Меню

Описание и особенности медикамента свойства

Ацикловир таблетки 400 — Татхимфармпрепараты — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

1 таблетка содержит:

Действующее вещество: ацикловир — 400 мг;

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), повидон К-17 (поливинилпирролидон низкомолекулярный), крахмал картофельный, магния стеарат.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Ацикловир — это синтетический аналог пуринового нуклеозида который обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo вирусы герпеса человека включая вирус простого герпеса (ВПГ) 1 -го и 2-го типов вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (варицелла-зостер вирус Varicella zoster virus (ВЗВ)) вирус Эпштейна-Барр (ЭБВ) и цитомегаловирус (ЦМВ). В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении ВПГ-1 далее в порядке убывания активности следуют: ВПГ-2 ВЗВ ЭБВ и ЦМВ.

Ингибирующее действие ацикловира на вирусы герпеса (ВПГ-1 ВПГ-2 ВЗВ ЭБВ и ЦМВ) имеет высокоизбирательный характер. Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток поэтому ацикловир малотоксичен для клеток млекопитающих. Тимидинкиназа клеток инфицированных вирусами ВПГ ВЗВ ЭБВ и ЦМВ превращает ацикловир в ацикловирмонофосфат — аналог нуклеозида который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов. Включение ацикловиртрифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшую репликацию вирусной ДНК.

У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к появлению резистентных штаммов поэтому дальнейшее лечение ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов со сниженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы.

Воздействие ацикловира на штаммы вируса простого герпеса (ВПГ) in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов вируса простого герпеса (ВПГ) к ацикловиру in vitro и клинической эффективностью препарата.

Фармакокинетика:

Ацикловир только частично абсорбируется из кишечника. После приема 200 мг ацикловира каждые 4 часа средняя максимальная равновесная концентрация в плазме (Cssmax) составляла 31 мкМ (07 мкг/мг) а средняя равновесная минимальная концентрация в плазме (Cssmin) была 18 мкМ (04 мкг/мл). При приеме 400 мг и 800 мг ацикловира каждые 4 часа Cssmax составляла 53 мкМ (12 мкг/мл) и 8 мкМ (18 мкг/мл) соответственно a Cssmin 27 мкМ (06 мкг/мл) и 4 мкМ (09 мкг/мл) соответственно.

Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50% от его концентрации в плазме крови.

С белками плазмы крови ацикловир связывается в незначительной степени (9-33%) поэтому лекарственные взаимодействия вследствие вытеснения из участков связывания с белками плазмы крови маловероятны.

У взрослых после приема ацикловира внутрь период полувыведения из плазмы крови составляет около 3 ч. Большая часть препарата выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации но и канальцевой секреции. Основным метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметоксиметилгуанин на долю которого в моче приходится около 10-15% введенной дозы препарата.

При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида период полувыведения ацикловира и AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация — время») увеличивались на 18% и 40% соответственно.

Особые группы пациентов

У пациентов с хронической почечной недостаточностью период полувыведения ацикловира составлял в среднем 195 ч. При проведении гемодиализа средний период полувыведения ацикловира составлял 57 ч. Концентрация ацикловира в плазме крови во время диализа снижалась приблизительно на 60%.

У пожилых пациентов клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно со снижением клиренса креатинина однако период полувыведения ацикловира изменяется незначительно.

При одновременном введении ацикловира и зидовудина ВИЧ-инфицированным пациентам фармакокинетические характеристики обоих препаратов практически не изменялись.

Показания:

— Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек вызванных вирусом простого герпеса включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес;

— профилактика рецидивов инфекций вызванных вирусом простого герпеса у пациентов с нормальным иммунным статусом;

— профилактика инфекций вызванных вирусом простого герпеса у пациентов с иммунодефицитом;

— лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса (раннее лечение опоясывающего герпеса ацикловиром оказывает анальгезирующий эффект и может снизить частоту возникновения постгерпетической невралгии).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к ацикловиру валацикловиру или какому-либо вспомогательному веществу препарата дефицит лактазы непереносимость лактозы глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью:

Беременность период грудного вскармливания пожилой возраст почечная недостаточность дегидратация одновременное применение с другими нефротоксичными препаратами.

Беременность и лактация:

Нет данных о влиянии ацикловира на женскую фертильность.

В исследовании с участием 20 пациентов мужского пола с нормальным количеством сперматозоидов было установлено что применение ацикловира внутрь в дозе до 1 г в сутки в течение 6 месяцев не имело клинически значимого влияния на количество подвижность или морфологию сперматозоидов.

В пострегистрационном реестре беременностей при лечении ацикловиром собраны данные об исходах беременности у женщин принимавших ацикловир в разных лекарственных формах. При анализе данных реестра не было отмечено увеличения количества врожденных дефектов у новорожденных матери которых принимали ацикловир во время беременности по сравнению с общей популяцией. Выявленные врожденные дефекты не отличались единообразием или закономерностью позволяющими предположить общую причину их возникновения.

Однако следует соблюдать осторожность при назначении препарата Ацикловир женщинам в период беременности и оценивать предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода.

