Меню

Как принимать сиофор 500 инструкция

Сиофор® 500

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — метформина гидрохлорид 500 мг,

вспомогательные вещества: гипромеллоза, повидон, магния стеарат,

состав оболочки: гипромелоза, макрогол 6000, титана диоксид (E 171).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглой двояковыпуклой формы

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения сахарного диабета. Сахароснижающие препараты для перорального приема. Бигуаниды. Метформин. Код АТХ A10BA02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема метформина гидрохлорида внутрь Тmax составляет 2,5 часа. Абсолютная биодоступность метформина гидрохлорида в виде таблеток 500 мг или 850 мг у здоровых лиц составляет приблизительно 50-60 %. После приема внутрь доля не абсорбированного вещества, обнаруженного в кале, составила 20-30 %.

После приема внутрь метформин всасывается не полностью и имеет характер насыщения. Предполагается, что фармакокинетика всасывания метформина нелинейна.

При рекомендуемых дозах и схемах применения метформина гидрохлорида равновесная концентрация в плазме достигается в течение 24–48 часов и, как правило, не превышает 1 мкг/мл. В контролируемых клинических исследованиях даже на фоне применения метформина в максимальных дозах его максимальная концентрация в плазме (Cmax) не превышала 4 мкг/мл.

Прием пищи уменьшает степень всасывания метформина и несколько замедляет ее. После приема внутрь таблетки метформина гидрохлорида 850 мг пиковая концентрация в плазме снижалась на 40 %, площадь под фармакокинетической кривой (AUC) снижалась на 25 %, а время достижения пиковой концентрации в плазме увеличивалось на 35 минут. Клиническое значение подобных эффектов не установлено.

Распределение

С белками плазмы метформин связывается в незначительной степени. Метформина гидрохлорид проникает в эритроциты. Максимальная концентрация метформина в крови ниже его максимальной концентрации в плазме и достигается примерно в то же время. Вероятно, эритроциты представляют собой вторичный компартмент распределения. Средний объем распределения (Vd) варьирует от 63 до 276 л.

Метформин выводится в неизмененном виде с мочой. Метаболитов в организме человека не обнаружено.

Выведение

Почечный клиренс метформина превышает 400 мл/мин, что свидетельствует о его выведении за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После приема внутрь период полувыведения составляет около 6,5 ч.

При нарушении функции почек почечный клиренс уменьшается пропорционально клиренсу креатинина, что приводит к увеличению периода полувыведения и повышению уровня метформина в плазме.

Дети и подростки

Испытание с разовыми дозами: у детей и подростков, однократно получивших метформина гидрохлорид в дозе 500 мг, фармакокинетические параметры были сходны с таковыми у здоровых взрослых.

Испытание с многократным применением: Данные ограничены только одним испытанием. После введения метформина гидрохлорида детям и подросткам повторно в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней наблюдалось сокращение максимальной концентрации в плазме (Cmax) и общего воздействия (AUC0-t) примерно на 33 % и 40 % соответственно по сравнению с больными диабетом взрослыми, которые получали препарат повторно в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней. Поскольку доза препарата подбирается индивидуально на основании содержания глюкозы в крови, клиническая значимость приведенных данных ограничена.

Фармакодинамика

Действие метформина обусловлено тремя механизмами:

(1) снижение выработки глюкозы в печени за счет подавления глюконеогенеза и гликогенолиза;

(2) повышение чувствительности к инсулину в мышцах и улучшение захвата и утилизации глюкозы в периферических тканях;

(3) замедление всасывания глюкозы в кишечнике.

Метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена за счет воздействия на гликогенсинтазу.

Метформин улучшает функциональную активность всех известных на сегодняшний день мембранных транспортеров глюкозы (GLUT).

Метформин принадлежит к группе бигуанидов с антигипергликемическим действием и способствует снижению уровня глюкозы в плазме как натощак, так и после еды. Препарат не стимулирует выработку инсулина, поэтому не вызывает гипогликемию.

У человека, независимо от влияния на содержание глюкозы в крови, метформин оказывает благоприятное воздействие на обмен жиров. Об этом свидетельствуют результаты среднесрочных и долгосрочных клинических испытаний: в терапевтических дозах метформин способствовал снижению уровня общего холестерина, холестерина ЛПНП и триглицеридов.

В ходе проспективного рандомизированного исследования (UKPDS) была установлена длительная польза регулярного контроля уровня глюкозы в крови у взрослых пациентов с сахарным диабетом 2 типа.

Анализ данных, полученных у пациентов с избыточным весом, которым метформина гидрохлорид был назначен после того, как диетотерапия для них оказалась неэффективной, показал:

— статистически значимое уменьшение абсолютного риска развития диабетических осложнений у больных, принимавших метформина гидрохлорид (29,8 случаев / 1 000 пациенто-лет) по сравнению с отдельно взятой диетотерапией (43,3 случаев / 1 000 пациенто-лет), p=0,0023, и по сравнению с суммарными показателями больных, получавших монотерапию производными сульфанилмочевины и инсулином, (40,1 случаев / 1 000 пациенто-лет), p=0,0034;

— статистически значимое уменьшение абсолютного риска смертности, связанной с диабетом: метформина гидрохлорид — 7,5 случаев/1000 пациенто-лет; только диетотерапия — 12,7 случаев/1000 пациенто-лет (p=0,017);

— статистически значимое уменьшение абсолютного риска смертности от всех причин: у больных, принимавших метформина гидрохлорид — 13,5 случаев/1000 пациенто-лет по сравнению с отдельно взятой диетотерапией — 20,6 случаев/1000 пациенто-лет (p=0,011), и по сравнению с суммарными показателями больных, получавших монотерапию производными сульфанилмочевины и инсулином — 18,9 случаев/1000 пациенто-лет (p=0,021);

— статистически значимое уменьшение абсолютного риска развития инфаркта миокарда: метформина гидрохлорид — 11 случаев/1000 пациенто-лет; только диетотерапия — 18 случаев/1000 пациенто-лет (p=0,01).

