Меню

Показания активных веществ препарата Нолицин

Нолицин: инструкция по применению

Международное непатентованное название (МНН)

таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

ЯДРО:
Активное вещество: норфлоксацин — 400 мг.
Вспомогательные вещества: повидон, карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, безводный, магния стеарат, вода очищенная (для гидратации).

ОБОЛОЧКА:
гапромеллоза, тальк, титана диоксид, краситель солнечный закат желтый, Е110 (краситель дисперсный желтый, Е110), пропиленгликоль.

Описание

Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

противомикробное средство — фторхинолон.

Фармакологические свойства

Антибактериальное средство из группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие. Воздействует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию и, таким образом, стабильность ДНК бактерий. Дестабилизация цепи ДНК приводит к гибели бактерий. Обладает широким спектром антибактериального действия. Чувствительны: Staphylococcus aureus (включая штаммы Staphylococcus spp., резистентные к метициллину), Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Hafhia alvei, Proteus spp. (индолположительные и индолотрицательные), Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas spp., Plesiomonas spp., Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp. Различной чувствительностью к препарату обладают: Enterococcus faecalis, Streptococcus spp. (pyogenes, pneumoniae и viridans), Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum.

Нолицин быстро, но не полностью (20-40 %) всасывается после приема, пища замедляет абсорбцию препарата.
Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 1-2 ч и составляют от 0,8 до 2,4 мкг/мл в зависимости от дозы. Низкая величина связывания норфлоксацина с белками плазмы (10-15 %) и высокая растворимость в липидах обусловливают большой объем распределения препарата и хорошее проникновение в органы и ткани (паренхима почек, яичники, жидкость семенных канальцев, предстательная железа, матка, органы брюшной полости и малого таза, желчь, материнское молоко). Проникает через гемато-энцефалический барьер и плаценту. Длительность антимикробного эффекта — около 12 ч. В незначительной степени метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 3-4 часа. Выводится почками, путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. В течение 24 ч с момента приема 32 % дозы выводится почками в неизмененном виде, 5-8 % — в виде метаболитов, с желчью выделяется около 30 % принятой дозы.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные возбудителями, чувствительными к препарату:

  • острые и хронические инфекционные заболевания мочевыводящих путей (уретрит, цистит, пиелонефрит);
  • инфекции половых органов: цервицит, эндометрит, хронический бактериальный простатит;
  • гонорея неосложненная;
  • бактериальный гастроэнтерит (сальмонеллез, шигеллез);
  • профилактика рецидивов инфекций мочевыводящих путей;
  • профилактика сепсиса у больных с нейтропенией;
  • профилактика диареи путешественников.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к норфлоксацину, компонентам препарата и другим хинолонам;
  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • детский и подростковый возраст (до 18 лет);
  • беременность и период лактации;

С осторожностью: атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, эпилепсия, эпилептический синдром, почечная/печеночная недостаточность, наличие аллергической реакции на ацетилсалициловую кислоту.

Беременность и период лактации

Безопасность применения во время беременности и в период лактации кормления грудью не изучена. Назначать в период беременности препарат стоит только по «жизненным» показаниям, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозировка

Внутрь натощак (не менее чем за 1 час до или через 2 часа после еды) и запивают достаточным количеством жидкости.
При отсутствии особых предписаний врача рекомендуются следующие дозы: по 1 таблетке (400 мг) 2 раза в день. Продолжительность лечения от 7 до 14 дней, при необходимости проводят более длительное лечение.
При хроническом бактериальном простатите назначается по 400 мг 2 раза в день в течение 4-6 недель или более.
При неосложненной гонорее препарат назначают однократно в дозе 800 — 1200 мг или 2 раза в день по 400 мг в течение 3-7 дней.
При бактериальном гастроэнтерите (шигеллез, сальмонеллез) рекомендуется по 400 мг 2 раза в сутки сроком до 5 дней.
Для профилактики диареи путешественников рекомендуется принимать по 400 мг в день за 1 день до отъезда, в течение всего времени путешествия и 2 дня после его окончания (не более 21 дня).
Для профилактики сепсиса при нейтропении назначают по 400 мг 2 раза в сутки до 8 недель.
При остром неосложненном цистите назначают по 400 мг 2 раза в сутки в течение 3-5 дней.
Для профилактики рецидивирующих неосложненных инфекций мочевыводящих путей при частых обострениях (более 3-х эпизодов в год или более 2-х в течение полугода) препарат назначают по 200 мг (1/2 таблетки Нолицина) 1 раз на ночь длительно ( от 6 месяцев до нескольких лет).
Больным с нарушением функции почек при клиренсе креатинина более 20 мл/мин коррекции режима дозирования не требуется. При клиренсе креатинина менее 20 мл/мин (или уровне сывороточного креатинина выше 5мг/100мл) и пациентам, находящимся на гемодиализе, назначают половину терапевтической дозы Нолицина 2 раза в сутки или полную дозу препарата 1 раз в сутки.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, горечь во рту, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, псевдомембранозный энтероколит (при длительном применении), повышение активности «печеночных» трансаминаз.

Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, гломерулонефрит, дизурия, полиурия, альбуминурия, уретральные кровотечения, повышение мочевины и креатинина плазмы крови.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, обморочные состояния, бессонница, галлюцинации. У пожилых пациентов возможны: усталость, сонливость, беспокойство, раздражительность, чувство страха, депрессия, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмии, снижение артериального давления, васкулит.

Аллергические реакции: сыпь, кожный зуд, крапивница, отеки, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, тендениты, разрывы сухожилий (обычно в случае комбинации со способствующими факторами).

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, снижение гематокрита.

Источник



Нолицин ® (Nolicin)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Нолицин ®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

1 таб.
норфлоксацин400 мг

Вспомогательные вещества: повидон, карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, вода очищенная (для гидратации).

Состав оболочки: гипромеллоза, тальк, титана диоксид, краситель солнечный закат желтый (Е110) (краситель дисперсный желтый, Е110), пропиленгликоль.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противомикробное синтетическое средство группы фторхинолонов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие. Подавляя ДНК-гиразу, нарушает процесс суперспирализации ДНК.

Высокоактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Morganella morganii, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Providencia spp., Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis.

Активен в отношении некоторых грамположительных бактерий (в т.ч. Staphylococcus aureus).

К норфлоксацину устойчивы анаэробные бактерии, малочувствительны Enterococcus spp. и Acinetobacter spp.

Устойчив к действию β-лактамаз.

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Нолицин ®

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к норфлоксацину микроорганизмами.

Для приема внутрь: заболевания мочевыводящих путей, предстательной железы, ЖКТ, гонорея, профилактика рецидивов инфекций мочевыводящих путей, бактериальных инфекций у больных с гранулоцитопенией, «диареи путешественников».

Для местного применения: конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, язвы роговицы, блефарит, блефароконъюнктивит, острое воспаление мейбомиевых желез и дакриоцистит, профилактика глазных инфекций после удаления инородного тела из роговицы или конъюнктивы, после повреждения химическими средствами, до и после хирургических вмешательств на глазах; наружный отит, острый средний отит, хронический средний отит, профилактика инфекционных осложнений при хирургических вмешательствах на органе слуха.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
A09 Другой гастроэнтерит и колит инфекционного и неуточненного происхождения
A54 Гонококковая инфекция
H01.0 Блефарит
H04.3 Острое и неуточненное воспаление слезных протоков
H04.4 Хроническое воспаление слезных протоков
H10.2 Другие острые конъюнктивиты
H10.4 Хронический конъюнктивит
H10.5 Блефароконъюнктивит
H16 Кератит
H16.0 Язва роговицы
H60 Наружный отит
H66 Гнойный и неуточненный средний отит
H68 Воспаление и закупорка слуховой [евстахиевой] трубы
K81.0 Острый холецистит
K81.1 Хронический холецистит
K83.0 Холангит
N10 Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N30 Цистит
N34 Уретрит и уретральный синдром
N41 Воспалительные болезни предстательной железы
N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов
N77.1 Вагинит, вульвит и вульвовагинит при инфекционных и паразитарных болезнях, классифицированных в других рубриках
Z29.2 Другой вид профилактической химиотерапии (введение антибиотиков с профилактической целью)

Режим дозирования

Индивидуальный. Разовая доза при приеме внутрь составляет 400-800 мг, кратность применения — 1-2 раза/сут. Длительность лечения определяется индивидуально.

В офтальмологии и ЛОР-практике применяют местно.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, анорексия, диарея, боли в животе.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, чувство усталости, расстройства сна, раздражительность, чувство тревоги.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек Квинке.

Co стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

Следует применять с осторожностью у больных с эпилепсией, судорожным синдромом другой этиологии, с выраженными нарушениями функции почек и печени. В период лечения больные должны получать достаточное количество жидкости (под контролем диуреза).

Читайте также:  Требования по применению масел ROVER

Норфлоксацин следует принимать не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема антацидных средств или препаратов, содержащих железо, цинк, магний, кальций или сукральфат.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении норфлоксацина с варфарином усиливается антикоагулянтный эффект последнего.

При одновременном применении норфлоксацина с циклоспорином отмечается увеличение концентрации последнего в плазме крови.

При одновременном приеме норфлоксацина и антацидных средств или препаратов, содержащих железо, цинк, магний, кальций или сукральфат, снижается абсорбция норфлоксацина за счет образования комплексонов с ионами металлов (интервал между их приемом должен быть не менее 4 ч).

При одновременном приеме норфлоксацин снижает клиренс теофиллина на 25%, поэтому при одновременном применении следует уменьшать дозу теофиллина.

Одновременное введение норфлоксацина с лекарственными средствами, обладающими потенциальной способностью снижать АД, может вызвать резкое его снижение. В связи с этим в таких случаях, а также при одновременном введении барбитуратов, анестезирующих средств, следует контролировать ЧСС, АД, показатели ЭКГ. Одновременное применение с препаратами, снижающими эпилептический порог, может привести к развитию эпилептиформных припадков.

