Меню

Метотрексат что необходимо знать пациенту

Метотрексат: описание, инструкция, цена

Метотрексат – препарат, входящий в группу антиметаболитов и являющийся противоопухолевым средством. Может рассматриваться в качестве одного из аналогов фолиевой кислоты. Оказывает на организм иммуносупрессивное и цитотоксичное действие. Способствует ингибированию дигидрофолатредуктазы, оказывая блокирующее воздействие на восстановительные процессы дигидрофолатов, стремящихся к переходу в тетрагирофолат. Замедляет синтез и репарацию ДНК, а также останавливает клеточный митоз на стадии S-фазы. Благодаря тому, что пролиферация злокачественных клеточных тканей происходит значительно быстрее нормальной, метотрексат способен препятствовать их развитию, при этом сохраняя нормальное функционирование здоровых клеток.

Состав и форма выпуска

Существуют различные формы выпуска метотрексата, употребление которых зависит от врачебного назначения:

  1. Раствор для совершения внутренних инъекций при помощи шприца. В одном флаконе препарата содержится: 10 либо 50 мг действующего вещества – метотрексата; вспомогательные элементы, к числу которых относятся хлорид и гидроксид натрия, а также вода для инъекций.
  2. Концентрированный состав для приготовления растворов с последующим вливанием (инфузией). В одном флаконе препарата содержится: 100 либо 500 мг действующего вещества – метотрексата; вспомогательные элементы – гидроксид натрия и вода для инъекций.
  3. Таблетки для перорального употребления. В одной таблетке содержится от 2,5 до 10 мг метотрексата, а также вспомогательные элементы: моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, коллоидный диоксид кремния, магния стеарат.

Чтобы узнать минимальную стоимость метотрексата в аптеках, нужно заранее уточнить, какой именно вид препарата вам требуется.

Показания к применению

Исследования доказали эффективность использования препарата в ходе лечения различных заболеваний, таких как:

  • онкологические заболевания груди, шеи и головы;
  • хорионкарцинома матки;
  • нейролейкоз;
  • стероидозависимая бронхиальная астма;
  • хронические язвенные колиты;
  • трофобластические опухоли;
  • болезнь Крона, синдромы Сезари (эритродермия), Фелти и Рейтера;
  • тяжелые формы грибовидного микоза;
  • псориатический и ревматоидный артрит;
  • острый лимфобластный лейкоз;
  • неходжкинские лимфомы.

Кроме того, метотрексат является эффективным средством, которое предотвращает отторжение и реакцию типа «трансплантат против хозяина».

Побочные эффекты и противопоказания

Метотрексат категорически не рекомендуется применять при беременности и иммунодефиците. Интенсивность развития и степень проявления побочных эффектов определяется длительностью и объемами принимаемого препарата. К числу возможных негативных реакций относятся заболевания различных систем жизнедеятельности организма, в том числе пищеварительной (диарея, панкреатит, болезни печени), мочеиспускательной (цистит, болезни почек), кровеносной и нервной. Также возможно нарушение нормальной работы репродуктивных функций, в том числе сбой менструального цикла у женщин и импотенция у мужчин.

Также возможно проявление аллергических и дерматологических реакций, в числе которых: возникновение чувства озноба, снижение устойчивости иммунитета к вирусным инфекциям, высыпания на коже (акне), фурункулёз, крапивница, токсический эпидермальный некролиз, повышенная фоточувствительность и нарушения кожной пигментации.

Специфика применения

Купить метотрексат в Красноярске, Казани или любом другом городе РФ можно в обычной аптеке. При этом нужно учитывать, что до начала лечения больной должен пройти полное медицинское обследование, позволяющее выявить наличие возможных противопоказаний. Использование препарата должно проходить в строгом соответствии с врачебными рекомендациями, определяющими дозу и периодичность приема.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Во время прохождения курса приема метотрексата рекомендуется исключить употребление гепатоксичных препаратов, поскольку сочетание с ними значительно повышает риск поражения печени. При комбинированном лечении следует принимать каждый препарат в назначенное время. Запрещается удваивать дозу в случае пропуска времени приема. Перед началом курса необходимо получить полную консультацию у лечащего врача.

