Меню

Инструкция по применению Капаметин таблетки 500мг N120

Когда доктора
нет рядом

Яндекс.Здоровье — приложение и сайт для
онлайн-консультаций с врачами.

Квалифицированные специалисты на связи
круглосуточно.

Тщательно отбираем врачей в команду

  • Средний стаж — 7 лет
  • Средняя оценка — 4,9
  • Из ведущих клиник России

Круглосуточно,
без очереди,
без записи

Врачи проводят онлайн-консультации в любое время, без перерыва на обед. Предварительная запись не нужна.

Если у вас есть вопрос к врачу, просто начните консультацию: врач ответит через несколько минут.

  • Вы с ребёнком на даче
  • Что-то беспокоит на работе
  • Появился вопрос в дороге
  • Вы за границей

iPhone

картинка 0картинка 1картинка 2картинка 3

Приватно

Вы сообщаете врачу только ту информацию, которую посчитаете нужной. Можно получить консультацию под псевдонимом.

Не нужно отпрашиваться с работы, объяснять что-то родным и лично приходить в клинику. Никто не узнает, с кем вы консультировались и что вам сказали.

iPhone

status bar

картинка 0

В чате или по видеосвязи

Общайтесь с врачом в чате, когда неудобно говорить: на работе или в путешествии. Врач может попросить вас сфотографировать то, что беспокоит.

Включите видео, чтобы врач смог на вас посмотреть. Для видеосвязи достаточно 3G-соединения.

iPhone

картинка 0

Результаты
сохраняются

После каждой консультации врач присылает вам отчёт: что он увидел, что советует сделать до очного приёма врача, какие лекарства в этих ситуациях могут помочь.

  • Что в таких случаях обычно стоит сделать
  • Какие анализы и исследования обычно проводят
  • К кому обратиться лично, чтобы получить диагноз и назначения

iPhone

status bar

картинка 0картинка 1картинка 2

Экспресс-консультации

Этот формат подойдёт, если нужно получить оперативный ответ на небольшой вопрос. Консультируют терапевты, педиатры и
гинекологи.

Стоимость — от 149 ₽. Если времени не хватит, можно перейти в режим обычной консультации.

Все ответы о Яндекс.Здоровье

Отзывы о сервисе

Врач всегда под рукой
в приложении
Яндекс.Здоровье

Отправить вам ссылку?

google-play для смартфонов на базе Android™ 4.1 и выше

  • консультации квалифицированных врачей — для себя, детей и родителей
  • врачи на связи круглосуточно
  • безопасно, конфиденциально и анонимно
  • в чате и на видео
  • отчёт после каждой консультации

Здесь можно ознакомиться с юридической информацией о Клинике Яндекс.Здоровье

Консультации, экспресс-консультации и информационные услуги оказывают ООО «Клиника Яндекс.Здоровье» и её партнёры

Чтобы воспользоваться услугой, необходимо привязать банковскую карту. Полная стоимость консультации будет списана с карты только после оказания услуги.

0+ Яндекс.Здоровье — сервис онлайн-консультаций с врачами. Для постановки диагноза и назначения плана лечения следует записаться на очный прием к специалисту. * Политики в отношении обработки персональных данных

Apple и логотип Apple являются зарегистрированными товарными знаками компании Apple Inc. в США и других странах.
App Store является знаком обслуживания компании Apple Inc.
Android, Google Play и логотип Google Play являются товарными знаками корпорации Google Inc.

Источник



Капаметин таблетки 500мг N120

  • Описание
  • Действие
  • Состав
  • Противопоказания
  • Отзывы
  • Аналоги
  • Доставка
  • Про бонусы
  • Подлинность

Инструкция по применению Капаметин таблетки 500мг N120

Форма выпуска

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Показания к применению

Местно-распространенный или метастазирующий рак молочной железы, при неэффективности химиотерапии, включающей паклитаксел и препарат антрациклинового ряда, или при наличии противопоказаний к терапии антрациклинами.

Рекомендации по применению

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения капецитабина при беременности не проводилось. В экспериментальных исследованиях показано, что капецитабин обладает фетотоксическим и тератогенным действием. Применение при беременности не рекомендуется. Женщинам детородного возраста в период лечения следует использовать надежные методы контрацепции.

