Меню

Монтелар таб жевательные 4мг 14 шт

Монтелар таб. жевательные 4мг 14 шт.

Монтелар таб. жевательные 4мг 14 шт.

Монтелар таб. жевательные 4мг 14 шт.

Монтелар таб. жевательные 4мг 14 шт.

  • Действующее вещество (МНН): Монтелукаст
  • Производитель: Сандоз Илач Санаи Ве Тиджарет А.С.
  • Страна производства: Турция
  • Форма выпуска: таблетки жевательные
  • Категория: Лечение астмы

Доставим в одну из 2327 аптек вашего региона

Доставим в течение 1-2 дней, бесплатно

Оплата в аптеке при получении товара

Минимальная сумма первого заказа 200 i , второго и последующих 400 i

  • Инструкция
  • Форма выпуска
  • Аналоги 38 //отображение меню отзывов
  • Оставить отзыв
  • Аптеки

Инструкция по применению Монтелар таб. жевательные 4мг 14 шт.

  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Показания
  • Способ применения и дозировка
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Особые указания
  • Взаимодействие с другими препаратами

Состав

Действующее вещество:
монтелукаст натрия 4 мг;
Вспомогательные вещества:
маннитол ? 155,92/194,9 мг;
МКЦ ? 52,8/66 мг;
кроскармеллоза натрия ? 12/15 мг;
гипролоза типа EXF ? 7,2/9 мг;
ароматизатор вишневый* ? 1,92/2,4 мг;
аспартам ? 0,96/1,2 мг;
вишневая вкусовая добавка ? 0,48/0,6 мг;
краситель железа (III) оксид красный ? 0,36/0,45 мг;
магния стеарат ? 4,2/5,25 мг

Фармакологическое действие

Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Монтелукаст селективно ингибирует CysLT1-рецепторы цистеиниловых лейкотриенов (LTC4, LTD4, LTE4) эпителия дыхательных путей, а также предотвращает у больных бронхиальной астмой бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеинилового лейкотриена LTD4. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4. Применение монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг 1 раз/сут, не повышает эффективность препарата. Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 ч после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную бета2-адреномиметиками.

Показания

Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы, включая: предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания; лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте; предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой. Купирование дневных и ночных симптомов сезонных аллергических ринитов.

Способ применения и дозировка

Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от возраста, показаний и применяемой лекарственной формы. Принимают внутрь в дозе 4-10 мг 1 раз/сут. Терапевтическое действие монтелукаста на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается в течение первого дня. Следует продолжать прием монтелукаста как в период достижения контроля симптомов бронхиальной астмы, так и в период обострения заболевания. Монтелукст можно добавлять к лечению бронходилататорами и ингаляционными ГКС.

Побочные действия

Cо стороны свертывающей системы крови: повышение склонности к кровотечениям. Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилаксия; очень редко ( Со стороны психики: ажитация (в т.ч. агрессивное поведение или враждебность), тревожность, депрессия, дезориентация, патологические сновидения, галлюцинации, бессонница, раздражительность, беспокойство, сомнамбулизм, суицидальные мысли и поведение (суицидальность), тремор. Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия; очень редко ( Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия. Со стороны дыхательной системы: носовые кровотечения, инфекции верхних дыхательных путей. Со стороны пищеварительной системы: диарея, диспепсия, тошнота, рвота, панкреатит, увеличение активности АЛТ и ACT в крови; очень редко ( Со стороны кожи и подкожных тканей: склонность к формированию гематом, узловатая эритема, многоформная эритема, зуд, сыпь. Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница. Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги. Со стороны организма в целом: астения (слабость)/усталость, отеки, пирексия.

Противопоказания

Детский возраст до 2 лет, повышенная чувствительность к монтелукасту.

Особые указания

Эффективность монтелукаста для приема внутрь в отношении лечения острых приступов бронхиальной астмы не установлена. Поэтому монтелукаст для приема внутрь не рекомендуется применять для лечения острых приступов бронхиальной астмы. Пациентам должны быть даны инструкции всегда иметь при себе препараты экстренной помощи для купирования приступов бронхиальной астмы (ингаляционные бета2-агонисты короткого действия). Не следует прекращать прием монтелукаста в период обострения астмы и необходимости применения для купирования приступов препаратов экстренной помощи (ингаляционных бета2-агонистов короткого действия). Пациенты с подтвержденной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС не должны принимать эти препараты в период лечения монтелукастом, поскольку монтелукаст, улучшая дыхательную функцию у пациентов с аллергической бронхиальной астмой, тем не менее, не может полностью предотвратить вызванную у них НПВС бронхоконстрикцию. Дозу ингаляционных ГКС, применяемых одновременно с монтелукастом, можно постепенно снижать под наблюдением врача, однако резкой замены ингаляционных или пероральных ГКС монтелукастом проводить нельзя. У пациентов, принимавших монтелукаст, были описаны психоневрологические нарушения. Учитывая, что эти симптомы могли быть вызваны другими факторами, неизвестно, связаны ли они с приемом монтелукаста. Врачу необходимо обсудить данные побочные эффекты с пациентами и/или их родителями/опекунами. Пациентам и/или их опекунам необходимо объяснить, что в случае появления подобных симптомов необходимо сообщить об этом лечащему врачу. Уменьшение дозы системных ГКС у пациентов, получающих противоастматические средства, включая блокаторы лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось в редких случаях появлением одной или нескольких следующих реакций: эозинофилия, сыпи, ухудшение легочных симптомов, кардиологические осложнения и/или невропатия, иногда диагностируемая как синдром Чарджа-Стросс, системный эозинофильный васкулит. Хотя причинно-следственной связи этих побочных реакций с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, при снижении дозы системных ГКС у пациентов, получающих монтелукаст, необходимо соблюдать осторожность и проводить со ответствующее клиническое наблюдение. Использование в педиатрии Не следует применять монтелукаст у детей младше 2 лет. У детей старше 2 лет монтелукаст следует применять в соответствующей лекарственной форме.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении с фенобарбиталом AUC монтелукаста уменьшалась примерно на 40% (коррекция режима монтелукаста не требуется). В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст ингибирует изофермент CYP2C8, однако при исследовании лекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и роcиглитазона (метаболизируется с участием изофермента CYP2C8 ) не получено подтверждения ингибирования монтелукастом изофермента CYP2C8. Поэтому в клинической практике не предполагается влияние монтелукаста на CYP2С8-опосредованный метаболизм ряда лекарственных препаратов, в т.ч. паклитаксела, росиглитазона, репаглинида. Монтелукаст является обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами, если последние не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы. По достижении терапевтического эффекта от лечения монтелукастом можно начать постепенное снижение дозы бронходилататоров. Применение монтелукаста обеспечивает дополнительный терапевтический эффект у пациентов, получающих ингаляционные ГКС. По достижении стабилизации состояния, можно начать постепенное снижение дозы ГКС под наблюдением врача. В некоторых случаях допустима полная отмена ингаляционных ГКС, однако резкая замена ингаляционных кортикостероидов на монтелукаст не рекомендуется.

Источник



Монтелар (5 мг)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки жевательные 4 мг и 5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – монтелукаста натрия 4.16 мг и 5.20 мг

(эквивалентно 4.00 мг и 5.00 мг монтелукаста соответственно)

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннитол, кросповидон (тип В), железа оксид красный (Е172), гидроксипропилцеллюлоза, динатрия эдетат, вишневый ароматизатор, аспартам, тальк, магния стеарат

Описание

Таблетки овальной формы розового цвета с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «М 4» на одной стороне таблетки (для дозировки 4 мг)

Таблетки круглой формы розового цвета с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «М 5» на одной стороне таблетки (для дозировки 5 мг)

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования. Лейкотриеновых рецепторов антагонисты. Монтелукаст

Код АТХ R03DC03

Фармакологические свойства

Монтелукаст быстро абсорбируется после приема внутрь. Для жевательной таблетки 5мг, Cmax достигается в течение двух часов после приема натощак у взрослых. Средняя биодоступность при приеме внутрь составляет 73% и уменьшается до 63% при приеме стандартной пищи.