Условия продажи

Препарат доступен в свободной продаже и не требует врачебного предписания.

Условия хранения

Метотрексат следует хранить не более трёх лет с даты выпуска, в недоступном для детей сухом и теплом месте при температуре не выше 25 град. С. После истечения срока годности препарат должен быть утилизирован – его использование может быть опасным для здоровья пациента.

Источник



Метотрексат: инструкция и применение

Медицинский эксперт статьи

Алексей Портнов, медицинский редактор
Последняя редакция: 13.03.2019

Метотрексат, входящий и группу антиметаболитов, по структуре напоминает фолиевую (птероилглютаминовую) кислоту, состоящую из птеридиновых групп, связанных с парааминобензойной кислотой, соединённой с остатками глютаминовой кислоты.

Метотрексат отличается от фолиевой кислоты заменой аминогруппы на карбоксильную в четвертом положении птеридиновой молекулы и добавлением метиловой группы В 10 положениях 4-аминобензойной кислоты.

trusted-source[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7]

Когда показан метотрексат?

На основании результатов анализа контролируемых исследований и их метаанализа, а также материалов длительных открытых контролируемых испытании препарата были сделаны следующие выводы.

  1. Метотрексат — препарат выбора («золотой стандарт») при серопозитивном активном ревматоидном артрите.
  2. По сравнению с другими БПВП обладает наилучшим соотношением эффективность / токсичность.
  3. Прерывание лечения чаще всего связано с токсичностью препарата, а не с отсутствием его эффекта.
  4. На ранних стадиях (длительность менее 3 лет) тяжёлого ревматоидного артрита монотерапия не уступает по эффективности монотерапии ингибиторами ФНО-а.
  5. Метотрексат — основной препарат при проведении комбинированной терапии БПВП.
  6. Метотрексат по сравнению с другими стандартными подходами ассоциируется со снижением риска летальности у пациентов.

Есть также данные, подтверждающие эффективность метотрексата при других воспалительных ревматологических заболеваний.

Читайте также:  Обзор сенсорной насадки на кран Xiaomi ZAJIA Automatic Water Saving

Общая характеристика

При пероральном приёме метотрексат абсорбируется в ЖКТ благодаря активному транспорту, затем поступает в печень через воротную вену. Препарат в дозе 10-25 мг абсорбируется на 25-100%, в среднем — на 60-70%, а его биодоступность варьирует от 28 до 94%. Такие колебания биодоступности метотрексата при пероральном приёме у разных пациентов одна из причин, ограничивающих применение препарата.

Максимальную концентрацию препарата в крови отмечают через 2-4 часа. Если метотрексат принимается с пищей, это замедляет достижение пиковой концентрации примерно на 30 минут, однако уровень его абсорбции и биодоступность не меняются, поэтому больные могут принимать метотрексат во время еды. Препарат связывается с альбумином (50%) и конкурирует с другими препаратами за участки связывания с этой молекулой.

Метотрексат выводится из организма преимущественно почками (80%) путём клубочковой фильтрации и канальцевой секреции и в меньшей степени билиарной системой (10-30%). Т1/2 препарата в плазме крови составляет 2-6 часов. Развитие почечной недостаточности приводит к замедлению экскреции препарата и увеличивает его токсичность; при клиренсе креатинина менее 50 мл/мин дозу метотрексата следует уменьшить не менее чем на 50%.

Несмотря на достаточно быстрое выведение из крови, метаболиты метотрексата обнаруживают внутриклеточно в течение 7 и более дней после однократного приёма препарата. У больных ревматоидным артритом метотрексат интенсивно накапливается в синовиальной ткани суставов. При этом метотрексат не оказывает значимого токсического действия на хондроциты in vitro и in vivo.

Как действует метотрексат?

