Меню

Нексиум или Эманера что лучше

Эманера® (20 мг)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Капсулы кишечнорастворимые 20 мг и 40 мг

Одна капсула содержит

активное вещество — эзомепразола магния 20.645 мг и 41.290 мг (эквивалентно

эзомепразолу 20 мг и 40 мг соответственно),

вспомогательные вещества: сахарные гранулы (сферы), повидон К30, натрия лаурилсульфат, Opadry II White 85F28751 (спирт поливиниловый , титана диоксид (E 171), макрогол 3000 , тальк), мaгния карбонат тяжелый, метакриловая кислота – этилакрилата сополимер (1 : 1) дисперсия 30%, тальк, макрогол 6000, титана диоксид (E 171), полисорбат 80,

состав оболочки капсулы: железа (III) оксид красный (Е 172), титана диоксид (Е 171), желатин.

Капсулы с корпусом и крышечкой слегка розоватого цвета. Содержимое капсул — пеллеты белого или почти белого цвета (для дозировки 20 мг).

Капсулы с корпусом и крышечкой почти розового цвета. Содержимое капсул — пеллеты белого или почти белого цвета (для дозировки 40 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса (GORD). Ингибиторы протонового насоса.

Код АТХ A02BC05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Эзомепразол является неустойчивым в кислой среде и принимается перорально в виде гранул, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Поглощение эзомепразола происходит быстро, плазменный пик наступает через 1-2 часа после приема. Абсолютная биодоступность составляет 64% после разовой дозы в 40 мг и возрастает до 89% после повторного применения разовой дозы. Для 20 мг эзомепразола, соответствующие значения составляют 50% и 68%, соответственно. Выраженный объем распределения в стационарном состоянии у здоровых людей составляет приблизительно 0,221/кг массы тела. Эзомепразол связывается с белками плазмы на 97%.

Прием пищи как задерживает, так и уменьшает поглощение эзомепразола, хотя это не оказывает существенного влияния на эффективность ингибирования секреции соляной кислоты.

Метаболизм и выведение

Эзомепразол полностью метаболизируется с участием системы цитохрома Р450 (CYP). Основная часть метаболизируется при участии полиморфного CYP2C19, который отвечает за образование гидрокси- и десметилметаболитов эзомепразола. Метаболизм оставшейся части зависит от другой специфической изоформы, CYP3A4, которая отвечает за образование эзомепразол сульфона — основного метаболита в плазме крови.

Параметры, приведенные ниже, отражают, в основном, характер фармакокинетики у пациентов с активным ферментом CYP2C19 (у пациентов с экстенсивным метаболизмом). Общий плазменный клиренс составляет примерно 17 л/ч после однократного приема препарата и 9 л/ч – при повторных приемах. Период полувыведения составляет 1,3 часа при повторных приемах препарата один раз в сутки. При приеме эзомепразола в дозе 40 мг два раза в сутки, площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) увеличивается при повторном введении эзомепразола. Это увеличение является дозозависимым и приводит к более чем дозопропорциональному увеличению AUC после повторного введения.Эта время- и дозо- зависимость объясняется снижением метаболизма при «первом прохождении» через печень, а также снижением системного клиренса эзомепразола, что, вероятно, связано с ингибированием фермента CYP2C19 эзомепразолом и / или ее сульфонсодержашим метаболитом.

Эзомепразол полностью выводится из плазмы между дозами, при применении один раз в сутки тенденции к кумуляции препарата не отмечается.

Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию кислоты в желудке. При пероральном применении до 80% дозы препарата выводится в виде метаболитов с мочой, другая часть — с фекалиями. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола.

Особая категория пациентов

Приблизительно у 2.9 ± 1.5% населения снижена активность фермента CYP2C19 (у пациентов с медленным метаболизмом). У таких пациентов метаболизм эзомепразола, в основном, осуществляется с помощью CYP3A4. При повторном приеме внутрь 40 мг эзомепразола однократно в сутки средняя площадь под кривой «концентрация – время» на 100% выше, чем у пациентов с активным ферментом CYP2C19 (пациенты с быстрым метаболизмом). Средние значения пиковых концентраций в плазме у пациентов с медленным метаболизмом повышены приблизительно на 60%. Отмеченные особенности не влияют на дозировку и способ применения эзомепразола.

