Меню

Инструкция по применению Лансопразола Способ и дозировка

Лансопразол

ЛансопразолФото препарата

  • Латинское название: Lansoprazole
  • Код АТХ: A02BC03
  • Действующее вещество: Лансопразол (Lansoprazole)
  • Производитель: Precise Chemipharma Pvt. (Индия), HETERO DRUGS Limited (Индия)

Состав

В 1 капсуле содержится лансопразола 30 мг.

Гидроксипропилцеллюлоза, натрия лаурилсульфат, сахароза, магния карбонат, крахмал кукурузный, макрогол 600, метакриловая кислота, титана диоксид, тальк — вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Фармакологическое действие

Подавление желудочной секреции.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Угнетает активность энзима Н+/К+-АТФ-азы. Обладает высокой липофильностью, поэтому легко проникает и концентрируется в париетальных клетках желудка. Здесь превращается в сульфонамидные производные, которые и угнетают H+/K+-АТФ-азу.

Степень подавления базальной и стимулированной секреции желудка зависит от дозы. Торможение выработки соляной кислоты составляет 85-97% при дозе препарата 30 мг. Эффект нарастает в первые дни приема. «Рикошетного» увеличения секреции не наблюдается. Кроме этого эффекта, оказывает цитопротекторное действие, повышает насыщение слизистой желудка кислородом. Повышает концентрацию пепсиногена в крови, угнетает процесс образования пепсина.

Лансопразол способствует образованию специфических иммуноглобулинов к Helicobacterpylori, подавляет рост этой бактерии. Угнетение секреции сопровождается количественным ростом нитрозобактерий в желудочном секрете и повышением концентрации нитратов. Не влияет на моторику ЖКТ. Под действием препарата во время лечения повышается концентрация гастрина в крови на 60-100%.

При лечении язвенной болезни обеспечивает быстрое и стойкое заживление язв. При лечении ГЭРБ и рефлюкс-эзофагита полное излечение у 88,7% пациентов отмечается через 8 недель. Преимуществом ИПП является меньшая частота рецидивов и достижение длительной ремиссии по сравнению с Н2 блокаторами.

Фармакокинетика

Отмечается высокая абсорбция после приема внутрь. Прием пищи несколько снижает абсорбцию, однако это не влияет на подавление секреции. Cmax в крови определяется через 1,5-2 часа. Связывается с белками крови на 97- 99%. Метаболизируется в печени при «первом прохождении». Выводится почками и через кишечник. T1/2 — 1,3-1,6 часа. У пожилых лиц и при печеночной недостаточности выведение снижается.

Показания к применению

  • эрозивный эзофагит;
  • язвенная болезнь;
  • неязвенная диспепсия;
  • устранение Helicobacterpylori;
  • доброкачественные язвы желудка;
  • синдром Золлингера-Эллисона;
  • рефлюкс-эзофагит;
  • стрессовые язвы.

Противопоказания

Лансопразол не назначается при:

  • злокачественных новообразованиях ЖКТ;
  • беременности;
  • лактации;
  • повышенной чувствительности к препарату.

Побочные действия

  • диарея, изменение аппетита, тошнота, запор, боли в животе, неспецифический язвенный колит, повышение активности трансаминаз;
  • головная боль, слабость, сонливость, головокружение, чувство тревоги;
  • кашель, гриппоподобный синдром, фарингит, ринит;
  • тромбоцитопения, редко — анемия;
  • многоформная эритема, кожная сыпь;
  • миалгия.

Инструкция по применению Лансопразола (Способ и дозировка)

Капсулы принимаются внутрь, не разжевывая.

Рефлюкс-эзофагит —1 капсула в день 4 недели. Язвенная болезнь 12-перстной кишки —1 капсула в день 2-4 недели. Язвенная болезнь желудка —1 капсулав день до 8 недель. Неязвенная диспепсия — 30 мг 2-4 недели. Синдром Золлингера-Эллисона —врач подбирает дозу индивидуально под контролем базальной секреции. Эрадикация Helicobacterpylori — 1 капсула дважды в день, комбинируя с антибиотиками.