Период грудного вскармливания

После приема препарата Ацикловир внутрь в дозе 200 мг 5 раз в сутки ацикловир определялся в грудном молоке в концентрации составляющей от 60 до 410% плазменной концентрации. При таких концентрациях в грудном молоке дети находящиеся на грудном вскармливании могут получать ацикловир в дозе до 03 мг/кг/сут. Учитывая это следует соблюдать осторожность при назначении препарата Ацикловир кормящим женщинам.

Способ применения и дозы:

Препарат Ацикловир таблетки можно принимать во время еды поскольку прием пищи не нарушает в значительной степени его абсорбцию. Таблетки следует запивать полным стаканом воды.

Взрослые

Лечение инфекций вызванных вирусом простого герпеса

Для лечения инфекций вызванных вирусом простого герпеса рекомендуемая доза препарата Ацикловир составляет 200 мг 5 раз в сутки (каждые 4 часа за исключением периода ночного сна). Обычно курс лечения составляет 5 дней но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.

В случае выраженного иммунодефицита (например после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза препарата Ацикловир для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг. В качестве альтернативы может быть рассмотрена возможность применения препарата Ацикловир в лекарственной форме лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.

Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.

Профилактика рецидивов инфекций вызванных вирусом простого герпеса у пациентов с нормальным иммунным статусом

Для профилактики рецидивов инфекций вызванных вирусом простого герпеса у пациентов с нормальным иммунным статусом рекомендуемая доза препарата Ацикловир составляет 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).

Многим пациентам подходит более удобная схема терапии 400 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы препарата Ацикловир 200 мг 3 раза в сутки (каждые 8 часов) или 200 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

У некоторых пациентов может произойти обострение инфекции при приеме суммарной суточной дозы 800 мг.

Лечение препаратом Ацикловир следует периодически прерывать на 6-12 месяцев для выявления возможных изменений течения заболевания.

Профилактика инфекций вызванных вирусом простого герпеса у пациентов с иммунодефицитом

Для профилактики инфекций вызванных вирусом простого герпеса у пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза препарата Ацикловир составляет 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).

В случае выраженного иммунодефицита (например после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза препарата Ацикловир может быть увеличена до 400 мг внутрь. В качестве альтернативы может быть рассмотрена возможность применения препарата Ацикловир в лекарственной форме лиофилизат для приготовления раствора для инфузий. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода когда существует риск инфицирования.

Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса

Для лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемая доза препарата Ацикловир составляет 800 мг 5 раз в сутки (каждые 4 часа за исключением периода ночного сна). Курс лечения составляет 7 дней.

У пациентов с тяжелым иммунодефицитом (например после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника необходимо рассмотреть возможность назначения препарата Ацикловир в лекарственной форме лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.

Лечение опоясывающего герпеса следует начинать как можно раньше после появления высыпаний так как в этом случае лечение будет более эффективным.

Лечение ветряной оспы у пациентов с нормальным иммунным статусом следует начать в течение 24 часов с момента появления высыпаний.

Особые группы пациентов

Дети в возрасте от 3 лет и старше

Лечение инфекций вызванных вирусом простого герпеса; профилактика инфекций вызванных вирусом простого герпеса у пациентов с иммунодефицитом

— в возрасте от 3 лет и старше применяют такие же дозы как для взрослых.

Лечение ветряной оспы

— в возрасте от 6 лет и старше — 800 мг 4 раза в сутки;

— в возрасте от 3 до 6 лет — 400 мг 4 раза в сутки.

Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг) 4 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 дней.

Профилактика рецидивов инфекций вызванных вирусом простого герпеса у пациентов с нормальным иммунным статусом; лечение опоясывающего герпеса

Данные о режиме дозирования отсутствуют.

Пациенты пожилого возраста

Необходимо учитывать вероятность наличия почечной недостаточности у пациентов пожилого возраста дозы должны быть скорректированы в соответствии со степенью почечной недостаточности ( см. подраздел «Пациенты с нарушением функции почек»).

Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.

Пациенты с нарушением функции почек

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Ацикловир пациентам с нарушением функции почек.

Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.

У пациентов с почечной недостаточностью прием ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций вызванных вирусом простого герпеса не приводит к кумуляции препарата до концентраций превышающих установленные безопасные уровни. Однако у пациентов с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин дозу препарата Ацикловир рекомендуется снижать до 200 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

Читайте также:  Бензиновый генератор Вепрь АБП 6 230 ВХ

При лечении ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемые дозы препарата Ацикловир таблетки составляют:

— при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин — 800 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов);

— при клиренсе креатинина 10-25 мл/мин — 800 мг 3 раза в сутки (каждые 8 часов).

Побочные эффекты:

Использована следующая классификация нежелательных реакций в зависимости от частоты встречаемости: очень часто (≥1/10) часто (≥1/100 и

Источник

От чего помогают таблетки Ацикловир?

Противовирусные лекарственные препараты занимают сравнительно небольшую нишу на рынке медикаментов. Среди наиболее востребованных из них числится Ацикловир в таблетках.

Противовирусные таблетки Ацикловир

Описание и особенности медикамента, свойства

В медицинской практике таблетки Ацикловир Акос активно применяются для лечения первичных и вторичных инфекционных поражений и их проявлений на кожных покровах, губах и слизистых оболочках. Медикамент оказывает выраженное противовирусное воздействие, снижает болевой синдром, предотвращает развитие невралгий после герпетического поражения.