У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола существенно не изменяется.

После разовой дозы эзомепразола в 40 мг, средняя величина площади под кривой «концентрация — время» приблизительно на 10 % выше у женщин, чем у мужчин. После применения повторных разовых доз никаких половых различий не наблюдалось. Отмеченные особенности не влияют на дозировку эзомепразола.

При нарушениях функций органов

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени метаболизм эзомепразола может быть замедлен. У пациентов с тяжелыми нарушениеми функции печени скорость метаболизма снижена, что приводит к удвоению площади под кривой «концентрация – время» для эзомепразола. Поэтому максимальная доза эзомепразола для пациентов с тяжелым нарушением функции органов составляет 20 мг и ее не следует превышать. Тенденции к кумуляции эзомепразола и его основных метаболитов при приеме препарата один раз в сутки не отмечается.

Метаболизм эзомепразола ожидается без никаких изменений у пациентов с нарушенной функцией почек, так как почки отвечают за выведение метаболитов эзомепразола, а не самого исходного вещества.

У 12-18 летних пациентов общая экспозиция (AUC) и время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови (tmax) были сходны с взрослыми при приеме дозировок 20 мг и 40 мг эзомепразола.

Эманера® является S-изомером омепразола и снижает секрецию кислоты в желудке путём специфического нацеленного механизма действия. Препарат представляет собой ингибитор протонового насоса в париетальных клетках. S- и R-изомеры омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью.

Эзомепразол является слабым основанием, концентрируется и переходит в активную форму в сильно-кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток и ингибирует фермент Н+, К+-АТФазу – кислотный насос и ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию кислоты.

Влияние на секрецию кислоты в желудке

После перорального приёма 20 мг или 40 мг препарата Эманера® эффект развивается в течение 1 часа. При ежедневном приёме препарата в течение 5-ти дней в дозе 20 мг один раз в сутки, средняя пиковая концентрация кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90%, при измерении концентрации кислоты через 6—7 часов после приёма дозы на 5-й день терапии. После 5 дней перорального приёма эзомепразола в дозе 20 мг и 40 мг, рН в желудке составил выше 4 в течение, в среднем, 13 и 17 часов, соответственно, более 24 часов у пациентов с симптоматической гастро-эзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ). После приёма эзомепразола в дозе 20 мг, рН в желудке был выше 4 у 76% пациентов в течение 8 часов, у 54% пациентов в течение 12 часов и у 24% пациентов в течение 16 часов. Соответствующие соотношения для эзомепразола в дозе 40 мг составили 97%, 92% и 56%.

Используя параметр AUC, в качестве заменяющего параметра для оценки концентрации эзомепразола в плазме, была выявлена взаимосвязь между секрецией кислоты и концентрацией препарата.

Терапевтический эффект, достигаемый в результате ингибирования секреции кислоты

Заживление рефлюкс-эзофагита препаратом Эманера® в дозе 40 мг наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 недели и у 93% – через 8 недель. Лечение препаратом Эманера® в дозе 20 мг 2 раза в сутки в комбинации с соответствующими антибиотиками в течение одной недели приводит к эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов.

При неосложнённой язве двенадцатиперстной кишки для эффективного заживления язвы после недельного эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии антисекреторными препаратами.

Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции кислоты

Во время лечения антисекреторными препаратами уровень гастрина в плазме повышается в результате снижения секреции кислоты.

У пациентов, длительное время получавших эзомепразол, отмечается увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток (ECL-клеток), вероятно, связанное с повышением уровня гастрина в плазме.

Эзомепразол показал высокую эффективность в отношении заживления язв желудка, а также профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки, у пациентов, получавших нестероидные противовоспалительные препараты (в том числе у пациентов в возрасте старше 60 лет и/или с пептической язвой в анамнезе), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).