10 лет, прошедших после исследования UKPDS, показали, что пациенты, получавшие терапию метформином ранее, имели существенное преимущество по сравнению с теми, кто получал метформин после завершения начального исследования. Значительное снижение риска имело место в отношении любой связанной с диабетом конечной точки (21%, Р = 0,01), в отношении смертности, связанной с диабетом (30%, P = 0,01), смертности от любых других причин (27%, P = 0,002) и от инфаркта миокарда (33%, P = 0,005).

Преимущество метформина гидрохлорида, применяемого в качестве препарата второго выбора в комбинации с производным сульфанилмочевины, с точки зрения клинического исхода не подтверждено.

У некоторых больных сахарным диабетом 1 типа метформина гидрохлорид применяли в комбинации с инсулином, однако клиническое преимущество такой комбинированной терапии официально не установлено.

Дети и подростки

По данным контролируемых клинических испытаний, в ходе которых препарат в течение 1 года применяли у небольшого числа детей и подростков в возрасте 10-16 лет, эффективность препарата в отношении контроля уровня сахара крови была примерно такой же, как у взрослых.

Доклинические данные по безопасности

В стандартных доклинических исследованиях безопасности, фармакологии, токсичности при повторном применении, генотоксичности, канцерогенного действия и репродуктивной токсичности каких-либо особых рисков для человека не обнаружено.

Показания к применению

— для лечения сахарного диабета 2 типа, особенно у пациентов с избыточной массой тела, у которых только диетотерапия и физическая нагрузка не позволяют добиться адекватного контроля гликемии:

● у взрослых Сиофор® 500 можно применять в качестве монотерапии или в сочетании с другими противодиабетическими средствами, принимаемым внутрь, а также с инсулином.

● у детей старше 10 лет и подростков Сиофор ®500 можно применять в качестве средства монотерапии или в комбинации с инсулином.

Показано, что осложнения сахарного диабета уменьшаются у взрослых пациентов с сахарным диабетом 2 типа и избыточной массой тела, принимающих метформина гидрохлорид в качестве препарата первого выбора после того, как диетотерапия оказалась неэффективной.

Способ применения и дозы

Взрослые

Применение в качестве средства монотерапии и в комбинации с другими противодиабетическими средствами для приема внутрь.

В начале лечения обычно принимают по 1 таблетке Сиофор®500 2 или 3 раза в сутки во время или после еды.

Через 10–15 дней дозу следует скорректировать, исходя из измерений уровня глюкозы в крови. При постепенном увеличении дозы улучшается переносимость препарата со стороны желудочно-кишечного тракта.

Максимальная рекомендуемая доза метформина гидрохлорида составляет 3 г в сутки, поделенная на 3 приема.

При переходе с другого противодиабетического средства для приема внутрь следует прекратить прием последнего и начать принимать метформина гидрохлорид в указанной выше дозе.

Комбинация с инсулином

Для улучшения контроля гликемии метформина гидрохлорид и инсулин можно применять в комбинации друг с другом. Метформина гидрохлорид назначают в стандартной начальной дозировке 500 мг 2 или 3 раза в сутки, а дозу инсулина определяют на основании измерения содержания глюкозы в крови.

Пожилые пациенты

Поскольку у пациентов пожилого возраста может быть нарушена функция почек, дозу метформина гидрохлорида для них определяют на основании функциональных почечных проб. Функцию почек необходимо регулярно контролировать.

Дети от 10 лет и подростки

Применение в качестве средства монотерапии и в комбинации с инсулином

● Сиофор 500 можно применять у детей старше 10 лет и у подростков.

● Обычная начальная доза составляет 500 мг метформина гидрохлорида 1 раз в сутки во время или после еды.

Через 10–15 дней дозу следует скорректировать, исходя из измерений уровня глюкозы в крови. При постепенном увеличении дозы улучшается переносимость препарата со стороны желудочно-кишечного тракта.

Максимальная рекомендуемая доза метформина гидрохлорида составляет 2 г в сутки, поделенная на 2–3 приема.

Побочные действия

Следующие побочные действия могут иметь место при лечении метформином. Частота побочных действий определяется следующим образом:

Источник

Как принимать сиофор 500 инструкция

Международное наименование: Siofor

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые. В 1 таблетке содержится 500 мг метформина гидрохлорида. Вспомогательные вещества : гипромеллоза — 17.6 мг, повидон — 26.5 мг, магния стеарат — 2.9 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза — 6.5 мг, макрогол 6000 — 1.3 мг, титана диоксид (Е171) — 5.2 мг.

В блистерах 30, 60 или 120 таблеток. Упакованы в картонную пачку.