Инструкция по применению Лансопразола содержит рекомендации по приему препарата в половинных дозах у лиц пожилого возраста и при печеночной недостаточности.

Передозировка

Проявляется усилением побочных явлений.

Предпринимается лечение: уменьшение дозы или временная отмена препарата, назначается симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Замедляет выведение диазепама и непрямых антикоагулянтов, метаболизирующихся в печени микросомальным окислением. Сукральфат уменьшает биодоступность на 30%, поэтому соблюдается интервал в приеме этих препаратов. Антациды снижают абсорбцию, их необходимо принимать за 1 ч до приема Лансопразола. Совместим с Ибупрофеном, Преднизолоном, Индометацином, Пропранололом, Варфарином, Диазепамом, пероральными контрацептивами и Фенитоином.

Источник



Лансобел®

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество – лансопразола микропеллеты* — 377,40 мг

(эквивалентно 30 мг лансопразола),

состав

крышечка капсулы: патентованный синий V (Е 131), титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172), желатин

*Состав на 377.40 мг микропеллет, в миллиграммах

активного вещества — лансопразола — 30.00 мг

вспомогательные вещества: нейтральные микропеллеты (размер 26), маннитол, натрия крахмала гликолят (эксплотаб), магния карбонат, поливинилпирролидон К 30, сахароза, полоксамер 407, гидроксипропилметилцеллюлоза (Фармакоат 603), эудрагит L 30 D 55, тальк, цитрофлекс (триэтилцитрат), симетикона эмульсия 30 %

Описание

Твердые желатиновые капсулы размером №1 с непрозрачным корпусом светло-оранжевого цвета и непрозрачной крышечкой темно-зеленого цвета.

Содержимое капсул – сферические микропеллеты белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса. Ингибиторы протонового насоса. Лансопразол.

Код АТХ А02ВС03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Лансопразол является рацематом двух активных энантиомеров, которые биотрансформируются в активную форму в кислой среде париетальных клеток. Так как лансопразол быстро инактивируется желудочным соком, он применяется перорально в кишечнорастворимых формах для общего всасывания.

Всасывание и распределение

После однократной дозы биодоступность лансопразола составляет 80-90 %. Максимальные уровни в плазме крови достигаются в течение 1,5 – 2,0 часов. Прием пищи замедляет уровень всасывания лансопразола и снижает биодоступность примерно наполовину. Связывание с белками плазмы составляет 97 %.

Установлены идентичные значения АUС лансопразола в невскрытых капсулах и лансопразола из вскрытых капсул с последующим смешением гранул с небольшим количеством апельсинового, яблочного или томатного сока или смешением со столовой ложкой яблочного или грушевого пюре, йогурта, пудинга или творога. Идентичное значение AUC также было продемонстрировано при смешении гранул с яблочным соком для введения через назогастральный зонд.

Метаболизм и выведение

Лансопразол активно метаболизируется в печени, в основном, ферментом CYP2C19 с образованием сульфон, сульфид и производных 5-гидроксила лансопразола; в метаболизме также участвует фермент CYP3A4. Метаболиты не имеют или имеют низкую антисекреторную активность и выводятся почками и желчью.

Период полувыведения в плазме варьирует от 1 до 2 часов после приема однократной или многократной дозы, кумуляции не происходит.

Примерно одна треть препарата выводится мочой и две трети — фекалиями.

У пациентов пожилого возраста клиренс лансопразола снижен, период полувыведения увеличивается примерно на 50 % — 100 %. Максимальные уровни в плазме крови у пациентов пожилого возраста не увеличиваются.