После приема жевательной таблетки 4 мг натощак у детей в возрасте от 2 до 5 лет Cmax достигается через 2 часа. Средняя Cmax составляет 66% и выше, а средняя Cmin ниже, чем у взрослых после приема таблетки 10 мг.

Монтелукаст связывается с белками плазмы более чем на 99%. Установившийся объем распределения монтелукаста составляет в среднем 8–11 л. Исследования на крысах радиоактивно-меченым монтелукастом указывают на минимальное распределение через гематоэнцефалический барьер. Также концентрации радиоактивно-меченого материала через 24 часа после приема дозы были минимальными во всех других тканях.

Монтелукаст значительно метаболизируется. В исследованиях терапевтических доз плазменные концентрации метаболитов монтелукаста у взрослых и детей в равновесном состоянии не обнаружены. Цитохром P450 2С8 является основным ферментом метаболизма монтелукаста. Кроме того, CYP 3A4 и 2C9 могут влиять в меньшей степени. Исследования микросом печени человека in vitro указывают на то, что терапевтические концентрации монтелукаста в плазме крови не ингибируют цитохромы P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 или 2D6. Роль метаболитов в терапевтическом эффекте монтелукаста является минимальной.

Плазменный клиренс монтелукаста здоровых взрослых составляет в среднем 45 мл/мин. После перорального приема радиоактивно-меченого монтелукаста 86% уровень радиоактивности был обнаружен в кале 5- дневного сбора и 9).

При применении высоких доз монтелукаста (в 20 и 60 раз превышающих рекомендованную дозу для взрослых) наблюдалось снижение концентрации теофиллина в плазме крови. Этот эффект не наблюдался при применении препарата в рекомендованной дозе 10 мг 1 раз в сутки.

Группа антагонистов лейкотриеновых рецепторов.

Цистеиновые лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются мощными эйкозаноидами воспаления, которые выделяются различными клетками, в том числе тучными и эозинофилами. Эффект этих важных проастматических медиаторов осуществляется через цистеиновые лейкотриеновые рецепторы (CysLT1), присутствующие в дыхательных путях человека, и проявляется бронхоспазмом, выделением слизи, повышением проницаемости сосудов и миграцией эозинофилов. Монтелукаст — это активное соединение, которое с высоким сходством и избирательностью связывает CysLT1-рецепторы. В клинических исследованиях монтелукаст в небольшой дозе 5 мг подавляет бронхоспазм, вызванный вдыхаемым LTD4, и вызывает расширение бронхов в течение 2 часов после приема внутрь. Эффект бронходилатации, обусловленный β-агонистами, суммарно усиливается эффектом монтелукаста. Лечение монтелукастом подавляет бронхоспазм как на ранней, так и на поздней стадиях, снижая реакцию на антигены. Монтелукаст, в сравнении с плацебо, снижал количество эозинофилов в периферической крови у взрослых и детей. В отдельном исследовании лечение монтелукастом значительно снижало количество эозинофилов в дыхательных путях (подтверждено анализом мокроты). У взрослых и детей в возрасте от 2 до 14 лет монтелукаст, в сравнении с плацебо, снижал количество эозинофилов в периферической крови, улучшая клинический контроль астмы.

В 8-недельном исследовании среди пациентов 6 — 14 лет, монтелукаст в дозе 5 мг один раз в день, ежедневно, продемонстрировал в сравнении с плацебо значительные улучшения дыхательной функции (по данным спирографии) и снижение необходимости в вынужденном использовании агонистов β-адренорецепторов.

Данные 12-месячного сравнительного исследования эффективности монтелукаста и ингаляционного флутиказона для контроля астмы у детей в возрасте от 6 до 14 лет с персистирующей астмой легкой степени тяжести показали, что монтелукаст не уступал флутиказону в увеличении процента дней без необходимости экстренных мер, как первичной точки исследования. Значительное снижение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой, было показано в 12-ти недельном плацебо-контролируемом исследовании среди взрослых и в краткосрочном исследовании среди детей в возрасте от 6 до 14 лет. Эффект в обоих исследованиях был отмечен в конце интервала после приема однодневной дозы.

В ходе плацебо-контролируемого исследования у пациентов с аспирининдуцированной астмой, лечение ингаляционными и/или пероральными кортикостероидами, в комбинации с монтелукастом, позволило добиться значительного улучшения контроля астмы (улучшение показателей спирограммы), снижения, в общем, использования агонистов β-адренорецепторов.

Показания к применению

дополнение к базовой терапии бронхиальной астмы для пациентов с персистирующей астмой легкой и средней степени тяжести (при недостаточной эффективности ингаляционных кортикостероидов и β- агонистов короткого действия)

альтернативный способ лечения астмы для пациентов взамен низких доз ингаляционных кортикостероидов у пациентов с персистирующей астмой легкой степени тяжести (без серьезных приступов бронхиальной астмы в недавнем прошлом, требовавших приема пероральных кортикостероидов, а также при невозможности использования ингаляционных кортикостероидов)

для профилактики приступов бронхоспазма, связанных с физическими нагрузками

Способ применения и дозы

Доза для детей в возрасте от 2 до 5 лет составляет — 1 жевательная таблетка 4 мг 1 раз в сутки, вечером. Детям необходимо принимать лекарство под контролем взрослых. Жевательные таблетки не рекомендуется назначать детям младше 2 лет.

Доза для детей в возрасте от 6 до 14 лет составляет — 1 жевательная таблетка 5 мг 1 раз в сутки, вечером. Монтелар 4 мг или 5 мг следует принимать вечером, за 1 час до еды или через 2 часа после еды. Перед проглатыванием таблетку следует разжевать. Нет необходимости в коррекции дозы внутри указанных возрастных групп детей.

Терапевтический эффект при приеме Монтелара относительно контролируемых параметров астмы развивается в течение одного дня. Пациентам необходимо рекомендовать продолжать прием препарата, если достигнут контроль астмы, а также в периоды ухудшения течения астмы.

Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек или с нарушением функции печени от легкой до умеренной степени тяжести. Нет данных относительно пациентов с тяжелой формой нарушения функции печени. Дозировка не зависит от пола ребенка.

Монтелар как альтернативный метод лечения вместо низкодозовых ингаляционных кортикостероидов при персистирующей астме легкой степени тяжести. Монтелар не рекомендован в качестве монотерапии пациентам с персистирующей астмой умеренной степени тяжести. Применение монтелукаста как альтернативы низкодозовым ингаляционным кортикостероидам с персистирующей астмой легкой степени тяжести следует рассматривать только для пациентов, у которых за последнее время не было серьезных приступов астмы, требующих применения пероральных кортикостероидов, а так же в случаях невозможности использования ингаляционных кортикостероидов (см. раздел «Показания к применению»). Персистирующая астма легкой степени тяжести определяется появлением симптомов астмы чаще, чем 1 раз в неделю, но реже, чем 1 раз в день, ночных симптомов чаще, чем 2 раза в месяц, но менее 1 раза в неделю, с нормальной функцией легких в промежутках между эпизодами. Если при последующем наблюдении (обычно в течение одного месяца) удовлетворительного контроля астмы не достигнуто, следует рассмотреть дополнительные или другие методы противовоспалительной терапии, в соответствии с этапами ступенчатой терапии бронхиальной астмы. Оценку параметров контроля астмы необходимо регулярно повторять.

