Меню

Показания активных веществ препарата Тамоксифен

Тамоксифен

Тамоксифен относится к фармакологической группе гормональных антагонистов, антиэстрогеновых веществ. После его открытия британскими учеными в 60-х годах прошлого столетия, первоначальной задачей медикамента была контрацепция. Но, как контрацептив, препарат никак себя не проявил, зато оказался полезным в борьбе с эстроген-зависимыми формами рака груд

Тамоксифен предназначен для лечения ракового поражения молочной железы, является синтетическим трифенилэтиленом.

  • Рецептурный препарат.
  • Форма выпуска: круглые белые таблетки с разделительной полосой с одной стороны, в упаковке 30 штук (по 10 штук на блистере), инструкция по применению.
  • Производитель: Финляндия, Индия, Австралия, Россия.
  • Действующее вещество: тамоксифена цитрат, вспомогательные: целлюлоза, крахмал, диоксид кремния, стеарат магния. В одной таблетке содержится 10, 20, 30 или 40 мг действующего вещества.

Таблетки от белого с желтоватым до белого с кремово-желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «20» на одной стороне.

1 таб.
тамоксифена цитрат 30.4 мг,
что эквивалентно содержанию тамоксифена 20 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 100 мг, лактозы моногидрат — 103.1 мг, повидон К30 — 14 мг, магния стеарат — 2.5 мг, натрия крахмала гликолат — 20 мг.

Полезные свойства

Препарат обладает такими свойствами:

  • Выраженное паллиативное действие (улучшает общее самочувствие и качество жизни пациента).
  • Способствует регрессии онкоообразования.
  • Обладает куративным эффектом (воздействует непосредственно на патоген).
  • Помогает ER-положительным пациенткам (ER — эстроген-рецептор) в качестве адъювантного (вспомогательного) средства.
  • Уменьшает пролиферацию (разрастание) тканей молочной железы.
  • При климаксе снижает концентрацию холестерина в среднем на 10-20%.
  • В постменопаузе поддерживает плотность костных структур за счет сдерживания минералов в кости.
  • Используется в профилактических целях у женщин, входящих в группу риска.

Тамоксифен, включенный Российским Минздравом в список жизненно необходимых лекарств, является частичным агонистом эстрогенов, поскольку обладает сочетанными свойствами агонистов и антагонистов женских половых гормонов.

Механизм действия

Антиэстрогенное свойство Тамоксифена при лечении рака груди выражено сильнее, за счет того, что связываясь с гормональными рецепторами, присутствующими на раковых клетках, лекарство подавляет активность эстрогенов. В результате чего в гормонозависимых тканях уменьшается пролиферация.

У женщин в постменопаузе эстрогенное действие препарата выражено сильнее, что обуславливает снижение уровня липопротеинового холестерина до 20% и поддержание минералов в кости. С другой стороны, у женщин в климаксе применение препарата может привести к гиперплазии (избыточное образование) эндометрия.

Накопление Тамоксифена происходит в тканях печени, при этом он преобразуется в 4-гидрокситамоксифен, который в 50 раз активнее, чем само действующее вещество, в оксид и цитрат тамоксифена, равными по активности действующему веществу. Если прекратить прием препарата при прогрессирующем онкозаболевании, то это может вызвать развитие парадоксальной (по непонятным причинам) регрессии рака. Предположительно это может быть обусловлено эстрогенной стимуляцией за счет дисбаланса между формами, в которые препарат трансформируется в печени.

Препарат всасывается хорошо. Максимальная концентрация достигается через 1-4 часа. Распределяется после трехнедельного применения. Выводится в основном с экскрементами. Период полувыведения – 7 дней. У больных с недостаточной функцией печени и почек фармакокинетика медикамента изучена недостаточно.

Показания

Использование Тамоксифена целесообразно в таких случаях:

  • Адъювантное лечение метастатического рака груди с поражением лимфоузлов.
  • Альтернатива облучению или овариоэктомии у женщин с РМЖ в пременопаузе.
  • При выявлении эстроген-рецепторов в опухоли.
  • После тотальной или сегментарной мастэктомии, иссечении пораженных лимфоузлов и после лучевой терапии.
  • При раке одной молочной железы для профилактики возникновения опухоли в другой молочной железе.
  • Для лечения протоковой карциномы.

