Меню

Применение препарата Нексиум Эзомепразол у детей при кислотозависимых воспалительных заболеваниях верхних о

Применение препарата Нексиум® (Эзомепразол) у детей при кислотозависимых воспалительных заболеваниях верхних отделов пищеварительного тракта

Н.Л. Пахомовская, А.С. Потапов, Г.В. Волынец, А.А. Шавров, Е.Г. Цимбалова, Т.С. Четкина
Научный центр здоровья детей РАМН, Москва

Актуальность. В последние годы в России значительно возросло количество детей, страдающих заболеваниями пищеварительной системы. При этом в структуре патологии пищеварительного тракта у детей ведущее место занимают воспалительные заболевания его верхних отделов. К ним относятся такие кислотозависимые состояния, как, гастрит, дуоденит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь. Хроническое рецидивирующее течение этих заболеваний значительно снижает качество жизни больных и требует длительной медикаментозной терапии. Также необходимо помнить, что недооценка тяжести и последствий заболеваний органов пищеварения в детском возрасте нередко приводит к формированию хронической патологии у взрослых.

Особенностью течения этих заболеваний у детей является наличие выраженной гиперацидности желудочной секреции и нарушений моторики верхних отделов пищеварительного тракта (ВОПТ) у подавляющего большинства больных. К развитию гиперацидности предрасполагают физиологические особенности детского организма: процесс кислотообразования у детей начинается в первые месяцы жизни, и к 1-1,5-летнему возрасту устанавливается «физиологическая гиперхлоргидрия», которая сохраняется вплоть дo 14-16 лет, что способствует процессам «закисления» пищевода или луковицы двенадцатиперстной кишки и, как следствие, развитию эзофагитов и язвенной болезни. По нашим данным, при проведении суточной рН-метрии пищевода и желудка гиперацидность желудочного содержимого была выявлена у 85 % детей, а моторные нарушения в виде патологического кислого гастроэзофагеального рефлюкса — у 65 % детей, страдающих воспалительными заболеваниями ВОПТ. По данным эзофагогастродуоденоскопии, у всех детей патологические забросы кислого желудочного содержимого в пищевод сопровождались катаральными или эрозивными повреждениями слизистой оболочки пищевода. Кроме того, по данным наших наблюдений, у части детей заболевания ВОПТ протекают при отсутствии выраженного болевого синдрома и диспепсических жалоб, а эрозивные поражения слизистой оболочки ВОПТ выявляются только при проведении ЭГДС.

Также необходимо отметить высокую распространенность инфекции Helicobacter pylori (Н. pylori) среди детского населения, течение которой часто сопровождается выраженным болевым синдромом, резистентным к обычной терапии, что диктует необходимость проведения курса эрадикации. Показано, что использование антисекреторных препаратов в эрадикационных схемах значительно увеличивает эффективность антихеликобактерной терапии [Ивашкин В.Т., 2005; Щербаков П.Л., 2007].

Все перечисленное обусловливает высокую потребность в антисекреторных препаратах в детской гастроэнтерологии. Нами была оценена продолжительность действия и выраженность антисекреторного эффекта ингибитора протонной помпы (Н+/К+-АТФазы) эзомепразола (Нексиум®, AstraZeneka, Великобритания) у детей с кислотозависимыми хроническими воспалительными заболеваниями ВОПТ. Фармакологический механизм препаратов этой группы обусловлен их селективным антагонизмом к Н+/К+-АТФазе париетальных клеток желудка, которая вступает в необратимую связь с активным метаболитом препарата сульфенамидом. Быстро достигаемый эффект подавления кислотопродукции не вызывает длительных последствий, так как частое и быстрое естественное обновление эпителиальных и железистых клеток слизистой оболочки желудка восстанавливает все функции организма, заблокированные препаратом во время проведения курса лечения. Безопасность применения данной группы препаратов у детей подтверждена многочисленными исследованиями, проведенными в разных странах у детей различного возраста [Faure С, Michaud L. et al., 2001; Pashankar D.S., Israel D.M. et al., 2007].