Монтелар в качестве профилактики астмы у детей в возрасте от 2 до 5 лет с преобладанием компонента бронхоспазма при физической нагрузке.

У пациентов 2-5 лет бронхоспазм, вызванный физической нагрузкой, может быть основным проявлением персистирующей астмы, которая требует применения ингаляционных кортикостероидов. Через 2-4 недели лечения монтелукастом необходимо оценить состояние пациента. Если удовлетворительного результата не достигнуто, необходимо рассмотреть дополнительные методы или сменить тактику лечения.

Лечение препаратом Монтелар относительно других методов лечения астмы

При лечении Монтеларом в качестве дополнительной терапии к ингаляционным кортикостероидам, не следует резко отменять ингаляционные кортикостероиды (см. раздел «Особые указания»).

Для взрослых пациентов в возрасте с 15 лет и старше назначается Монтелар в форме таблеток покрытых пленочной оболочкой 10 мг.

Читайте также:  Пустырника настойка Leonuri tinctura

Побочные действия

Частота неблагоприятных эффектов при клинических исследованиях была определена с использованием следующих критериев: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до

Источник

Монтелар®

Таблетки жевательные 4 мг, 5 мг

Монтелар Таблетки жевательные 4 мг, 5 мгМонтелар Таблетки жевательные 4 мг, 5 мг

ТАБЛЕТКИ ЖЕВАТЕЛЬНЫЕ
ПО ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ

Монтелар ®

Внимательно прочитайте эту инструкцию перед тем, как начать прием/использование этого
лекарства.

Сохраните инструкцию, она может потребоваться вновь.

Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу.

Это лекарство назначено лично Вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас.

РЕГИСТРАЦИОННЫЙ НОМЕР: ЛП-001562

ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ ПРЕПАРАТА
Монтелар ®

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ
Монтелукаст

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Таблетки жевательные

Для дозировки 4 мг
1 жевательная таблетка содержит: активное вещество: монтелукаст натрия — 4,16 мг (соответствует монтелукасту — 4,00 мг); вспомогательные вещества: маннитол 155,92 мг, целлюлоза микрокристаллическая 52,80 мг, кроскармеллоза натрия 12,00 мг, гипролоза, тип EXF 7,20 мг, ароматизатор вишневый* 1,92 мг, аспартам 0,96 мг, вишневая вкусовая добавка 0,48 мг, краситель железа (III) оксид красный 0,36 мг, магния стеарат 4,20 мг.

Для дозировки 5 мг
1 жевательная таблетка содержит: активное вещество: монтелукаст натрия — 5,20 мг (соответствует монтелукасту — 5,00 мг); вспомогательные вещества: маннитол 194,90 мг, целлюлоза микрокристаллическая 66,00 мг, кроскармеллоза натрия 15,00 мг, гипролоза, тип EXF 9,00 мг, ароматизатор вишневый* 2,40 мг, аспартам 1,20 мг, вишневая вкусовая добавка 0,60 мг, краситель железа (III) оксид красный 0,45 мг, магния стеарат 5,25 мг.

* Ароматизатор вишневый содержит 0,07% красителя красного очаровательного (Allura red AC, Е129).

Таблетки 4 мг: овальные таблетки розового цвета с многочисленными более темными вкраплениями, с маркировкой «4» на одной стороне, с вишневым запахом.

Таблетки 5 мг: круглые таблетки розового цвета с многочисленными более темными вкраплениями, с маркировкой «5» на одной стороне, с вишневым запахом.

Противовоспалительное антибронхоконстрикторное средство — лейкотриеновых рецепторов блокатор.

Код АТХ: RO3DCO3

Фармакодинамика

Блокатор цистеиниловых лейкотриеновых рецепторов эпителия дыхательных путей CysLT1 (лейкотриенов С4, D4 и Е4 — медиаторы хронического персистирующего воспаления, поддерживающего гиперреактивность бронхов при бронхиальной астме). Предотвращает избыточное образование секрета в бронхах, отек слизистой оболочки дыхательных путей. Уменьшает тяжесть течения бронхиальной астмы и частоту астматических приступов. Высокоэффективен при приеме внутрь.

Бронхолитическое действие развивается в течение 1 сут и продолжительно сохраняется.

Фармакокинетика

Всасывание

Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь из желудочно кишечного тракта (ЖКТ). Биодоступность для таблеток 5 мг при приеме внутрь составляет 73%. После приема таблеток жевательных 4 и 5 мг время достижения максимальной концентрации (TCmax) — 2 ч.

Распределение и метаболизм

Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более чем на 99%. Средний объем распределения монтелукаста составляет в среднем 8-11 литров. Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При использовании терапевтических доз концентрация метаболитов монтелукаста в плазме крови в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется. Предполагается, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450 (3А4 и 2С9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты CYP: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.

Выведение

Плазменный клиренс — 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаст практически полностью выводится через кишечник (около 86%) и менее 0,2% — почками. Период полувыведения монтелукаста (Т1/2) у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5 часов.

Фармакокинетика в особых случаях

Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин имеет сходный характер. Нет необходимости корректировки режима дозирования для пациентов пожилого возраста и для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся из организма через кишечник, для пациентов с почечной недостаточностью нет необходимости корректировки дозы.

Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у детей, включая:

  • предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания (для детей от 2-х лет и старше);
  • лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте (для детей от 6-ти лет и старше);
  • предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой (для детей от 2-х лет и старше).

Облегчение симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита у детей в возрасте 2 лет и старше.

  • Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
  • детский возраст до 2-х лет (для дозировки 4 мг) и до 6-ти лет (для дозировки 5 мг);
  • фенилкетонурия.

Назначение препарата Монтелар® при беременности и в период лактации возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Препарат Монтелар® принимают внутрь 1 раз/сут, перед сном. В случае приема препарата в сочетании с употреблением пищи, монтелукаст следует принимать за 1 час до еды или через 2 часа после еды. Препарат назначается детям под наблюдением взрослых.

Для детей от 2 лет до 5 лет: одна жевательная таблетка в дозе 4 мг один раз в сутки, перед сном. Применение жевательных таблеток монтелукаста 4 мг не рекомендуется в возрасте до 2 лет.

Для детей от 6 до 14 лет: одна жевательная таблетка в дозе 5 мг один раз в сутки, перед сном. Применение жевательных таблеток Монтелар® 5 мг не рекомендуется в возрасте до 6 лет. Терапевтическое действие монтелукаста развивается в течение первого дня приема препарата. Пациенту следует продолжать принимать монтелукаст как в период достижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, так и в периоды обострения бронхиальной астмы.

Для профилактики у детей, страдающих бронхоспазмом, вызванного физической нагрузкой:
от 2 лет до 5 лет: одна жевательная таблетка в дозе 4 мг один раз в сутки, перед сном в течение 2-4 недель, при отсутствии удовлетворительного эффекта следует назначить дополнительную или альтернативную терапию.

от 6 до 14 лет: одна жевательная таблетка в дозе 5 мг один раз в сутки, перед сном в течение 2-4 недель, при отсутствии удовлетворительного эффекта следует назначить дополнительную или альтернативную терапию.

Для лечения пациентов старше 15 лет и взрослым рекомендуется использовать другие лекарственные формы монтелукаста (например, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг). Для пациентов с почечной недостаточностью, пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени, а также в зависимости от пола специального подбора дозы не требуется.