Неизвестно, выделяется ли капецитабин с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует оценить ожидаемую пользу лечения для матери и имеющийся риск для ребенка.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, стоматит, боли в животе, запор, боли в эпигастрии, диспепсия, сухость во рту, метеоризм, мягкий стул, анорексия, ухудшение аппетита, кандидоз полости рта, гипербилирубинемия, нарушение вкусовых ощущений.

Cо стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, выраженная сонливость, головная боль, парестезии, головокружение, нарушения сна, астения.

Со стороны кожи и подкожных тканей: ладонно-подошвенный синдром, дерматит, сухость кожи, алопеция, зуд, очаговое шелушение, гиперпигментация кожи, трещины кожи.

Прочие: усиление слезоотделения, повышение температуры, возможно обезвоживание, уменьшение массы тела, возможны одышка, кашель, боли в конечностях, боли в пояснице, миалгии, кардиотоксическое действие (наиболее вероятно у пациентов с ИБС), отеки нижних конечностей, анемия.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении капецитабина с кумариновыми антикоагулянтами возможно нарушение показателей свертывания крови и развитие кровотечений (необходимо регулярно контролировать параметры свертывания).

Особые указания

В период лечения пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции печени, обусловленными метастазами в печень, и лицам пожилого возраста требуется тщательный контроль врача.

При умеренной или тяжелой гипербилирубинемии прием капецитабина следует временно прекратить до восстановления значений до легкой степени тяжести.

Безопасность и эффективность применения капецитабина у детей не изучена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применять у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту

Действие

Состав

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 95 мг, кросповидон — 16 мг, магния стеарат -5 мг, крахмал кукурузный — 37 мг.

Противопоказания

Аналоги

Товары из категории «Лекарства и БАДы» возможно забронировать и после подтверждения забрать в аптеке по адресу Балаклавский проспект, д.8А.
Доставка доступна только для заказов с товарами из категории «Товары для Красоты», бытовой химии и сопутствующих товаров.

Служба доставки работает ежедневно с 10.00 до 21.00

Стоимость доставки по Москве в пределах МКАД — бесплатно при оформлении на сайте и сумме заказа от 1000 рублей.
199 рублей
— при сумме заказа менее 1000 рублей или оформлении по телефону.

Курьерская доставка за МКАД осуществляется по недельному графику курьерской службой «Сталкер Консалтинг».

Доставка в регионы России осуществляется курьерскими компаниями: Boxberry, 4Biz, СДЭК, Почта РФ.

  • Стоимость доставки рассчитывается при оформлении заказа.
  • Минимальная сумма заказа 1000 рублей для доставки в города России за исключением Москвы, Московской области и Санкт-Петербурга.
  • Доставка осуществляется только по полной ПРЕДОПЛАТЕ! Частичный отказ от товара невозможен!

Доплата за вес

  • 5-10 кг — 100 рублей
  • 10-20 кг — 250 рублей
  • 20-30 кг — 400 рублей
  • 30-50 кг — 600 рублей

м. Чертановская, Балаклавский проспект, д.8А

Срок доставки: завтра (при наличии товара на складе)
Режим работы: пн-вс с 10:00 до 19:00

Способы оплаты:

  • Наличный расчет
    Оплата заказа и доставки осуществляется при получении заказа непосредственно курьеру или на кассе в пункте самовывоза.
  • Банковской картой на сайте

На сайте действует система накопления баллов и дальнейшего их использования в виде частичной оплаты за заказ!

  • Баллы начисляются и списываются на товары из каталога КРАСОТА, кроме товаров, отмеченных значком «Минимальная цена» .
  • Баллы не начисляются и не списываются на товары из разделов РАСПРОДАЖА и ТОВАРЫ для ЗДОРОВЬЯ
  • За каждый ваш заказ мы возвращаем вам 10% от стоимости товаров в заказе из каталога КРАСОТА.
  • Баллами вы можете оплатить не более 10% суммы товаров следующего заказа из каталога КРАСОТА.
  • Количество баллов на счете можно увидеть в личном кабинете в разделе «Мои бонусы».
Читайте также:  Руководство ЛЕГО set 42083 Technic Бугатти Широн

Источник

Капецитабин (500 мг)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 150 мг и 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество- капецитабин – 150 мг или 500 мг