Показания к применению Тамоксифена определяются индивидуально с учетом соотношения пользы и рисков.

Противопоказания

Прием таблеток не рекомендован при повышенной чувствительности к компонентам лекарственного средства, в период гестации и грудного вскармливания. Были случаи, когда прием Тамоксифена провоцировал внезапную гибель плода, прерывание беременности, развитие врожденных пороков. Но причину такого влияния препарата установить не удалось.

Таблетки могут способствовать прекращение лактации, которая не возобновляется по окончании лечения. Если есть необходимость принимать препарат, то грудное вскармливание прекращают. Детям стараются не назначать медикамент, поскольку не существует информации о безопасности его применения у данной категории пациентов.

Применение

Схема приема препарата подбирается индивидуально в зависимости от показаний. Обычно суточная дозировка составляет не более 40 мг, стандартная клиническая рекомендованная доза – 20 мг каждый день на протяжении длительного периода. Можно всю суточную дозу принять за раз в утренний прием, можно прием разделить на утренний и вечерний. Лекарство глотать целиком, запить водой, разжевывать не нужно.

Если на фоне терапии заболевание прогрессирует, то таблетки отменяют. Прием продолжается, пока не прекращается прогрессирование болезни, затем пьют препарат примерно 5 лет, как адъювантное средство.

Принимая Тамоксифен, а также после его отмены на протяжении трехмесячного срока, женщины репродуктивного возраста должны пользоваться негормональными или барьерными средствами защиты во время сексуальных отношений, поскольку препарат повышает вероятность овуляции и риск забеременеть. Перед лечением пациентов тщательно обследуют, у женщин исключают беременность.

С особой осторожностью и под контролем препарат назначается пациентам с такими проблемами:

  • сахарный диабет;
  • почечная недостаточность;
  • болезни бинокулярной системы;
  • тромбоэмболия;
  • тяжелая форма тромбоцитопении или лейкопении;
  • гиперлипидемия;
  • гиперкальциемия;
  • женщины в предменопаузе.

В ходе всего лечебного процесса пациентам, получающим Тамоксифен, необходим лабораторный контроль крови, обследование у офтальмолога, женщинам еще и осмотр гинеколога.

Побочные эффекты

При назначении Тамоксифена, врач учитывает побочные эффекты, которые способен вызвать препарат. Одни реакции возникают часто, например, такие, как головная боль, другие редко или крайне редко.

Возможные нежелательные реакции:

  • головокружение, головная боль;
  • зрительные нарушения, особенно у больных с катарактой. В редких случаях возникает слепота;
  • ишемия, инсульт;
  • тромбоэмболия;
  • интерстициальный пневмонит;
  • диспепсические расстройства;
  • гепатоз;
  • цирроз (нечасто);
  • гепатит, холестаз, почечная недостаточность (очень редко). Были редкие случаи летального исхода, связанные с тяжелым поражение печеночных тканей;
  • сыпь на коже, эритема (очень часто);
  • алопеция (часто);
  • ангионевротический отек;
  • красная волчанка (крайне редко);
  • миалгия (часто);
  • нарушение цикла, кровотечения, подавление выделений в пременопаузе (очень часто);
  • рост фибромы, саркома матки;
  • зуд во влагалище;
  • эндометриоз;
  • злокачественное перерождение эндометрия;
  • кисты яичников;
  • полипы на половых органах;
  • порфирия (крайне редко);
  • приливы (очень часто);
  • боли в суставах и костях (редко)
  • возникновение ракового очага другой локализации (причинно-следственная связь не установлена);
  • у девочек до 10-летнего возраста – синдром Мак-Кьюна-Олбрайта, увеличение матки (причинно-следственная связь не установлена);
  • эндокринные нарушения;
  • изменения показателей крови.

При передозировке Тамоксифена возможно усиление побочных действий, а также эстрогенные эффекты. При значительно превышенных дозах возможно ухудшение кардиограммы.