Монтелукаст не рекомендуется в качестве монотерапии пациентам с бронхиальной астмой средней тяжести постоянного течения.

По данным клинических исследований (анализировались результаты лечения монтелукастом в возрастных дозировках 5194 детей до 15 лет и 5195 подростков ≥15 лет и взрослых) чаще, по сравнению с группой плацебо, отмечались головная боль, боль в области живота, сухость во рту (с частотой от

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до

Инфекционные и паразитарные заболевания:

очень часто : инфекции верхних дыхательных путей .

Со стороны крови и лимфатической системы:

редко : повышенная склонность к кровотечениям;

очень редко : тромбоцитопения

Со стороны иммунной системы :

нечасто : реакции

очень редко: эозинофильная инфильтрация печени.

Нарушения психики :

нечасто: нарушения сна (включая ночные кошмары), бессонница, сомнамбулизм, тревожность, ажитация, включая агрессивное поведение или враждебность, депрессия, психомоторная гиперактивность (включая раздражительность, беспокойство и тремор) ;

редко : нарушение внимания, нарушение памяти, тик;

очень редко : галлюцинации, дезориентация, суицидальные мысли и суицидальное поведение, обсессивно-компульсивные симптомы и дисфемия.

Со стороны нервной системы :

нечасто : головокружение,

Со стороны сердца:

редко: учащенное сердцебиение.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

нечасто: носовые кровотечения;

очень редко: синдром Чарджа-Стросс, легочная эозинофилия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто: диарея , тошнота , рвота ;

нечасто : диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта.

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

часто : повышение активности «печеночных» трансаминаз ( аланинаминотрансфераза (АЛТ) , аспартатаминотрансфераза, ( ACT ));

очень редко : гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени).

Со стороны кожи и подкожных тканей :

часто : сыпь;

нечасто : склонность к формированию гематом , крапивница, зуд;

редко: ангионевротический отек,

очень редко : узловатая эритема, многоформная эритема.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

нечасто: артралгия, миалгия (включая мышечные судороги).

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

нечасто: энурез у детей.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

часто : гипертермия ;

нечасто : астения/повышенная утомляемость, недомогание, отеки.

Это нежелательное явление, зарегистрированное как очень частое у пациентов, принимающих монтелукаст, также очень часто наблюдалось у пациентов, которые в клинических исследованиях получали плацебо.

Это нежелательное явление, зарегистрированное как частое у пациентов, получающих монтелукаст, также часто наблюдалось у пациентов, которые в клинических исследованиях получали плацебо.

Данных о симптомах передозировки при приеме монтелукаста пациентами с бронхиальной астмой в дозе, превышающей 200 мг в сутки в течение 22 недель и в дозе 900 мг в сутки в течение 1 недели, не выявлено.

Имеются сообщения об острой передозировке монтелукаста у детей (прием не менее 1000 мг препарата в сутки). Клинические и лабораторные данные при этом свидетельствуют о соответствии профиля безопасности монтелукаста у детей профилю безопасности у взрослых и пожилых пациентов.

Наиболее частыми симптомами были чувство жажды, сонливость, рвота, мидриаз, гиперкинезы, психомоторное возбуждение, головная боль и боль в животе.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Данных о возможности выведения монтелукаста путем перитонеального диализа или гемодиализа нет.

Монтелукаст можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы, такими как бронходилататоры и ингаляционные глюкокортикостероиды. Рекомендуемая терапевтическая доза монтелукаста не оказывала клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллина, преднизона, преднизолона, пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол/норэтинстерон 35/1), терфенадина, дигоксина и варфарина. Значение показателя площади под кривой «концентрация-время» (AUC) уменьшается у лиц, одновременно получающих фенобарбитал (приблизительно на 40 %), однако коррекции режима дозирования монтелукаста таким пациентам не требуется. В исследованиях in vitro показано, что монтелукаст является потенциальным ингибитором изофермента CYP 2С8 системы цитохрома Р450, однако данные клинических исследований взаимодействия «препарат-препарат», включающих монтелукаст и росиглитазон (предварительный субстрат представителя медицинских препаратов, первично метаболизирующихся изоферментом CYP 2С8) показали, что дозы монтелукаста не ингибируют изофермент CYP 2С8 in vivo. Следовательно, монтелукаст не оказывает заметного влияния на метаболизм медицинских препаратов, метаболизирующихся этим ферментом (например, паклитаксел, росиглитазон и репаглинид).

Исследования in vitro показали, что монтелукаст является субстратом CYP 2C8, 2C9 и 3A4. Данные клинического исследования лекарственного взаимодействия в отношении монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как CYP 2C8, так и 2C9) демонстрируют, что гемфиброзил повышает эффект системного воздействия монтелукаста в 4,4 раза. Совместный прием интраконазола, сильного ингибитора CYP 3A4, вместе с гемфиброзилом и монтелукастом не приводил к дополнительному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста. Влияние гемфиброзила на системное воздействие монтелукаста не может считаться клинически значимым на основании данных по безопасности при применении в дозах, превышающих одобренную дозу 10 мг для взрослых пациентов (например, 200 мг/день для взрослых пациентов в течение 22 недель и до 900 мг/день для пациентов, принимающих препарат в течение примерно одной недели не наблюдалось клинически значимых отрицательных эффектов). Таким образом, при совместном приеме вместе с гемфиброзилом корректировка дозы монтелукаста не требуется. По результатам исследований in vitro не предполагается клинически значимых лекарственных взаимодействий с другими известными ингибиторами CYP 2C8 (например, с триметопримом). Кроме того, совместный прием монтелукаста с одним только интраконазолом не приводил к существенному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста.

Комбинированное лечение с бронходилататорами.

Препарат Монтелар ® является обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами, если последние не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы. По достижении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы) от лечения препаратом Монтелар ® можно начать постепенное снижение дозы бронходилататоров.

Комбинированное лечение с ингаляционными глюкокортикостероидами.

Лечение препаратом Монтелар ® обеспечивает дополнительный терапевтический эффект пациентам, применяющим ингаляционные глюкокортикостероиды. По достижении стабилизации состояния можно начать постепенное снижение дозы глюкокортикостероида под наблюдением врача. В некоторых случаях допустима полная отмена ингаляционных глюкокортикостероидов, однако резкая замена ингаляционных глюкокортикостероидов на препарат Монтелар ® не
рекомендуется.

Поскольку монтелукаст метаболизируется изоферментом CYP 3A4, следует соблюдать осторожность, особенно у детей, если монтелукаст одновременно назначается с препаратами, индуцирующими изофермент CYP 3A4, такими как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.

Рекомендуется продолжать прием монтелукаста и после достижения значимого улучшения. Монтелукаст не рекомендуется применять для лечения острых приступов бронхиальной астмы. При остром течении бронхиальной астмы пациентам следует применять лекарственные препараты экстренной помощи для купирования приступов (ингаляционные бета2-адреномиметики короткого действия).

У больных, получающих противоастматические средства, включая антагонисты лейкотриеновых рецепторов, в редких случаях может развиваться системный эозинофильный васкулит, проявляющийся в виде эозинофилии, васкулярной сыпи, усилении выраженности легочных симптомов, кардиологических осложнениях и/или нейропатии. Этот синдром (иногда диагностируется как синдром Чарга-Стросса) чаще встречается при отмене или уменьшении ГКС. Хотя причинно-следственной связи этих нежелательных явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, при снижении системной дозы ГКС у больных, принимающих монтелукаст, необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение.

Возрастных различий профиля эффективности и безопасности монтелукаста не выявлено.

