Меню

Nextstep 40 mg инструкция

Нексиум

Медицинский эксперт статьи

Алексей Портнов, медицинский редактор
Последняя редакция: 16.06.2019

  • Код по АТХ
  • Действующие вещества
  • Показания к применению
  • Форма выпуска
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Использование во время беременности
  • Противопоказания
  • Побочные действия
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Взаимодействия с другими препаратами
  • Срок годности
  • Фармакологическая группа
  • Фармакологическое действие
  • Код по МКБ-10
  • Производитель

Нексиум содержит в своём составе элемент эзомепразол. Он специфически замедляет действие протонного насоса обкладочных клеток желудочной слизистой, а помимо этого выступает S-изомерной разновидностью компонента омепразол.

Вещество накапливается и приобретает активную форму внутри выделительных канальцев, где угнетает влияние протонного насоса (энзим Н + К + -АТФаза), в результате чего происходит замедление процессов выделения соляной кислоты.

Код по АТХ

Действующие вещества

Показания к применению Нексиума

Применяется для терапии таких нарушений:

  • гастринома;
  • рефлюкс-эзофагит (в виде симптоматического вещества или для предотвращения рецидива, а помимо этого как этиологическое лечение при рефлюкс-гастрите язвенной разновидности);
  • уничтожение микроба H.pylori (в соединении с противобактериальными ЛС) при язвах, затрагивающих зону ЖКТ;
  • превентивное лечение язв пептической природы в случае использования НПВС, а также для терапии язв, появившихся вследствие применения НПВС.

trusted-source[1]

Форма выпуска

Выпуск терапевтического элемента производится в таблетках, имеющих объём 20 или 40 мг. Внутри блистерной упаковки – 7 таблеток. В коробке – 1, 2 либо 4 упаковки.

Фармакодинамика

Медикаментозное влияние развивается по прошествии 1-го часа с момента введения 20-40-ка мг эзомепразола. При повторном приёме 20-ти мг лекарства по истечении 24-х часов (1-кратно за день), приблизительно к 5-ому дню применения происходит уменьшение на 90% объёмов секреции желудка, связанной с влиянием пентагастрина.

Приём порции 40 мг эффективно действует при рефлюкс-эзофагите. Назначается как лечебное средство при язвенных поражениях слизистой ЖКТ; при сочетании с правильно подобранным антибиотиком увеличивает эффективность уничтожения хеликобактер пилори (в 90% случаев). Обычно при комбинированной терапии язвы, после завершения применения антибиотиков потребности в продлении противосекреторной монотерапии не появляется.

Клинические тесты выявили, что применение ЛС приводит к повышению кровяных значений гастрина (как реакция на снижение выработки соляной кислоты). Увеличение количества эндокринных клеток, продуцирующих гистамин, осуществляется при повышении кровяного уровня гастрина.

Иногда отмечалось повышение частоты развития гранулярных кист в области желудочной слизистой в случае продолжительного введения противосекреторных ЛС. Подобное явление считается физиологической реакцией на подавление выработки соляной кислоты. Такие кисты всегда имеют временный и доброкачественный характер, проходя по завершении лечебного цикла.

Омепразол с высокой эффективностью предотвращает формирование язв пептической разновидности при его введении вместе с НПВС (сюда включены и избирательные ингибиторы ЦОГ-2).

trusted-source[2], [3]

Фармакокинетика

Эзомепразол абсорбируется на высокой скорости, достигая значений плазменного Сmax по истечении приблизительно 1-2-х часов с момента перорального приёма.

Уровень биодоступности при введении 1-разовой порции 40 мг равняется 64%, а при повторном введении повышается до 90%. При дозировке 20 мг показатель абсолютной биодоступности, соответственно, равняется 50% и 68%.

Значения внутриплазменного синтеза белков составляют 97%. Введение вместе с пищей не изменяет интенсивность противосекреторного влияния, но тормозит скорость абсорбции.

Обменные процессы основной части эзомепразола реализуются с помощью энзима CYP 2С19, а остаток – с участием изомера энзима CYP 3A4. Все указанные реакции протекают при помощи гемопротеина Р450. Термин полураспада равен приблизительно 70-ти минутам – после введения повторной порции по прошествии 24-х часов.

Элиминация производится через почки, полноценно, в промежутке между применениями ЛС; при 1-разовом введении за 24 часа не кумулирует внутри организма. Меньшая часть медикамента экскретируется с фекалиями. Метаболические элементы лекарства не воздействуют на выделение соляной кислоты. Менее 1% ЛС элиминируется через почки неизменённым.