Терапия при передозировке симптоматическая. Чтобы избежать передозировки и минимизировать развитие побочных реакций, необходимо принимать таблетки по инструкции или по рекомендованной врачом схеме.

Срок годности и условия хранения

Хранят Тамоксифен в прохладном сухом месте, защищенным от прямого света и недоступном для детей. Температура хранения не должна превышать 25 градусов.

Срок годности Тамоксифена указан на упаковке – 3 года. Цена в аптеках Москвы – 107-180 рублей. Аналоги – препараты, сходные по фармакологическим свойствам (Нолвадекс, Тамоплекс, Тамокси, Тамифен, Билем, Нолвадекс и другие). препарат Российского производства по 100 штук в упаковке стоит более 600 рублей.

Источник



Тамоксифен (Tamoxifen)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Фасовка, упаковка и выпускающий контроль качества:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Тамоксифен

Таблетки от белого с желтоватым до белого с кремово-желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «20» на одной стороне.

Читайте также:  Должностная инструкция руководителя отдела сервисного обслуживания

1 таб.
тамоксифена цитрат30.4 мг,
что эквивалентно содержанию тамоксифена20 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 100 мг, лактозы моногидрат — 103.1 мг, повидон К30 — 14 мг, магния стеарат — 2.5 мг, натрия крахмала гликолат — 20 мг.

30 шт. — банки полимерные (1) с контролем первого вскрытия — пачки картонные.
100 шт. — банки полимерные (1) с контролем первого вскрытия — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство. Тамоксифен обладает комбинированным спектром фармакологического действия — как антагониста, так и агониста эстрогена в различных тканях. У пациентов с раком молочной железы в клетках опухоли тамоксифен главным образом проявляет антиэстрогенное действие, препятствуя связыванию эстрогенов с эстрогеновыми рецепторами. Тамоксифен, а также некоторые его метаболиты конкурируют с эстрадиолом за места связывания с цитоплазматическими рецепторами эстрогена в тканях молочной железы, матки, влагалища, передней доли гипофиза и опухолях с высоким содержанием эстрогена. В противоположность рецепторному комплексу эстрогена рецепторный комплекс тамоксифена не стимулирует синтез ДНК в ядре, а угнетает деление клетки, что приводит к регрессии опухолевых клеток и их гибели.

Фармакокинетика

После приема внутрь тамоксифен хорошо всасывается из ЖКТ. C max в сыворотке достигается в пределах от 4 до 7 ч после приема однократной дозы. C ss в сыворотке крови обычно достигается через 3-4 недели. Связывание с белками плазмы — 99%. Метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов. Выведение тамоксифена из организма имеет двухфазный характер с начальным T 1/2 от 7 до 14 ч и с последующим медленным терминальным T 1/2 в течение 7 дней. Выделяется главным образом в виде конъюгатов, в основном, с калом; в небольших количествах выводится с мочой.

Показания активных веществ препарата Тамоксифен

Рак молочной железы у женщин в менопаузе, рак грудной железы у мужчин после кастрации, рак почки, меланома (содержащая эстрогенные рецепторы), рак яичников; рак предстательной железы при резистентности к другим лекарственным средствам.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
C43 Злокачественная меланома кожи
C50 Злокачественное новообразование молочной железы
C56 Злокачественное новообразование яичника
C61 Злокачественное новообразование предстательной железы
C64 Злокачественное новообразование почки, кроме почечной лоханки

Режим дозирования

Побочное действие

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.

Со стороны системы кроветворения: часто — анемия; нечасто — лейкопения, тромбоцитопения; редко — арганулоцитоз, нейтропения; очень редко — панцитопения.

Со стороны эндокринной системы: часто — гиперкальциемия (особенно у пациентов с метастазами в кости в начале терапии).

Со стороны обмена веществ: очень часто — задержка жидкости в организме; часто — увеличение концентрации триглицеридов в плазме; очень редко — значительное повышение плазменной концентрации триглицеридов, иногда в сочетании с панкреатитом; частота неизвестна — увеличение массы тела, анорексия.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; частота неизвестна — депрессия, спутанность сознания, светобоязнь, сонливость.