вспомогательные вещества: лактоза безводная, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза 2910 5CPS, целлюлоза микрокристаллическая , магния стеарат, опадрай розовый 03A84408* (для дозировки 150 мг), опадрай розовый 03A84598 (для дозировки 500 мг).**

*состав Опадрая розового 03A84408: гипромелоза, тальк, титана диоксид (Е171), железа оксид (III) красный (Е172), железа оксид(II) желтый (Е171)

**состав Опадрая розового 03A84598: гипромелоза, тальк, титана диоксид (Е171), железа оксид (III) красный (Е172), железа оксид(II) желтый (Е171)

Описание

Таблетки капсуловидной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой светло-розового с желтоватым оттенком цвета, с гравировкой «6» на одной стороне и «Н» на другой стороне (для дозировки 150 мг).

Таблетки овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой розового с желтоватым оттенком цвета, с гравировкой «3» на одной стороне и «Н» на другой стороне (для дозировки 500 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые препараты. Антиметаболиты. Пиримидиновые аналоги. Капецитабин.

Код АТХ L01BС06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры капецитабина, 5′-ДФЦТ и 5′-ДФУР на 1-й и 14-й дни не отличаются, в диапазоне терапевтических доз носят дозозависимый характер, за исключением 5-ФУ. AUC 5-ФУ увеличивается к 14 дню на 30–35% и далее не возрастает.

После перорального употребления, капецитабин быстро и тщательно абсорбируется, с последующей конверсией в метаболиты, 5’-DFCR и 5’-DFUR. Применение с пищей снижает уровень капецитабин абсорбации, что оказывает незначительный эффект на площадь под кривой 5’-DFUR, и на площадь под кривой последующего метаболита 5-FU. При дозе 1250 мг/м2 на день 14-й, полученной после приема пищи, пиковая концентрация в плазме крови (Сmax в мг/мл) для капецитабина, 5’-DFCR, 5’-DFUR, 5-FU и FBAL составила 4.67, 3.05, 12.1, 0.95 и 5.46 соответственно. Время до пиковой концентрации в плазме (Тmax в часах) составило 1.50, 2.00, 2.00, 2.00 и 3.34. Площадь под кривой в мг.ч/мл была 7.75, 7.24, 24.6, 2.03 и 36.3.

Связывание с белками (с альбумином) препарата, 5’-DFCR, 5’-DFUR и 5-FU составляет 54%, 10%, 62%, и 10%.

Капецитабин сначала метаболизируется печеночной карбоксилэстеразой в 5’-DFCR, которая затем превращается цитизиндезаминазой в 5’-DFUR, расположенной, в основном, в печени и опухолевых тканях. Последующая каталитическая 5’-DFUR активация осуществляется тимидин фосфорилазой (ThyPase). Энзимы, вовлеченные в каталитическую активацию, найдены в тканях опухоли, а так же и в нормальных тканях. Непрерывная энзиматическая биотрансформация капецитабина в 5-FU ведет к более высокому уровню концентрации в тканях опухоли. В случае с колоректальными опухолями, 5-FU поколение в большей части расположено в стромальных клетках опухоли. Принимая во внимание пероральное введение капецитабина пациентам с колоректальным раком, соотношение 5-FU концентрации в колоректальных опухолях к примыкающим тканям составило 3.2 ( варьируется от 0.9 до 8.0). Соотношение 5- FU концентрации в опухоли к плазме составило 21.4 (варьируется от 3.9 до 59.9, n =8), в то время как соотношение в здоровых тканях к плазме составило 8.9 (варьируется от 3.0 до 25.8, n=8). Активность тимидин фосфорилазы в 4 раза больше в первичной колоректальной опухоли, чем в примыкающей нормальной ткани. Тимидин фосфорилаза в большей степени локализуется в стромальных клетках опухоли.

5-FU далее катаболизируется энзимом дигидропиримидин дегидрогеназы (DPD) в намного менее токсичный дигидро-5-фтороурацил (FUH2). Дигидропиримидиназа расщепляет пиримидин кольцевую структуру, выпуская 5-фторо-уреидопропионическую кислоту (FUPA). b- уреидопропионаза расщепляет FUPA на а- фторо-аланин (FBAL), который выходит с мочой. Дигидропиримидин дегидрогеназная активность (DPD) является стадией, лимитирующей скорость процесса. Недостаток DPD может привести к увеличению токсичности капецитабина.