Терапевтическая эффективность и токсические реакции, возникающие в процессе лечения, во многом обусловлены антифолатными свойствами препарата. В организме человека фолиевая кислота расщепляется ферментом дигидрофолатредуктазой с образованием метаболически активных продуктом дигидрофолиевой и тетрагидрофолиевой кислот, принимающих участие в конверсии гомоцистеина в метионин, образовании пуринов и тимидилата, необходимых для синтеза ДНК. Один из основных фармакологических эффектов метотрексата — инактивация дигидрофодатредуктазы. Кроме того, в клетке метотрексат подвергается полиглютамилированию с образованием метаболитов. сильно влияющих на биологическую активность препарата. Эти метаболиты, в отличие от нативного метотрексата, оказывают ингибиторное и действие не только на дигидрофолатредуктазу, но и на другие фолатзависимые ферменты, включая тимидилатсинтетазу, 5-аминоимидазол-4-карбоксамидорибонуклеотид, трансамилазу и др.

Предполагают, что полная ингибиция дигидрофодатредуктазы, приводящая к снижению синтеза ДНК, происходит главным образом при назначении сверхвысоких доз метотрексата (100-1000 мг/м2) и составляет основу антипролиферативного действия препарата, имеющего важное значение при лечении онкологических больных. Если метотрексат используется в низких дозах, то фармакологические эффекты препарата связаны с действием его глютаминированных метаболитов, ингибирующих активность 5-аминоимидазол-4-карбоксамидорибонуклеотида, что ведёт к избыточному накоплению аденозина. Пуриновый нуклеозид аденозин, образующийся после внутриклеточного расщепления трифосфата аденозина, обладает способностью подавлять агрегацию тромбоцитов и модулировать иммунные и воспалительные реакции.

Некоторые фармакологические эффекты метотрексата могут быть связаны с его влиянием на синтез полиаминов, необходимых дли пролиферации клеток и синтеза белка и принимающих участие в клеточно-опосредованных иммунных реакциях.

Метотрексат имеет противовоспалительное и иммуномодулирующее действие, в основе этих эффектов лежат следующие механизмы:

  • индукции апоптоза быстропролиферирующих клеток, и частности активированных Т-лимфоцитов, фибробластов и синовиоцитов;
  • ингибиция синтеза провоспалительных цитокинов ИЛ-1 и ФНО-а:
  • усиление синтеза антивоспалительных цитокинов ИЛ-4 и ИЛ-10;
  • подавление активности матриксных металлопротеиназ.

Метотрексат: что необходимо знать пациенту?

  • убедить их избегать приёма алкоголя (крепких напитков, вина и пива): увеличивается риск поражения печени; избыточного приёма кофеина: снижается эффективность лечения, бесконтрольного приёма НПВП;
  • информировать мужчин и женщин репродуктивного возраста о необходимости контрацепции;
  • обсудить потенциальные лекарственные взаимодействия, особенно приём салицилатов и безрецептурных НПВП.
  • убедить немедленно прекратить принимать метотрексат при появлении признаков инфекции, кашля, одышки, кровотечения;
  • обратить особое внимание на то, что метотрексат принимают один раз в неделю, а ежедневный приём препарата может привести к смертельным осложненным;
  • обратить внимание на необходимость тщательного динамического наблюдения;
  • рассказать о наиболее частых побочных эффектах лечения и дать рекомендации по снижению их риска и выраженности.

Когда метотрексат противопоказан?

  • заболевания печени;
  • тяжёлые инфекции;
  • беременность;
  • тяжёлое поражение лёгких;
  • тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина Реклама

Перед тем, как будет назначен метотрексат и во время курса терапии необходимо регулярное проведение клинического обследования пациента для контроля его состояния.

Данные о риске послеоперационных осложнений у пациентов, принимающих метотрексат, противоречивы. По некоторым из них, метотрексат не приводит к увеличению риска развития ранних послеоперационных инфекций или других осложнений в течение года наблюдения. У пациентов, получающих метотрексат, отмечают снижение частоты обострения ревматоидного артрита в послеоперационный период.

Показания для отмены метотрексата перед хирургических операций: пожилой возраст, почечная недостаточность, неконтролируемый сахарный диабет, тяжёлое поражение печени и лёгких, приём глюкокортикостероидов >10 мг/сут.