Использование во время беременности Нексиума

Существует крайне мало сведений касательно введения эзомепразола при беременности, из-за чего его назначают очень осторожно. При клинических тестах тератогенный и эмбриотоксический эффект ЛС не был обнаружен, как и влияние относительно вынашивания и родов, а также темпов постнатального развития.

Нет данных касательно выведения Нексиума с материнским молоком, поэтому при грудном вскармливании его не назначают.

trusted-source[4]

Противопоказания

  • симптомы непереносимости в отношении медикаментозного средства (также относительно бензимидазолов);
  • введение вместе с атазанавиром.

Побочные действия Нексиума

Основные пробочные признаки:

  • поражения, связанные с деятельностью ЦНС и ПНС: депрессия, инсомния, головокружение, сонливость и агрессивность, а кроме того парестезии, усиленная возбудимость и галлюцинации (особенно у лиц с тяжёлыми стадиями болезни);
  • нарушения функции ЖКТ: стоматит либо кандидоз;
  • проблемы с кроветворными процессами: лейко-, тромбоцито- или панцитопения, а также агранулоцитоз;
  • расстройства в работе печени: недостаточность функции печени, гепатит (сопровождающийся желтухой либо нет), а также энцефалопатия (при наличии в анамнезе тяжёлых печеночных патологий);
  • поражения ОДА: боли в зоне суставов и слабость мышц;
  • признаки, связанные с эпидермисом: высыпания, алопеция, фоточувствительность и ТЭН;
  • другие: симптомы непереносимости (увеличение температуры, гипергидроз, бронхиальный спазм и нефрит), гипонатриемия, отёчности и нарушения вкуса.

trusted-source[5]

Способ применения и дозы

Нексиум можно применять исключительно перорально – таблетки проглатывают, не пережёвывая, запивая простой водой.

В случае проблем с глотательной функцией 1-ну таблетку ЛС добавляют в простую негазированную воду (0,1 л), дожидаются её растворения и выпивают получившуюся жидкость (пить лекарство можно в пределах максимум получаса с момента растворения таблетки). Любые иные растворители (молоко или чай) использовать нельзя, потому как они могут повредить таблеточную оболочку. Далее в стакан, из которого пили лекарство, наливают ещё воды и снова выпивают.

При очень серьёзных проблемах с глотательной деятельностью препарат вводят при помощи назогастрального зонда. Перед введением таблетку растворяют по вышеописанной схеме. Далее лекарство набирают в шприц (5-10 мл), а затем вводят внутрь зонда.

Терапия при рефлюкс-эзофагите.

В период 1-го месяца нужно принимать за день по 40 мг лекарства. Если по истечении этого срока признаки болезни сохраняются, лечение продлевают ещё на 1 месяц. Чтобы предупредить рецидив патологии, вводят за день по 20 мг ЛС.

Чтобы устранить признаки болезни во время рефлюкс-эзофагита, вводят по 20 мг за день в период 1-ого месяца; если симптомы сохраняются, необходимо пересмотреть диагноз. Далее, по необходимости, вводят за день по 20 мг для контроля ситуации. Применять Нексиум «по необходимости» как превентивное лечение у людей, применяющих НПВС и имеющих повышенную склонность к появлению язв пептической разновидности, нельзя.

Язвы в зоне ЖКТ, связанные с хеликобактер пилори, либо противорецидивное лечение.

Комбинированная терапия включает применение 20-ти мг эзомепразола и 1-го г амоксициллина, а также 0,5 г кларитромицина 2-разово за день в период 7-ми суток.

Лицам, которые продолжительное время применяют НПВС, нужно за сутки употреблять по 20 мг 1-разово. В случае пептической формы язвы, развившейся из-за приёма НПВС, продолжительность курса равняется 1-2-м месяцам.

В случае гастриномы применяют 2-кратно за день по 40 мг Нексиума. Длительность цикла подбирают персонально, учитывая клиническую картину. При подобном заболевании можно употреблять в пределах 0,08-0,16 г медикамента за день.

Людям с недостаточностью функции печени можно вводить за сутки не больше 20-ти мг эзомепразола.

Передозировка

Крайне мало информации имеется касательно случаев интоксикации эзомепразолом. При введении ЛС в порции до 80-ти мг не происходило развития сильного токсического влияния. После применения порции 0,28 г отмечались симптомы расстройства работы ЖКТ и системная слабость.

Эзомепразол не имеет антидота. Процедуры гемодиализа будут неэффективны, потому как большая часть медикамента синтезируется с плазменным протеином. При появлении признаков отравления выполняются симптоматические и поддерживающие действия.

trusted-source[6], [7], [8], [9], [10]

Взаимодействия с другими препаратами

У лекарств, чья абсорбция зависит от уровня желудочного pH, эзомепразол способен усиливать либо ослаблять способность к всасыванию. В случае применения ЛС отмечается ослабление абсорбции кетоконазола с итраконазолом.

