Меню

Ответы на вопросы о Дапоксетине

СБЕР ЕАПТЕКА

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Дапоксетин можно применять только у пациентов с преждевременной эякуляцией, соответствующих критериям, указанным в разделе «Показания к применению». Дапоксетин нельзя применять мужчинам, которым не был поставлен диагноз преждевременной эякуляции. Безопасность применения препарата у мужчин без преждевременной эякуляции не установлена, данных о задержке эякуляции нет.

Прием вместе с наркотическими средствами

Пациентам не следует принимать дапоксетин вместе с наркотическими средствами. Одновременный прием дапоксетина с наркотическими средствами, обладающими серотонинергической активностью, например, кетамином, метилендиоксиметамфетамином (МДМА) и диэтиламидом лизергиновой кислоты (ЛСД), может приводить к потенциально серьезным реакциям, включая, но не ограничиваясь, аритмией, гипертермией и серотониновым синдромом. Применение дапоксетина одновременно с седативными средствами, например, опиатами или бензодиазепинами, может усиливать сонливость и головокружение.

Применение с этанолом

Совместное применение дапоксетина с алкоголем может усиливать его действие на центральную нервную систему, а также может усилить такие нейрокардиогенные нежелательные реакции, как обморок, повышая таким образом риск случайной травмы. Поэтому пациентам следует рекомендовать воздержаться от приема алкоголя в период приема дапоксетина.

Пациентам следует избегать потенциально травмоопасных ситуаций, в частности, управления транспортными средствами или механизмами, в случае возникновения обморока или его продромальных симптомов, таких как головокружение или предобморочное состояние (см. раздел «Побочное действие»). У пациентов, получавших дапоксетин, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо, чаще отмечались продромальные симптомы, в том числе тошнота, головокружение/ предобморочное состояние и повышенное потоотделение.

Наблюдавшиеся в клинических исследованиях случаи обморока, охарактеризованные как потеря сознания, с брадикардией или остановкой синусового узла у пациентов при холтеровском мониторировании, были отнесены на счет вазовагального происхождения, и большинство их имели место в течение первых 3 часов после приема, после первой дозы, или же были ассоциированы с медицинскими процедурами (забор крови, изменения положения тела, измерение артериального давления). Возможные продромальные симптомы, например, тошнота, головокружение, предобморочное состояние, сердцебиение, астения, спутанность сознания и повышенное потоотделение обычно также наблюдались в первые 3 часа после приема препарата и часто предшествовали обмороку. Пациенты должны быть проинформированы о том, что в период лечения дапоксетином в любое время возможно развитие обморока с продромальными симптомами или без них. Врач должен проинформировать пациента о важности достаточной водной нагрузки и о распознавании продромальных признаков и симптомов для снижения риска серьезной травмы при возможном падении из-за потери сознания. При появлении возможных продромальных симптомов пациент сразу должен лечь так, чтобы голова оказалась ниже туловища, или сесть, опустив голову между колен, и оставаться в этой позе до исчезновения симптомов. При обмороке или других нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы пациента следует предупредить о необходимости избегать потенциально травмоопасных ситуаций, включая управление автомобилем и другими механизмами.

Пациенты с риском сердечно-сосудистых заболеваний

В клинических исследованиях дапоксетина не участвовали пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями. У пациентов с органическими заболеваниями сердца и сосудов (например, обструкцией выброса крови из сердца, поражением клапанного аппарата, стенозом сонной артерии, атеросклерозом коронарной артерии) повышен риск нежелательных сердечно-сосудистых последствий обмороков сердечного и другого происхождения. Однако, в настоящее время недостаточно данных для определения, распространяется ли этот риск на вазовагальный обморок у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Перед началом терапии врач должен провести тщательное медицинское обследование, включая выяснение анамнеза ортостатических событий, а также ортостатическую пробу (измерение артериального давления и частоты сердечных сокращений в положении сидя и стоя). В случае подтвержденных или предполагаемых ортостатических реакций в анамнезе следует избегать терапии дапоксетином.

В клинических исследованиях описаны случаи ортостатической гипотонии. Врач должен заранее проинформировать пациента о том, что при появлении возможных продромальных симптомов, например, головокружения сразу после вставания, следует немедленно лечь так, чтобы голова оказалась ниже туловища, или сесть, опустив голову между колен, и оставаться в этой позе до исчезновения симптомов. Кроме того, нужно проинформировать пациента о необходимости избегать резкого вставания после длительного лежания или сидения.

