Меню

Контролок порошок для приготовления раствора для инъекций

Контролок порошок для приготовления раствора для инъекций

Содержание

  • Фармакологические свойства препарата Контролок порошок для приготовления раствора для инъекций
  • Показания к примененинию препарата Контролок порошок для приготовления раствора для инъекций
  • Применение препарата Контролок порошок для приготовления раствора для инъекций
  • Противопоказания к примененинию препарата Контролок порошок для приготовления раствора для инъекций
  • Побочные эффекты препарата Контролок порошок для приготовления раствора для инъекций
  • Особые указания по применению препарата Контролок порошок для приготовления раствора для инъекций
  • Взаимодействия препарата Контролок порошок для приготовления раствора для инъекций
  • Передозировка препарата Контролок порошок для приготовления раствора для инъекций, симптомы и лечение
  • Условия хранения препарата Контролок порошок для приготовления раствора для инъекций

Isentress

Фармакологические свойства препарата Контролок порошок для приготовления раствора для инъекций

Пантопразол — действующее вещество препарата, угнетает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического влияния на протонный насос париетальных клеток.
Пантопразол превращается в свою активную форму в кислой среде, а именно: в париетальных клетках желудка, где он угнетает H+/K+-ATФ, то есть конечную фазу образования соляной кислоты, независимо от природы раздражителя, стимулирующего ее образование. Угнетение является дозозависимым и влияет на базальную и стимулированную секрецию желудочного сока. Лечение пантопразолом снижает уровень кислотности желудка, что пропорционально приводит к обратимому повышению выделения гастрина. Поскольку пантопразол связывается с ферментами, отдаленными от клеточных рецепторов, он влияет на секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолином, гистамином, гастрином).
Объем распределения составляет 0,15 л/кг, его клиренс — около 0,1 л/ч/кг. Период полувыведения — 1 ч. В связи со специфической активацией пантопразола в париетальных клетках период полувыведения не коррелирует с продолжительностью действия (угнетения секреции кислоты).
Фармакокинетика не изменяется после однократного или многократного введения. В диапазоне доз 10–80 мг фармакокинетика пантопразола остается линейной как после перорального приема, так и после в/в введения.
Связывание с белками сыворотки крови составляет 98%. Препарат метаболизируется в печени. Главный путь выведения метаболитов — почечный (почти 80%), с калом выводится около 20%. Главным метаболитом как в сыворотке крови, так и моче является дисметилпантопразол, связанный с сульфатом. Период полувыведения главного метаболита (1,5 ч) не намного длиннее, чем у пантопразола.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов. Пациентам с нарушениями функции почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) в снижении дозы пантопразола нет необходимости. Так же, как и у здоровых лиц, период полувыведения пантопразола у таких пациентов короткий. Совсем небольшое количество пантопразола диализируется. Несмотря на то что период полувыведения главного метаболита несколько увеличивается (2–3 ч), он быстро выводится и таким образом не накапливается в организме.
Хотя у больных циррозом печени (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) период полувыведения действующего вещества увеличивается до 7–9 ч и согласно этому увеличивается AUC, максимальная концентрация пантопразола в плазме крови повышается только в 1,5 раза по сравнению со здоровыми лицами.
Небольшое увеличение AUC и повышение максимальной концентрации в сыворотке крови у пациентов пожилого возраста по сравнению с больными молодого возраста не являются клинически значимым.

Показания к применению препарата Контролок порошок для приготовления раствора для инъекций

  • пептическая язва двенадцатиперстной кишки; пептическая язва желудка; рефлюкс-эзофагит средней и тяжелой степени;
  • пептическая язва, осложненные желудочно-кишечным кровотечением, с целью профилактики повторного кровотечения;
  • синдром Золлингера — Эллисона и другие патологические состояния гиперсекреции.

