Меню

МИНА СУЛЬФАТ инструкция по применению

МОРФИНА СУЛЬФАТ инструкция по применению

2 отзыва / 11513 просмотров

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно
  • Отзывы (2)
  • Аналоги
  • Цены в аптеках

Препарат Морфина сульфат действует как агонист на опиоидные рецепторы ЦНС, в частности на μ- и в меньшей степени на κ-рецепторы. Возбуждение μ-рецепторов приводит супраспинальных анальгезию, респираторную депрессию, эйфорию, возбуждение κ-рецепторов — спинальную анальгезию, миоз, седативный эффект.
Имеет выраженный анальгетический и седативный эффект (снотворный и анксиолитический). Угнетает дыхание прямым действием на дыхательные центры ствола головного мозга. Подавляет кашлевой рефлекс прямым действием на кашлевой центр продолговатого мозга. Противокашлевое эффект может наблюдаться при применении доз, ниже доз, которые обычно применяют для анальгезии. Вызывает миоз даже в полной темноте. Точечные зрачки — симптом наркотической передозировки, но он не является патогномичным симптомом (например, мостовые поражения ствола головного мозга геморрагического или ишемического происхождения могут привести к данного симптома). В состояниях передозировки морфином чаще миоз наблюдается мидриаз с гипоксией.
Повышает тонус гладкой мускулатуры, в частности антральная части желудка, кишечника, в результате чего замедляется движение пищевых масс, ослабляется перистальтика, что приводит к запору. Повышает тонус мочевого пузыря, бронхов, сфинктеров пищеварительного тракта, желчевыводящих путей. Может вызвать спазм сфинктера Одди, что приводит к повышению интрабилиарного давления.
Приводит к высвобождению гистамина с последующей периферической вазодилатацией или без нее, что вызывает зуд, прилив крови к лицу, покраснение глаз, потливость и / или ортостатической гипотензии.
Опиоиды могут влиять на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой и гипоталамо-гипофизарно-половой системы. Возможно повышение в сыворотке крови пролактина, снижение в плазме уровня кортизола, эстрогена и тестостерона в сочетании с низкими или нормальными уровнями АКТГ, ЛГ или ФСГ. Данные гормональные изменения могут сопровождаться клиническими симптомами.

Фармакокинетика

.
Хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте. Подвергается пресистемной элиминации. Кроме печени, метаболизируется в почках и слизистой оболочке кишечника. Главным мочевым метаболитом является морфин-3-глюкуронид, также образуется морфин-6-глюкуронид. Период полувыведения составляет 2,5-3 часа.

Показания к применению

Препарат Морфина сульфат предназначен для устранения болевого синдрома сильной интенсивности.

Способ применения

Морфина сульфат применяют внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально.
Начальная доза препарата зависит от степени боли и особенностей предыдущего приема пациентом анальгетиков. Препарат следует применять в установленной врачом дозе каждые 4:00. В случае усиления боли или развития толерантности к морфину необходимо увеличить дозу препарата, используя дозировки 5 мг и 10 мг.
Для пациентов пожилого возраста может быть целесообразным снижение доз, которые применяются для взрослых.
Пациентам, переходят от парентерального применения морфина на пероральный, необходимо повысить дозу, чтобы компенсировать уменьшение анальгетического эффекта, связанного с оральным способом применения морфина. Обычно необходимость такого увеличения дозы составляет 100%; для таких пациентов нужна индивидуальная коррекция дозы.
Для взрослых и детей старше 12 лет, не применяли опиоиды, начальные дозы морфина, как правило, составляют 5-10 мг каждые 4:00. Для пациентов с болью, которая не контролируется более слабыми опиоидами, начальная доза морфина обычно составляет 10 мг каждые 4:00.
Детям 3-5 лет назначают по 5 мг каждые 4:00, 6-12 лет — по 5-10 мг каждые 4:00.
Суточная доза морфина может быть увеличена до 200 мг при условии контроля побочных реакций и возможности оказания неотложной специализированной помощи. В случае невозможности контроля боли установленной титрованием дозой и необходимости суточная доза, которая превышает 200 мг (обычно при хронической боли онкологической этиологии), необходим постоянный тщательный контроль состояния пациента.
В случае послеоперационной боли пациентам с массой тела до 70 кг назначают по 5 мг каждые 4:00, пациентам с массой тела от 70 кг — по 10 мг каждые 4:00. Пероральные формы морфина применяют с осторожностью в течение первых 24 часов после операции, учитывая динамику восстановления функций кишечника.

Побочные действия

При применении препарата Морфина сульфат в рекомендованных дозах наиболее распространенными побочными эффектами морфина является тошнота, рвота, запор и сонливость. При длительном применении препарата тошнота и рвота не характерны. Если такие реакции возникают, прием морфина можно сочетать с соответствующей симптоматической терапией.
Со стороны иммунной системы: неизвестно — аллергические реакции, анафилактические реакции.
Психические нарушения: часто — спутанность сознания, бессонница нечасто — ажитация, эйфория, галлюцинации, изменения настроения; неизвестно — наркотическая зависимость, дисфория, расстройства мышления.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль, непроизвольные сокращения мышц, сонливость, редко — судороги, парестезии, обморок, миоклонус; неизвестно — гипералгезия.
Со стороны органа зрения: нечасто — зрительные расстройства; неизвестно — миоз.
Со стороны органов слуха: нечасто — вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — пальпитация, покраснение лица, артериальная гипотензия неизвестно — брадикардия, тахикардия, артериальная гипертензия.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — бронхоспазм, отек легких, угнетение дыхания неизвестно — уменьшение кашля.
Со стороны ЖКТ: очень часто — тошнота; часто — боль в животе, анорексия, запор, сухость во рту, рвота нечасто — диспепсия, кишечная непроходимость, расстройство восприятия вкуса, повышение уровня печеночных ферментов неизвестно — билиарный боль, обострение панкреатита.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — гипергидроз, сыпь, нечасто — крапивница.
Со стороны мочеполовой системы: нечасто — задержка мочи неизвестно — спазм мочеточника, аменорея, снижение либидо, эректильная дисфункция.
Общие нарушения: часто — астенические состояния, зуд нечасто — слабость, периферический отек неизвестно — развитие толерантности к препарату, абстинентный синдром.