Основу медикамента составляет вещество ацикловир. При герпесе оно подавляет прогрессирование инфекции и предупреждает появление и распространение новых бляшек на теле.

Механизм действия противогерпетических средств

Заболевания почек уменьшают скорость выведения препарата, а также влияют на его переработку для дальнейшего выведения.

Биодоступность таблеток составляет до 30%. При этом после переработки до 84% всего количества активного вещества выводится через почки. У относительно здоровых людей период полураспада составляет около двух-трех часов.

Показания и режим дозирования

Чаще всего Ацикловир Акрихин применяют при так называемой простуде на губах и позвоночнике (герпес). Но для взрослых и детей это не является единственным показанием к использованию. Также таблетки Ацикловир помогают от вирусных патологий:

  • ветряная оспа (ветрянка);
  • опоясывающий лишай;
  • иммунодефицит (проводятся профилактические мероприятия для предотвращения обострений герпеса у пациентов, страдающих дефицитом иммунитета);
  • герпес, вызванный дефицитом иммунитета после ОРВИ;

Показания к приему

Препарат применяют для профилактических целей после проведения хирургического вмешательства. Ацикловир Белмед (и других видов) эффективен при терапии первичных и вторичных вирусных инфекций. Стандартная дозировка для лечения определяется следующим образом:

  1. На основном этапе терапии: взрослым по таблетке до пяти раз в сутки через равные временные интервалы (в ночное время суток допускается промежуток в 8 часов между приемами). После оперативного вмешательства разрешено применение по 2 таблетке (400 миллиграммов) пять раз в сутки. Стандартная длительность терапии составляет 10 дней, но лечащий врач может регулировать курс по своему усмотрению.
  2. Для профилактических целей: по 200 миллиграммов медикамента четыре раза в сутки (в некоторых случаях допускается до пяти раз в день).

Способ применения мази

При наличии иных патологий, почечной недостаточности, болезней пищеварения необходимо сообщить об этом врачу, поскольку в этом случае дозировки корректируются.

На усмотрение врача доза может быть увеличена или уменьшена. Курс лечения также устанавливается лечащим врачом на основе индивидуальных особенностей пациента и общей клинической картины.

Противопоказания и ограничения в применении

В форме таблеток противовирусный медикамент не используется для терапии ребенка младше трех лет. Также его нельзя пить женщинам на этапе лактации. Ацикловир при беременности 1 триместр принимать допускается, но исключительно под контролем лечащего врача.

Препарат запрещен малышам

Также наблюдение требуется при лечении пожилых людей и детей до 18 лет. При наличии сопутствующих заболеваний необходима фиксация результатов проводимой терапии.

Негативные побочные эффекты

При непереносимости компонентов Ацикловир Форте возможны выраженные аллергические реакции, анафилактический шок. Другие побочные эффекты:

  • тошнота и рвота;
  • расстройство пищеварения (диарея, запоры, абдоминальные боли);
  • выраженное лекарственное поражение печени с пожелтением кожного покрова (редко);
  • головокружения и мигрень;
  • нарушение сна, сонливость;

Побочные действия средства

Побочные эффекты при правильном применении препарата возникают сравнительно редко. Вероятность их проявления повышается при установлении больших дозировок лекарства. При существенном повышении рекомендуемых дозировок возможны:

Судороги в результате передозировки

При передозировке необходимо наблюдение и контроль за состоянием пациента и проведение симптоматической терапии. Использование лекарственного средства необходимо приостановить.

Аналоги лекарства

Ацикловир Акри (и др.) выпускается несколькими фармацевтическими компаниями и реализуется через аптечные сети по рецепту. При необходимости вместо него может быть назначено другое лекарственное средство со схожими свойствами.

Название медикамента Основной действующий компонент Краткое описание, свойства Стоимость в аптеках (рублей за упаковку)
Валацикловир Гидрохлорид алацикловира Противовирусное средство, использующееся в медицинской практике для устранения герпеса 250-350
Зовиракс Ацикловир Противовирусное средство, выпускается в виде таблеток, крема, мази и порошка для инъекций 150-200 (таблетки)
Виролекс Ацикловир Комплексный противовирусный медикамент (таблетки, порошок, крем, офтальмологическая мазь) 200-250
Ацик Ацикловир Полный аналог препарата. Выпускается в виде таблеток на 200 и 400 миллиграммов, крема 200-250

Препараты с подобным эффектом

Многие пациенты занимаются самолечением и самостоятельно подбирают аналоги к медикаменту. Нередко интересуются, какое из средств (Зовиракс, Ацикловир или Валацикловир) лучше помогает при образовании герпетических пузырьков на губах и слизистых. Но осуществлять подбор самостоятельно не рекомендуется, поскольку каждое из лекарств имеет собственные особенности, состав и ограничения в применении.

Аналоги также применяются в составе комплексной терапии или отдельно. Каждый медикамент воздействует на определенную группу вирусов, имеет собственные побочные эффекты и противопоказания.