Угнетение продуцирования элемента CYP 2C19 вызывает увеличение плазменных значений тех средств, чьи обменные процессы производятся при помощи данного энзима (среди них диазепам с фенитоином, циталопрам и имипрамин с кломипрамином). Зачастую в подобных случаях требуется снижение порции таких ЛС.

В случае введения Нексиума с варфарином необходимо отслеживать коагуляционные показатели.

Сочетание лекарства с цизапридом вызывает увеличение значений AUC на 32%, а также продление на 31% термина полураспада цизаприда. Но это не приводит к существенному изменению кровяных показателей цизаприда.

Комбинация с ритонавиром либо атазанавиром вызывает ослабление выраженности действия противовирусных ЛС, даже в случае повышения их порций.

Потому как действующий элемент лекарства подвергается процессам обмена при участии энзимов CYP 3A4 с CYP 2C19, его введение вместе с кларитромицином (замедляет деятельность энзимов CYP 3A4) увеличивает уровень AUC Нексиума. Но такие изменения не требуют коррекции порции эзомепразола.

Использование ЛС вместе с вориконазолом увеличивает показатели экспозиции первого более чем вдвое (но это не требует изменения порции медикамента).

trusted-source[11], [12], [13]

Условия хранения

Нексиум необходимо сохранять в закрытом от маленьких детей месте. Уровень температуры – максимум 30°С.

Срок годности

Нексиум может использоваться на протяжении 3-летнего термина с момента производства фармацевтического средства.

trusted-source[14]

Применение для детей

Использовать лицам младше 12-летия нельзя, потому как клинические тестирования у указанной возрастной подгруппы не выполнялись.

Аналоги

Аналогами препарата являются вещества Эманера, Лосек Мапс, Омеп и Лансопразол с Ультопом, а кроме этого Омепразол, Гасек и Париет с Санпразом и Лансопролом.

trusted-source[15], [16], [17], [18], [19]

Отзывы

Нексиум получает хорошие отзывы от пациентов – он действует очень эффективно и помогает устранить нарушения, описанные в показаниях лекарства. Из минусов отмечают лишь высокую стоимость медикамента.

trusted-source[20]

Фармакологическая группа

Ингибиторы протонного насоса

Читайте также:  Ремонт посудомойки Electrolux ESL 94201 LO

Фармакологическое действие

Ингибирующие протонный насос препараты

Код по МКБ-10

K21.0 Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом
K25 Язва желудка
K26 Язва двенадцатиперстной кишки
K92.2 Желудочно-кишечное кровотечение неуточненное
Y45 Аналгезирующие, жаропонижающие и противовоспалительные средства

Производитель

АстраЗенека АБ, Швеция

Внимание

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата Нексиум переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Источник

Нексиум таб п/об 20мг 28 шт

В наличии в 542 аптеках

Под заказ в 570 аптеках

Производитель: АСТРАЗЕНЕКА
Завод производитель: АстраЗенека
Форма выпуска: таблетки
Количество в упаковке: 28 шт
Действующие вещества: эзомепразол
Возраст от: 12 лет
Дозировка: 20 мг
Назначение: Язва, гастрит

Препарат отпускается по рецепту

Описание

Состав и описание

Активное вещество:
22,30 мг эзомепразола магния тригидрата, что соответствует 20 мг эзомепразола.

Вспомогательные вещества:
Глицерил моностеарат 40-55 1,70 мг, гипролоза 8,10 мг, гипромеллоза 17,00 мг, краситель железа оксид красный (E172) 0,06 мг, краситель железа оксид желтый (E172) 0,02 мг, магния стеарат 1,20 мг, метакриловой и этакриловой кислот сополимер (1: 1) 35,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая 273,00 мг, парафин 0,20 мг, макрогол 3,00 мг, полисорбат 80 0,62 мг, кросповидон 5,70 мг, натрия стеарилфумарат 0,57 мг, сахароза сферические гранулы (сахар, сферические гранулы) (размер 0,250-0,355 мм) 28,00 мг, титана диоксид (E171) 2,90 мг, тальк 14,00 мг, триэтилцитрат 10,00 мг.

Описание:
Продолговатая двояковыпуклая таблетка светло-розового цвета в оболочке, с гравировкой.

Форма выпуска:
Таблетки, покрытые оболочкой, 20 мг и 40 мг.

По 7 таблеток в алюминиевые блистеры, по 1, 2 или 4 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку с контролем первого вскрытия.

При упаковке ООО «АстраЗенека Индастриз», Россия:

По 7 таблеток в алюминиевые блистеры, по 2 или 4 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку с контролем первого вскрытия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или другим ингредиентам, входящим в состав препарата.