Противопоказания

:
Противопоказаниями к применению препарата Морфина сульфат являются: повышенная чувствительность к компонентам препарата нарушение дыхания вследствие угнетения дыхательного центра; боль в животе неясной этиологии (острый живот) черепно-мозговая травма; склонность к бронхоспазма; паралитическая кишечная непроходимость; задержка опорожнения желудка; тяжелая печеночная недостаточность одновременный прием ингибиторов МАО (МАО); внутричерепная гипертензия; инсульт эпилептический статус; кахексия; острая алкогольная интоксикация; делирий; лихорадка.

Беременность

:
Морфина сульфат не применяют во время беременности и родов из-за риска неонатальной дыхательной депрессии. Применение кормления грудью, не рекомендуется, поскольку морфин проникает в грудное молоко.
Абстинентный синдром может наблюдаться у новорожденного, если женщина во время беременности получала длительное лечение морфином.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Морфина сульфат следует применять с осторожностью пациентам, которые одновременно получают другие депрессанты ЦНС, включая седативные или снотворные препараты, общие анестетики, фенотиазины, другие транквилизаторы, миорелаксанты, антигипертензивные препараты и алкоголь. Комбинация данных препаратов с обычной дозой морфина может привести к угнетению дыхания, артериальной гипотензии, глубокой седации или комы.
Морфин может вызвать рост значения площади под кривой «концентрация-время» (AUC) габапентина при их одновременном применении. Состояние пациентов следует тщательно контролировать, чтобы вовремя выявить признаки угнетения ЦНС (в частности сонливость); дозирования габапентина или морфина следует соответственно уменьшить.
Агонист / антагонисты опиоидных рецепторов (например бупренорфин, налбуфин, пентазоцин) не следует применять пациентам, которые получили курс терапии чистыми опиоидными агонистами.
Лекарственные средства, которые блокируют действие ацетилхолина (антигистаминные, противопаркинсонические, противорвотные средства и т.п.), могут взаимодействовать с морфином, усиливая антихолинергические побочные эффекты.
Циметидин подавляет метаболизм морфина.
Известно, что ингибиторы МАО взаимодействуют с наркотическими анальгетиками, что вызывает возбуждение или торможение ЦНС с гипер- или гипотензивными кризисами. Препарат не следует принимать одновременно с ингибиторами МАО или в течение 2 недель после прекращения их применения.
Плазменную концентрацию морфина можно снизить рифампицином.
Несмотря на отсутствие данных фармакокинетических исследований совместного применения ритонавира с морфином, известно, что ритонавир индуцирует печеночные ферменты, которые катализируют печеночные морфина, может снижать концентрацию морфина в плазме.

Передозировка

:
Симптомы передозировки препарата Морфина сульфат: точечные зрачки, вялость скелетных мышц, брадикардия, угнетение дыхания, артериальная гипотензия, в тяжелых случаях — циркуляторная недостаточность, кома. Передозировка может привести к смерти. Сообщалось о случаях рабдомиолиза, который прогрессирует до почечной недостаточности.
Лечение. Первоначально необходимо обеспечить пациенту свободный доступ воздуха и применить принудительную или контролируемую вентиляцию легких.
Пациентам без угнетения дыхания может быть целесообразным применение внутрь активированного угля при условии, если необходима доза (50 г для взрослых, 1 г / кг для детей) будет предпринята в течение 1:00 после передозировки.
Чистые опиоидные антагонисты является специфический антидот при отравлении опиоидами. При необходимости можно принять другие поддерживающих мероприятий.
При тяжелых передозировках морфином ввести налоксон 0,8 мг. При необходимости инъекции повторяют каждые 2-3 минуты или вводят налоксон инфузии 2 мг в 500 мл физиологического раствора или в 5% растворе глюкозы (0,004 мг / мл). Скорость инфузии должна зависеть от предварительно введенной болюсной дозы и отвечать реакции пациента. Налоксон имеет относительно короткий период действия, поэтому состояние пациента необходимо тщательно контролировать до полного восстановления дыхательной функции.
При менее тяжелом передозировке ввести налоксон 0,2 мг. При необходимости инъекции повторяют каждые 2 минуты с шагом 0,1 мг.
При передозировке морфина при отсутствии дыхательной или циркуляторной депрессии налоксон не следует применять. Налоксон следует вводить осторожно пациентам с физической зависимостью от морфина, поскольку резкая и полная отмена опиоидных эффектов может спровоцировать обострение абстинентного синдрома.