Применение препарата Контролок порошок для приготовления раствора для инъекций

В/в введение препарата рекомендуется лишь в случае, когда его применение перорально невозможно.
Рекомендуемые дозы
Пептическая язва желудка, пептическая язва двенадцатиперстной кишки и рефлюкс-эзофагит средней и тяжелой степени — 1 флакон (40 мг пантопразола) в сутки в/в.
Пептическая язва, осложненные желудочно-кишечным кровотечением, с целью профилактики повторного кровотечения — 80 мг в/в болюсно, затем в виде капельной инфузии 8 мг/час в течение 3 дней.
Продолжительное лечение синдрома Золлингера — Эллисона и других патологических состояний гиперсекреции — начальная суточная доза Контролока — 80 мг. При необходимости дозу можно титровать, повышая или снижая, в зависимости от показателей секреции кислоты в желудке. При дозах, превышающих 80 мг/сут, их необходимо делить на 2 введения. Возможно временное повышение дозы пантопразола более 160 мг, но продолжительность применения должна ограничиваться только периодом, необходимым для адекватного контроля секреции кислоты.
В случае, когда необходимо быстрое снижение кислотности, большинству пациентам достаточно начальной дозы 80 мг 2 раза в сутки для достижения желаемого уровня (≤10 мэкв/ч) в течение 1 ч. При клинической возможности осуществляется переход от в/в введения Контролока на пероральный прием.
Общие указания
Порошок растворяют в 10 мл физиологического р-ра хлорида натрия, прибавляя его во флакон. Этот р-р можно вводить непосредственно или после смешивания со 100 мл физиологического р-ра хлорида натрия или 5–10% р-ром глюкозы.
Контролок нельзя готовить или смешивать с другими растворителями, кроме указанных выше.
В/в введение следует проводить на протяжении 2–15 мин.
Приготовленный р-р использовать в течение 12 ч.

Противопоказания к применению препарата Контролок порошок для приготовления раствора для инъекций

Препарат Контролок не следует назначать больным с известной гиперчувствительностью к пантопразолу. Пантопразол, как и другие ингибиторы протонного насоса, нельзя применять сочетанно с атазанавиром.

Побочные эффекты препарата Контролок порошок для приготовления раствора для инъекций

Во время лечения Контролоком иногда отмечают головную боль, жалобы со стороны ЖКТ — боль в эпигастральной области, диарею, запоры или метеоризм, редко — тошноту.
Очень редко отмечали аллергические реакции: зуд, кожные реакции (в отдельных случаях синдром Стивенса — Джонсона, мультиформную эритему, синдром Лайелла, фоточувствительность, крапивницу, ангиоэдему или анафилактические реакции, включая анафилактический шок), повышение уровня печеночных ферментов (трансаминаз, ЩФ), уровня ТГ, тяжелые гепатоцеллюлярные повреждения, обусловившие желтуху с/без печеночной недостаточностью, интерстициальным нефритом.
Редко — депрессия, галлюцинации, дезориентация и беспокойство, особенно у пациентов, склонных к невротическим расстройствам, а также ухудшение этих симптомов, если они уже имелись.
В единичных случаях сообщалось о головокружении или нарушении зрения (затуманенность), периферических отеках, лихорадке, миалгии, которые прекращались после отмены препарата.
При в/в введении препарата не исключается возможность развития тромбофлебита в месте введения.

Особые указания по применению препарата Контролок порошок для приготовления раствора для инъекций

В/в введение препарата рекомендуется только в том случае, если пероральное применение противопоказано.
Контролок не рекомендуется применять при незначительных желудочно-кишечных нарушениях, таких как нервная диспепсия.
При появлении таких симптомов, как значительная потеря массы тела, рвота, дисплазия, рвота с кровью, анемия, мелена, наличии пептической язвы желудка, необходимо провести эндоскопическое исследование для исключения злокачественного процесса, поскольку лечение пантопразолом может маскировать симптомы и отсрочить правильную диагностику.
Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени суточную дозу следует снизить до 20 мг пантопразола, также необходимо контролировать уровень печеночных ферментов. В случае их повышения лечение препаратом Контролок следует прекратить.
Период беременности и кормления грудью. Опыт применения препарата для лечения в период беременности ограничен. В исследованиях репродуктивной функции на животных отмечали незначительную эмбриотоксичность в дозах 5 мг/кг. В период беременности и кормления грудью Контролок можно использовать только в случае, если польза от применения превышает возможный риск для плода. Данных относительно проникновения пантопразола в грудное молоко нет.
Детский возраст. Нет достаточного опыта применения препарата для лечения детей.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Не влияет.

Взаимодействия препарата Контролок порошок для приготовления раствора для инъекций

Контролок может снижать всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН (например кетоконазол).
Пантопразол метаболизируется в печени посредством системы ферментов цитохром Р450. Не исключается взаимодействие пантопразола с другими препаратами, метаболизирующимися с участием этой же системы. Тем не менее проведение специальных исследований с большинством таких средств не выявило клинически значимых взаимодействий, в частности с карбамазепином, кофеином, диазепамом, диклофенаком, этанолом, глибенкламидом, метопрололом, напроксеном, нифедипином, фенпрокумоном, фенитоином, теофиллином, пироксикамом, варфарином и оральными контрацептивами. Не выявлено взаимодействия с одновременно назначаемыми антацидами.
Доказано, что сочетанное применение атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг с омепразолом (40 мг 1 раз в сутки) или атазанавира 400 мг с лансопразолом (60 мг) у здоровых добровольцев привело к существенному снижению биодоступности атазанавира. Всасывание атазанавира зависит от рН желудка, поэтому ингибиторы протонного насоса, включая пантопразол, не должны применять сочетанно с атазанавиром.