Показания к применению

— гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) (лечение эрозивного

рефлюкс-эзофагита, длительное поддерживающее лечение после заживления

рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива, симптоматическое лече-

ние гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни

— для эрадикации Helicobacter pylori в комбинации с соответствующим

режимом терапии антибиотиками (лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, профилактика рецидива пептических язв, ассоциированных с Helicobacter pylori)

— пациенты, которым необходимо непрерывное лечение НПВП (заживление

язвы желудка, связанной с приёмом HПBП, профилактика язвы желудка и

Читайте также:  Gigabyte X470 Aorus Ultra Gaming rev 1 0

двенадцатиперстной кишки, связанной с приёмом НПВП у пациентов, отно-

сящихся к группе риска)

длительное лечение после внутривенной индуцированной профилактики

рецидива кровотечения из пептической язвы

— лечение синдрома Золлингера –Эллисона

Способ применения и дозы

Капсулы следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды. Капсулы нельзя разжевывать или дробить.

Для пациентов с затруднением при глотании, капсулы можно открыть и пеллеты растворить в половине стакана негазированной воды. Не следует использовать другие жидкости, так как защитная оболочка может раствориться. Воду с микрогранулами выпивают сразу же или в течение 30 минут. Снова наполните стакан водой наполовину, размешайте остатки и выпейте. Не следует жевать или дробить микрогранулы.

Пациентам, которые не могут глотать, капсулы можно открыть и растворить пеллеты в негазированной воде, затем ввести через зонд. Важно, чтобы целесообразность введения препарата с помощью шприца и трубки, была тщательно рассмотрена.

Взрослым и подросткам с 12 лет

Гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь

Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: 40 мг однократно в сутки в течение 4 недель. Дополнительный 4-х недельный курс лечения рекомендуется в случаях, если после первого курса, заживления эзофагита не наступает или сохраняются симптомы.

Длительное поддерживающее лечение пациентов с излеченным эзофагитом для предотвращения рецидива: по 20 мг один раз в сутки.

Симптоматическое лечение гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни: 20 мг один раз в сутки пациентам без эзофагита. Если после 4-х недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После устранения симптомов, последующий контроль симптомов достигается приемом препарата в дозе 20 мг один раз в сутки. Взрослым, при необходимости, можно использовать режим «терапия по требованию» приема препарата в дозе 20 мг один раз в сутки. Пациентам, получающим лечение НПВП, с риском развития язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, последующий контроль симптомов с использованием режима «терапия по требованию», не рекомендуется.

Для эрадикации Helicobacter pylori в комбинации с соответствующим режимом терапии антибиотиками

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori и профилактика рецидива пептических язв у пациентов с Helicobacter pyloriассоциированными язвами: 20 мг Эманера® в комбинации с 1 г амоксициллина и 500 мг кларимитроцина, все препараты принимаются 2 раза в сутки в течение 7 дней.

Пациенты, которым необходимо непрерывное лечение НПВП

Заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВП: обычная доза 20 мг 1 раз в сутки. Длительность лечения составляет 4–8 недели.

Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВП у пациентов с риском: 20 мг 1 раз в сутки.

Длительное лечение после внутривенной индуцированной профилактики рецидива кровотечения из пептической язвы: 40 мг 1 раз в сутки в течение 4-х недель после внутривенной индуцированной профилактики рецидива кровотечения из пептической язвы.

Лечение синдрома Золлингера -Эллисона : рекомендуемая начальная доза Эманера® составляет 40 мг два раза в сутки. Затем дозировку следует подбирать индивидуально, продолжительность лечения определяется по клинической картине заболевания. На основании клинических данных, состояния большинства пациентов можно контролировать приёмами доз от 80 до 160 мг эзомепразола в сутки. При дозах выше 80 мг ежедневно, дозу следует разделить и принимать два раза в сутки.

Детям младше 12 лет не следует назначать Эманера в связи с отсутствием данных по безопасности.

У пациентов с нарушенной функцией почек коррекция дозы не требуется. Из-за ограниченного опыта среди пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, следует соблюдать осторожность при лечении таких пациентов.