Период полувыведения (t1/2 в часах) капецитабина, 5′-DFCR, 5′-DFUR, 5-FU и FBAL составил 0.85, 1.11, 0.66, 0.76 и 3.23, соотвественно. Капецитабин и его метаболиты в большей степени выводятся с мочой; 95.5% принятой дозы капецитабина обнаруживается в моче. Фекальное выведение минимально (2.6%). Основной метаболит, выводящийся с мочой — FBAL , что составляет 57% введенной дозы. Около 3% введенной дозы выделяется с мочой как неизмененный препарат.

Основываясь на фармакокинетическом анализе популяции, который включил пациентов с широким возрастным диапазоном (27-86 лет), и включил 234 (46%) пациента в возрасте 65 лет и старше, было выявлено, что возраст не влияет на фармакокинетику 5′-DFUR и 5-FU. Площадь под кривой FBAL возрастает с возрастным показателем (20% увеличения в возрасте приводит к 15% увеличению площади под кривой FBAL). Вероятно, такое увеличение происходит в результате изменения в ренальной функции.

Основываясь на фармакокинетическом исследовании раковых пациентов со слабой до ярко выраженной почечной недостаточностью, нет никаких доказательств эффекта клиренса креатинина на фармакокинетику интактного препарата и 5-FU. Было обнаружено, что клиренс креатинина влияет на системную экспозицию к 5′-DFUR (35% увеличение площади под кривой, когда клиренс креатинина понижается до 50%) и FBAL (114% увеличение площади под кривой, когда клиренс креатинина падает до 50%). FBAL является метаболитом без антипролиферативной деятельности.

В соответствии с фармакокинетическим исследованием раковых пациентов со слабовыраженной до умеренной печеночной недостаточностью в результате метастаз, биодоступность капецитабина и экспозиция к 5-FU может возрасти, по сравнению с пациентами, у которых нет печеночной недостаточности. Нет фармакокинетических данных на пациентов с серьезной, ярко выраженной печеночной недостаточностью.

Фармакодинамика

Капецитабин – производное фторпиримидина карбамата, пероральный цитостатик, активирующийся в ткани опухоли и оказывающий на нее селективное цитотоксическое действие. In vitro капецитабин не обладает цитотоксическим эффектом, тогда как in vivo превращается в 5-ФУ, который подвергается дальнейшему метаболизму. Образование 5-ФУ происходит в ткани опухоли под действием опухолевого ангиогенного фактора — тимидинфосфорилазы (дТдФазы), что сводит к минимуму системное воздействие 5-ФУ на здоровые ткани организма. Последовательная ферментная биотрансформация капецитабина в 5-ФУ создает более высокие концентрации препарата в тканях опухоли, чем в окружающих здоровых тканях. После перорального назначения Капецитабина больным раком толстой кишки концентрация 5-ФУ в ткани опухоли была выше, чем в прилежащих здоровых тканях в 3,2 раза. Соотношение концентраций 5-ФУ в ткани опухоли и плазме – в среднем 21,4 (3,9-59,9), соотношении его концентрации в здоровых тканях и в плазме – 8,9 (3,0 – 25,8). Активность тимидинфосфорилазы в первичной колоректальной опухоли в 4 раза выше, чем в прилежащих здоровых тканях.

В опухолевых клетках у больных раком молочной железы, желудка, толстой кишки, шейки матки и яичников, содержится больше тимидинфосфорилазы, способной превращать 5′-ДФУР (5′-дезокси-5-фторуридин) в 5-ФУ, чем в соответствующих здоровых тканях.

Как здоровые, так и опухолевые клетки метаболизируют 5-ФУ в 5-фтор-2-дезоксиуридина монофосфат (ФдУМФ) и 5-фторуридина трифосфат (ФУТФ). Эти метаболиты повреждают клетки посредством двух различных механизмов. Во-первых, ФдУМФ и фолатный кофактор N5-10-метилентетрагидрофолат связываются с тимидилатсинтазой с образованием ковалентно связанного третичного комплекса. Это связывание подавляет образование тимидилата из урацила. Тимидилат является необходимым предшественником тимидина трифосфата, который в свою очередь, крайне важен для синтеза ДНК, так что недостаток этого вещества может привести к угнетению клеточного деления. Во-вторых, в процессе синтеза РНК транскрипционные ферменты ядра могут ошибочно включить в нее ФУТФ вместо уридина трифосфата (УТФ). Эта метаболическая «ошибка» нарушает воспроизведение РНК и синтез белка.