Передозировка препарата Контролок порошок для приготовления раствора для инъекций, симптомы и лечение

Симптомы передозировки у человека не известны. Дозы до 240 мг при медленном в/в введении (дольше 2 мин) хорошо переносились.
В случае передозировки с признаками интоксикации применяют общие дезинтоксикационные мероприятия.

Условия хранения препарата Контролок порошок для приготовления раствора для инъекций

При температуре не выше 25 °С. Срок хранения готового р-ра — 12 ч.

Читайте также:  Конструктор Lego Technic Гусеничный погрузчик лего 42032

Список аптек, где можно купить Контролок порошок для приготовления раствора для инъекций:

  • Москва
  • Санкт-Петербург

Источник



Контролок для инъекций: инструкция по применению

Международное непатентованное название (МНН)

порошок для приготовления раствора для внутривенного введения

Состав

Состав на 1 флакон
Активное вещество: пантопразола натрия сесквигидрат 45,1 мг
соответствует: пантопразолу натрия (ангидрид) 42,3 мг
и пантопразолу (свободная кислота) 40,0 мг
Вспомогательные вещества: динатрия эдетат 1,0 мг; натрия гидроксид 0,24 мг;

Описание

Белая или почти белая сухая субстанция.

Фармакотерапевтическая группа

желез желудка секрецию понижающее средство — протонного насоса ингибитор

Ингибитор протонного насоса (Н+ K+ АТФ-азы). Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя.
По сравнению с другими ингибиторами протонного насоса пантопразол имеет большую химическую стабильность при нейтральном рН и меньший потенциал взаимодействия с оксидазной системой печени, зависящей от цитохрома Р450. Поэтому не наблюдалось клинически значимого взаимодействия между препаратом Контролок® и многими другими препаратами.

Объем распределения составляет 0,15 л/кг, клиренс – 0,1 л/ч/кг.
Период полувыведения препарата – 1 ч.
Было отмечено несколько случаев замедленной элиминации.
Фармакокинетика одинакова как после однократного, так и после многократного применения препарата. В диапазоне доз от 10 мг до 80 мг кинетическая прямая концентрации пантопразола в плазме крови имеет линейную зависимость как после перорального, так и после внутривенного применения.
Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98%. Метаболизируется в печени. Основной путь выведения — через почки (около 80%) в виде метаболитов пантопразола, в небольшом количестве выводится через кишечник. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом. Период полувыведения метаболита — около 1,5 ч.
При применении пантопразола у пациентов с нарушением функции почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) снижения дозы не требуется. Как и у пациентов с нормальной функцией почек, период полувыведения пантопразола является коротким. Диализируется только очень небольшая часть препарата. Не аккумулирует.
У пациентов с циррозом печени (классов А и В по классификации Чайлд-Пью) значение периода полувыведения увеличивается до 7 – 9 ч. Показатель AUC увеличивается в 5 – 7 раз. Сmax увеличивается в 1,5 раза по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени.
Небольшое повышение показателя AUC и Сmax у пожилых людей не является клинически значимым.

Показания к применению

  • язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения), эрозивный гастрит (в том числе связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов НПВП);
  • гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), симптоматическое лечение ГЭРБ (т.е. НЭРБ – неэрозивная рефлюксная болезнь);
  • синдром Золлингера-Эллисона;
  • эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами;
  • лечение и профилактика стрессовых язв, а также их осложнений (кровотечение, перфорация, пенетрация).

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
  • совместное применение с атазановиром.
  • возраст до 18 лет.
  • беременность, период лактации.