6 аналогов Ацикловира в таблетках от герпеса

Обычно в терапии герпеса применяются лекарства местного действия. Однако для терапии некоторых форм заболевания недостаточно использования только кремов и мазей. При тяжелом течении патологии назначают препараты системного действия. Аптечные сети предлагают целый ряд медикаментозных средств в форме, помогающих остановить развитие заболевания и ускорить выздоровление. Ниже приведены аналоги ацикловира в таблетках. Выбор препарата зависит от состояния пациента и разновидности вируса герпеса, поразившего организм.

Изопринозин (Гропринозин)

Это препарат, относится к классу иммуномодуляторов и параллельно оказывает мощное противовирусное действие. Лекарство помогает активизировать собственные защитные силы организма и направляет их на борьбу с вирусом герпеса. На фоне лечения удается увеличить синтез антител G, а также интерферонов и лейкинов — веществ, способствующих формированию иммунитета.

Изопринозин в таблетках

Изопринозин выпускается в таблетках для перорального применения. Не назначается препарат маленьким пациентам с рождения до года. Для малышей, масса тела которых менее 20 кг, суточная дозировка подбирается из расчета 1 таблетка Изопринозина на 10 кг веса. Более старшим детям и взрослым доза за сутки подбирается из расчета 50 мг активного компонента на килограмм веса. Получившееся количество таблеток распределяют на 3-4 приема. Максимально за сутки можно принимать не более 4 грамм Изопринозина.

Таблетки Валвир

Активным компонентом данного препарата является валацикловир. Лекарство выпускается в таблетках для перорального применения. Препарат используется для лечения нескольких разновидностей герпеса, лишая, а также в качестве профилактического средства для защиты организма от воздействия цитомегаловируса и герпеса.

В зависимости от разновидности заболевания и тяжести его течения пациентам назначают 1-2 грамма активного вещества в сутки, разделенные на несколько приемов.

Валвир при инфекции

Для профилактики герпетических высыпаний пьют по 500 мг. Эффект о терапии наблюдается с первых дней применения. Уменьшается зуд, отечность, проходит сыпь и болевые ощущения.

Иммуномодулятор Циклоферон

Лекарственный препарат разносторонне воздействует на организм, поэтому показывает достаточно высокий терапевтический эффект. Лекарство эффективно борется не только со всеми проявлениями герпеса, но и с другими вирусами. Помимо прочего препарат оказывает мощное иммуномодулирующее действие, активизируя собственную защиту человеческого организма.

Для лечения герпеса Циклоферон принимают по особой схеме. В первую неделю таблетки принимают через день, во вторую и третью — через два. Даже если положительный эффект от терапии наблюдается в первые дни лечения, во избежание рецидива необходимо пропить полный курс.

Циклоферон для профилактики гриппа

Валтрекс (Валацикловир)

Активным веществом препарата является валацикловир. Это другая форма ацикловира, которая намного лучше усваивается организмом. Выпускается средство в виде таблеток по 500 мг. Показаниями к применению являются вирус герпеса, лишай.

Принимают препарат дважды в сутки по 500 мг, независимо от приема пищи. Для профилактики вируса герпеса достаточно одной таблетки в день. Устойчивый эффект от терапии регистрируется после 4-5 суток от начала лечения.

Валтрекс в таблетках

Таблетки Зовиракс

Действующим веществом Зовиракса является Ацикловир. Он встраивается непосредственно в ДНК вируса герпеса и останавливает его размножение. Препарат эффективен при многих разновидностях данного заболевания, а также назначается при таком заболевании глаз, как кератит. Может применяться в младенческом возрасте.

Минимальный курс терапии при любой форме герпеса составляет 5 дней. При необходимости длительность курсового лечения можно увеличить до 10 дней. Средняя суточная дозировка не превышает 1000 мг, разделенная на 5 приемов. При опоясывающем лишае, ветрянке и некоторых других разновидностях вируса у взрослых разовый прием должен составлять 800 мг, а суточная доза не превышать 3,2 грамма.

Зовиракс при вирусных инфекциях

Иммуномодулятор Амиксин

Препарат активизирует работу иммунной системы, а также оказывает мощное противовирусное действие. Может применяться для лечения некоторых видов герпеса. Лекарство эффективно подавляет активность патогенных микроорганизмов и способствует выработке антител к вирусам.

Минусом лекарственного средства является невозможность его назначения в детском возрасте до 7 лет. Часто назначается в комплексной терапии герпеса совместно с Ацикловиром, Панавиром, средствами местного действия, а также гормональными препаратами. Комбинированное лечение лучше, чем монотерапия. При таком терапевтическом подходе рецидивы возникают гораздо реже.

Амиксин для поддержки иммунитета

Заключение

В составе комплексной терапии для купирования и устранения вирусных инфекций часто используется Ацикловир. Основной компонент медикамента нередко включают в состав других (аналогичных по действию) лекарственных препаратов как наиболее эффективный и надежный. Противовирусные таблетки действуют быстро, имеют сравнительно мало противопоказаний и обладают широким спектром действия.