Дозу ГКС, применяемых вместе с монтелукастом, нужно снижать постепенно, под наблюдением врача. Не рекомендуется резкая замена терапии ингаляционными или пероральными ГКС применением монтелукаста. Пациентам с подтвержденной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) следует на период лечения монтелукастом избегать контакта с этими препаратами, поскольку монтелукаст, улучшая дыхательную функцию у пациентов с аллергической бронхиальной астмой, тем не менее, не предотвращает бронхоконстрикцию, обусловленную действием НПВП.

При снижении системной дозы ГКС у больных, принимающих монтелукаст, необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение.

Пациенты с фенилкетонурией должны быть проинформированы о том, что в 1 жевательной таблетке 4 мг содержится не менее 0,96 мг аспартама, а в 1 таблетке жевательной 5 мг – не менее 1,20 мг аспартама.

Таблетки жевательные содержат краситель красный очаровательный (Allura red), что может вызвать аллергические реакции.

Источник

Монтелар 4мг — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата для медицинского применения

Внимательно прочитайте эту инструкцию перед тем, как начать прием/использование этого лекарства.
• Сохраните инструкцию, она может потребоваться вновь.
• Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу.
• Это лекарство назначено лично Вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас.

Регистрационный номер:

Торговое название препарата

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Для дозировки 4 мг
1 жевательная таблетка содержит: активное вещество: монтелукаст натрия – 4,16 мг (соответствует монтелукасту – 4,00 мг); вспомогательные вещества: маннитол 155,92 мг, целлюлоза микрокристаллическая 52,80 мг, кроскармеллоза натрия 12,00 мг, гипролоза, тип EXF 7,20 мг, ароматизатор вишневый* 1,92 мг, аспартам 0,96 мг, вишневая вкусовая добавка 0,48 мг, краситель железа (III) оксид красный 0,36 мг, магния стеарат 4,20 мг.
Для дозировки 5 мг
1 жевательная таблетка содержит: активное вещество: монтелукаст натрия – 5,20 мг (соответствует монтелукасту – 5,00 мг); вспомогательные вещества: маннитол 194,90 мг, целлюлоза микрокристаллическая 66,00 мг, кроскармеллоза натрия 15,00 мг, гипролоза, тип EXF 9,00 мг, ароматизатор вишневый* 2,40 мг, аспартам 1,20 мг, вишневая вкусовая добавка 0,60 мг, краситель железа (III) оксид красный 0,45 мг, магния стеарат 5,25 мг.
* Ароматизатор вишневый содержит 0,07% красителя красного очаровательного (Allura red AC, Е129).

Читайте также:  Манометры Wika en 837 1 в Тюмени

Описание

Таблетки 4 мг: овальные таблетки розового цвета с многочисленными более темными вкраплениями, с маркировкой «4» на одной стороне, с вишневым запахом.
Таблетки 5 мг: круглые таблетки розового цвета с многочисленными более темными вкраплениями, с маркировкой «5» на одной стороне, с вишневым запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительное антибронхоконстрикторное средство – лейкотриеновых рецепторов блокатор.

Код АТХ: RO3DCO3

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Блокатор цистеиниловых лейкотриеновых рецепторов эпителия дыхательных путей CysLT1 (лейкотриенов С4, D4 и Е4 – медиаторы хронического персистирующего воспаления, поддерживающего гиперреактивность бронхов при бронхиальной астме). Предотвращает избыточное образование секрета в бронхах, отек слизистой оболочки дыхательных путей. Уменьшает тяжесть течения бронхиальной астмы и частоту астматических приступов. Высокоэффективен при приеме внутрь.
Бронхолитическое действие развивается в течение 1 сут и продолжительно сохраняется.
Фармакокинетика
Всасывание
Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Биодоступность для таблеток 5 мг при приеме внутрь составляет 73%.
После приема таблеток жевательных 4 и 5 мг время достижения максимальной концентрации (TCmax) – 2 ч.
Распределение и метаболизм
Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более чем на 99%. Средний объем распределения монтелукаста составляет в среднем 8-11 литров.
Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При использовании терапевтических доз концентрация метаболитов монтелукаста в плазме крови в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.
Предполагается, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450 (3А4 и 2С9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты CYP: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.
Выведение
Плазменный клиренс – 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаст практически полностью выводится через кишечник (около 86%) и менее 0,2% – почками.
Период полувыведения монтелукаста (Т1/2) у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5 часов.
Фармакокинетика в особых случаях
Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин имеет сходный характер.
Нет необходимости корректировки режима дозирования для пациентов пожилого возраста и для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести.
Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся из организма через кишечник, для пациентов с почечной недостаточностью нет необходимости корректировки дозы.

Показания к применению

Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у детей, включая:
• предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания (для детей от 2-х лет и старше);
• лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте (для детей от 6-ти лет и старше);
• предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой (для детей от 2-х лет и старше).
Облегчение симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита у детей в возрасте 2 лет и старше.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
• детский возраст до 2-х лет (для дозировки 4 мг) и до 6-ти лет (для дозировки 5 мг);
• фенилкетонурия.

Применение при беременности и лактации

Назначение препарата Монтелар ® при беременности и в период лактации возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Способ применения и дозы

Препарат Монтелар ® принимают внутрь 1 раз/сут, перед сном.
В случае приема препарата в сочетании с употреблением пищи, монтелукаст следует принимать за 1 час до еды или через 2 часа после еды.
Препарат назначается детям под наблюдением взрослых.
Для детей от 2 лет до 5 лет: одна жевательная таблетка в дозе 4 мг один раз в сутки, перед сном.
Применение жевательных таблеток монтелукаста 4 мг не рекомендуется в возрасте до 2 лет.
Для детей от 6 до 14 лет: одна жевательная таблетка в дозе 5 мг один раз в сутки, перед сном.
Применение жевательных таблеток Монтелар ® 5 мг не рекомендуется в возрасте до 6 лет.
Терапевтическое действие монтелукаста развивается в течение первого дня приема препарата.
Пациенту следует продолжать принимать монтелукаст как в период достижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, так и в периоды обострения бронхиальной астмы.
Для профилактики у детей, страдающих бронхоспазмом, вызванного физической нагрузкой:
от 2 лет до 5 лет:
одна жевательная таблетка в дозе 4 мг один раз в сутки, перед сном в течение 2-4 недель, при отсутствии удовлетворительного эффекта следует назначить дополнительную или альтернативную терапию.
от 6 до 14 лет: одна жевательная таблетка в дозе 5 мг один раз в сутки, перед сном в течение 2-4 недель, при отсутствии удовлетворительного эффекта следует назначить дополнительную или альтернативную терапию.
Для лечения пациентов старше 15 лет и взрослым рекомендуется использовать другие лекарственные формы монтелукаста (например, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг).
Для пациентов с почечной недостаточностью, пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени, а также в зависимости от пола специального подбора дозы не требуется.

Монтелукаст не рекомендуется в качестве монотерапии пациентам с бронхиальной астмой средней тяжести постоянного течения.

Побочное действие

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до Со стороны центральной нервной системы:
часто: головная боль.
Со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ):
часто: боль в области живота.