Источник

Нолицин : инструкция по применению

Что из себя представляет препарат и для чего его применяют

Не принимайте препарат

Особые указания и меры предосторожности

Прежде чем принимать Нолицин®, проконсультируйтесь с лечащим врачом.
При приеме фторхинолонов, в том числе норфлоксацина, отмечались потенциально необратимые серьезные побочные реакции со стороны различных систем организма, которые могли возникать у одного и того же пациента. Обычно наблюдаемые побочные реакции включали тендинит, разрыв сухожилия, артралгию, миалгию, периферическую невропатию и эффекты со стороны центральной нервной системы (галлюцинации, тревожность, депрессия, бессонница, сильные головные боли и нарушение сознания). Эти реакции могут возникать в течение нескольких часов или недель после начала приема норфлоксацина. Побочные реакции испытывали пациенты любого возраста с или без ранее существовавших факторов риска.
Перед началом применения Нолицина® сообщите врачу о наличии следующих состояний:
— Если вы страдаете эпилепсией или другими расстройствами центральной нервной системы (особенно о нарушениях, сопровождающихся судорогами). В таких случаях побочные эффекты развиваются более часто. Сообщалось о случаях судорог у пациентов, принимающих такие антибиотики, как норфлоксацин. Побочные эффекты со стороны центральной нервной системы могут возникать после приема первой дозы препарата. Прекратите принимать Нолицин® и немедленно обратитесь к врачу, если у вас возникнут какие-либо из этих побочных эффектов или другие изменения в вашем настроении или поведении: судороги, проблемы со сном, голосовые или звуковые галлюцинации, кошмары, головокружение, чувство тревоги или нервозность, подозрительность (паранойя), тремор, суицидальные мысли или действия, головные боли, которые не исчезают, с/без зрительных нарушений, нарушений сознания, депрессии.
— Фторхинолоны, включая норфлоксацин, связаны с повышенным риском развития тендинита и разрыва сухожилий у пациентов всех возрастов. Эта неблагоприятная реакция чаще всего связана с ахилловым сухожилием, и разрыв ахиллова сухожилия может потребовать хирургического восстановления. Сообщалось также о тендините и разрыве сухожилия в манжете ротатора (плече), руке, бицепсе, большом пальце и других сухожилиях. Риск развития фторхинолон-ассоциированного тендинита и разрыва сухожилий увеличивается у пожилых пациентов, обычно старше 60 лет, у пациентов, принимающих кортикостероидные препараты, а также у пациентов, перенесших пересадку почек, сердца или легких. Разрыв сухожилий может возникать во время или после завершения терапии; были зарегистрированы случаи, возникающие в течение нескольких месяцев после завершения терапии. Прекратите прием Нолицина® и немедленно обратитесь за медицинской помощью при первых признаках боли, отека или покраснения в области сухожилий, а также, если у вас появится какой-либо из следующих признаков или симптомов разрыва сухожилия: звук или чувство щелчка или хлопка в области сухожилия; синяки сразу после травмы в области сухожилия; неспособность передвигать пострадавший участок или опереться на него. Избегайте физических упражнений и нагрузки на пострадавшую конечность.
— Если у вас было диагностировано увеличение или «расширение» крупного кровеносного сосуда (аневризма аорты или периферическая аневризма крупного сосуда).
— Если у вас ранее был эпизод расслоения аорты (разрыв ее стенки).
— Если у вас в анамнезе аневризма или расслоение аорты, а также другие факторы риска или предрасполагающие состояния (например, заболевания соединительной ткани, такие как синдром Марфана, синдром Элерса-Данло сосудистого типа, артериит Такаясу, гигантоклеточный артериит, болезнь Бехчета, артериальная гипертензия, атеросклероз).
— Если у вас почечная недостаточность тяжелой степени. Ваш врач оценит преимущества и недостатки использования Нолицина® в каждом конкретном случае (см. раздел «Как принимать препарат») и при необходимости снизит дозу.
— Во время лечения Нолицином® может развиться гиперчувствительность к солнечному или искусственному ультрафиолетовому свету. Поэтому рекомендуется избегать чрезмерного воздействия солнечных лучей и искусственного ультрафиолетового света.
— Если у вас недостаточность глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы, в редких случаях при приеме Нолицина® может развиться гемолитическая анемия (разрушение красных кровяных клеток).
— Если у вас миастения (мышечная слабость; см. раздел «Возможные нежелательные реакции»). Прием норфоксацина может усиливать (возможно, еще невыявленную) миастению гравис, в результате чего может развиться опасная для жизни слабость дыхательных мышц. Нолицин® не следует применять у пациентов с миастенией.
— При приеме норфлоксацина могут развиться серьезные, потенциально опасные для жизни реакции гиперчувствительности (анафилактические и анафилактоидные), которые могут появиться после приема первой дозы (см. раздел «Возможные нежелательные реакции»). Если вы заметили отеки кожи, слизистых оболочек в области лица и рта, у вас возникли проблемы с дыханием, прием Нолицина® должен быть немедленно прекращен, необходимо обратиться к врачу или вызвать скорую медицинскую помощь для принятия экстренных мер помощи.
— Так как при приеме Нолицина® могут образовываться кристаллы в моче (кристаллурия), необходимо выпивать достаточное количество жидкости, особенно при длительном лечении, что должно контролироваться врачом. Спросите у своего врача, какой объем жидкости в сутки будет достаточным для вас.
— Возникновение тяжелой и длительной диареи во время или после лечения может быть признаком очень редко встречающегося псевдомембранозного колита. В таком случае лечение Нолицином® должно быть прекращено и необходимо проконсультироваться врачом.
— Особое внимание требуется при приеме Нолицина®, если у вас или члена вашей семьи есть синдром удлиненного интервала QT (на ЭКГ, электрокардиограмме сердца), при нарушенном электролитном балансе (особенно при низком уровне в крови калия и магния), при очень медленном сердечном ритме (брадикардия), при заболевании сердца (сердечная недостаточность), при остром сердечно-сосудистом заболевании (инфаркт миокарда), если вы женщина или пожилой человек, или принимаете другие лекарственные средства, вызывающие изменения на ЭКГ (см. раздел «Другие препараты и Нолицин®»).
— При ухудшении зрения или при любом другом нарушении со стороны глаз немедленно обратитесь к окулисту.
— Если вы заметили какие-либо признаки заболевания печени, такие как потеря аппетита, желтушная окраска кожи, темная моча, зуд или боли в животе, необходимо прервать лечение и обратиться к врачу.
— Если вы заметили такие признаки поражения периферической нервной системы (нейропатия), как нарушения сенсорной и болевой чувствительности, жжение, покалывание, онемение, слабость или уменьшение чувствительности при легком прикосновении, боль в конечностях, нарушение равновесия и вибрационной чувствительности, необходимо прекратить прием норфлоксацина и обратиться к врачу. У пациентов, принимающих фторхинолоны, включая норфлоксацин, может возникнуть повреждение нервов кистей, рук, ног или ступней. Нолицин® не следует применять у пациентов, имевших ранее проблемы с нервами, называемые периферической невропатией.
— Если вы чувствуете внезапную сильную боль в животе, груди или спине, немедленно обратитесь в отделение скорой помощи.