У педиатрических пациентов (у детей и подростков в возрасте 1-17 лет) фармакокинетика лансопразола в дозе 15 мг для детей с массой тела менее 30 кг и в дозе 30 мг для детей с массой тела более 30 кг аналогична фармакокинетике у взрослых. Исследования доз лансопразола 17 мг/м2 поверхности тела или 1 мг/кг массы тела у детей в возрасте от 2-3 месяцев до года также показали сопоставимую экспозицию, по сравнению с взрослыми.

По сравнению с взрослыми, более высокая экспозиция лансопразола наблюдалось у детей в возрасте младше 2-3 месяцев при дозировке 1,0 мг/кг и 0,5 мг/кг массы тела, после приема однократной дозы.

Фармакокинетика при печеночной недостаточности

Воздействие лансопразола удваивается у пациентов с печеночной недостаточностью лёгкой формы и значительно увеличивается у пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой формы.

CYP2C19 обусловлен генетическим полиморфизмом и 2-6 % населения, называемые медленными метаболизаторами (PMs), являются гомозиготами для мутантного аллель гена CYP2C19, поэтому испытывают недостаток функционального фермента CYP2C19. Воздействие лансопразола в несколько раз выше у PMs, чем у быстрых метаболизаторов (EMs).

Фармакодинамика

Лансопразол является ингибитором протонного насоса (ИПН), блокирует заключительную стадию формирования желудочного сока, замедляя активность H+/K+ АТФазы париетальных клеток желудка. Ингибирование является дозозависимым и обратимым, оказывает влияние, как на базальную, так и на стимулированную секрецию желудочного сока. Лансопразол концентрируется в париетальных клетках и становится активным в их кислой среде, при этом препарат вступает в реакцию с сульфгидрильной группой H+/K+АТФазы, вызывая замедление действия ферментов.

Читайте также:  Д газ синбиотик при вздутии живота капс x10

Влияние на желудочную секрецию

Однократная пероральная доза лансопразола 30 мг ингибирует пентагастри-стимулированную секрецию желудочного сока примерно на 80 %. После повторного ежедневного применения в течение семи дней, ингибирование секреции желудочного сока достигает примерно 90 %. Это оказывает соответствующее влияние на базальную секрецию желудочного сока. Однократная пероральная доза 30 мг снижает базальную секрецию примерно на 70 % и симптомы, соответственно, снижаются с приема первой дозы. После восьми дней повторного применения снижение происходит примерно на 85 %. Незамедлительное облегчение симптомов достигается приемом одной капсулы (30 мг) ежедневно, и большинство пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки восстанавливаются в течение 2 недель, пациенты с язвой желудка и рефлюкс-эзофагитом — в течение 4 недель. Снижая желудочную кислотность, лансопразол создает среду, в которой соответствующие антибиотики могут быть эффективны против H. pylori

Показания к применению

лечение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки

— лечение и профилактика рефлюкс-эзофагита

эрадикация Helicobacter pylori (H. pylori) в комбинации с соответствующими антибактериальными средствами для лечения язвенных заболеваний, связанных с H. Pylori

лечение и профилактика язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), у пациентов требующих продолжительного лечения НПВП

симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь

Способ применения и дозы

Для оптимального эффекта, Лансобел® , капсулы 30 мг, следует принимать один раз в день по утрам, за исключением случаев применения для эрадикации H. Pylori, когда лечение следует проводить по схеме приёма 2 раза в день — один раз утром, один раз вечером.

Лансобел® следует принимать по меньшей мере за 30 минут до приёма пищи. Капсулы следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая жидкостью.

Для облегчения приёма у пациентов, страдающих затруднением глотания, капсулы можно вскрыть и гранулы размешать с небольшим количеством воды, яблочного/томатного сока или высыпать на небольшое количество легкой пищи (например, йогурт, яблочное пюре).

Капсулы также можно вскрыть и гранулы размешать с 40 мл яблочного сока для введения через назогастральный зонд. После приготовления суспензии или смеси, препарат следует ввести незамедлительно.

