Меню

Пиразинамид таблетки Интарма инструкция по применению

Пиразинамид: инструкция по применению

Лекарственная форма

Таблетки, 400 мг и 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активного вещества — пиразинамида 400 мг, 500 мг

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, старлак, кросповидон (полипласдон XL-10), кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил), магния стеарат (для 400 мг), кальция стеарат (для 500 мг).

Описание

Таблетки круглой формы, с плоскоцилиндрической поверхностью, белого или почти белого цвета, с риской и двусторонней фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного использования.

Противотуберкулезные препараты, прочие.

Код АТХ J04AK01

Фармакологические свойства

Пиразинамид быстро и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и проникает во все ткани и жидкости организма. Около 10 % препарата связывается с белками. В плазме крови концентрация достигает пика через 1-2 ч после приема и составляет 28-50 мкг/мл при суточной дозировке 1500 — 2500 мг (20-25 мг/кг массы тела).

Период полувыведения пиразинамида составляет около 10 ч. При нарушении функций печени и почек период полувыведения увеличивается.

Метаболизм происходит преимущественно в печени, где пиразинамид гидролизуется до главного метаболита – пиразиноевой кислоты. Около 3-4 % принятого пиразинамида выделяется неизмененным с мочой, 30-40 % в виде его метаболита пиразиноевой кислоты. Около 70 % продуктов метаболизма в течение 24 ч выводится с мочой, преимущественно посредством клубочковой фильтрации. Отношение концентрации пиразинамида в моче и в сыворотке крови после принятия однократной дозы довольно постоянно.

Пиразинамид – амид пиризинкарбоновой кислоты, препарат первого ряда. Обладает высокой туберкулостатической активностью. Пиразинамид не действует на атипичные микобактерии. Препарат хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения, оказывает бактериостатическое действие на микобактерии туберкулеза. Механизм его действия до конца не выяснен. Предполагают, что пиразинамид пролекарство: под действием фермента пиразинамидазы, которую продуцируют M.tuberculosis, пиразинамид расщепляется до пиразиноевой и 5-гидроксипиразиноевой кислот, активных форм препарата, действующих внутри бактериальной клетки. Оказывает бактериостатическое и бактерицидное действие в зависимости от его концентрации и чувствительности микроорганизма.

Показания к применению

– легочные и внелегочные формы туберкулеза (в составе комбинированной терапии)

– казеозные лимфадениты, туберкуломы, казеозно-пневмонические процессы

Способ применения и дозы

Пиразинамид принимается в комбинации с рифампицином, изониазидом, этамбутолом или стрептомицином во время еды, с небольшим количеством воды.

Взрослым в интенсивной фазе лечения назначают по 25 мг/кг (20-30 мг/кг) веса ежедневно.

Источник



Пиразинамид

Пиразинамид

Состав

1 таблетка содержит активное вещество: пиразинамид 500 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологическое действие

Пиразинамид — синтетическое противотуберулезное средство. Оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от концетрации и чувствительности микроорганизма. Более активен по туберкулостатической активности, чем ПАСК, хотя уступает изониазиду, стрептомицину, рифампицину. Действует на микробактерии, устойчивые к другим противотуберкулезным препаратам II ряда. Препарат хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения. Его активность не снижается в кислой среде казеозных масс, в связи с чем его часто назначают при казеозных лимфаденитах, туберкуломах и казеозно- пневмонических процессах. Пиразинамид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь взрослым дозы 500 мг, пик концетрации пиразинамида в плазме крови в пределах 9-12 мкг/мл достигается в течение 2 часов, 7мкг/мл — через 8 часов, 2мкг/мл -через 24 часа. Пиразинамид проникает в ткани и в жидкие среды организма, включая печень, легкие, цереброспинальную жидкость. Приблизительно 50% связывается с белками плазма. Период полувыведения составляет 9-10 часов у тех пациентов, функции печени и почек которых не нарушены. В течение 24 часов около 70% пероральной дозы выделяется почками. Около 4-14% дозы выделяется в неизменном виде. Остатки выделяются в качестве метаболитов.

Показания к применению

Применяется для лечения туберколеза. В комбинации с другимим противотуберкулезными препаратами назначают в след случаях: туберкулез костей, мочеполовой туберкулез,

Противопоказания

Индивидуальная непереносимсоть, заболевания печени, подагра, гиперурикемия, беременность, лактация, десткий возраст до 3-х лет.