Постмаркетинговые наблюдения
Инфекционные и паразитарные заболевания:
очень часто: инфекции верхних дыхательных путей.
Со стороны иммунной системы:
нечасто: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию;
редко: ангионевротический отек;
очень редко: эозинофильная инфильтрация печени.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
часто: сыпь;
нечасто: склонность к формированию гематом, крапивница, зуд;
очень редко: узловатая эритема, мультиформная эритема.
Со стороны центральной нервной системы:
нечасто: головная боль, головокружение, сонливость, парестезии/гипестезии, судороги.
Психические расстройства:
нечасто: нарушения сна (включая кошмарные сновидения), бессонница, сомнамбулизм, раздражительность, беспокойство, ажитация, включая агрессивное поведение или враждебность), депрессия;
редко: тремор;
очень редко: галлюцинации, дезориентация, суицидальные мысли и суицидальное поведение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
редко: ощущение сердцебиения.
Со стороны крови и лимфатической системы:
редко: повышенная склонность к кровотечениям.
Со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ):
часто: боль в животе, диарея, тошнота, рвота, панкреатит.
нечасто: диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта.
Со стороны печени и желчевыводящих путей:
часто: повышение активности «печеночных» трансаминаз (аланинаминотрансфераза (АЛТ), аспартатаминотрансфераза, (ACT));
очень редко: холестатический гепатит, повреждение гепатоцитов, чаще всего на фоне сопутствующей медикаментозной терапии или имеющейся патологии печени (различные формы гепатита).
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
нечасто: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.
Со стороны дыхательной системы:
нечасто: носовые кровотечения
очень редко: синдром Чарга-Стросса.
Со стороны органов чувств:
отит (в том числе средний).
Прочее:
часто: гипертермия;
нечасто: астения/повышенная утомляемость, недомогание, отеки, гриппоподобный синдром, пирексия.

Передозировка

Данных о симптомах передозировки при приеме монтелукаста пациентами с бронхиальной астмой в дозе, превышающей 200 мг в сутки в течение 22 недель и в дозе 900 мг в сутки в течение 1 недели, не выявлено.
Имеются сообщения об острой передозировке монтелукаста у детей (прием не менее 1000 мг препарата в сутки). Клинические и лабораторные данные при этом свидетельствуют о соответствии профиля безопасности монтелукаста у детей профилю безопасности у взрослых и пожилых пациентов.
Наиболее частыми симптомами были чувство жажды, сонливость, рвота, мидриаз, гиперкинезы, психомоторное возбуждение, головная боль и боль в животе.
Лечение: проведение симптоматической терапии.
Данных о возможности выведения монтелукаста путем перитонеального диализа или гемодиализа нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Монтелукаст можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы, такими как бронходилататоры и ингаляционные глюкокортикостероиды.
Рекомендуемая терапевтическая доза монтелукаста не оказывала клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллина, преднизона, преднизолона, пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол/норэтинстерон 35/1), терфенадина, дигоксина и варфарина. Значение показателя площади под кривой «концентрация-время» (AUC) уменьшается у лиц, одновременно получающих фенобарбитал (приблизительно на 40 %), однако коррекции режима дозирования монтелукаста таким пациентам не требуется.
В исследованиях in vitro показано, что монтелукаст является потенциальным ингибитором изофермента CYP 2С8 системы цитохрома Р450, однако данные клинических исследований взаимодействия «препарат-препарат», включающих монтелукаст и росиглитазон (предварительный субстрат представителя медицинских препаратов, первично метаболизирующихся изоферментом CYP 2С8) показали, что дозы монтелукаста не ингибируют изофермент CYP 2С8 in vivo.
Следовательно, монтелукаст не оказывает заметного влияния на метаболизм медицинских препаратов, метаболизирующихся этим ферментом (например, паклитаксел, росиглитазон и репаглинид).
Исследования in vitro показали, что монтелукаст является субстратом CYP 2C8, 2C9 и 3A4.
Данные клинического исследования лекарственного взаимодействия в отношении монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как CYP 2C8, так и 2C9) демонстрируют, что гемфиброзил повышает эффект системного воздействия монтелукаста в 4,4 раза. Совместный прием интраконазола, сильного ингибитора CYP 3A4, вместе с гемфиброзилом и монтелукастом не приводил к дополнительному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста. Влияние гемфиброзила на системное воздействие монтелукаста не может считаться клинически значимым на основании данных по безопасности при применении в дозах, превышающих одобренную дозу 10 мг для взрослых пациентов (например, 200 мг/день для взрослых пациентов в течение 22 недель и до 900 мг/день для пациентов, принимающих препарат в течение примерно одной недели не наблюдалось клинически значимых отрицательных эффектов). Таким образом, при совместном приеме вместе с гемфиброзилом корректировка дозы монтелукаста не требуется. По результатам исследований in vitro не предполагается клинически значимых лекарственных взаимодействий с другими известными ингибиторами CYP 2C8 (например, с триметопримом). Кроме того, совместный прием монтелукаста с одним только интраконазолом не приводил к существенному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста.
Комбинированное лечение с бронходилататорами.
Препарат Монтелар ® является обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами, если последние не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы. По достижении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы) от лечения препаратом Монтелар ® можно начать постепенное снижение дозы бронходилататоров.
Комбинированное лечение с ингаляционными глюкокортикостероидами.
Лечение препаратом Монтелар ® обеспечивает дополнительный терапевтический эффект пациентам, применяющим ингаляционные глюкокортикостероиды. По достижении стабилизации состояния можно начать постепенное снижение дозы глюкокортикостероида под наблюдением врача. В некоторых случаях допустима полная отмена ингаляционных глюкокортикостероидов, однако резкая замена ингаляционных глюкокортикостероидов на препарат Монтелар ® не рекомендуется.
Поскольку монтелукаст метаболизируется изоферментом CYP 3A4, следует соблюдать осторожность, особенно у детей, если монтелукаст одновременно назначается с препаратами, индуцирующими изофермент CYP 3A4, такими как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.

Особые указания

Рекомендуется продолжать прием монтелукаста и после достижения значимого улучшения.
Монтелукаст не рекомендуется применять для лечения острых приступов бронхиальной астмы.
При остром течении бронхиальной астмы пациентам следует применять лекарственные препараты экстренной помощи для купирования приступов (ингаляционные бета2-адреномиметики короткого действия).
Уменьшение системной дозы глюкокортикостероидов (ГКС) у больных, получающих противоастматические средства, включая антагонисты лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось в редких случаях развитием синдрома Чарга-Стросса (системного эозинофильного васкулита), проявляющегося в виде эозинофилии, васкулярной сыпи, усиления выраженности легочных симптомов и, при отсутствии надлежащего лечения, кардиологических осложнений и/или нейропатии. Хотя причинно-следственной связи этих нежелательных явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, при снижении системной дозы ГКС у больных, принимающих монтелукаст, необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение.
Дозу ГКС, применяемых вместе с монтелукастом, нужно снижать постепенно, под наблюдением врача. Не рекомендуется резкая замена терапии ингаляционными или пероральными ГКС применением монтелукаста. Пациентам с подтвержденной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) следует на период лечения монтелукастом избегать контакта с этими препаратами, поскольку монтелукаст, улучшая дыхательную функцию у пациентов с аллергической бронхиальной астмой, тем не менее, не предотвращает бронхоконстрикцию, обусловленную действием НПВП.
При снижении системной дозы ГКС у больных, принимающих монтелукаст, необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение.
Возрастных различий профиля эффективности и безопасности монтелукаста не выявлено.
Пациенты с фенилкетонурией должны быть проинформированы о том, что в 1 жевательной таблетке 4 мг содержится не менее 0,96 мг аспартама а в 1 таблетке жевательной 5 мг – не менее 1,20 мг аспартама.
Таблетки жевательные содержат краситель красный очаровательный (Allura red), что может вызвать аллергические реакции.

Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата.

Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата Монтелар ® .