Источник



Морфина сульфат (Morphine sulfate)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Упаковано:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Морфина сульфат

Капсулы пролонгированного действия 1 капс.
морфин60 мг

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Опиоидный анальгетик, агонист опиоидных рецепторов. Оказывает выраженное анальгезирующее действие. Понижая возбудимость болевых центров, оказывает противошоковое действие. В высоких дозах вызывает снотворный эффект. Тормозит условные рефлексы, понижает возбудимость кашлевого центра и вызывает возбуждение центра блуждающего нерва, что приводит к появлению брадикардии. Повышает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов (в т.ч. бронхов), а также сфинктеров ЖКТ, желчевыводящих путей и мочевого пузыря. Уменьшает секреторную активность в ЖКТ, понижает основной обмен и температуру тела. Угнетает дыхательный центр. Стимулирует выделение АДГ.

Читайте также:  Как приготовить Печенье Орешки со сгущенкой

Рвота, которая может иногда наблюдаться при применении морфина, связана с возбуждением хеморецепторных триггерных зон продолговатого мозга, активирующих рвотный центр. Однако, как правило, морфин оказывает угнетающее действие на рвотный центр, поэтому применение морфина в повторных дозах и рвотных средств, вводимых после морфина, не вызывает рвоту.

Действие развивается через 20-30 мин после приема внутрь и через 10-15 мин после п/к введения.

Фармакокинетика

Морфин быстро абсорбируется после приема внутрь и п/к введения. После приема внутрь абсорбция составляет 70-80%. Морфин подвергается эффекту «первого прохождения» через печень, метаболизируется в печени главным образом путем конъюгации с глюкуронидами.

T 1/2 — 2-3 ч. Выводится в виде метаболитов преимущественно почками — 90%, остальная часть — с желчью. Менее 10% выводится в неизмененном виде.

У пациентов пожилого возраста возможно увеличение T 1/2 .

При нарушениях функции печени или почек T 1/2 увеличивается.

Показания активных веществ препарата Морфина сульфат

Выраженный болевой синдром при тяжелых заболеваниях и травмах, в т.ч. при злокачественных новообразованиях, инфаркте миокарда; при подготовке к операции и в послеоперационном периоде; кашель, не купирующийся противокашлевыми препаратами; сильная одышка, обусловленная острой сердечно-сосудистой недостаточностью.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
I50.1 Левожелудочковая недостаточность
R05 Кашель
R52.0 Острая боль
R52.2 Другая постоянная боль (хроническая)
Z51.4 Подготовительные процедуры для последующего лечения или обследования, не классифицированные в других рубриках

Режим дозирования

Применяют внутрь, п/к, в/м, в/в, эпидурально. Дозу и способ применения определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, снижение АД.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота, запоры; холестаз в главном желчном протоке.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, седативное или возбуждающее действие, галлюцинации, делирий, повышение внутричерепного давления, нарушение кровообращения мозга, обморок, сонливость, извращение вкуса, парестезии; очень редко — тремор, судороги, особенно при эпидуральном введении.

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания, бронхоспазм.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение оттока мочи или усугубление этого состояния при аденоме предстательной железы и стенозе уретры.

Со стороны репродуктивной системы: аменорея, снижение либидо, нарушение эрекции.

Аллергические реакции: гиперемия лица, кожная сыпь.

Местные реакции: при парентеральном применении — гиперемия, отек, жжение в месте инъекции.

Прочие: потливость, снижение аппетита, периферические отеки, астения, слабость, озноб; частота неизвестна — привыкание и зависимость.

Противопоказания к применению

Общее сильное истощение, нарушение дыхания вследствие угнетения дыхательного центра, сильные боли в животе неясной этиологии, тяжелая печеночно-клеточная недостаточность, травма головного мозга, внутричерепная гипертензия, эпилептический статус, острая алкогольная интоксикация, делирий, детский возраст до 2 лет, одновременный прием ингибиторов МАО.

С осторожностью: приступ бронхиальной астмы, ХОБЛ, аритмии, судороги, злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость, в т.ч. зависимость от опиоидов (в т.ч. в анамнезе), алкоголизм, суицидальная наклонность, эмоциональная лабильность, желчнокаменная болезнь, хирургические вмешательства на ЖКТ, мочевыводящей системе, травмы головного мозга, внутричерепная гипертензия, печеночная или почечная недостаточность, гипотиреоз, тяжелые воспалительные заболевания кишечника, гиперплазия предстательной железы, стриктуры мочеиспускательного канала, паралитическая кишечная непроходимость, состояния после хирургического вмешательства на желчевыводящих путях, легочно-сердечная недостаточность на фоне хронических заболеваний легких; беременность, период грудного вскармливания; пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности, родах и в период грудного вскармливания применение морфина допустимо только по жизненным показаниям (возможно развитие лекарственной зависимости у плода и новорожденного).

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции почек.

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов пожилого и старческого возраста. Необходимо оценивать специфическую чувствительность к обезболивающему действию, влияние на ЦНС (спутанность сознания) и ЖКТ, а так же физиологическое снижение функции почек. В частности, необходимо проявлять осторожность при назначении первоначальной дозы.

Морфин вызывает выраженную эйфорию, при повторном п/к введении быстро развивается лекарственная зависимость; при регулярном приеме внутрь терапевтической дозы зависимость может развиваться через 2-14 дней от начала лечения. Синдром отмены может возникать спустя несколько часов после прекращения длительного курса лечения и достигнуть максимума через 36-72 ч.