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки

Рекомендуемая доза составляет 30 мг один раз в день в течение 2-х недель. Для пациентов, полностью не пролечившихся в течение этого периода, лечение может быть продолжено этой же дозировкой в течение следующих 2-х недель.

Лечение язвы желудка

Рекомендуемая доза составляет 30 мг один раз в день в течение 4-х недель. Язва обычно заживает в течение 4-х недель, но пациентам, полностью не пролечившимся в течение этого периода, лечение может быть продолжено с той же дозировкой в течение следующих 4-х недель.

Рекомендуемая доза составляет 30 мг один раз в день в течение 4-х недель. Пациентам, полностью не пролечившимся в течение этого периода, лечение может быть продолжено с той же дозировкой в течение следующих 4-х недель.

30 мг один раз в день.

При выборе соответствующей комбинированной терапии, следует рассмотреть местные официальные методологические принципы относительно бактериальной устойчивости, продолжительности применения, (в большинстве случаев 7 дней, но иногда до 14 дней), и соответствующего применения антибактериальных средств.

Рекомендуемая доза составляет 30 мг лансопразола дважды в день в течение 7 дней в сочетании с одним из следующих препаратов:

— кларитромицин 250-500 мг два раза в день + амоксициллин 1г два раза в день

— кларитромицин 250 мг два раза в день + метронидазол 400-500 мг два раза в день.

Уровень эрадикации H. pylori доходит до 90% при комбинированном применении кларитромицина с лансопразолом и амоксициллином или кларитромицина с лансопразолом и метронидазолом.

Через 6 месяцев после успешного лечения эрадикации, риск появления реинфекций снижается, в связи с этим рецидив маловероятен.

Схема приема лекарств, включающая лансопразол 30 мг два раза в день, амоксициллин 1г два раза в день и метронидазол 400-500 мг два раза в день показала более низкие уровни эрадикации, по сравнению со схемой, в которую включен кларитромицин. Такое применение возможно для пациентов, которые не могут принимать кларитромицин, как часть эрадикационной терапии, когда местные уровни устойчивости, в сравнении с метронидазолом, низки.

Лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных приемом НПВП, у пациентов с необходимостью продолжительного лечения НПВП

30 мг Лансобел® один раз в день, в течение 4-х недель. Пациентам, полностью не пролечившимся в течение этого периода, лечение может быть продлено еще на 4 недели. Пациентам с высоким риском или с трудно лечимыми язвами возможны более длительный курс лечения и/ или применение более высоких доз.

Профилактика язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных НПВП, у пациентов с повышенным риском (таким как возраст > 65 или хроническая язва желудка или двенадцатиперстной кишки), требующих продолжительного лечения НПВП

30 мг Лансобела® один раз в день.

Симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь

Рекомендуемая доза составляет 30 мг ежедневно. Ослабление симптомов наблюдается практически сразу. Необходимо рассматривать индивидуальный подбор дозировки. В случае, если симптомы не снижаются в течение 4 недель с ежедневной дозировкой 30 мг, рекомендуется дальнейшее обследование.

Рекомендуемая начальная доза составляет 60 мг один раз в день. Дозировку следует подбирать индивидуально и лечение следует продолжать столько, сколько это необходимо. Применяются также суточные дозы до 180 мг. При необходимости применения доз, превышающих 120 мг, дозу необходимо разделить в 2 приема.

Пациентам с нарушенной функцией почек корректировка дозы не требуется.

Пациенты с заболеванием печени умеренной или тяжелой степени должны находиться под регулярным наблюдением, рекомендуется 50 % снижение суточной дозы.

По причине сниженного клиренса лансопразола у пациентов пожилого возраста может потребоваться корректировка дозы, основанная на индивидуальных показаниях. Не следует превышать суточную дозу 30 мг у пациентов пожилого возраста, за исключением вынужденных случаев клинических показаний.

