Меню

Неулептил Neuleptil раствор для приема внутрь

Неулептил (Neuleptil) раствор для приема внутрь

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для приема внутрь 4% в виде прозрачной, желто-коричневой флюоресцирующей жидкости с запахом мяты.

1 мл перициазин 40 мг.

Вспомогательные вещества: винная кислота, аскорбиновая кислота, сахарный сироп концентрированный, глицерол (глицерин), этанол 95%, эфирное масло мяты перечной, карамель (Е150), вода очищенная.

Антипсихотический препарат (нейролептик).

Неулептил — нейролептик из пиперидиновых производных фенотиазина. Оказывает умеренный антипсихотический и седативный эффект без стимулирующего компонента. Обладает адренолитическим, спазмолитическим, парасимпатолитическим, противорвотным, гипотермическим действием. Потенцирует активность наркотикотических и ненаркотических анальгетиков, снотворных средств.

Оказывает отчетливый седативный эффект, уменьшает агрессивность, возбудимость, расторможенность. Обладает снотворным действием.

В связи с избирательным нормализующим влиянием на поведение Неулептил получил название «корректор поведения».

Хорошо всасывается из ЖКТ. После приема внутрь концентрация в плазме ниже, чем при в/м введении (эффект «первого прохождения» через печень) и варьирует в широких пределах.

Связь с белками плазмы — 90%. Интенсивно проникает в ткани, так как легко проходит через гистогематические барьеры, в том числе гемато-энцефалический барьер. Проникает в грудное молоко.

Метаболизируется в печени путем гидроксилирования и конъюгации, имеет эффект «первого прохождения» через печень, подвергается печеночной рециркуляции.

T1/2 — 30 ч. Элиминация продуктов метаболизма — более длительная. Выводится почками, с желчью и каловыми массами.

Показания к применению препарата

Режим дозирования значительно варьирует в зависимости от показаний и возраста пациента. Средняя суточная доза должна даваться в 2 или 3 приема, с акцентом на вечерние часы.

У взрослых средняя суточная доза может колебаться от 30 мг до 100 мг. В отдельных случаях допустимо увеличение суточной дозы до 200 мг.

У детей старше 3 лет средняя суточная доза составляет от 0.1 мг до 0.5 мг на кг массы тела.

Неулептил обычно хорошо переносится, однако, в отдельных случаях могут наблюдаться следующие нежелательные реакции, выраженность которых варьирует в зависимости от фармакологических свойств нейролептика.

Малые начальные дозы:

Нарушения со стороны вегетативной нервной системы: ортостатическая гипотония; антихолинергические эффекты, такие как сухость во рту, запор, парез аккомодации, задержка мочи.

Нарушения со стороны нервной системы: седативное действие или сонливость, которые более выражены в начале лечения; апатия, тревожное состояние, изменения настроения, состояние подавленности.

Более высокие дозы:

Нарушения со стороны нервной системы: ранние дискинезии (спастическая кривошея, окуломоторные кризы, тризм и.т.п.), поздняя дискинезия, наблюдаемая при длительном лечении; экстрапирамидные расстройства (акинезия, иногда сочетающаяся с мышечным гипертонусом и частично устраняемая при назначении антихолинергических антипаркинсонических средств; гиперкинезия-гипертонус, моторное возбуждение; акатизия).

Эндокринные и метаболические нарушения: импотенция, фригидность; гиперпролактинемия: аменорея, галакторея, гинекомастия; увеличение массы тела; нарушения терморегуляции; гипергликемия, снижение толерантности к глюкозе.

Реже возникающие и не зависящие от дозы реакции:

Кожные реакции: аллергические кожные реакции; фотосенсибилизация.

Гематологические нарушения: редко — агранулоцитоз (рекомендуется регулярный контроль общего анализа крови); лейкопения.

Офтальмологические нарушения: снижение тонуса глазных яблок; коричневатые отложения в передней камере глаза вследствие накопления препарата, обычно не влияющие на зрение.

Положительный серологический тест на наличие антинуклеарных антител, без клинических проявлений волчаночного эритематоза.

Возможность развития холестатической желтухи.

Злокачественный нейролептический синдром: в случае развития необъяснимой лихорадки следует немедленно прекратить антипсихотическую терапию, так как это может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома, описанного при применении нейролептиков, клиническими проявлениями которого являются бледность кожных покровов, гипертермия и дисфункция вегетативной нервной системы.

Хотя этот эффект Неулептила, как и других нейролептиков связан с индивидуальной непереносимостью, для его возникновения имеются предрасполагающие факторы, такие как дегидратация или органические поражения головного мозга.

Среди пациентов, принимавших нейролептики фенотиазинового ряда, были отмечены единичные случаи внезапной смерти, возможно вызванной причинами кардиологического характера, а также необъяснимые случаи внезапной смерти.

Противопоказания к применению препарата

С осторожностью препарат следует применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, почечной и/или печеночной недостаточностью, у пожилых больных (возможно развитие чрезмерных седативного и гипотензивного эффектов).

Беременность и лактация

Экспериментальные исследования у животных не выявили тератогенного действия препарата. Изучения тератогенного действия перициазина у человека не проводилось. Как и в отношении других производных фенотиазина полученные данные различных эпидемиологических проспективных исследований, посвященных изучению возможного риска появления пороков развития у плода, носят противоречивый характер. Нет данных о влиянии назначения неулептила в течение беременности на развитие головного мозга плода.

В редких случаях сообщалось о появлении следующих расстройств у новорожденных, матери которых получали длительное время лечение большими дозами Неулептила:

Таким образом, риск тератогенного действия препарата, если он имеется, является незначительным. Целесообразно ограничивать продолжительность назначения препарата во время беременности.

По возможности, в конце беременности желательно уменьшать дозы Неулептила и корректирующих их антипаркинсонических средств, способных потенцировать атропиноподобное действие нейролептиков. У новорожденных следует контролировать состояние нервной системы и функцию желудочно-кишечного тракта.