Все пациенты, получающие опиоидные анальгетики, требуют особого наблюдения, существует риск развития лекарственной зависимости даже при адекватном медицинском использовании.

У пациентов с предполагаемой операцией на сердце или другой операцией с интенсивным послеоперационным болевым синдромом, использование морфина следует прекратить за 24 ч до операции. Если впоследствии терапия будет показана, то режим дозирования выбирают с учетом тяжести операции.

При возникновении тошноты и рвоты можно применять комбинацию морфина с фенотиазином.

В случае компенсированной дыхательной недостаточности необходимо тщательно контролировать частоту дыхания. Сонливость является предупреждающим признаком декомпенсации.

Важно уменьшить дозу морфина при одновременном назначении других анальгетиков центрального действия, так как в этом случае существует риск внезапной остановки дыхания.

Пациентам с нарушением функции печени морфин необходимо назначать с осторожностью, требуется клинический мониторинг.

При наличии заболеваний предстательной железы и мочевого пузыря возможен риск задержки мочи.

Для уменьшения побочного действия препаратов морфина на кишечник (запоры) необходимо систематическое профилактическое лечение, следует использовать слабительные средства.

Совместное назначение препаратов, оказывающих угнетающее действие на ЦНС (антигистаминные, снотворные, психотропные средства, антихолинергические, другие обезболивающие препараты), увеличивает риск побочных эффектов, их применение допускается только с разрешения и под наблюдением врача.

После внезапного прекращения длительного курса применения, спустя несколько часов, возможно развитие синдрома «отмены», характеризующегося следующими симптомами: беспокойство, раздражительность, озноб, расширение зрачков, приливы жара, потливость, слезотечение, насморк, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, боли в суставах, максимальные проявления возможны через 36-72 часа.

Синдром «отмены» можно предотвратить постепенным снижением дозы.

Применение морфина может дать положительные результаты при анализе на допинг.

Во время применения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам следует воздержаться от вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении усиливается действие снотворных и седативных средств, средств для общей и местной анестезии, анксиолитиков.

Выраженное угнетение ЦНС, развивающееся при одновременном применении барбитуратов и наркотических анальгетиков, иногда приводит к угнетению дыхания и развитию артериальной гипотензии.

При систематическом приеме барбитуратов, особенно фенобарбитала, есть вероятность уменьшения анальгезирующего действия опиоидных анальгетиков. Длительное применение барбитуратов или опиоидных анальгетиков стимулирует развитие перекрестной толерантности.

Имеются сообщения о повышении клиренса морфина при одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможны нежелательные проявления лекарственного взаимодействия со стороны сердечно-сосудистой системы.

При одновременном применении с производными фенотиазина возможно усиление анальгезирующего, гипотензивного эффектов, а также угнетения дыхания, вызываемого морфином.

При одновременном применении амитриптилина, доксепина, хлорпромазина, галоперидола, индометацина, напроксена, пироксикама, ацетилсалициловой кислоты с морфином в высоких дозах у пациентов с онкологическими заболеваниями описаны случаи развития миоклонуса.

При одновременном применении с допамином возможно уменьшение анальгезирующего действия морфина; с кетамином — потенцирование угнетающего действия морфина на дыхательный центр; с кетопрофеном — уменьшение респираторной депрессии, обусловленной действием морфина; с лидокаином — возможно усиление анальгезирующего эффекта морфина.

При одновременном применении с мексилетином возможно уменьшение абсорбции мексилетина; с метилфенидатом — усиление анальгезирующего действия морфина и уменьшение его седативного действия; с метоклопрамидом — повышается скорость абсорбции морфина при приеме внутрь и усиливается седативное действие.

При одновременном применении налоксон и налорфин устраняют анальгезию и угнетение дыхания, вызываемые морфином.

При одновременном применении с панкурония бромидом возможно повышение АД; с пропранололом — усиление угнетающего действия на ЦНС, вызываемого морфином; с рифампицином — возможно повышение выведения морфина и значительное уменьшение его эффективности; с фенилбутазоном — возможна кумуляция морфина.

При одновременном применении с флуоксетином возможно усиление анальгезирующего действия морфина, уменьшаются головокружение и тошнота.

При одновременном применении с циметидином возможно усиление угнетающего действия морфина на дыхание.

При одновременном применении с хлорпромазином усиливается миотический, седативный, а также анальгезирующий эффекты морфина, описаны случаи миоклонуса.

Источник

МОРФИНА СУЛЬФАТ (MORPHINE SULPHATE)

МОРФИНА СУЛЬФАТ инструкция по применению

Состав и форма выпуска

  • Фармакологические свойства
  • Показания
  • Применение
  • Противопоказания
  • Побочные эффекты
  • Особые указания
  • Взаимодействия
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Диагнозы
  • Рекомендуемые аналоги
  • Торговые наименования

Фармакологические свойства

фармакодинамика . Действует как агонист на опиоидные рецепторы ЦНС, в частности на μ- и в меньшей степени на κ-рецепторы. Возбуждение μ-рецепторов приводит к супраспинальной анальгезии, респираторной депрессии, эйфории, возбуждение κ-рецепторов — спинальной анальгезии, миозу, седативному эффекту.