Материалы и методы исследования

Эзомепразол (Нексиум®) был включен в схему лечения 17 детей в возрасте от 12 до 18 лет, из них 10 мальчиков и 7 девочек. До начала лечения все дети предъявляли жалобы на боли в животе, чаще натощак, а также изжогу и тошноту разной степени выраженности, при пальпации у всех детей определялась болезненность в эпигастрии. При проведении эзофагогастродуоденоскопии у 9 детей были выявлены признаки поверхностного катарального гастродуоденита в виде очаговой или диффузной гиперемии слизистой желудка (СО) и двенадцатиперстной кишки (ДПК), у 5 детей — эрозивные поражения слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки, у 3 детей — активная язва луковицы двенадцатиперстной кишки, у 12 детей — катаральные изменения слизистой нижней трети пищевода, у 3 детей — эрозивный эзофагит (табл. 1).

Таблица 1. Степень поражения слизистой оболочки ВОПТ по данным ЭГДС у обследованных детей (n=17)

Очаговая или диффузная гиперемия СО желудка и ДПК n=9
Эрозии СО желудка или ДПК n=5
Активная язва луковицы ДПК n=3
Гиперемия СО нижней трети пищевода в виде «языков пламени» n=12
Эрозии СО нижней трети пищевода n=3

У 5 детей по результатам уреазного теста с биоптатом слизистой оболочки антрального отдела желудка был выявлен Н. pylori.

Всем детям проводилась антисекреторная и симптоматическая терапия, при наличии Н. pylori — курс эрадикационной терапии. С целью подавления кислотности мы использовали ингибитор протонной помпы (Н+/К+-АТФазы) эзомепразол (Нексиум®).

Пациенты с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки, а также с НP-ассоциированным гастритом получали препарат в составе схемы эрадикационной терапии, включавшей также амоксициллин в дозе 50 мг/кг/сут и кларитромицин в дозе 15/кг/сут (или нифуратель в дозе 15 мг/кг/сут). Нексиум® назначали в дозе 20 мг 2 раза в сутки (утро, вечер). Схема назначалась на 7 дней. Дети, у которых были диагностированы эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки ВОПТ, получали Нексиум® в той же дозировке.

Пациенты, у которых отмечались только поверхностные катаральные изменения слизистой оболочки ВОПТ, получали препарат в дозе 20 мг 1 раз в сутки (на ночь). При наличии эзофагита дополнительно назначался мотилиум (домперидон) в дозе 1-2 мг/кг/сут в 3 приема до еды.

Оценка эффективности терапии проводилась путем динамического наблюдения с ежедневной регистрацией субъективных и объективных клинических симптомов, проведения суточной рН-метрии кардиального отдела пищевода, кардии и тела желудка (на 3-и сутки приема нексиума), а также эндоскопического контроля, который проводился детям с язвенно-эрозивными поражениями ВОПТ через 10 дней, остальным — через 4 недели.

Результаты обследования

На фоне терапии отмечалась положительная клиническая динамика заболевания. У всех детей наблюдалось купирование диспепсических проявлений: жалобы на изжогу купировались на 2-й пень приема препарата, на тошноту — на 3-й день. Жалобы на боли в животе полностью купированы на 4-й день терапии, на 5-й день лечения отмечалось исчезновение пальпаторной болезненности (табл. 2).

Таблица 2. Динамика клинической симптоматики на фоне терапии нексиумом

Симтомы Сроки купирования, день терапии
Тошнота 4-й
Изжога 2-й
Ночные боли 3-й
Дневные боли 2-й
Пальпаторная болезненность 5-й

Эндоскопический контроль, проведенный через 10 дней, у 3 детей с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки во всех случаях подтвердил рубцевание язвенного дефекта (язва в стадии красного рубца), у 5 детей с эрозивным гастродуоденитом — эпителизацию эрозий.
Через 4 недели ни у кого из пациентов с эрозивным эзофагитом не было обнаружено эрозий, у всех детей отмечалось уменьшение гиперемии.

При анализе рН-метрических кривых на фоне приема нексиума было выявлено, что длительность поддержания внутрижелудочной рН > 4 составила 12,5 часа (52,0 %), при этом среднее рН в теле желудка составило 4,89. Также отмечалось значимое повышение таких средних показателей суточной рН-метрии, как max рН в теле желуда, уменьшение процента времени с рН менее 1,6 и процента времени с интервалом рН 1,6-2,0, увеличение процента времени с рН более 4,0 более чем в 2 раза (табл. 3).