Дети и подростки
Нолицин® не должен использоваться для лечения детей и подростков.

Нолицин содержит краситель 12000 FDC Желтый No.6, E110
Азокраситель может вызывать аллергические реакции.

Другие препараты и Нолицин®

Сообщите лечащему врачу, какие лекарственные средства вы принимаете, принимали недавно или собираетесь принимать.
— Сообщите врачу, если вы принимаете какие-либо препараты, влияющие на ритм сердца: лекарственные средства, относящиеся к группе антиаритмических средств (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), трициклические антидепрессанты, некоторые противомикробные препараты (макролиды), некоторые нейролептики.
— Пробенецид уменьшает выведение норфлоксацина с мочой, но не влияет на концентрацию в сыворотке.
— Если вы принимаете такие препараты, как антацидные средства, сукральфат, препараты, содержащие железо, алюминий, висмут, магний, кальций, цинк, то всасывание норфлоксацина снижается. Поэтому рекомендуется принимать Нолицин® за два часа до приема или через четыре часа после приема этих препаратов. Это ограничение не распространяется на антагонисты Нг- рецепторов.
— Сообщите врачу, если вы принимаете лекарственные средства для лечения хронического бронхита и астмы (теофиллин) или препараты, подавляющие иммунную систему (циклоспорины). Совместный прием с Нолицином® может повысить вероятность возникновения побочных эффектов из-за возможного увеличения уровня теофиллина или циклоспорина в крови. При необходимости врач снизит дозу лекарственных средств.
— Если вы одновременно с Нолицином® принимаете лекарственные средства, препятствующие свертыванию крови, их действие усиливается и может развиться кровотечение. Коагулограмма (протромбиновое время и другие параметры свертывания крови) должны тщательно контролироваться.
— Диданозин нельзя принимать одновременно или в течение 2 часов после приема норфлоксацина, т.к. абсорбция норфлоксацина снижается.
— Совместное применение Нолицина® и кортикостероидов может увеличить риск воспаления и разрыва сухожилия.
— При совместном применении Нолицина® эффект некоторых препаратов для лечения диабета (сульфонилмочевина) может быть увеличен.
— Не принимайте одновременно с Нолицином® лекарственные средства для лечения бактериальных инфекций мочевыводящих путей (нитрофурантоин), так как при одновременном применении действие обоих препаратов снижается.
Совместное применение хинолонов, включая норфлоксацин, с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) может увеличить риск стимулирования ЦНС и возникновения судорожных приступов. Поэтому рекомендовано с осторожностью принимать Нолицин® пациентам, одновременно получающим НПВС.