Побочные эффекты

Метотрексат может вызывать развитие различных побочных эффектов. Их условно делят на три основные категории:

  1. Эффекты, связанные с дефицитом фолатов (стоматит, супрессия кроветворения), поддающиеся коррекции при назначении фолиевой или фолиновой кислот.
  2. «Идиосинкразические» или аллергические реакции (пневмонит), иногда купируемые при прерывании лечения.
  3. Реакции, связанные с накоплением полиглютаминированных метаболитов (поражение печени).

Необходимо подчеркнуть, что многие побочные эффекты могут быть вызваны неправильным приёмом препарата вследствие ошибок пациентов, фармацевтов или врачей.

К факторам риска развития побочных реакций относят:

  • гипергликемию;
  • увеличение индекса массы тела;
  • отсутствие фолиевой кислоты в терапии (приводит к увеличению уровня печёночных трансаминаз);
  • снижение уровня альбумина (приводит к тромбоцитопении);
  • потребление алкоголя;
  • высокую кумулятивную дозу и длительный прием метотрексата (приводит к поражению печени);
  • нарушение функции почек;
  • наличие экстраартикулярных симптомов (гематологические нарушения).

Для уменьшения выраженности побочных эффектов метотрексата рекомендуют:

  • использовать в комбинированной терапии с ним НПВП короткого действия;
  • избегать назначения ацетилсалициловой кислоты (и по возможности диклофенака);
  • в день приёма метотрексата заменять НПВП на глюкокортикостероиды в низких дозах;
  • принимать метотрексат в вечернее время;
  • уменьшить дозу НПВП до и/или после приёма метотрексата;
  • перейти на приём другого НПВП;
  • перейти на парентеральное введение метотрексата;
  • назначить противорвотные препараты;
  • исключить приём алкоголя (увеличивает токсичность метотрексата) и веществ или пищевых продуктов, содержащих кофеин (снижает эффективность метотрексата).

Метотрексат не следует назначать пациентам с почечной недостаточностью, а также пациентам с подозрением на тяжёлое поражение лёгких.

Рекомендации для врачей по обучению принимающих метотрексат пациентов.

Дозирование

Метотрексат назначают 1 раз в неделю (перорально или парентерально), более частый приём препарата ассоциируется с развитием острых и хронических токсических реакций.

Препарат принимают дробно, с 12-часовым интервалом, в утренние и вечерние часы. Начальная доза — 7,5 мг/нед, а для лиц пожилого возраста и с нарушением функции почек — 5 мг/нед. Эффективность и токсичность оценивают примерно через 4 недели; при нормальной переносимости дозу метотрексата увеличивают на 2,5-5 мг в неделю.

Клиническая эффективность метотрексата зависит от дозы в диапазоне от 7,5 до 25 мг/нед. Приём препарата в дозе более 25 -30 мг/нед нецелесообразен (нарастание эффекта не доказано).

В случае отсутствия эффекта при пероральном приёме или при развитии токсических реакций со стороны ЖКТ следует перейти на парентеральное введение (внутримышечно или подкожно). Отсутствие эффекта при пероральном приёме метотрексата может быть связано с низкой абсорбцией в ЖКТ.

По современным стандартам, метотрексат при ревматоидном артрите должен обязательно сочетаться с приемом фолиевой кислоты (5-10 мг/нед. после приема метотрексата), снижающей риск развитии побочных эффектов со стороны пищевода, ЖКТ и печени; цитопению и уровень гомоцистеина.

При передозировке метотрексата или развитии острых гематологических побочных эффектов рекомендуют приём двух-восьми доз фолиниковой кислоты (15 мг каждые 6 часов) в зависимости от дозы метотрексата.

trusted-source[8], [9], [10], [11], [12], [13], [14], [15]

Внимание

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата Метотрексат: инструкция и применение переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Источник

Метотрексат: для чего, как применять и где купить

Метотрексат: для чего, как применять и где купить

Медикаментозное средство, угнетающее процессы метаболизма, необходимо в терапии злокачественных новообразований и тяжелых форм псориаза. Метотрексат применяется под врачебным контролем, так как самовольное использование может вызвать тяжелые интоксикации.