Лансопразол не рекомендуется для применения у детей по причине ограниченности клинических данных. Следует избегать лечения младенцев, не достигших годовалого возраста, поскольку имеющиеся данные не показали положительного эффекта в лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Побочные действия

Часто (≥ 1/100 до 1 года), может незначительно увеличить риск перелома бедра, запястья и позвоночника, преимущественно, в пожилом возрасте или при наличии других общепризнанных факторов риска. Установлено, что ингибиторы протонного насоса могут увеличить общий риск переломов на 10-40%. Частично это может быть связано с другими факторами риска. Пациенты с риском развития остеопороза должны получать помощь в соответствии с действующими клиническими рекомендациями и в достаточной мере принимать витамин D и кальций.

Специальная информация о вспомогательных веществах

Лансобел® содержит сахарозу, поэтому пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы, дефицитом фермента сахаразы-изомальтазы, не следует принимать данный препарат.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая возможные побочные действия, как головокружение, вертиго, нарушения зрения и сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и работе с потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: случаи передозировки лансопразолом не известны (вероятно, обладает низким потенциалом острой токсичности).

В исследованиях при ежедневном введении до 180 мг лансопразола перорально и до 90 мг лансопразола внутривенно существенных нежелательных эффектов не наблюдалось.

Лечение: в случае предполагаемой передозировки состояние пациента должно быть под контролем. Лансопразол незначительно выводится гемодиализом, поэтому гемодиализ неэффективен. При необходимости рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Форма выпуска и упаковка

По 7 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ/ПЭ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной.

По 2 или 4 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную с голограммой фирмы – производителя.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко, 162 Е

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко, 162 Е

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей, претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей:

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко, 162 Е

Номер телефона: (+7 727) 399-50-50

Номер факса: (+7 727) 399-60-60

Адрес электронной почты: nobel@nobel.kz

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко, 162 Е

Источник

Лансопразол — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

Лансопразола пеллеты — 176,5 мг или 353,0 мг

активное вещество: лансопразол 15 мг или 30 мг;

вспомогательные вещества: 161,5 мг или 323,0 мг (сахарные пеллеты (сахароза) 14,94 или 29,88 мг, сахарный сироп (сахароза) 35,60 мг или 71,20 мг, маннитол 44,82 мг или 89,64 мг, кармелоза кальция 7,47 мг или 14,94 мг, магния карбонат 2,39 мг или 4,78 мг, натрия фосфат двузамещенный 1,05 мг или 2,10 мг, натрия лаурилсульфат 0,04 мг или 0,08 мг, повидон К-30 0,18 мг или 0,36 мг, полисорбат-80 0,57 или 1,14 мг, гипромеллоза 10,99 мг или 21,98 мг, акриловое покрытие L30DA 33,22 мг или 66,44 мг, тальк 4,30 мг или 8,60 мг, макрогол 4,30 мг или 8,60 мг, титана диоксид 1,41 мг или 2,82 мг, натрия гидроксид 0,22 мг или 0,44 мг); капсулы твердые желатиновые «Кони Снеп» № 3 (для дозировки 15 мг): титана диоксид 1,44 мг, индигокармин 0,06 мг, желатин до 48 мг;

капсулы твердые желатиновые «Кони Снеп» № 1 (для дозировки 30 мг): титана диоксид 2,28 мг, краситель железа оксид желтый 1,3 мг, индигокармин 0,23 мг, желатин до 76 мг.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Желез желудка секрецию понижающее средство — протонного насоса ингибитор

Код АТХ

Фармакодинамика:

Противоязвенное средство. Специфический ингибитор протонного насоса (Н+К+АТФ-азы); метаболизируется в париетальных клетках желудка до активных сульфонамидных производных которые инактивируют сульфгидрильные группы Н+К+АТФ-азы. Блокирует заключительную стадию синтеза соляной кислоты снижая базальную и стимулированную секрецию независимо от природы раздражителя. Обладая высокой липофильностью легко проникает в париетальные клетки желудка и концентрируется в них. Оказывает цитопротекторное действие повышая оксигенацию слизистой оболочки желудка увеличивая секрецию гидрокарбоната.