Способ применения и дозы

Препарат применяют внутрь вовремя или после еды, один раз в день, предпочтительнее во время завтрака с небольшим количеством воды. Взрослым назначают по 25-30 мг/кг массы тела, чтос соответствует для лиц с массой тела не менее 50 кг- 1,5 г и для лиц с массой тела более 50 кг- 2г. Максимальная суточная доза-2,5 г. В случае неудовлетвроительной терапии пиразинамид назначают в 2-3 приема. У лиц пожилого и старческого возраста суточная доза пиразинамида не должна превышать 15 мг/кг массы. В этих случаях препарат целесообразно назначать через день. Детям назначают по 15-20 мг/кг 1 раз в день (максимально до 1,5 г в день). Пиразинамид применяют в комбинации с аминогликозидами (стрептомицин или канамицин в дозе 15мг/кг), изониазидом (10мг/кг), римфапицином (10 мг/кг). Курс лечения 3 месяца.

Читайте также:  Образец должностной инструкции директора на 2019 год

Форма выпуска

Таблетки 500 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 100, 200, 300, 400, 500 или 1000 таблеток в контейнер полимерный для лекарственных средств. Один контейнер или 10, 20, 30, 40, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Источник

Пиразинамид: инструкция по применению

Состав

Действующее вещество: pyrazinamide;

1 таблетка содержит пиразинамиду (0,5 г) — 500 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, стеариновая кислота.

Лекарственная форма

Фармакологическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Против-туберкулезные средства. Пиразинамид.

Показания

Лечение всех форм туберкулеза (в комбинации с другими туберкулостатическими препаратами).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу, другим компонентам препарата или другим близким по химической структуре лекарственных средств (этионамид, изониазид, ниацин) тяжелые нарушения функции печени, острая подагра, бессимптомная гиперурикемия.

Способ применения и дозы

Таблетки принимать целиком, запивая водой, в виде разовой дозы после еды. Для расчета суточной дозы всегда использовать идеальную массу тела.

Суточная доза для взрослых и детей старше 15 лет составляет 20-30 мг / кг массы тела на прием. Препарат принимать 1-3 раза в день в зависимости от переносимости. Максимальная суточная доза не должна превышать 1,5 г.

Из-за возможного снижения функции почек и печени у пациентов пожилого возраста следует применять пиразинамид в дозах, близких к нижней границе обычной дозы для взрослых — 15 мг / кг массы тела в сутки.

Обычная доза пиразинамида для пациентов с умеренными нарушениями функции почек составляет от 12 до 20 мг / кг массы тела в день. Нужно избегать применения пиразинамиду пациентам с клиренсом креатинина ниже 50 мл / мин.

Для пациентов, находящихся на гемодиализе или перитонеальном диализе, назначать обычную дозу для взрослых. Желательно применять за 24 часа до начала диализа.

Если пациентам с нарушениями функции печени применять обычные дозы, пиразинамид накапливается в организме, поэтому им нужно применять более низкие дозы — 15 мг / кг массы тела в сутки. Необходимо проводить функциональные пробы печени перед началом терапии пиразинамидом и каждые 2-4 недели в течение применения препарата.

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания, переносимости препарата пациентом и определяется врачом (обычно 6-8 месяцев).

Побочные реакции

Желудочно-кишечные расстройства: диспепсические явления, боль в эпигастрии, желудка, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, диарея, язва, металлический привкус во рту.

Гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, повышение уровня печеночных трансаминаз, билирубина, тимоловой пробы; гепатомегалия; в единичных случаях — возникновение острой атрофии печени, зависит от дозы желтуха.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит в единичных случаях — миоглобина-ческих почечная недостаточность вследствие рабдомиолиза, дизурия, боль при мочеиспускании.

Неврологические расстройства: головокружение, головная боль, нарушение сна, повышенная возбудимость, депрессия в единичных случаях — галлюцинации, судороги, спутанность сознания, периферическая нейропатия, парестезии.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, эозинофилия, анемия, сиде-робластна анемия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, повышение концентрации сывороточного железа, гиперкоагуляция, склонность к образованию тромбов, спленомегалия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, неприятные ощущения в области сердца, ощущение жара, гиперемия лица.

Со стороны органов дыхания: затрудненное дыхание, одышка, сухой кашель.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: артралгия, припухлость суставов, скованность в суставах, миалгия, рабдомиолиз, подагрические приступы.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: гиперемия, кожная сыпь, крапивница, зуд, фотосенсибилизация, акне, токсико-аллергический дерматит.

3 стороны иммунной системы: анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, лихорадка, в единичных случаях — анафилактический шок.

Другие : общая слабость, недомогание, гиперурикемия, пеллагра, гипертермичный синдром.

Передозировка

В отдельных случаях — нарушение функции печени и уровня трансаминаз. Эти нарушения исчезали после отмены препарата.

Также наблюдались возбуждения, диспепсические явления, нарушение функции печени, гиперурикемия, усиление проявлений других побочных реакций.