Влияние на способность управлять транспортными средствами и занятие другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Данных, свидетельствующих о том, что прием монтелукаста влияет на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами, не выявлено. Однако сообщалось о сонливости и головокружениях, поэтому при появлении этих признаков пациентам не рекомендуется как управление транспортными средствами, так и занятие другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки жевательные 4 мг, 5 мг.
По 7, 10 или 14 таблеток помещают в Al/Al блистер.
По 1, 2, 3, 4, 8, 10 или 14 блистеров по 7 таблеток помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.
По 1, 2, 3, 4, 5 или 7 блистеров по 10 таблеток помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.
По 1, 2, 3, 4, 5 или 7 блистеров по 14 таблеток помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Читайте также:  Бортовой компьютер гамма 115 инструкция

Условия хранения

Хранить в защищенном от света и влаги месте при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Владелец РУ: Сандоз д.д., Словения
Веровшкова 57, 1000 Любляна, Словения
Произведено: Сандоз Илач Санаи Ве Тиджарет А.С., Турция
Бульвар Ататюрка 9, кад № 1, 41400 Гебзе – Кочаэли, Турция
Претензии потребителей направлять в ЗАО «Сандоз»:
123317, Москва, Пресненская наб., д.8, стр.1

Источник

Монтелар

Состав

Для дозировки 4 мг

1 жевательная таблетка содержит:

активное вещество: монтелукаст натрия — 4,16 мг (соответствует монтелукасту — 4,00 мг);

вспомогательные вещества: маннитол 155,92 мг, целлюлоза микрокристаллическая 52,80 мг, кроскармеллоза натрия 12,00 мг, гипролоза, тип EXF 7,20 мг, ароматизатор вишневый* 1,92 мг, аспартам 0,96 мг, вишневая вкусовая добавка 0,48 мг, краситель железа (III) оксид красный 0,36 мг, магния стеарат 4,20 мг.

Для дозировки 5 мг

1 жевательная таблетка содержит:

активное вещество: монтелукаст натрия — 5,20 мг (соответствует монтелукасту — 5,00 мг);

вспомогательные вещества: маннитол 194,90 мг, целлюлоза микрокристаллическая 66,00 мг, кроскармеллоза натрия 15,00 мг, гипролоза, тип EXF 9,00 мг, ароматизатор вишневый* 2,40 мг, аспартам 1,20 мг, вишневая вкусовая добавка 0,60 мг, краситель железа (III) оксид красный 0,45 мг, магния стеарат 5,25 мг.

* Ароматизатор вишневый содержит 0,07% красителя красного очаровательного (Allura red AC, Е129).

Таблетки 4 мг: овальные таблетки розового цвета с многочисленными более темными вкраплениями, с маркировкой «4» на одной стороне, с вишневым запахом.

Таблетки 5 мг: круглые таблетки розового цвета с многочисленными более темными вкраплениями, с маркировкой «5» на одной стороне, с вишневым запахом.

Фармакодинамика

Блокатор цистеиниловых лейкотриеновых рецепторов эпителия дыхательных путей CysLT1 (лейкотриенов С4, D4 и Е4 — медиаторы хронического персистирующего воспаления, поддерживающего гиперреактивность бронхов при бронхиальной астме). Предотвращает избыточное образование секрета в бронхах, отек слизистой оболочки дыхательных путей. Уменьшает тяжесть течения бронхиальной астмы и частоту астматических приступов. Высокоэффективен при приеме внутрь.

Бронхолитическое действие развивается в течение 1 сут и продолжительно сохраняется.

Фармакокинетика

Всасывание

Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь из желудочно кишечного тракта (ЖКТ). Биодоступность для таблеток 5 мг при приеме внутрь составляет 73%. После приема таблеток жевательных 4 и 5 мг время достижения максимальной концентрации (TCmax) — 2 ч.

Распределение и метаболизм

Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более чем на 99%. Средний объем распределения монтелукаста составляет в среднем 8-11 литров. Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При использовании терапевтических доз концентрация метаболитов монтелукаста в плазме крови в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется. Предполагается, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450 (3А4 и 2С9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты CYP: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.

Выведение

Плазменный клиренс — 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаст практически полностью выводится через кишечник (около 86%) и менее 0,2% — почками. Период полувыведения монтелукаста (Т1/2) у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5 часов.

Фармакокинетика в особых случаях

Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин имеет сходный характер. Нет необходимости корректировки режима дозирования для пациентов пожилого возраста и для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся из организма через кишечник, для пациентов с почечной недостаточностью нет необходимости корректировки дозы.

Показания

Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у детей, включая:

  • предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания (для детей от 2-х лет и старше);
  • лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте (для детей от 6-ти лет и старше);
  • предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой (для детей от 2-х лет и старше).

Облегчение симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита у детей в возрасте 2 лет и старше.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
  • детский возраст до 2-х лет (для дозировки 4 мг) и до 6-ти лет (для дозировки 5 мг);
  • фенилкетонурия.

Назначение препарата Монтелар® при беременности и в период лактации возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Данных, свидетельствующих о том, что прием монтелукаста влияет на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами, не выявлено. Однако сообщалось о сонливости и головокружениях, поэтому при появлении этих признаков пациентам не рекомендуется как управление транспортными средствами, так и занятие другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

Препарат Монтелар® принимают внутрь 1 раз/сут, перед сном. В случае приема препарата в сочетании с употреблением пищи, монтелукаст следует принимать за 1 час до еды или через 2 часа после еды. Препарат назначается детям под наблюдением взрослых.

Для детей от 2 лет до 5 лет: одна жевательная таблетка в дозе 4 мг один раз в сутки, перед сном. Применение жевательных таблеток монтелукаста 4 мг не рекомендуется в возрасте до 2 лет.

Для детей от 6 до 14 лет: одна жевательная таблетка в дозе 5 мг один раз в сутки, перед сном. Применение жевательных таблеток Монтелар® 5 мг не рекомендуется в возрасте до 6 лет. Терапевтическое действие монтелукаста развивается в течение первого дня приема препарата. Пациенту следует продолжать принимать монтелукаст как в период достижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, так и в периоды обострения бронхиальной астмы.

Для профилактики у детей, страдающих бронхоспазмом, вызванного физической нагрузкой:
от 2 лет до 5 лет: одна жевательная таблетка в дозе 4 мг один раз в сутки, перед сном в течение 2-4 недель, при отсутствии удовлетворительного эффекта следует назначить дополнительную или альтернативную терапию.

от 6 до 14 лет: одна жевательная таблетка в дозе 5 мг один раз в сутки, перед сном в течение 2-4 недель, при отсутствии удовлетворительного эффекта следует назначить дополнительную или альтернативную терапию.

Для лечения пациентов старше 15 лет и взрослым рекомендуется использовать другие лекарственные формы монтелукаста (например, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг).Для пациентов с почечной недостаточностью, пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени, а также в зависимости от пола специального подбора дозы не требуется.

Монтелукаст не рекомендуется в качестве монотерапии пациентам с бронхиальной астмой средней тяжести постоянного течения.

Предостережения, контроль терапии

Рекомендуется продолжать прием монтелукаста и после достижения значимого улучшения. Монтелукаст не рекомендуется применять для лечения острых приступов бронхиальной астмы. При остром течении бронхиальной астмы пациентам следует применять лекарственные препараты экстренной помощи для купирования приступов (ингаляционные бета2-адреномиметики короткого действия).