Читайте также:  Биоскан ph тест полоски инструкция

Нолицин® с пищей, напитками и алкоголем
Вы можете принимать Нолицин® натощак или во время еды. Вы не должны принимать Нолицин® вместе с молоком или йогуртом, так как жидкие молочные продукты уменьшают всасывание норфлоксацина. Принимайте Нолицин® за час до или через два часа после употребления молочных продуктов.
Некоторые хинолоны, включая норфлоксацин, ингибируют распад кофеина, что в результате приводит к уменьшению выделения и увеличению периода полувыведения кофеина из плазмы. Это следует учитывать в случае употребления кофе и при приеме лекарственных препаратов, содержащих кофеин.
Во время лечения не рекомендуется употребление алкоголя.

Источник

Нолицин: инструкция по применению

Состав

действующее вещество : 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 400 мг норфлоксацина;

Вспомогательные вещества: повидон, натрия крахмала (тип A), целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, вода очищенная

оболочка : гипромеллоза, тальк, титана диоксид (E 171), краситель желтый закат FCF (E 110), пропиленгликоль.

Лекарственная форма.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые оранжевого цвета слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой с одной стороны.

Фармакологическая группа

Антибактериальные средства группы хинолонов. Норфлоксацин. Код АТХ J01М A06.

Фармакологические свойства

Механизм бактерицидного действия норфлоксацина обусловлен угнетением синтеза бактериальной дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК). На молекулярном уровне три основных проявления были отнесены к действию норфлоксацина в клетках Escherichia coli :

  • угнетение синтеза бактериальной ДНК за счет влияния на фермент ДНК-гиразу;
  • предотвращения суперспирализации цепи ДНК;
  • разрушения ДНК на более мелкие фрагменты.

Норфлоксацин имеет широкий спектр антибактериальной активности в отношении грамположительных и грамотрицательных аэробных патогенных микроорганизмов.

PK / PD отношения

Эффективность в основном зависит от C max (максимальная концентрация в сыворотке крови): соотношение MИК (минимальная ингибирующая концентрация) патогенного микроорганизма и AUC (площадь под кривой): соотношение МИК возбудителя соответственно.

Основным механизмом развития резистентности к хинолонов, включая норфлоксацин, являются мутации в генах, кодирующих ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, мишени хинолонов действия. Дополнительными механизмами резистентности являются мутации в клеточной мембране белков.

Не существует перекрестной резистентности со структурно неродственными препаратами, такими как пенициллины, цефалоспорины, тетрациклины, макролидные антибиотики, аминогликозиды, сульфаниламиды, 2,4-диаминопиримидины или комбинациями этих субстанций (например, Бисептол).

EUCAST клинические контрольные точки МИК для отделения чувствительных (S) патогенных микроорганизмов от резистентных (R) патогенных микроорганизмов являются:

Entero-bateriaceae S 1 мкг / мл.

Для Neisseria gonorrhoea и других штаммов контрольные точки МИК не определены.

Распространенность резистентности может отличаться географически, и это нужно учитывать по отдельным штаммов и в соответствии с местной информации о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Приведенная ниже информация дает лишь приблизительную инструкцию по вероятности, будет микроорганизм резистентным к норфлоксацину.

Обычно чувствительные штаммы:
Грамотрицательные аэробные микроорганизмы:
Aeromonas hydrophilia
Proteus vulgaris
Providencia rettgeri
Salmonella spp.
Shigella spp.
Штаммы, в которых может существовать приобретенная резистентность:
Грамположительные аэробные микроорганизмы:
Enterococcus faecalis
Staphylococcus aureus (в том числе штаммы, продуцирующие пенициллиназу)
Staphylococcus epidermidis
Staphylococcus saprophyticus
Streptococcus agalactiae
Грамотрицательные аэробные микроорганизмы:
Citrobacter freundii
Enterobacter aerogenes
Enterobacter cloacae
Escherichia coli
Klebsiella oxytoca
Klebsiella pneumoniae
Morganella morganii
Proteus mirabilis
Providencia stuartii
Pseudomonas aeruginosa
Serratia marcescens

Норфлоксацин быстро всасывается после приема внутрь. У здоровых добровольцев поглощения из желудочно-кишечного тракта составляло 30-40% пероральной дозы. Это привело к концентрации 1,5 мкг / мл в плазме крови через 1:00 после перорального применения дозы 400 мг. Средний период полувыведения составлял от 3 до 4:00 и не зависел от дозы.

Ниже приведены средние концентрации норфлоксацина в различных жидкостях и тканях организма, измеренных через 1-4 часа после приема двух доз по 400 мг, если не указано иное:

Ткань или жидкость Концентрация

Паренхима почек 7,3 мкг / г

Простата 2,5 мкг / г

Семенная жидкость 2,7 мкг / мл

Яички 1,6 мкг / г

Матка / шейка матки 3,0 мкг / г

Фаллопиевы трубы 1,9 мкг / г

Влагалище 4,3 мкг / г

Желчь 6,9 мкг / мл (после доз 2 × 200 мг)

Связывание с белками составляет менее 15%.

