Клопиксол депо : инструкция по применению

Состав

1 мл масляного раствора содержит: активное вещество — зуклопентиксола деканоат 200 мг; вспомогательные вещества — триглицериды средней цепи.

Описание

Прозрачная, желтоватая масляная жидкость, практически свободная от частиц.

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотические средства. Производные тиоксантена.

Код ATX: N05AF05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Зуклопентиксол является антипсихотическим средством группы тиоксантена. Антипсихотическое действие данных лекарственных средств связано с блокадой дофаминовых рецепторов, а также, возможно, блокадой 5-НТ рецепторов.

In vitro зуклопентиксол обладает высоким сродством к дофаминовым рецепторам D1 и D2, α1-адренорецепторам и 5-НТ2 рецепторам, но не обладает сродством к мускариновым холинергическим рецепторам. Препарат обладает слабым сродством к гистаминовым (H1) рецепторам, и не обладает α2-адреноблокирующей активностью. In vivo аффинитет к D2 рецепторам преобладает над аффинитетом к D1 рецепторам.

Во всех исследованиях с поведенческими моделями для антипсихотической активности (блокирование дофаминовых рецепторов) зуклопентиксол показал выраженное антипсихотическое действие. Было продемонстрировано соотношение между моделями in vivo, сродством к дофаминовым рецепторам D2 in vitro и средней суточной пероральной дозой антипсихотика.

Как большинство антипсихотиков зуклопентиксол дозозависимо повышает уровень пролактина в сыворотке крови.

В ходе фармакологических исследований установлено, что масляный раствор зуклопентиксола деканоата обладает пролонгированным антипсихотическим действием, при этом для поддержания достигнутого эффекта на протяжении длительного периода времени требуется меньшая доза лекарственного средства с модифицированным высвобождением по сравнению с суточной пероральной дозой. Кроме того, фармакологические исследования показывают, что пролонгированный антипсихотический эффект достигается лекарственной формой с модифицированным высвобождением без выраженного седативного действия. Риск взаимодействия с анестезирующими средствами очень низкий.

В клинической практике КЛОПИКСОЛ ДЕПО назначается для поддерживающей терапии пациентов с хроническими психозами.

Зуклопентиксола деканоат оказывает преходящий дозозависимый седативный эффект. Тем не менее, если пациента переводят на поддерживающее лечение КЛОПИКСОЛОМ ДЕПО с КЛОПИКСОЛА таблеток или КЛОПИКСОЛА-АКУФАЗ, седативный эффект не будет являться проблемой. Толерантность к неспецифическому седативному эффекту препарата развивается быстро.

КЛОПИКСОЛ ДЕПО особенно эффективен при лечении психотических пациентов с ажитацией, беспокойством, враждебностью или агрессивностью.

КЛОПИКСОЛ ДЕПО позволяет проводить непрерывное антипсихотическое лечение, предотвращает развитие частых рецидивов, связанных с несоблюдением пациентами режима приема пероральных лекарственных средств.

Фармакокинетика

Всасывание Максимальная концентрация (Тmax) зуклопентиксола в сыворотке крови после внутримышечного введения достигается через 3-7 дней. Средний период полувыведения (отражающий модифицированное высвобождение) составляет около 3 недель, равновесная концентрация устанавливается примерно через 3 месяца повторных введений лекарственного средства.

Распределение

Кажущийся объем распределения (Vd)β составляет около 20 л/кг. Связывание с белками плазмы крови около 98-99%.

Биотрансформация

Зуклопентиксол преимущественно метаболизируется путем сульфоксидирования и N-деалкилирования боковой цепи и конъюгации с глюкуроновой кислотой. Метаболиты не обладают антипсихотической активностью. Содержание зуклопентиксола превышает содержание его метаболитов в мозге и других тканях. Был продемонстрирован генетический полиморфизм.

Период полувыведения из плазмы крови (t1/2β) составляет примерно 20 часов. Средний системный клиренс (Cls) — приблизительно 0,86 л/мин. Зуклопентиксол выводится преимущественно через кишечник и в незначительной степени почками (около 10%). Примерно 0,1% выводится с мочой в неизмененном виде.

В небольших количествах зуклопентиксол выделяется с грудным молоком. Соотношение концентрации в молоке и плазме крови у кормящих грудью женщин, принимавших зуклопентиксол перорально или зуклопентиксол в форме деканоата парентерально, составляло около 0,3.

Фармакокинетика лекарственного средства линейная. Минимальная концентрация Cmin зуклопентиксола составляет около 25 нмоль/л в равновесном состоянии после введения 200 мг зуклопентиксола деканоата каждые 2 недели.

Пожилые пациенты

Фармакокинетические параметры не зависят от возраста пациентов.

Нарушение функции почек

Фармакокинетика зуклопентиксола у пациентов с нарушением функции почек не изучалась. На основании данных по выведению можно предположить, что нарушение функции почек не окажет значимого воздействия на концентрацию зуклопентиксола в сыворотке крови.

Нарушение функции печени

Фармакокинетика у пациентов с нарушением функции печени не изучалась.

Источник



Клопиксол депо — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
(информация для специалистов)
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название: КЛОПИКСОЛ ДЕПО

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав:

Описание:
200 мг/мл — прозрачное, желтоватое масло, практически свободное от частиц;
500 мг/мл — прозрачная, желтая, маслянистая жидкость, практически свободная от частиц.

Фармакотерапевтическая группа:

Код АТХ: N05AF05.

Фармакологические свойства
КЛОПИКСОЛ ДЕПО является антипсихотическим средством (нейролептиком), производным тиоксантена.

Фармакодинамика.
КЛОПИКСОЛ ДЕПО обладает выраженным антипсихотическим и специфическим тормозящим действием. Неспецифический седативный эффект ослабевает после нескольких недель лечения.
Антипсихотическое действие нейролептиков обычно связывают с блокадой дофаминовых рецепторов, что, по-видимому, вызывает цепную реакцию, в которую вовлекаются и другие медиаторные системы.
Специфическое тормозящее действие КЛОПИКСОЛА ДЕПО особенно благоприятно при лечении психотических больных с ажитацией, беспокойством, враждебностью или агрессией.
Терапевтическое действие КЛОПИКСОЛА ДЕПО значительно более пролонгировано по сравнению с КЛОПИКСОЛОМ. Это позволяет уверенно проводить непрерывное антипсихотическое лечение КЛОПИКСОЛОМ ДЕПО, что особенно важно для пациентов, не выполняющих врачебные назначения. КЛОПИКСОЛ ДЕПО предотвращает развитие частых рецидивов, связанных с произвольным прерыванием пациентами приема пероральных лекарственных средств.

Фармакокинетика.
Фармакокинетические и клинические испытания КЛОПИКСОЛА ДЕПО показали, что инъекции КЛОПИКСОЛА ДЕПО наиболее целесообразно проводить с интервалами 2-4 недели. После введения зуклопентиксола деканоат подвергается ферментативному расщеплению на активный компонент зуклопентиксол и декановую кислоту. Максимальная концентрация зуклопентиксола в сыворотке крови достигается к концу первой недели после инъекции. Кривая концентрации экспоненциально снижается с периодом полувыведения, равным 19 дням, что отражает скорость освобождения из депо. Зуклопентиксол незначительно проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Метаболиты не обладают нейролептической активностью и выделяются, в основном, с калом и, частично, с мочой.
Фармакокинетически доза КЛОПИКСОЛА ДЕПО 200 мг 1 раз а 2 недели эквивалентна дневной пероральной дозе 25 мг КЛОПИКСОЛА в течение 2 недель.

Показания к применению
Острая и хроническая шизофрения и иные психотические расстройства, особенно с галлюцинациями, параноидным бредом и нарушениями мышления, а также состояния ажитации, повышенного беспокойства, враждебности или агрессивности.

Противопоказания
Острое отравление алкоголем, барбитуратами и опиатами; коматозные состояния.
КЛОПИКСОЛ ДЕПО не рекомендуется назначать во время беременности и кормления грудью.