У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг.

У пожилых пациентов коррекция дозы не требуется.

Не употребляйте в пищу осушитель капсулы, который содержится в таре!

Источник

Нексиум или Эманера — что лучше?

в Лекарственные препараты Янв 30, 2018 6,564 Просмотров

Примерно каждые 5 лет на фармрынок поступает один или несколько потомков омепразола — пионера среди ингибиторов протонного насоса. В зависимости от небольшой химической модификации его молекулы создаются новые действующие вещества: пантопразол, рабепразол, эзомепразол, (декс)лансопразол и другие. Как правило, их действие не сильно отличается от родителя, зато ценник в разы. Типичный пример — Нексиум и Эманера, состоящие из одного и того же вещества — эзомепразола.

Нексиум и Эманера

Гастроэнтерологи часто назначают эзомепразол-содержащие ИПН при рефлюксном эзофагие (ГЭРБ), когда происходит заброс кислого желудочного содержимого в пищевод. Этот диагноз требует длительного лечения (около 8 недель), поэтому для большинства пациентов финансовая сторона вопроса стоит достаточно остро.

Поскольку Эманера аналог Нексиума по действующему веществу, то отличия остается искать только в формах, дозировках, производителе и цене.

Нексиум — оригинальный шведский препарат. Выпускается в таблетках по 20 или 40 мг эзомепразола. Эманера — словенский дженерик (т.е. копия) Нексиума, выпускаемый в капсулах с такими же дозировками.

Сравнительная таблица

Нексиум Эманера
Класс ЛС
оригинал дженерик
Дейст. вещество
эзомепразол
Форма
таблетки капсулы
Доступные дозировки
20 или 40 мг
Цена
выше ниже

Как видно, из различий только форма выпуска и соответственно формообразующие вспомогательные компоненты. Основная разница, характерная почти для всех оригиналов и дженериков — цена. В максимальном объеме и дозе (28 шт по 40 мг), Эманера в 4-5 раз дешевле Нексиума.

Почему при ГЭРБ лучше эзомепразол, а не обычный омепразол?

Омепразол и эзомепразол почти одинаково эффективны для снижения выработки кислоты и повышения pH содержимого желудка. Однако при ГЭРБ очень важно устойчивое поддержание pH на одном уровне в течении суток. Клинические исследования показали, что при правильном дозировании (для взрослых 20 мг 2 раза или 40 мг однократно в сутки) эзомепразол (Эманера или Нексиум) лучше сохраняет баланс pH в течении 24 часов.

Разница в цене

Согласно исследованиям рефлюксный эзофагит через месяц терапии вылечивается только 78% пациентов, а через 2 месяца — у 93%. Поэтому рассчитаем стоимость 56-дневного курса (8 недель) при приеме одной 40 мг капсулы или таблетки в сутки. Две упаковки таблеток Нексиума на 28 шт обойдутся примерно в 6500 руб., такое же количество Эманеры будет стоить 1400 рублей.

Источник



Нексиум: эффективное противоязвенное средство

Нексиум: эффективное противоязвенное средство

Препарат нексиум является высокоэффективным противоязвенным средством. Лекарство уменьшает выработку соляной кислоты и устраняет неприятные симптомы при различных патологиях органа пищеварения.

Состав и форма средства

Нексиум производится в виде таблеток, капсул с пролонгированным действием или лиофилизата во флаконах. Активным веществом в нем является эзомепразол. Его содержание в различных формах препарата составляет:

В таблетках — 20 или 40 мг.

В капсулах — 10 мг.

Во флаконах с лиофилизатом – 40 мг.

Другие вспомогательные компоненты, которые использовались при изготовлении средств, указываются в инструкции производителя.

Действие лекарства

Действие зомепразола направлено на угнетение выработки железами органа пищеварения соляной кислоты. После приема таблетки нексиум быстро нормализуют уровень pH желудка. При этом показатели удерживаются в течение 3–17 часов. В дальнейшем обеспечивается накопительный эффект.