ЦНС . Имеет выраженный анальгезирующий и седативный эффект (снотворный и анксиолитический). Угнетает дыхание прямым действием на дыхательные центры ствола головного мозга. Подавляет кашлевой рефлекс прямым действием на кашлевой центр продолговатого мозга. Противокашлевой эффект может достигаться при применении доз ниже обычно применяемых для анальгезии. Вызывает миоз даже в полной темноте. Точечные зрачки — симптом наркотической передозировки, но он не патогномоничный (например, мостовые поражения ствола головного мозга геморрагического или ишемического происхождения могут привести к данному симптому). В состояниях передозировки морфина чаще миоза возникают мидриаз с гипоксией.

Читайте также:  Трассоискатель АКА ГЕО АБРИС ТМ 8

Пищеварительный тракт и другие гладкие мышцы . Повышает тонус гладких мышц, в частности антральной части желудка, кишечника, в результате чего замедляется движение пищевых масс, ослабляется перистальтика, что приводит к запору. Повышает тонус мочевого пузыря, бронхов, сфинктеров пищеварительного тракта, желчевыводящих путей. Может вызвать спазм сфинктера Одди, что приводит к повышению интрабилиарного давления.

Сердечно-сосудистая система . Приводит к высвобождению гистамина с последующей периферической вазодилатацией или без, что вызывает зуд, прилив крови к лицу, покраснение глаз, повышенное потоотделение и/или ортостатическую гипотензию.

Эндокринная система . Опиоиды могут влиять на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую и гипоталамо-гипофизарно-половую системы. Возможно повышение содержания пролактина в плазме крови, снижение уровня кортизола, эстрогена и тестостерона в плазме крови в сочетании с низкими или нормальными уровнями АКТГ, ЛГ или ФСГ. Данные гормональные изменения могут сопровождаться клиническими симптомами.

Другие фармакологические эффекты . Во время исследований in vitro и на животных выявлены различные эффекты природных опиоидов, таких как морфин, на компоненты иммунной системы; клиническое значение этих данных остается неизученным.

Фармакокинетика . Хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте. Претерпевает пресистемную элиминацию. Кроме печени, метаболизируется в почках и слизистой оболочке кишечника. Главным мочевым метаболитом является морфин-3-глюкуронид, также образуется морфин-6-глюкуронид. T½ составляет 2,5–3 ч.

Показания МОРФИНА СУЛЬФАТ

болевой синдром высокой интенсивности.

Применение МОРФИНА СУЛЬФАТ

применяют внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально.

Начальная доза препарата зависит от степени боли и особенностей предыдущего приема пациентом анальгетиков. Препарат следует применять в установленной врачом дозе каждые 4 ч. В случае усиления боли или развития толерантности к морфину необходимо повысить дозу препарата, используя дозировки 5 мг и 10 мг.

Для пациентов пожилого возраста может быть целесообразным снижение доз, применяемых для взрослых.

Пациентам, которые переходят с парентерального применения морфина на пероральный, необходимо повысить дозу, чтобы компенсировать снижение анальгезирующего эффекта, связанного с пероральным способом применения морфина. Обычно необходимость такого повышения дозы составляет 100%; для таких пациентов нужна индивидуальная коррекция дозы.

Для взрослых и детей в возрасте старше 12 лет, которые не применяли опиоиды, начальные дозы морфина, как правило, составляют 5–10 мг каждые 4 ч. Для пациентов с болью, которая не контролируется более слабыми опиоидами, начальная доза морфина обычно составляет 10 мг каждые 4 ч.

Детям в возрасте 3–5 лет назначают по 5 мг каждые 4 ч; 6–12 лет — по 5–10 мг каждые 4 ч.

Суточная доза морфина может быть повышена до 200 мг при условии контроля побочных реакций и возможности оказания неотложной специализированной помощи. В случае невозможности контроля боли установленной титрованием дозой и необходимости суточной дозы, превышающей 200 мг (обычно при хронической боли онкологической этиологии), требуется постоянный тщательный контроль состояния пациента (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ и ПЕРЕДОЗИРОВКА).

В случае послеоперационной боли у пациентов с массой тела до 70 кг назначают по 5 мг каждые 4 ч, пациентам с массой тела от 70 кг — по 10 мг каждые 4 ч. Пероральные формы морфина применяют с осторожностью в течение первых 24 ч после операции, учитывая динамику восстановления функции кишечника.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата; нарушение дыхания вследствие угнетения дыхательного центра; боль в животе неясной этиологии (острый живот); черепно-мозговая травма; склонность к бронхоспазму; паралитическая кишечная непроходимость; задержка опорожнения желудка; тяжелая печеночная недостаточность; одновременный прием ингибиторов МАО; внутричерепная гипертензия; инсульт; эпилептический статус; кахексия; острая алкогольная интоксикация; делирий; лихорадка.

Побочные эффекты

при применении препарата в рекомендуемых дозах наиболее распространенными побочными эффектами морфина является тошнота, рвота, запор и сонливость. При длительном применении препарата тошнота и рвота не характерны. Если такие реакции возникают, прием морфина можно сочетать с соответствующей симптоматической терапией.

Ниже приведены побочные эффекты с указанием частоты: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, Со стороны иммунной системы: неизвестно — аллергические реакции, анафилактические реакции.

Психические нарушения: часто — спутанность сознания, бессонница; нечасто — ажитация, эйфория, галлюцинации, изменения настроения; неизвестно — наркотическая зависимость, дисфория, расстройства мышления.

Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль, непроизвольные сокращения мышц, сонливость; редко — судороги, парестезии, обморок, миоклонус; неизвестно — гипералгезия.