Со стороны органа зрения: часто — нарушение зрения (иногда обратимое, включая катаракту, ретинопатию, изменения роговицы); редко — нейропатия зрительного нерва, неврит зрительного нерва (в т.ч. с развитием слепоты).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто: судороги ног, транзиторные ишемические атаки, тромбоэмболия, в т.ч. тромбоэмболия легочных артерий (риск развития тромбоэмболических осложнений повышается при комбинированной терапии с другими цитотоксическими препаратами), тромбоз глубоких вен нижних конечностей; нечасто — инсульт.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — интерстициальный пневмонит.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота; часто — рвота, диарея, запор.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — увеличение активности печеночных трансаминаз, жировая дистрофия печени; нечасто — цирроз печени; очень редко — холестаз, гепатит, желтуха, некроз клеток печени, печеночная недостаточность (в т.ч. с летальным исходом).

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто — сыпь; часто — крапивница, алопеция, реакции гиперчувствительности (включая ангионевротический отек); редко — васкулит; очень редко — системная красная волчанка, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, буллезный пемфигоид.

Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: часто — миалгия; очень редко — оссалгия.

Со стороны половой системы: очень часто — вагинальное кровотечение, выделения из влагалища, нарушение менструального цикла (включая аменорею у женщин в предменопаузальном периоде); часто — зуд в области гениталий, увеличение фиброидов матки, пролиферативные изменения эндометрия (неоплазия, гиперплазия, полипы, редко эндометриоз); нечасто — рак эндометрия; редко — поликистоз яичников, саркома матки (чаще злокачественная смешанная опухоль Мюллера), полипоз влагалища, снижение либидо у мужчин, импотенция у мужчин.

Прочие: очень часто — приступообразные ощущения жара (вследствие антиэстрогенного эффекта тамоксифена); редко — боль в области пораженных тканей (особенно в начале терапии); очень редко — поздняя кожная порфирия; частота неизвестна — повышение температуры тела, повышенная утомляемость. В начале лечения возможно местное обострение болезни — увеличение размера мягкотканных образований, иногда сопровождающееся выраженной эритемой пораженных участков и прилегающих областей (обычно проходит в течение 2 недель).

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к тамоксифену; беременность, период лактации (грудного вскармливания); детский возраст — в зависимости от лекарственной формы.

С осторожностью: почечная недостаточность, сахарный диабет, заболевания глаз (в т.ч. катаракта), тромбоз глубоких вен и тромбоэмболическая болезнь (в т.ч. в анамнезе), гиперлипидемия, лейкопения, тромбоцитопения, гиперкальциемия, сопутствующая терапия непрямыми антикоагулянтами.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Имеются сообщения о спонтанных абортах, врожденных пороках развития и гибели плода у женщин, принимающих тамоксифен во время беременности, не смотря на то, что причинно-следственная связь не была установлена.

Тамоксифен ингибирует лактацию.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять при почечной недостаточности.

Применение у детей

Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов тамоксифена по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм тамоксифена.

Особые указания

В период терапии необходимо периодически контролировать показатели свертывания крови, содержание кальция в крови, картину крови (лейкоциты, тромбоциты), показатели функции печени, АД, проводить осмотр у окулиста.

Женщины, получающие терапию тамоксифеном, должны регулярно проходить гинекологическое обследование.

У пациентов с гиперлипидемией в процессе лечения необходимо контролировать концентрацию холестерина и триглицеридов в сыворотке крови.

Не следует применять тамоксифен в сочетании с препаратами, содержащими гормоны, особенно эстрогены.

При одновременном применении с препаратами, оказывающими влияние на свертывающую систему крови, необходима коррекция дозы тамоксифена.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период применения тамоксифена пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антикоагулянтами производными кумарина повышается риск усиления антикоагулянтного действия; с цитостатиками — возможно повышение риска тромбообразования.

При одновременном применении с аллопуринолом возможно гепатотоксическое действие; с аминоглутетимидом — уменьшение концентрации тамоксифена в плазме, по-видимому, вследствие повышения его метаболизма.

У пациентов, получающих тамоксифен, возможно пролонгирование нервно-мышечной блокады, вызванной атракурием.