Состав, лекарственные формы

Действующее вещества лекарственного препарата — метотрексат обладает выраженным антиопухолевым действием и подавляет активность иммунитета. Существующие формы медикамента:

лиофилизированный порошок: выпускается в стеклянных флаконах объемом 5–50 мл, предназначен для изготовления парентеральных растворов;

инъекции в ампулах объемом 1–10 мл на водной основе;

таблетки Метотрексат Эбеве: в дозировке от 2,5 до 10 мг, вспомогательные вещества: крахмал, лактоза, стеарат магния, целлюлоза.

Механизм действия

Метотрексат угнетает метаболизм клеток, тормозит их митоз и синтез ДНК. Высокая чувствительность к препарату свойственна тканям с высокой пролиферацией:

Медикамент обладает сильным иммуносупрессивным эффектом, благодаря которому замедляет развитие ревматических процессов и псориатических нарушений. При использовании у больных раком он помогает разрушать быстрорастущие очаги поражения, оказывая мало влияния на прилегающие здоровые участки тканей.

При ревматоидном артрите Метотрексат оказывает симптоматическое действие, уменьшая аутоиммунную агрессию организма. Благодаря этому заметно снижается болевой синдром, отечность, восстанавливается подвижность больных суставов. При псориатических изменениях препарат воздействует на кератоциты в очагах кожных поражений, замедляя их разрастания. Здоровые ткани при этом почти не испытывают его воздействия.

После введения в организм терапевтический эффект развивается в течение 1,5–3 часов. Метотрексат взаимодействует с белками крови, период его полураспада составляет около 7 часов. Основная часть метаболитов препарата выводится почками, около 10% приходится на печень. При регулярном применении Метотрексат имеет тенденцию накапливаться в фильтрующих органах и селезенке.

Когда показан Метотрексат

Лечение препаратом необходимо при различных злокачественных процессах крови и мягких тканей:

лимфобластном и миелобластном лейкозе;

раке легких, почек, печени, мочевого пузыря, кишечника, желудка, пищевода, кожи, молочных желез.

Метотрексат применяют при тяжелых формах грибковых инфекций, спондилоартрите и аутоиммунных патологиях: псориазе, красной системной волчанке, ревматоидных процессах и их осложнениях.

Препарат необходимо применять с осторожностью при вирусных, бактериальных и иных инфекциях, воспалительных заболеваниях органов ЖКТ, сахарном диабете, ожирении, почечной или печеночной недостаточности, при рвоте, дегидратации, при одновременном использовании с препаратами, обладающими гепатотоксическими свойствами.

Противопоказания

Лекарственное средство запрещено к применению при туберкулезе и ВИЧ-инфекции. Кроме того, в список противопоказаний входят:

индивидуальная непереносимость компонентов;

период беременности на всех сроках, так как препарат оказывает тератогенное действие и опасен для плода;

язвенная болезнь желудка и кишечника;

цирроз, токсический гепатоз, тяжелая печеночная недостаточность;

тяжелая степень почечной недостаточности;

Метотрексат несовместим с ацетилсалициловой кислотой, в период ее приема необходимо от препарата отказаться. На протяжении курса терапии недопустима также вакцинация «живыми» микробами. Это может вызвать тяжелые патологические реакции организма.

Побочные эффекты

В период применения Метотрексата вероятны неблагоприятные системные реакции со стороны организма:

снижение зрения, конъюнктивит;

раздражение, изъязвление слизистой рта;

воспаление поджелудочной, желудка, мочевого пузыря, почек;

снижение аппетита, тошнота, приступы рвоты;

высокая подверженность инфекционным кожным и респираторным заболеваниям;

головокружения, головные боли, тремор, астения, нарушения сна;

изменения формулы крови;

кашель, нарушения дыхания;

Метотрексат может увеличить фоточувствительность, что приводит к появлению пигментных пятен на коже при появлении на открытом солнце.

Как применять Метотрексат: инструкция

Препарат в таблетках употребляют до еды, запивая водой, не разжевывая. Инъекционный раствор в ампулах и приготовленный из лиофилизата вводят в кровь в клинических условиях: внутримышечно, внутриартериально, внутривенно. Возможно также интратекальное применение Метотрексата. В процессе лечения контролируют использование других препаратов, так как многие из них увеличивают токсичность действующего вещества. Например: нестероидные противовоспалительные средства, тетрациклин, сульфаниламиды.