Пероральный гипогликемический препарат

Гипогликемическое средство для перорального применения группы бигуанидов

Фармакологическое действие препарата Сиофор 500

Гипогликемический препарат из группы бигуанидов. Обеспечивает снижение как базальной, так и постпрандиальной концентрации глюкозы в крови. Не стимулирует секрецию инсулина и поэтому не приводит к гипогликемии. Действие метформина, вероятно, основывается на следующих механизмах:

— снижение выработки глюкозы в печени из-за угнетения глюконеогенеза и гликогенолиза;

— повышение чувствительности мышц к инсулину и, следовательно, улучшение поглощения глюкозы на периферии и ее утилизации;

— угнетение всасывания глюкозы в кишечнике.

Метформин посредством своего действия на гликогенсинтетазу стимулирует внутриклеточный синтез гликогена. Повышает транспортную емкость всех известных до настоящего времени мембранных транспортных протеинов глюкозы.

Читайте также:  Challenger 3000i инструкция пользователя и инструкция по установке для автосигнализации

Независимо от влияния на уровень глюкозы в крови, оказывает благоприятное действие на липидный обмен, приводит к снижению общего холестерина, холестерина низкой плотности и триглицеридов.

После приема внутрь C max в плазме крови достигается примерно через 2.5 ч и при максимальной дозировке не превышает 4 мкг/мл. При приеме пищи всасывание уменьшается и слегка замедляется. Абсолютная биодоступность у здоровых пациентов составляет приблизительно 50-60%.

Практически не связывается с белками плазмы. Средний V d составляет 63-276 л. Накапливается в слюнных железах, мышцах, печени и почках. Проникает в эритроциты.

Выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет >400 мл/мин. T 1/2 составляет около 6.5 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При снижении функции почек клиренс метформина снижается пропорционально клиренсу креатинина. Таким образом, T 1/2 удлиняется и концентрация метформина в плазме повышается.

Показания к применению препарата Сиофор 500

Сахарный диабет типа 2 у взрослых (в т.ч. при неэффективности группы сульфонилмочевины), особенно в случаях, сопровождающихся ожирением.

Противопоказания к применению препарата

Гиперчувствительность, гипергликемическая кома, кетоацидоз, ХПН, заболевания печени, ХСН, острый инфаркт миокарда, нарушение дыхания, дегидратация, инфекционные заболевания, обширные операции и травмы, алкоголизм, гипокалорийная диета (менее 1000 ккал/сут), лактоацидоз (в т.ч. в анамнезе), беременность, период лактации. Препарат не назначается за 2 сут перед хирургическими операциями, радиоизотопными, рентгенологическими исследованиями с введением контрастного ЛС и в течение 2 дней после их проведения.

C осторожностью. Возраст старше 60 лет, выполнение тяжелой физической работы (повышенная опасность развития у них лактоацидоза).

Режим дозирования и способ применения препарата Сиофор 500

Препарат следует принимать внутрь во время или после еды.

Доза и режим приема препарата, а также продолжительность лечения устанавливаются лечащим врачом в зависимости от уровня глюкозы в крови.

Рекомендуемая начальная доза составляет 500 мг (1 таб. препарата Сиофор ® 500 или 1/2 таб. препарата Сиофор ® 1000) 1-2 раза/сут или 850 мг (1 таб. препарата Сиофор ® 850) 1 раз/сут.

Через 10-15 дней после начала приема препарата возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от уровня глюкозы в крови до средней суточной дозы: 3-4 таб. препарата Сиофор ® 500, 2-3 таб. препарта Сиофор ® 850 или 2 таб. препарата Сиофор ® 1000. Постепенное увеличение дозы уменьшает количество нежелательных эффектов со стороны ЖКТ.

Максимальная доза составляет 3000 мг/сут в 3 приема (6 таб. препарата Сиофор ® 500 или 3 таб. препарата Сиофор ® 1000).

Для пациентов, которым назначены высокие дозы (2000-3000 мг/сут) возможна замена 2 таб. препарата Сиофор ® 500 на 1 таб. препарата Сиофор ® 1000.

При переводе пациента на лечение препаратом Сиофор ® с терапии другим противодиабетическим лекарственным препаратом следует прекратить прием последнего и начать принимать препарат Сиофор ® в указанных выше дозах.

Комбинированное применение с инсулином

Препарат Сиофор ® и инсулин можно комбинировать для улучшения гликемического контроля. Стандартная начальная доза составляет 500 мг (1 таб. препарата Сиофор ® 500 или 1/2 таб. препарата Сиофор ® 1000) 1-2 раза/сут или 850 мг (1 таб. препарата Сиофор ® 850) 1 раз/сут, с постепенным повышением дозы с интервалом приблизительно в одну неделю до средней суточной дозы 3-4 таб. препарата Сиофор ® 500, 2 таб. препарата Сиофор ® 1000 или 2-3 таб. препарата Сиофор ® 850; дозу инсулина определяют на основании концентрации глюкозы в крови.

Максимальная доза составляет 3000 мг/сут в 3 приема.

Вследствие возможного нарушения функции почек у пациентов пожилого возраста дозу препарата Сиофор ® подбирают с учетом концентрации креатинина в плазме крови. Необходима регулярная оценка функционального состояния почек.

Дети в возрасте от 10 до 18 лет

Монотерапия и комбинированное применение с инсулином

Стандартная начальная доза составляет 500 мг (1 таб. препарата Сиофор ® 500 или 1/2 таб. препарата Сиофор ® 1000) 1 раз/сут или 850 мг (1 таб. препарата Сиофор ® 850) 1 раз/сут.