Меры предосторожности. КЛОПИКСОЛ ДЕПО должен с осторожностью назначаться пациентам с судорожным синдромом, хроническим гепатитом и сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Способ применения и дозы
КЛОПИКСОЛ ДЕПО вводится глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной области (местная переносимость хорошая). Дозировка и интервал между инъекциями определяются индивидуально в соответствии с состоянием пациента.
КЛОПИКСОЛ ДЕПО 200 мг/мл: При поддерживающем лечении диапазон дозировок обычно составляет 200-400 мг (1-2 мл) каждые 2-4 недели. Некоторым пациентам могут быть необходимы более высокие дозы или более короткие интервалы между инъекциями. Если объем вводимого внутримышечно раствора (200 мг/мл) превышает 2-3 мл, то предпочтительнее использовать раствор большей концентрации (КЛОПИКСОЛ ДЕПО 500 мг/мл).
КЛОПИКСОЛ ДЕПО 500 мг/мл: обычно вводят 250-750 мг (0,5-1,5 мл) каждые 1-4 недели.
При переходе от лечения пероральным КЛОПИКСОЛОМ или КЛОПИКСОЛОМ-АКУФАЗ на поддерживающее лечение КЛОПИКСОЛОМ ДЕПО следует руководствоваться следующей схемой:

Переход от перорального КЛОПИКСОЛА на КЛОПИКСОЛ ДЕПО внутримышечно:
Пероральная суточная доза КЛОПИКСОЛА (мг) х 8 = КЛОПИКСОЛ ДЕПО (мг) внутримышечно через 2 недели.
Пациентам следует продолжать принимать КЛОПИКСОЛ перорально во время первой недели после первой инъекции, но в уменьшенной дозе.

Переход от КЛОПИКСОЛА-АКУФАЗ внутримышечно на КЛОПИКСОЛ ДЕПО внутримышечно:
Одновременно с последней инъекцией КЛОПИКСОЛА-АКУФАЗ следует назначить внутримышечно 200-400 мг (1-2 мл) КЛОПИКСОЛА ДЕПО. Повторные инъекции КЛОПИКСОЛА ДЕПО проводят 1 раз в 2 недели. При необходимости могут быть использованы более высокие дозы или более короткие интервалы между инъекциями.

Побочное действие
Со стороны нервной системы. На начальном этапе лечения возможно развитие экстрапирамидных симптомов. В большинстве случаев они корригируются снижением дозировок и/или назначением антипаркинсонических препаратов. Однако регулярное профилактическое применение последних не рекомендуется. При длительной терапии у некоторых пациентов очень редко может возникнуть поздняя дискинезия. Антипаркинсонические лекарственные средства не устраняют ее симптомов. Рекомендуется уменьшение дозировки или, если возможно, прекращение терапии.
Со стороны психической деятельности. Сонливость на начальной стадии.
Со стороны вегетативной нервной системы и сердечно-сосудистой системы. Сухость во рту, нарушение аккомодации, задержка мочи, запор, тахикардия, ортостатическая гипотензия и головокружение.
Cо стороны печени. Редко отмечаются незначительные преходящие изменения уровня «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Передозировка препаратом
Симптомы: Сонливость, гипо- или гипертермия, гипотензия, экстрапирамидные симптомы, судороги, шок, кома.
Лечение: Симптоматическое и поддерживающее. Должны быть приняты меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует использовать эпинефрин (адреналин), т.к. это может привести к последующему понижению артериального давления. Судороги можно купировать диазепамом, а экстрапирамидные симптомы бипериденом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
КЛОПИКСОЛ ДЕПО может усилить седативное действие алкоголя, барбитуратов и других ингибиторов центральной нервной системы. КЛОПИКСОЛ ДЕПО не следует назначать вместе с гуанетидином и аналогично действующими средствами, т.к. нейролептики могут блокировать их гипотензивное действие. КЛОПИКСОЛ ДЕПО может снижать эффективность леводопы и других адренергических средств, а комбинация с метоклопрамидом и пиперазином увеличивает риск развития экстрапирамидных симптомов.
КЛОПИКСОЛ ДЕПО может смешиваться с КЛОПИКСОЛОМ-АКУФАЗ, содержащим такое же масло Viscoleo ® .

Особые указания
Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) является редким, но возможным осложнением с летальным исходом при использовании нейролептиков. Основными симптомами ЗНС являются гипертермия, мышечная ригидность и нарушение сознания в сочетании с дисфункцией вегетативной нервной системы (лабильное артериальное давление, тахикардия, повышенное потоотделение). Кроме немедленного прекращения приема нейролептиков крайне необходимо использование общих поддерживающих мер и симптоматического лечения.
При длительной терапии, особенно в больших дозах, необходимо проводить тщательный контроль, периодически оценивая состояние пациентов, чтобы принять решение об уменьшении поддерживающей дозировки.
Возможно влияние КЛОПИКСОЛА ДЕПО на способность управления автомобилем и другими механизмами. Поэтому в начале терапии необходимо проявить осторожность до тех пор, пока не будет определена реакция пациента на лечение.

Форма выпуска
Раствор для внутримышечного введения (масляный), 200 мг/мл, 500 мг/мл (ампулы) 1 мл.

КЛОПИКСОЛ ДЕПО 200 мг/мл:
По 1 мл в ампулу из бесцветного стекла типа 1 (Евр. Фарм.). 1 или 10 ампул с инструкцией по применению в картонной пачке с перфорированным контролем первого вскрытия (язычком для вскрытия) на подложке из картона, приклеенной к дну пачки.
На ампулу нанесена красная точка, указывающая место разлома.

КЛОПИКСОЛ ДЕПО 500 мг/мл:
По 1 мл в ампулу из бесцветного стекла типа 1 (Евр. Фарм.). 5 ампул с инструкцией по применению в картонной пачке с перфорированным контролем первого вскрытия (язычком для вскрытия) на подложке из картона, приклеенной к дну пачки.
На ампулу нанесена красная точка, указывающая место разлома.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 С в защищенном от света месте.
Хранить в недоступных для детей местах.

Срок хранения
КЛОПИКСОЛ ДЕПО 200 мг/мл — 3 года.
КЛОПИКСОЛ ДЕПО 500 мг/мл — 4 года.
Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.

Название и адрес изготовителя
Х. Лундбек АО
Оттилиавай 9,
ДК-2500 Вальбю,
Копенгаген, Дания

Представительство компании
Хорошевское шоссе, 32а,
Москва, 123007,

Источник

Клопиксол Депо : инструкция по применению

Состав

действующее вещество: zuclopenthixol;

1 мл зуклопентиксола деканоата 200 мг

Вспомогательные вещества: триглицериды средней цепи.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, желтоватого цвета масляный раствор, практически свободный от механических включений.

Фармакологическая группа

Психолептическое средства. Производные тиоксантена.

Код АТХ N05A F05.

Фармакологические свойства

Зуклопентиксол является нейролептиком из группы тиоксантена.

Антипсихотическое эффект нейролептиков связывают с блокадой дофаминовых рецепторов, а также возможным привлечением блокады 5НТ-рецепторов. In vitro зуклопентиксол имеет высокое сродство к обоим дофаминовых D 1 — и D 2 рецепторов, α 1 -адренорецепторов и 5НТ 2 рецепторов, но не обладает сродством к холинергических мускариновых рецепторов. Он имеет слабую сродство к гистаминовых (Н 1 ) рецепторов и не имеет блокирующего действия на

α 2 -адренорецепторы.

Как и большинство других нейролептиков, зуклопентиксол повышает сывороточный уровень пролактина.

Терапевтическое действие депонированных форм является более пролонгированным сравнению с действием таблеток.

Специфическая тормозящее действие зуклопентиксола деканоата предопределяет его применение при лечении психотических пациентов с симптомами возбуждения, беспокойства, враждебности и агрессивности.

Зуклопентиксола деканоат оказывает преходящий дозозависимый седативный эффект. Однако, если пациент меняет поддерживающую терапию на зуклопентиксола деканоат с приема зуклопентиксола или инъекций зуклопентиксола ацетата, риск седации снижен. Толерантность к неспецифического седативного эффекта развивается быстро.

Зуклопентиксола деканоат обеспечивает возможность непрерывного лечения, чрезвычайно важно для пациентов, которые не выполняют назначения врача. Зуклопентиксола деканоат предотвращает развитие частых рецидивов, которые связывают с прерыванием пациентами применение пероральных лекарственных средств.

После введения зуклопентиксола деканоат испытывает ферментативного расщепления на активный компонент зуклопентиксол и декановой кислоту. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается в конце первой недели после инъекции. Период полувыведения после инъекции — 3 недели (отражает высвобождение из депо), равновесные концентрации устанавливаются при повторном применении в течение 3 месяцев. Период полувыведения (Т 1 / 2β ) зуклопентиксола составляет примерно 20 часов, системный клиренс (Cl s ) — примерно 0,86 л / мин. Связывание с белками плазмы — около 98-99%.