Способ применения и дозировка

Внутривенное введение препарата должно осуществляться медицинским персоналом.
Внутривенное применение препарата Контролок® рекомендовано в случаях, когда невозможен пероральный прием препарата и сроком не более 7 дней. При возникновении у пациента возможности перорального приема, внутривенное введение следует заменить приемом препарата Контролок® таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой.
Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения), эрозивный гастрит (в том числе связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов НПВП). Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ).
Рекомендованной суточной дозой является 40 мг (1 флакон) в сутки.
Синдром Золлингера-Эллисона.
При длительном лечении синдрома Золингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний рекомендованная суточная доза в начале лечения составляет 80 мг препарата Контролок® внутривенно. После этого доза может быть увеличена или уменьшена. В случае применения препарата в суточной дозе свыше 80 мг, доза должна быть разделена и вводиться дважды в день. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг, но не дольше чем необходимо для адекватного контроля кислотности.
При необходимости экстренного контроля кислотности, начальная доза дважды по 80 мг, достаточна для снижения кислотного выброса в диапазоне менее 10 мЭкв/ч в течение 1 часа у большинства пациентов.
Лечение и профилактика стрессовых язв, а также их осложнений (кровотечение, перфорация, пенетрация).
Рекомендованной суточной дозой является 80 мг в сутки. В случае применения препарата в суточной дозе свыше 80 мг, доза должна быть разделена и вводиться дважды в день. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг.
Для приготовления готового к употреблению раствора для инъекций 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида добавляют во флакон, содержащий сухое вещество. Готовый раствор может быть введен в количестве 10 мл, также допустимо разведение его в 100 мл 0,9% растворе натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы.
Не использовать другие растворители!
Введение препарата следует производить в течение 2-15 минут.
Приготовленный раствор стабилен в течение 12 часов после приготовления. Однако рекомендуется использовать раствор немедленно после приготовления во избежание микробной контаминации.
У пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза не должна превышать 20 мг пантопразола (половина флакона).
Коррекции дозы у пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции почек не требуется, однако не следует превышать рекомендованную суточную дозу пантопразола 40 мг.

Побочное действие

При приеме препарата Контролок® в соответствии с показаниями и в рекомендованных дозах побочные явления возникают крайне редко. Наиболее частой нежелательной побочной реакцией является тромбофлебит в месте введения препарата. Диарея и головная боль наблюдаются примерно у 1% пациентов.
Ниже приводятся данные о нежелательных побочных реакциях в зависимости от частоты их возникновения:
Очень часто ? 1/10
Часто ? 1/100 и Нечасто ? 1/1000 и Редко ?1/10000 и Очень редко Частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической системы

Редко:
Агранулоцитоз.
Очень редко:
Тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто:
Головная боль, головокружение.
Редко:
Дисгевзия.

Нарушения со стороны органов зрения

Редко:
Нарушение зрения (затуманивание).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто:
Диарея, тошнота/рвота, вздутие живота и метеоризм, запор, сухость во рту, дискомфорт и боли в животе.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Частота неизвестна:
Интерстициальный нефрит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто:
Экзантема/сыпь, зуд.
Редко:
Крапивница, ангионевротический отек.
Частота неизвестна:
злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса – Джонсона), экссудативная многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, светочувствительность.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Редко:
Артралгия, миалгия.

Нарушения со стороны обмена веществ

Редко:
Гиперлипидемия и повышенная концентрация липидов (триглицеридов, холестеролов), изменение массы тела.
Частота неизвестна:
Гипонатриемия, гипомагниемия.

Часто:
Тромбофлебит в месте введения.
Нечасто:
Слабость, утомляемость и недомогание.
Редко:
Повышение температуры тела, периферические отеки.

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко:
Гиперчувствительность (в том числе анафилактические реакции и анафилактический шок).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Нечасто:
Повышение активности печеночных ферментов (аспартатаминотрансферазы, ?-глутаминтрансферазы).
Редко:
Повышение уровня билирубина.
Частота неизвестна:
Гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Нарушения со стороны психики

Нечасто:
Нарушение сна.
Редко:
Депрессия (включая обострения имеющихся расстройств).
Очень редко:
Дезориентация (включая обострения имеющихся расстройств).
Частота неизвестна:
Галлюцинации, спутанность сознания (в особенности у предрасположенных к этому пациентов), а также возможное обострение симптомов при их существовании до начала терапии.

Передозировка

До настоящего времени явлений передозировки в результате применения препарата Контролок® отмечено не было. Дозы до 240 мг вводились внутривенно в течение 2 минут и переносились хорошо.
Тем не менее, в случае передозировки и только при наличии клинических проявлений проводится симптоматическая и поддерживающая терапия.
Пантопразол не выводится посредством гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Одновременное применение препарата Контролок® может уменьшить всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН среды желудка (например, кетоконазол, интраконазол, позаконазол и таких как эрлотиниб). Препарат Контролок® может быть назначен без риска негативного лекарственного взаимодействия:

  • пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, принимающим сердечные гликозиды (дигоксин), блокаторы медленных кальциевых каналов (нифедипин), бета-адреноблокаторы (метопролол);
  • пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, принимающим антациды, антибиотики (амоксициллин, кларитромицин, метронидазол);
  • пациентам, принимающим пероральные контрацептивы, содержащие левоноргестрел и этинилэстрадиол;
  • пациентам, принимающим нестероидные противовоспалительные препараты (диклофенак, напроксен, пироксикам);
  • пациентам с заболеваниями эндокринной системы, принимающим глибенкламид;
  • пациентам с тревожными состояниями и расстройствами сна, принимающим диазепам;
  • пациентам с эпилепсией, принимающим карбамазепин и фенитоин;
  • пациентам, принимающим непрямые антикоагулянты, такие как варфарин и фенпрокумон, под контролем протромбинового времени и МНО в начале и по окончанию лечения, а также во время нерегулярного приема пантопразола;
Читайте также:  Восстановление удаленных файлов Active File Recovery

Также отмечено отсутствие клинически значимого лекарственного взаимодействия с кофеином, этанолом, теофиллином.