Читайте также:  Инструкция и руководство для Body Solid G9S на русском

Показания к применению

Рак молочной железы

в комбинации с доцетакселом применяется для лечения больных с местно распространенным раком молочной железы (РМЖ) после неэффективной химиотерапии, включавшей антрациклины

в виде монотерапии для лечения больных с местно распространенным или метастазирующим РМЖ (мРМЖ) после неэффективной химиотерапии, включавшей таксаны и антрациклины, или тех, кому противопоказаны антрациклины

в качестве адъювантного лечения больных колоректальным раком (КРР)

в монотерапии и в составе комбинированной терапии для лечения больных метастазирующим колоректальным раком

для лечения больных распространенным раком желудка в качестве терапии первой линии.

Способ применения и дозы

Стандартная дозировка

Таблетки Капецитабин принимают внутрь, через 30 минут после еды, запивая водой.

Рекомендованная доза Капецитабина для монотерапии составляет 2500 мг/м2 в сутки, разделенная на 2 приема по 1250 мг/м2 утром и вечером в течение 2 недель с последующим перерывом 7 дней.

В комбинации с доцетакселом

В комбинации с доцетакселом Капецитабин назначают в дозе 1250 мг/м2 2 раза в сутки в течение 2 недель с последующим перерывом 7 дней. Доцетаксел вводят в дозе 75 мг/м2 в виде часовой внутривенной инфузии 1 раз в 3 недели. Премедикация проводится в соответствии с инструкцией по применению доцетаксела перед введением доцетаксела с Капецитабином.

В комбинации с цисплатином

В комбинации с цисплатином Капецитабин назначается в дозе 1000 мг/м2 2 раза в сутки в течение 2 недель с последующим недельным перерывом. Цисплатин вводят в дозе 80 мг/м2 в 1-й день цикла в виде 2-часовой внутривенной инфузии 1 раз в 3 недели. Первая доза Капецитабина принимается вечером в 1-го дня, и последняя – утром 15-го дня цикла.

Премедикацию для поддержания адекватного уровня гидратации и антиэметическую профилактику проводят в соответствии с инструкцией по применению цисплатина до начала введения в комбинации с Капецитабином.

В комбинации с оксалиплатином и бевацизумабом

В комбинации с оксалиплатином и бевацизумабом Капецитабин назначается в дозе 1000 мг/м2 2 раза в сутки в течение 2 недель с последующим перерывом 7 дней. Первая доза Капецитабина принимается вечером в 1-го дня, и последняя – утром 15-го дня. Бевацизумаб вводят 1 раз в 3 недели, в 1-й день 3-недельного цикла в дозе 7,5 мг/кг массы тела в виде внутривенной инфузии на протяжении 30-90 минут, затем вводят оксалиплатин в дозе 130 мг/м2 поверхности тела в виде 2-часовой внутривенной инфузии. Премедикацию для поддержания адекватного уровня гидратации и антиэметическую профилактику проводят в соответствии с инструкцией по применению оксалиплатина до начала введения в комбинации с Капецитабином.

Дозу Капецитабина рассчитывают в зависимости от площади поверхности тела. Ниже приведенные таблицы 1 и 2 показывают стандартные и уменьшенные дозы Капецитабина, рассчитанные на 1250 мг/м или 1000 мг/м2 поверхности тела.

Таблица 1. Стандартные и уменьшенные дозы Капецитабина, рассчитанные на 1250 мг/м2 поверхности тела.

Доза 1250 мг/м2 (два раза в день)

Полная доза 1250 мг/м2

Количество таблеток 150 мг и/или 500 мг на 1 прием (утром и вечером)

Источник

Капецитабин

Рак молочной железы Комбинированная терапия с доцетакселом местнораспространенного или метастатического рака молочной железы при неэффективности химиотерапии, включающей препарат антрациклинового ряда; монотерапия местнораспространенного или метастатического рака молочной железы резистентного к химиотерапии таксанами или препаратами антрациклинового ряда или при наличии противопоказаний к ним. Колоректальный рак Адъювантная терапия рака толстой кишки III стадии после хирургического лечения; терапия метастатического колоректального рака. Рак желудка Терапия первой линии распространенного рака желудка.