Скорость и степень ингибирования базальной и стимулированной секреции соляной кислоты дозозависимы. После приема 30 мг лансопразола pH начинает расти через 2-3 часа. Торможение продукции соляной кислоты при дозе 30 мг — 80-97%. Не влияет на моторику желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Ингибирующий эффект нарастает в первые 4 дня приема. После прекращения приема кислотность в течение 39 часов остается ниже 50% базального уровня «рикошетного» увеличения секреции не отмечается. Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания приема препарата.

У больных с синдромом Золлингера-Эллисона действует более продолжительно. Повышает концентрацию пепсиногена в сыворотке крови и угнетает выработку пепсина.

Способствует образованию в слизистой оболочке желудка специфических IgA Helicobacter pylori подавляя их рост повышает антихеликобактерную активность других лекарственных средств.

Уменьшает кровоток в антральном отделе желудка привратнике луковице 12-перстной кишки в среднем на 17% тормозит моторно-эвакуаторную функцию желудка.

Повышает концентрацию гастрина в сыворотке крови на 50-100% (концентрация гастрина достигает плато через 2 месяца лечения и возвращается к исходным значениям после окончания курса лечения).

Эффективен при лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки резистентной к блокатором Н2-гистаминовых рецепторов. Обеспечивает более быстрое заживление язвенных дефектов в двенадцатиперстной кишке (85% дуоденальных язв заживают через 4 недели лечения при дозе 30 мг/сут). При рефлюксном эзофагите полное излечение пациентов отмечается к концу 8 нед. приема (30 мг/сут) у 887%.

Фармакокинетика:

Всасывание. Абсорбция — высокая биодоступность более 80 %. Прием пищи снижает абсорбцию и биодоступность (на 50%) но тормозящее влияние на желудочную секрецию не изменяется независимо от приема пищи. Максимальная концентрация (Сmах ) в плазме крови после перорального приема 30 мг лансопразола составляет 075-115 мг/л и достигается через 15-22 час.

Распределение. Связь с белками плазмы крови — 977-994%. Распределение в тканях главным образом в обкладочных клетках желудка. Объем распределения — 05 л/кг. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Определяется в молоке крыс. О выделении в грудное молоко человека — неизвестно.

Метаболизм. Активно метаболизируется при «первичном прохождении» через печень при участии изофермента CYP2C19 и (незначительно) CYP3A4 с образованием сульфинил- сульфон- и оксипроизводных. Является субстратом и ингибитором CYP2C19 субстратом CYP3А4 а также субстратом и ингибитором Р-гликогена.

Выведение. Выводится в виде метаболитов через почки (4-23%) и с желчью (до 75%). Период полувыведения — около 15 час у пожилых пациентов — 19-29 час при нарушении функции печени — 32-72 час. Почечная недостаточность на скорость и величину выведения существенно не влияет. Лансопразол и его метаболиты плохо подвергаются диализу. Коррекции дозы препарата у пациентов находящихся на гемодиализе или после сеанса гемодиализа не требуется.

Линейность. В интервале доз от 15 до 60 мг фармакокинетика лансопразола линейная — концентрации пропорциональны дозе параметры постоянны и кумуляции не происходит. Эффективность препарата зависит от генетического полиморфизма CYP2C19 (подавление желудочной секреции наиболее выражено у «медленных метаболизаторов»).

Показания:

— Лечение и профилактика обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;

— лечение и профилактика эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) (НПВП-гастропатия);

— гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) в том числе эрозивно-язвенный рефлюкс-эзофагит и неэрозивные формы рефлюксной болезни (НЭРБ);

— эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии);

— синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния сопровождающиеся повышенной секрецией кислоты в желудке.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— беременность (I триместр);

— детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных о применении препарата у детей);

— дефицит сахарозо-изомальтазы непереносимость фруктозы глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

С осторожностью назначают пациентам при печеночной и/или почечной недостаточности беременности (II-III триместры) злокачественных новообразованиях желудочно-кишечного тракта пожилого возраста.