Лечение. Необходимо промыть желудок, принять активированный уголь, провести мониторинг функции печени и определить уровень уратов в сыворотке крови. Лечение симптоматическое. Важно, чтобы пациент употреблял много жидкости. Гемодиализ эффективен.

Читайте также:  Чтение файлов с расширением DRS с видеорегистратора BLAK EYE

Применение в период беременности или кормления грудью

В период беременности и кормления грудью препарат противопоказан.

Препарат не применять детям до 15 лет.

Особенности применения

При лечении препаратом необходимо следить за функцией печени, проводить биохимические пробы каждые 2-4 недели (тимоловая проба, определение билирубина, исследования глутамин-щавелевокислого аминоферазы, АЛТ и АСТ в сыворотке крови), а также определения мочевой кислоты в крови. При изменениях функции печени следует немедленно прекратить применение препарата. Для уменьшения токсического действия пиразинамида следует назначать метионин, липокаин, глюкозу, витамин В 12 .

Пиразинамид следует с осторожностью применять пациентам с нарушением функции печени и тем, которые имеют повышенный риск поражения печени, связанного с приемом гепатотоксических препаратов и алкоголя. Пиразинамид может усилить токсическое действие алкоголя.

Пиразинамид задерживает выведение уратов почками, что может проявляться как гиперурикемия, обычно без признаков подагры. Пиразинамид следует с осторожностью принимать пациентам с подагрой в анамнезе.

Пиразинамид надо осторожно назначать больным сахарным диабетом из-за сложности поддерживать желаемые концентрации сахара в крови.

У больных порфирией пиразинамид может вызвать острые приступы порфирии.

У пациентов с почечной недостаточностью может происходить накопление пиразинамида в организме.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Во время лечения возникают побочные реакции со стороны нервной системы, поэтому в этот период следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение пиразинамида и этионамиду увеличивает риск поражения печени, особенно у диабетиков. Во время лечения комбинацией этих лекарств следует регулярно контролировать функцию печени. Если возникнут какие-либо признаки нарушения функции печени, лечение такой комбинацией лекарств следует прекратить.

Пиразинамид снижает метаболизм циклоспорина и тем самым снижает уровень циклоспорина в сыворотке. У пациентов, которые лечатся циклоспорином, уровень циклоспорина в сыворотке крови следует контролировать от начала терапии пиразинамидом и после ее прекращения.

Пиразинамид может уменьшать эффективность препаратов, применяемых для лечения подагры и средств, способствующих выведению мочевой кислоты из организма (аллопуринол, колхицин, пробенецид, сульфинпиразон). Это может повысить уровень мочевой кислоты в сыворотке крови пациентов, страдающих подагрой и лечатся пиразинамидом. Для контроля гиперурикемии может возникнуть необходимость изменить дозировку этих медикаментов, если препараты против подагры и лекарства, которые способствуют выведению мочевой кислоты, применяются вместе с пиразинамидом.

Применение пиразинамиду вместе с аллопуринолом может уменьшить метаболизм метаболитов пиразинамида. Метаболизм пиразинамиду при этом существенно не меняется.

Зидовудин может значительно уменьшить уровень пиразинамиду в сыворотке крови и увеличить риск анемии.

Пиразинамид мешает проведению тестов Ацетест ® и Кетостикс ® , поскольку он делает цвет пробы красно-коричневым.

Пиразинамид может мешать определению концентрации железа в сыворотке крови с помощью прибора Феррох ® II.

Пиразинамид можно широко комбинировать с другими противотуберкулезными средствами, например с изониазидом. В частности при хронических деструктивных формах рекомендуется его сочетать с рифампицином (выраженный эффект) или этамбутолом (лучшая переносимость).

При одновременном применении с лекарственными средствами, блокирующими канальцевую секрецию, возможно снижение их выведения и усиление токсических реакций. Усиливает противотуберкулезное действие офлоксацина и ломефлоксацина.

Совместное применение пиразинамиду и изониазида может уменьшить концентрацию изониазида в сыворотке, особенно у пациентов с замедленным метаболизмом изониазида.

Одновременное применение пиразинамида и фенитоина может увеличить концентрацию фенитоина в сыворотке и, соответственно, могут возникнуть признаки интоксикации фенитоином. Если во время сопутствующего приема пиразинамиду и фенитоина имеют место побочные эффекты со стороны ЦНС (например атаксия, гиперрефлексия, нистагм, тремор), то препараты следует отменить, определить концентрации фенитоина в сыворотке и соответственно корректировать дозу фенитоина.

Пиразинамид может повышать эффект гипогликемических лекарственных средств.