У больных, получающих противоастматические средства, включая антагонисты лейкотриеновых рецепторов, в редких случаях может развиваться системный эозинофильный васкулит, проявляющийся в виде эозинофилии, васкулярной сыпи, усилении выраженности легочных симптомов, кардиологических осложнениях и/или нейропатии. Этот синдром (иногда диагностируется как синдром Чарга-Стросса) чаще встречается при отмене или уменьшении ГКС. Хотя причинно-следственной связи этих нежелательных явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, при снижении системной дозы ГКС у больных, принимающих монтелукаст, необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение.

Возрастных различий профиля эффективности и безопасности монтелукаста не выявлено.

Дозу ГКС, применяемых вместе с монтелукастом, нужно снижать постепенно, под наблюдением врача. Не рекомендуется резкая замена терапии ингаляционными или пероральными ГКС применением монтелукаста. Пациентам с подтвержденной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) следует на период лечения монтелукастом избегать контакта с этими препаратами, поскольку монтелукаст, улучшая дыхательную функцию у пациентов с аллергической бронхиальной астмой, тем не менее, не предотвращает бронхоконстрикцию, обусловленную действием НПВП.

При снижении системной дозы ГКС у больных, принимающих монтелукаст, необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение.

Пациенты с фенилкетонурией должны быть проинформированы о том, что в 1 жевательной таблетке 4 мг содержится не менее 0,96 мг аспартама, а в 1 таблетке жевательной 5 мг – не менее 1,20 мг аспартама.

Таблетки жевательные содержат краситель красный очаровательный (Allura red), что может вызвать аллергические реакции.

Побочные эффекты

По данным клинических исследований (анализировались результаты лечения монтелукастом в возрастных дозировках 5194 детей до 15 лет и 5195 подростков ≥15 лет и взрослых) чаще, по сравнению с группой плацебо, отмечались головная боль, боль в области живота, сухость во рту (с частотой от ≥1/100 до

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до

Инфекционные и паразитарные заболевания:
очень часто: инфекции верхних дыхательных путей.

Со стороны иммунной системы:
нечасто: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию;
редко: ангионевротический отек;
очень редко: эозинофильная инфильтрация печени.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
часто: сыпь;
нечасто: склонность к формированию гематом, крапивница, зуд;
очень редко: узловатая эритема, мультиформная эритема.

Со стороны центральной нервной системы:
нечасто: головная боль, головокружение, сонливость, парестезии/гипестезии, судороги.

Психические расстройства:
нечасто: нарушения сна (включая кошмарные сновидения), бессонница, сомнамбулизм, раздражительность, беспокойство, ажитация (включая агрессивное поведение или враждебность), психомоторная гиперактивность (включая раздражительность, беспокойство и тремор), депрессия;
редко: нарушение внимания, нарушение памяти;
очень редко: галлюцинации, дезориентация, суицидальные мысли и суицидальное поведение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
редко: ощущение сердцебиения.

Со стороны крови и лимфатической системы:
редко: повышенная склонность к кровотечениям.

Со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ):
часто: боль в животе, диарея, тошнота, рвота, панкреатит;
нечасто: диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта.

Со стороны печени и желчевыводящих путей:
часто: повышение активности «печеночных» трансаминаз (аланинаминотрансфераза (АЛТ), аспартатаминотрансфераза (ACT));
очень редко: гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени).

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
нечасто: артралгия, миалгия (включая мышечные судороги).

Со стороны дыхательной системы:
нечасто: носовые кровотечения;
очень редко: синдром Чарга-Стросса, легочная эозинофилия.

Прочее:
часто: гипертермия;
нечасто: астения/повышенная утомляемость, недомогание, отеки.

Передозировка

Данных о симптомах передозировки при приеме монтелукаста пациентами с бронхиальной астмой в дозе, превышающей 200 мг в сутки в течение 22 недель и в дозе 900 мг в сутки в течение 1 недели, не выявлено.

Имеются сообщения об острой передозировке монтелукаста у детей (прием не менее 1000 мг препарата в сутки). Клинические и лабораторные данные при этом свидетельствуют о соответствии профиля безопасности монтелукаста у детей профилю безопасности у взрослых и пожилых пациентов.

Наиболее частыми симптомами были чувство жажды, сонливость, рвота, мидриаз, гиперкинезы, психомоторное возбуждение, головная боль и боль в животе.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Данных о возможности выведения монтелукаста путем перитонеального диализа или гемодиализа не

Взаимодействие

Монтелукаст можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы, такими как бронходилататоры и ингаляционные глюкокортикостероиды. Рекомендуемая терапевтическая доза монтелукаста не оказывала клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллина, преднизона, преднизолона, пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол/норэтинстерон 35/1), терфенадина, дигоксина и варфарина. Значение показателя площади под кривой «концентрация-время» (AUC) уменьшается у лиц, одновременно получающих фенобарбитал (приблизительно на 40 %), однако коррекции режима дозирования монтелукаста таким пациентам не требуется. В исследованиях in vitro показано, что монтелукаст является потенциальным ингибитором изофермента CYP 2С8 системы цитохрома Р450, однако данные клинических исследований взаимодействия «препарат-препарат», включающих монтелукаст и росиглитазон (предварительный субстрат представителя медицинских препаратов, первично метаболизирующихся изоферментом CYP 2С8) показали, что дозы монтелукаста не ингибируют изофермент CYP 2С8 in vivo. Следовательно, монтелукаст не оказывает заметного влияния на метаболизм медицинских препаратов, метаболизирующихся этим ферментом (например, паклитаксел, росиглитазон и репаглинид).

Исследования in vitro показали, что монтелукаст является субстратом CYP 2C8, 2C9 и 3A4. Данные клинического исследования лекарственного взаимодействия в отношении монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как CYP 2C8, так и 2C9) демонстрируют, что гемфиброзил повышает эффект системного воздействия монтелукаста в 4,4 раза. Совместный прием интраконазола, сильного ингибитора CYP 3A4, вместе с гемфиброзилом и монтелукастом не приводил к дополнительному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста. Влияние гемфиброзила на системное воздействие монтелукаста не может считаться клинически значимым на основании данных по безопасности при применении в дозах, превышающих одобренную дозу 10 мг для взрослых пациентов (например, 200 мг/день для взрослых пациентов в течение 22 недель и до 900 мг/день для пациентов, принимающих препарат в течение примерно одной недели не наблюдалось клинически значимых отрицательных эффектов). Таким образом, при совместном приеме вместе с гемфиброзилом корректировка дозы монтелукаста не требуется. По результатам исследований in vitro не предполагается клинически значимых лекарственных взаимодействий с другими известными ингибиторами CYP 2C8 (например, с триметопримом). Кроме того, совместный прием монтелукаста с одним только интраконазолом не приводил к существенному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста.

Комбинированное лечение с бронходилататорами.

Препарат Монтелар ® является обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами, если последние не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы. По достижении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы) от лечения препаратом Монтелар ® можно начать постепенное снижение дозы бронходилататоров.

Комбинированное лечение с ингаляционными глюкокортикостероидами.

Лечение препаратом Монтелар ® обеспечивает дополнительный терапевтический эффект пациентам, применяющим ингаляционные глюкокортикостероиды. По достижении стабилизации состояния можно начать постепенное снижение дозы глюкокортикостероида под наблюдением врача. В некоторых случаях допустима полная отмена ингаляционных глюкокортикостероидов, однако резкая замена ингаляционных глюкокортикостероидов на препарат Монтелар ® не
рекомендуется.

Поскольку монтелукаст метаболизируется изоферментом CYP 3A4, следует соблюдать осторожность, особенно у детей, если монтелукаст одновременно назначается с препаратами, индуцирующими изофермент CYP 3A4, такими как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.

Условия и сроки хранения

Условия хранения

Хранить в защищенном от света и влаги месте при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Источник