Ингибиторы CYP 3 A 4 средней выраженности действия

Следует соблюдать осторожность при применении дапоксетина одновременно с ингибиторами CYP3A4 средней выраженности действия (эритромицин, кларитромицин, флуконазол, ампренавир, фосампренавир, апрепитант, верапамил, дилтиазем), а дозу препарата следует снизить до 30 мг.

Сильные ингибиторы CYP 2 D 6

Рекомендуется проявлять осторожность при повышении дозы дапоксетина до 60 мг у пациентов, получающих сильные ингибиторы CYP2D6, и у пациентов с низкой активностью CYP2D6, так как при этом может повышаться уровень системного воздействия препарата с соответствующим увеличением частоты и тяжести дозозависимых нежелательных реакций.

Самоубийство/ суицидальные мысли

В краткосрочных исследованиях антидепрессанты, включая СИОЗС, по сравнению с плацебо сильнее повышали риск возникновения суицидальных мыслей и суицидальность у детей и подростков с большим депрессивным расстройством и другими психическими расстройствами. При проведении краткосрочных исследований повышение риска суицидальности при приеме антидепрессантов по сравнению с плацебо у взрослых старше 24 лет выявлено не было. В клинических исследованиях дапоксетина для лечения преждевременной эякуляции четких данных о появлении суицидальных мыслей на фоне лечения, оцененных по Колумбийскому алгоритму классификации для оценки суицида
(C-CASA), шкале оценки депрессии Монтгомери-Асберга, или опроснику депрессии Бека, выявлено не было.

Дапоксетин нельзя принимать пациентам, имеющим в анамнезе манию/гипоманию или биполярное расстройство, при появлении симптомов этих заболеваний прием препарата следует прекратить.

Из-за способности СИОЗС снижать судорожный порог следует избегать назначения дапоксетина пациентам с нестабильной эпилепсией, при появлении судорог препарат следует отменить. За пациентами с контролируемой эпилепсией требуется тщательное наблюдение.

Прием у детей и подростков моложе 18 лет

Применение дапоксетина у пациентов моложе 18 лет и старше 65 лет противопоказано, так как отсутствуют клинические данные по эффективности и безопасности применения дапоксетина у этих популяций пациентов.

Сопутствующая депрессия и/или психические расстройства

При наличии у пациента признаков и симптомов депрессии до начала применения дапоксетина необходимо провести обследование для исключения наличия недиагностированного депрессивного расстройства. Дапоксетин нельзя принимать одновременно с антидепрессантами, включая СИОЗС и ингибиторы обратного захвата серотонина и норэпинефрина. Не рекомендуется прекращать лечение депрессии или тревожности до начала лечения дапоксетином. Дапоксетин не предназначен для лечения психических расстройств (например, шизофрении или депрессии), его не следует принимать мужчинам с этими заболеваниями, поскольку при этом нельзя исключить усиления симптомов депрессии. Следует немедленно сообщать врачу о любых вызывающих беспокойство мыслях или ощущениях, и при появлении признаков и симптомов депрессии в ходе лечения дапоксетин следует отменить.

При применении СИОЗС описаны случаи кровотечения. Рекомендуется проявлять осторожность при приеме дапоксетина одновременно с препаратами, влияющими на функцию тромбоцитов (например, атипичными нейролептиками, фенотиазинами, ацетилсалициловой кислотой, нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), антикоагулянтами (например, варфарином)), а также у пациентов с кровотечениями или нарушением свертываемости крови в анамнезе.

Нарушение функции почек

Дапоксетин не рекомендуется принимать пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени, пациентам с почечной недостаточностью легкой степени или средней степени тяжести следует проявлять осторожность.

Имеются данные о том, что резкая отмена СИОЗС, длительно применявшихся для лечения хронических депрессивных расстройств, приводит к следующим симптомам: снижение настроения, раздражительность, возбуждение, головокружение, нарушения чувствительности (например, парестезия в виде ощущения удара электротоком), тревожность, спутанность сознания, головная боль, сонливость, эмоциональная нестабильность, бессонница, гипомания.

В клиническом исследовании, проведенном для оценки эффекта «отмены» дапоксетина после 60 дней приема в дозе 60 мг ежедневно у пациентов с преждевременной эякуляцией, не было выявлено признаков синдрома «отмены». После перевода пациентов на плацебо после ежедневного приема дапоксетина обнаруживались лишь незначительные симптомы «отмены» в виде слабой или умеренно выраженной бессонницы и головокружения.

