Меню

Описание препарата КЛОЗАПИН CLOZAPINE

Азалептин таб 25мг 50 шт

В наличии в 5 аптеках

Производитель: ОРГАНИКА АО
Завод производитель: Органика, Россия
Форма выпуска: таблетки
Количество в упаковке: 50 шт
Действующие вещества: клозапин
Дозировка: 25 мг
Назначение: Нейролептики

Препарат отпускается по рецепту

Описание

Состав и описание

Активное вещество:
1 таблетка содержит: клозапин (азалептин) 25 мг

Вспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат (сахар молочный) 0,1010 г, крахмал картофельный 0,0225 г, кальция стеарат 0,0015 г

Описание:
Плоскоцилиндрические таблетки зеленовато-желтого цвета.

Форма выпуска:
Таблетки 25 мг. 5 упаковок ячейковых контурных по 10 таблеток или по 50 таблеток в банки светозащитного стекла или полимерные, вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к азалептину или любым другим компонентам препарата; гранулоцитопения или агранулоцитоз в анамнезе (за исключением развития гранулоцитопении или агранулоцитоза вследствие ранее применявшейся химиотерапии); нарушение функции костного мозга; алкогольный или другие токсические психозы, лекарственные интоксикации, коматозные состояния; беременность и период лактации; детский возраст (до 5 лет).

С осторожностью
Декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы, тяжелая печеночная или почечная недостаточность, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, атония кишечника, эпилепсия, интеркуррентные заболевания с лихорадочным синдромом.

Дозировка

Показания к применению

Шизофрения, резистентная к терапии, то есть при отсутствии эффекта от применения типичных нейролептиков или при их непереносимости. Отсутствие эффекта определяется как отсутствие удовлетворительного клинического улучшения, несмотря на лечение по крайней мере двумя типичными нейролептиками в адекватных дозах в течение необходимого периода времени. Непереносимость определяется как невозможность добиться достаточного клинического улучшения при применении типичных нейролептиков в связи с развитием тяжелых и неподдающихся коррекции нежелательных неврологических реакций (экстрапирамидные побочные явления или поздняя дискинезия).

Риск повторного возникновения суицидального поведения у пациентов с шизофренией или шизоаффективным психозом. Риск повторного возникновения суицидального поведения определяется по данным истории болезни и текущей клинической картины. Под суицидальным поведением понимаются действия пациента, в результате которых высок риск его/ее смерти.

Коррекция психотических расстройств у пациентов с болезнью Паркинсона при неэффективности стандартного лечения. Не эффективность стандартного лечения определяется как недостаточный контроль психотических симптомом и/или ухудшение двигательных функций после принятия следующих мер: отмены антихолинергических препаратов, в том числе трициклических антидепрессантов; попытки уменьшить дозу антипаркинсонического препарата, обладающего дофаминергическим эффектом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Увеличивает эффект седативных и снотворных ЛС, препаратов для общей анестезии, наркотических анальгетиков, ингибиторов моноаминоксидазы, гипотензивных ЛС, этанола.

Ослабляют эффект леводопы и других дофаминостимуляторов.

Всасывание из кишечника ухудшается при приеме гелеобразных антацидов и колестирамина.

В комбинации с бензодиазепинами возможно чрезмерное снижение артериального давления, нарушение сознания, угнетение или остановка дыхания.

Одновременный прием препаратов лития увеличивает нейротоксичность (бред, судороги, экстрапирамидные расстройства).

Пентетразол повышает опасность появления судорог.

Нельзя применять совместно с трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими ЛС, ЛС, повреждающими клетки крови (пиразолонсодержащие, нестероидные противовоспалительные препараты), антидепрессантами, карбамазепином, препаратами золота, тиреостатиками и противомалярийными ЛС.

Следует соблюдать осторожность при совместном назначении противоэпилептических ЛС, антикоагулянтов, противомикробных и гипогликемических ЛС (производных сульфонилмочевины).

Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Передозировка

Симптомы: угнетение сознания различной степени тяжести, тревога, делириозные расстройства, развитие больших эпилептических припадков, термолабильность, чаще гипотермия, тахикардия, артериальная гипотензия, нарушения ритма сердца, коллапс, атония кишечника, угнетение дыхания.