Зуклопентиксол в незначительных количествах проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах — в грудное молоко. Метаболиты не имеют нейролептической активности и выводятся главным образом с калом и частично — с мочой. Фармакокинетически доза зуклопентиксола деканоата 200 мг 1 раз в 2 недели или 400 мг 1 раз в 4 недели эквивалентна ежедневной пероральной дозе 25 мг Клопиксола течение 2 недель.

Показания

Поддерживающая терапия шизофрении и других психозов, особенно с такими симптомами как галлюцинации, мании и нарушение мышления с возбуждением, неугомонностью, враждебностью и агрессивностью.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Циркуляторный коллапс, угнетение центральной нервной системы любого происхождения (например алкогольная, барбитуратного или опиоидная интоксикация), кома.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Комбинации, требующие осторожности при применении

Зуклопентиксола деканоат может усиливать седативное действие алкоголя, барбитуратов и ингибиторов центральной нервной системы.

Нейролептики могут усиливать или уменьшать эффект антигипертензивных средств; гипотензивное действие гуанетидина и аналогично действующих средств ослабляется.

Совместное применение нейролептиков и лития повышает риск нейротоксичности.

Трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно подавляют метаболизм друг друга.

Зуклопентиксола деканоат может снижать эффективность леводопы и адренергических средств, а комбинация с метоклопрамидом и пиперазином повышает риск развития экстрапирамидных симптомов.

Поскольку зуклопентиксол частично метаболизируется CYP2D6, совместное применение препаратов, способных подавлять этот фермент, может тормозить вывод зуклопентиксола.

Увеличение интервала QT, связанное с применением антипсихотических средств, может обостриться во время совместного применения с другими средствами, способными значительно удлинять QT-интервал. Следует избегать комбинации таких средств. Соответственно, классы включают:

• Класс Иа и ИИИ антиаритмических средств (например хинидин, амиодарон, соталол, дофетилида).
• Некоторые антипсихотические средства (например тиоридазин).
• Некоторые антибиотики-макролиды (например эритромицин).
• Некоторые антигистаминные средства (например терфенадин, астемизол).
• Некоторые антибиотики-хинолоны (например гатифлоксацин, моксифлоксацин).

Перечень, приведенный выше, неполный, следует избегать комбинации с другими отдельными препаратами, которые способны значительно удлинять QT-интервал (например цизаприд, литий).

Средства, которые изменяют электролитный баланс, например тиазидные диуретики (гипокалиемия), и средства, которые повышают концентрацию зуклопентиксола, также необходимо применять с осторожностью, поскольку они могут повышать риск пролонгации интервала QT и злокачественных аритмий.

Особенности применения

Вероятность развития злокачественного нейролептического синдрома (гипертермия, мышечная ригидность, нарушение сознания, дисфункция вегетативной нервной системы) существует при применении любого нейролептика. Риск потенциально выше при применении нескольких средств. Летальные случаи возникают преимущественно у пациентов с имеющимся органическим синдромом, умственной заторможенностью, злоупотреблением опиатами и алкоголем.

Лечение: прекращение применения нейролептиков, симптоматические и общие поддерживающие мероприятия. Можно применять дантролен и бромокриптин.

Симптомы могут существовать в течение недели или более после прекращения приема пероральных форм и несколько дольше после применения депонированных форм препаратов.

Как и другие нейролептики, зуклопентиксола деканоат следует применять с осторожностью при лечении пациентов с органическим мозговым синдромом, судорогами и прогрессирующим заболеванием печени.

Как и другие антипсихотические препараты, зуклопентиксола деканоат может изменять потребность в инсулине и толерантность к глюкозе, что требует коррекции антидиабетической терапии у больных диабетом.

В течение поддерживающей терапии, особенно при применении высоких доз следует тщательно контролировать состояние пациентов и периодически оценивать возможность уменьшения поддерживающей дозы.

Как другие средства, принадлежащие к терапевтическому класса антипсихотиков, зуклопентиксола деканоат может привести к удлинению интервала QT. Существующая пролонгация интервала QT может повысить риск злокачественных аритмий. Поэтому зуклопентиксола деканоат необходимо с осторожностью применять пациентам с подозрением на гипокалиемию, гипомагниемии или с генетической предрасположенностью к таким состояниям, а также пациентам с сердечно-сосудистыми болезнями в анамнезе, например удлиненным интервалом QT, в значительной брадикардии (

Применение в период беременности или кормления грудью

Зуклопентиксола деканоат не назначать в период беременности, если только ожидаемая польза для пациентки не превышает теоретического риска для плода.

Новорожденные, матери которых принимали антипсихотические средства (в т. Ч. Зуклопентиксола деканоат) в последнем триместре беременности, могут иметь риск побочных явлений, в т. Ч. Экстрапирамидные симптомы или симптомы отмены, которые могут различаться по тяжести и длительности после родов. Сообщалось о случаях возбудимости, гипертонии, гипотонии, тремора, сонливости, респираторного дистресса или трудности с вскармливанием. Итак, новорожденные нуждаются в тщательном уходе.

Исследования на животных показали репродуктивной токсичности.

Препарат обнаруживается в грудном молоке в низких концентрациях, его влияние на младенца при применении терапевтических доз маловероятно. Доза, которую получает младенец с молоком, составляет примерно 1% от материнской ежедневной дозы, связанной с массой тела. Грудное кормление может длиться в период лечения зуклопентиксола деканоатом, если это клинически важным, но рекомендуется наблюдение врача за младенцем, особенно в первые четыре недели после рождения.

Сообщались случаи гиперпролактинемии, галакторее, аменореи, снижение либидо, эректильной дисфункции и отсутствия эякуляции (см. Раздел «Побочные реакции»). Такие случаи могут негативно влиять на половую функции женщин и / или мужчин и фертильность.

Если возможно, следует уменьшить дозу или отменить средство при развитии клинически значимой гиперпролактинемии, галакторее, аменореи или половой дисфункции. Эти расстройства проходят после отмены препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Клопиксол Депо является седативным средством. Пациенты, которым назначены психотропные лекарственные средства, могут чувствовать некоторое снижение общей внимания и концентрации. Их необходимо предупредить о возможности влияния препарата на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Способ применения и дозы

Дозы препарата и интервал между инъекциями определяют индивидуально, в соответствии с состоянием пациента с целью достижения максимального сдерживания психотических симптомов с минимумом побочных эффектов.

Клопиксол Депо вводить внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодицы. Инъекции вызывают раздражений в месте введения, незначительно повреждая мышечную ткань. Зуклопентиксола деканоат можно смешивать с зуклопентиксола ацетата, который содержит такое же масло Viscoleo (ко-инъекция).

При поддерживающем лечении диапазон дозировок обычно составляет 200-400 мг (1-2 мл) каждые 2-4 недели. Некоторым пациентам могут потребоваться более высокие дозы или более короткие интервалы между инъекциями. Инъекции объемом более 2 мл следует распределить между двумя местами введения.

При переходе с лечения пероральным зуклопентиксол или зуклопентиксола ацетата на поддерживающее лечение зуклопентиксола деканоатом следует руководствоваться ниже указанному схеме.

1) Переход с приема зуклопентиксола на зуклопентиксола деканоат.

Пероральная суточная доза (мг) х8 = доза зуклопентиксола деканоата (мг) каждые 2 недели.

Пероральная суточная доза (мг) х16 = доза зуклопентиксола деканоата (мг) каждые 4 недели.

Пациентам следует продолжать применять зуклопентиксол перорально в течение первой недели после первой инъекции, но в уменьшенной дозе.

2) Переход с зуклопентиксола ацетата на зуклопентиксола деканоат.

Одновременно с последней инъекцией зуклопентиксола ацетата (100 мг) следует назначать зуклопентиксола деканоат внутримышечно 200-400 мг (1-2 мл). Повторные инъекции зуклопентиксола деканоата проводить 1 раз в 2 недели. При необходимости могут быть назначены более высокие дозы или более короткие интервалы между инъекциями.

При переходе с лечения другими депонированными формами на 200 мг зуклопентиксола деканоата следует руководствоваться эквивалентными соотношениями с 25 мг флуфеназина деканоата 40 мг циз (Z) -флюпентиксолу деканоата или 50 мг галоперидола деканоата. Дозы зуклопентиксола деканоата и интервалы между инъекциями следует устанавливать в соответствии с реакцией пациента.