Читайте также:  Должностная инструкция машиниста моечной установки 3 го разряда

При одновременном применении бромокриптина возможно усиление допаминергического действия бромокриптина.

У пациентов, получающих тамоксифен, при применении варфарина возникает риск развития угрожающей клинической ситуации: возможны пролонгирование протромбинового времени, гематурия, гематома.

При одновременном применении с митомицином повышается риск развития гемолитико-уремического синдрома.

Эстрогены могут уменьшать терапевтический эффект тамоксифена.

Препараты, снижающие выведение кальция (например, диуретики тиазидового ряда), могут увеличивать риск развития гиперкальциемии.

Совместное применение тамоксифена и тегафура может способствовать развитию активного хронического гепатита и цирроза печени.

Одновременное применение тамоксифена с другими гормональными препаратами (особенно, эстрогенсодержащими контрацептивами) приводит к ослаблению специфического действия обоих препаратов.

Возможно снижение плазменной концентрации и клинического эффекта тамоксифена при одновременном применении с мощными ингибиторами изофермента CYP2D6 (например, пароксетин, флуоксетин, хинидин, цинакальцет, бупропион, антидепрессанты из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина).

Не следует применять тамоксифен одновременно с анастразолом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.

Источник

Тамоксифен — Оболенское — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

активное вещество: тамоксифена цитрата, эквивалентного 0,01 г (10 мг) или 0,02 г (20 мг) тамоксифена — 0,0152 г (15,2 мг) или 0,0304 г (30,4 мг)

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон низкомолекулярный, магния стеарат.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Тамоксифен является нестероидным антиэстрогенным средством обладающим также слабыми эстрогенными свойствами. Его действие основано на способности блокировать рецепторы эстрогенов. Тамоксифен а также некоторые его метаболиты конкурируют с эстрадиолом за места связывания с цитоплазматическими рецепторами эстрогена в тканях молочной железы матки влагалища передней доли гипофиза и опухолях с высоким содержанием рецепторов эстрогена. В противоположность эстрогену тамоксифен связываясь с эстрогенными рецепторами не влияет на синтез ДНК в ядре а угнетает деление клетки что приводит к регрессии опухолевых клеток в результате их гибели.

Фармакокинетика:

При приеме внутрь тамоксифен хорошо всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке достигается в пределах от 4 до 7 часов после приема однократной дозы. Равновесная концентрация тамоксифена в сыворотке крови обычно достигается после 3-4 недель приема. Связь с белками плазмы — 99%.

Метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов в метаболизме участвует изофермент CYP2C9. Путем деметилирования тамоксифен метаболизируется в N-дезметилтамоксифен который в свою очередь путем N- деметилирования трансформируется в N-дездиметиловый метаболит. Выведение тамоксифена из организма имеет двухфазный характер с начальным периодом по- лувыведения от 7 до 14 часов и с последующим медленным терминальным перио- дом полувыведения в течение 7 дней.

Выводится преимущественно через кишечник в основном в виде метаболитов; незначительное количество — почками.

Показания:

-Адъювантная терапия раннего рака молочной железы с эстроген- положительными рецепторами.

-Лечение местнораспространенного или метастатического рака молочной железы с эстроген-положительными рецепторами.

— Рак грудной железы (в т.ч. у мужчин после кастрации).

Тамоксифен также можно применять при других солидных опухолях резистентных к стандартным методам лечения при наличии гиперэкспрессии рецепторов эстрогена.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к тамоксифену и/или любому другому компоненту препарата; беременность и период кормления грудью; детский возраст (данные по эффективности и безопасности у детей отсутствуют).

С осторожностью:

Заболевания глаз (в т.ч. катаракта) выраженный тромбофлебит тромбоэмболическая болезнь (в т.ч. в анамнезе) гиперлипидемия лейкопения тромбоцитопения гиперкальциемия заболевания печени; наследственная непереносимость лактозы недостаточность лактазы или нарушение всасывания глюкозы и галактозы (препарат содержит лактозу).

Беременность и лактация:

Является противопоказанием для применения препарата.

Способ применения и дозы:

Внутрь не разжевывая запивая небольшим количеством жидкости однократно утром или утром и вечером (при двухразовом приеме).