Лечение: промывание желудка с назначением сорбентов, поддержание функции дыхания и сердечно-сосудистой системы, контроль электролитного баланса и кислотно-основного состояния; симптоматическое лечение. На протяжении 4 дней после исчезновения симптомов отравления за больным устанавливают наблюдение из-за возможных поздних осложнений. Перитонеальный диализ или гемодиализ неэффективны.

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа:
Антипсихотическое средство (нейролептик)

Фармакологические свойства:
Азалептин — атипичный нейролептик, оказывает антипсихотическое и седативное действие. Азалептин оказывает слабое блокирующее действие в отношении дофаминовых D1-, D2-, D3-, D5- рецепторов и выраженное блокирующее действие в отношении D4-рецепторов. Кроме того, он обладает выраженными альфа-адреноблокирующим, антихолинергическим, антигистаминным эффектами, а также подавляет реакцию активации на электроэнцефалограмме (ЭЭГ). Показано также, что азалептин обладает антисеротонинергическими свойствами.

Клинически азалептин оказывает быстрый и заметный седативный эффект, а также антипсихотическое действие, особенно у пациентов с шизофренией, резистентной к лечению другими антипсихотическими препаратами. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Доказана эффективность азалептина в отношении продуктивных и негативных симптомов шизофрении, как при краткосрочном, так и при длительном применении, кроме того, наблюдалась положительная динамика некоторых когнитивных нарушений. Было показано, что азалептин снижает риск суицидального поведения пациента, оцениваемый по числу попыток суицида и госпитализаций для предотвращения суицида. Азалептин практически не вызывает выраженных экстрапирамидных реакций, таких как острая дистония и поздняя дискинезия. Побочные эффекты в виде паркинсонизма и акатизии отмечается редко. В отличие от других нейролептиков, азалептин мало влияет на концентрацию пролактина в крови, что позволяет избежать таких побочных эффектов как гинекомастия, аменорея, галакторея и импотенция. В экспериментальных исследованиях показано, что азалептин не вызывает каталепсии и не подавляет стереотипное поведение, вызванное введением апоморфина или амфетамина.

Условия отпуска из аптек

Побочные явления

В первые недели лечения азалептин может вызвать такие изменения картины крови, как гранулоцитопия, вплоть до агранулоцитоза (см. ниже). Возникновение симптомов, напоминающих гриппозные, потрясающего озноба, лихорадки, болей в горле, воспаления десен и слизистой оболочки рта, вялозаживающих ран, фурункулов, обострение хронических или латентных очагов инфекции (тонзиллит, периостит и т.п.) может быть проявлением первых признаков агранулоцитоза.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, сонливость, головная боль, повышение температуры центрального генеза, обморочные состояния, акатизия, спутанность сознания; редко: экстрапирамидные расстройства (акинезия или гипокинезия, ригидность мышц, тремор), бессонница, нарушения сна, депрессия, злокачественный нейролептический синдром (судороги, затрудненное дыхание или тахипноэ, тахикардия или аритмия, повышение температуры тела, нестабильное артериальное давление, повышенное потоотделение, непроизвольное мочеиспускание, выраженная ригидность мышц, бледность кожных покровов, чрезмерная утомляемость или слабость), судорожные припадки, поздняя дискинезия.

Со стороны мочеполовой и мочевыделительной системы: задержка мочи, снижение потенции.

Со стороны обмена веществ: повышение массы тела.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миастения.

Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота, изжога, сухость во рту.

Со стороны органов кроветворения: гранулоцитопения, вплоть до агранулоцитоза (первыми признаками агранулоцитоза могут быть симптомы, напоминающие грипп: озноб, лихорадка, боль в горле, воспаление десен и слизистой оболочки полости рта; вялозаживающие раны, фурункулез, обострение хронических или латентных очагов инфекции — тонзиллит, периостит, пиодермия), лейкопения, тромбоцитопения.