Со стороны органа зрения: нечасто — зрительные расстройства; неизвестно — миоз.

Со стороны органа слуха: нечасто — вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — пальпитация, покраснение лица, артериальная гипотензия; неизвестно — брадикардия, тахикардия, АГ.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — бронхоспазм, отек легких, угнетение дыхания; неизвестно — уменьшение выраженности кашля.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота; часто — боль в животе, анорексия, запор, сухость во рту, рвота; нечасто — диспепсия, кишечная непроходимость, нарушение восприятия вкуса, повышение уровня печеночных ферментов; неизвестно — билиарная боль, обострение панкреатита.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — гипергидроз, сыпь; нечасто — крапивница.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто — задержка мочи; неизвестно — спазм мочеточника, аменорея, снижение либидо, эректильная дисфункция.

Общие нарушения: часто — астенические состояния, зуд; нечасто — слабость, периферический отек; неизвестно — развитие толерантности к препарату, абстинентный синдром.

Особые указания

главным риском при передозировке опиоидов является угнетение дыхания.

Как и при применении всех наркотических средств, необходимо снизить дозу для пациентов пожилого возраста, в случае гипотиреоза, заболеваний почек и хронических заболеваний печени. Применять с осторожностью при нарушениях функции дыхания, тяжелой форме БА, судорожных расстройствах, остром алкоголизме, алкогольном делирии, повышенном внутричерепном давлении, артериальной гипотензии с гиповолемией, тяжелой форме легочного сердца, пациентам с опиоидной зависимостью, пациентам с наркотической зависимостью в анамнезе, с болезнями желчевыводящих путей, панкреатитом, воспалительными заболеваниями кишечника, гипертрофией предстательной железы, недостаточностью надпочечников. Препарат нельзя применять, если существует вероятность возникновения паралитической кишечной непроходимости. Если в течение применения препарата подозревается или возникает кишечная непроходимость, то прием препарата следует немедленно прекратить.

Морфин может снизить судорожный порог у пациентов с эпилепсией в анамнезе.

У пациентов с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует применять препарат из-за содержания лактозы моногидрата.

Не применять в течение 4 ч до проведения пациентам дополнительных обезболивающих мероприятий (в том числе хирургического вмешательства, нервной блокады). В случае необходимости продолжения лечения препаратом дозу следует скорректировать с учетом послеоперационного состояния пациента. Препарат следует применять с осторожностью в предоперационный период и в течение первых 24 ч после операции. У пациентов после абдоминальных оперативных вмешательств применять препарат можно только после восстановления нормального функционирования кишечника.

При длительном применении препарата возможно развитие толерантности, что может привести к необходимости постепенного повышения доз для достижения надлежащего уровня обезболивания. Длительное применение препарата может привести к физической зависимости, резкое прекращение лечения — вызвать абстинентный синдром. Если пациенту больше не требуется терапия морфином, дозу следует снижать постепенно, чтобы предотвратить развитие абстинентного синдрома.

Случаи гипералгезии, когда повышение доз не приводит к анальгезирующему эффекту, очень редкие, в частности при приеме высоких доз. В таком случае необходимо либо снизить дозу препарата или заменить его на другой опиоидный препарат.

Морфин имеет такие же риски злоупотребления, как и другие мощные опиоидные анальгетики. Морфином могут злоупотреблять лица с латентной или явной склонностью к наркомании. Существует возможность возникновения психологической зависимости от опиоидных анальгетиков, в частности от морфина. Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с алкогольной и наркотической зависимостью в анамнезе.

Парентеральное введение лекарственных форм, предназначенных для перорального применения, может привести к летальному исходу.

Применение в период беременности и кормления грудью . Не применяют во время беременности и родов из-за риска неонатальной дыхательной депрессии. Применение в период кормления грудью не рекомендуется, так как морфин проникает в грудное молоко.

Абстинентный синдром может развиваться у новорожденного, если женщина во время беременности получала длительное лечение морфином.

Дети . Не назначают детям в возрасте до 3 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами . Лечение препаратом может привести к седации, поэтому рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами в течение применения препарата.

Взаимодействия

морфин следует применять с осторожностью у пациентов, которые одновременно получают другие депрессанты ЦНС, включая седативные или снотворные препараты, общие анестетики, фенотиазины, другие транквилизаторы, миорелаксанты, антигипертензивные препараты и алкоголь. Комбинация данных средств с обычной дозой морфина может привести к угнетению дыхания, артериальной гипотензии, глубокой седации или коме.

Морфин может вызвать увеличение AUC габапентина при их одновременном применении. Состояние пациентов следует тщательно контролировать, чтобы вовремя выявить признаки угнетения ЦНС (в частности сонливость); дозирование габапентина или морфина следует соответственно снизить.

Агонисты/антагонисты опиоидных рецепторов (например бупренорфин, налбуфин, пентазоцин) не следует применять у пациентов, которые получили курс терапии чистыми опиоидными агонистами.

Лекарственные средства, которые блокируют действие ацетилхолина (антигистаминные, противопаркинсонические, противорвотные средства и т.п.), могут взаимодействовать с морфином, усиливая антихолинергические побочные эффекты.

Циметидин подавляет метаболизм морфина.

Известно, что ингибиторы МАО взаимодействуют с наркотическими анальгетиками, что вызывает возбуждение или торможение ЦНС с гипер- или гипотензивными кризами. Препарат не следует принимать одновременно с ингибиторами МАО или в течение 2 нед после прекращения их применения.