Через 10-15 дней после начала приема препарата возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от уровня глюкозы в крови. Постепенное увеличение дозы уменьшает количество нежелательных эффектов со стороны ЖКТ.

Максимальная доза для детей составляет 2000 мг/сут (4 таб. препарата Сиофор ® 500 или 2 таб. препарата Сиофор ® 1000) в 2-3 приема.

Дозу инсулина определяют на основании уровня глюкозы в крови.

Возможные побочные эффекты при применении препарата приведены в зависимости от частоты возникновения: часто (≥1/100, Со стороны нервной системы: часто — нарушение вкуса .

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, «металлический» привкус во рту, отсутствие аппетита, диарея, боли в животе. Эти нежелательные явления часто возникают в начале терапии и в большинстве случаев проходят самопроизвольно. Для предотвращения появления симптомов дозу препарата рекомендуется распределять на 2-3 приема во время или после еды. Постепенное увеличение дозы уменьшает вероятность появление нежелательных эффектов со стороны ЖКТ.

Аллергические реакции: очень редко — кожные реакции (например, гиперемия, зуд, крапивница).

Со стороны обмена веществ: очень редко: — лактацидоз (требует прекращения лечения). При длительном применении наблюдается уменьшение всасывания витамина В 12 и снижение его концентрации в плазме крови. Это следует учитывать при наличии у пациента мегалобластной анемии.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: отдельные сообщения — обратимые нарушения функции печени, выражающиеся в повышении активности печеночных трансаминаз, или гепатит, проходящие после прекращения приема метформина.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Пациентку следует предупредить о необходимости поставить в известность врача в случае наступления беременности. При планировании или наступлении беременности у пациентки с сахарным диабетом 2 типа препарат следует отменить, с помощью инсулинотерапии нормализовать или максимально приблизить к норме уровень глюкозы в крови, чтобы снизить риск развития дефектов у плода вследствие патологических эффектов гипергликемии.

Метформин проникает в молоко лабораторных животных. Аналогичные данные для человека отсутствуют, поэтому следует принять решение о прекращении грудного вскармливания либо об отмене препарата Сиофор ® с учетом необходимости применения препарата у матери.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при почечной недостаточности или нарушении почечной функции (КК Реклама

Применение препарата у детей

Применение препарата противопоказано у детей в возрасте до 10 лет.

С осторожностью следует применять препарат у детей в возрасте от 10 до 12 лет.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует применять препарат у пациентов старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактацидоза.

Особые указания при приеме препарата Сиофор 500

Лактацидоз — серьезное патологическое состояние, встречающееся крайне редко, связанное с накоплением в крови молочной кислоты, причиной которого может стать кумуляция метформина. Описанные случаи развития лактацидоза у пациентов, получавших метформин, наблюдались преимущественно у пациентов с сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью. Профилактика лактацидоза предполагает определение всех сопутствующих факторов риска, таких как декомпенсированный диабет, кетоз, длительное голодание, чрезмерное употребление алкоголя, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с гипоксией. При подозрении на развитие лактацидоза рекомендуется немедленная отмена препарата и экстренная госпитализация.

Поскольку метформин выводится почками, следует определять концентрацию креатинина в плазме крови перед началом лечения, а затем регулярно. Особую осторожность следует соблюдать в тех случаях, когда возникает риск нарушения функции почек, например, в начале терапии антигипертензивными препаратами, диуретиками или НПВС.

Лечение препаратом Сиофор ® необходимо временно заменить терапией другими гипогликемическими препаратами (например, инсулином) за 48 ч до и 48 ч после проведения рентгенологического исследования с в/в введением йодсодержащих контрастных веществ.

Применение препарата Сиофор ® необходимо прекратить за 48 ч до плановой хирургической операции под общим наркозом, со спинальной или эпидуральной анестезией. Продолжить терапию следует после возобновления перорального питания или не ранее чем через 48 ч после хирургического вмешательства при условии подтверждения нормальной почечной функции.

Сиофор ® не заменяет диету и ежедневные физические упражнения — эти виды терапии необходимо сочетать в соответствии с рекомендациями врача. Во время лечения препаратом Сиофор ® всем пациентам следует придерживаться диетического питания с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациенты с избыточной массой тела должны соблюдать низкокалорийную диету.

Стандартные для больных сахарным диабетом лабораторные исследования необходимо проводить регулярно.

Перед применением препарата Сиофор ® у детей в возрасте от 10 до 18 лет следует подтвердить диагноз сахарного диабета 2 типа.

В ходе одногодичных контролируемых клинических исследований влияния метформина на рост и развитие, а также половое созревание детей не наблюдалось, данные по этим показателям при более длительном применении отсутствуют. В связи с этим рекомендуется тщательный контроль соответствующих параметров у детей, получающих метформин, особенно в препубертатный период (10-12 лет).

Монотерапия препаратом Сиофор ® не приводит к гипогликемии, однако рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении препарата с инсулином или производными сульфонилмочевины.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Применение препарата Сиофор ® не вызывает гипогликемию, поэтому не влияет на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию механизмов.

При одновременном применении препарата Сиофор ® с другими гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид) возможно развитие гипогликемических состояний, поэтому необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими потенциально опасными видами деятельности, требующих концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При применении метформина в дозах до 85 г гипогликемии не наблюдалось.

Симптомы: при значительной передозировке возможно развитие лактацидоза, симптомами которого являются выраженная слабость, респираторные нарушения, сонливость, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, гипотермия, снижение АД, рефлекторная брадиаритмия. Могут отмечаться боли в мышцах, спутанность и потеря сознания.