Особые указания

Применение пантопразола не показано для лечения легких жалоб со стороны ЖКТ, таких как диспепсия неврогенного генеза.
Пациенты должны проконсультироваться с врачом при возникновении следующих симптомов:

  • значимая непреднамеренная потеря веса,
  • периодическая рвота,
  • расстройство глотания,
  • желудочно-кишечное кровотечение,
  • анемия или мелена.

При подозрении или наличии язвы желудка перед началом лечения пантопразолом следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку препарат может маскировать симптомы и отсрочить правильную постановку диагноза.
Если симптомы сохраняются, несмотря на адекватное лечение, то следует провести дальнейшее обследование.
У пациентов с выраженными нарушениями функции печени необходимо контролировать биохимические показатели крови. При увеличении активности печеночных ферментов следует прекратить применение препарата. При приеме препаратов, снижающих кислотность желудочного сока, незначительно повышается риск желудочно-кишечных инфекций, возбудителями которых являются бактерии рода Salmonella spp., Campylobacter spp.

Влияние на способность управления транспортными средствами/механизмами

Следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания, из-за вероятности головокружений и нарушения зрения.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 40 мг.
По 40 мг пантопразола во флаконах прозрачного стекла, укупоренных резиновой пробкой и обжатых колпачком алюминиевым с диском из полипропилена серого цвета.
По 1 флакону помещают в картонную пачку с инструкцией по применению.

Срок годности

2 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

В защищенном от света месте.
При температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

Производитель/Владелец регистрационного удостоверения

Никомед ГмбХ, Германия
Nycomed GmbH, Germany
Бик-Гульден-Штрассе 2, Д-78467 Констанц, Германия
Byk-Gulden-Strasse 2, D-78467 Konstanz, Germany

Адрес производственной площадки

Никомед ГмбХ, Германия
Nycomed GmbH, Germany
Роберт-Бош-Штрассе 8, Д-78224, Зинген, Германия
Robert-Bosch-Str. 8, D-78224, Singen, Germany

Претензии потребителей направлять по адресу:
ООО «Никомед Дистрибъюшн Сентэ»

Источник

Контролок ® (Controloc ® ) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Контролок ®

Порошок для приготовления раствора для в/в введения в виде сухой субстанции белого или почти белого цвета.

1 фл.
пантопразола натрия сесквигидрат45.1 мг,
что соответствует содержанию пантопразола натрия (ангидрид)42.3 мг,
что соответствует содержанию пантопразола (свободная кислота)40 мг

Вспомогательные вещества: динатрия эдетат — 1 мг, натрия гидроксид — 0.24 мг.

Флаконы бесцветного стекла (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ингибитор протонового насоса (Н + -К + -АТФ-азы).

Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя.

По сравнению с другими ингибиторами протонового насоса, Контролок ® имеет большую химическую стабильность при нейтральном рН, и меньший потенциал взаимодействия с оксидазной системой печени, зависящей от цитохрома Р450. Поэтому Контролок ® не взаимодействует со многими другими препаратами.

Фармакокинетика

Фармакокинетика одинакова как после однократного, так и после многократного применения препарата.

В диапазоне доз от 10 до 80 мг кинетическая прямая концентрации пантопразола в плазме крови имеет линейную зависимость как после приема внутрь, так и после в/в применения.

Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98%.

V d составляет 0.15 л/кг, клиренс — 0.1 л/ч/кг.

Метаболизируется в печени. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом.

Основной путь выведения — почками (около 80%) в виде метаболитов пантопразола, в небольшом количестве выводится через кишечник. T 1/2 препарата — 1 ч, T 1/2 метаболита — около 1.5 ч. Было отмечено несколько случаев замедленной элиминации.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При применении пантопразола у пациентов с нарушением функции почек (в т.ч. пациенты, находящиеся на гемодиализе) снижения дозы не требуется. Как и у здоровых пациентов, T 1/2 пантопразола является коротким. Диализируется только очень небольшая часть препарата. Не кумулирует.