В связи с отсутствием данных о проникновении препарата в грудное молоко не рекомендуется проводить кормление грудью во время приема препарата.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью препарат следует применять у пациентов с печеночной недостаточностью.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью препарат следует применять у пациентов с почечной недостаточностью.

В случае появления лихорадки или присоединения инфекции следует провести исследование общего анализа крови, так как имелись сообщения о возможности развития агранулоцитоза.

Не рекомендуется прием алкоголя во время лечения.

За больными эпилепсией, вследствие способности препарата понижать порог возбудимости коры головного мозга, следует проводить клиническое и, по возможности, электроэнцефалографическое наблюдение.

Нейролептики фенотиазинового ряда могут способствовать удлинению интервала QT, что увеличивает риск возникновения серьезных желудочковых аритмий типа torsade de point , которые являются потенциально опасными (внезапная смерть).

Удлинение интервала QT особенно усиливается при наличии брадикардии, гипокалиемии и врожденного или приобретенного (в результате приема лекарств) удлинения интервала QT. Перед назначением терапии нейролептиками, как совершенно необходимого фактора лечения, и, если клиническая картина позволяет, для исключения возможного появления факторов риска необходимо провести медицинские и лабораторные исследования.

Источник



Неулептил ® (Neuleptil ® ) инструкция по применению

Неулептил инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Неулептил ®

Раствор для приема внутрь от желто-коричневого до коричневого цвета, прозрачный, флюоресцирующий, с запахом мяты.

100 мл
перициазин4 г

Вспомогательные вещества: сахароза — 25 г, аскорбиновая кислота — 0.8 г, винная кислота — 1.65 г, глицерол (глицерин) — 15 г, масло мяты перечной — 0.04 г, этанол 96% — 9.74 г, карамель (Е150) — 0.2 г, вода очищенная — до 100 мл.

30 мл — флаконы темного нейтрального стекла (тип III) (1) с капельницей — пачки картонные.
125 мл — флаконы темного нейтрального стекла (тип III) (1) в комплекте с пластиковым шприцем-дозатором — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Перициазин является нейролептиком из группы пиперидиновых производных фенотиазина, антидофаминергическая активность которого обусловливает развитие терапевтического антипсихотического (без стимулирующего компонента), а также противорвотного и гипотермического эффектов препарата. Однако с антидофаминергической активностью также связано и развитие его побочных эффектов (экстрапирамидного синдрома, двигательных расстройств и гиперпролактинемии).

Антидофаминергическая активность перициазина является умеренно выраженной, благодаря чему он оказывает умеренное антипсихотическое действие при умеренной выраженности экстрапирамидных расстройств. Благодаря блокирующему влиянию перициазина на адренорецепторы ретикулярной формации ствола головного мозга и центральные гистаминовые рецепторы, препарат оказывает отчетливое седативное действие, которое также может быть желательным клиническим эффектом, особенно при злобно-раздражительном и гневливом видах аффекта, причем уменьшение агрессивности не сопровождается возникновением вялости и заторможенности. По сравнению с хлорпромазином перициазин обладает более выраженным антисеротониновым, противорвотным и центральным седативным действием, но менее выраженным антигистаминным действием.

Перициазин уменьшает агрессивность, возбудимость, расторможенность, благодаря чему он эффективен при нарушениях поведения. Из-за нормализующего влияния на поведение перициазин получил название «корректор поведения».

Блокада периферических гистаминовых H 1 -рецепторов обусловливает противоаллергическое действие препарата. Блокада периферических адренергических структур проявляется его гипотензивным действием. Помимо этого, препарат обладает холинолитической активностью.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь перициазин хорошо абсорбируется, однако, как и другие производные фенотиазина, подвергается интенсивному пресистемному метаболизму в кишечнике и/или печени, поэтому после его приема внутрь концентрация неизмененного перициазина в плазме крови ниже, чем при в/м введении и варьирует в широких пределах.

После приема внутрь 20 мг перициазина С max в плазме достигается в течение 2 ч и составляет 150 нг/мл (410 нмоль/л).

Связывание с белками плазмы составляет 90%. Перициазин интенсивно проникает в ткани, т.к. легко проходит через гистогематические барьеры, в т.ч. через ГЭБ.

Метаболизм и выведение

Большая часть перициазина метаболизируется в печени путем гидроксилирования и конъюгации. Выделяющиеся с желчью метаболиты могут повторно всасываться в кишечнике. Т 1/2 перициазина составляет 12-30 ч; элиминация метаболитов является еще более длительной. Конъюгированные метаболиты выводятся с мочой, остальная часть препарата и его метаболитов — с желчью и калом.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пациентов пожилого возраста метаболизм и выведение фенотиазинов замедляется.

Показания препарата Неулептил ®

  • острые психотические расстройства;
  • хронические психотические расстройства, такие как шизофрения, хронические нешизофренические бредовые расстройства (параноидальные бредовые расстройства, хронические галлюцинаторные психозы) (для лечения и профилактики рецидивов);
  • тревожное состояние, психомоторное возбуждение, агрессивное или опасное импульсивное поведение (в качестве дополнительного препарата для краткосрочного лечения этих состояний.

Дети старше 3 лет:

  • тяжелые поведенческие расстройства с ажитацией и возбудимостью.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
F20 Шизофрения
F21 Шизотипическое расстройство
F22 Хронические бредовые расстройства
F23 Острые и преходящие психические расстройства
F25 Шизоаффективные расстройства
F29 Неорганический психоз неуточненный
F41.9 Тревожное расстройство неуточненное
F60.3 Эмоционально неустойчивое расстройство личности
F91 Расстройства поведения
R45.1 Беспокойство и возбуждение

Режим дозирования

Режим дозирования значительно варьирует в зависимости от показаний и состояния пациента. Дозы препарата должны подбираться индивидуально. Если позволяет состояние пациента, лечение следует начинать с низких доз, которые затем можно постепенно увеличивать. Всегда следует применять минимальную эффективную дозу.