Лечение: рекомендуется немедленная отмена препарата и экстренная госпитализация. Наиболее эффективный метод удаления лактата и метформина из организма — гемодиализ.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Читайте также:  APX 2000 APCO25 Цифровая портативная радиостанция

Уменьшает Cmax и T1/2 фуросемида на 31 и 42.3% соответственно. Несовместим с этанолом (лактоацидоз). С осторожностью назначать в сочетании с непрямыми антикоагулянтами и циметидином. Производные сульфонилмочевины, инсулин, акарбоза, ингибиторы МАО, окситетрациклин, ингибиторы АПФ, клофибрат, циклофосфамид и салицилаты усиливают действие. При одновременном применении с ГКС, гормональными контрацептивами для приема внутрь, эпинефрином, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, производными фенотиазина, тиазидными диуретиками, производными никотиновой кислоты возможно уменьшение гипогликемического действия метформина. Фуросемид увеличивает Cmax на 22%. Нифедипин повышает абсорбцию, Cmax, замедляет выведение. Катионные ЛС (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен и ванкомицин), секретирующиеся в канальцах, конкурируют за канальцевые транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить Cmax на 60%.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения препарата

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.

Применение препарата Сиофор 500 только по назначению врача, инструкция дана для справки!

Как питаться офисным работникам, чтобы избежать проблем с желудком?

Источник



Сиофор 500: инструкция по применению

Основные физико-химические свойства

Белые круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой

Состав

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит метформина гидрохлорида 500 мг

Вспомогательные вещества : повидон (значение К = 25), гипромеллоза, магния стеарат, титана диоксид (Е 171), макрогол 6000.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакологическая группа

Противодиабетические средства. Пероральные гипогликемизирующие препараты. Код АТС: А10 ВА02

Фармакологические свойства

Фармакологические. Метформин — это бигуанид с сахароснижающим действием, который обеспечивает снижение как базальной, так и постпрандиальной концентрации сахара в крови. Метформин не стимулирует секрецию инсулина и поэтому не приводит к гипогликемии. Сахароснижающие действие обусловлено несколькими механизмами: повышением чувствительности мышц к инсулину и, соответственно, покращfнням поглощение глюкозы на периферии и ее утилизации; понижением выработки глюкозы в печени за счет угнетения глюконеогенеза и гликогенолиза; угнетением всасывания глюкозы в кишечнике. Метформин с помощью своего прямого действия на гликогенсинтетазы стимулирует внутриклеточный синтез гликогена. Метформин повышает транспортную емкость для глюкозы всех известных до сих пор мембранных транспортных протеинов (GLUT). Метформин приводит к снижению общего холестерина, холестерина низкой плотности и триглицеридов.

Фармакокинетика. После перорально принятой дозы метформина его максимальная концентрация (Т max ) достигается через 2,5 часа. Биодоступность составляет 50 — 60%. При перорально принятой дозе фракция, невсосавшейся и выведена с фекалиями, составляет 20 — 30%. При пероральном приеме всасывание метформина неполное и имеет характер насыщения. Считают, что метформин имеет нелинейную фармакокинетику. При рекомендованных дозах и обычных интервалах приема состояние равновесия относительно концентраций в плазме крови достигается через 24 — 48 часов. Последние обычно составляют менее 1 мг / мл. Максимальные концентрации метформина в плазме (С max ) при максимальной дозировке не превышают 4 мг / мл. Прием пищи уменьшает и слегка тормозит всасывание метформина. Связыванием с белками плазмы можно пренебречь. Метформин выводится в неизмененном виде с мочой. После приема период полувыведения составляет примерно 6,5 часа. При снижении функции почек ренальный клиренс снижается пропорционально клиренсу креатинина, через что период полувыведения удлиняется и концентрация метформина в плазме повышается.

Показания

Сахарный диабет II типа у взрослых, особенно у пациентов с избыточной массой тела, в которых достаточно корректировки сахара в крови не достигается при условии диеты и физической нагрузки.

Способ применения и дозы. Монотерапия и комбинация с другими пероральными гипогликемическими средствами. Конечно, начальная доза Сиофор â 500 — 1 таблетка, покрытая оболочкой, которую принимают 2 или 3 раза в сутки во время или после еды. Через 10 — 15 суток дозу следует откорректировать в зависимости от показателей уровня сахара в крови. Постепенность повышения дозы положительно влияет на переносимость медикамента. Максимальная суточная доза составляет 3 г метформина в сутки. При переводе больного с другого перорального противодиабетического средства на метформин следует сначала отменить предыдущий медикамент и потом начать терапию метформином. Комбинация с инсулином. Для повышения коррекции уровня сахара в крови метформин и инсулин можно комбинировать. Метформин назначают в обычной начальной дозе, тогда как доза инсулина зависит от измерен показателей сахара в крови. Больные пожилого возраста. В связи с часто ограниченной функцией почек у больных пожилого возраста дозу метформина следует подбирать, ориентируясь на почечную функцию.