Производитель Фармасинтез, Россия
Действующее вещество капецитабин
Категория Препараты при онкологии
Болезни Колоректальный рак, Рак желудка, Рак молочной железы

Где купить? Цены в аптеках

10 отзывов
Дата обновления: 3 часа 29 мин назад
от 11500₽

5 отзывов
Дата обновления: вторник, 1 июня
от 7000₽

4 отзыва
Дата обновления: 18 часов 15 мин назад
от 7200₽

1 отзыв
Дата обновления: 18 часов 28 мин назад
от 7200₽

3 отзыва
Дата обновления: 18 часов 4 мин назад
от 7582₽

3 отзыва
Дата обновления: 24 мин 41 сек назад
от 9759₽

Дата обновления: четверг, 17 июня
от 7000₽

Капецитабин аналоги

Отзывы

На данный момент пользователи не оставили ни одного отзыва о Капецитабин. Если вы имели личный опыт использования, пожалуйста, поделитесь своим отзывом.

Инструкция по применению Капецитабин

Фармакологическая группа и свойства Формула капецитабина — 5′-дезокси-5-фтор-N-[(пентилокси)карбонил]цитидин. Химическая группа антиметаболитов представлена целым рядом веществ, близких по природе к продуктам обмена (метаболизма) человека. Они способны вступать в метаболические реакции, корректировать их и тормозить некоторые биохимические процессы. При этом происходит нарушение нормальной жизнедеятельности клеток опухоли и торможение их роста при использовании препаратов на основе вещества капецитабин. Отзывы людей говорят об уменьшении размеров новообразований. Этот механизм действия назван цитостатическим. Такие свойства антиметаболитных веществ позволяют использовать их в противоопухолевой терапии. Доказана их эффективность в отношении злокачественных новообразований желудочно-кишечного тракта и молочных желез. При этом хороший результат дает как монолечение, так и комбинирование с другими средствами. На сегодняшний день на основе антиметаболитов создано более 800 препаратов, но до сих пор продолжается поиск новых групп соединений.

Дополнительная информация

Код АТХ L01BC06
АТХ Классификация Капецитабин
МНН Капецитабин
Отпуск препарата По рецепту
Страна происхождения производителя Россия
Срок годности базовый (в месяцах) 36
Способ введения лекарственного средства Пероральный
Нозологическая классификация МКБ-10 (название) Злокачественное новообразование желудка;Злокачественное новообразование ободочной кишки;Злокачественное новообразование ректосигмоидного соединения;Злокачественное новообразование прямой кишки;Злокачественное новообразование молочной железы
Нозологическая классификация МКБ-10 (код) C16; C18; C19; C20; C50
Международное Непатентованное Наименование на латинице Capecitabine
Международное Непатентованное Наименование рус Капецитабин
Вид лекарственной формы Таблетки покрытые пленочной оболочкой
Термолабильный препарат Нет
Торговое название Капецитабин
Торговое название на латинице Capecitabin
Содержание действующего вещества (мг) 500 мг
Заболевания Колоректальный рак, Рак желудка, Рак молочной железы
Количество в упаковке 120
Фармакологическая группа АТС (название) Капецитабин
Фармакологическая группа АТС (код) L01BC06
Условия отпуска из аптек По рецепту
Страна производства Россия
Вид упаковки Пачка картонная
Производитель латиница Pharmasyntez
Пол Мужской, Женский
Беречь от детей Да
Целевой возраст Пожилой, Средний, Взрослый
Бренд латиница Capecitabin
Бренд Капецитабин
Минимальный возраст от, мес 216
Срок годности от даты изготовления 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Фармакокинетика Всасывание

После приема внутрь капецитабин всасывается быстро и полностью, после чего происходит его трансформация в метаболиты 5’-дезокси-5-фторцитидин (5-ДФЦТ) и 5’-ДФУР. Пища уменьшает скорость всасывания капецитабина, однако на величину площади под кривой «концентрация-время» (AUC) 5’-ДФУР и следующего метаболита ФУ влияет незначительно. При назначении капецитабина после приема пиши в дозе 1250 мг/м2 на 14-ый день максимальные концентрации в плазме (Cmax) капецитабина, 5’- ДФЦТ, 5’-ДФУР, ФУ и ФБАЛ составили соответственно: 4,47, 3,05, 12,1, 0,95 и 5,46 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации (Тmax) равнялось 1,50, 2,00, 2,00, 2,00 и 3,34 ч, AUC0-∞ составила 7,75, 7,24, 24,6, 2,03 и 36,3 мкгхч/мл соответственно.