Режим дозирования обычно устанавливается индивидуально в зависимости от показаний. Суточная доза составляет 20-40 мг. В качестве стандартной дозы рекомендуется прием 20 мг тамоксифена внутрь ежедневно длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата отменяют.

Побочные эффекты:

При лечении тамоксифеном наиболее часто встречаются побочные реакции связанные с его антиэстрогенным действием проявляющиеся в виде приступообразных ощущений жара («приливов») влагалищных кровотечений или выделений зуда в области гениталии алопеции болей в области очага поражения оссалгии увеличения массы тела.

Менее часто или редко наблюдались следующие побочные реакции: задержка жидкисти сширексия тошнота рвота запор повышенная утомляемость депрессия спутанность сознания головная боль головокружение сонливость повышение температуры тела кожная сыпь (включая отдельные сообщения о мультиформной эритеме синдроме Стивенса-Джонсона и буллезном пемфигоиде) нарушение зрения включая изменения роговицы катаракту и ретинопатию ретробульбарный неврит аллергические реакции в том числе ангионевротический отек; снижение либидо у мужчин импотенция. Очень редко наблюдался интерстициальный пневмонит. В начале лечения возможно местное обострение болезни — увеличение размера мягкотканных образований иногда сопровождающееся выраженной эритемой пораженных участков и прилегающих областей которое обычно проходит в течение 2 недель.

Может возрасти вероятность возникновения тромбофлебитов и тромбоэмболий. Часто отмечаются судороги ног.

Нечасто могут наблюдаться транзиторная лейкопения и тромбоцитопения а также увеличение активности «печеночных» ферментов очень редко сопровождающееся более тяжелыми нарушениями функции печени такими как жировая инфильтрация печени холестаз и гепатит.

Редко наблюдалось повышение концентрации сывороточных триглицеридов в некоторых случаях сочетавшегося с панкреатитом.

У некоторых пациентов с метастазами в кости в начале лечения наблюдалась гиперкальциемия.

Тамоксифен вызывает аменорею или нерегулярность наступления менструаций у пациенток в предклимактерическом периоде а также обратимое возникновение кистозных опухолей яичников.

При длительном лечении тамоксифеном могут наблюдаться изменения эндометрия включающих гиперплазию полипы развитие миомы матки и в единичных случаях — рак эндометрия саркому матки.

Передозировка:

Взаимодействие:

При одновременном применении тамоксифена и цитостатиков повышается риск тромбообразования.

Имеются сообщения об усилении тамоксифеном антикоагулянтного эффекта непрямых антикоагулянтов — производных кумарина (например варфарина). Препараты снижающие выведение кальция (например тиазидные диуретики) могут увеличивать риск развития гиперкальциемии.

Совместное применение тамоксифена и тегафура может способствовать развитию активного хронического гепатита и цирроза печени.

Одновременное применение тамоксифена с другими гормональными препаратами (особенно эстрогенсодержащими контрацептивами) приводит к ослаблению специфического действия обоих препаратов.

При одновременном применении тамоксифена и бромокриптина наблюдается увеличение концентрации тамоксифена и N-дезметилтамоксифена в плазме крови. Тамоксифен не должен применяться одновременно с ингибиторами ароматазы (анастрозол летрозол).

Особые указания:

Женщинам получающим тамоксифен необходимо проводить регулярные гинекологические обследования (1 раз в 3 месяца). При появлении кровянистых выделений из влагалища или влагалищных кровотечениях прием препарата следует прекратить. Тамоксифен может вызывать овуляцию что повышает риск беременности в связи с чем женщинам репродуктивного возраста необходимо использовать надежные методы контрацепции (негормональные) в период лечения и в течение 3 месяцев после окончания лечения.

У больных с метастазами в кости периодически во время начального периода лечения следует определять концентрацию кальция в сыворотке крови. В случае выраженных нарушений (гиперкальциемии) прием тамоксифена следует временно прекратить.

При появлении признаков тромбоза вен нижних конечностей (боль в ногах или их отечность) тромбоэмболии легочной артерии (одышка) прием препарата следует прекратить.