Пациенты пожилого возраста. Необходимо назначать нижние терапевтические дозы.

Нарушение функции почек. Пациентам с нарушениями функции почек препарат назначать в обычных дозах.

Нарушение функций печени. Рекомендуется осторожное подбора дозы, и, если возможно, определение уровня препарата в сыворотке крови.

Источник

Клопиксол депо

Клопиксол депо (Clopixol depot): 2 отзыва врачей, 1 отзыв пациента инструкция по применению, аналоги, инфографика, 1 форма выпуска.

Отзывы врачей о клопиксоле депо

Мощный нейролептик пролонгированного действия, действует быстро, удобен в применении, назначается в лечении психотических состояний шизофренического спектра, подавляет психомоторное возбуждение, купирует галлюцинаторно-параноидную симптоматику.

В период применения требует постоянного наблюдения врача психиатра, есть достаточно высокий риск появления побочных явлений. Популярный препарат в амбулаторной психиатрической практике.

Препарат достаточно широко и часто применяется в моем отделении. Обладает ярким антипсихотическим эффектом. В связи с этим отмечается качественный терапевтический ответ. Препарат достаточно легко титруется, обеспечивает невысокий процент повторных госпитализаций при регулярном приеме на фоне известных побочных эффектов. В связи с этим, требует систематического врачебного мониторинга.

Отзывы пациентов о клопиксоле депо

Сергій Т.

Я работаю в психиатрии и по опыту могу сказать, что «Клопиксол депо» — отличный нейролептик пролонгированного действия. Отлично показал себя при лечении шизофрении и других психозов с такими симптомами как галлюцинации, бред и нарушение мышления. Пациенты, принимающие это лекарство регулярно один раз в месяц имеют длительный период ремиссии, лучше социально адаптируются, обострение заболевания появляется намного реже, а это означает, что человеку намного реже требуется стационарное лечение.

Формы выпуска

Инструкция по применению клопиксола депо

Краткое описание

Клопиксол депо – инъекционный нейролептик тиоксантинового ряда. Редуцирует психотическую симптоматику и психомоторное возбуждение предположительно за счет инактивации рецепторов к дофамину, в результате чего в цепочку запускаемых реакций включаются и другие нейромедиаторы. Особенно эффективен в лечении пациентов с ажитацией (чрезмерное волнение, возбужденное состояние), повышенным беспокойством, недоброжелательным отношение к окружающим, агрессией. Обладает более продолжительным фармакологическим эффектом, нежели обычный Клопиксол, что обеспечивает непрерывность терапевтического процесса и высокую комплаентность (приверженность пациентов к лечению). Предупреждает частое рецидивирование заболевания, обусловленное произвольным прекращением пациентами приема таблетированных препаратов. Оптимальная периодичность введения препарата, подтвержденная фармакокинетическими и клиническими исследованиями – каждые 2-4 недели. Пиковый уровень действующего вещества в крови достигается к 5-7 дню после первого введения. Одна инъекция 200 мг препарата в депо-форме в течение двух недель фармакокинетически эквивалентна ежедневному двухнедельному приему 25 мг препарата в пероральной форме. Техника выполнения инъекции: глубокое внутримышечное введение в левый наружный участок ягодицы. Разовая доза и кратность введения определяется индивидуально в зависимости от клинической ситуации. В начале приема препарата возможно проявление экстрапирамидной симптоматики. Для решения проблемы, как правило, достаточно снижение разовой дозы и/или прием противопаркинсонических лекарственных средств.

Последние принимаются исключительно по мере необходимости: их профилактический прием не требуется. При продолжительном лечении в редких случаях может развиться тардивная дискинезия. Проблема решается снижением дозы или прекращением медикаментозной терапии. Еще один побочный эффект, характерный для начала лечения – сонливость. Иные возможные побочные эффекты: гипосаливация, нарушение способности глаза поддерживать четкое видение предметов, находящихся на разных удалениях от глаз, сниженный диурез, запор, учащенное сердцебиение, постуральная гипотензия, головокружение. Препарат может потенцировать седативный эффект этанола, производных барбитуровой кислоты и других лекарственных средств, оказывающих тормозящее действие на ЦНС. Клопиксол депо может блокировать антигипертензивное действие гуанетидина и схожих по механизму действия препаратов. Препарат может нивелировать эффекты леводопы и других адреномиметиков. При продолжительном медикаментозном курсе в субмаксимальных и максимальных дозах пациент должен находиться под тщательным медицинским контролем с периодической оценкой целесообразности снижения дозировки. Клопиксол депо может влиять на скорость реакции, внимание и концентрацию, поэтому на начальном этапе фармакотерапии, когда еще не определена переносимость пациентом лечения, следует соблюдать особую осторожность.

Фармакология

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена. Полагают, что антипсихотическое действие зуклопентиксола обусловлено блокадой допаминовых рецепторов в ЦНС. Производные тиоксантена обладают высоким сродством к допаминовым D₁— и D₂-рецепторам.

Зуклопентиксол вызывает быстрый, преходящий, зависимый от дозы седативный эффект, до развития антипсихотического действия.

В отличие от зуклопентиксола гидрохлорида, зуклопентиксола ацетат обладает большей продолжительностью действия — 2-3 дня, а зуклопентиксола деканоат является депо формой и его эффект сохраняется в течение 2-4 недель.

Фармакокинетика

После приема внутрь зуклопентиксол быстро абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается через 3-6 ч. Биологический T_1/2 составляет около 24 ч.

После в/м введения в виде депо-формы C_max в плазме крови достигается через 36 ч. Через 3 дня после инъекции уровень составляет приблизительно 1/3 от максимального.

Зуклопентиксол распределяется в организме, при этом более высокие концентрации создаются в печени, легких, кишечнике и почках, более низкие — в сердце, селезенке, мозге и в крови.

V_d составляет 20 л/кг. Связывание с белками плазмы 98%.

Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Зуклопентиксол метаболизируется путем сульфокисления, N-деалкилирования и глюкуронизации. Метаболиты не обладают психофармакологической активностью.

Выводится преимущественно с калом в виде неизмененного вещества и N-деалкилированного метаболита.

Форма выпуска

Раствор для в/м введения (масляный) желтоватого цвета, прозрачный, практически свободный от частиц.

Вспомогательные вещества: триглицериды.

1 мл — ампулы бесцветного стекла (1) — пачки картонные.
1 мл — ампулы бесцветного стекла (10) — пачки картонные.

Дозировка

Доза, частота и длительность применения зависят от показаний, используемой лекарственной формы и схемы лечения.

Для приема внутрь начальная доза может составлять 2-20 мг/сут; при необходимости возможно постепенное увеличение дозы до 75 мг/сут и более.

Для в/м введения разовая доза — 50-150 мг, в случае необходимости повторных инъекций интервал между ними должен составлять 2-3 дня.

Для в/м введения депо формы разовая доза составляет 200-750 мг, частота введения составляет 1-4 недели и определяется клинической ситуацией.

Взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, с этанолом, средствами для наркоза усиливается их угнетающее действие на ЦНС, потенцируется действие средств для наркоза.

При одновременном применении с гуанетидином возможно уменьшение или полное угнетение гипотензивного действия гуанетидина.

Описан случай развития ЗНС при одновременном применении с клоразепатом.

При одновременном применении возможно уменьшение эффектов леводопы и адренергических средств.

При одновременном применении с лития карбонатом возможно усиление побочного действия зуклопентиксола.

При одновременном применении с метоклопрамидом, пиперазином повышается риск развития экстрапирамидных симптомов.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость (особенно при применении препарата в высоких дозах и в начале лечения), развитие экстрапирамидных нарушений (преимущественно в начале лечения), нарушение аккомодации; редко, при длительной терапии — поздняя дискинезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запор, редко — незначительные преходящие изменения печеночных проб.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Показания

Для приема внутрь: маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза, умственная отсталость в сочетании с психомоторным возбуждением, ажитацией и другими расстройствами поведения; сенильное слабоумие с параноидными идеями, спутанностью сознания, дезориентацией, нарушениями поведения.

Для в/м введения: начальное лечение острых психозов, маниакальных состояний и хронических психозов в фазе обострения.

Для в/м введения депо формы: поддерживающая терапия при шизофрении и параноидных психозах.

Противопоказания

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и в период лактации не рекомендуется.