У пациентов с циррозом печени (классы А, В по шкале Чайлд-Пью) значение T 1/2 увеличивается до 7-9 ч и AUC увеличивается в 5-7 раз, C max в плазме крови увеличивается в 1.5 раза по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени.

Небольшое повышение показателя AUC и C max у пациентов пожилого возраста не является клинически значимым.

Показания препарата Контролок ®

  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), эрозивный гастрит (в т.ч. связанные с приемом НПВС);
  • гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита, симптоматическое лечение неэрозивной рефлюксной болезни (НЭРБ);
  • синдром Золлингера-Эллисона;
  • эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами;
  • лечение и профилактика стрессовых язв, а также их осложнений (кровотечение, перфорация, пенетрация).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
B98.0 Helicobacter pylori как причина болезней, классифицированных в других рубриках
E16.4 Нарушение секреции гастрина (гипергастринэмия, синдром Золлингера-Эллисона)
K21 Гастроэзофагеальный рефлюкс
K21.0 Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом
K25 Язва желудка
K25.0 Язва желудка, осложненная кровотечением
K26 Язва двенадцатиперстной кишки
K26.0 Язва двенадцатиперстной кишки, осложненная кровотечением
K27 Пептическая язва
K29 Гастрит и дуоденит
Y45 Аналгезирующие, жаропонижающие и противовоспалительные средства

Режим дозирования

Контролок ® следует вводить в/в лишь в тех случаях, когда невозможен прием препарата внутрь. Длительность применения — не более 7 дней. При возникновении возможности перорального применения в/в введение следует заменить приемом внутрь препарата Контролок ® таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), эрозивный гастрит (в т.ч. связанные с приемом НПВС), ГЭРБ: рекомендуемая доза составляет 40 мг (1 флакон) в сут.

Синдром Золлингера-Эллисона: при длительном лечении синдрома Золингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний рекомендуемая суточная доза для в/в введения в начале лечения составляет 80 мг. После этого доза может быть увеличена или уменьшена. В случае применения препарата в суточной дозе более 80 мг, дозу следует разделить и вводить 2 раза/сут. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг, но не дольше чем необходимо для адекватного контроля кислотности. При необходимости экстренного контроля кислотности начальная доза по 80 мг 2 раза/сут достаточна для снижения кислотного выброса в диапазоне менее 10 мЭкв/ч в течение 1 ч у большинства пациентов.

Лечение и профилактика стрессовых язв, а также их осложнений (кровотечение, перфорация, пенетрация): рекомендуемая доза составляет 80 мг/сут. В случае применения препарата в суточной дозе более 80 мг, дозу следует разделить и вводить 2 раза/сут. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза не должна превышать 20 мг пантопразола (половина флакона).

У пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется, однако не следует превышать рекомендуемую суточную дозу пантопразола 40 мг.

Правила приготовления и введения раствора для инъекций

Для приготовления готового к употреблению раствора для инъекций 10 мл 0.9% раствора натрия хлорида добавляют во флакон, содержащий сухое вещество. Готовый раствор может быть введен в количестве 10 мл, также допустимо разведение его в 100 мл 0.9% раствора натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы.

Не использовать другие растворители!

Введение препарата следует производить в течение 2-15 мин.

Приготовленный раствор стабилен в течение 12 ч после приготовления. Однако рекомендуется использовать раствор немедленно после приготовления во избежание микробной контаминации.

Побочное действие

При применении препарата Контролок ® в соответствии с показаниями и в рекомендованных дозах побочные реакции возникают крайне редко. Наиболее часто наблюдается тромбофлебит в месте введения препарата; примерно в 1% случаев — диарея и головная боль.

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и Со стороны пищеварительной системы: нечасто — диарея, тошнота/рвота, вздутие живота и метеоризм, запор, сухость во рту, дискомфорт и боли в животе.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности печеночных ферментов (АСТ, ГГТ); редко — повышение уровня билирубина; частота неизвестна — гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха.

Со стороны системы кроветворения: редко — агранулоцитоз; очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.

Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение; редко — дисгевзия.

Со стороны органа зрения: редко — нарушение зрения (затуманивание).

Со стороны психики: нечасто — нарушение сна; редко — депрессия (включая обострения имеющихся расстройств); очень редко — дезориентация (включая обострения имеющихся расстройств); частота неизвестна — галлюцинации, спутанность сознания (в особенности у предрасположенных к этому пациентов), а также возможное обострение симптомов при их существовании до начала терапии.

Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна — интерстициальный нефрит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — экзантема/сыпь, зуд; частота неизвестна — злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), экссудативная многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, фотосенсибилизация.

Со стороны костно-мышечной системы: редко — артралгия, миалгия.