Распределение (связывание с белками)

Исследование in vitro к плазме крови человека показало, что для капецитабина, 5’-ДФЦТ, 5’-ДФУР и ФУ связь с белками (главным образом, с альбумином) составляет 54%, 10%, 62% и 10%, соответственно.

Первично метаболизируется в печени под воздействием карбоксилэстеразы до метаболита 5’-ДФЦТ, который затем трансформируется в 5’-ДФУР под действием цитидиндезаминазы, находящейся в основном в печени и опухолевых тканях. Дальнейшая трансформация до активного цитотоксического метаболита ФУ происходит преимущественно в ткани опухоли под действием опухолевого ангиогенного фактора — тимидинфосфорилазы.

AUC для ФУ в плазме в 6-22 раза меньше, чем после внутривенного болюсного введения ФУ в дозе 600 мг/м2. Метаболиты капецитабина становятся цитотоксичными только после преобразования в ФУ и метаболиты ФУ.

Далее ФУ катаболизируется с образованием неактивных метаболитов: дигидро-5- фторурацила (ФУН2), 5-фторуреидопропионовой кислоты (ФУПК) и α-фтор-β-аланина (ФБАЛ); этот процесс происходит под воздействием дигидропиримидиндегидрогеназы (ДПД), активность которой ограничивает скорость реакции.

Период полувыведения из организма (t1/2) капецитабина, 5’-ДФЦР, 5’-ДФЦР, ФУ и ФБАЛ составляет 0,85, 1,11, 0,66, 0,76 и 3,23 часа соответственно. Фармакокинетику капецитабина изучали в дозах от 502 до 3514 мг/м2 в сутки. Фармакокинетические параметры капецитабина, 5’-ДФЦТ и 5’-ДФУР на 1-й и 14-й день были одинаковы. AUC ФУ увеличивалась к 14-ому дню на 30-35% и больше не возрастала (22-й день). В диапазоне терапевтических доз фармакокинетические параметры капецитабина и его метаболитов, за исключением ФУ, носили дозозависимый характер. После приема капецитабина внутрь его метаболиты выводятся главным образом почками. Большая часть (95%) принятой дозы капецитабина выводится почками. Выведение с калом минимально (2,6%). Основным метаболитом в моче является ФБАЛ, на который приходится 57% принятой дозы. Около 3% принятой дозы выводится почками в неизмененном виде.

Какого-либо воздействия капецитабина на фармакокинетику доцетаксела или паклитаксела (Cmax и AUC), а также воздействия доцетаксела или паклитаксела на фармакокинетику 5’-ДФУР (основного метаболита капецитабина) не обнаружено.

Фармакокинетика в особых группах пациентов

Пол, наличие или отсутствие метастазов в печени до начала лечения, индекс общего состояния пациента, концентрация общего билирубина, сывороточного альбумина, активность аспартатаминотрансферазы (ACT) и аланинаминотрансферазы (АЛТ) не оказывали статистически значимого эффекта на фармакокинетические свойства 5’-ДФУР, ФУ и ФБАЛ.

Больные с печеночной недостаточностью, обусловленной метастатическим поражением печени

У пациентов с легкой и средней степенью нарушений функции печени, обусловленных метастазами, клинически значимого изменения биоактивации и фармакокинетики капецитабина не происходит. Данные по фармакокинетике у больных с тяжелым нарушением функции печени отсутствуют.

Больные с нарушением функции почек

Результаты фармакокинетического исследования показывают, что при различной степени (от легкой до тяжелой) почечной недостаточности фармакокинетика неизмененного препарата и ФУ не зависит от клиренса креатинина (КК). КК влияет на величину AUC 5’-ДФУР — непосредственный предшественник ФУ (увеличение AUC на 35% при снижении КК на 50%) и ФБАЛ (увеличение AUC на 114% при снижении КК на 50%). ФБАЛ метаболит, не обладающий аптипролиферативной активностью; 5’-ДФУР непосредственный предшественник ФУ.