Читайте также:  Поддержка стиральной машины Ardo AE800X

Со стороны органов чувств: нарушение аккомодации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления (в том числе ортостатическая гипотензия); реже — повышение артериального давления, тахикардия, уплощение зубца Т на ЭКГ.

Прочие: повышенное потоотделение.

Особые указания

При развитии явлений гранулоцитопении лечение следует немедленно прекратить.

Для устранения артериальной гипотензии, развивающейся на фоне приема клозапина, можно применять только ангиотензин или производные норэпинефрина, но не эпинефрин (адреналин) (извращенное действие адреналина).

Во время приема клозапина следует воздерживаться от употребления этанола.

Вначале еженедельно, а затем каждые 3-4 месяца необходимо осуществлять контроль за картиной крови.

Клозапин необходимо применять только под контролем врача, при наличии следующих условий: содержание лейкоцитов в периферической крови в пределах нормы (число лейкоцитов >3500/мм3, гемограмма в пределах нормы); если общее количество лейкоцитов уменьшается до уровня 3,0 х10*9/л или количество гранулоцитов ниже уровня 1,5 х10*9/л, лечение азалептином следует прервать.

При серьезных изменениях картины крови отменяют все лекарственные средства и вещества, потенциально угнетающие кроветворную систему.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Источник



Клозапин

Таблетки круглые, плоскоцилиндрические, светло-желтого цвета с фаской.

1 таб.
клозапин 25 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 56.5 мг, крахмал картофельный — 15 мг, повидон К-25 — 2 мг, магния стеарат — 1 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.5 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) — пачки картонные.

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное дибензодиазепина. Оказывает выраженное антипсихотическое и седативное действие. Практически не вызывает экстрапирамидных нарушений; в связи с этим клозапин относят к группе так называемых «атипичных» нейролептиков.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D 2 -рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга.

Седативное действие обусловлено блокадой α-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой допаминовых D 2 -рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса. Оказывает периферическое и центральное м-холиноблокирующее, α-адреноблокирующее действие. Не влияет на концентрацию пролактина в крови.

Антипсихотическое действие близко к таковому алифатических фенотиазинов, но без «субмеланхолического оттенка» и неприятных субъективных ощущений, не обладает каталептогенным эффектом, снижает порог судорожной готовности.

Не влияет на высшие интеллектуальные функции.

Развитие терапевтического эффекта характеризуется этапностью: быстрое наступление снотворного и седативного действия; купирование беспокойства, психомоторного возбуждения и агрессивности (через 3-6 дней); антипсихотическое действие (через 1-2 нед.); действие на симптомы негативизма (через 20-40 дней).

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ быстро и практически полностью. C max в плазме достигается в среднем в течение 2.5 ч. C ss достигается через 8-10 дней приема. Подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень с образованием метаболитов невысокой активности или неактивных. Метаболизируется при участии изофермента CYP1A2. Распределение интенсивное и быстрое, проникает через ГЭБ. Связывание с белками — 95%.

T 1/2 характеризуется вариабельностью и после приема однократной дозы 75 мг составляет 8 ч (4-12 ч), после приема по 100 мг 2 раза/сут — 12 ч (4-66 ч).

Выводится почками — 50% и через кишечник — 30%.

Устанавливают индивидуально. Для приема внутрь разовая доза составляет 50-200 мг, суточная — 200-400 мг. Лечение обычно начинают с дозы 25-50 мг, затем постепенно увеличивают на 25-50 мг в день до 200-300 мг/сут в течение 7-14 дней. Суточную дозу можно применять однократно перед сном или 2-3 раза/сут после еды. При отмене лечения следует постепенно снижать дозу в течение 1-2 недель. После достижения терапевтического эффекта переходят на поддерживающий курс.

В случае необходимости клозапин можно вводить в/м.

Максимальная доза при приеме внутрь составляет 600 мг/сут.

При легких формах заболевания, для поддерживающей терапии, а также у больных с печеночной и/или почечной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, цереброваскулярными расстройствами назначают в более низких суточных дозах (25-200 мг).