Плазменную концентрацию морфина можно снизить рифампицином.

Читайте также:  Саугелла полиджин средство для интимной гигиены 250мл Rottapharm ltd в Уфе

Несмотря на отсутствие данных фармакокинетических исследований сочетанного применения ритонавира с морфином, известно, что ритонавир индуцирует печеночные ферменты, которые катализируют глюкуронизацию морфина, что может снижать концентрацию морфина в плазме крови.

Передозировка

симптомы: точечные зрачки, вялость скелетных мышц, брадикардия, угнетение дыхания, артериальная гипотензия, в тяжелых случаях — циркуляторная недостаточность, кома. Передозировка может привести к смерти. Сообщалось о случаях рабдомиолиза, который прогрессирует до почечной недостаточности.

Лечение . Первоначально необходимо обеспечить пациенту свободный доступ воздуха и применить принудительную или контролируемую вентиляцию легких.

Пациентам без угнетения дыхания может быть целесообразно применение внутрь активированного угля при условии, если необходимая доза (50 г для взрослых, 1 г/кг для детей) будет принята в течение 1 ч после передозировки.

Чистые опиоидные антагонисты являются специфическим антидотом при отравлении опиоидами. При необходимости можно применять другие поддерживающие мероприятия.

При тяжелой передозировке морфина в/в ввести налоксон 0,8 мг. При необходимости инъекции повторяют каждые 2–3 мин или вводят налоксон инфузионно 2 мг в 500 мл физиологического р-ра или в 5% р-ре глюкозы (0,004 мг/мл). Скорость инфузии должна зависеть от предварительно введенной болюсной дозы и отвечать реакции пациента. Налоксон имеет относительно короткий период действия, поэтому состояние пациента необходимо тщательно контролировать до полного восстановления дыхательной функции.

При менее тяжелой передозировке в/в ввести налоксон 0,2 мг. При необходимости инъекции повторяют каждые 2 мин с шагом 0,1 мг.

При передозировке морфина при отсутствии дыхательной или циркуляторной депрессии налоксон не следует применять. Налоксон следует вводить осторожно пациентам с физической зависимостью от морфина, поскольку резкая и полная отмена опиоидных эффектов может спровоцировать обострение абстинентного синдрома.

Условия хранения

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Источник

Морфина сульфат (Morphine sulfate)

капс. пролонгир. действия 30 мг: 10, 20 или 50 шт. Рег. №: ЛП-001833

Клинико-фармакологическая группа:

Собственно агонист опиоидных рецепторов. Анальгетик. Препарат пролонгированного действия

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы пролонгированного действия 1 капс.
морфин 30 мг

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата «Морфин»

Фармакологическое действие

Опиоидный анальгетик, агонист опиоидных рецепторов. Оказывает выраженное анальгезирующее действие. Понижая возбудимость болевых центров, оказывает противошоковое действие. В высоких дозах вызывает снотворный эффект. Тормозит условные рефлексы, понижает возбудимость кашлевого центра и вызывает возбуждение центра блуждающего нерва, что приводит к появлению брадикардии. Повышает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов (в т.ч. бронхов), а также сфинктеров ЖКТ, желчевыводящих путей и мочевого пузыря. Уменьшает секреторную активность в ЖКТ, понижает основной обмен и температуру тела. Угнетает дыхательный центр. Стимулирует выделение АДГ.

Рвота, которая может наблюдаться при применении морфина, связана с возбуждением хеморецепторных триггерных зон продолговатого мозга. Морфин угнетает рвотный центр, поэтому применение морфина в повторных дозах и рвотных средств, вводимых после морфина, не вызывают рвоту.

Действие развивается через 20-30 мин после приема внутрь и через 10-15 мин после п/к введения.

Показания

Выраженный болевой синдром при тяжелых заболеваниях и травмах, в т.ч. при злокачественных новообразованиях, инфаркте миокарда; при подготовке к операции и в послеоперационном периоде; кашель, не купирующийся противокашлевыми препаратами; сильная одышка, обусловленная острой сердечно-сосудистой недостаточностью.

Режим дозирования

Индивидуальный. Для приема внутрь разовая доза для взрослых составляет 10-100 мг, частота приема 2 раза/сут с интервалом 12 ч. Для детей старше 2 лет разовая доза составляет 1-5 мг.

Для п/к введения взрослым разовая доза составляет в среднем 1 мг.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запоры; холестаз в главном желчном протоке.

Со стороны ЦНС: седативное или возбуждающее действие (особенно у пожилых пациентов), делирий, галлюцинации, повышение внутричерепного давления с вероятностью последующего нарушения мозгового кровообращения.

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение оттока мочи или усугубление этого состояния при аденоме предстательной железы и стенозе уретры.

Противопоказания

Общее сильное истощение, нарушение дыхания вследствие угнетения дыхательного центра, сильные боли в животе неясной этиологии, тяжелая печеночно-клеточная недостаточность, травма головного мозга, внутричерепная гипертензия, эпилептический статус, острая алкогольная интоксикация, делирий, детский возраст до 2 лет, одновременный прием ингибиторов МАО.

Беременность и лактация

Не применяют для обезболивания родов, поскольку морфин проникает через плацентарный барьер и может вызвать угнетение дыхания у новорожденного.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелой печеночно-клеточной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью применяют у пациентов старческого возраста.