Наследственная непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или сахаразо-изомальтазная недостаточность.

Детский возраст до 12 лет (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения препарата у данной группы пациентов) и детский возраст старше 12 лет по другим показаниям кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Эзомепразол не должен приниматься совместно с атазанавиром и нелфинавиром (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия»).

С осторожностью – тяжелая почечная недостаточность (опыт применения ограничен).

Дозировка

Показания к применению

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: — лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита — длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива — симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

В составе комбинированной терапии: — лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori — профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива).

Пациенты, длительно принимающие НПВП: — заживление язвы желудка, связанной с приёмом НПВП — профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приёмом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска Cиндром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией желез желудка, в том числе, идиопатическая гиперсекреция.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов.

Снижение секреции соляной кислоты в желудке на фоне лечения эзомепразолом и другими ингибиторами протонной помпы может привести к снижению или повышению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды. Подобно другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, лечение эзомепразолом может приводить к снижению абсорбции кетоконазола, итраконазола и эрлотиниба, и повышению абсорбции таких препаратов, как дигоксин. Совместный прием омепразола в дозе 20 мг один раз в сутки и дигоксина повышает биодоступность дигоксина на 10% (биодоступность дигоксина повышалась на величину до 30% у двух из десяти пациентов).

Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными препаратами. Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны. Увеличение значения рН на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. При совместном применении омепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом, отмечается снижение их концентрации в сыворотке. Поэтому их одновременное применение не рекомендуется. Совместное применение омепразола (40 мг один раз в сутки) с атазанавиром 300 мг / ритонавиром 100 мг у здоровых добровольцев приводило к существенному уменьшению биодоступности атазанавира (площадь под кривой «концентрация – время», максимальная (Cmax) и минимальная (Cmin) концентрации уменьшались приблизительно на 75%). Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало воздействия омепразола на биодоступность атазанавира.

При одновременном применении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке, при применении с некоторыми другими антиретровирусными препаратами их концентрация не менялась. Учитывая сходные фармакокинетические и фармакодинамические свойства омепразола и эзомепразола, совместное применение эзомепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется.

Эзомепразол ингибирует CYP2C19 — основной изофермент, участвующий в его метаболизме. Соответственно, совместное применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и др., может привести к повышению концентраций этих препаратов в плазме, что, в свою очередь, может потребовать снижения дозы. Об этом взаимодействии особенно важно помнить при применении Нексиума в режиме «по необходимости». При совместном приеме 30 мг эзомепразола и диазепама, который является субстратом изофермента CYP2C19, отмечается снижение клиренса диазепама на 45%.

Применение эзомепразола в дозе 40 мг приводило к повышению остаточной концентрации фенитоина у пациентов с эпилепсией на 13%. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене.

Применение омепразола в дозе 40 мг один раз в сутки приводило к увеличению площади под кривой «концентрация – время» и Cmax вориконазола (субстрат изофермента CYP2C19) на 15% и 41%, соответственно.

Совместный прием варфарина с 40 мг эзомепразола не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения индекса МНО (международное нормализованное отношение) при совместном применении варфарина и эзомепразола. Рекомендуется контролировать МНО в начале и по окончании совместного применения эзомепразола и варфарина или других производных кумарина. По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут. ) и эзомепразолом (40 мг/сут. внутрь), которое приводит к снижению экспозиции активного метаболита клопидогрела в среднем на 40% и снижению максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 14%. Клиническая значимость этого взаимодействия не ясна. В проспективном исследовании у пациентов, получавших плацебо или омепразол в дозе 20 мг/сут. одновременно с терапией клопидогрелом и ацетилсалициловой кислотой (АСК), и при анализе клинических исходов масштабных рандомизированных исследований не было показано повышения риска сердечно-сосудистых осложнений при совместном применении клопидогрела и ингибиторов протонной помпы, включая эзомепразол. Результаты ряда наблюдательных исследований противоречивы и не дают однозначного ответа о наличии или отсутствии повышенного риска тромбоэмболических сердечно-сосудистых осложнений на фоне совместного применения клопидогрела и ингибиторов протонной помпы. При применении клопидогрела совместно с фиксированной комбинацией 20 мг эзомепразола и 81 мг АСК экспозиция активного метаболита клопидогрела снизилась почти на 40% по сравнению с монотерапией клопидогрелом, при этом максимальные уровни ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов были одинаковыми, что, вероятно, связано с одновременным приемом АСК в низкой дозе.

Применение омепразола в дозе 40 мг приводило к увеличению Cmax и AUC (площади под кривой «концентрация – время») цилостазола на 18% и 26%, соответственно; для одного из активных метаболитов цилостазола увеличение составило 29% и 69%, соответственно.