Со стороны ЦНС: сонливость, головная боль, редко — ажитация, акатизия, спутанность сознания, экстрапирамидные нарушения (акинезия, гипокинезия, ригидность мышц, тремор), бессонница, беспокойный сон, депрессия, ЗНС, эпилептические припадки, поздняя дискинезия, повышение температуры центрального генеза.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, сопровождающаяся головокружением; редко — уплощение зубца T на ЭКГ, артериальная гипертензия.

Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота, сухость во рту, изжога.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, повышенное потоотделение.

Со стороны системы кроветворения: редко — эозинофилия, гранулоцитопения вплоть до агранулоцитоза, лейкопения, тромбоцитопения.

Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость во рту, нарушения аккомодации, запоры, нарушения мочеиспускания.

Прочие: миастения, снижение потенции, нарушение аккомодации.

С осторожностью применяют при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, при гиперплазии предстательной железы, атонии кишечника, эпилепсии, интеркуррентных заболеваниях с лихорадочным синдромом.

В период лечения необходим систематический контроль картины периферической крови.

При применении клозапина следует исключить употребление алкоголя.

Безопасность и эффективность действия клозапина у детей и подростков в возрасте до 16 лет не установлена.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Пациентам, принимающим клозапин, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с производными бензодиазепина), этанолсодержащими препаратами, этанолом повышается тяжесть и частота проявлений угнетающего действия на ЦНС, усиление угнетения дыхательного центра.

При одновременном применении со средствами, вызывающими артериальную гипотензию, возможно аддитивное гипотензивное действие.

При одновременном применении со средствами, вызывающими миелодепрессию, возможно усиление угнетающего действия на костномозговое кроветворение; с антихолинергическими средствами — возможно усиление антихолинергического действия.

При одновременном применении с дигоксином или с лекарственными средствами, характеризующимися высоким связыванием с белками (в т.ч. с гепарином, варфарином, фенитоином), возможно увеличение их концентраций в плазме крови, возможно также вытеснение клозапина этими средствами из участков его связывания с белками.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой возможно изменение концентрации клозапина в плазме крови, при этом клинические проявления взаимодействия практически отсутствовали.

При одновременном применении с карбамазепином уменьшается концентрация клозапина в плазме крови. Описаны случаи тяжелой панцитопении и злокачественного нейролептического синдрома.

При одновременном применении с кофеином повышается концентрация клозапина в плазме крови и возможно увеличение частоты развития побочных эффектов.

Читайте также:  Инструкция по эксплуатации рисоварки Xiaomi MiJia Induction Heating Pressure

При одновременном применении с лития карбонатом возможны миоклонус, судороги, злокачественный нейролептический синдром, делирий, психозы.

При одновременном применении с рисперидоном возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови, обусловленное, по-видимому, конкурентным влиянием на изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма клозапина. При быстрой замене клозапина на рисперидон возможно развитие дистонии.

Рифампицин может повышать скорость метаболизма клозапина путем индукции изоферментов CYP1A2 и CYP3A.

При одновременном применении с фенитоином возможно уменьшение концентрации клозапина в плазме крови; с флуоксетином, пароксетином, сертралином, флувоксамином возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови, что у некоторых пациентов сопровождается проявлениями токсичности. Это действие особенно выражено при одновременном применении клозапина с флувоксамином.

При одновременном применении с ципрофлоксацином возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови.

Источник

Клозапин, таблетки

Устойчивая к терапии шизофрения

Клозапин следует назначать только тем пациентам с шизофренией, ко­торые резистентны к терапии или толерантны к стандартным нейролептикам со следующими определениями. Критерий «резистентность к стандартным нейролептикам» применяется, когда предыдущее лечение со стандартными нейролептиками при соответствующей дозировке и в течение достаточного периода времени не привели к адекватному клиническому улучшению. «Не­переносимость стандартных нейролептиков» применяется, когда возникают тяжелые неуправляемые побочные эффекты неврологического характера (экстрапирамидные симптомы или поздняя дискинезия) и делают невозмож­ной эффективную нейролептическую терапию с применением стандартных нейролептиков.