Суточную дозу следует разделять на 2 или 3 приема, большую часть дозы всегда следует принимать вечером.

Флакон 30 мл имеет капельницу, позволяющую отмерять количество препарата из расчета, что в 1 капле содержится 1 мг перициазина.

В упаковке с флаконами по 125 мл имеется дозирующее устройство с градуированной шкалой, позволяющее отмерять количество препарата, начиная с дозы 10 мг и максимально до 150 мг.

Суточная доза может варьировать от 30 мг до 100 мг. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.

Лечение острых и хронических психотических расстройств

Начальная суточная доза составляет 75 мг (разделенная на 2-3 приема). Суточную дозу можно увеличивать на 25 мг в неделю до достижения оптимального эффекта (в среднем до 100 мг/сут). В исключительных случаях суточную дозу можно увеличивать до 200 мг.

Лечение тревожного состояния, психомоторного возбуждения, агрессивного или опасного импульсивного поведения

Неулептил ® применяют в качестве дополнительного препарата для краткосрочного лечения.

Начальная суточная доза составляет 15-30 мг (разделенная на 2 приема). Длительность краткосрочного лечения определяется врачом.

У пациентов пожилого возраста дозы при всех показаниях следует снизить в 2-4 раза.

Дети старше 3 лет

Лечение тяжелых поведенческих расстройств с ажитацией и возбудимостью

Суточная доза составляет 0.1-0.5 мг/кг массы тела в сутки.

Побочное действие

Ниже перечислены нежелательные реакции, частота развития которых может как зависеть, так и не зависеть от принимаемой дозы препарата, и в последнем случае быть следствием повышенной индивидуальной чувствительности пациента.

Психические нарушения: апатия, тревога, изменения настроения, ажитация; в отдельных случаях возможны парадоксальные эффекты — бессонница, инверсия сна, повышение агрессивности и усиление психотической симптоматики.

Со стороны нервной системы: седативный эффект или сонливость, более выраженные в начале лечения и обычно проходящие через несколько дней; экстрапирамидные расстройства (чаще возникающие при применении препарата в высоких дозах) — ранние дискинезии (острые дистонии) (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм и т.п.), возникающие обычно в течение 4 дней после начала лечения или увеличения дозы; паркинсонизм, который чаще развивается у пациентов пожилого возраста и/или после длительного лечения (в течение недель или месяцев) и частично устраняется при назначении центральных м-холиноблокаторов и проявляется появлением одного или нескольких из следующих симптомов (тремор /очень часто является единственным проявлением паркинсонизма/, ригидность, акинезия в сочетании с мышечным гипертонусом или без него); поздние дискинезии (дистонии), обычно (но не всегда) возникающие при длительном лечении и/или применении препарата в высоких дозах, и способные возникать даже после прекращения лечения (при их возникновении центральные м-холиноблокаторы не оказывают эффекта и могут вызвать ухудшение); гиперкинетически-гипертоническая и экситаторная моторная активность; акатизия, которая обычно наблюдается после приема высоких начальных доз препарата.

Злокачественный нейролептический синдром, потенциально летальный синдром, способный возникать при приеме всех нейролептиков и проявляющийся гипертермией, ригидностью мышц, вегетативными расстройствами (бледность, тахикардия, неустойчивое АД, повышенное потоотделение, одышка) и нарушениями сознания вплоть до комы. Возникновение злокачественного нейролептического синдрома требует немедленного прекращения лечения нейролептиками. Хотя этот эффект перициазина и других нейролептиков связан с идиосинкразией, существуют предрасполагающие факторы для его возникновения, такие как дегидратация или органические поражения головного мозга (см. раздел «Особые указания»).

Угнетение дыхания (возможно у пациентов с предрасполагающими факторами к развитию угнетения дыхания, например, у пациентов, получающих другие лекарственные средства, способные угнетать дыхание, у пациентов старческого возраста и т.п.).

Нарушения со стороны вегетативной нервной системы — эффекты, обусловленные блокадой м-холинорецепторов (сухость во рту, парез аккомодации, задержка мочи, запоры, паралитическая кишечная непроходимость).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, обычно постуральная гипотензия (чаще возникающая у пациентов пожилого возраста и пациентов со снижением ОЦК, особенно в начале лечения и при применении высоких начальных доз; аритмии, включая предсердные нарушения ритма, AV-блокаду, желудочковую тахикардию, в т.ч. потенциально летальную желудочковую тахикардию типа «пируэт», более вероятные при применении высоких доз (см. разделы «С осторожностью», «Лекарственное взаимодействие», «Особые указания»); изменения ЭКГ, обычно незначительные — удлинение интервала QT, депрессия сегмента ST, появление зубца U и изменения зубца Т; при применении нейролептиков наблюдались случаи венозных тромбоэмболических осложнений, включая тромбоэмболию легочной артерии (иногда с летальным исходом) и случаи развития тромбозов глубоких вен (см. раздел «Особые указания»); единичные случаи внезапной смерти, возможно вызванной кардиологическими причинами (см. раздел «Особые указания»), а также необъяснимые случаи внезапной смерти были отмечены у пациентов, принимавших нейролептики из группы производных фенотиазина.

Со стороны эндокринной системы и обмена веществ (чаще возникающие при применении препарата в высоких дозах): гиперпролактинемия, которая может приводить к аменорее, галакторее, гинекомастии, импотенции, фригидности; увеличение массы тела; нарушения терморегуляции; гипергликемия, снижение толерантности к глюкозе.

Со стороны иммунной системы: аллергические кожные реакции, кожная сыпь; бронхоспазм, отек гортани, ангионевротический отек, гипертермия и другие аллергические реакции.

Со стороны кожи и подкожных тканей: фотосенсибилизация (чаще при применении препарата в высоких дозах); контактная сенсибилизация кожи (см. раздел «Особые указания»).