Побочное действие

Жалобы со стороны пищеварительного тракта. Очень часто (> 10%) наблюдается тошнота, рвота, понос, боль в животе и потеря аппетита. Часто (1% — 10%) наблюдается появление металлического привкуса во рту. Функциональные нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки. Очень редко (

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метформина или другим компонентам препарата диабетический кетоацидоз и диабетическая кома; почечная недостаточность или нарушение функции почек (показатели креатинина сыворотки крови> 135 мкмоль / л у мужчин и 110 мкмоль / л у женщин); острые состояния, которые могут приводить к ухудшению почечной функции, например дегидратация, тяжелая инфекция, шок внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных соединений; острые или хронические заболевания, которые могут приводить к гипоксии тканей, например сердечная или дыхательная недостаточность, свежий инфаркт миокарда, шок печеночная недостаточность острая алкогольная интоксикация; алкоголизм, период лактации.

Передозировка

При дозировке до 85 г гипогликемия не отмечено, даже если в этих условиях развивался лактатацидоз. При значительной передозировке или при наличии сопутствующих факторов риска может развиваться лактатацидоз. В таком случае требуется экстренная госпитализация больного. Самый эффективный метод удаления лактата и метформина — гемодиализ.

Особенности применения

Пациенткам, страдающим сахарным диабетом и желают забеременеть или уже беременны, лечиться метформином не следует. При отсутствии достаточного клинического опыта применения назначать Сиофор â 500 детям не рекомендуется. Препарат Сиофор â 500 назначается в виде монотерапии, в комбинации с другими пероральными гипогликемическими средствами или инсулином. Терапия Сиофор â 500 возможна при условии нормальной функции почек, поэтому перед началом лечения, а также во время лечения необходимо регулярно контролировать уровень креатинина в сыворотке крови. Больным с нормальной функцией почек — 1 раз в год, а больным пожилого возраста и тем, у которых уровень креатинина находится на грани нормы, — 2-4 раза в год. Особая осторожность требуется при ограничении почечной функции например в начале лечения антигипертензивными средствами, диуретиками или нестероидными противовоспалительными средствами. За 48 часов до запланированного хирургического вмешательства, которое будет проводиться под наркозом, Сиофор â500 надо отменить. Во время лечения метформином следует избегать употребления алкоголя и применения лекарств, в состав которых входит спирт, поскольку последний значительно повышает риск развития лактатацидоза, особенно в сочетании с голоданием, недостаточным питанием и печеночной недостаточностью. Сиофор â 500 не влечет к гипогликемии и поэтому не влияет на способность управлять транспортом или механическими средствами. Однако при его комбинации с другими гипогликемическими препаратами риск развития гипогликемии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Комбинации, не рекомендуются. Йодсодержащие контрастные вещества могут приводить к развитию почечной недостаточности и, соответственно, к кумуляции метформина, что повышает риск развития лактатацидоза. Поэтому Сиофор â 500 надо отменять перед проведением исследованиям. Продолжить терапию можно только через 48 часов после исследования, при условии, что контрольными исследованиями определяется нормальная функция почек. Комбинации, требующие особой осторожности. Глюкокортикоиды (системные и для местного применения), b 2 -адреномиметики и диуретики имеют эндогенную гипергликемизирующее активностью. Поэтому надо контролировать уровень сахара в крови пациента перед их назначением и через короткие интервалы времени в период лечения. При необходимости проводится корректировка дозы метформина при лечении другим медикаментом и после его отмены. Ингибиторы АПФ могут приводить к снижению уровня сахара в крови, что может потребовать коррекции дозы метформина.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 ° С Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности — 3 года.

Условия отпуска

Упаковка

Блистеры по 10 таблеток, покрытых оболочкой. Сложная картонная коробочка, в которой находится 3, 6 или 12 блистеров.

Источник

Сиофор 500 (Siofor) — инструкция по применению

Международное наименование: Siofor

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые. В 1 таблетке содержится 500 мг метформина гидрохлорида. Вспомогательные вещества : гипромеллоза — 17.6 мг, повидон — 26.5 мг, магния стеарат — 2.9 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза — 6.5 мг, макрогол 6000 — 1.3 мг, титана диоксид (Е171) — 5.2 мг.

В блистерах 30, 60 или 120 таблеток. Упакованы в картонную пачку.

Пероральный гипогликемический препарат

Гипогликемическое средство для перорального применения группы бигуанидов

Фармакологическое действие препарата Сиофор 500

Гипогликемический препарат из группы бигуанидов. Обеспечивает снижение как базальной, так и постпрандиальной концентрации глюкозы в крови. Не стимулирует секрецию инсулина и поэтому не приводит к гипогликемии. Действие метформина, вероятно, основывается на следующих механизмах:

— снижение выработки глюкозы в печени из-за угнетения глюконеогенеза и гликогенолиза;

— повышение чувствительности мышц к инсулину и, следовательно, улучшение поглощения глюкозы на периферии и ее утилизации;

— угнетение всасывания глюкозы в кишечнике.

Метформин посредством своего действия на гликогенсинтетазу стимулирует внутриклеточный синтез гликогена. Повышает транспортную емкость всех известных до настоящего времени мембранных транспортных протеинов глюкозы.

Независимо от влияния на уровень глюкозы в крови, оказывает благоприятное действие на липидный обмен, приводит к снижению общего холестерина, холестерина низкой плотности и триглицеридов.

После приема внутрь C max в плазме крови достигается примерно через 2.5 ч и при максимальной дозировке не превышает 4 мкг/мл. При приеме пищи всасывание уменьшается и слегка замедляется. Абсолютная биодоступность у здоровых пациентов составляет приблизительно 50-60%.

Практически не связывается с белками плазмы. Средний V d составляет 63-276 л. Накапливается в слюнных железах, мышцах, печени и почках. Проникает в эритроциты.

Выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет >400 мл/мин. T 1/2 составляет около 6.5 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При снижении функции почек клиренс метформина снижается пропорционально клиренсу креатинина. Таким образом, T 1/2 удлиняется и концентрация метформина в плазме повышается.

Показания к применению препарата Сиофор 500

Сахарный диабет типа 2 у взрослых (в т.ч. при неэффективности группы сульфонилмочевины), особенно в случаях, сопровождающихся ожирением.

Читайте также:  Приставка для цифрового телевидения дивисат инструкция

Противопоказания к применению препарата

Гиперчувствительность, гипергликемическая кома, кетоацидоз, ХПН, заболевания печени, ХСН, острый инфаркт миокарда, нарушение дыхания, дегидратация, инфекционные заболевания, обширные операции и травмы, алкоголизм, гипокалорийная диета (менее 1000 ккал/сут), лактоацидоз (в т.ч. в анамнезе), беременность, период лактации. Препарат не назначается за 2 сут перед хирургическими операциями, радиоизотопными, рентгенологическими исследованиями с введением контрастного ЛС и в течение 2 дней после их проведения.

C осторожностью. Возраст старше 60 лет, выполнение тяжелой физической работы (повышенная опасность развития у них лактоацидоза).

Режим дозирования и способ применения препарата Сиофор 500

Препарат следует принимать внутрь во время или после еды.

Доза и режим приема препарата, а также продолжительность лечения устанавливаются лечащим врачом в зависимости от уровня глюкозы в крови.

Рекомендуемая начальная доза составляет 500 мг (1 таб. препарата Сиофор ® 500 или 1/2 таб. препарата Сиофор ® 1000) 1-2 раза/сут или 850 мг (1 таб. препарата Сиофор ® 850) 1 раз/сут.

Через 10-15 дней после начала приема препарата возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от уровня глюкозы в крови до средней суточной дозы: 3-4 таб. препарата Сиофор ® 500, 2-3 таб. препарта Сиофор ® 850 или 2 таб. препарата Сиофор ® 1000. Постепенное увеличение дозы уменьшает количество нежелательных эффектов со стороны ЖКТ.

Максимальная доза составляет 3000 мг/сут в 3 приема (6 таб. препарата Сиофор ® 500 или 3 таб. препарата Сиофор ® 1000).

Для пациентов, которым назначены высокие дозы (2000-3000 мг/сут) возможна замена 2 таб. препарата Сиофор ® 500 на 1 таб. препарата Сиофор ® 1000.

При переводе пациента на лечение препаратом Сиофор ® с терапии другим противодиабетическим лекарственным препаратом следует прекратить прием последнего и начать принимать препарат Сиофор ® в указанных выше дозах.

Комбинированное применение с инсулином

Препарат Сиофор ® и инсулин можно комбинировать для улучшения гликемического контроля. Стандартная начальная доза составляет 500 мг (1 таб. препарата Сиофор ® 500 или 1/2 таб. препарата Сиофор ® 1000) 1-2 раза/сут или 850 мг (1 таб. препарата Сиофор ® 850) 1 раз/сут, с постепенным повышением дозы с интервалом приблизительно в одну неделю до средней суточной дозы 3-4 таб. препарата Сиофор ® 500, 2 таб. препарата Сиофор ® 1000 или 2-3 таб. препарата Сиофор ® 850; дозу инсулина определяют на основании концентрации глюкозы в крови.

Максимальная доза составляет 3000 мг/сут в 3 приема.

Вследствие возможного нарушения функции почек у пациентов пожилого возраста дозу препарата Сиофор ® подбирают с учетом концентрации креатинина в плазме крови. Необходима регулярная оценка функционального состояния почек.

Дети в возрасте от 10 до 18 лет

Монотерапия и комбинированное применение с инсулином

Стандартная начальная доза составляет 500 мг (1 таб. препарата Сиофор ® 500 или 1/2 таб. препарата Сиофор ® 1000) 1 раз/сут или 850 мг (1 таб. препарата Сиофор ® 850) 1 раз/сут.

Через 10-15 дней после начала приема препарата возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от уровня глюкозы в крови. Постепенное увеличение дозы уменьшает количество нежелательных эффектов со стороны ЖКТ.

Максимальная доза для детей составляет 2000 мг/сут (4 таб. препарата Сиофор ® 500 или 2 таб. препарата Сиофор ® 1000) в 2-3 приема.

Дозу инсулина определяют на основании уровня глюкозы в крови.

Возможные побочные эффекты при применении препарата приведены в зависимости от частоты возникновения: часто (≥1/100, Со стороны нервной системы: часто — нарушение вкуса .

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, «металлический» привкус во рту, отсутствие аппетита, диарея, боли в животе. Эти нежелательные явления часто возникают в начале терапии и в большинстве случаев проходят самопроизвольно. Для предотвращения появления симптомов дозу препарата рекомендуется распределять на 2-3 приема во время или после еды. Постепенное увеличение дозы уменьшает вероятность появление нежелательных эффектов со стороны ЖКТ.

Аллергические реакции: очень редко — кожные реакции (например, гиперемия, зуд, крапивница).