Фармакологические свойства

Противотуберкулезное средство II ряда. Пиразинамид превращается в фармакологически активное пиразиноеву кислоту с участием микобактериальных пиразинамидаз в кислой среде макрофагов. В зависимости от концентрации пиразинамиду и чувствительности микобактерий туберкулеза проявляет бактериостатическое или бактерицидное действие. Активный только в отношении микобактерий туберкулеза.

Быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Связывание с белками плазмы составляет 10-20%. Максимальная концентрация в крови достигается через 2:00 и составляет около 35 мкг / мл в дозе 1,5 г и 66 мкг / мл в дозе 2 г

Читайте также:  Лордестин инструкция по применению

Хорошо проникает в различные органы и ткани, в том числе в головной мозг. В печени образует активный метаболит — пиразиноеву кислоту, которая затем окисляется в 5-гидроксипиразиноеву кислоту с потерей микостатичнои действия. Период полувыведения — 8-10 часов. Выводится преимущественно почками путем клубочковой фильтрации (3% — в неизмененном виде, 33% — в виде пиразиноевои кислоты, 36% — в виде других метаболитов).

Основные физико-химические свойства

Таблетки плоскоцилиндрические, с риской и фаской, белого или почти белого цвета.

Источник

Пиразинамид таблетки — Интерфарма — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от концентрации и чувствительности микроорганизма. Более активен по туберкулостатической активности чем пара-аминосалициловая кислота хотя уступает изониазиду стрептомицину рифампицину. Действует на микобактерии устойчивые к другим противотуберкулезным препаратам II ряда. Препарат хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения. Его активность не снижается в кислой среде казеозных масс в связи с чем его часто назначают при казеозных лимфаденитах туберкуломах и казеозно-пневмонических процессах. В ходе лечения возможно развитие резистентности вероятность которой снижается при сочетании с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.

Фармакокинетика:

Пиразинамид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После перорального приема дозы 500 мг взрослым пик концентрации пиразинамида в плазме крови в пределах 9-12 мкг/мл достигается в течение 2 ч 7 мкг/мл — через 8 ч и 2 мкг/мл через 24 ч.
Пиразинамид проникает в ткани и жидкие среды организма включая печень легкие цереброспинальную жидкость. Связь с белками плазмы — 10-20%. Метаболизируется в печени где вначале образуется активный метаболит (пиразиноевая кислота) которая в дальнейшем превращается в неактивный метаболит — 5-
гидроксипиразиноевую кислоту. Период полувывеления — 8-9 ч.
Выводится почками: в неизмененном виде — 3 % в виде пиразиноевой кислоты -33% в виде других метаболитов — 36%.
Удаляется при гемодиализе.

Показания:

Противопоказания:

— индивидуальная непереносимость;
— заболевания печени;
-подагра;
— гиперурикемия;
— беременность лактация;
— детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

Способ применения и дозы:

Препарат применяют внутрь во время или после еды один раз в день предпочтительнее во время завтрака с небольшим количеством воды.
Взрослым назначают по 25-30 мг/кг массы тела что соответствует для лиц с массой тела менее 50 кг — 15 г и для лиц с массой тела более 50 кг — 2 г. Максимальная суточная доза — 25 г.
В случае неудовлетворительной переносимости Пиразинамид назначают в 2-3 приема.
У лиц пожилого и старческого возраста препарат целесообразно назначать через день в дозе 15 мг/кг.
Детям назначают по 15-20 мг/кг 1 раз в день (максимальная доза до 15 г в день).
Пиразинамид применяют в комбинации с аминогликозидами (стрептомицин или канамицин в дозе 15 мг/кг) изониазидом (10 мг/кг) рифампицином (10 мг/кг).
Курс лечения 3 месяца.

Побочные эффекты:

Передозировка:

Симптомы: нарушение функции печени усиление выраженности побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.
Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие:

Пиразинамид комбинируют с другими противотуберкулезными препаратами. В частности при хронических деструктивных формах рекомендуется его сочетать с рифампицином (выраженный эффект) или этамбутолом (лучше переносимость).
Вероятность развития гепатотоксического действия препарата увеличивается при совместном применении с рифампицином. При одновременном применении с лекарственными средствами блокирующими канальцевую секрецию возможно снижение экскреции и вследствие этого усиление токсических реакций.
Усиливает противотуберкулезное действие офлоксацина и ломефлоксацина.

Особые указания:

При длительном лечении необходимо 1 раз в месяц контролировать активность аланинаминотрансферазы и содержание мочевой кислоты в крови.
У пациентов с сахарным диабетом увеличивается риск возникновения гипогликемии.

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

По 10 таблеток в стрипы из алюминиевой фольги. По 10 стрипов в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения:

Список Б. В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Интерфарма» (ООО «Интерфарма»), 300004, г.Тула, Торховский проезд, д. 8, Россия

Источник