Таблица 3. Динамика средних показателей суточной рН-метрии тела желудка на фоне приема Эзомепразола (Нексиум®)

Min pH Ср. рН Мах рН рН 4,0%
До лечения 0,586 3,25 8,26 44,14 12,57 20,6
На фоне лечения 0,879 4,89 8,18 9,5 8,57 52,0

Прием нексиума у детей с патологическими кислыми забросами желудочного содержимого в пищевод привел к достоверному снижению числа кислых гастроэзофагеальных рефлюксов (ГЭР), снижению числа ГЭР длительностью более 5 мин, уменьшению продолжительности максимального кислого ГЭР (мин), уменьшению продолжительности времени с рН менее 4 в пищеводе, что в совокупности привело к нормализации обобщенного показателя DeMeester (табл. 4).

Таблица 4. Динамика средних показателей суточной рН-метрии кардиального отдела пищевода на фоне приема Эзомепразола (Нексиум®)

У детей, получающих эзомепразол (Нексиум®), за весь период наблюдения побочных явлений препарата зарегистрировано не было. Тщательный учет возможных реакций (изменения аппетита, поведения и общего самочувствия детей, лабораторных показателей, в частности, активности печеночных ферментов, анализов мочи) не выявил каких-либо отклонений ни у одного пациента. У 3 детей, получающих эрадикационную терапию, в схему которой входил эзомепразол, отмечался диарейный синдром, являющийся, вероятнее всего, следствием приема антибиотиков.

Таким образом, эзомепразол (Нексиум®) эффективно подавляет кислотопродукцию у детей при заболеваниях верхних отделов пищеварительного тракта. Полученные данные диктуют необходимость проведения более глубоких исследований по применению ингибиторов протонной помпы (Н+/К+-АТФазы) у детей.

На базе гастроэнтерологического отделения с гепатологической группой ГУ НЦЗД РАМН проводится оценка кислотности и моторных нарушений верхних отделов пищеварительного тракта при помощи суточной рН-метрии пищевода и желудка у детей.

При проведении суточного рН-мониторинга 185 детям с гастроэнтерологической патологией у 172 была выявлена гиперацидность желудочного сока, у 165 — патологические кислые гастроэзофагеальные рефлюксы. Таким образом, подавляющее большинство детей с заболеваниями верхних отделов пищеварительного тракта нуждается в приеме антисекреторных или антацидных препаратов.

Источник



Нексиум

Медицинский эксперт статьи

Алексей Портнов, медицинский редактор
Последняя редакция: 16.06.2019

  • Код по АТХ
  • Действующие вещества
  • Показания к применению
  • Форма выпуска
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Использование во время беременности
  • Противопоказания
  • Побочные действия
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Взаимодействия с другими препаратами
  • Срок годности
  • Фармакологическая группа
  • Фармакологическое действие
  • Код по МКБ-10
  • Производитель

Нексиум содержит в своём составе элемент эзомепразол. Он специфически замедляет действие протонного насоса обкладочных клеток желудочной слизистой, а помимо этого выступает S-изомерной разновидностью компонента омепразол.

Вещество накапливается и приобретает активную форму внутри выделительных канальцев, где угнетает влияние протонного насоса (энзим Н + К + -АТФаза), в результате чего происходит замедление процессов выделения соляной кислоты.

Код по АТХ

Действующие вещества

Показания к применению Нексиума

Применяется для терапии таких нарушений:

  • гастринома;
  • рефлюкс-эзофагит (в виде симптоматического вещества или для предотвращения рецидива, а помимо этого как этиологическое лечение при рефлюкс-гастрите язвенной разновидности);
  • уничтожение микроба H.pylori (в соединении с противобактериальными ЛС) при язвах, затрагивающих зону ЖКТ;
  • превентивное лечение язв пептической природы в случае использования НПВС, а также для терапии язв, появившихся вследствие применения НПВС.

trusted-source[1]

Форма выпуска

Выпуск терапевтического элемента производится в таблетках, имеющих объём 20 или 40 мг. Внутри блистерной упаковки – 7 таблеток. В коробке – 1, 2 либо 4 упаковки.

Фармакодинамика

Медикаментозное влияние развивается по прошествии 1-го часа с момента введения 20-40-ка мг эзомепразола. При повторном приёме 20-ти мг лекарства по истечении 24-х часов (1-кратно за день), приблизительно к 5-ому дню применения происходит уменьшение на 90% объёмов секреции желудка, связанной с влиянием пентагастрина.

Приём порции 40 мг эффективно действует при рефлюкс-эзофагите. Назначается как лечебное средство при язвенных поражениях слизистой ЖКТ; при сочетании с правильно подобранным антибиотиком увеличивает эффективность уничтожения хеликобактер пилори (в 90% случаев). Обычно при комбинированной терапии язвы, после завершения применения антибиотиков потребности в продлении противосекреторной монотерапии не появляется.