Читайте также:  Музыкальный Блок Young Town 12888 Md

Другие виды сексуальной дисфункции

До начала лечения пациенты с другими видами сексуальных расстройств, включая эректильную дисфункцию, должны быть тщательно обследованы врачом. Дапоксетин не следует применять пациентам с эректильной дифункцией, получающим ингибиторы ФДЭ5.

Лекарственные средства с вазодилатирующими свойствами

Дапоксетин следует применять с осторожностью пациентам, принимающим лекарственные препараты с вазодилатирующими свойствами (такие как альфа-адреноблокаторы и нитраты) в связи с возможным снижением ортостатической толерантности.

Нарушения со стороны органа зрения

На фоне применения дапоксетина отмечались такие нежелательные реакции со стороны органа зрения как мидриаз и боль в глазах. Дапоксетин следует применять с осторожностью у пациентов с повышенным внутриглазным давлением или с риском развития закрытоугольной глаукомы.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Дапоксетин оказывает незначительное или умеренное влияние на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию механизмов. При приеме дапоксетина описаны случаи головокружения, нарушения внимания, обморока, нечеткости зрения, сонливости. Следует предупредить пациента о необходимости избегать ситуаций, при которых возможно получение травмы, включая управление транспортными средствами и обслуживание механизмов. Одновременное употребление алкоголя и дапоксетина может усиливать связанные с алкоголем нейрокогнитивные эффекты и может также повышать риск развития нейрокардиогенных нежелательных реакций, таких как обморок, что, в свою очередь, увеличивает травмоопасность. Таким образом, пациентам следует рекомендовать избегать одновременного употребления алкоголя при применении препарата Дапоксетин-СЗ.

Источник



Ответы на вопросы о Дапоксетине

Быстрое семяизвержения является одной из наиболее распространенных проблем среди мужчин. Препараты могут не только продлить половой акт непосредственно после приема, но и увеличить время регулярной интимной близости. Таким действием обладает вещество дапоксетин, ответы на главные вопросы о котором, мы подготовили ниже.

Для чего используется дапоксетин?

Этот компонент известен на рынке под название Priligy. Он применяется для предотвращения преждевременного семяизвержения. После приема длительность полового акта увеличивается от до 8 раз. Для лечения рекомендуется принимать мужчинам в возрасте от 18 до 64 лет.

Как действует дапоксетин?

Точный механизм воздействия ученые до сих пор не выявили. Теоретически лекарство оказывает эффект на пре- и постсинаптические рецепторы.

В какой форме выпускается дапоксетин?

Препарат продается в таблетках. В составе 1 пилюли 30, 60 или 90 мг вещества дапоксетин гидрохлорида. В качестве вспомогательных компонентов может присутствовать магния стеарат, целлюлоза, диоксид кремния.

Какую дозировку дапоксетина выбрать?

Начинать следует с дозировки в 30 мг. При отсутствии побочных эффектов допускается увеличение порции до 60 мг, иногда, при обоснованной потребности, до 90 мг.

Как принимать дапоксетин курсом?

Разрешается употреблять ежедневно по 1 таблетке (не более 60 мг) в течение 4 недель. Это стандартный курс, который, при надобности, корректируется врачом.

Как долго принимать дапоксетин?

Результат закрепляется в течение 4 недель.

Как вещество влияет на семенную жидкость?

Исследования утверждают отсутствие побочных эффектов и отклонений в составе семенной жидкости.

Может ли дапоксетин вылечить ПЭ?

Часто преждевременное семяизвержение связано с психологическими факторами, поэтому после устранения факторов негативного влияния, эрекция чаще всего перестает наступать раньше времени. Препарат прописывают не только для мгновенного устранения, но и в целях лечения ПЭ. Его допустимо употреблять до 24 недель. С помощью длительного курса можно добиться внушительного увеличения полового акта.

Может ли быть передозировка дапоксетином?

Клинические испытания не выявили реакций связанных с передозировкой. Однако рекомендуется не злоупотреблять лекарством, применяя не более 1 таблетки в сутки.

За сколько часов до секса пить дапоксетин?

Независимости от производителя и марки, препараты с содержанием дапоксетина необходимо принимать за 1 час до полового акта.

Совместим ли дапоксетин с алкоголем?

Употребление алкоголя не является противопоказанием к приему, но от значительной дозы спиртного, действие препарата может свестись к нулю. Поэтому стоит ограничиться не более 100 граммами крепкого напитка или бокалом вина.

Как долго сохраняется эффект?