В период терапии необходимо периодически контролировать показатели свертывания крови содержание кальция в крови картину крови (лейкоциты тромбоциты) показатели функции печени артериальное давление проводить осмотр у окулиста — каждые 3 месяца.

У больных с гиперлипидемией в процессе лечения необходимо контролировать концентрацию холестерина и триглицеридов в сыворотке крови.

Читайте также:  Транспортная среда Стюарта Stuart Transport Medium

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 10 мг и 20 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной марки и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 3 5 6 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Упаковка:

Условия хранения:

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не использовать по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Закрытое акционерное общество «Фармацевтическое предприятие «Оболенское» (ЗАО «ФП «Оболенское»), 142279, Московская обл., Серпуховский район, пос. Оболенск, корп. 7-8, корп. 39, Россия

Источник

ТАМОКСИФЕН ГЕКСАЛ

Лекарственная форма: ТАБ П/О

Производители

Инструкция по применению

Состав

1 таблетка содержит:

тамоксифена цитрат 15,2 мг или 30,4 мг или 45,6 мг или 60,8 мг, что эквивалентно 10 мг, 20 мг, 30 мг или 40 мг тамоксифена соответственно. Вспомогательные вещества:

лактоза 1Н20 71,3 мг или 142,6 мг или 213,9 мг или 285,2 мг; натрия крахмала гликолат 10,0 мг или 20,0 мг или 30,0 мг или 40,0 мг; повидон 2,5 мг или 5,0 мг или 7,5 мг или 10,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая 24,8 мг или 49,6 мг или 74,4 мг или 99,2 мг; магния стеарат 1,2 мг или 2,4 мг или 3,6 мг или 4,8 мг. Оболочка

Краситель белый опадри 2,5 мг или 5,0 мг или 7,5 мг или 10,0 мг, состоящий из: лактозы 0,9 мг или 1,8 мг или 2,7 мг или 3,6 мг, титана диоксида 0,65 мг или 1,3 мг или 1,95 мг или 2,6 мг, гипромеллозы 0,7 мг или 1,4 мг или 2,1 мг или 2,8 мг, ПЭЕ 4000 0,25 мг или 0,5 мг или 0,75 мг или 1,0 мг.

Описание

Таблетки 10 мг: таблетки покрытые оболочкой, круглые, белые, или слегка желтоватого цвета, двояковыпуклые, с однородной гладкой поверхностью. Таблетки 20 мг: таблетки, покрытые оболочкой, круглые, белые, или слегка желтоватого цвета с насечкой на одной стороне, двояковыпуклые, с однородной гладкой поверхностью.

Таблетки 30 мг: таблетки, покрытые оболочкой, круглые, двояковыпуклые, белого или слегка желтоватого цвета с однородной гладкой поверхностью. Таблетки 40 мг: таблетки, покрытые оболочкой, круглые, двояковыпуклые, белые, или слегка желтоватого цвета с насечкой на одной стороне, с однородной гладкой поверхностью.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Тамоксифен — это нестероидный препарат из группы трифенилэтиленов, обладающий комбинированным спектром фармакологического действия, как антагониста, так и агониста эстрогенов в различных тканях. У пациентов с раком молочной железы в клетках опухоли тамоксифен главным образом проявляет антиэстрогенное действие, препятствуя связыванию эстрогенов с эстрогеновыми рецепторами. Тамоксифен, а также некоторые его метаболиты конкурируют с эстрадиолом за места связывания с цитоплазматическими рецепторами эстрогена в тканях молочной железы, матки, влагалища, передней доли гипофиза и опухолях с высоким содержанием рецепторов эстрогена. В противоположность рецепторному комплексу эстрогена рецепторный комплекс тамоксифена не стимулирует синтез ДНК в ядре, а угнетает деление клетки, что приводит к регрессии опухолевых клеток и их гибели.

У женщин с эстроген-положительными/неспецифицированными опухолями молочной железы адъювантная терапия тамоксифеном значительно сокращает рецидивы заболевания и увеличивает продолжительность жизни до 10 лет. Более выраженный эффект достигается при лечении в течение пяти лет, нежели чем при 1- или 2-годичном лечении и не зависит от возраста, климактерического состояния, дозы тамоксифена или вспомогательной химиотерапии.