Клинические тесты выявили, что применение ЛС приводит к повышению кровяных значений гастрина (как реакция на снижение выработки соляной кислоты). Увеличение количества эндокринных клеток, продуцирующих гистамин, осуществляется при повышении кровяного уровня гастрина.

Иногда отмечалось повышение частоты развития гранулярных кист в области желудочной слизистой в случае продолжительного введения противосекреторных ЛС. Подобное явление считается физиологической реакцией на подавление выработки соляной кислоты. Такие кисты всегда имеют временный и доброкачественный характер, проходя по завершении лечебного цикла.

Омепразол с высокой эффективностью предотвращает формирование язв пептической разновидности при его введении вместе с НПВС (сюда включены и избирательные ингибиторы ЦОГ-2).

trusted-source[2], [3]

Фармакокинетика

Эзомепразол абсорбируется на высокой скорости, достигая значений плазменного Сmax по истечении приблизительно 1-2-х часов с момента перорального приёма.

Уровень биодоступности при введении 1-разовой порции 40 мг равняется 64%, а при повторном введении повышается до 90%. При дозировке 20 мг показатель абсолютной биодоступности, соответственно, равняется 50% и 68%.

Значения внутриплазменного синтеза белков составляют 97%. Введение вместе с пищей не изменяет интенсивность противосекреторного влияния, но тормозит скорость абсорбции.

Обменные процессы основной части эзомепразола реализуются с помощью энзима CYP 2С19, а остаток – с участием изомера энзима CYP 3A4. Все указанные реакции протекают при помощи гемопротеина Р450. Термин полураспада равен приблизительно 70-ти минутам – после введения повторной порции по прошествии 24-х часов.

Читайте также:  Субстанция порошок Мометазона фуроат Mometasone furoate

Элиминация производится через почки, полноценно, в промежутке между применениями ЛС; при 1-разовом введении за 24 часа не кумулирует внутри организма. Меньшая часть медикамента экскретируется с фекалиями. Метаболические элементы лекарства не воздействуют на выделение соляной кислоты. Менее 1% ЛС элиминируется через почки неизменённым.

Использование во время беременности Нексиума

Существует крайне мало сведений касательно введения эзомепразола при беременности, из-за чего его назначают очень осторожно. При клинических тестах тератогенный и эмбриотоксический эффект ЛС не был обнаружен, как и влияние относительно вынашивания и родов, а также темпов постнатального развития.

Нет данных касательно выведения Нексиума с материнским молоком, поэтому при грудном вскармливании его не назначают.

trusted-source[4]

Противопоказания

  • симптомы непереносимости в отношении медикаментозного средства (также относительно бензимидазолов);
  • введение вместе с атазанавиром.

Побочные действия Нексиума

Основные пробочные признаки:

  • поражения, связанные с деятельностью ЦНС и ПНС: депрессия, инсомния, головокружение, сонливость и агрессивность, а кроме того парестезии, усиленная возбудимость и галлюцинации (особенно у лиц с тяжёлыми стадиями болезни);
  • нарушения функции ЖКТ: стоматит либо кандидоз;
  • проблемы с кроветворными процессами: лейко-, тромбоцито- или панцитопения, а также агранулоцитоз;
  • расстройства в работе печени: недостаточность функции печени, гепатит (сопровождающийся желтухой либо нет), а также энцефалопатия (при наличии в анамнезе тяжёлых печеночных патологий);
  • поражения ОДА: боли в зоне суставов и слабость мышц;
  • признаки, связанные с эпидермисом: высыпания, алопеция, фоточувствительность и ТЭН;
  • другие: симптомы непереносимости (увеличение температуры, гипергидроз, бронхиальный спазм и нефрит), гипонатриемия, отёчности и нарушения вкуса.

trusted-source[5]

Способ применения и дозы

Нексиум можно применять исключительно перорально – таблетки проглатывают, не пережёвывая, запивая простой водой.

В случае проблем с глотательной функцией 1-ну таблетку ЛС добавляют в простую негазированную воду (0,1 л), дожидаются её растворения и выпивают получившуюся жидкость (пить лекарство можно в пределах максимум получаса с момента растворения таблетки). Любые иные растворители (молоко или чай) использовать нельзя, потому как они могут повредить таблеточную оболочку. Далее в стакан, из которого пили лекарство, наливают ещё воды и снова выпивают.