  • повышенная чувствительность к клозапину или к любому другому компоненту препарата;
  • невозможность регулярно контролировать показатели крови у пациен­та;
  • гранулоцитопения или агранулоцитоз в анамнезе (за исключением развития гранулоцитопении или агранулоцитоза вследствие химиотерапии, перенесенной ранее);
  • нарушение функции костного мозга;
  • эпилепсия, не поддающаяся контролю;
  • алкогольный или другие токсические психозы, лекарственные инток­сикации, коматозные состояния;
  • сосудистый коллапс и/или угнетение центральной нервной системы (ЦНС) любой этиологии;
  • тяжелые нарушения со стороны почек или сердца, миокардит;
  • острые заболевания печени, сопровождающиеся тошнотой, потерей аппетита или желтухой; прогрессирующие заболевания печени, печеночная недостаточность;
  • паралитическая непроходимость кишечника;

клозапин не следует назначать одновременно с препаратами, которые, как известно, могут вызвать агранулоцитоз; не следует также применять од­новременно депо-нейролептики.

Дозу следует подбирать индивидуально. Каждому пациенту необходимо применять минимальную эффективную дозу. Общую суточную дозу можно раз­делить на неравные дозы, наибольшую из них следует принять перед сном. Реко­мендуется следующее дозирование:

Устойчивая к терапии шизофрения

Начальная доза: в 1-й день назначают 12,5 мг (половина таблетки 25 мг) 1 или 2 раза, после чего 1 или 2 таблетки 25 мг на 2-й день. При хорошей перено­симости доза может быть повышена постепенно на 25-50 мг/сут с целью дости- жения уровня дозы 300 мг/сут в течение 2-3 недель. После этого, при необходи­мости суточная доза может быть повышена до 50-100 мг с интервалами 2 раза в неделю или желательно еженедельно.

Терапевтическая доза: у большинства пациентов наступления антипсихо­тической эффективности можно ожидать при применении дозы 300-450 мг/сут в 2-4 приема. У некоторых пациентов адекватными могут оказаться низкие суточ­ные дозы, в то время как другим могут потребоваться дозы до 600 мг/сут.

Максимальная доза: для достижения полного терапевтического эффекта некоторым пациентам могут потребоваться более высокие дозы; в таких случаях максимально допустимой дозой является 900 мг/сут, с максимальным индивиду­альным приростом 100 мг. Увеличение количества нежелательных реакций (в ча­стности пароксизмов) возможно в дозах, превышающих 450 мг/сут.

Поддерживающая доза: после достижения максимального терапевтическо­го эффекта многие пациенты могут перейти на применение лекарственного сред­ства в поддерживающих дозах. Для этого рекомендуется постепенно снижать до­зу препарата. Лечение следует проводить не менее 6 месяцев. Если суточная доза не превышает 200 мг, может быть целесообразным однократный вечерний прием препарата.

Отмена терапии: в случае запланированного прекращения лечения препа­ратом рекомендуется постепенное снижение дозы в течение 1-2 недель. При не

обходимости резкой отмены препарата (например, из-за лейкопении) следует пристально наблюдать за состоянием пациента из-за возможного обострения пси­хотической симптоматики или симптоматики, связанной с холинергическим ри­кошет-эффектом (например, усиленное потоотделение, головная боль, тошнота, рвота и диарея).

Возобновление терапии: если после последнего приема препарата прошло более 2 дней, лечение следует возобновлять, начиная с дозы 12,5 мг (половина 25 мг таблетки) 1 или 2 раза в 1-й день. Если эта доза препарата переносится хо­рошо, повышение дозы до достижения терапевтического эффекта можно осуще­ствлять быстрее, чем это рекомендуется для первоначального лечения. Однако, если у больного в первоначальный период лечения отмечалась остановка дыха­ния или сердечной деятельности, но затем дозу препарата удалось успешно дове­сти до терапевтической, повторное повышение дозы следует осуществлять край­не осторожно.