Приблизительно у 10-20 % женщин в постменопаузальном периоде тамоксифен приводит к снижению концентрации общего холестерина и липопротеинов низкой плотности в плазме крови. Кроме того, имеются сообщения, что у женщин в постменопаузальном периоде тамоксифен сохраняет минеральную плотность костной ткани.

Изменчивость клинического ответа на применение тамоксифена может быть связана с полиморфизмом изофермента CYP2D6. Низкая скорость метаболизма может быть сопряжена с пониженным терапевтическим ответом. Не выработаны рекомендации по лечению тамоксифеном «медленных» метаболизаторов изофермента CYP2D6.

Фармакокинетика

После приема внутрь тамоксифен хорошо всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке достигается в пределах от 4 до 7 часов после приема однократной дозы. Равновесная концентрация тамоксифена в сыворотке крови при применении 20-40 мг/сутки обычно достигается после 3-4 недельного приема. Связь с белками плазмы крови составляет 98 %. Метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов. Основной сывороточный метаболит, N-дезметилтамоксифен, и последующие метаболиты обладают практически такими же антиэстрогенными свойствами, как и исходное вещество. Тамоксифен и его метаболиты накапливаются в печени, легких, головном мозге, поджелудочной железе, коже и костях. Тамоксифен метаболизируется главным образом при помощи изофермента CYP3A4 до N-дезметилтамоксифена, который в дальнейшем метаболизируется при помощи изофермента CYP2D6 до другого активного метаболита — эндоксифена. У пациентов с недостаточностью фермента CYP2D6 концентрация эндоксифена приблизительно на 75% ниже, чем у пациентов с нормальной активностью CYP2D6. Применение сильных ингибиторов изофермента CYP2D6 в такой же степени снижает концентрацию эндоксифена в крови.

Выведение тамоксифена из организма имеет двухфазный характер с начальным периодом полувыведения от 7 до 14 часов и с последующим медленным терминальным периодом полувыведения в течение 7 дней. Выделяется главным образом в виде конъюгатов, в основном, через кишечник и лишь небольшие его количества выделяются почками.

Показания

Противопоказания

— Повышенная чувствительность к тамоксифену и/или любому другому компоненту препарата.

— Беременность и кормление грудью.

— Детский возраст (до 18 лет).

С осторожностью

Почечная недостаточность, сахарный диабет, заболевания глаз (в т.ч. катаракта), тромбоз глубоких вен и тромбоэмболическая болезнь (в т.ч. в анамнезе), гиперлипидемия, лейкопения, тромбоцитопения, гиперкальциемия, сопутствующая терапия непрямыми антикоагулянтами, редкие наследственные формы непереносимости лактозы, дефицит лактазы или нарушение всасывания глюкозы/галактозы (т.к. в составе таблетки содержится лактоза).

Беременность и лактация

Противопоказано применение препарата Тамоксифен Гексал при беременности. Имеются сообщения о спонтанных абортах, врожденных пороках развития и гибели плода у женщин, принимающих тамоксифен во время беременности, несмотря на то, что причинно-следственная связь не была установлена.

Грудное вскармливание невозможно во время терапии тамоксифеном, поскольку он ингибирует лактацию. При прекращении применения тамоксифена выработка молока не начинается в течение нескольких месяцев, вследствие сохранения терапевтического эффекта препарата. Неизвестно, проникает ли тамоксифен в грудное молоко, поэтому при необходимости лечения препаратом Тамоксифен Гексал в период грудного вскармливания следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способы применения и дозы

Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, в один прием утром или, разделяя необходимую дозу на два приема, утром и вечером.

Режим дозирования обычно устанавливается индивидуально в зависимости от показаний. Максимальная суточная доза составляет 40 мг. В качестве стандартной дозы рекомендуется 20 мг тамоксифена. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата отменяют. Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, обычно требуется длительное лечение. В качестве адъювантной терапии у женщин с раком молочной железы рекомендуемая продолжительность лечения тамоксифеном около 5 лет.

Побочные эффекты

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10000, Телефонная справочная 8-800-600-22-09

Источник

Adblock
detector