Обеспечивая устойчивое снижение кислотности, лекарство создает оптимальные условия для уничтожения бактерии Helicobacter pylori, которая провоцирует развитие гастрита и язвенной болезни. В сочетании с антибиотиками нексиум, инструкция акцентирует внимание на этом, позволяет уничтожить патогенный микроорганизм практически через неделю. От неприятных симптомов пациентам с рефлюксным эзофагитом удается избавиться после 4-недельного курса лечения. При использовании препарата в значительной степени снижаются риски возникновение рецидивов и осложнений.

Что лечит препарат

С помощью таблеток нексиум и других лекарств проводится лечение различных патологий органа пищеварения. В частности, эффективным считается препарат при язве желудка, которую спровоцирована бактерия Helicobacter pylori. Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь также успешно лечиться данным лекарством. Благодаря ему удается быстро:

Убрать негативные симптомы.

В качестве профилактического средства нексиум, инструкция на это указывает, эффективны на фоне длительного лечения нестероидными противовоспалительными препаратами.

Также он улучшает состояние пациентов при диагностике синдрома Золлингера-Эллисона или других патологий, характеризующимися гиперсекрецией желез органа пищеварения.

Противопоказанием к приему препарата является непереносимость действующего вещества или прочих компонентов, которые входят в состав. Не назначают лекарство в возрасте до 12 лет. С осторожностью лечение им назначают при проблемах с работой почек. Также при назначении обязательно следует учитывать взаимодействие с другими медикаментозными препаратами.

Негативные эффекты и передозировка

Активное вещество характеризуется хорошей переносимостью. Поэтому редко возникают негативные реакции организма при использовании препарата для профилактики и терапии различных заболеваний. О непереносимости лекарственного средства свидетельствуют такие симптомы:

Повышение температуры тела.

Иногда нексиум может спровоцировать нарушения в функционировании ЦНС: депрессию, сонливость, головокружение. В тяжелых случаях может отмечаться повышенная возбудимость и галлюцинации.

Имеются определенные риски возникновения сбоев в работе ЖКТ, расстройства в работе печени и возникновении проблем с процессами кроветворения.

При передозировке, которую может спровоцировать количество активного вещества более 280 мг, возникает сильная слабость и негативные эффекты со стороны системы пищеварения. Специфического антидота нет. Поэтому все, что нужно, так это отказаться от лечения средством и провести симптоматическое лечение. Диализ малоэффективен.

Правила применения

Таблетки нексиум 20 мг, инструкция акцентирует внимание на этом, нужно глотать. Обязательно их нужно запивать достаточным количеством воды. Если возникли проблемы с глотанием, то допускается растворить в 100 г негазированной воды таблетку до получения микрогранул. Раствор нужно выпить, а через полчаса следует наполнить стакан водой наполовину, размешать остатки и выпить. Как вариант лекарственный раствор может вводиться с помощью зонда.

При невозможности принимать лекарство перорально, используют лиофилизат. Из него готовят для внутривенного введения раствор. Рекомендованная доза — 20-40 мг, периодичность введения — раз в сутки.

Всегда при лечении дозировки и длительность приема определяет доктор на основании тяжести заболевания и состояния пациента. При этом в процессе лечения обязательно нужно контролировать полученные результаты.

Лечение при беременности и лактации

Исследования по поводу влияния лекарственного средства на плод в период беременности не проводились. Поэтому разрешено назначать препарат для терапии различных патологий в период вынашивания ребенка в случаях, когда имеются гарантии, что польза для организма женщина существенно выше возможных рисков для плода.

Нет данных о попадании активного вещества в грудное молоко, поэтому для минимизации рисков для новорожденного ребенка в период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Особые указания

Побочные эффекты при приеме нексиума могут маскировать симптомы развития онкологических патологий. Поэтому при появлении рвоты и потери массы тела следует обязательно пройти дополнительное обследование.

При длительном приеме необходимо обеспечить контроль над состоянием пациента. При наличии любых негативных реакций организма лечение прекращают. Доктор может назначить лекарство с другим составом и подобным воздействием.

