин следует отменить в случае сохранения или ухудшения нарушений печеночных тестов, в случае развития клинических симптомов или признаков соответствующие печеночной дисфункции, или если наблюдаются системные проявления, такие как высыпания или эозинофилия. Также сообщалось о нарушении функции печени, гепатите или желтухе.

Читайте также:  ПОДКЛЮЧЕНИЕ ДОПОЛНИТЕЛЬНОЙ КАМЕРЫ ЗАДНЕГО ВИДА

Нарушения кожи и подкожной клетчатки: зуд, крапивница, ангионевротический отек, васкулит, узелковая эритема, сыпь, фоточувствительность, эксфолиативный дерматит, буллезные реакции, включая синдром Стивена-Джонсона, и токсический эпидермальный некролиз (очень редко). Фоточувствительность, полиморфная эритема, выпадения волос, потливость и обострение псориаза.

Нарушения со стороны скелетных мышц, соединительной ткани, и костей: мышечная слабость и ускорение дегенерации хрящей.

Нарушения со стороны почек и мочевого пузыря: сообщалось о случаях гематурии, разных видах нефротоксичности, включая интерстициальный нефрит, нефротический синдром и отказ почек, о почечной недостаточности, протеинурии. У пациентов с нарушением функции почек, сердца, или печени необходима осторожность, так как применение НПВП может привести к детериорации функции почек. Дозы должны сохраняться на как можно низком уровне и необходимо наблюдение за почечной функцией.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: влагалищные кровотечения, изменения со стороны молочных желез (увеличение, болезненность, гинекомастия).

Клинические исследования и эпидемиологические данные указывают на то, что применение некоторых НПВП (в частности в высоких дозах и на длительный период) может ассоциироваться с повышенным риском тромботических явлений (например, инфаркт миокарда или инсульт).

Источник

Индометацин-Биосинтез

Регистрационный номер

Торговое наименование

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

Индометацина — 0,05 г или 0,1 г;

вспомогательных веществ: аэросила, витепсола W35, витепсола Н15, масла касторового, мочевины, нипазола, твина-80.

Описание

Суппозитории белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета, со слабым специфическим запахом, торпедообразной формы.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Индометацин оказывает противовоспалительное, анальгетическое, жаропонижающее и антиагрегационное действие. Подавляет активность провоспалительных факторов, снижает агрегацию тромбоцитов. Угнетая циклоксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов (Pg) как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Вызывает ослабление или исчезновение болевого синдрома ревматического и неревматического характера (в том числе при болях в суставах в покое и при движении, уменьшение утренней скованности и припухлости суставов, способствует увеличению объёма движений; при воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отёк на месте раны).

Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая. Биодоступность при ректальном пути введения — 80-90 %. Связь с белками плазмы — 90 %, период полувыведения — 4-9 ч. Метаболизируется, в основном, в печени, в неизменённом виде выводится 30 % препарата. 70% выводится почками, 30 % — через желудочно-кишечный тракт. Не удаляется при диализе. Проникает в грудное молоко.

Показания

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит; ревматические поражения мягких тканей; подагрический артрит.

Как вспомогательное средство при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, аднексите, простатите, цистите, невритах, альгодисменорее, головной и зубной боли (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность, «аспириновая» астма, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, кровотечение (внутричерепное, желудочно-кишечное), врожденные пороки сердца (коарктация аорты, атрезия легочной артерии, тетрада Фалло), нарушение цветового зрения, цирроз печени с портальной гипертензией, заболевания зрительного нерва, бронхиальная астма, сердечная недостаточность, отеки, артериальная гипертензия, гемофилия, гипокоагуляция, печёночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, снижение слуха, патология вестибулярного аппарата, дефицит глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы; заболевания крови; проктит, геморрой.

Беременность, период лактации, детский возраст до 14 лет.

С осторожностью

Гипербилирубинемия, тромбоцитопения, эпилепсия, паркинсонизм, депрессия, детский и пожилой возраст.

Способ применения и дозы

Ректально: после освобождения кишечника, по возможности глубоко в прямую кишку — 50 мг 1-3 раза в сутки или 100 мг перед сном, во время приступа подагры до 200 мг в сутки.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: НПВП-гастропатия, абдоминальные боли, тошнота, рвота, изжога, анорексия, диарея, нарушение функции печени (повышение в крови билирубина, «печеночных» трансаминаз). При длительном применении в больших дозах — изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, возбуждение, раздражительность, усталость, сонливость, депрессия, периферическая нейропатия.

Со стороны органов чувств: снижение слуха, шум в ушах, нарушение вкуса, диплопия, нечеткость зрения, помутнение роговицы, конъюнктивит.

Со стороны ССС: сердечная недостаточность, тахиаритмия, повышение АД.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, протеинурия, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, некроз сосочков.

Со стороны системы гемостаза: кровотечение (желудочно-кишечное, десневое, маточное, геморроидальное), тромбоцитопения.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отёк Квинке, бронхоспазм; редко — синдром Лайелла, узловатая эритема, анафилактический шок.

Лабораторные показатели: агранулоцитоз, лейкопения, гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия.

Прочие: апластическая анемия, аутоиммунная гемолитическая анемия, асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями), усиление потоотделения, отечный синдром.

Местные реакции: жжение, зуд, тяжесть в аноректальной области, обострение геморроя.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, сильная головная боль, головокружение, нарушение памяти, дезориентация. В тяжёлых случаях парестезии, онемение конечностей, судороги.

Лечение: симптоматическая терапия, гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Снижает эффективность урикозурических препаратов, гипотензивных и мочегонных средств (салуретиков); усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, побочные эффекты минералокортикостероидов, эстрогенов, др. НПВП; усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины.

Совместное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов.

Этанол, колхицин, глюкокортикостероиды — повышают риск развития гастроинтестинальных осложнений, сопровождаемых кровотечениями.

Увеличивает концентрацию в крови препаратов лития, метотрексата и дигоксина.

Циклоспорин, препараты золота повышают нефротоксичность индометацина.

Цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин — повышают риск развития гипопротромбинемии и опасность кровотечений.

Потенцирует токсическое действие зидовудина.

У новорожденных повышает риск развития токсических эффектов аминогликозидов.

Особые указания

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.

При необходимости определения 17- кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

По 5 штук в контурную ячейковую упаковку.

По 2 контурные упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку.

Хранение

В сухом, защищённом от света, недоступных для детей месте, при температуре не выше 25 °C.

Источник