Зуклопентиксол в низких концентрациях обнаруживается в грудном молоке.

Применение при нарушениях функции печени

Особые указания

Зуклопентиксол не применяют у пациентов с непереносимостью нейролептиков для приема внутрь, а также у пациентов с болезнью Паркинсона.

С особой осторожностью применяют у пациентов с судорожным синдромом, хроническим гепатитом и сердечно-сосудистыми заболеваниями.

При длительном применении необходимо тщательное наблюдение за состоянием пациента.

Следует иметь в виду, что при применении нейролептиков редким, но возможным осложнением с летальным исходом, является развитие ЗНС. В таких случаях следует немедленно прекратить применение нейролептиков и начать неотложную симптоматическую терапию.

В период лечения зуклопентиксолом противопаркинсонические средства следует назначать только при наличии соответствующих показаний и не применять профилактически.

Зуклопентиксол не следует применять одновременно с гуанетидином и другими средствами с подобным механизмом действия.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения зуклопентиксолом, особенно в начале, необходимо избегать деятельности, требующей высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Источник

Клопиксол Депо : инструкция по применению

Состав

действующее вещество: zuclopenthixol;

1 мл зуклопентиксола деканоата 200 мг

Вспомогательные вещества: триглицериды средней цепи.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, желтоватого цвета масляный раствор, практически свободный от механических включений.

Фармакологическая группа

Психолептическое средства. Производные тиоксантена.

Код АТХ N05A F05.

Фармакологические свойства

Зуклопентиксол является нейролептиком из группы тиоксантена.

Антипсихотическое эффект нейролептиков связывают с блокадой дофаминовых рецепторов, а также возможным привлечением блокады 5НТ-рецепторов. In vitro зуклопентиксол имеет высокое сродство к обоим дофаминовых D 1 — и D 2 рецепторов, α 1 -адренорецепторов и 5НТ 2 рецепторов, но не обладает сродством к холинергических мускариновых рецепторов. Он имеет слабую сродство к гистаминовых (Н 1 ) рецепторов и не имеет блокирующего действия на

α 2 -адренорецепторы.

Как и большинство других нейролептиков, зуклопентиксол повышает сывороточный уровень пролактина.

Терапевтическое действие депонированных форм является более пролонгированным сравнению с действием таблеток.

Специфическая тормозящее действие зуклопентиксола деканоата предопределяет его применение при лечении психотических пациентов с симптомами возбуждения, беспокойства, враждебности и агрессивности.

Зуклопентиксола деканоат оказывает преходящий дозозависимый седативный эффект. Однако, если пациент меняет поддерживающую терапию на зуклопентиксола деканоат с приема зуклопентиксола или инъекций зуклопентиксола ацетата, риск седации снижен. Толерантность к неспецифического седативного эффекта развивается быстро.

Зуклопентиксола деканоат обеспечивает возможность непрерывного лечения, чрезвычайно важно для пациентов, которые не выполняют назначения врача. Зуклопентиксола деканоат предотвращает развитие частых рецидивов, которые связывают с прерыванием пациентами применение пероральных лекарственных средств.

После введения зуклопентиксола деканоат испытывает ферментативного расщепления на активный компонент зуклопентиксол и декановой кислоту. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается в конце первой недели после инъекции. Период полувыведения после инъекции — 3 недели (отражает высвобождение из депо), равновесные концентрации устанавливаются при повторном применении в течение 3 месяцев. Период полувыведения (Т 1 / 2β ) зуклопентиксола составляет примерно 20 часов, системный клиренс (Cl s ) — примерно 0,86 л / мин. Связывание с белками плазмы — около 98-99%.

Зуклопентиксол в незначительных количествах проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах — в грудное молоко. Метаболиты не имеют нейролептической активности и выводятся главным образом с калом и частично — с мочой. Фармакокинетически доза зуклопентиксола деканоата 200 мг 1 раз в 2 недели или 400 мг 1 раз в 4 недели эквивалентна ежедневной пероральной дозе 25 мг Клопиксола течение 2 недель.

Показания

Поддерживающая терапия шизофрении и других психозов, особенно с такими симптомами как галлюцинации, мании и нарушение мышления с возбуждением, неугомонностью, враждебностью и агрессивностью.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Циркуляторный коллапс, угнетение центральной нервной системы любого происхождения (например алкогольная, барбитуратного или опиоидная интоксикация), кома.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Комбинации, требующие осторожности при применении

Зуклопентиксола деканоат может усиливать седативное действие алкоголя, барбитуратов и ингибиторов центральной нервной системы.

Нейролептики могут усиливать или уменьшать эффект антигипертензивных средств; гипотензивное действие гуанетидина и аналогично действующих средств ослабляется.

Совместное применение нейролептиков и лития повышает риск нейротоксичности.

Трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно подавляют метаболизм друг друга.

Зуклопентиксола деканоат может снижать эффективность леводопы и адренергических средств, а комбинация с метоклопрамидом и пиперазином повышает риск развития экстрапирамидных симптомов.

Поскольку зуклопентиксол частично метаболизируется CYP2D6, совместное применение препаратов, способных подавлять этот фермент, может тормозить вывод зуклопентиксола.

Увеличение интервала QT, связанное с применением антипсихотических средств, может обостриться во время совместного применения с другими средствами, способными значительно удлинять QT-интервал. Следует избегать комбинации таких средств. Соответственно, классы включают:

• Класс Иа и ИИИ антиаритмических средств (например хинидин, амиодарон, соталол, дофетилида).
• Некоторые антипсихотические средства (например тиоридазин).
• Некоторые антибиотики-макролиды (например эритромицин).
• Некоторые антигистаминные средства (например терфенадин, астемизол).
• Некоторые антибиотики-хинолоны (например гатифлоксацин, моксифлоксацин).

Перечень, приведенный выше, неполный, следует избегать комбинации с другими отдельными препаратами, которые способны значительно удлинять QT-интервал (например цизаприд, литий).

Средства, которые изменяют электролитный баланс, например тиазидные диуретики (гипокалиемия), и средства, которые повышают концентрацию зуклопентиксола, также необходимо применять с осторожностью, поскольку они могут повышать риск пролонгации интервала QT и злокачественных аритмий.

Особенности применения

Вероятность развития злокачественного нейролептического синдрома (гипертермия, мышечная ригидность, нарушение сознания, дисфункция вегетативной нервной системы) существует при применении любого нейролептика. Риск потенциально выше при применении нескольких средств. Летальные случаи возникают преимущественно у пациентов с имеющимся органическим синдромом, умственной заторможенностью, злоупотреблением опиатами и алкоголем.

Лечение: прекращение применения нейролептиков, симптоматические и общие поддерживающие мероприятия. Можно применять дантролен и бромокриптин.

Симптомы могут существовать в течение недели или более после прекращения приема пероральных форм и несколько дольше после применения депонированных форм препаратов.

Как и другие нейролептики, зуклопентиксола деканоат следует применять с осторожностью при лечении пациентов с органическим мозговым синдромом, судорогами и прогрессирующим заболеванием печени.

Как и другие антипсихотические препараты, зуклопентиксола деканоат может изменять потребность в инсулине и толерантность к глюкозе, что требует коррекции антидиабетической терапии у больных диабетом.

В течение поддерживающей терапии, особенно при применении высоких доз следует тщательно контролировать состояние пациентов и периодически оценивать возможность уменьшения поддерживающей дозы.

Как другие средства, принадлежащие к терапевтическому класса антипсихотиков, зуклопентиксола деканоат может привести к удлинению интервала QT. Существующая пролонгация интервала QT может повысить риск злокачественных аритмий. Поэтому зуклопентиксола деканоат необходимо с осторожностью применять пациентам с подозрением на гипокалиемию, гипомагниемии или с генетической предрасположенностью к таким состояниям, а также пациентам с сердечно-сосудистыми болезнями в анамнезе, например удлиненным интервалом QT, в значительной брадикардии (

Применение в период беременности или кормления грудью

Зуклопентиксола деканоат не назначать в период беременности, если только ожидаемая польза для пациентки не превышает теоретического риска для плода.

Новорожденные, матери которых принимали антипсихотические средства (в т. Ч. Зуклопентиксола деканоат) в последнем триместре беременности, могут иметь риск побочных явлений, в т. Ч. Экстрапирамидные симптомы или симптомы отмены, которые могут различаться по тяжести и длительности после родов. Сообщалось о случаях возбудимости, гипертонии, гипотонии, тремора, сонливости, респираторного дистресса или трудности с вскармливанием. Итак, новорожденные нуждаются в тщательном уходе.