В отличие от других СИОЗС, дапоксетин не требует постоянного применения для достижения желаемого эффекта. Результат очевиден уже после первого приема. Само же вещество полностью выводится из организма через

Как дапоксетин влияет на эрекцию?

Данный препарат предназначен для продления полового акта, но никак не влияет на эрекцию. В этих целях рекомендуется использовать любой продукт на базе силденафила, являющегося главной составляющей Виагры и большинства ее дженериков.

Можно ли дапоксетин сочетать с Виагрой?

Да. В каталоге нашей онлайн-аптеки представлены готовые решения в виде препаратов, в состав которых входят оба вещества в одной таблетке. В этом случае силденафил повышает эрекцию, а дапоксетин предотвращает преждевременную эякуляцию. Однако следует знать, что, как правило, «Виагра» и ее дженерики занижают чувствительность полового члена, чего может оказаться достаточно для достижения эффекта, ожидаемого от объединения препаратов.

Какие побочные эффекты есть у дапоксетина?

Клинические исследования показали, что у 20% людей, которые принимая таблетки в 30 и 60 мг длительным курсом, наблюдается частая тошнота. Головокружение было замечено у а головная боль у Реже побочные реакции проявлялись в виде бессонницы и усталости

Психологическая картина выявляла тревожность, беспокойство, нестандартные сны. Редко проявлялась депрессия, апатичные настроения, кошмары и аноргазмия. Также возможна нечеткость зрения, головокружение, гипергидроз.

Какие противопоказания к приему дапоксетина?

Выраженные проблемы с сердцем являются причиной для противопоказаний. Особенно, не следует пить таблетки с недостаточностью С умеренной и тем более тяжелой формой печеночной недостаточности у мужчин также лучше отказаться от приема.

Необходимо проявлять осторожность при употреблении ингибиторов МАО, ОЗСН и триодазина. МАО нежелательно употреблять в течение 1 недели после прекращения приема таблеток для продления полового акта.

Может ли прием дапоксетина привести к тяжелым последствиям?

Серьезных последствий, связанных с указанным препаратом, не наблюдалось. Однако при появлении побочных эффектов, описанных в инструкции к лекарству — следует немедленно обратится к врачу.

Может ли эффект от дапоксетина не проявиться?

Положительный эффект, в виде продления полового акта, наблюдается у большинства пациентов. Его отсутствие говорит о том, что вещество просрочено или изготовлено с нарушением технологии.

Марина ЕпифанцеваМарина Епифанцева

Приглашенный эксперт аптеки medko. Окончила «Национальный медицинский университет имени А. А. Богомольца» в 2010 году. Специализируется на вопросах лечения мужского бесплодия.

Источник

Когда доктора
нет рядом

Яндекс.Здоровье — приложение и сайт для
онлайн-консультаций с врачами.

Квалифицированные специалисты на связи
круглосуточно.

Тщательно отбираем врачей в команду

  • Средний стаж — 7 лет
  • Средняя оценка — 4,9
  • Из ведущих клиник России

Круглосуточно,
без очереди,
без записи

Врачи проводят онлайн-консультации в любое время, без перерыва на обед. Предварительная запись не нужна.

Если у вас есть вопрос к врачу, просто начните консультацию: врач ответит через несколько минут.

  • Вы с ребёнком на даче
  • Что-то беспокоит на работе
  • Появился вопрос в дороге
  • Вы за границей

iPhone

картинка 0картинка 1картинка 2картинка 3

Приватно

Вы сообщаете врачу только ту информацию, которую посчитаете нужной. Можно получить консультацию под псевдонимом.

Не нужно отпрашиваться с работы, объяснять что-то родным и лично приходить в клинику. Никто не узнает, с кем вы консультировались и что вам сказали.

iPhone

status bar

картинка 0

В чате или по видеосвязи

Общайтесь с врачом в чате, когда неудобно говорить: на работе или в путешествии. Врач может попросить вас сфотографировать то, что беспокоит.

Включите видео, чтобы врач смог на вас посмотреть. Для видеосвязи достаточно 3G-соединения.

iPhone

картинка 0

Результаты
сохраняются

После каждой консультации врач присылает вам отчёт: что он увидел, что советует сделать до очного приёма врача, какие лекарства в этих ситуациях могут помочь.

  • Что в таких случаях обычно стоит сделать
  • Какие анализы и исследования обычно проводят
  • К кому обратиться лично, чтобы получить диагноз и назначения
Читайте также:  Факторы влияющие на содержание в продуктах серы

iPhone

status bar

картинка 0картинка 1картинка 2

Экспресс-консультации

Этот формат подойдёт, если нужно получить оперативный ответ на небольшой вопрос. Консультируют терапевты, педиатры и
гинекологи.