При очень серьёзных проблемах с глотательной деятельностью препарат вводят при помощи назогастрального зонда. Перед введением таблетку растворяют по вышеописанной схеме. Далее лекарство набирают в шприц (5-10 мл), а затем вводят внутрь зонда.

Терапия при рефлюкс-эзофагите.

В период 1-го месяца нужно принимать за день по 40 мг лекарства. Если по истечении этого срока признаки болезни сохраняются, лечение продлевают ещё на 1 месяц. Чтобы предупредить рецидив патологии, вводят за день по 20 мг ЛС.

Чтобы устранить признаки болезни во время рефлюкс-эзофагита, вводят по 20 мг за день в период 1-ого месяца; если симптомы сохраняются, необходимо пересмотреть диагноз. Далее, по необходимости, вводят за день по 20 мг для контроля ситуации. Применять Нексиум «по необходимости» как превентивное лечение у людей, применяющих НПВС и имеющих повышенную склонность к появлению язв пептической разновидности, нельзя.

Язвы в зоне ЖКТ, связанные с хеликобактер пилори, либо противорецидивное лечение.

Комбинированная терапия включает применение 20-ти мг эзомепразола и 1-го г амоксициллина, а также 0,5 г кларитромицина 2-разово за день в период 7-ми суток.

Лицам, которые продолжительное время применяют НПВС, нужно за сутки употреблять по 20 мг 1-разово. В случае пептической формы язвы, развившейся из-за приёма НПВС, продолжительность курса равняется 1-2-м месяцам.

В случае гастриномы применяют 2-кратно за день по 40 мг Нексиума. Длительность цикла подбирают персонально, учитывая клиническую картину. При подобном заболевании можно употреблять в пределах 0,08-0,16 г медикамента за день.

Людям с недостаточностью функции печени можно вводить за сутки не больше 20-ти мг эзомепразола.

Передозировка

Крайне мало информации имеется касательно случаев интоксикации эзомепразолом. При введении ЛС в порции до 80-ти мг не происходило развития сильного токсического влияния. После применения порции 0,28 г отмечались симптомы расстройства работы ЖКТ и системная слабость.

Эзомепразол не имеет антидота. Процедуры гемодиализа будут неэффективны, потому как большая часть медикамента синтезируется с плазменным протеином. При появлении признаков отравления выполняются симптоматические и поддерживающие действия.

trusted-source[6], [7], [8], [9], [10]

Взаимодействия с другими препаратами

У лекарств, чья абсорбция зависит от уровня желудочного pH, эзомепразол способен усиливать либо ослаблять способность к всасыванию. В случае применения ЛС отмечается ослабление абсорбции кетоконазола с итраконазолом.

Угнетение продуцирования элемента CYP 2C19 вызывает увеличение плазменных значений тех средств, чьи обменные процессы производятся при помощи данного энзима (среди них диазепам с фенитоином, циталопрам и имипрамин с кломипрамином). Зачастую в подобных случаях требуется снижение порции таких ЛС.

В случае введения Нексиума с варфарином необходимо отслеживать коагуляционные показатели.

Сочетание лекарства с цизапридом вызывает увеличение значений AUC на 32%, а также продление на 31% термина полураспада цизаприда. Но это не приводит к существенному изменению кровяных показателей цизаприда.

Комбинация с ритонавиром либо атазанавиром вызывает ослабление выраженности действия противовирусных ЛС, даже в случае повышения их порций.

Потому как действующий элемент лекарства подвергается процессам обмена при участии энзимов CYP 3A4 с CYP 2C19, его введение вместе с кларитромицином (замедляет деятельность энзимов CYP 3A4) увеличивает уровень AUC Нексиума. Но такие изменения не требуют коррекции порции эзомепразола.

Использование ЛС вместе с вориконазолом увеличивает показатели экспозиции первого более чем вдвое (но это не требует изменения порции медикамента).

trusted-source[11], [12], [13]

Условия хранения

Нексиум необходимо сохранять в закрытом от маленьких детей месте. Уровень температуры – максимум 30°С.

Срок годности

Нексиум может использоваться на протяжении 3-летнего термина с момента производства фармацевтического средства.

trusted-source[14]

Применение для детей

Использовать лицам младше 12-летия нельзя, потому как клинические тестирования у указанной возрастной подгруппы не выполнялись.