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения (наблюдается у 30% пациентов, получающих высокие дозы нейролептиков); агранулоцитоз, развитие которого не зависит от дозы, и который может возникать как сразу, так и после продолжающейся в течение 2-3 месяцев лейкопении.

Со стороны органа зрения: коричневатые отложения в передней камере глаза, пигментация роговицы и хрусталика вследствие накопления препарата, обычно не влияющие на зрение (особенно при применении высоких доз препаратов из группы производных фенотиазина в течение длительного времени).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: холестатическая желтуха и поражения печени, преимущественно холестатические или смешанного типа, требующие прекращения приема препарата.

Беременность, послеродовые и перинатальные состояния: неонатальный абстинентный синдром.

Лабораторные и инструментальные данные: положительный серологический тест на наличие антинуклеарных антител без клинических проявлений волчаночного эритематоза.

Со стороны половых органов и молочной железы: приапизм (очень редко).

Общие расстройства и нарушения в месте введения: заложенность носа; очень редко — развитие синдрома отмены при резком прекращении лечения высокими дозами перициазина, проявляющегося тошнотой, рвотой, бессонницей и возможностью обострения основного заболевания или развития экстрапирамидных расстройств.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к перициазину и/или другим компонентам препарата;
  • закрытоугольная глаукома;
  • задержка мочи на фоне заболеваний предстательной железы;
  • агранулоцитоз в анамнезе;
  • порфирия в анамнезе;
  • сопутствующая терапия агонистами дофаминовых рецепторов (леводопа, амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лисурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол, за исключением их применения у пациентов с болезнью Паркинсона (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»));
  • сосудистая недостаточность (коллапс);
  • острое отравление веществами, угнетающими ЦНС, или кома;
  • сердечная недостаточность;
  • феохромоцитома;
  • тяжелая псевдопаралитическая миастения (болезнь Эрба-Гольдфлама);
  • дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • детский возраст младше 3 лет.

  • у пациентов с предрасполагающими факторами для развития желудочковых аритмий (с сердечно-сосудистыми заболеваниями; врожденным удлиненным интервалом QT; брадикардией; гипокалиемией, гипомагниемией; голодающих и/или злоупотребляющих алкоголем; получающих сопутствующую терапию препаратами, способными удлинять интервал QT и/или вызывать выраженную брадикардию менее 55 уд./мин, замедлять внутрисердечную проводимость, изменять электролитный состав крови), т.к. нейролептики из группы производных фенотиазина в очень редких случаях могут вызывать удлинение интервала QT (этот эффект зависит от дозы) и увеличивать риск развития тяжелых желудочковых аритмий, включая двунаправленную желудочковую тахикардию типа «пируэт», которая может представлять опасность для жизни (внезапная смерть);
  • у пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью (риск кумуляции препарата);
  • у пациентов пожилого возраста (из-за повышенной предрасположенности к развитию постуральной гипотензии, чрезмерному гипотензивному и седативному эффектам, развитию экстрапирамидных расстройств, гипертермии в жаркую и гипотермии в холодную погоду, к развитию запоров [риск паралитической кишечной непроходимости] и возможной гипертрофии предстательной железы), из-за риска кумуляции препарата вследствие снижения функции печени и почек;
  • у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (в связи с риском развития гипотензивного и хинидиноподобного эффектов, а также способности препарата вызывать тахикардию);
  • у пациентов пожилого возраста с деменцией (повышенный риск летального исхода);
  • у пациентов с факторами риска развития инсульта (у пациентов пожилого возраста с деменцией наблюдалось троекратное увеличение частоты развития инсультов);
  • у пациентов с факторами риска развития венозных тромбоэмболических осложнений (см. разделы «Побочное действие», «Особые указания»);
  • у пациентов с эпилепсией, не получающих адекватной противосудорожной терапии (нейролептики из группы производных фенотиазина снижают порог судорожной готовности);
  • у пациентов с болезнью Паркинсона;
  • у пациентов с гипертиреозом (повышение риска развития агранулоцитоза при применении перициазина в сочетании с препаратами для лечения гипертиреоза);
  • у пациентов с изменениями картины периферической крови (повышенный риск развития лейкопении или агранулоцитоза);
  • у пациентов с раком молочной железы (возможность прогрессирования заболевания в связи с повышением концентрации пролактина в крови);
  • у пациентов детского возраста, особенно младше 6 лет (см. раздел «Особые указания»);
  • у пациентов с сахарным диабетом и пациентов с факторами риска развития сахарного диабета (требуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови из-за возможности развития гипергликемии или снижения толерантности к глюкозе; кроме этого следует учитывать, что препарат Неулептил ® , раствор для приема внутрь, содержит сахарозу).

Применение при беременности и кормлении грудью

В связи с наличием этанола в растворе для приема внутрь применение перициазина в данной лекарственной форме у беременных женщин не рекомендуется. Рекомендуется использовать другие лекарственные формы, не содержащие этанол.

Доступные данные исследований на животных не указывают на наличие тератогенного действия перициазина.

Доступные данные по применению перициазина у человека недостаточны, чтобы исключить риск врожденных мальформаций у детей, матери которых во время беременности принимали препарат Неулептил ® . В качестве мер предосторожности применения перициазина при беременности следует избегать, если только потенциальная польза для беременной женщины не превышает потенциальный риск для плода.

Сообщалось о развитии следующих расстройств у новорожденных, матери которых принимали нейролептики из группы производных фенотиазина, в III триместре беременности (пострегистрационные данные):

  • дыхательные расстройства различной степени тяжести (от тахипноэ до дыхательной недостаточности), брадикардия и снижение АД, особенно часто встречающиеся, если мать одновременно принимала другие лекарственные препараты (такие как психотропные препараты и препараты с атропиноподобными эффектами);
  • симптомы, связанные с атропиноподобным действием производных фенотиазина, такие как мекониевая кишечная непроходимость, задержка отхождения мекония, затруднения вскармливания, вздутие живота, тахикардия;
  • неврологические нарушения, такие как экстрапирамидные расстройства (включая тремор и мышечный гипертонус), сонливость, ажитация.