Стоимость — от 149 ₽. Если времени не хватит, можно перейти в режим обычной консультации.

Все ответы о Яндекс.Здоровье

Отзывы о сервисе

Врач всегда под рукой
в приложении
Яндекс.Здоровье

Отправить вам ссылку?

google-play для смартфонов на базе Android™ 4.1 и выше

  • консультации квалифицированных врачей — для себя, детей и родителей
  • врачи на связи круглосуточно
  • безопасно, конфиденциально и анонимно
  • в чате и на видео
  • отчёт после каждой консультации

Здесь можно ознакомиться с юридической информацией о Клинике Яндекс.Здоровье

Консультации, экспресс-консультации и информационные услуги оказывают ООО «Клиника Яндекс.Здоровье» и её партнёры

Чтобы воспользоваться услугой, необходимо привязать банковскую карту. Полная стоимость консультации будет списана с карты только после оказания услуги.

0+ Яндекс.Здоровье — сервис онлайн-консультаций с врачами. Для постановки диагноза и назначения плана лечения следует записаться на очный прием к специалисту. * Политики в отношении обработки персональных данных

Apple и логотип Apple являются зарегистрированными товарными знаками компании Apple Inc. в США и других странах.
App Store является знаком обслуживания компании Apple Inc.
Android, Google Play и логотип Google Play являются товарными знаками корпорации Google Inc.

Источник

Дапоксетин

Фармакологическое действие

Дапоксетин обладает нормализующим половую функцию действием.

Фармакодинамика

Предполагается, что механизм действия дапоксетина при преждевременной эякуляции связан с торможением обратного захвата серотонина нейронами с последующим усилением действия нейромедиатора на пре- и постсинаптические рецепторы. Механизм эякуляции регулируется в основном симпатической нервной системой. Постганглионарные симпатические нервные волокна иннервируют семенные пузырьки, семявыносящий проток, предстательную железу, мышцы уретры и шейки мочевого пузыря, вызывая их скоординированное сокращение для достижения эякуляции. Дапоксетин влияет на рефлекс эякуляции, увеличивая латентный период и уменьшая длительность рефлекторной импульсации мотонейронов ганглиев промежности. Стимул, запускающий эякуляцию, генерируется в спинномозговом рефлекторном центре, который через ствол головного мозга контролируется несколькими ядрами головного мозга, в том числе преоптическим и паравентрикулярным.

Фармакокинетика

Абсорбция

Дапоксетин быстро всасывается, и максимальная плазменная концентрация (Cmax) достигается через 1–2 часа после приёма препарата. Абсолютная биодоступность равна 42 % (диапазон 15–76 %). После однократного перорального приёма дапоксетина натощак в дозах 30 мг и 60 мг максимальная концентрация вещества в плазме крови составляет 297 нг/мл (через 1,01 часа) и 498 нг/мл (через 1,27 часа) соответственно. Приём жирной пищи умеренно уменьшает Cmax дапоксетина (на 10 %) и на 12 % увеличивает AUC (Area Under Curve — площадь под кривой «концентрация-время») и время достижения максимальной концентрации в плазме крови. Однако степень всасывания дапоксетина при этом не изменяется. Эти изменения клинически не значимы. Дапоксетин можно принимать независимо от приёма пищи.

Распределение

Более 99 % дапоксетина связывается с белками плазмы in vitro. Активный метаболит — дезметилдапоксетин — связывается с белками плазмы крови на 98,5 %. Дапоксетин быстро распределяется по организму со средним равновесным объёмом распределения (Vss)162 л.

При внутривенном введении у людей среднее время полувыведения в начальной, промежуточной и терминальной фазах выведения составляет 0,10, 2,19 и 19,3 часа соответственно.