Препарат нексиум не влияет на психомоторные реакции, поэтому не имеет ограничений при вождении автомобиля. При употреблении алкоголя в значительной степени ухудшается эффективность лекарственного средства.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Источник

Нексиум

Нексиум

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Беременность и лактация
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Условия отпуска
  • Отзывы и консультации

Показания к применению

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь:

— лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита

длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс- эзофагита для предотвращения рецидива

— симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки В составе комбинированной терапии:

— лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori

профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori

Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива).

Пациенты, длительно принимающие НПВП:

— заживление язвы желудка, связанной с приёмом НПВП

— профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приёмом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска

Синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией желез желудка, в том числе, идиопатическая гиперсекреция.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой

Противопоказания

Повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или другим ингредиентам, входящим в состав препарата.

Наследственная непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабеорбция или сахаразо-изомальтазная недостаточность.

Детский возраст до 12 лет (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения препарата у данной группы пациентов) и детский возраст старше 12 лет по другим показаниями кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Эзомепразол не должен приниматься совместно с атазанавиром и нелфинавиром (см. раздел ‘Взаимодействие’),

С осторожностью — тяжелая почечная недостаточность (опыт применения ограничен).

На настоящий момент описаны крайне редкие случаи умышленной передозировки. Пероральный прием эзомепразола в дозе 280 мг сопровождался общей слабостью и симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта. Разовый прием 80 мг эзомепразола не вызывал каких-либо отрицательных последствий. Антидот эзомепразола неизвестен. Эзомепразол хорошо связывается с белками плазмы, поэтому диализ малоэффективен. При передозировке необходимо проводить симптоматическое и общее поддерживающее лечение.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая жидкостью. Таблетки нельзя разжевывать или дробить.

Для пациентов с затруднением глотания можно растворять таблетки в половине стакана негазированной воды (не следует использовать другие жидкости, так как защитная оболочка микрогранул может раствориться), размешивая до распадения таблетки, после чего взвесь микрогранул следует выпить сразу или в течение 30 минут, после чего снова наполнить стакан водой наполовину, размешать остатки и выпить. Не следует разжевывать или дробить микрогранулы.

Для пациентов, которые не могут глотать, таблетки следует растворять в негазированной воде и вводить через назогастральный зонд. Важно, чтобы выбранные шприц и зонд подходили для выполнения данной процедуры. Указания по подготовке и введению препарата через назогастральный зонд приведены в разделе ‘Введение препарата через назогастральный зонд’.

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (взрослые и дети с 12 лет).

Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: по 40 мг один раз в сутки в течение 4-х недель.

Рекомендуется дополнительный 4-х недельный курс лечения в случаях, когда после первого курса заживление эзофагита не наступает или сохраняются симптомы.

Длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс- эзофагита для предотвращения рецидива: по 20 мг один раз в сутки.

Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: 20 мг один раз в сутки — пациентам без эзофагита. Если после 4-х недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После устранения симптомов можно перейти на режим приёма препарата ‘при необходимости’, т.е. принимать препарат по 20 мг один раз в сутки при возобновлении симптомов. Для пациентов, принимающих НГ1ВП и относящихся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется лечение в режиме ‘при необходимости’.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. В составе комбинированной терапии для эрадикации с Helicobacter pylori (взрослые):

лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori: эзомепразол 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются два раза в сутки в течение 1 недели, профилактика рецидивов пептических язв, ассоциированных с Helicobacter pylori: эзомепразол 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются два раза в сутки в течение 1 недели.

Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива) — эзомепразол 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель после окончания внутривенной терапии препаратами, понижающими секрецию желез желудка.

Пациенты, длительно принимающие НПВП:

заживление язвы желудка, связанной с приёмом НПВП: эзомепразол 20 мг или 40 мг один раз в сутки. Длительность лечения составляет 4-8 недель, профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приёмом НПВП: эзомепразол 20 мг или 40 мг один раз в сутки.