Источник



Ацикловир (Aciclovir) инструкция по применению

Ацикловир инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Ацикловир

Таблетки 1 таб.
ацикловир200 мг

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противовирусный препарат — синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающего высоко избирательным действием на вирусы герпеса. В инфицированных вирусом клетках под действием вирусной тимидинкиназы происходит фосфорилирование и дальнейшая последовательная трансформация ацикловира в моно-, ди- и трифосфат. Ацикловиртрифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы.

In vitro ацикловир эффективен против вируса простого герпеса — Herpes simplex 1 и 2 типов; против вируса Varicella zoster, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай; более высокие концентрации требуются для ингибирования вируса Эпштейна-Барр. Умеренно активен в отношении цитомегаловируса.

In vivo ацикловир терапевтически и профилактически эффективен, прежде всего, при вирусных инфекциях, вызываемых вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов. Предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса.

Фармакокинетика

После приема внутрь биологическая доступность составляет 15-30%, при этом создаются дозозависимые концентрации, достаточные для эффективного лечения вирусных заболеваний. Пища не оказывает значительного влияния на всасывание ацикловира. Ацикловир хорошо проникает во многие органы, ткани и жидкости организма. Связывание с белками плазмы составляет 9-33% и не зависит от его концентрации в плазме. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 50% от его концентрации в плазме. Ацикловир проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, накапливается в грудном молоке. После приема внутрь 1 г/сут концентрация ацикловира в грудном молоке составляет 60-410% от его концентрации в плазме (в организм ребенка с молоком матери ацикловир поступает в дозе 0.3 мг/кг/сут).

C max препарата в плазме крови после приема внутрь по 200 мг 5 раз/сут — 0.7 мкг/мл, C min — 0.4 мкг/мл; время достижения C max в плазме — 1.5-2 ч. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного соединения 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции: около 84% выводится почками в неизменном виде, 14% — в форме метаболита. Почечный клиренс ацикловира составляет 75-80% от общего плазменного клиренса.T 1/2 у взрослых людей с нормальной функцией почек составляет 2-3 ч. У больных с тяжелой почечной недостаточностью T 1/2 — 20 ч, при гемодиализе — 5,7 ч, при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения. Менее 2% ацикловира выводится из организма через кишечник.

Показания препарата Ацикловир

  • лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызываемых вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес;
  • профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с нормальным иммунным статусом;
  • профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызываемых вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, у больных с иммунодефицитом;
  • в составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИД, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга;
  • лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster (ветряная оспа, а также опоясывающий лишай — Herpes zoster).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
A60 Аногенитальная герпетическая вирусная инфекция [herpes simplex]
B00 Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса [herpes simplex]
B01 Ветряная оспа [varicella]
B02 Опоясывающий лишай [herpes zoster]
B20 Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [ВИЧ], проявляющаяся в виде инфекционных и паразитарных болезней
Z94.8 Наличие других трансплантированных органов и тканей

Режим дозирования

Ацикловир принимают во время или сразу после приема пищи и запивают достаточным количеством воды. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.

Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов

Ацикловир назначают по 200 мг 5 раз/сут в течение 5 дней с 4-часовым интервалами в течение дня и с 8-часовым интервалом на ночь. В более тяжелых случаях заболевания курс лечения может быть продлен по назначению врача до 10 дней. В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в т.ч. при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции, включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИД; после трансплантации костного мозга или при нарушении всасывания из кишечника назначают по 400 мг 5 раз/сут.

Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах ацикловир назначают в продромальном периоде или при проявлении первых элементов сыпи.

Профилактика рецидивов инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов у пациентов с нормальным иммунным статусом

Рекомендованная доза составляет по 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч) или 400 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч). В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы — по 200 мг 3 раза/сут (каждые 8 ч) или 2 раза/сут (каждые 12 ч).

Профилактика инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов , у пациентов с иммунодефицитом .

Рекомендуемая доза составляет по 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч). В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника дозу увеличивают до 400 мг 5 раз/сут. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода существования риска инфицирования.

Лечение инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster(ветряная оспа)

Назначают по 800 мг 5 раз/сут каждые 4 ч днем и с 8-часовым интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней.

Назначают по 20 мг/кг 4 раза/сут в течение 5 дней (максимальная разовая доза 800 мг), детям от 3-х до 6 лет : по 400 мг 4 раза/сут, старше 6 лет : по 800 мг 4 раза/сут в течение 5 дней.

Лечение необходимо начинать при появлении самых ранних признаков или симптомов ветряной оспы.

Лечение инфекций, вызываемых вирусом Herpes zoster (опоясывающий лишай)

Назначают по 800 мг 4 раза/сут каждые 6 ч в течение 5 дней. Детям в возрасте старше 3 лет препарат назначают в той же дозе, что и взрослым.

Лечение и профилактика инфекций, вызываемых Herpessimplex 1 и 2 типов , пациентов детского возраста с иммунодефицитом и нормальным иммунным статусом .

Дети от 3-х лет до 6 лет — 400 мг раза/сут; старше 6 лет — 800 мг 4 раза/сут. Более точную дозу определяют из расчета 20 мг/кг массы тела, но не более 800 мг раза/сут. Курс лечения составляет 5 дней. Данные о профилактике рецидивов инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, и лечении опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета отсутствуют.