Метаболизм и выведение

Норфлоксацин выводится путем метаболизма, желчеотделение и почечной экскреции. После однократного приема 400 мг норфлоксацина были получены средние значения антимикробного действия, соответствующие 278, 773 и 82 мкг норфлоксацина / г фекалий через 12, 24 и 48 часов соответственно.

Почечная экскреция происходит как путем клубочковой фильтрации, так и канальцевой секреции, о чем свидетельствует высокий уровень почечного клиренса (около 275 мл / мин). После однократного приема дозы 400 мг концентрации в моче достигают величины 200 мкг / мл или более у здоровых добровольцев и остаются выше 30 мкг / мл в течение не менее 12:00. В течение первых 24 часов 33-48% препарата восстанавливается в моче.

Норфлоксацин существует в моче в виде норфлоксацина и шести активных метаболитов с меньшим антимикробным действием. Начальная соединение составляет более 70% от общей экскреции. Бактерицидная активность норфлоксацина не зависит от рН мочи.

Показания

Норфлоксацин является хинолонов бактерицидным средством с широким спектром действия, который предназначен для лечения следующих заболеваний: осложненные и неосложненные, острые и хронические инфекции верхних и нижних отделов мочевыводящих путей (цистит, пиелит, пиелонефрит, хронический простатит и инфекции, связанные с урологической операции, нейрогенный мочевой пузырь или нефролитиаз, вызванный бактериями, чувствительными к норфлоксацину).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к норфлоксацину, к любому другому ингредиенту этого препарата или к другим хинолоновых препаратов. Наличие в анамнезе тендинита или разрывов сухожилий, связанные с лечением производными хинолона в анамнезе. Беременность и период кормления грудью.

Препарат также противопоказан детям из-за недостаточности опыта применения пациентам этой возрастной категории и возможно поражение суставных хрящей в период роста.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременный прием пробенецида не влияет на концентрацию норфлоксацина в сыворотке крови, но уменьшает выведение препарата с мочой.

Во время исследований in vitro установлено, что хинолоны, в том числе норфлоксацин, являются ингибиторами фермента CYP1A2. Одновременный прием этого лекарственного средства с препаратами, метаболизирующихся с помощью фермента CYP1A2 (например, кофеин, клозапин, ропинирол, теофиллин, тизадин), может вызвать повышение уровня этих препаратов и составлять потенциальный риск повышения токсичности. Пациенты, которые принимают препараты, которые метаболизируются с помощью фермента CYP1A2, как сопутствующие препараты, следует вести тщательное наблюдение, а также рекомендуется проверять концентрацию этих препаратов в сыворотке крови таких пациентов.

Норфлоксацин, который следует принимать одновременно с теофиллином или циклоспорином, повышает уровни последних в сыворотке крови, поэтому рекомендуется измерять их концентрацию в сыворотке крови.

Если начинать или прекращать прием норфлоксацина, может потребоваться коррекция дозы клозапина или ропинирола для пациентов, которые уже принимают эти препараты.

Не рекомендуется одновременно принимать тизанидин и норфлоксацин.

Хинолоны, в том числе норфлоксацин, могут усиливать действие такого антикоагулянта как варфарин, а также его производных, вытесняя значительные количества антикоагулянта из центров связывания сывороточного альбумина. Если одновременного приема этих препаратов избежать нельзя, следует провести измерения ПВ или сделать другие соответствующие коагуляционные пробы.

Молоко и йогурт (жидкие молочные продукты), антациды и сукральфат ослабляют всасывание нолицину. Пациентам следует принимать нолицин по 1:00 до или через 2:00 после употребления молочных продуктов.

При одновременном приеме норфлоксацина с препаратами, содержащими железо, алюминий, висмут, магний, кальций или цинк, образуются большие комплексы (хинолон-металл), которые не всасываются. Пациентам необходимо принимать антациды, сукральфат и препараты с содержанием этих элементов через 2:00 после приема нолицину.

Одновременный прием хинолонов и кортикостероидов может повысить риск возникновения тендинита или разрыва сухожилия.

Также сообщалось об усилении действия противодиабетических средств (сульфонилмочевина) при их одновременном приеме с норфлоксацином. Поэтому если эти средства нужно принимать одновременно, рекомендуется следить за уровнем глюкозы в крови.

Одновременный прием норфлоксацина с нитрофурантоином вызывает ослабление действия обоих препаратов.

Препараты, содержащие диданозин, не следует принимать вместе с норфлоксацином или в течение 2:00 после приема норфлоксацина, потому что такие препараты могут препятствовать всасываться друг другу, вызывая низкую концентрацию норфлоксацина в сыворотке крови и моче.

Одновременный прием нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) с препаратом, относится к группе хинолонов, в том числе с норфлоксацином, может повысить риск стимуляции центральной нервной системы (ЦНС) и конвульсивных приступов. Поэтому норфлоксацин следует принимать с осторожностью тем лицам, которые одновременно принимают НПВП.