Схемы терапии, дозировки и периодичность использования медикамента разрабатывают индивидуально в зависимости от вида болезни и тяжести физического состояния. Разовые дозы препарата варьируются от 8 до 200 мг.

При онкологических патологиях возможно курсовое инъекционное применение средства либо струйное введение внутривенно 1 раз в месяц. При грибковых инфекциях, псориазе или ревматоидном артрите Метотрексат применяют 1–2 раза в неделю в дозировках от 7,5 до 25 мг однократно.

Препарат разрешен к применению с первого года жизни. Детские дозы рассчитывают в зависимости от массы тела под контролем врача.

В период терапии необходимо постоянное наблюдение за состоянием почек, печени, формулы крови и других показателей во избежание осложнений.

Аналоги и стоимость Метотрексата

Аналогичным составом и фармакологическим действием обладают препараты Веро-Метотрексат, Метотаб, Методжект.

Купить Метотрексат можно в аптечных сетях по назначению врача. Стоимость упаковки таблеток: 2000–3300 рублей. Инъекционный раствор в ампулах стоит около 1100 рублей.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Авторизуйтесьчтобы оставлять комментарии

Возрастные ограничения 18+

Лицензия на осуществление фармацевтической деятельности ЛО-77-02-011246 от 17.11.2020 Скачать.

Источник

Метотрексат-Эбеве, 10 мг/мл, раствор для инъекций, 1 мл, 1 шт.

фото упаковки Метотрексат-Эбеве

Состав

1 таблетка содержит метотрексата 2,5; 5 или 10 мг; в полипропиленовых флаконах по 50 шт., в коробке 1 флакон.

1 мл раствора для инъекций — 10 мг; во флаконах по 1 или 5 мл, в коробке 1 флакон.

1 мл концентрата для приготовления инфузий — 100 мг; во флаконах по 5, 10 или 50 мл, в коробке 1 флакон.

Фармакологическое действие

Является антиметаболитом-антагонистом фолиевой кислоты. Ингибирует дигидрофолатредуктазу и подавляет образование тетрагидрофолата, участвующего в биосинтезе нуклеиновых кислот (перенос одноуглеродистых фрагментов).

Фармакодинамика

Подавляет митоз, рост активно пролиферирующих тканей (в т.ч. костного мозга), тормозит прогрессирование опухолей.

Метотрексат-Эбеве: Показания

Острый лимфолейкоз, лимфогранулематоз, рак головы и шеи (плоскоклеточный), легкого, молочной железы; опухоли яичка и яичников; хорионэпителиома, саркомы мягких тканей, остеосаркома, саркома Юинга; ретинобластома; трофобластическая болезнь (моно- и комбинированная терапия), аутоиммунные заболевания, псориаз (при рефрактерности к др. видам лечения).

Способ применения и дозы

Внутрь, перед едой, не разжевывая, запивая водой; в/м, в/в (болюс, инфузия), в/а, интратекально (субарахноидально). Дозы подбирают индивидуально, в зависимости от заболевания, общего состояния и картины крови больного. Дозы выше 100 мг/м 2 поверхности тела вводят только в/в капельно (раствор или концентрат предварительно разбавляют 5% раствором глюкозы до уровня 10 мг (500–1000 мл) и под защитой кальция фолината. Интратекально — 0,2–0,5 мг/кг (8–12 мг/м 2 ) каждые 2–3 дня; после исчезновения (или уменьшения) симптомов интервал между введениями увеличивается до 1 нед, затем — до 1 мес; профилактически — каждые 6–8 нед. При псориазе, псориатическом артрите, аутоиммунных заболеваниях — 10–25 мг внутрь, еженедельно (возможно также в/в или в/м введение в той же дозе); начальная доза — 2,5–5 мг, затем дозу увеличивают до 7,5–25 мг/нед (не более 30 мг/нед).

Источник

Adblock
detector