Для лечения детей старше 3 лет назначают по 800 мг ацикловира 4 раза/сут каждые 6 ч (как и для лечения взрослых с иммунодефицитом ).

В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина. принимающие большие дозы препарата внутрь, должны получать достаточное количество жидкости. При почечной недостаточности необходимо решить вопрос о снижении дозы препарата.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении ацикловира пациентам с почечной недостаточностью . У таких пациентов прием препарата внутрь в рекомендованных дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако, у больных с выраженной почечной недостаточностью (КК меньше 10 мл/мин) дозу ацикловира следует снизить до 200 мг 2 раза/сут с 12-часовыми интервалами.

При лечении инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster, Herpes zoster , a также при лечении пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемые дозы составляют:

  • терминальная почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин) — по 800 мг 2 раза/сут каждые 12 ч;
  • тяжелая почечная недостаточность (КК 10-25 мл/мин) — по 800 мг 3 раза/сут каждые 8 ч.

Побочное действие

Препарат обычно хорошо переносится.

Использована следующая классификация нежелательных реакций в зависимости от частоты встречаемости: очень часто (>1/10), часто (>1/10, 1/1000, 1/10 000, Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея; очень редко — гепатит, желтуха, в единичных случаях — абдоминальные боли.

Со стороны системы кроветворения: редко — преходящее незначительное повышение активности ферментов печени, небольшое повышение концентрации мочевины и креатинина, гипербилирубинемия; очень редко — лейкопения, эритропения, анемия, тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение; очень редко — возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.

Обычно эти побочные эффекты наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью или при наличии других провоцирующих факторов, и были, в основном, обратимыми.

Со стороны дыхательной системы: редко — одышка.

Аллергические реакции: анафилактические реакции, кожная сыпь, зуд, крапивница, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — зуд, крапивница, сыпь, в том числе сенсибилизация, редко — алопеция, быстрое диффузное выпадение волос (поскольку такой тип алопеции наблюдается при различных заболеваниях и при терапии многими лекарственными средствами, связь ее с приемом ацикловира не установлена); очень редко синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: часто — утомляемость, лихорадка; редко — периферические отеки, нарушение зрения, лимфаденопатия, миалгия, недомогание.

Противопоказания к применению

  • период лактации;
  • детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью: беременность; лицам пожилого возраста и пациентам, принимающим большие дозы ацикловира, особенно на фоне дегидратации; нарушение функции почек; неврологические нарушения или неврологические реакции на прием цитотоксических лекарственных средств (в т.ч. в анамнезе).

Применение при беременности и кормлении грудью

Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости приема ацикловира в период лактации требуется прерывание грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции почек

Принимать с осторожностью при нарушении функции почек.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении ацикловира пациентам с почечной недостаточностью . У таких пациентов прием препарата внутрь в рекомендованных дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако, у больных с выраженной почечной недостаточностью (КК меньше 10 мл/мин) дозу ацикловира следует снизить до 200 мг 2 раза/сут с 12-часовыми интервалами.

При лечении инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster, Herpes zoster , a также при лечении пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемые дозы составляют:

  • терминальная почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин) — по 800 мг 2 раза/сут каждые 12 ч;
  • тяжелая почечная недостаточность (КК 10-25 мл/мин) — по 800 мг 3 раза/сут каждые 8 ч.

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Ацикловир применяется строго по назначению врача во избежание осложнений у взрослых и детей старше 3-х лет.

Длительность или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести в появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. У большинства выявленных штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, обнаруживается относительная нехватка вирусной тимидинкиназы; были выделены штаммы с измененной тимидинкиназой или с измененной ДНК-полимеразой. In vitro действие ацикловира на изолированные штаммы вируса Herpes simplex может вызвать появление менее чувствительных штаммов.

С осторожностью препарат назначают пациентам с нарушением функции почек, больным пожилого возраста в связи с увеличением периода полувыведения ацикловира.

При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости.

При приеме препарата следует контролировать функцию почек (концентрацию мочевины крови и креатинина плазмы крови). Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздержаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений. Необходимо информировать пациентов о возможности передачи вируса генитального герпеса в период высыпаний, а также о случаях бессимптомного вирусоносительства.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Нет данных. Однако следует учитывать, что в период лечения ацикловиром может развиваться головокружение, поэтому необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Не зарегистрировано случаев передозировки при пероральном приеме ацикловира. Сообщалось о приеме внутрь 20 г ацикловира. Симптомы: ажитация, кома, судороги, летаргия. Возможна преципитация ацикловира в почечных канальцах, если его концентрация превышает растворимость в почечных канальцах (2.5 мг/мл).

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение с пробенецидом приводит к увеличению среднего T 1/2 и снижению клиренса ацикловира.

Усиление эффекта ацикловира отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.

При одновременном приеме с нефротоксичными препаратами повышается риск развития нарушения функций почек.

Условия хранения препарата Ацикловир

Препарат хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Источник

От чего помогают таблетки Ацикловир?

Противовирусные лекарственные препараты занимают сравнительно небольшую нишу на рынке медикаментов. Среди наиболее востребованных из них числится Ацикловир в таблетках.