Аналоги

Аналогами препарата являются вещества Эманера, Лосек Мапс, Омеп и Лансопразол с Ультопом, а кроме этого Омепразол, Гасек и Париет с Санпразом и Лансопролом.

trusted-source[15], [16], [17], [18], [19]

Отзывы

Нексиум получает хорошие отзывы от пациентов – он действует очень эффективно и помогает устранить нарушения, описанные в показаниях лекарства. Из минусов отмечают лишь высокую стоимость медикамента.

trusted-source[20]

Фармакологическая группа

Ингибиторы протонного насоса

Фармакологическое действие

Ингибирующие протонный насос препараты

Код по МКБ-10

K21.0 Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом
K25 Язва желудка
K26 Язва двенадцатиперстной кишки
K92.2 Желудочно-кишечное кровотечение неуточненное
Y45 Аналгезирующие, жаропонижающие и противовоспалительные средства

Производитель

АстраЗенека АБ, Швеция

Внимание

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата Нексиум переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Источник

Нексиум (20 мг)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 20 мг и 40 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество эзомепразола магния тригидрат 22,30 мг или 44,50 мг, что соответствует 20 мг и 40 мг эзомепразола,

вспомогательные вещества: глицерил моностеарат 40-55, гипролоза, гипромеллоза, железа оксид красный, железа оксид желтый (для дозировки 20 мг), магния стеарат, метакриловой и этакриловой кислот сополимер (1:1), целлюлоза микрокристаллическая, парафин синтетический, макрогол, полисорбат 80, кросповидон, натрия стеарилфумарат, сахар сферические гранулы, титана диоксид, тальк, триэтилцитрат.

Описание

Таблетки 20 мг: светло-розовые продолговатой двояковыпуклой формы, покрытые оболочкой, с гравировкой 20 mG на одной стороне и А/ЕН на другой стороне.

Таблетки 40 мг: розовые продолговатой двояковыпуклой формы таблетки, покрытые оболочкой, с гравировкой 40 mG на одной стороне и A/ЕI на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса (GORD). Ингибиторы протонового насоса. Эзомепразол.

Код АТХ А02ВС05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому для перорального применения используют таблетки, содержащие гранулы препарата, оболочка которых устойчива к действию желудочного сока. Препарат быстро абсорбируется: максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа после приема. Абсолютная биодоступность эзомепразола после однократного приема дозы 40 мг составляет 64% и возрастает до 89% на фоне ежедневного приема один раз в сутки. Для дозы 20 мг эзомепразола эти показатели составляют 50% и 68%, соответственно. Объем распределения при равновесной концентрации у здоровых людей составляет приблизительно 0,22 л/кг массы тела. Эзомепразол связывается с белками плазмы на 97%.

Прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола в желудке, однако это не оказывает существенного влияния на эффективность ингибирования секреции соляной кислоты.

Эзомепразол подвергается метаболизму с участием системы цитохрома Р450 (CYP). Основная часть метаболизируется при участии специфической полиморфной изоформы СYР2С19, при этом образуются гидрокси- и деметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется другой специфической изоформой CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме.

Параметры, приведенные ниже, отражают, в основном, характер фармакокинетики у пациентов с активным ферментом CYP2C19 (пациенты с активным метаболизмом).

Общий клиренс составляет примерно 17 л/ч после однократного приема препарата и 9 л/ч – после многократного приема. Период полувыведения составляет 1,3 часа при систематическом приеме один раз в сутки. Площадь под кривой «концентрация–время» (AUC) возрастает при повторном приеме эзомепразола. Дозазависимое увеличение AUC при повторном приеме эзомепразола носит нелинейный характер, что является следствием снижения метаболизма при “первом прохождении” через печень, а также снижением системного клиренса, вероятно, вызванного ингибированием фермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфосодержащим метаболитом. При ежедневном приеме один раз в сутки эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между приемами и не кумулирует.

Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочной кислоты. При пероральном применении до 80% дозы выводится в виде метаболитов с мочой, остальное количество выводится с фекалиями. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола.

Особенности фармакокинетики в некоторых группах пациентов: Приблизительно у 2,9±1,5% населения снижена активность изофермента CYP2C19. У таких пациентов метаболизм эзомепразола, в основном, осуществляется в результате действия CYP3A4. При систематическом приеме 40 мг эзомепразола однократно в сутки среднее значение АUС на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19. Средние значения максимальных концентраций в плазме у пациентов со сниженной активностью изофермента повышены приблизительно на 60%. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола.

У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола не претерпевает значительных изменений.