Больные пожилого возраста

Возраст не влияет на фармакокинетику 5’-ДФУР и ФУ. AUC ФБАЛ увеличивалась с возрастом (увеличение возраста больных на 20% сопровождалось увеличением AUC ФБАЛ на 15%), что, вероятно, обусловлено изменением функции почек.

У пациентов, принимавших капецитабин одновременно с антикоагулянтами кумаринового ряда (варфарин и фенпрокумон), сообщалось о нарушениях показателей свертывания и/или кровотечениях через несколько дней или месяцев от начала терапии капецитабином, а в нескольких случаях — в течение одного месяца после се завершения.

В исследовании лекарственного взаимодействия после однократного введения варфарина в дозе 20мг капецитабин увеличил AUC S-варфарина на 57%, а величину международного нормализованного отношения (МНО) — на 91%. У пациентов, одновременно принимающих капецитабин и антикоагулянты кумаринового ряда, необходимо тщательно следить за показателями свертывания (протромбиновое время или МНО), дозу антикоагулянта следует подбирать в соответствии с этими показателям.

Субстраты изофермента CYP2C9

Специальных исследований лекарственного взаимодействия капецитабина с другими препаратами, метаболизирующимися изоферментом CYP2C9 системы цитохрома Р450, не проводилось. Следует соблюдать осторожность при применении капецитабина вместе с этими препаратами.

При одновременном приеме капецитабина и фенитоина сообщалось об увеличении концентрации последнего в плазме. Специальных исследований межлекарственного взаимодействия капецитабина и фенитоина не проводилось, однако предполагается, что в основе механизма взаимодействия лежит подавление изофермента CYP2C9 под влиянием капецитабина (см. выше «Антикоагулянты кумаринового ряда»). У пациентов, получающих одновременно фенитоин и капецитабин, необходимо регулярно контролировать концентрацию фенитоина в плазме.

При оценке фармакокинетических параметров капецитабина при одновременном приеме с антацидами, содержащими алюминия гидроксид и магния гидроксид, отмечено небольшое повышение концентрации капецитабина и одного из метаболитов (5’-ДФУР) в плазме крови. На три основных метаболита капецитабина (5’-ДФУР, ФУ и ФБАЛ) исследуемые средства влияния не оказывали.

Кальция фолинат (Лейковорин)

Кальция фолинат не влияет на фармакокинетические свойства капецитабина и его метаболитов. Однако, возможно усиление токсического эффекта капецитабина за счет влияния кальция фолината на фармакодинамику капецитабина.

Соривудин и его аналоги

В литературных источниках описано клинически значимое лекарственное взаимодействие соривудина и ФУ, в основе которого лежит ингибирующий эффект соривудина на ДПД. Указанное взаимодействие может приводить к фатальному усилению токсичности фторпиримидинов. Поэтому не следует назначать капецитабин одновременно с соривудином или его структурными аналогами типа бривудина. Следует соблюдать как минимум четырехнедельный интервал между окончанием терапии соривудином или его структурными аналогами (включая бривудин) и началом лечения капецитабином.

Клинически значимой разницы в экспозиции капецитабина или метаболитов оксалиплатина (свободной платины или общей платины) при комбинированном применении капецитабина и оксалиплатина, независимо от присутствия бевацизумаба, не отмечено.

Клинически значимого эффекта бевацизумаба на фармакокинетику капецитабина, или его метаболитов не отмечено.

Отмечено взаимодействие между аллопуринолом и ФУ с возможным снижением эффективности ФУ. В связи с этим следует избегать одновременного применения капецитабина и аллопуринола.

Максимально переносимая доза капецитабина — 2000 мг/м2 в сутки при одновременном приеме е интерфероном альфа-2-альфа (3 млн МЕ/м2 в сутки) по сравнению с дозой капецитабина 3000 мг/м2 в сутки при монотерапии.

Максимально переносимая доза капецитабина в режиме монотерапии при стандартном режиме дозирования — 3000 мг/м2, при комбинированном применении с лучевой терапией колоректального рака (при непрерывном режиме терапии или 5-дневными курсами с понедельника по пятницу в течение 6 недель) — 2000 мг/ м2 в сутки.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.

Источник