Читайте также:  Общие указания по технике без опасности Общий

Данные исследований на животных показали, что хинолоны в сочетании с фенбуфеном могут приводить к судорогам. По этой причине следует избегать одновременного приму хинолонов и фенбуфена.

Норфлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует с осторожностью применять пациентам, принимающим лекарственные средства, способные увеличивать интервал QT (например, антиаритмические средства Иа или III класса, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотические средства) (см раздел «Особенности применения»).

Кофеин. Норфлоксацин, как и другие хинолоны, подавляет дегидратацию кофеина, что может привести к уменьшению выделения и увеличение Т ½ кофеина из плазмы крови. Это необходимо учитывать при употреблении кофе, а также при применении препаратов, содержащих кофеин (болеутоляющие средства).

Гормональные контрацептивы. Противозачаточное действие пероральных контрацептивов в редких случаях может быть поставлена под сомнение при лечении с применением антибиотиков, поэтому при одновременном применении норфлоксацина и пероральных контрацептивов дополнительно рекомендуется применение негормональных противозачаточных методов.

Особенности применения

Нолицин рекомендуется применять с осторожностью пациентам с нарушениями центральной нервной системы (особенно при эпилепсии и при других состояниях, способных вызвать судороги), в редких случаях при применении норфлоксацина возникали судороги. Препарат следует использовать только тогда, когда есть преобладающая клиническая потребность у пациентов с известной эпилепсией или с заболеваниями, которые снижают порог судорожной готовности. Норфлоксацин может привести к обострению и усугублению симптомов у пациентов с известными или подозреваемыми психическими расстройствами, галлюцинациями и / или смущение. В случае возникновения судорожных припадков лечение норфлоксацином необходимо прекратить.

Во время лечения пациентам рекомендуется избегать пребывания на солнце. При появлении реакций фоточувствительности лечение необходимо прекратить.

Если наблюдаются какие-либо нарушения зрения, нужно немедленно проконсультироваться у окулиста.

Пациентам необходимо обеспечить адекватную гидратацию. При почечной недостаточности дозу рекомендуется уменьшить соответствующим образом.

Во время лечения хинолонами отмечались единичные случаи появления тендинита или даже разрыва сухожилия. Такие реакции возникали преимущественно у людей пожилого возраста, а также у пациентов, которым проводится лечение кортикостероидами. При появлении боли вдоль сухожилий и / или первых признаков тендинита применения препарата рекомендуется прекратить. Во время лечения и сразу после него пациентам рекомендуется избегать чрезмерных физических нагрузок. Если нельзя исключить возникновение тендинита или разрыва сухожилия, лечение с применением норфлоксацина необходимо прекратить.

Хинолоны, включая норфлоксацин, могут усиливать признаки злокачественной миастении и вызвать угрожающую жизни слабость дыхательных мышц. Поэтому хинолоны, включая норфлоксацин, нужно применять с осторожностью при лечении пациентов со злокачественной миастенией.

В редких случаях у пациентов с латентным или имеющимся нарушением активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, которые принимали хинолоновые антибактериальные средства, включая норфлоксацин, возникали гемолитические реакции.

Следует соблюдать осторожность при использовании фторхинолонов, в том числе норфлоксацина у пациентов с известными факторами риска увеличения интервала QT, например

  • врожденный синдром пролонгации интервала QT;
  • одновременное применение препаратов, которые, как известно, увеличивают интервал QT (например, протиаритмични средства класса Iа и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотические средства);
  • нескорректированный электролитный дисбаланс (например, гипокалиемия, гипомагниемия)
  • сердечно-сосудистые заболевания (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия);
  • пациенты пожилого возраста и женщины могут быть более чувствительны к препаратам, которые увеличивают интервал QT. Таким образом, следует проявлять осторожность при применении фторхинолонов, в том числе норфлоксацина, для этих групп пациентов.

Некоторые хинолоны, включая норфлоксацин, нужно применять с осторожностью пациентам, которые принимают цизаприд, эритромицин, антипсихотические средства, трициклические антидепрессанты или у которых в личном или семейном анамнезе увеличение интервала QT.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью соотношения риск / польза при применении норфлоксацина должно быть тщательно взвешено для пациента. Мочевая концентрация норфлоксацина может быть снижена у больных с тяжелыми нарушениями функции почек, поскольку норфлоксацин преимущественно выводится почками.

В случае длительного лечения следует контролировать ее возникновения. Несмотря на то, что кристаллурия не ожидается при нормальных условиях с режимом дозирования 400 мг 2 раза в день, в качестве меры пресечения ежедневную рекомендованную дозу следует превышать и должно быть обеспечено потребление достаточного количества жидкости для обеспечения надлежащего состояния гидратации и адекватного мочевыделительной функции.