После однократного приема 40 мг эзомепразола среднее значение АUС у женщин на 30% превышает таковое у мужчин. При ежедневном приеме препарата один раз в сутки различий в фармакокинетике у мужчин и женщин не отмечается. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола.

У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью метаболизм эзомепразола может нарушаться. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью скорость метаболизма снижена, что приводит к увеличению значения АUС для эзомепразола в 2 раза.

Изучение фармакокинетики у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось. Поскольку через почки осуществляется выведение не самого эзомепразола, а его метаболитов, можно полагать, что метаболизм эзомепразола у пациентов с почечной недостаточностью не изменяется.

У детей в возрасте 12-18 лет после повторного приема 20 мг и 40 мг эзомепразола значение АUС и время достижения максимальной концентрации (tmax) в плазме крови было сходно со значениями АUС и tmax у взрослых.

Фармакодинамика

Нексиум снижает секрецию кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках, является S-изомером омепразола. S— и R-изомеры омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью.

Нексиум является слабым основанием, накапливается в секреторных канальцев париетальных клеток в кислой среде, где активируется и ингибирует протонный насос – фермент Н+,К+-АТФазу. Эзомепразол ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию кислоты. Действие эзомепразола развивается в течение 1 часа после перорального приема 20 мг или 40 мг. При ежедневном приеме препарата в течение 5 дней в дозе 20 мг один раз в сутки средняя максимальная концентрация кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (при измерении концентрации кислоты через 6-7 часов после приема препарата на 5-й день терапии). У пациентов с гастро-эзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) и наличием клинических симптомов через 5 дней ежедневного перорального приема эзомепразола в дозе 20 мг или 40 мг значение внутрижелудочного рН выше 4 поддерживалось в течение, в среднем, 13 и 17 часов из 24 часов. На фоне приёма эзомепразола в дозе 20 мг в сутки значение внутрижелудочного рН выше 4 поддерживалось не менее 8, 12 и 16 часов у 76%, 54% и 24% пациентов, соответственно. Для 40 мг эзомепразола это соотношение составляет 97%, 92% и 56%, соответственно.

Читайте также:  Как ИП получить лицензию на образовательную деятельность

Терапевтический эффект, достигаемый в результате ингибирования секреции кислоты

При приеме Нексиума в дозе 40 мг заживление рефлюкс-эзофагита наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 недели терапии и у 93% — через 8 недель терапии.

Лечение Нексиумом в дозе 20 мг 2 раза в сутки в комбинации с соответствующими антибиотиками в течение одной недели приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов. Пациентам с неосложненной язвенной болезнью после недельного эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии антисекреторными препаратами для заживления язвы и устранения симптомов.

Показания к применению

— гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь: эрозивный рефлюкс-эзофагит, длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс- эзофагита для предотвращения рецидива, симптоматическое лечение гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни

— эрадикация Helicobacter pylori в составе комбинированной антибактериальной терапии при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori

— длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива)

— гастропатии, связанные с длительным приемом нестероидных противовоспалительных средств

— синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией, в том числе, и идиопатическая гиперсекреция

— профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приёмом нестероидных противовоспалительных средств у пациентов, относящихся к группе риска

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетку следует глотать целиком, запивая водой. Таблетки нельзя разжевывать или дробить. Для пациентов с затруднением глотания можно растворять таблетки в половине стакана негазированной воды (не следует использовать другие жидкости, так как защитная оболочка микрогранул может раствориться), размешивая до распадения таблетки, после чего взвесь микрогранул следует выпить сразу или в течение 30 минут, после чего снова наполнить стакан водой наполовину, размешать остатки и выпить. Не следует разжевывать или дробить микрогранулы. Пациенты, которые не могут глотать, таблетки следует растворять в воде и вводить через назогастральный зонд.

Взрослые и дети с 12 лет

Гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь

По 40 мг один раз в сутки в течение 4-х недель. Рекомендуется дополнительный 4-х недельный курс лечения в случаях, когда после первого курса заживление эзофагита не наступает или сохраняются симптомы.

Длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива

По 20 мг один раз в сутки.

Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни

20 мг один раз в сутки – пациентам без эзофагита. Если после 4-х недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После устранения симптомов заболевания можно перейти на режим приёма препарата “при необходимости”, т.е. принимать Нексиум по 20 мг один раз в сутки при возобновлении симптомов. Для пациентов, принимающих НПВП и относящихся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется продлевать лечение в режиме «при необходимости».