Рекомендуется проводить медицинское наблюдение за детьми, родившимися от матерей, принимавших перициазин, и при необходимости назначать им соответствующее лечение.

У новорожденных следует контролировать состояние нервной системы и функцию ЖКТ.

По возможности в конце беременности желательно уменьшать дозы перициазина и корректирующих его противопаркинсонических средств, способных потенцировать атропиноподобное действие нейролептиков.

Период грудного вскармливания

В связи с отсутствием данных о проникновении препарата в грудное молоко грудное вскармливание во время приема препарата не рекомендуется.

Источник

Неулептил капли инструкция сколько капель

Неулептил, или перициазин, относится к группе пиперидиновых производных фенотиазина. Неулептил обладает менее сильной антипсихотической активностью, чем алифатические и пиперазиновые производные, и является на сегодняшний день одним из наиболее часто применяемых в клинике препаратов.

Как и другие нейролептики, неулептил потенцирует действие наркотических, снотворных средств и аналгетиков. Обладает адренолитической и относительно сильной холинолитической активностью; оказывает сильное противорвотное действие. Антипсихотический эффект преперета сочетается с седативным без стимулирующего компонента.

Препарат показан при лечении больных как с психотическими, так и с психопатоподобными состояниями. Особенно эффективен при нарушениях поведения (особенно у детей), расстройствах контакта. Уменьшает агрессивность и благодаря более мягкому, чем у аминазина, седативному эффекту не вызывает выраженной вялости, заторможенности, хорошо переносится.

В связи с более избирательным, чем у других нейролептиков, нормализующим влиянием на поведение, неулептил получил в литературе название «корректор поведения».

Применение препарата может сопровождаться появлением аллергических реакций, экстрапирамидных нарушений, однако они обычно менее выражены, чем при лечении аминазином. Также может вызывать подавленность, дискинезии: ранняя (спазматическая кривошея, окуломоторный криз, тризм) и поздняя, экстрапирамидные нарушения; ортостатическая гипотония, сухость во рту, запор, парез аккомодации, задержки мочи, импотенция, фригидность, аменорея, галакторея, гинекомастия, гиперпролактинемия, увеличение массы тела, гипертермия, холестатическая желтуха, фотосенсибилизация, агранулоцитоз (крайне редко).

Источник

Инструкция по применению НЕУЛЕПТИЛ (NEULEPTIL) р-р для приема внутрь

C осторожностью применяется для детейC осторожностью применяется пожилыми пациентами

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для приема внутрь 4% желто-коричневого цвета, прозрачный, флюоресцирующий, с запахом мяты.

1 мл
перициазин 40 мг

Вспомогательные вещества: сахарный сироп концентрированный 67%, аскорбиновая кислота, винная кислота, глицерол, эфирное масло мяты перечной, этанол 95%, карамель (Е150), вода очищенная.

125 мл — флаконы темного стекла (1) в комплекте с пластиковым шприцем-дозатором — коробки картонные.

Фармакологическое действие

Неулептил ® является нейролептиком из группы пиперидиновых производных фенотиазина, антидопаминергическая активность которого обуславливает развитие терапевтического антипсихотического (без стимулирующего компонента), а также противорвотного и гипотермического эффектов препарата. Однако с ней же связано и развитие его побочных эффектов (экстрапирамидного синдрома, двигательных расстройств и гиперпролактинемии).

Антидопаминергическая активность перициазина является умеренно выраженной, благодаря чему он оказывает умеренное антипсихотическое действие при умеренной выраженности экстрапирамидных расстройств. Благодаря имеющемуся у перициазина блокирующему влиянию на адренорецепторы ретикулярной формации ствола головного мозга и центральные гистаминовые рецепторы препарат оказывает отчетливое седативное действие, которое также может быть желательным клиническим эффектом, особенно при злобно-раздражительном и гневливом видах аффекта, причем уменьшение агрессивности не сопровождается возникновением вялости и заторможенности. По сравнению с хлорпромазином Неулептил ® обладает более выраженным антисеротониновым, противорвотным и центральным седативным действием, но менее выраженным антигистаминным действием.

Перициазин уменьшает агрессивность, возбудимость, расторможенность, благодаря чему он эффективен при нарушениях поведения. В связи с нормализующим влиянием на поведение Неулептил ® получил название «корректор поведения».

Перициазин потенцирует эффекты наркотических и ненаркотических анальгетиков, снотворных средств, анксиолитиков и этанола.

Блокада периферических H 1 -гистаминовых рецепторов обуславливает противоаллергическое действие препарата. Блокада периферических адренергических структур проявляется его гипотензивным действием. Помимо этого препарат обладает холинолитической активностью.

Фармакокинетика

После приема внутрь перициазин хорошо абсорбируется, однако, как и другие производные фенотиазина, подвергается интенсивному пресистемному метаболизму в кишечнике и/или печени, в связи с чем после его приема внутрь концентрация неизмененного перициазина в плазме ниже, чем при в/м введении и варьирует в широких пределах. После приема внутрь 20 мг перициазина (2 капсулы) C max достигается в течение 2 ч после приема и составляет 150 нг/мл (410 нмоль/л). Связь с белками плазмы составляет 90%. Интенсивно проникает в ткани, так как легко проходит через гистогематические барьеры, в том числе и через гематоэнцефалический барьер. Проникает в грудное молоко.

Большая часть перициазина метаболизируется в печени путем гидроксилирования и конъюгации. Выделяющиеся с желчью метаболиты могут повторно всасываться в кишечнике. T 1/2 перициазина составляет 12-30 ч; элиминация метаболитов является еще более длительной. Конъюгированные метаболиты выводятся с мочой, а остальная часть препарата и его метаболитов — с желчью и каловыми массами.