Исследования на животных показали репродуктивной токсичности.

Препарат обнаруживается в грудном молоке в низких концентрациях, его влияние на младенца при применении терапевтических доз маловероятно. Доза, которую получает младенец с молоком, составляет примерно 1% от материнской ежедневной дозы, связанной с массой тела. Грудное кормление может длиться в период лечения зуклопентиксола деканоатом, если это клинически важным, но рекомендуется наблюдение врача за младенцем, особенно в первые четыре недели после рождения.

Сообщались случаи гиперпролактинемии, галакторее, аменореи, снижение либидо, эректильной дисфункции и отсутствия эякуляции (см. Раздел «Побочные реакции»). Такие случаи могут негативно влиять на половую функции женщин и / или мужчин и фертильность.

Если возможно, следует уменьшить дозу или отменить средство при развитии клинически значимой гиперпролактинемии, галакторее, аменореи или половой дисфункции. Эти расстройства проходят после отмены препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Клопиксол Депо является седативным средством. Пациенты, которым назначены психотропные лекарственные средства, могут чувствовать некоторое снижение общей внимания и концентрации. Их необходимо предупредить о возможности влияния препарата на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Способ применения и дозы

Дозы препарата и интервал между инъекциями определяют индивидуально, в соответствии с состоянием пациента с целью достижения максимального сдерживания психотических симптомов с минимумом побочных эффектов.

Клопиксол Депо вводить внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодицы. Инъекции вызывают раздражений в месте введения, незначительно повреждая мышечную ткань. Зуклопентиксола деканоат можно смешивать с зуклопентиксола ацетата, который содержит такое же масло Viscoleo (ко-инъекция).

При поддерживающем лечении диапазон дозировок обычно составляет 200-400 мг (1-2 мл) каждые 2-4 недели. Некоторым пациентам могут потребоваться более высокие дозы или более короткие интервалы между инъекциями. Инъекции объемом более 2 мл следует распределить между двумя местами введения.

При переходе с лечения пероральным зуклопентиксол или зуклопентиксола ацетата на поддерживающее лечение зуклопентиксола деканоатом следует руководствоваться ниже указанному схеме.

1) Переход с приема зуклопентиксола на зуклопентиксола деканоат.

Пероральная суточная доза (мг) х8 = доза зуклопентиксола деканоата (мг) каждые 2 недели.

Пероральная суточная доза (мг) х16 = доза зуклопентиксола деканоата (мг) каждые 4 недели.

Пациентам следует продолжать применять зуклопентиксол перорально в течение первой недели после первой инъекции, но в уменьшенной дозе.

2) Переход с зуклопентиксола ацетата на зуклопентиксола деканоат.

Одновременно с последней инъекцией зуклопентиксола ацетата (100 мг) следует назначать зуклопентиксола деканоат внутримышечно 200-400 мг (1-2 мл). Повторные инъекции зуклопентиксола деканоата проводить 1 раз в 2 недели. При необходимости могут быть назначены более высокие дозы или более короткие интервалы между инъекциями.

При переходе с лечения другими депонированными формами на 200 мг зуклопентиксола деканоата следует руководствоваться эквивалентными соотношениями с 25 мг флуфеназина деканоата 40 мг циз (Z) -флюпентиксолу деканоата или 50 мг галоперидола деканоата. Дозы зуклопентиксола деканоата и интервалы между инъекциями следует устанавливать в соответствии с реакцией пациента.

Пациенты пожилого возраста. Необходимо назначать нижние терапевтические дозы.

Нарушение функции почек. Пациентам с нарушениями функции почек препарат назначать в обычных дозах.

Нарушение функций печени. Рекомендуется осторожное подбора дозы, и, если возможно, определение уровня препарата в сыворотке крови.

Источник



Клопиксол депо

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для внутримышечного введения (масляный) 200 мг/мл

Состав

Один мл препарата содержит

активное вещество – зуклопентиксола деканоат 200 мг,

вспомогательное вещество – триглицериды со средней длиной цепи.

Описание

Прозрачное, желтоватое масло, практически свободное от частиц.

Фармакотерапевтическая группа

Нейролептики (Антипсихотики). Тиоксантена производные.

Код АТХ: N05AF05.

Фармакологические свойства

Клопиксол депо является антипсихотическим препаратом (нейролептиком) группы тиоксантенов.

Фармакокинетика

Фармакокинетические и клинические исследования Клопиксола депо показали, что инъекции Клопиксола депо наиболее целесообразно проводить с интервалами в 2 – 4 недели. После введения зуклопентиксола деканоат подвергается ферментативному расщеплению на активный компонент зуклопентиксол и декановую кислоту. Максимальная концентрация зуклопентиксола в сыворотке крови достигается через 3-7 дней после инъекции. С периодом полувыведения, равным 3 неделям, что отражает скорость высвобождения из депо, равновесная концентрация достигается примерно через 3 месяца повторных введений препарата.

Кажущийся объем распределения (Vd)β составляет около 20 л/кг. Связывание с белками плазмы крови около 98-99%.

Зуклопентиксол незначительно проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Период полувыведения зуклопентиксола составляет примерно 20 часов, средний системный клиренс — около 0,86 л/мин. Метаболиты не обладают нейролептической активностью и выделяются, в основном, с калом и, частично (около 10 %), с мочой.

При поддерживающей терапии у больных шизофренией с легкой или умеренной тяжестью заболевания рекомендуется, чтобы измеренный непосредственно перед введением уровень концентрации препарата в сыворотке составлял 2,8-12 нг/мл (7-30 нмоль/л) и макс./мин. отклонения – не более 2,5. Фармакокинетически доза Клопиксола депо 200 мг 1 раз в 2 недели или 400 мг 1 раз в 4 недели эквивалентна суточной пероральной дозе 25 мг Клопиксола.

Фармакодинамика

Антипсихотическое действие нейролептиков связано с блокадой дофаминовых рецепторов, а также, возможно, блокадой 5‑HT (5-гидрокситриптаминовых) рецепторов.

In vitro зуклопентиксол обладает высоким сродством к дофаминовым рецепторам D1 и D2, а также α1-адренорецепторам и серотониновым рецепторам 5-HT2, но не обладает сродством к мускариновым холинергическим рецепторам. Препарат обладает слабым сродством к H1 гистаминовым рецепторам, и не обладает α2-адреноблокирующей активностью. In vivo аффинитет к D2 рецепторам преобладает над аффинитетом к D1 рецепторам.

Как большинство нейролептиков зуклопентиксол повышает уровень пролактина в сыворотке крови.

Зуклопентиксола деканоат предназначен для поддерживающего лечения пациентов с хроническими психозами. Положительные результаты были также достигнуты в лечении гиперактивных и агрессивных пациентов с умственной отсталостью.

Клопиксол депо оказывает преходящий, зависимый от дозы седативный эффект. Тем не менее, если пациента переводят на поддерживающее лечение Клопиксолом депо с таблеток Клопиксола или Клопиксола-акуфаз, седативный эффект будет незначительным. Переносимость неспецифического седативного эффекта развивается быстро.

Клопиксол депо особенно эффективен при лечении больных с ажитацией, беспокойством, враждебностью или агрессивностью.

Клопиксол депо позволяет проводить непрерывное антипсихотическое лечение, что особенно важно для пациентов, не выполняющих врачебные назначения. Таким образом, Клопиксол депо предотвращает развитие частых рецидивов, связанных с несоблюдением пациентами режима приема пероральных лекарственных средств.

Показания к применению

— поддерживающее лечение шизофрении и параноидного психоза.

Способ применения и дозы

Клопиксол депо вводится глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной области. Если необходимый объем раствора превышает 2 мл, рекомендуется распределить инъекцию между 2 местами введения.

Как и в случае применения других инъекционных препаратов на масляной основе перед непосредственным введением препарата необходимо потянуть за поршень шприца, чтобы исключить возможность внутрисосудистого введения препарата.

Доза и интервал между инъекциями подбирается индивидуально в зависимости от состояния пациента и его реакции на проводимое лечение.