Переход с предыдущего лечения нейролептиками на терапию препаратом Клозапин: как правило, клозапин не следует назначать в комбинации с другими нейролептиками. Если же лечение препаратом клозапин необходимо начать у па­циента, который уже получает лечение нейролептиками перорально, рекоменду­ется, по возможности, сначала прекратить лечение другим нейролептиком, посте­пенно снижая дозу в течение 1 недели. Лечение препаратом Клозапин может быть начато, как описано выше, не ранее чем через 24 ч после полного прекращения приема другого нейролептика.

Регулирование дозы требуется для пациентов, получающих препараты, взаимодействующие с клозапином, такие как бензодиазепины, карбамазепин или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (см. «Взаимо­действие с другими лекарственными средствами»).

Применение у пациентов пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста (>60 Jrei) рекомендуется начинать ле­чение с низкой дозы (12,5 мг однократно в первый день) с последующим уве­личением дозы не более чем на 25 мг в сутки.

Дети и подростки

Исследования по безопасности и эффективности приема клозапина у данной категории пациентов отсутствуют.

Назначение клозапина пациентам с сердечно-сосудистыми наруше­ниями, почечной недостаточностью следует начинать с низкой дозы (по 12,5 мг в первые сутки) ;с последующим медленным и небольшим повышени­ем. Назначение противопоказано у пациентов с тяжелой степенью сердечно­сосудистых нарушений (см. «Противопоказания»).

Пациентам с печеночной недостаточностью клозапин следует назна­чать с осторожностью и под постоянным мониторингом функционального состояния печени.

В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте

10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхло­ридной и фольги алюминиевой. 5 контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона (№10х5).

Источник

Описание препарата КЛОЗАПИН (CLOZAPINE)

Противопоказан для детей

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки желтого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

1 таб.
клозапин 25 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон, кальция стеарат, лактозы моногидрат.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.

таб. 100 мг: 50 шт.
Рег. №: 17/09/2727 от 06.09.2017 — Действующее

Читайте также:  Как колоть винстрол инструкция

Таблетки от бледно-желтого до желтого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской; допускается наличие вкраплений.

1 таб.
клозапин 100 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон, кальция стеарат, лактозы моногидрат.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное дибензодиазепина. Оказывает выраженное антипсихотическое и седативное действие. Практически не вызывает экстрапирамидных нарушений; в связи с этим клозапин относят к группе так называемых «атипичных» нейролептиков.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D 2 -рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга.

Седативное действие обусловлено блокадой α-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой допаминовых D 2 -рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса. Оказывает периферическое и центральное м-холиноблокирующее, α-адреноблокирующее действие. Не влияет на концентрацию пролактина в крови.

Антипсихотическое действие близко к таковому алифатических фенотиазинов, но без «субмеланхолического оттенка» и неприятных субъективных ощущений, не обладает каталептогенным эффектом, снижает порог судорожной готовности.

Не влияет на высшие интеллектуальные функции.

Развитие терапевтического эффекта характеризуется этапностью:

  • быстрое наступление снотворного и седативного действия;
  • купирование беспокойства, психомоторного возбуждения и агрессивности (через 3-6 дней);
  • антипсихотическое действие (через 1-2 нед.);
  • действие на симптомы негативизма (через 20-40 дней).

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ быстро и практически полностью. C max в плазме достигается в среднем в течение 2.5 ч. C ss достигается через 8-10 дней приема. Подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень с образованием метаболитов невысокой активности или неактивных. Метаболизируется при участии изофермента CYP1A2. Распределение интенсивное и быстрое, проникает через ГЭБ. Связывание с белками — 95%.

T 1/2 характеризуется вариабельностью и после приема однократной дозы 75 мг составляет 8 ч (4-12 ч), после приема по 100 мг 2 раза/сут — 12 ч (4-66 ч).

Выводится почками — 50% и через кишечник — 30%.

Показания к применению

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально. Для приема внутрь разовая доза составляет 50-200 мг, суточная — 200-400 мг. Лечение обычно начинают с дозы 25-50 мг, затем постепенно увеличивают на 25-50 мг в день до 200-300 мг/сут в течение 7-14 дней. Суточную дозу можно применять однократно перед сном или 2-3 раза/сут после еды. При отмене лечения следует постепенно снижать дозу в течение 1-2 недель. После достижения терапевтического эффекта переходят на поддерживающий курс.