Состояния, связанные с патологической гиперсекрецией желез желудка, в том числе, синдром Золлингера-Эллисона и идиопатическая гиперсекреция:

Рекомендуемая начальная доза — Нексиум 40 мг два раза в сутки. В дальнейшем доза подбирается индивидуально, длительность лечения определяется клинической картиной заболевания. Имеется опыт применения препарата в дозах до 120 мг 2 раза в сутки.

Почечная недостаточность: коррекция дозы препарата не требуется. Однако, опыт применения эзомепразола у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ограничен; в связи с этим, при назначении препарата таким пациентам следует соблюдать осторожность.

Печеночная недостаточность: при легкой и умеренной печеночной недостаточности коррекция дозы препарата не требуется. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг.

Пациенты пожилого возраста: коррекция дозы препарата не требуется.

Введение препарата через назогастральный зонд.

При назначении препарата через назогастральный зонд:

1. Поместите таблетку в шприц и заполните шприц 25 мл воды и приблизительно 5 мл воздуха. Для некоторых зондов может потребоваться разведение препарата в 50 мл питьевой воды для того, чтобы предотвратить засорение зонда гранулами таблетки.

2. Немедленно взболтайте шприц в течение примерно двух минут для растворения таблетки.

3. Держите шприц наконечником вверх и убедитесь, что наконечник не засорился.

4. Введите наконечник шприца в зонд, продолжая удерживать его направленным вверх.

5. Встряхните шприц и переверните его наконечником вниз. Немедленно введите 5-10 мл растворенного препарата в зонд. После введения верните шприц в прежнее положение и взболтайте (шприц должен удерживаться наконечником вверх для избежания засорения наконечника).

6. Переверните шприц наконечником вниз и введите еще 5-10 мл препарата в зонд. Повторите данную операцию, пока шприц не будет пуст.

7. В случае остатка части препарата в виде осадка в шприце заполните шприц 25 мл воды и 5 мл воздуха и повторите операции, описанные в пункте 5,6. Для некоторых зондов для этой цели может понадобиться 50 мл питьевой воды.

Фармакологическое действие

Нексиум — это желез желудка секрецию понижающее средство — протонного насоса ингибитор.

Эзомепразол является S-изомером омепразола и снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонной помпы в париетальных клетках желудка. S- и R-изомер омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью.

Побочные действия

Головная боль, боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота/рвота, запор

Дерматит, зуд, сыпь, крапивница, сонливость, бессонница, головокружение, парестезии, сухость во рту, нечеткость зрения, периферические отеки, повышение активности ‘печеночных’ ферментов

Реакции гиперчувствительности (например, лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок), бронхоспазм, гепатит (с желтухой или без), артралгия, миалгия, лейкопения, тромбоцитопения, депрессия, гипонатриемия, возбуждение, замешательство, нарушение вкуса, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, алопеция, фотосенсибилизация, недомогание, потливость

Агранулоцитоз, панцитопения, галлюцинации, агрессивное поведение, печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени, мышечная слабость, интерстициальный нефрит, гинекомастия, синдром Стивенса- Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема

Особые указания

В связи с тем, что во время терапии данным препаратом могут наблюдаться головокружение, нечеткость зрения и сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими механизмами.

При наличии любых тревожных симптомов (например, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, повторная рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение Нексиумом может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза.

В редких случаях у пациентов, длительное время принимавших омепразол, при гистологическом исследовании биоптатов слизистой оболочки тела желудка выявлялся атрофический гастрит.

Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более года), должны находиться под регулярным наблюдением врача.

Пациенты, принимающие данный препарат ‘по необходимости’, должны быть проинструктированы о необходимости связаться со своим врачом при изменении характера симптомов. Принимая во внимание колебания концентрации эзомепразола в плазме при назначении терапии ‘по необходимости’, следует учитывать взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами (см. раздел ‘Взаимодействие’). При назначении Нексиума для эрадикации Helicobacter pylori должна учитываться возможность лекарственных взаимодействий для всех компонентов тройной терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором CYP3A4, поэтому при назначении эрадикационной терапии пациентам, получающим другие препараты, метаболизирующиеся с участием CYP3A4 (например, цизаприда), необходимо учитывать возможные противопоказания и взаимодействия кларитромицина с этими лекарственными средствами.