Сопутствующая терапия клопидогрелем (кроме случаев когда это абсолютно показано после полной оценки риска и преимуществ от лечения).

Беременность и лактация:

Опыт применения лансопразола у беременных женщин ограничен.

Препарат противопоказан при беременности (I триместр). Применение во II-III триместрах допустимо только в тех случаях когда ожидаемая польза от применения препарата для матери оправдывает возможный риск для плода.

Неизвестно выделяется ли лансопразол в грудное молоко. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы:

Внутрь. Капсулы следует проглатывать целиком не разжевывая. Предпочтительно при однократном приеме в сутки препарат принимать утром перед завтраком но возможно так же и вечером перед ужином. При необходимости двукратного приема назначают перед завтраком и ужином. Если проглотить целую капсулу невозможно ее содержимое можно смешать с небольшим количеством яблочного сока (примерно 1 полная столовая ложка) и сразу проглотить не разжевывая. Так же можно вводить и через зонд.

Максимальная суточная доза — 60 мг в случае синдрома Золингера-Эллисона — может быть выше.

— При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в фазе обострения — по 30 мг/сут в течение 2-4 недель (в резистентных случаях до 60 мг/сут);

— при язвенной болезни желудка в фазе обострения — по 30 мг 1 раз в сутки в течение 4-8 недель;

— эрозивно-язвенный поражения желудка и двенадцатиперстной кишки связанные с приемом НПВП (НПВП-гастропатия) — по 30 мг в сутки в течение 4-8 недель;

— ГЭРБ в том числе рефлюкс-эзофагит и НЭРБ — 30 мг в сутки в течение 4-8 недель. В случае эрозивного эзофагита при необходимости длительность терапии можно увеличить в два раза;

— для эрадикации Helicobacter pylori — по 30 мг 2 раза в сутки в течение 10-14 дней в сочетании с антибактериальными препаратами;

— противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки — 15 мг/сут. Эффективность и безопасность 12 месячной терапии лансопразолом доказана;

— противорецидивное лечение эрозивного эзофагита — 15 мг/сутки. Эффективность и безопасность 12 месячной терапии лансопразолом доказана;

— противорецидивное лечение эрозивно-язвенный поражений желудка и двенадцатиперстной кишки а также диспепсических симптомов при приеме НПВП — 30 мг в сутки;

— при синдроме Золлингера-Эллисона доза подбирается индивидуально до достижения базальной кислотной продукции менее 10 ммоль/ч. Рекомендуется стартовая доза — 60 мг один раз в сутки. При необходимости суточной дозы 120 мг рекомендуется применять в два приема. Длительность терапии определяется врачом;

— при печеночной недостаточности у пациентов пожилого возраста лечение начинают с половинных доз постепенно увеличивая их до рекомендуемых но не более 30 мг в сутки.

Побочные эффекты:

Частота побочных эффектов оценивалась следующим образом: очень часто (>1/10); часто (>1/100 1/1000 1/10000

Источник

Лансопразол

Фармакологическое действие

Лансопразол — противоязвенный препарат.

Ингибитор протонового насоса (H+/K+-АТФ-азы); метаболизируется в париетальных клетках желудка до активных сульфонамидных производных, которые инактивируют H+/K+-АТФ-азу. Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя. Обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка, концентрируется в них и оказывает цитопротекторное действие, повышая оксигенацию слизистой оболочки желудка и увеличивая секрецию гидрокарбоната.

Скорость и степень ингибирования базальной и стимулированной секреции соляной кислоты дозозависимы: pH начинает расти через 1–2 часа и 2–3 часа после приёма 15 и 30 мг соответственно; торможение продукции соляной кислоты при дозе 30 мг составляет 80–97 %.