Совместный прием цизаприда с 40 мг эзомепразола приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда у здоровых добровольцев: AUC — на 32% и периода полувыведения на 31%, однако максимальная концентрация цизаприда в плазме при этом значительно не изменяется. Незначительное удлинение интервала QT, которое наблюдалось при монотерапии цизапридом, при добавлении Нексиума не увеличивалось (см. раздел «Особые указания»).

При одновременном применении эзомепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови.

У некоторых пациентов отмечали повышение концентрации метотрексата на фоне совместного применения с ингибиторами протонной помпы. При применении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временной отмены эзомепразола.

Нексиум не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина и хинидина.

Исследования по оценке краткосрочного совместного применения эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявили клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.

Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику эзомепразола.

В метаболизме эзомепразола принимают участие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4. Совместное применение эзомепразола с кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки), который ингибирует изофермент CYP3А4, приводит к увеличению значения AUC эзомепразола в 2 раза. Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора изоферментов CYP3А4 и CYP2C19, например, вориконазола, может приводить к более чем 2-х кратному увеличению значения AUC для эзомепразола. Как правило, в таких случаях не требуется коррекции дозы эзомепразола. Коррекция дозы эзомепразола может потребоваться у пациентов с тяжелым нарушением функции печени и при длительном его применении.

Читайте также:  Опека над ребенком все этапы оформления

Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как, рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с эзомепразолом могут приводить к снижению концентрации эзомепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма эзомепразола.

Источник



Нексиум

Нексиум

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Беременность и лактация
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Условия отпуска
  • Отзывы и консультации

Показания к применению

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь:

— лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита

длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс- эзофагита для предотвращения рецидива

— симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки В составе комбинированной терапии:

— лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori

профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori

Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива).

Пациенты, длительно принимающие НПВП:

— заживление язвы желудка, связанной с приёмом НПВП

— профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приёмом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска

Синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией желез желудка, в том числе, идиопатическая гиперсекреция.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой

Противопоказания

Повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или другим ингредиентам, входящим в состав препарата.

Наследственная непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабеорбция или сахаразо-изомальтазная недостаточность.

Детский возраст до 12 лет (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения препарата у данной группы пациентов) и детский возраст старше 12 лет по другим показаниями кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Эзомепразол не должен приниматься совместно с атазанавиром и нелфинавиром (см. раздел ‘Взаимодействие’),

С осторожностью — тяжелая почечная недостаточность (опыт применения ограничен).

На настоящий момент описаны крайне редкие случаи умышленной передозировки. Пероральный прием эзомепразола в дозе 280 мг сопровождался общей слабостью и симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта. Разовый прием 80 мг эзомепразола не вызывал каких-либо отрицательных последствий. Антидот эзомепразола неизвестен. Эзомепразол хорошо связывается с белками плазмы, поэтому диализ малоэффективен. При передозировке необходимо проводить симптоматическое и общее поддерживающее лечение.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая жидкостью. Таблетки нельзя разжевывать или дробить.

Для пациентов с затруднением глотания можно растворять таблетки в половине стакана негазированной воды (не следует использовать другие жидкости, так как защитная оболочка микрогранул может раствориться), размешивая до распадения таблетки, после чего взвесь микрогранул следует выпить сразу или в течение 30 минут, после чего снова наполнить стакан водой наполовину, размешать остатки и выпить. Не следует разжевывать или дробить микрогранулы.

Для пациентов, которые не могут глотать, таблетки следует растворять в негазированной воде и вводить через назогастральный зонд. Важно, чтобы выбранные шприц и зонд подходили для выполнения данной процедуры. Указания по подготовке и введению препарата через назогастральный зонд приведены в разделе ‘Введение препарата через назогастральный зонд’.

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (взрослые и дети с 12 лет).

Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: по 40 мг один раз в сутки в течение 4-х недель.

Рекомендуется дополнительный 4-х недельный курс лечения в случаях, когда после первого курса заживление эзофагита не наступает или сохраняются симптомы.

Длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс- эзофагита для предотвращения рецидива: по 20 мг один раз в сутки.

Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: 20 мг один раз в сутки — пациентам без эзофагита. Если после 4-х недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После устранения симптомов можно перейти на режим приёма препарата ‘при необходимости’, т.е. принимать препарат по 20 мг один раз в сутки при возобновлении симптомов. Для пациентов, принимающих НГ1ВП и относящихся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется лечение в режиме ‘при необходимости’.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. В составе комбинированной терапии для эрадикации с Helicobacter pylori (взрослые):

лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori: эзомепразол 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются два раза в сутки в течение 1 недели, профилактика рецидивов пептических язв, ассоциированных с Helicobacter pylori: эзомепразол 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются два раза в сутки в течение 1 недели.

Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива) — эзомепразол 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель после окончания внутривенной терапии препаратами, понижающими секрецию желез желудка.

Пациенты, длительно принимающие НПВП:

заживление язвы желудка, связанной с приёмом НПВП: эзомепразол 20 мг или 40 мг один раз в сутки. Длительность лечения составляет 4-8 недель, профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приёмом НПВП: эзомепразол 20 мг или 40 мг один раз в сутки.

Состояния, связанные с патологической гиперсекрецией желез желудка, в том числе, синдром Золлингера-Эллисона и идиопатическая гиперсекреция:

Рекомендуемая начальная доза — Нексиум 40 мг два раза в сутки. В дальнейшем доза подбирается индивидуально, длительность лечения определяется клинической картиной заболевания. Имеется опыт применения препарата в дозах до 120 мг 2 раза в сутки.

Почечная недостаточность: коррекция дозы препарата не требуется. Однако, опыт применения эзомепразола у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ограничен; в связи с этим, при назначении препарата таким пациентам следует соблюдать осторожность.

Печеночная недостаточность: при легкой и умеренной печеночной недостаточности коррекция дозы препарата не требуется. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг.

Пациенты пожилого возраста: коррекция дозы препарата не требуется.

Введение препарата через назогастральный зонд.

При назначении препарата через назогастральный зонд:

1. Поместите таблетку в шприц и заполните шприц 25 мл воды и приблизительно 5 мл воздуха. Для некоторых зондов может потребоваться разведение препарата в 50 мл питьевой воды для того, чтобы предотвратить засорение зонда гранулами таблетки.

2. Немедленно взболтайте шприц в течение примерно двух минут для растворения таблетки.

3. Держите шприц наконечником вверх и убедитесь, что наконечник не засорился.

4. Введите наконечник шприца в зонд, продолжая удерживать его направленным вверх.

5. Встряхните шприц и переверните его наконечником вниз. Немедленно введите 5-10 мл растворенного препарата в зонд. После введения верните шприц в прежнее положение и взболтайте (шприц должен удерживаться наконечником вверх для избежания засорения наконечника).

6. Переверните шприц наконечником вниз и введите еще 5-10 мл препарата в зонд. Повторите данную операцию, пока шприц не будет пуст.

7. В случае остатка части препарата в виде осадка в шприце заполните шприц 25 мл воды и 5 мл воздуха и повторите операции, описанные в пункте 5,6. Для некоторых зондов для этой цели может понадобиться 50 мл питьевой воды.

Фармакологическое действие

Нексиум — это желез желудка секрецию понижающее средство — протонного насоса ингибитор.

Эзомепразол является S-изомером омепразола и снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонной помпы в париетальных клетках желудка. S- и R-изомер омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью.

Побочные действия

Головная боль, боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота/рвота, запор

Дерматит, зуд, сыпь, крапивница, сонливость, бессонница, головокружение, парестезии, сухость во рту, нечеткость зрения, периферические отеки, повышение активности ‘печеночных’ ферментов

Реакции гиперчувствительности (например, лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок), бронхоспазм, гепатит (с желтухой или без), артралгия, миалгия, лейкопения, тромбоцитопения, депрессия, гипонатриемия, возбуждение, замешательство, нарушение вкуса, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, алопеция, фотосенсибилизация, недомогание, потливость

Агранулоцитоз, панцитопения, галлюцинации, агрессивное поведение, печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени, мышечная слабость, интерстициальный нефрит, гинекомастия, синдром Стивенса- Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема

Особые указания

В связи с тем, что во время терапии данным препаратом могут наблюдаться головокружение, нечеткость зрения и сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими механизмами.

При наличии любых тревожных симптомов (например, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, повторная рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение Нексиумом может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза.

В редких случаях у пациентов, длительное время принимавших омепразол, при гистологическом исследовании биоптатов слизистой оболочки тела желудка выявлялся атрофический гастрит.

Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более года), должны находиться под регулярным наблюдением врача.

Пациенты, принимающие данный препарат ‘по необходимости’, должны быть проинструктированы о необходимости связаться со своим врачом при изменении характера симптомов. Принимая во внимание колебания концентрации эзомепразола в плазме при назначении терапии ‘по необходимости’, следует учитывать взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами (см. раздел ‘Взаимодействие’). При назначении Нексиума для эрадикации Helicobacter pylori должна учитываться возможность лекарственных взаимодействий для всех компонентов тройной терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором CYP3A4, поэтому при назначении эрадикационной терапии пациентам, получающим другие препараты, метаболизирующиеся с участием CYP3A4 (например, цизаприда), необходимо учитывать возможные противопоказания и взаимодействия кларитромицина с этими лекарственными средствами.