Противовирусные таблетки Ацикловир

Описание и особенности медикамента, свойства

В медицинской практике таблетки Ацикловир Акос активно применяются для лечения первичных и вторичных инфекционных поражений и их проявлений на кожных покровах, губах и слизистых оболочках. Медикамент оказывает выраженное противовирусное воздействие, снижает болевой синдром, предотвращает развитие невралгий после герпетического поражения.

Основу медикамента составляет вещество ацикловир. При герпесе оно подавляет прогрессирование инфекции и предупреждает появление и распространение новых бляшек на теле.

Механизм действия противогерпетических средств

Заболевания почек уменьшают скорость выведения препарата, а также влияют на его переработку для дальнейшего выведения.

Биодоступность таблеток составляет до 30%. При этом после переработки до 84% всего количества активного вещества выводится через почки. У относительно здоровых людей период полураспада составляет около двух-трех часов.

Показания и режим дозирования

Чаще всего Ацикловир Акрихин применяют при так называемой простуде на губах и позвоночнике (герпес). Но для взрослых и детей это не является единственным показанием к использованию. Также таблетки Ацикловир помогают от вирусных патологий:

  • ветряная оспа (ветрянка);
  • опоясывающий лишай;
  • иммунодефицит (проводятся профилактические мероприятия для предотвращения обострений герпеса у пациентов, страдающих дефицитом иммунитета);
  • герпес, вызванный дефицитом иммунитета после ОРВИ;

Показания к приему

Препарат применяют для профилактических целей после проведения хирургического вмешательства. Ацикловир Белмед (и других видов) эффективен при терапии первичных и вторичных вирусных инфекций. Стандартная дозировка для лечения определяется следующим образом:

  1. На основном этапе терапии: взрослым по таблетке до пяти раз в сутки через равные временные интервалы (в ночное время суток допускается промежуток в 8 часов между приемами). После оперативного вмешательства разрешено применение по 2 таблетке (400 миллиграммов) пять раз в сутки. Стандартная длительность терапии составляет 10 дней, но лечащий врач может регулировать курс по своему усмотрению.
  2. Для профилактических целей: по 200 миллиграммов медикамента четыре раза в сутки (в некоторых случаях допускается до пяти раз в день).

Способ применения мази

При наличии иных патологий, почечной недостаточности, болезней пищеварения необходимо сообщить об этом врачу, поскольку в этом случае дозировки корректируются.

На усмотрение врача доза может быть увеличена или уменьшена. Курс лечения также устанавливается лечащим врачом на основе индивидуальных особенностей пациента и общей клинической картины.

Противопоказания и ограничения в применении

В форме таблеток противовирусный медикамент не используется для терапии ребенка младше трех лет. Также его нельзя пить женщинам на этапе лактации. Ацикловир при беременности 1 триместр принимать допускается, но исключительно под контролем лечащего врача.

Препарат запрещен малышам

Также наблюдение требуется при лечении пожилых людей и детей до 18 лет. При наличии сопутствующих заболеваний необходима фиксация результатов проводимой терапии.

Негативные побочные эффекты

При непереносимости компонентов Ацикловир Форте возможны выраженные аллергические реакции, анафилактический шок. Другие побочные эффекты:

  • тошнота и рвота;
  • расстройство пищеварения (диарея, запоры, абдоминальные боли);
  • выраженное лекарственное поражение печени с пожелтением кожного покрова (редко);
  • головокружения и мигрень;
  • нарушение сна, сонливость;

Побочные действия средства

Побочные эффекты при правильном применении препарата возникают сравнительно редко. Вероятность их проявления повышается при установлении больших дозировок лекарства. При существенном повышении рекомендуемых дозировок возможны:

Судороги в результате передозировки

При передозировке необходимо наблюдение и контроль за состоянием пациента и проведение симптоматической терапии. Использование лекарственного средства необходимо приостановить.

Аналоги лекарства

Ацикловир Акри (и др.) выпускается несколькими фармацевтическими компаниями и реализуется через аптечные сети по рецепту. При необходимости вместо него может быть назначено другое лекарственное средство со схожими свойствами.

Название медикамента Основной действующий компонент Краткое описание, свойства Стоимость в аптеках (рублей за упаковку)
Валацикловир Гидрохлорид алацикловира Противовирусное средство, использующееся в медицинской практике для устранения герпеса 250-350
Зовиракс Ацикловир Противовирусное средство, выпускается в виде таблеток, крема, мази и порошка для инъекций 150-200 (таблетки)
Виролекс Ацикловир Комплексный противовирусный медикамент (таблетки, порошок, крем, офтальмологическая мазь) 200-250
Ацик Ацикловир Полный аналог препарата. Выпускается в виде таблеток на 200 и 400 миллиграммов, крема 200-250

Препараты с подобным эффектом

Многие пациенты занимаются самолечением и самостоятельно подбирают аналоги к медикаменту. Нередко интересуются, какое из средств (Зовиракс, Ацикловир или Валацикловир) лучше помогает при образовании герпетических пузырьков на губах и слизистых. Но осуществлять подбор самостоятельно не рекомендуется, поскольку каждое из лекарств имеет собственные особенности, состав и ограничения в применении.