Метаболизм

Исследования in vitro позволяют предположить, что дапоксетин метаболизируется многими ферментами печени и почек, особенно CYP2D6, CYP3A4 и флавин-содержащей монооксигеназой (ФМ01) почек. В клиническом исследовании, в ходе которого изучался метаболизм 14 С-дапоксетина, дапоксетин после перорального приёма активно метаболизировался в основном путём N-окисления, N-деметилирования, гидроксилирования нафто-группы, глюкуронизации и присоединения сульфо-группы. После перорального приёма обнаружены признаки пресистемного метаболизма в печени. Основными компонентами, циркулирующими в плазме крови, были интактный дапоксетин и дапоксетин-N-оксид. В исследованиях in vitro обнаружено, что дапоксетин-N-оксид неактивен. Кроме того, обнаруживались дезметилдапоксетин и дидезметилдапоксетин в количестве менее 3 % от общего количества циркулирующих метаболитов дапоксетина. В исследовании in vitro установлено, что дезметилдапоксетин по активности сопоставим с дапоксетином, а дидезметилдапоксетин примерно в 2 раза менее активен, чем дапоксетин. Экспозиция (AUC и Cmax) несвязанного дезметилдапоксетина составляла 50 % и 23 % от несвязанного дапоксетина соответственно.

Выведение

Метаболиты дапоксетина выводятся в основном с мочой в виде конъюгатов. Неизменённое активное вещество в моче не обнаруживается. Дапоксетин быстро выводится, о чём свидетельствует низкая концентрация вещества в плазме крови (менее 5 % от максимальной) через 24 часа после приёма дозы. При ежедневном приёме накопление вещества в организме минимально. При пероральном приёме период конечного полувыведения составляет примерно 19 часов.

Фармакокинетика у особых категорий пациентов

Однократный приём дапоксетина в дозе 60 мг не выявил статистически достоверного различия показателей у европейцев, лиц негроидной расы, латиноамериканцев и лиц азиатской расы. Сравнение фармакокинетики дапоксетина у европейцев и японцев показало более высокие значения Cmax и AUC у последних (на 10–20 %) из-за меньшей массы тела. Более высокий уровень системного воздействия вряд ли вызывает значимое различие клинического эффекта.

Пожилые пациенты (65 лет и старше)

Однократный приём дапоксетина в дозе 60 мг не выявил существенного различия показателей фармакокинетики (Cmax, AUC0–∞, Тmax) у здоровых пожилых мужчин и мужчин более молодого возраста. Средние значения AUC0–∞ дапоксетина и конечный период полувыведения были выше соответственно на 12 % и 46 % у пожилых мужчин по сравнению с мужчинами более молодого возраста.

Нарушение функции почек

Однократный приём дапоксетина в дозе 60 мг не выявил зависимости между клиренсом креатинина и Cmax или AUC0–∞ дапоксетина у больных со слабым (клиренс креатинина 50–80 мл/мл), умеренно выраженным (клиренс креатинина от 30 до Категория действия на плод по FDA — N.

Исходя из ограниченного количества данных, полученных в клинических исследованиях, нет оснований предполагать, что приём дапоксетина мужчиной может влиять на беременность партнёрши. Хорошо контролируемых исследований применения дапоксетина у беременных женщин не проводилось.

Лактация

Неизвестно, выводится ли дапоксетин и его метаболиты с грудным молоком.

Способ применения и дозы

Для перорального приёма. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая, по крайней мере, одним полным стаканом воды. Дапоксетин можно принимать независимо от приёма пищи.

Взрослые мужчины от 18 до 64 лет

Рекомендуемая начальная доза для всех мужчин составляет 30 мг; эту дозу принимают за 1–3 часа до предполагаемого полового акта. При недостаточном эффекте и хорошей переносимости дозы 30 мг её можно увеличить до 60 мг. Максимальная рекомендуемая частота приёма дозы — 1 раз в 24 часа.

Врач, назначающий дапоксетин для лечения преждевременной эякуляции, должен оценить риск и пользу применения препарата после первых 4 недель лечения или после приёма 6 доз и должен определить соотношение риск-польза для принятия решения о целесообразности дальнейшего лечения дапоксетином.

Пациенты с нарушением функции почек

Для пациентов со слабым или умеренно выраженным нарушением функции почек коррекции дозы не требуется, но рекомендуется проявлять осторожность. Дапоксетин не рекомендуется принимать больным с тяжёлым нарушением функции почек.

Пациенты с нарушением функции печени

Для больных со слабым нарушением функции печени коррекции дозы не требуется. Дапоксетин противопоказан больным с умеренно выраженным и тяжёлым нарушением функции печени (классы B и C по классификации Чайлд-Пью).

Пациенты с низкой активностью CYP2D6, одновременный приём с активными ингибиторами CYP2D6

Следует проявлять осторожность при увеличении дозы дапоксетина до 60 мг у лиц с низкой активностью CYP2D6 или у больных, одновременно с дапоксетином принимающих активные ингибиторы CYP2D6.