Читайте также:  Отзывы про Marta MT 4322 CERAMIC

Таблетки Нексиума содержат сахарозу, поэтому они противопоказаны пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразо-изомальтазной недостаточностью.

Применение при беременности и лактации

Назначать препарат беременным следует только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Не известно, выделяется ли эзомепразол с грудным молоком, поэтому не следует назначать данный препарат во время кормления грудью.

Взаимодействие

Влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов. Снижение кислотности желудочного сока на фоне лечения эзомепразолом может привести к изменению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды. Эзомепразол, как антациды и другие препараты, снижающие секрецию соляной кислоты в желудке, может приводить к снижению абсорбции кетоконазола и итраконазола.

Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными препаратами. Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны. Увеличение значения pH на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне CYP2C19. При совместном назначении омепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омерпазолом, отмечается снижение их концентрации в сыворотке. Поэтому их одновременное применение не рекомендуется. Совместное назначение омепразола (40 мг один раз в сутки) с атазанавиром 300 мг / ритонавиром 100 мг здоровым добровольцам приводило к существенному уменьшению биодоступности атазанавира (площадь под кривой ‘концентрация — время’, максимальная (Стах) и минимальная (Cmin) концентрации уменьшались приблизительно на 75%). Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало воздействия омепразола на биодоступность атазанавира.

При одновременном назначении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке, при назначении с некоторыми другими антиретровирусными препаратами их концентрация не менялась. Учитывая сходные фармакокинетические и фармакодинамические свойства омепразола и эзомепразола, совместное применение эзомепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется.

Эзомепразол ингибирует CYP2C19 — основной изофермент, участвующий в его метаболизме. Соответственно, совместное применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и др., может привести к повышению концентраций этих препаратов в плазме, что, в свою очередь, может потребовать снижения дозы. Об этом взаимодействии особенно важно помнить при назначении Нексиума в режиме ‘по необходимости’. При совместном приеме 30 мг эзомепразола и диазепама, который является субстратом цитохрома CYP2C19, отмечается снижение клиренса диазепама на 45%.

Назначение эзомепразола в дозе 40 мг приводило к повышению остаточной концентрации фенитоина у пациентов с эпилепсией на 13%. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене.

Назначение омепразола в дозе 40 мг один раз в сутки приводило к увеличению площади под кривой ‘концентрация — время’ и Стах вориконазола (субстрат CYP2C19) на 15% и 41%, соответственно.

Совместный прием варфарина с 40 мг эзомепразола не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения индекса МНО (международное нормализованное отношение) при совместном применении варфарина и эзомепразола. Рекомендуется контролировать МНО в начале и по окончании совместного применения эзомепразола и варфарина или других производных кумарина.

Совместный прием цизаприда с 40 мг эзомепразола приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда у здоровых добровольцев: AUC — на 32% и периода полувыведения на 31%, однако максимальная концентрация цизаприда в плазме при этом значительно не изменяется. Незначительное удлинение интервала QT, которое наблюдалось при монотерапии цизапридом, при добавлении Нексиума не увеличивалось (см. раздел ‘Особые указания’).

Нексиум не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина и хинидина.

Исследования по оценке краткосрочного совместного применения эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявили клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.

Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику эзомепразола.

В метаболизме эзомепразола принимают участие CYP2C19 и CYP3A4. Совместное применение эзомепразола с кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки), который ингибирует CYP3A4, приводит к увеличению значения AUC эзомепразола в 2 раза. Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора CYP3A4 и CYP2C19, например, вориконазола, может приводить к более чем 2-х кратному увеличению значения AUC для эзомепразола. Как правило, в таких случаях не требуется коррекции дозы эзомепразола. Коррекция дозы эзомепразола может потребоваться у пациентов с тяжелым нарушением функции печени и при длительном его применении.

Условия хранения

При температуре не выше 30 °С.

Хранить в защищённым от света, недоступном для детей месте.

Источник

Нексиум: эффективное противоязвенное средство

Нексиум: эффективное противоязвенное средство

Препарат нексиум является высокоэффективным противоязвенным средством. Лекарство уменьшает выработку соляной кислоты и устраняет неприятные симптомы при различных патологиях органа пищеварения.

Состав и форма средства

Нексиум производится в виде таблеток, капсул с пролонгированным действием или лиофилизата во флаконах. Активным веществом в нем является эзомепразол. Его содержание в различных формах препарата составляет:

В таблетках — 20 или 40 мг.

В капсулах — 10 мг.