При применении почти всех антибактериальных средств, включая норфлоксацин, сообщалось о случаях появления псевдомембранозный колита, который может быть как слабой степени, так и угрожающего жизни. Поэтому для пациентов, у которых появилась диарея после применения антибактериального препарата, важно провести диагностику для исключения этого заболевания. Если есть подозрение или была подтверждена диарея, связанная с применением антибактериального препарата, применение антибиотика, не предназначенного против C.difficile , необходимо прекратить. Лечение следует проводить в соответствии с клинических показателей для контроля уровней жидкости и электролита, добавок белка, лечение C.difficile антибиотиками и хирургической оценки. Лекарственные средства, подавляющие перистальтику, противопоказаны.

О холестатический гепатит обычно сообщается при лечении норфлоксацином. Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу, если развиваются признаки и симптомы болезни печени, такие как анорексия, желтуха, темная моча, зуд или боль в животе при нажатии.

Норфлоксацин следует принимать по 2:00 до или через 4:00 после применения препаратов кальция, поливитаминных препаратов, содержащих кальций, питательных растворов, которые принимают внутрь и молочных продуктов.

Особые предостережения относительно неактивных ингредиентов.

Нолицин содержит краситель желтый закат FCF (E 110), который может вызвать аллергические реакции.

Источник

Нолицин® (Norfloxacin)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 400 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — норфлоксацин 400 мг,

вспомогательные вещества: повидон, натрия крахмала гликолят (тип А), целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, вода очищенная,

состав пленочной оболочки: гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е 171), краситель 12000 FDC желтый №6 (Е110), пропиленгликоль

Описание

Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, слегка двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты — производные хинолона. Фторхинолоны. Норфлоксацин.

Код АТХ J01MA06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание из желудочно-кишечного тракта неполное, 30-40% принятой дозы. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 1 — 2 часа после приёма внутрь. “Равновесное состояние” достигается в течение 2-х дней.

Примерно 15% норфлоксацина связывается с белками плазмы крови. Низкая степень связывания с белками позволяет препарату легко и быстро проникать в ткани и жидкие среды организма.

Концентрации норфлоксацина в различных тканях приведены в таблице:

Жидкости или ткани организма

Концентрация

Стенка мочевого пузыря

Принятый внутрь норфлоксацин (50 мг/кг) проникает через плацентарный барьер, а его концентрации в тканях плода составляют примерно 10% от материнских сывороточных концентраций.

Дозы 400 мг два раза в день обеспечивает концентрацию в почках от 3,9 до 16,2 мкг/г, что существенно (в 100 — 300 раз) выше концентрации в крови. Максимальные концентрации в моче после приёма дозы 400 мг достигаются через 2 часа и составляют примерно 478 мг/л; концентрации в простате ниже (0,7 – 4,7 мкг/г), но превышают концентрации в крови.

Концентрации норфлоксацина в желчи и в общем желчном протоке составляют от 0,15 до 4,5 мкг/г и от 0,4 до 4 мкг/г, соответственно, что в 3 — 7 раз выше концентрации в крови. Высокие концентрации препарата также обнаружены в печени.

Концентрации во влагалище и матке после приёма однократной дозы 400 мг в 2 — 3 раза превышают концентрации в крови. Концентрации в мокроте, миндалинах, яичниках и стенке желчного пузыря, аналогичны или немного ниже концентраций в крови.

Максимальные концентрации норфлоксацина в моче в 100 раз превышают МПК90 для большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей. Концентрации препарата в кале аналогичным образом значительно превышают МПК90 для многих кишечных патогенных микроорганизмов.

Норфлоксацин метаболизируется лишь в незначительной степени. 80% норфлоксацина выводится из организма в неизмененном виде. Норфлоксацин метаболизируется в печени, основной метаболит — оксопроизводное. Другие метаболиты, такие как амино-, ацетил-, формил- и 2-аминоэтиламино- производные хинолонового кольца, присутствуют в небольших количествах.

Норфлоксацин выводится из организма с мочой, калом и желчью. Биологическое время полувыведения составляет 3-4 часа.

Через 24 часа после приёма 100 — 800 мг внутрь 33 — 39% принятой дозы выводится с мочой.

При приёме более высоких доз (1600 мг) с мочой выводится 47,8%, из которых метаболизируется 5 — 8%.

Норфлоксацин выводится путём клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, в небольшой степени норфлоксацин — с желчью (2 — 3%).

Более 30% принятой перорально принятой дозы выводится с калом.

При почечной недостаточности изменение фармакокинетики норфлоксацина зависит от степени поражения почек. Несмотря на фармакокинетические изменения, такие как увеличение времени достижения максимальной концентрации, увеличение биологического времени полувыведения и длительности выведения, концентрация норфлоксацина в мочевых путях достаточно высока для эффективного лечения инфекций.

Фармакодинамика

Норфлоксацин – уроантисептик, не применяется для лечения системных инфекций. Он эффективен против грамотрицательных аэробных и против некоторых грамположительных бактерий. Его антибактериальный эффект уменьшается при низких значениях pH и при высокой концентрации ионов магния.

Таблица МПК90 для бактерий, вызывающих инфекции, которые чаще всего встречаются при применении норфлоксацина:

Источник