Как и у других производных фенотиазина следует ожидать высокой вариабельности фармакокинетики препарата у различных пациентов.

У пациентов пожилого возраста метаболизм и выведение фенотиазинов замедляется.

Показания к применению

  • острые психотические расстройства;
  • хронические психотические расстройства (шизофрения, хронические нешизофренические бредовые расстройства: параноидный бред, хронические галлюцинаторные психозы).

Дети старше 3 лет:

  • тяжёлые расстройства поведения с ажитацией и агрессивностью.
  • Режим дозирования

    Для приема внутрь. Одна капля раствора содержит 1 мг перициазина, в 1 мл раствора содержится 40 капель.

    Режим дозирования значительно варьирует в зависимости от показаний и возраста пациента. Средняя суточная доза должна даваться в 2 или 3 приема, с акцентом на вечерние часы.

    У взрослых средняя суточная доза может колебаться 30 мг до 100 мг. В отдельных случаях допустимо увеличение суточной дозы до 200 мг.

    У детей старше 3 лет средняя суточная доза составляет от 0.1 мг до 0.5 мг на 1 кг массы тела.

    Побочные действия

    При низких дозах:

    Нарушения со стороны автономной нервной системы:

    • постуральная гипотензия;
    • антихолинергические эффекты, например, сухость во рту, запор или паралитический илеус,нарушение аккомодации зрения, риск задержки мочи.

    Нервно-психиатрические расстройства:

    • седативный эффект или сонливость, более выраженные в начале лечения;
    • реакции безразличия, тревожности, изменения настроения.

    При высоких дозах:

    • ранняя дискинезия (спастическая кривошея, окулогирный криз, тризм и другие);
    • поздняя дискинезия, особенно, при длительном лечении.

    Антихолинергические антипаркинсонные средства не оказывают действия или же могут вызвать обострение.

  • экстрапирамидальный синдром: акинетический симптом с гипертонией или без неё, частично разрешающейся с помощью антихолинергических антипаркинсонных средств; гиперкинетическая-гипертоническая и экситаторная моторная активность; акатизия.
  • Эндокринные и метаболические нарушения: гиперпролактинемия:

    • аменорея, галакторея, гинекомастия, импотенция, фригидность;
    • увеличение веса тела;
    • нарушение терморегуляции;
    • повышение уровня глюкозы в крови, снижение толерантности к глюкозе.

    Дозозависимые и редко встречающиеся:

    Нарушения со стороны сердца:

    • опасность удлинения интервала QT.

    Не зависящие от дозы и ещё более редкие:

    Нарушения со стороны кожи:

    • аллергические кожные реакции;
    • фотосенсибилизация. Нарушения со стороны крови: исключительные случаи агранулоцитоза: необходим регулярный контроль полной картины крови;
    • лейкоцитопения.

    Нарушения со стороны органа зрения:

    • коричневатые отложения в переднем сегменте глаза, вызванные аккумуляцией лекарственного вещества;
    • обычно, на зрение не влияют.

    Другие нарушения:

    • положительный титр антинуклеарных антител у больных без клинической красной волчанки;
    • очень редкие случаи холестатической желтухи и поражения печени, главным образом, холестатического, цитолитического или смешанного характера;
    • нейролептический злокачественный синдром;
    • очень редкие случаи приапизма.

    Противопоказания к применению

    • повышенная чувствительность к перициазину или к какому-либо из компонентов препарата;
    • риск развития закрытоугольной глаукомы;
    • опасность задержки мочи, связанной с уретропростатическими расстройствами;
    • агранулоцитоз в анамнезе;
    • в комбинации с агонистами допамина, за исключением леводопы, (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, квинаголид, ропинирол) кроме больных с болезнью Паркинсона.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Желательно поддерживать психическое здоровье матери в течение всей беременности во избежание любой декомпенсации. Если препарат необходим для поддержания психического равновесия, его необходимо начать или продолжать принимать в эффективной дозе на протяжении всей беременности.

    Анализ экспозиций во время беременности не выявил особых тератогенных эффектов перициазина.

    В отдельных случаях фенотиазины могут вызывать следующие явления у новорожденных, если лечение продолжат до конца беременности, особенно, с применением высоких доз:

    • симптомы, связанные с атропиновыми эффектами, которые усиливаются в случае комбинирования с корректирующими противопаркинсонными средствами (тахикардия, повышенная возбудимость, вздутие живота, позднее выведение мекония);
    • экстрапирамидные симптомы: гипертония, тремор,
    • седативный эффект.

    Следовательно, применение перициазина возможно, не зависимо от стадии беременности.

    Во время наблюдения за состоянием новорожденных нужно считаться с выше указанным симптомами.

    Поскольку этот лекарственный препарат содержит алкоголь, его применение не рекомендуется для беременных женщин. Рекомендуется применение другой фармацевтической формы, не содержащей алкоголь.

    Неизвестно, проникает ли лекарственное средство в грудное молоко. Грудное вскармливание во время лечения не рекомендуется.

    Применение при нарушениях функции печени

    Применение при нарушениях функции почек

    Применять с осторожностью при тяжёлой почечной недостаточности в связи с риском аккумуляции.

    Применение у пожилых пациентов

    Во время лечения перициазином пациентов пожилого возраста следует усилить наблюдение при выраженной склонности к постуральной гипотензии, седативному и экстрапирамидальному эффектам; при хроническом запоре (опасность паралитического илеуса); при возможной гипертрофии предстательной железы.

    У пациентов пожилого возраста метаболизм и выведение фенотиазинов замедляется.

    Применение у детей

    Применение детьми в возрасте младше 6 лет возможно только при исключительных обстоятельствах в специализированном учреждении.

    В случае применения у детей рекомендуется проводить ежегодный клинический осмотр для оценки способностей ребёнка к учёбе в связи с влиянием препарата на когнитивные функции.

    Дозировку следует регулярно корректировать в зависимости от клинического состояния ребёнка.