Во флаконах с лиофилизатом – 40 мг.

Другие вспомогательные компоненты, которые использовались при изготовлении средств, указываются в инструкции производителя.

Действие лекарства

Действие зомепразола направлено на угнетение выработки железами органа пищеварения соляной кислоты. После приема таблетки нексиум быстро нормализуют уровень pH желудка. При этом показатели удерживаются в течение 3–17 часов. В дальнейшем обеспечивается накопительный эффект.

Обеспечивая устойчивое снижение кислотности, лекарство создает оптимальные условия для уничтожения бактерии Helicobacter pylori, которая провоцирует развитие гастрита и язвенной болезни. В сочетании с антибиотиками нексиум, инструкция акцентирует внимание на этом, позволяет уничтожить патогенный микроорганизм практически через неделю. От неприятных симптомов пациентам с рефлюксным эзофагитом удается избавиться после 4-недельного курса лечения. При использовании препарата в значительной степени снижаются риски возникновение рецидивов и осложнений.

Что лечит препарат

С помощью таблеток нексиум и других лекарств проводится лечение различных патологий органа пищеварения. В частности, эффективным считается препарат при язве желудка, которую спровоцирована бактерия Helicobacter pylori. Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь также успешно лечиться данным лекарством. Благодаря ему удается быстро:

Убрать негативные симптомы.

В качестве профилактического средства нексиум, инструкция на это указывает, эффективны на фоне длительного лечения нестероидными противовоспалительными препаратами.

Также он улучшает состояние пациентов при диагностике синдрома Золлингера-Эллисона или других патологий, характеризующимися гиперсекрецией желез органа пищеварения.

Противопоказанием к приему препарата является непереносимость действующего вещества или прочих компонентов, которые входят в состав. Не назначают лекарство в возрасте до 12 лет. С осторожностью лечение им назначают при проблемах с работой почек. Также при назначении обязательно следует учитывать взаимодействие с другими медикаментозными препаратами.

Негативные эффекты и передозировка

Активное вещество характеризуется хорошей переносимостью. Поэтому редко возникают негативные реакции организма при использовании препарата для профилактики и терапии различных заболеваний. О непереносимости лекарственного средства свидетельствуют такие симптомы:

Повышение температуры тела.

Иногда нексиум может спровоцировать нарушения в функционировании ЦНС: депрессию, сонливость, головокружение. В тяжелых случаях может отмечаться повышенная возбудимость и галлюцинации.

Имеются определенные риски возникновения сбоев в работе ЖКТ, расстройства в работе печени и возникновении проблем с процессами кроветворения.

При передозировке, которую может спровоцировать количество активного вещества более 280 мг, возникает сильная слабость и негативные эффекты со стороны системы пищеварения. Специфического антидота нет. Поэтому все, что нужно, так это отказаться от лечения средством и провести симптоматическое лечение. Диализ малоэффективен.

Правила применения

Таблетки нексиум 20 мг, инструкция акцентирует внимание на этом, нужно глотать. Обязательно их нужно запивать достаточным количеством воды. Если возникли проблемы с глотанием, то допускается растворить в 100 г негазированной воды таблетку до получения микрогранул. Раствор нужно выпить, а через полчаса следует наполнить стакан водой наполовину, размешать остатки и выпить. Как вариант лекарственный раствор может вводиться с помощью зонда.

При невозможности принимать лекарство перорально, используют лиофилизат. Из него готовят для внутривенного введения раствор. Рекомендованная доза — 20-40 мг, периодичность введения — раз в сутки.

Всегда при лечении дозировки и длительность приема определяет доктор на основании тяжести заболевания и состояния пациента. При этом в процессе лечения обязательно нужно контролировать полученные результаты.

Лечение при беременности и лактации

Исследования по поводу влияния лекарственного средства на плод в период беременности не проводились. Поэтому разрешено назначать препарат для терапии различных патологий в период вынашивания ребенка в случаях, когда имеются гарантии, что польза для организма женщина существенно выше возможных рисков для плода.

Нет данных о попадании активного вещества в грудное молоко, поэтому для минимизации рисков для новорожденного ребенка в период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Особые указания

Побочные эффекты при приеме нексиума могут маскировать симптомы развития онкологических патологий. Поэтому при появлении рвоты и потери массы тела следует обязательно пройти дополнительное обследование.

При длительном приеме необходимо обеспечить контроль над состоянием пациента. При наличии любых негативных реакций организма лечение прекращают. Доктор может назначить лекарство с другим составом и подобным воздействием.

Препарат нексиум не влияет на психомоторные реакции, поэтому не имеет ограничений при вождении автомобиля. При употреблении алкоголя в значительной степени ухудшается эффективность лекарственного средства.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Источник