Таблетки Нексиума содержат сахарозу, поэтому они противопоказаны пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразо-изомальтазной недостаточностью.

Применение при беременности и лактации

Назначать препарат беременным следует только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Не известно, выделяется ли эзомепразол с грудным молоком, поэтому не следует назначать данный препарат во время кормления грудью.

Взаимодействие

Влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов. Снижение кислотности желудочного сока на фоне лечения эзомепразолом может привести к изменению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды. Эзомепразол, как антациды и другие препараты, снижающие секрецию соляной кислоты в желудке, может приводить к снижению абсорбции кетоконазола и итраконазола.

Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными препаратами. Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны. Увеличение значения pH на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне CYP2C19. При совместном назначении омепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омерпазолом, отмечается снижение их концентрации в сыворотке. Поэтому их одновременное применение не рекомендуется. Совместное назначение омепразола (40 мг один раз в сутки) с атазанавиром 300 мг / ритонавиром 100 мг здоровым добровольцам приводило к существенному уменьшению биодоступности атазанавира (площадь под кривой ‘концентрация — время’, максимальная (Стах) и минимальная (Cmin) концентрации уменьшались приблизительно на 75%). Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало воздействия омепразола на биодоступность атазанавира.

При одновременном назначении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке, при назначении с некоторыми другими антиретровирусными препаратами их концентрация не менялась. Учитывая сходные фармакокинетические и фармакодинамические свойства омепразола и эзомепразола, совместное применение эзомепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется.

Эзомепразол ингибирует CYP2C19 — основной изофермент, участвующий в его метаболизме. Соответственно, совместное применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и др., может привести к повышению концентраций этих препаратов в плазме, что, в свою очередь, может потребовать снижения дозы. Об этом взаимодействии особенно важно помнить при назначении Нексиума в режиме ‘по необходимости’. При совместном приеме 30 мг эзомепразола и диазепама, который является субстратом цитохрома CYP2C19, отмечается снижение клиренса диазепама на 45%.

Назначение эзомепразола в дозе 40 мг приводило к повышению остаточной концентрации фенитоина у пациентов с эпилепсией на 13%. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене.

Назначение омепразола в дозе 40 мг один раз в сутки приводило к увеличению площади под кривой ‘концентрация — время’ и Стах вориконазола (субстрат CYP2C19) на 15% и 41%, соответственно.

Совместный прием варфарина с 40 мг эзомепразола не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения индекса МНО (международное нормализованное отношение) при совместном применении варфарина и эзомепразола. Рекомендуется контролировать МНО в начале и по окончании совместного применения эзомепразола и варфарина или других производных кумарина.

Совместный прием цизаприда с 40 мг эзомепразола приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда у здоровых добровольцев: AUC — на 32% и периода полувыведения на 31%, однако максимальная концентрация цизаприда в плазме при этом значительно не изменяется. Незначительное удлинение интервала QT, которое наблюдалось при монотерапии цизапридом, при добавлении Нексиума не увеличивалось (см. раздел ‘Особые указания’).

Нексиум не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина и хинидина.

Исследования по оценке краткосрочного совместного применения эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявили клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.

Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику эзомепразола.

В метаболизме эзомепразола принимают участие CYP2C19 и CYP3A4. Совместное применение эзомепразола с кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки), который ингибирует CYP3A4, приводит к увеличению значения AUC эзомепразола в 2 раза. Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора CYP3A4 и CYP2C19, например, вориконазола, может приводить к более чем 2-х кратному увеличению значения AUC для эзомепразола. Как правило, в таких случаях не требуется коррекции дозы эзомепразола. Коррекция дозы эзомепразола может потребоваться у пациентов с тяжелым нарушением функции печени и при длительном его применении.

Условия хранения

При температуре не выше 30 °С.

Хранить в защищённым от света, недоступном для детей месте.

Источник