Со стороны обмена веществ: редко — гиперлипидемия и повышенная концентрация липидов (триглицеридов, холестеролов), изменение массы тела; частота неизвестна — гипонатриемия, гипомагниемия.

Аллергические реакции: редко — крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны иммунной системы: редко — гиперчувствительность (в т.ч. анафилактические реакции и анафилактический шок).

Со стороны эндокринной системы: редко — гинекомастия.

Общие реакции: нечасто — слабость, утомляемость и недомогание; редко — повышение температуры тела, периферические отеки.

Местные реакции: часто — тромбофлебит в месте введения.

Противопоказания к применению

  • совместное применение с атазанавиром;
  • беременности;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение препарата Контролок ® при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности.

У лиц с тяжелой печеночной недостаточностью дневная доза должна быть уменьшена до 20 мг пантопразола. Кроме того, у таких пациентов во время терапии препаратом Контролок необходимо контролировать ферменты печени. В случае повышения их уровня лечение должно быть прервано.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется, однако не следует превышать рекомендуемую суточную дозу пантопразола 40 мг.

Особые указания

Применение пантопразола не показано для лечения легких желудочно-кишечных жалоб, таких как диспепсия неврогенного генеза.

Пациенты должны проконсультироваться с врачом при возникновении следующих симптомов:

  • значимая непреднамеренная потеря массы тела;
  • периодическая рвота;
  • расстройство глотания;
  • анемия, мелена.

При подозрении или наличии язвы желудка перед началом лечения пантопразолом следует исключить возможность злокачественного новообразования, т.к. лечение препаратом может маскировать симптомы и отсрочить правильную диагностику.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени необходимо контролировать биохимические показатели крови. При увеличении активности печеночных ферментов следует прекратить применение препарата.

При приеме препаратов, снижающих кислотность желудочного сока, незначительно повышается риск желудочно-кишечных инфекций, возбудителями которых являются бактерии рода Salmonella spp., Campylobacter spp.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания, из-за вероятности головокружений и нарушения зрения.

Передозировка

До настоящего времени явлений передозировки в результате применения препарата Контролок ® отмечено не было. Дозы до 240 мг при в/в в течение 2 мин переносились хорошо.

Лечение: в случае передозировки и только при наличии клинических проявлений проводится симптоматическая и поддерживающая терапия. Пантопразол не выводится посредством гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение препарата Контролок ® может уменьшить всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН среды желудка (например, кетоконазол, итраконазол, позаконазол и таких как эрлотиниб).

Контролок ® может быть назначен без риска нежелательного лекарственного взаимодействия пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, принимающим сердечные гликозиды (дигоксин), блокаторы медленных кальциевых каналов (нифедипин), бета-адреноблокаторы (метопролол); пациентам с заболеваниями ЖКТ, принимающим антациды, антибиотики (амоксициллин, кларитромицин), метронидазол; пациентам, принимающим пероральные контрацептивы, содержащие левоноргестрел и этинилэстрадиол; пациентам, принимающим НПВС (диклофенак, напроксен, пироксикам); пациентам с заболеваниями эндокринной системы, принимающим глибенкламид, левотироксин натрия; пациентам с тревожными состояниями и расстройствами сна, принимающим диазепам; пациентам с эпилепсией, принимающим карбамазепин и фенитоин; пациентам, принимающим непрямые антикоагулянты, такие как варфарин и фенпрокумон (под контролем протромбинового времени и МНО в начале и по окончании лечения, а также во время нерегулярного приема пантопразола; пациентам, перенесшим трансплантацию, принимающим циклоспорин, такролимус.

Отмечено также отсутствие лекарственного взаимодействия с теофиллином, кофеином и этанолом.

Условия хранения препарата Контролок ®

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Источник

Купить Контролок порошок для инъекций внутривенно 40мг фл. №1 в аптеках

Цена действует только при заказе на сайте Цены на сайте отличаются от цен в аптеках и действуют только при оформлении заказа на сайте или в мобильном приложении. При получении заказа в аптеке добавить товары по ценам сайта будет невозможно, только отдельной покупкой по цене аптеки. Цены на сайте не являются публичной офертой.

Код товара: 29660

Самовывоз, бесплатно . Бронь действует в течение 24 часов

Инструкция по применению
Контролок

Лекарственные формы
порошок для приготовления инъекционного раствора 40мг

Синонимы
Кросацид
Нольпаза
Панум
Санпраз

Группа
Противоязвенные средства

Международное непатентованное название
Пантопразол

Состав
Действующее вещество — пантопразол.