Не влияет на моторику желудочно-кишечного тракта. Ингибирующий эффект нарастает в первые 4 дня приёма. После прекращения приёма кислотность в течение 39 часов остаётся ниже 50 % базального уровня, «рикошетного» увеличения секреции не отмечается. Секреторная активность нормализуется через 3–4 дня после окончания приёма лансопразола.

У больных с синдромом Золлингера-Эллисона действует более продолжительно. Повышает концентрацию пепсиногена в сыворотке крови и угнетает выработку пепсина.

Способствует образованию в слизистой оболочке желудка специфических IgA к Helicobacter pylori, подавляя их рост, повышает антихеликобактерную активность других лекарственных средств.

Уменьшает кровоток в антральном отделе желудка, привратнике и луковице двенадцатиперстной кишки в среднем на 17 %, тормозит моторно-эвакуаторную функцию желудка. Угнетение секреции сопровождается увеличением числа нитрозобактерий и повышением концентрации нитратов в желудочном секрете.

Повышает концентрацию гастрина в сыворотке крови на 50–100 % (уровень гастрина достигает плато через 2 месяца лечения и возвращается к исходным значениям после окончания курса лечения).

Эффективен при лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, резистентной к блокаторам H2-гистаминовых рецепторов. Обеспечивает более быстрое заживление язвенных дефектов в двенадцатиперстной кишке (85 % дуоденальных язв заживают через 4 недели лечения при дозе 30 мг/сут). Частота рецидивирования пептических язв после лечения лансопразолом составляет 55–62 %. При рефлюксном эзофагите полное излечение пациентов отмечается к концу 8 недель приёма (30 мг/сут) у 88,7 %.

В эксперименте при введении высоких доз лансопразол вызывает гиперплазию энтерохромаффиноподобных (ECL-) клеток, повышает частоту метаплазии эпителия слизистой оболочки желудка и образования аденомы в интерстициальной ткани семенников.

Фармакокинетика

Абсорбция

После приёма внутрь абсорбция высокая, биодоступность более 80 %. Приём пищи снижает абсорбцию и биодоступность (на 50 %), но тормозящее влияние на желудочную секрецию не изменяется, независимо от приёма пищи. Максимальная плазменная концентрация (Cmax) в плазме крови после перорального приёма 30 мг лансопразола составляет 0,75–1,15 мг/л и достигается через 1,5–2,2 часа.

Распределение

Связь с белками плазмы крови — 97,7–99,4 %. Распределение в тканях, главным образом, в обкладочных клетках желудка. Объём распределения (Vd) — 0,5 л/кг. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Определяется в молоке крыс. О выделении в грудное молоко человека — неизвестно.

Биотрансформация

Активно метаболизируется при «первичном прохождении» через печень при участии изофермента CYP2C19 и (незначительно) CYP3A4 с образованием сульфинил-, сульфон- и оксипроизводных. Является субстратом и ингибитором CYP2C19, субстратом CYP3A4, а также субстратом и ингибитором P-гликогена.

Элиминация

Выводится в виде метаболитов через почки (14–23 %) и с желчью (до 75 %). Период полувыведения — около 1,5 час, у пожилых пациентов — 1,9–2,9 час, при нарушении функции печени — 3,2–7,2 час. Почечная недостаточность на скорость и величину выведения существенно не влияет. Лансопразол и его метаболиты плохо подвергаются диализу. Коррекции дозы препарата у пациентов, находящихся на гемодиализе, или после сеанса гемодиализа, не требуется.

Линейность

В интервале доз от 15 до 60 мг фармакокинетика лансопразола линейная — концентрации пропорциональны дозе, параметры постоянны и кумуляции не происходит. Эффективность препарата зависит от генетического полиморфизма CYP2C19 (подавление желудочной секреции наиболее выражено у «медленных метаболизаторов»).

Источник

Adblock
detector