Диапазон доз обычно составляет 200-500 мг с интервалами в 1-4 недели в зависимости от отклика пациента на лечение. Некоторым пациентам могут потребоваться дозы вплоть до 600 мг в неделю. Для пациентов, ранее не получавших лечение антипсихотиками в форме депо, терапия обычно начинается с небольших доз (100 мг) для определения переносимости. Перед введением второй инъекции в дозе, соответствующей состоянию пациента, необходимо сделать интервал в 1 неделю. Адекватный контроль тяжелых психотических симптомов может занять 4-6 месяцев. После достижения стабильного состояния могут быть использованы более низкие поддерживающие дозы, достаточные для предотвращения рецидива.

В соответствии со стандартной медицинской практикой пожилым пациентам необходимо назначать четверть или половину обычной начальной дозы.

Клопиксол депо не показан для приема у детей и подростков до 18 лет (из-за недостаточности клинических данных).

Клопиксол депо может назначаться в обычных дозах пациентам со сниженной функцией почек. При почечной недостаточности доза должна быть снижена до половины обычной дозы.

Клопиксол депо следует с осторожностью применять у пациентов с заболеваниями печени. Пациентам с нарушенной функцией печени следует назначать половину рекомендуемых доз, а также по возможности проводить мониторинг уровня препарата в сыворотке крови.

Побочные действия

Большинство побочных эффектов являются дозозависимыми. Частота возникновения побочных эффектов и их интенсивность наиболее выражены на ранних этапах лечения и снижаются по мере продолжения терапии.

— сонливость, акатизия, гиперкинез, гипокинезия

Источник

Клопиксол депо : инструкция по применению

Состав

1 мл масляного раствора содержит: активное вещество — зуклопентиксола деканоат 200 мг; вспомогательные вещества — триглицериды средней цепи.

Описание

Прозрачная, желтоватая масляная жидкость, практически свободная от частиц.

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотические средства. Производные тиоксантена.

Код ATX: N05AF05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Зуклопентиксол является антипсихотическим средством группы тиоксантена. Антипсихотическое действие данных лекарственных средств связано с блокадой дофаминовых рецепторов, а также, возможно, блокадой 5-НТ рецепторов.

In vitro зуклопентиксол обладает высоким сродством к дофаминовым рецепторам D1 и D2, α1-адренорецепторам и 5-НТ2 рецепторам, но не обладает сродством к мускариновым холинергическим рецепторам. Препарат обладает слабым сродством к гистаминовым (H1) рецепторам, и не обладает α2-адреноблокирующей активностью. In vivo аффинитет к D2 рецепторам преобладает над аффинитетом к D1 рецепторам.

Во всех исследованиях с поведенческими моделями для антипсихотической активности (блокирование дофаминовых рецепторов) зуклопентиксол показал выраженное антипсихотическое действие. Было продемонстрировано соотношение между моделями in vivo, сродством к дофаминовым рецепторам D2 in vitro и средней суточной пероральной дозой антипсихотика.

Как большинство антипсихотиков зуклопентиксол дозозависимо повышает уровень пролактина в сыворотке крови.

В ходе фармакологических исследований установлено, что масляный раствор зуклопентиксола деканоата обладает пролонгированным антипсихотическим действием, при этом для поддержания достигнутого эффекта на протяжении длительного периода времени требуется меньшая доза лекарственного средства с модифицированным высвобождением по сравнению с суточной пероральной дозой. Кроме того, фармакологические исследования показывают, что пролонгированный антипсихотический эффект достигается лекарственной формой с модифицированным высвобождением без выраженного седативного действия. Риск взаимодействия с анестезирующими средствами очень низкий.

В клинической практике КЛОПИКСОЛ ДЕПО назначается для поддерживающей терапии пациентов с хроническими психозами.

Зуклопентиксола деканоат оказывает преходящий дозозависимый седативный эффект. Тем не менее, если пациента переводят на поддерживающее лечение КЛОПИКСОЛОМ ДЕПО с КЛОПИКСОЛА таблеток или КЛОПИКСОЛА-АКУФАЗ, седативный эффект не будет являться проблемой. Толерантность к неспецифическому седативному эффекту препарата развивается быстро.

КЛОПИКСОЛ ДЕПО особенно эффективен при лечении психотических пациентов с ажитацией, беспокойством, враждебностью или агрессивностью.

КЛОПИКСОЛ ДЕПО позволяет проводить непрерывное антипсихотическое лечение, предотвращает развитие частых рецидивов, связанных с несоблюдением пациентами режима приема пероральных лекарственных средств.

Фармакокинетика

Всасывание Максимальная концентрация (Тmax) зуклопентиксола в сыворотке крови после внутримышечного введения достигается через 3-7 дней. Средний период полувыведения (отражающий модифицированное высвобождение) составляет около 3 недель, равновесная концентрация устанавливается примерно через 3 месяца повторных введений лекарственного средства.

Распределение

Кажущийся объем распределения (Vd)β составляет около 20 л/кг. Связывание с белками плазмы крови около 98-99%.

Биотрансформация

Зуклопентиксол преимущественно метаболизируется путем сульфоксидирования и N-деалкилирования боковой цепи и конъюгации с глюкуроновой кислотой. Метаболиты не обладают антипсихотической активностью. Содержание зуклопентиксола превышает содержание его метаболитов в мозге и других тканях. Был продемонстрирован генетический полиморфизм.

Период полувыведения из плазмы крови (t1/2β) составляет примерно 20 часов. Средний системный клиренс (Cls) — приблизительно 0,86 л/мин. Зуклопентиксол выводится преимущественно через кишечник и в незначительной степени почками (около 10%). Примерно 0,1% выводится с мочой в неизмененном виде.

В небольших количествах зуклопентиксол выделяется с грудным молоком. Соотношение концентрации в молоке и плазме крови у кормящих грудью женщин, принимавших зуклопентиксол перорально или зуклопентиксол в форме деканоата парентерально, составляло около 0,3.

Фармакокинетика лекарственного средства линейная. Минимальная концентрация Cmin зуклопентиксола составляет около 25 нмоль/л в равновесном состоянии после введения 200 мг зуклопентиксола деканоата каждые 2 недели.

Пожилые пациенты

Фармакокинетические параметры не зависят от возраста пациентов.

Нарушение функции почек

Фармакокинетика зуклопентиксола у пациентов с нарушением функции почек не изучалась. На основании данных по выведению можно предположить, что нарушение функции почек не окажет значимого воздействия на концентрацию зуклопентиксола в сыворотке крови.

Нарушение функции печени

Фармакокинетика у пациентов с нарушением функции печени не изучалась.

Источник

Клопиксол Депо

Lundbeck [Х. Лундбек]

Lundbeck [Х. Лундбек]

Lundbeck [Х. Лундбек]

Аналоги Клопиксол Депо

Lundbeck [Х. Лундбек]

Lundbeck [Х. Лундбек]

Lundbeck [Х. Лундбек]

Lundbeck [Х. Лундбек]

Товары из категории — Нейропротекторы

Lundbeck [Х. Лундбек]

Valenta [Валента Фарм]

Инструкция по применению

Немного фактов

Препарат с ярко выраженным нейролептическим эффектом. Используется, в качестве поддержки, для мягкой устранения последствий шизофрении, профилактики психозов различной этиологии. Состав разрабатывался для нормализации общего состояния пациента, во время обострений, включая направленную враждебность, агрессию и т.д.

Клопиксол Депо содержит Зуклопентиксол (активный компонент). Соединение относится к группе тиоксантенов, нейролептиков с узконаправленным эффектом. Активность лекарства наблюдается после нейтрализации и постепенной блокады рецепторов дофамина, включая тип 5НТ.

Сам активный компонент является родственным по отношению к дофаминовым рецепторам группы Д1 и Д2. В данную категорию входят адренорецепторы-альфа1 и 5НТ-2. Выраженного сродства с холинергическими, мускариновыми структурами не зафиксировано. Действие нейролептика приводит к естественному увеличению количества профилактика, включая сывороточные показатели.

Клопиксол Депо обладает характерным замедляющим эффектом, что актуально для снятия агрессии, враждебности, выраженного беспокойства. Седативные характеристики лекарства, напрямую, зависят от применяемого количества. Риск и скорость седации снижается во время постепенного перехода с поддерживающей терапии на постоянное использование зуклопентиксола.

Отмечено быстрое повышение толерантности клопиксола к седативным особенностям лекарства (неспецифическая этиология).