Применение для детей

Противопоказан в детском возрасте до 2 лет.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов старческого возраста. Морфин вызывает выраженную эйфорию, при повторном п/к введении быстро развивается лекарственная зависимость; при регулярном приеме внутрь терапевтической дозы зависимость может развиваться через 2-14 дней от начала лечения. Синдром отмены может возникать спустя несколько часов после прекращения длительного курса лечения и достигнуть максимума через 36-72 ч.

Во время применения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период применения морфина не следует управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении усиливается действие снотворных и седативных средств, средств для общей и местной анестезии, анксиолитиков.

Выраженное угнетение ЦНС, развивающееся при одновременном применении барбитуратов и наркотических анальгетиков, иногда приводит к угнетению дыхания и развитию артериальной гипотензии.

При систематическом приеме барбитуратов, особенно фенобарбитала, есть вероятность уменьшения анальгезирующего действия опиоидных анальгетиков. Длительное применение барбитуратов или опиоидных анальгетиков стимулирует развитие перекрестной толерантности.

Имеются сообщения о повышении клиренса морфина при одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможны нежелательные проявления лекарственного взаимодействия со стороны сердечно-сосудистой системы.

При одновременном применении с производными фенотиазина возможно усиление анальгезирующего, гипотензивного эффектов, а также угнетения дыхания, вызываемого морфином.

При одновременном применении амитриптилина, доксепина, хлорпромазина, галоперидола, индометацина, напроксена, пироксикама, ацетилсалициловой кислоты с морфином в высоких дозах у пациентов с онкологическими заболеваниями описаны случаи развития миоклонуса.

При одновременном применении с допамином возможно уменьшение анальгезирующего действия морфина; с кетамином — потенцирование угнетающего действия морфина на дыхательный центр; с кетопрофеном — уменьшение респираторной депрессии, обусловленной действием морфина; с лидокаином — возможно усиление анальгезирующего эффекта морфина.

При одновременном применении с мексилетином возможно уменьшение абсорбции мексилетина; с метилфенидатом — усиление анальгезирующего действия морфина и уменьшение его седативного действия; с метоклопрамидом — повышается скорость абсорбции морфина при приеме внутрь и усиливается седативное действие.

При одновременном применении налоксон и налорфин устраняют анальгезию и угнетение дыхания, вызываемые морфином.

При одновременном применении с панкурония бромидом возможно повышение АД; с пропранололом — усиление угнетающего действия на ЦНС, вызываемого морфином; с рифампицином — возможно повышение выведения морфина и значительное уменьшение его эффективности; с фенилбутазоном — возможна кумуляция морфина.

При одновременном применении с флуоксетином возможно усиление анальгезирующего действия морфина, уменьшаются головокружение и тошнота.

При одновременном применении с циметидином возможно усиление угнетающего действия морфина на дыхание.

При одновременном применении с хлорпромазином усиливается миотический, седативный, а также анальгезирующий эффекты морфина, описаны случаи миоклонуса.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении усиливается действие снотворных и седативных средств, средств для общей и местной анестезии, анксиолитиков.

Выраженное угнетение ЦНС, развивающееся при одновременном применении барбитуратов и наркотических анальгетиков, иногда приводит к угнетению дыхания и развитию артериальной гипотензии.

При систематическом приеме барбитуратов, особенно фенобарбитала, есть вероятность уменьшения анальгезирующего действия опиоидных анальгетиков. Длительное применение барбитуратов или опиоидных анальгетиков стимулирует развитие перекрестной толерантности.

Имеются сообщения о повышении клиренса морфина при одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможны нежелательные проявления лекарственного взаимодействия со стороны сердечно-сосудистой системы.

При одновременном применении с производными фенотиазина возможно усиление анальгезирующего, гипотензивного эффектов, а также угнетения дыхания, вызываемого морфином.

При одновременном применении амитриптилина, доксепина, хлорпромазина, галоперидола, индометацина, напроксена, пироксикама, ацетилсалициловой кислоты с морфином в высоких дозах у пациентов с онкологическими заболеваниями описаны случаи развития миоклонуса.

При одновременном применении с допамином возможно уменьшение анальгезирующего действия морфина; с кетамином — потенцирование угнетающего действия морфина на дыхательный центр; с кетопрофеном — уменьшение респираторной депрессии, обусловленной действием морфина; с лидокаином — возможно усиление анальгезирующего эффекта морфина.

При одновременном применении с мексилетином возможно уменьшение абсорбции мексилетина; с метилфенидатом — усиление анальгезирующего действия морфина и уменьшение его седативного действия; с метоклопрамидом — повышается скорость абсорбции морфина при приеме внутрь и усиливается седативное действие.

При одновременном применении налоксон и налорфин устраняют анальгезию и угнетение дыхания, вызываемые морфином.

При одновременном применении с панкурония бромидом возможно повышение АД; с пропранололом — усиление угнетающего действия на ЦНС, вызываемого морфином; с рифампицином — возможно повышение выведения морфина и значительное уменьшение его эффективности; с фенилбутазоном — возможна кумуляция морфина.

При одновременном применении с флуоксетином возможно усиление анальгезирующего действия морфина, уменьшаются головокружение и тошнота.

При одновременном применении с циметидином возможно усиление угнетающего действия морфина на дыхание.

При одновременном применении с хлорпромазином усиливается миотический, седативный, а также анальгезирующий эффекты морфина, описаны случаи миоклонуса.

Источник