Пациенты, получающие активные или умеренно активные ингибиторы CYP3A4

Одновременный приём активных ингибиторов CYP3A4 противопоказан. При одновременном приёме дапоксетина с умеренно активными ингибиторами CYP3A4 доза препарата должна быть снижена до 30 мг.

Читайте также:  Гранулы гомеопатические Агри детский Agri filii

Побочные действия

В клинических исследованиях зарегистрированы следующие побочные действия, которые наблюдались часто и были дозозависимыми: тошнота (11 и 22,2 % при приёме 30 и 60 мг дапоксетина соответственно), головокружение (5,8 и 10,9 %), головная боль (5,6 и 8,8 %), диарея (3,5 и 6,9 %), бессонница (2,1 и 3,9 %), усталость (2 и 4,1 %). Самыми частыми явлениями, требовавшими отмены лечения, были тошнота (у 2,2 % больных) и головокружение (1,2 %).

Частота развития побочных эффектов определена как очень часто (≥1/10); часто (≥1/100– не классифицировано FDA )

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Дапоксетин:

Источник

Прилиджи® 30 мг

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 мг и 60 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — дапоксетина гидрохлорида 33.60 мг (эквивалентно дапоксетина 30.00 мг) или дапоксетина гидрохлорида 67.20 мг (эквивалентно дапоксетина 60.00 мг),

вспомогательные вещества: смесь 75% лактозы моногидрата и 25% целлюлозы микрокристаллической, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,

оболочка: серое порошковое покрытие 4 (лактозы моногидрат, гипромеллоза 2910 15 ср, титана диоксид (Е 171), триацетин/глицерол триацетат, железа оксид черный (Е 172), железа оксид желтый (Е 172)).

Описание

Таблетки 30 мг: таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой серого цвета, с гравировкой «30» внутри треугольника на одной стороне.

Таблетки 60 мг: таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой серого цвета, с гравировкой «60» внутри треугольника на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения урологических заболеваний. Другие препараты для лечения урологических заболеваний, включая спазмолитики. Другие препараты для лечения урологических заболеваний. Дапоксетин.

Код АТХ G04BX14

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Дапоксетин быстро всасывается и достигает максимальной концентрации в плазме (Cmax), приблизительно, через 1-2 часа после приема таблетки. Абсолютная биодоступность составляет 42% (диапазон 15-76%), а в диапазоне от 30 мг до 60 мг Cmax и ППК повышались пропорционально дозе. После многократного приема значения ППК для дапоксетина и активного метаболита десметилдапоксетина выросли, приблизительно, на 50% по сравнению со значениями ППК после приема препарата в однократной дозе.

Прием жирной пищи незначительно снижал Cmax (на 10%) и незначительно повышал ППК дапоксетина (на 12%), а также слегка удлинял время достижения пиковой концентрации дапоксетина. Эти изменения не были клинически значимыми. Прилиджи можно принимать независимо от приема пищи.

Более 99% дапоксетина in vitro связывается с человеческими сывороточными белками. Активный метаболит десметилдапоксетин связан белками на 98,5%. Средний объем распределения дапоксетина в равновесном состоянии составляет 162 л.

По данным исследований in vitro дапоксетин метаболизируется многочисленными ферментными системами в ткани печени и почек (прежде всего CYP2D6, CYP3A4) и флавин-содержащей монооксигеназой (FMO1). После перорального приема 14Cдапоксетина последний активно метаболизировался с образованием множества метаболитов, с вовлечением, прежде всего, следующих путей биотрансформации: Nокисление, Nдеметилирование, гидроксилирование нафтила, глюкуронирование и сульфатирование. Имеется свидетельство о наличии пресистемного эффекта первого прохождения после приема внутрь.

Большинство веществ, циркулирующих в плазме, представляли собой интактный дапоксетин и Nоксид дапоксетина. Данные исследований связывания и траспорта, проведенные in vitro, показали, что Nоксид дапоксетина является неактивным. Дополнительные метаболиты, включая десметилдапоксетин и дидесметилдапоксетин, составляли менее 3% от общего количества веществ в плазме, связанных с лекарственным препаратом. Данные исследований связывания, проведенные in vitro, показали, что десметилдапоксетин и дапоксетин обладают одинаковой эффективностью, а активность дидесметилдапоксетина составляет, приблизительно, 50% от активности дапоксетина. Концентрация свободного десметилдапоксетина (ППК и Cmax) составляет, соответственно, 50% и 23% от концентрации свободного дапоксетина.