    Особые указания

    • следует предупреждать каждого больного о том, что в случае повышения температуры, воспаления горла или другого инфекционного заболевания следует немедленно поставить в известность лечащего врача и сделать полный анализ картины крови. В случае выраженных изменений картины крови (гиперлейкоцитоз, гранулоцитопения) лечение этим препаратом следует прекратить.
    • нейролептический злокачественный синдром: в случае лихорадки неизвестного происхождения нужно прервать лечение, поскольку она может быть одним из проявлений злокачественного синдрома, зарегистрированного в связи с приёмом нейролептических препаратов (бледность покровов, гипертермия, расстройства автономной нервной системы, нарушения сознания, мышечная ригидность).

    Признаки дисфункции автономной нервной системы, такие как усиленное потоотделение и нестабильность пульса или давления крови могут предшествовать развитию гипертермии, поэтому являются ранними настораживающими признаками.

    Несмотря на то, что этот эффект нейролептиков по своей природе может быть идиосинкразийным, дегидрация и органическое поражение мозга могут являться предрасполагающими факторами.

    удлинение интервала QT: нейролептики класса фенотиазина удлиняют интервал QT в дозозависимой форме. Этот эффект, известный тем, что может повышать риск развития тяжёлых желудочковых аритмий типа torsa de depointes, усиливается в случае брадикардии, гипокалиемии и врождённого или приобретённого удлинения QT (комбинация с препаратами, вызывающими удлинение QT).

    Вследствие этого, если клиническое состояние больного позволяет, то всякий раз прежде, чем назначить препарат, следует убедиться в отсутствии следующих факторов риска этого типа аритмии:

      брадикардия Применение детьми в возрасте младше 6 лет возможно только при исключительных обстоятельствах в специализированном учреждении.

    поскольку этот медицинский препарат содержит сахарозу, он противопоказан больным с непереносимостью фруктозы, с синдромом малабсорбции глюкозы и галактозы и с дефицитом сахаразы и изомальтазы.

    Во время лечения перициазином в следующих случаях следует усилить наблюдение:

    • больные, страдающие эпилепсией, так как перициазин может снижать судорожный порог. В случае развития судорог лечение следует прекратить;
    • больные пожилого возраста: с выраженной склонностью к постуральной гипотензии, седативному и экстрапирамидальному эффектам; с хроническим запором (опасность паралитического илеуса); с возможной гипертрофией предстательной железы.
    • больные с некоторыми сердечнососудистыми заболеваниями из-за хинидиноподобного, провоцирующего тахикардию и гипотензивного эффектов препаратов этого класса;
    • больные с тяжёлой печёночной и (или) почечной недостаточностью в связи с риском аккумуляции.

    Во время лечения больные должны непременно воздерживаться от приёма спиртных напитков и лекарственных средств с содержанием алкоголя.

    Содержание алкоголя в растворе составляет 9%, т.е. 90 мг алкоголя в 40 каплях. Этот лекарственный препарат не рекомендован для больных с заболеванием печени, алкоголиков, больных эпилепсией, больных с мозговыми заболеваниями травматического или лекарственного происхождения и для беременных женщин.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Необходимо обратить внимание больных, особенно тех, кто управляет автомобилем или рабочими механизмами, на возможность развития сонливости, связанной с приемом препарата, особенно в начале лечения.

    Передозировка

    Чрезвычайно тяжёлая форма синдрома паркинсонизма, кома.

    Симптоматическое лечение, постоянный мониторинг дыхательной и сердечной деятельности (риск удлинения интервала QT), который следует продолжать вплоть до выздоровления больного.

    Лекарственное взаимодействие

    Комбинации, противопоказанные для применения

    Агонисты допамина за исключением леводопы, (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, квинаголид, ропинирол) кроме больных болезнью Паркинсона.

    Взаимный антагонизм между агонистами допамина и нейролептиками.

    Вызванный нейролептиками экстрапирамидный синдром скорее следует лечить антихолинергическими средствами, нежели агонистами допамина.

    Усиление седативного эффекта, вызванного нейролептиками. Притупление бдительности может быть опасным во время управления автомобилем и рабочими механизмами.

    Больные должны избегать потребления спиртных напитков и приёма лекарственных препаратов, содержащих алкоголь.

    Взаимный антагонизм между леводопой и нейролептиками.

    Больным с болезнью Паркинсона эти препарата следует назначать в минимальных, эффективных дозах.

    Агонисты допамина за исключением леводопы, (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, квинаголид, ропинирол) больным болезнью Паркинсона.

    Взаимный антагонизм между агонистами допамина и нейролептиками. Агонисты допамина могут вызвать развитие психотических расстройств или их обострение. Если больным с болезнью Паркинсона, леченным агонистами допамина, требуется лечение нейролептиками, агонисты нужно снижают постепенно до полной отмены (резкая отмена препаратов допамина предрасполагает к развитию «злокачественного нейролептического синдрома»).

    Комбинации, требующие принятия мер предосторожности

    Желудочно-кишечные препараты для топического применения

    Соли магния, алюминия и кальция, оксиды и гидроксиды. Снижается всасывание фенотиазиновых нейролептиков в желудочно-кишечном тракте.

    Необходимо соблюдать интервал между приёмом топических желудочно-кишечных средств и фенотиазиновых нейролептических препаратов (более 2 часов, если возможно).

    Комбинации, которые следует принимать во внимание

    Усиливают антигипертензивный эффект и повышают риск постуральной гипотензии (аддитивный эффект).

    Атропин и другие атропиноподобные вещества

    Имипраминовые антидепрессанты, седативные Н 1 -антигистаминные средства, антихолинергические противопаркинсонные средства, атропиноподобные противоспазматические средства, дизопирамид.

    Аддитивные нежелательные реакции, связанные с атропиноподобными средствами, например:

    • задержка мочи, запор, сухость во рту и т.д.