Со стороны обмена веществ: очень редко: — лактацидоз (требует прекращения лечения). При длительном применении наблюдается уменьшение всасывания витамина В 12 и снижение его концентрации в плазме крови. Это следует учитывать при наличии у пациента мегалобластной анемии.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: отдельные сообщения — обратимые нарушения функции печени, выражающиеся в повышении активности печеночных трансаминаз, или гепатит, проходящие после прекращения приема метформина.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Пациентку следует предупредить о необходимости поставить в известность врача в случае наступления беременности. При планировании или наступлении беременности у пациентки с сахарным диабетом 2 типа препарат следует отменить, с помощью инсулинотерапии нормализовать или максимально приблизить к норме уровень глюкозы в крови, чтобы снизить риск развития дефектов у плода вследствие патологических эффектов гипергликемии.

Метформин проникает в молоко лабораторных животных. Аналогичные данные для человека отсутствуют, поэтому следует принять решение о прекращении грудного вскармливания либо об отмене препарата Сиофор ® с учетом необходимости применения препарата у матери.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при почечной недостаточности или нарушении почечной функции (КК Реклама

Применение препарата у детей

Применение препарата противопоказано у детей в возрасте до 10 лет.

С осторожностью следует применять препарат у детей в возрасте от 10 до 12 лет.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует применять препарат у пациентов старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактацидоза.

Особые указания при приеме препарата Сиофор 500

Лактацидоз — серьезное патологическое состояние, встречающееся крайне редко, связанное с накоплением в крови молочной кислоты, причиной которого может стать кумуляция метформина. Описанные случаи развития лактацидоза у пациентов, получавших метформин, наблюдались преимущественно у пациентов с сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью. Профилактика лактацидоза предполагает определение всех сопутствующих факторов риска, таких как декомпенсированный диабет, кетоз, длительное голодание, чрезмерное употребление алкоголя, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с гипоксией. При подозрении на развитие лактацидоза рекомендуется немедленная отмена препарата и экстренная госпитализация.

Поскольку метформин выводится почками, следует определять концентрацию креатинина в плазме крови перед началом лечения, а затем регулярно. Особую осторожность следует соблюдать в тех случаях, когда возникает риск нарушения функции почек, например, в начале терапии антигипертензивными препаратами, диуретиками или НПВС.

Лечение препаратом Сиофор ® необходимо временно заменить терапией другими гипогликемическими препаратами (например, инсулином) за 48 ч до и 48 ч после проведения рентгенологического исследования с в/в введением йодсодержащих контрастных веществ.

Применение препарата Сиофор ® необходимо прекратить за 48 ч до плановой хирургической операции под общим наркозом, со спинальной или эпидуральной анестезией. Продолжить терапию следует после возобновления перорального питания или не ранее чем через 48 ч после хирургического вмешательства при условии подтверждения нормальной почечной функции.

Сиофор ® не заменяет диету и ежедневные физические упражнения — эти виды терапии необходимо сочетать в соответствии с рекомендациями врача. Во время лечения препаратом Сиофор ® всем пациентам следует придерживаться диетического питания с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациенты с избыточной массой тела должны соблюдать низкокалорийную диету.

Стандартные для больных сахарным диабетом лабораторные исследования необходимо проводить регулярно.

Перед применением препарата Сиофор ® у детей в возрасте от 10 до 18 лет следует подтвердить диагноз сахарного диабета 2 типа.

В ходе одногодичных контролируемых клинических исследований влияния метформина на рост и развитие, а также половое созревание детей не наблюдалось, данные по этим показателям при более длительном применении отсутствуют. В связи с этим рекомендуется тщательный контроль соответствующих параметров у детей, получающих метформин, особенно в препубертатный период (10-12 лет).

Монотерапия препаратом Сиофор ® не приводит к гипогликемии, однако рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении препарата с инсулином или производными сульфонилмочевины.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Применение препарата Сиофор ® не вызывает гипогликемию, поэтому не влияет на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию механизмов.

При одновременном применении препарата Сиофор ® с другими гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид) возможно развитие гипогликемических состояний, поэтому необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими потенциально опасными видами деятельности, требующих концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При применении метформина в дозах до 85 г гипогликемии не наблюдалось.

Симптомы: при значительной передозировке возможно развитие лактацидоза, симптомами которого являются выраженная слабость, респираторные нарушения, сонливость, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, гипотермия, снижение АД, рефлекторная брадиаритмия. Могут отмечаться боли в мышцах, спутанность и потеря сознания.

Лечение: рекомендуется немедленная отмена препарата и экстренная госпитализация. Наиболее эффективный метод удаления лактата и метформина из организма — гемодиализ.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Уменьшает Cmax и T1/2 фуросемида на 31 и 42.3% соответственно. Несовместим с этанолом (лактоацидоз). С осторожностью назначать в сочетании с непрямыми антикоагулянтами и циметидином. Производные сульфонилмочевины, инсулин, акарбоза, ингибиторы МАО, окситетрациклин, ингибиторы АПФ, клофибрат, циклофосфамид и салицилаты усиливают действие. При одновременном применении с ГКС, гормональными контрацептивами для приема внутрь, эпинефрином, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, производными фенотиазина, тиазидными диуретиками, производными никотиновой кислоты возможно уменьшение гипогликемического действия метформина. Фуросемид увеличивает Cmax на 22%. Нифедипин повышает абсорбцию, Cmax, замедляет выведение. Катионные ЛС (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен и ванкомицин), секретирующиеся в канальцах, конкурируют за канальцевые транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить Cmax на 60%.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения препарата

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.

Применение препарата Сиофор 500 только по назначению врача, инструкция дана для справки!

Как питаться офисным работникам, чтобы избежать проблем с желудком?

Источник