Аналоги также применяются в составе комплексной терапии или отдельно. Каждый медикамент воздействует на определенную группу вирусов, имеет собственные побочные эффекты и противопоказания.

6 аналогов Ацикловира в таблетках от герпеса

Обычно в терапии герпеса применяются лекарства местного действия. Однако для терапии некоторых форм заболевания недостаточно использования только кремов и мазей. При тяжелом течении патологии назначают препараты системного действия. Аптечные сети предлагают целый ряд медикаментозных средств в форме, помогающих остановить развитие заболевания и ускорить выздоровление. Ниже приведены аналоги ацикловира в таблетках. Выбор препарата зависит от состояния пациента и разновидности вируса герпеса, поразившего организм.

Изопринозин (Гропринозин)

Это препарат, относится к классу иммуномодуляторов и параллельно оказывает мощное противовирусное действие. Лекарство помогает активизировать собственные защитные силы организма и направляет их на борьбу с вирусом герпеса. На фоне лечения удается увеличить синтез антител G, а также интерферонов и лейкинов — веществ, способствующих формированию иммунитета.

Изопринозин в таблетках

Изопринозин выпускается в таблетках для перорального применения. Не назначается препарат маленьким пациентам с рождения до года. Для малышей, масса тела которых менее 20 кг, суточная дозировка подбирается из расчета 1 таблетка Изопринозина на 10 кг веса. Более старшим детям и взрослым доза за сутки подбирается из расчета 50 мг активного компонента на килограмм веса. Получившееся количество таблеток распределяют на 3-4 приема. Максимально за сутки можно принимать не более 4 грамм Изопринозина.

Таблетки Валвир

Активным компонентом данного препарата является валацикловир. Лекарство выпускается в таблетках для перорального применения. Препарат используется для лечения нескольких разновидностей герпеса, лишая, а также в качестве профилактического средства для защиты организма от воздействия цитомегаловируса и герпеса.

В зависимости от разновидности заболевания и тяжести его течения пациентам назначают 1-2 грамма активного вещества в сутки, разделенные на несколько приемов.

Валвир при инфекции

Для профилактики герпетических высыпаний пьют по 500 мг. Эффект о терапии наблюдается с первых дней применения. Уменьшается зуд, отечность, проходит сыпь и болевые ощущения.

Иммуномодулятор Циклоферон

Лекарственный препарат разносторонне воздействует на организм, поэтому показывает достаточно высокий терапевтический эффект. Лекарство эффективно борется не только со всеми проявлениями герпеса, но и с другими вирусами. Помимо прочего препарат оказывает мощное иммуномодулирующее действие, активизируя собственную защиту человеческого организма.

Для лечения герпеса Циклоферон принимают по особой схеме. В первую неделю таблетки принимают через день, во вторую и третью — через два. Даже если положительный эффект от терапии наблюдается в первые дни лечения, во избежание рецидива необходимо пропить полный курс.

Циклоферон для профилактики гриппа

Валтрекс (Валацикловир)

Активным веществом препарата является валацикловир. Это другая форма ацикловира, которая намного лучше усваивается организмом. Выпускается средство в виде таблеток по 500 мг. Показаниями к применению являются вирус герпеса, лишай.

Принимают препарат дважды в сутки по 500 мг, независимо от приема пищи. Для профилактики вируса герпеса достаточно одной таблетки в день. Устойчивый эффект от терапии регистрируется после 4-5 суток от начала лечения.

Валтрекс в таблетках

Таблетки Зовиракс

Действующим веществом Зовиракса является Ацикловир. Он встраивается непосредственно в ДНК вируса герпеса и останавливает его размножение. Препарат эффективен при многих разновидностях данного заболевания, а также назначается при таком заболевании глаз, как кератит. Может применяться в младенческом возрасте.

Минимальный курс терапии при любой форме герпеса составляет 5 дней. При необходимости длительность курсового лечения можно увеличить до 10 дней. Средняя суточная дозировка не превышает 1000 мг, разделенная на 5 приемов. При опоясывающем лишае, ветрянке и некоторых других разновидностях вируса у взрослых разовый прием должен составлять 800 мг, а суточная доза не превышать 3,2 грамма.

Зовиракс при вирусных инфекциях

Иммуномодулятор Амиксин

Препарат активизирует работу иммунной системы, а также оказывает мощное противовирусное действие. Может применяться для лечения некоторых видов герпеса. Лекарство эффективно подавляет активность патогенных микроорганизмов и способствует выработке антител к вирусам.

Минусом лекарственного средства является невозможность его назначения в детском возрасте до 7 лет. Часто назначается в комплексной терапии герпеса совместно с Ацикловиром, Панавиром, средствами местного действия, а также гормональными препаратами. Комбинированное лечение лучше, чем монотерапия. При таком терапевтическом подходе рецидивы возникают гораздо реже.

Амиксин для поддержки иммунитета

Заключение

В составе комплексной терапии для купирования и устранения вирусных инфекций часто используется Ацикловир. Основной компонент медикамента нередко включают в состав других (аналогичных по действию) лекарственных препаратов как наиболее эффективный и надежный. Противовирусные таблетки действуют быстро, имеют сравнительно мало противопоказаний и обладают широким спектром действия.

Источник

Adblock
detector