    Другие депрессанты центральной нервной системы

    Производные морфина (обезболивающие, противокашлевые и препараты для заменительной терапии), барбитураты, бензодиазепины, небензодиазепиновые анксиолитики, снотворные, нейролептики, седативные антидепрессанты (амитриптилин, доксепин, мианзерин, миртазапин, тримипрамин), седативные Н 1 -антигистаминные средства, антигипертензивные средства центрального действия, баклофен, талидомиды, пизотифен.

    Нарастает подавление центральной нервной системы. Снижение бдительности может быть опасным во время управления автомобилем и рабочими механизмами.

    Бета-блокаторы у больных с сердечной недостаточностью: бизопролол, карведилол, метопролол

    Сосудорасширяющий эффект и опасность гипотензии, в особенности, постуральной гипотензни (аддитивный эффект).

    Условия отпуска из аптек

    Условия хранения препарата

    Препарат хранить при температуре не выше 25°С в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.

    Источник

    Купить Неулептил капли внутрь 4% 30мл в аптеках

    Цена действует только при заказе на сайте Цены на сайте отличаются от цен в аптеках и действуют только при оформлении заказа на сайте или в мобильном приложении. При получении заказа в аптеке добавить товары по ценам сайта будет невозможно, только отдельной покупкой по цене аптеки. Цены на сайте не являются публичной офертой.

    Код товара: 2232

    Самовывоз, бесплатно . Бронь действует в течение 24 часов


    Инструкция по применению
    Неулептил капли внутр. 4% 30мл
    Лекарственные формы

    раствор 4%

    Группа
    Нейролептики — производные фенотиазина

    Международное непатентованное название
    Перициазин

    Состав
    Действующее вещество — Перициазин.

    Производители
    Рон-Пуленк Рорер (Франция), Хаупт Фарма Ливрон (Франция)

    Фармакологическое действие
    Нейролептическое, антипсихотическое, седативное, противорвотное. Обладает адрено- и холинолитической активностью, противоаллергическим и гипотермическим эффектами. Седация отчетливо выражена в отношении злобно-раздражительного и гневливого вида аффекта. Уменьшение агрессивности не сопровождается возникновением вялости и заторможенности. Блокирует постсинаптические дофаминергические рецепторы (преимущественно D2-рецепторы), расположенные в мезолимбической системе (антипсихотическое действие), гипоталамусе (гипотермический эффект и галакторея), триггерной зоне рвотного центра, экстрапирамидной системе. Возможно, что селективное действие на D2-дофаминовые рецепторы оказывают продукты биотрансформации перициазина. Тормозит высвобождение медиаторов, снижая проницаемость пресинаптических мембран, нарушает его обратный захват и депонирование. Блокада центральных адренергических и серотонинергических структур проявляется уменьшением страха, тревоги, напряжения, периферических (адрено- и гистаминовых H1-рецепторов) — гипотензивным и противоаллергическим действием. Нормализует поведение, относится к его «корректорам». Эффективен при нарушениях поведения (особенно у детей), облегчает контакт с пациентами и иногда вызывает экстрапирамидные расстройства. Хорошо всасывается из ЖКТ. Однако из-за «первого прохождения» через печень после приема внутрь концентрация в плазме ниже, чем при в/м введении, и, к тому же, варьирует в широких пределах. Связывание с белками плазмы крови — 90%. Интенсивно проникает в ткани, т.к. легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Метаболизируется в печени (гидроксилирование и конъюгация), подвергается печеночной рециркуляции. T1/2 составляет около 30 ч (элиминация продуктов биотрансформации более длительная). Выводится с мочой, желчью и фекалиями, проникает в грудное молоко.

    Побочное действие
    Подавленность, дискинезии: ранняя (спазматическая кривошея, окуломоторный криз, тризм) и поздняя, экстрапирамидные нарушения, ортостатическая гипотензия, сухость во рту, запор, парез аккомодации, задержка мочи, импотенция, фригидность, аменорея, галакторея, гинекомастия, гиперпролактинемия, увеличение массы тела, гипертермия, холестатическая желтуха, агранулоцитоз, фотосенсибилизация, аллергические реакции.

    Показания к применению
    Психопатии (возбудимого и истерического типа), психопатоподобные нарушения органического генеза с преобладанием астенического аффекта и поведения, психопатоподобные состояния при шизофрении (в т.ч. гибоидные), параноидальные состояния в рамках органических, сосудистых, пресинильных и сенильных заболеваний, эпилепсия с аффективно-взрывчатыми характерологическими проявлениями и дистрофическими состояниями.

    Противопоказания
    Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, порфирия, аденома предстательной железы, токсический агранулоцитоз в анамнезе.

    Способ применения и дозировка
    Внутрь (предпочтительнее в вечерние часы). Начинают с 5-10 мг, пациентам с повышенной чувствительностью — 2-3 мг 3-4 раза в сутки. Средние суточные дозы составляют 30-40 мг, максимальные — 50-60 мг.

    Передозировка
    Симптомы: паркинсонизм, кома. Лечение: симптоматическое.

    Взаимодействие
    Усиливает эффект транквилизаторов, алкоголя, анальгетиков, гипотензивных, снотворных средств и средств для наркоза.

    Особые указания
    В случаях появления гипертермии терапию прекращают. Необходимо тщательное наблюдение при лечении эпилепсии (в связи с возможным понижением эпилептогенного порога) и паркинсонизма. С осторожностью назначают пожилым пациентам (гипотензивный и седативный эффекты), при сердечно-сосудистых заболеваниях, почечной или печеночной недостаточности, водителям транспорта и людям, работающим с потенциально опасными механизмами, т.к. возможно возникновение сонливости, особенно в начале курса. Ранняя дискинезия может купироваться приемом антихолинергических и противопаркинсонических средств. Эти средства частично снимают экстрапирамидный синдром, но противопоказаны при поздней дискинезии.

    Условия хранения
    Список Б. При температуре не выше 25 °C.

    Источник

    Читайте также:  Технические характеристики радиаторов Kermi
    Adblock
    detector