Метаболиты дапоксетина выводятся, прежде всего, с мочой в качестве конъюгатов. Активное вещество в неизмененном виде в моче не обнаруживали. После перорального приема начальный период полувыведения дапоксетина составлял, приблизительно, 1,5 часа, уровень в плазме составлял менее 5% от пиковой концентрации через 24 часа после приема, а конечный период полувыведения составил приблизительно 19 часов. Конечный период полувыведения десметилдапоксетина составил приблизительно 19 часов.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Метаболит десметилдапоксетин способствует фармакологическому эффекту Прилиджи — особенно, если концентрация его повышена. Ниже представлено повышение активной фракции в некоторых популяциях. Она представляет собой сумму концентраций свободного дапоксетина и десметилдапоксетина. Десметилдапоксетин и дапоксетин обладают одинаковой эффективностью. Оценка предполагает одинаковое распределение десметилдапоксетина в ЦНС, однако неизвестно, так ли это на самом деле.

Анализ исследования клинической фармакологии после приема в однократной дозе с использованием 60 мг дапоксетина статистически значимых различий между представителями латиноамериканцев, а также европеоидной, негроидной и монголоидной рас не выявил. Клинические исследования, проведенные для сравнения фармакокинетики дапоксетина у японцев и европейцев, выявили, что у японцев имеет место более высокий уровень дапоксетина в плазме (на 10-20%) (ППК и пиковая концентрация) благодаря более низкому весу тела. Значимого клинического эффекта, если концентрация немного выше, не ожидается.

Пациенты пожилого возраста (65 лет и старше). Анализ исследования клинической фармакологии с приемом препарата в однократной дозе с использованием 60 мг дапоксетина не выявил значимого различия фармакокинетических параметров (Cmax, ППКinf, Tmax) между здоровыми пожилыми мужчинами и здоровыми мужчинами молодого возраста. Эффективность и безопасность в данной группе пациентов не определялись.

Нарушения функции почек

Исследование клинической фармакологии после приема препарата в однократной дозе с использованием 60 мг дапоксетина проводилось у пациентов с нарушением функции почек легкой (клиренс креатинина от 50 до 80 мл/мин), средней (клиренс креатинина от 30 до 80 мл/мин). Явной тенденции к повышению ППК дапоксетина при нарушении функции почек не выявлено. ППК у субъектов с нарушением функции почек тяжелой степени было, приблизительно, в 2 раза выше, чем у субъектов с нормальной функцией почек, хотя у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени данные ограничены. У пациентов, находящихся на почечном диализе, оценка фармакокинетики дапоксетина не проводилась.

Нарушения функции печени

У пациентов с нарушением функции печени легкой степени, Cmax свободного дапоксетина снижено на 28%, а ППК не изменено. Свободные Cmax и ППК активной фракции (сумма концентрации свободного дапоксетина и десметилдапоксетина) снижены на 30% и 5%, соответственно. У пациентов с нарушением функции печени средней степени, Cmax свободного дапоксетина не была существенно изменена (снижена на 3%), а свободная ППК повышена на 66%. Свободная Cmax активной фракции не была существенно изменена, а ППК – удвоена.

У пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени, Cmax свободного дапоксетина была снижена на 42%, а свободная ППК повышена, приблизительно, на 223%. У Cmax и ППК активной фракции были сходные изменения.

В исследовании клинической фармакологии после приема препарата в однократной дозе с использованием 60 мг дапоксетина концентрация в плазме у слабых метаболизаторов CYP2D6 была выше, чем у активных метаболизаторов CYP2D6 (для дапоксетина Cmax, приблизительно, на 31% выше, а ППКinf на 36% выше; для десметилдапоксетина Cmax на 98% выше, а ППКinf на 161% выше). Cmax активной фракции Прилиджи может быть повышена приблизительно на 46%, а ППК – приблизительно на 90%. Данное повышение может повысить частоту и усугубить тяжесть побочных действий, зависящих от дозы. При приеме Прилиджи слабыми метаболизаторами CYP2D6 особое внимание следует обратить на безопасность при совместном приеме других лекарственных препаратов, которые могут ингибировать метаболизм дапоксетина, таких, как ингибиторы CYP3A4 среднего действия и сильнодействующие ингибиторы CYP3A4.

Фармакодинамика

Дапоксетин является сильнодействующим селективным ингибитором обратного захвата серотонина (СИОЗС) с IC50 1,12 нM, а его главные метаболиты в организме человека — десметилдапоксетин (IC50

Источник

Adblock
detector