Согласно инструкции по применению, препарат обладает следующими фармакокинетическими свойствами:

• трансформация после введения: расщепление за счет ферментов на зуклопентиксол и декановую кислоту;
• выведение (полупериод): от 20 часов;
• клиренс по показателям Cl s: не более 0,86 л в минуту;
• соединение с белковыми структурами в плазме крови: до 98-99%;
• равновесная дозировка: устанавливается через три месяца;
• общий период полувыведения: до трех недель. За это время можно определить степень высвобождения активного компонента из депо;
• проникновение через гемато плацентарный барьер: в небольшом количестве;
• сохранение в грудном молоке: да;
• действие метаболитов: нейролептических свойств и активности не зафиксировано;

Клопиксол Депо эффективен, только при строгом соблюдении предписания лечащего врача. Его фармакокинетические свойства зависят от конкретной нормы лекарства.

Состав и форма выпуска

Лекарство используют в форме раствора для внутримышечных инъекций. Действующее вещество — зуклопентиксол. Стандартная доза 200мг. В качестве связующих элементов используются триглицериды средней цепи.

Клопиксол представляет собой, почти, прозрачную жидкость, маслянистой консистенции. Возможен желтоватый оттенок. Механические включения и фракции отсутствуют. Наличие инструкции обязательно.

Показания

Средство используют для поддержки основного лечения, шизофрении, сопровождаемой галлюцинациями, мыслительными расстройства, эмоциональными нарушениями.

Побочные эффекты

Большинство отклонений от нормы и осложнений зависят от количества назначенного лекарства. Негативные последствия уменьшаются при грамотном назначении лекарства. Чаще всего, наблюдаются следующие побочные моменты:

• экстрапирамидная симптоматика;
• значительной удлинение «QT» интервала, изменения сердечного ритма;
• нейтропения и лейкопения, агранулоцитоз (редкие случаи);
• тремор конечностей, нарушения движения, потеря концентрации внимания, сильные головные боли;
• поведенческие нарушения, расстройства ажитации;
• усиление тревоги;
• дискинезия поздней этиологии;
• атаксия, нарушения речи, судороги, выраженный гипотонус, возможны судороги.

Зафиксирована серьезная потеря остроты зрения, особенно, при комплексном лечении функциональных патологий глазного яблока. В очень редких ситуациях, возникают нейролептический синдром злокачественной формы.

При длительном использовании лекарства, пациенты набирают вес, усиливается аппетит и потребность в большом количестве еды. Противоположные явления наблюдаются реже. В редких случаях, зафиксированы показания к нарушению восприятия глюкозы, толерантности к данному веществу. Возможна гипергликемия и гиперлипидемия.

Внимание! При внезапном запрете, Клопиксол Депо вызывает сильнейшие последствия синдрома отмены. Усиливается рвота, потливость, состояние тревоги и перевозбуждения. К основным побочным эффектам добавляются контрастные ощущения холода и тепла. Подобные явления возникают через 3-4 дня, после резкой отмены.

Противопоказания

Клопиксол не назначают, при индивидуальной чувствительности к отдельным компонентам. Не рекомендуется пациентам, пережившим циркуляторные коллапсы, масштабные патологические изменения ЦНС, включая интоксикация опиоидами, барбитуратами, алкоголем.

Как использовать при беременности

Беременным пациентками запрещено использование зуклопентиксола, особенно на 3 триместре. Значительно усиливаются побочные реакции, включая экстрапирамидную симптоматику, характерную после родов.

Даже, при единоразовом применении отмечается сонливость, склонность к гипертонии и гипотонии, излишняя возбудимости, стресс сопровождаемы респираторными нарушениями. Во время кормления младенца, возникают трудности, как со стороны ребенка, так и со стороны матери.

Токсичность лекарства влияет на репродуктивную функции и лактацию. Клопиксол Депо сохраняется в грудном молоке, не более 1% от ежедневной нормы (учитывается привязка к массе тела). Использование данного средства допускается, только, после очной консультации узкого специалиста, и врачей, наблюдающих за состоянием малыша. Других выраженных противопоказаний не обнаружено.

Внимание! Активный компонент влияет на общий уровень либидо, что сопровождается эректильными нарушениями, полным или частичным отсутствием эякулята. Негативное влияние распространяется и на женский организм, даже во время устранения основных заболеваний.

Способ и особенности назначения

Клопиксол Депо принимают, строго, индивидуально, по назначению лечащего врача. Учитывается общее и функциональное состояние организма.

Стандартная поддерживающая дозировка начинается от 200 до 400 мг активного компонента. Это не более 2 мл раствора. Средство назначается через каждые 2-4 недели. В запущенных случаях, допускается сокращение интервала и увеличение количества зуклопентиксола.

Раствор вводят, строго, внутримышечно, в ягодичную область. Оптимальный вариант — верхний наружный квадрант. Отмечены значительные раздражения кожи, даже, при одноразовом введении. Лекарство частично разрушает мышечную ткань. Степень поражения зависит от изначального количества лекарственного средства.

Во время наблюдения, в стационаре, допускается смешивание активного компонента с его производным, зукплопентиксолом ацетатом. Одновременное использование нейролептиков различного происхождения, разрешается, только, после согласования с узким специалистом.

При комплексной терапии шизофрении и сопутствующих заболеваний возможен мягкий переход с ацетатной формы лекарства на деканоатную.

Клопиксол назначается, с дополнительной коррекцией, при следующих осложнениях:

• пожилые люди: снижение терапевтической нормы;
• функциональные нарушения почек: стандартное количество;
• нарушения метаболических процессов в печени: конечная норма подбирается крайне осторожно. Желательно дополнительная диагностика сыворотки крови;

Анти психотические средства, влияют на общую потребность в инсулине. Лекарства меняет толерантность по отношению к глюкозе и другим сахарам. Рекомендуется анти диабетическая коррекция, независимо от формы и течения патологии.

Длительное использование пожилыми пациентами увеличивает риск летального исхода. Фактически данных, подкрепленных клиническими исследованиями, по данному вопросу, не обнаружено.

Аннотация не является поводом для самостоятельного назначения и приема данного лекарства.

Взаимодействие с другими лекарствами

Действующее вещество усиливает эффект барбитуратов, компонентов, ингибирующих работу центральной нервной системы. Нейролептики, частично, замедляют анти гипертензивную терапию. Значительно ослабляется эффективность гуанетидина. Также, зафиксированы следующие моменты:

• нейролептики и литий: повышается уровень нейротоксичности:
• антидепрессанты трициклического происхождения и нейролептики: подавление метаболизма, снижение эффективности;
• непосредственное влияние зуклопентиксола: негативной воздействие на характеристики леводопы, адренергических компонентов;
• зуклопентиксол и метоклопрамид, пиперазин: увеличение рисков экстрапирамидной симптоматики.

Для Клопиксола Депо характерно значительное подавление фермента CYP2D6, при совместном использовании аналогичных средств. Со временем, это замедляет выведение активного компонента.

Поскольку клопиксол частично метаболизируется CYP2D6, совместное назначение запрещено.

Передозировка

Согласно инструкции случаи выраженной передозировки не зафиксированы или маловероятны. Отмечена стандартная симптоматика в виде экстрапирамидных явлений, коматозного состояния, шока, гипер и гипотермии.

Бесконтрольное использование, вместе с алкогольными напитками, спиртосодержащими лекарствами приводит к значительному усилению побочных реакций. Зафиксированы случаи летального исхода.

В сочетании с другими средствами, отмечена пролонгация интервала «QT», желудочковая аритмия, кратковременная остановка сердца. Кардиологические патологии наблюдаются в условиях стационара. Необходимо постоянное снятие кардиограммы. В экстренных случаях, проводится мониторинг сердечной активности по Холтеру.

Подобные проблемы устраняют симптоматической терапией. Проводится экстренная вентиляция легких. Стабилизируется работа сердечно-сосудистой системы. Необходимо постоянная диагностика сердечного ритма. В сложных ситуациях используют норадрелин. Его вводят по капельно, внутривенным способом.

Использование чистого адреналина запрещено. Высокий риск понижения артериального давления ниже нормы. Во время ажитации и сильного перевозбуждения, синдром купируют бензодиазепином, за счет мощного седативного эффекта. Экстрапирамидные симптомы нейтрализуются антипаркинсонической терапией.

Условия продажи

Клопиксол продается, только, по рецепту и специальному разрешению. Проводится дополнительное согласование с терапевтом, лечащим врачом. Внимание! Средство является причиной летальных исходов!

Условия хранения

Особых условий для хранения и транспортировки не требуется. Желательно сохранить оригинальную коробку для усиленной защиты от прямых солнечных лучей.

Источник