Производители
Никомед ГмбХ (Германия)

Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — противоязвенное. Ингибитор протонного насоса (Н+К+АТФ-азы). Дозозависимо длительно подавляет базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты. Обладает антибактериальной активностью в отношении Helicobacter pylori и способствует проявлению антихеликобактерного эффекта других препаратов. Терапевтический эффект после однократного приема наступает быстро и сохраняется в течение 24 ч. При в/в введении 80 мг пантопразола антисекреторный эффект достигает максимума в течение 1 часа и сохраняется 24 часа. Обеспечивает быстрое уменьшение симптоматики и заживление язвы двенадцатиперстной кишки. Быстро и полностью абсорбируется после приема внутрь. Очень слабо проникает через ГЭБ, секретируется в грудное молоко. Метаболизируется в печени. Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов, в небольшом количестве обнаруживается в кале. Не кумулирует.

Побочное действие
Со стороны органов ЖКТ: диарея; сухость во рту, повышенный аппетит, тошнота, отрыжка, рвота, метеоризм, боль в животе, запор, повышение активности трансаминаз, гастроинтестинальная карцинома. Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль; астения, головокружение, сонливость, бессонница; нервозность, депрессия, тремор, парестезии, фотофобия, нарушения зрения, шум в ушах. Со стороны мочеполовой системы: гематурия, отеки, импотенция. Cо стороны кожных покровов: алопеция, акне, эксфолиативный дерматит. Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек. Прочие: гипергликемия, миалгия; лихорадка, эозинофилия, гиперлипопротеинемия, гиперхолестеринемия.

Показания к применению
Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки или желудка в фазе обострения, в т.ч. ассоциированная с приемом НПВС, или рефрактерная к терапии блокаторами гистаминовых H2-рецепторов; гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (умеренные и тяжелые формы); синдром Золлингера — Эллисона; комбинированная антихеликобактерная эрадикационная терапия у пациентов с пептической язвой с целью уменьшения частоты рецидивов.

Противопоказания
Гиперчувствительность, гепатит и цирроз печени, сопровождающийся тяжелой печеночной недостаточностью. Ограничения к применению: Нарушения функции печени, детский возраст, беременность, лактация.

Способ применения и дозировка
Внутривенное применение препарата Контролок рекомендовано только в том случае, если невозможен пероральный прием препарата. Рекомендованная доза — 40 мг в сутки. При длительном лечении синдрома Золингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояниях реко-мендованная суточная доза в начале лечения составляет 80 мг в/в. После этого доза может быть увеличена или уменьшена. В случае применения препарата в суточной дозе свыше 80 мг, доза должна быть разделена и вводиться дважды в день. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг. При лечении и профилактике стрессовых язв, а также их осложнений (кровотечение, перфорация, пенетрация), Контролок назначают по 80 мг в сутки. В случае применения препарата в суточной дозе свыше 80 мг, доза должна быть раз-делена и вводиться дважды в день. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг.

Передозировка
Симптомы: не описаны. Лечение: при подозрении на передозировку рекомендуется проведение поддерживающей и симптоматической терапии. Диализ неэффективен.

Взаимодействие
Одновременное применение Пантопразола может уменьшить всасывание препаратов, чья биодоступность зависит от рН среды желудка (например, соли железа, кетоконазол, атазанавир, ритонавир). Пантопразол может быть назначен без риска лекарственного взаимодействия: пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, принимающим сер-дечные гликозиды (дигоксин), блокаторы медленных кальциевых каналов (нифедипин), бета-адреноблокаторы (метопро-лол); пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, принимающим антациды, антибиотики (амоксициллин, кла-ритромицин); пациентам, принимающим пероральные контрацептивы; пациентам, принимающим НПВП (диклофенак, феназон, напроксен, пироксикам); пациентам с заболеваниями эндокринной системы, принимающим глибенкламид, левотироксин; пациентам с тревожными состояниями и расстройствами сна, принимающим диазепам; пациентам с эпилепсией, при-нимающим карбамазепин и фенитоин; пациентам, принимающим непрямые антикоагулянты (варфарин, фенпрокумон); пациентам, перенесшим трансплантацию, принимающим циклоспорин, такролимус. Отмечено отсутствие лекарственного взаимодействия с теофиллином, кофеином и этанолом.

Особые указания
Перед началом лечения должны быть исключены злокачественные заболевания пищевода и желудка Не рекомендуется назначать пациентам с неязвенной диспепсией. У пожилых больных и при нарушении функции почек не рекомендуется превышать дозу 40 мг/сут. При тяжелой печеночной недостаточности режим дозирования должен быть скорректирован, под контролем уровня печеночных ферментов (при его повышении показана отмена препарата).

Условия хранения
Список Б. Хранить при температуре не выше 25 гр.С в недоступном для детей месте.

Источник