В случае необходимости клозапин можно вводить в/м.

Максимальная доза при приеме внутрь составляет 600 мг/сут.

При легких формах заболевания, для поддерживающей терапии, а также у больных с печеночной и/или почечной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, цереброваскулярными расстройствами назначают в более низких суточных дозах (25-200 мг).

Побочные действия

Со стороны ЦНС:

  • сонливость, головная боль, редко — ажитация, акатизия, спутанность сознания, экстрапирамидные нарушения (акинезия, гипокинезия, ригидность мышц, тремор), бессонница, беспокойный сон, депрессия, ЗНС, эпилептические припадки, поздняя дискинезия, повышение температуры центрального генеза.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • тахикардия, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, сопровождающаяся головокружением;
  • редко — уплощение зубца T на ЭКГ, артериальная гипертензия.

Со стороны пищеварительной системы:

  • гиперсаливация, тошнота, рвота, сухость во рту, изжога.

Со стороны обмена веществ:

  • увеличение массы тела, повышенное потоотделение.

Со стороны системы кроветворения:

  • редко — эозинофилия, гранулоцитопения вплоть до агранулоцитоза, лейкопения, тромбоцитопения.

Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью:

  • сухость во рту, нарушения аккомодации, запоры, нарушения мочеиспускания.

Прочие:

  • миастения, снижение потенции, нарушение аккомодации.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при тяжелой почечной недостаточности. У больных с почечной недостаточностью препарат назначают в более низкой суточной дозе (25-200 мг).

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 5 лет. Безопасность и эффективность действия клозапина у детей и подростков в возрасте до 16 лет не установлена.

Особые указания

С осторожностью применяют при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, при гиперплазии предстательной железы, атонии кишечника, эпилепсии, интеркуррентных заболеваниях с лихорадочным синдромом.

В период лечения необходим систематический контроль картины периферической крови.

При применении клозапина следует исключить употребление алкоголя.

Безопасность и эффективность действия клозапина у детей и подростков в возрасте до 16 лет не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, принимающим клозапин, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с производными бензодиазепина), этанолсодержащими препаратами, этанолом повышается тяжесть и частота проявлений угнетающего действия на ЦНС, усиление угнетения дыхательного центра.

При одновременном применении со средствами, вызывающими артериальную гипотензию, возможно аддитивное гипотензивное действие.

При одновременном применении со средствами, вызывающими миелодепрессию, возможно усиление угнетающего действия на костномозговое кроветворение; с антихолинергическими средствами — возможно усиление антихолинергического действия.

При одновременном применении с дигоксином или с лекарственными средствами, характеризующимися высоким связыванием с белками (в т.ч. с гепарином, варфарином, фенитоином), возможно увеличение их концентраций в плазме крови, возможно также вытеснение клозапина этими средствами из участков его связывания с белками.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой возможно изменение концентрации клозапина в плазме крови, при этом клинические проявления взаимодействия практически отсутствовали.

При одновременном применении с карбамазепином уменьшается концентрация клозапина в плазме крови. Описаны случаи тяжелой панцитопении и злокачественного нейролептического синдрома.

При одновременном применении с кофеином повышается концентрация клозапина в плазме крови и возможно увеличение частоты развития побочных эффектов.

При одновременном применении с лития карбонатом возможны миоклонус, судороги, злокачественный нейролептический синдром, делирий, психозы.

При одновременном применении с рисперидоном возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови, обусловленное, по-видимому, конкурентным влиянием на изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма клозапина. При быстрой замене клозапина на рисперидон возможно развитие дистонии.

Рифампицин может повышать скорость метаболизма клозапина путем индукции изоферментов CYP1A2 и CYP3A.

При одновременном применении с фенитоином возможно уменьшение концентрации клозапина в плазме крови; с флуоксетином, пароксетином, сертралином, флувоксамином возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови, что у некоторых пациентов сопровождается проявлениями токсичности. Это действие особенно выражено при одновременном применении клозапина с флувоксамином.

При одновременном применении с ципрофлоксацином возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови.

Источник