В составе комбинированной терапии для эрадикации с Helicobacter pylori лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori: Нексиум 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются два раза в сутки в течение 1 недели.

Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива)

Нексиум 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель после окончания внутривенной терапии препаратами, понижающими секрецию желез желудка.

Пациенты, длительно принимающие НПВС

Лечение язвы желудка, связанной с приёмом НПВС: Нексиум 20 мг или 40 мг один раз в сутки. Длительность лечения составляет 4-8 недель.

Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приёмом НПВС

Нексиум 20 мг или 40 мг один раз в сутки.

Состояния, связанные с патологической гиперсекрецией, в том числе, синдром Золлингера-Эллисона и идиопатическая гиперсекреция

Рекомендуемая начальная доза — Нексиум 40 мг два раза в сутки.

В дальнейшем доза подбирается индивидуально, длительность лечения определяется клинической картиной заболевания.

Имеется опыт применения препарата в дозах до 120 мг 2 раза в сутки.

Введение препарата через назогастральный зонд

1. Поместите таблетку в шприц и заполните шприц 25 мл воды и приблизительно 5 мл воздуха. Для некоторых зондов может потребоваться разведение препарата в 50 мл питьевой воды для того, чтобы предотвратить засорение зонда гранулами таблетки.

2. Взболтайте содержимое шприца в течение примерно двух минут для растворения таблетки.

3. Держите шприц наконечником вверх и убедитесь, что наконечник не засорился.

4. Введите наконечник шприца в зонд, продолжая удерживать его направленным вверх.

5. Встряхните шприц и переверните его наконечником вниз. Немедленно введите 5-10 мл растворенного препарата в зонд. После введения верните шприц в прежнее положение и взболтайте (шприц должен удерживаться наконечником вверх для избежания засорения наконечника).

6. Переверните шприц наконечником вниз и введите еще 5-10 мл препарата в зонд. Повторите данную операцию, пока шприц не будет пуст.

7. В случае остатка части препарата в виде осадка в шприце заполните шприц 25 мл воды и 5 мл воздуха и повторите операции, описанные в пункте 5.

Источник

Нексиум

Нексиум

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Беременность и лактация
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Условия отпуска
  • Отзывы и консультации

Показания к применению

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь:

— лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита

длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс- эзофагита для предотвращения рецидива

— симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки В составе комбинированной терапии:

— лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori

профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori

Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива).

Пациенты, длительно принимающие НПВП:

— заживление язвы желудка, связанной с приёмом НПВП

— профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приёмом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска

Синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией желез желудка, в том числе, идиопатическая гиперсекреция.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой

Противопоказания

Повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или другим ингредиентам, входящим в состав препарата.

Наследственная непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабеорбция или сахаразо-изомальтазная недостаточность.

Детский возраст до 12 лет (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения препарата у данной группы пациентов) и детский возраст старше 12 лет по другим показаниями кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Эзомепразол не должен приниматься совместно с атазанавиром и нелфинавиром (см. раздел ‘Взаимодействие’),

С осторожностью — тяжелая почечная недостаточность (опыт применения ограничен).

На настоящий момент описаны крайне редкие случаи умышленной передозировки. Пероральный прием эзомепразола в дозе 280 мг сопровождался общей слабостью и симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта. Разовый прием 80 мг эзомепразола не вызывал каких-либо отрицательных последствий. Антидот эзомепразола неизвестен. Эзомепразол хорошо связывается с белками плазмы, поэтому диализ малоэффективен. При передозировке необходимо проводить симптоматическое и общее поддерживающее лечение.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая жидкостью. Таблетки нельзя разжевывать или дробить.

Для пациентов с затруднением глотания можно растворять таблетки в половине стакана негазированной воды (не следует использовать другие жидкости, так как защитная оболочка микрогранул может раствориться), размешивая до распадения таблетки, после чего взвесь микрогранул следует выпить сразу или в течение 30 минут, после чего снова наполнить стакан водой наполовину, размешать остатки и выпить. Не следует разжевывать или дробить микрогранулы.

Для пациентов, которые не могут глотать, таблетки следует растворять в негазированной воде и вводить через назогастральный зонд. Важно, чтобы выбранные шприц и зонд подходили для выполнения данной процедуры. Указания по подготовке и введению препарата через назогастральный зонд приведены в разделе ‘Введение препарата через назогастральный зонд’.

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (взрослые и дети с 12 лет).

Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: по 40 мг один раз в сутки в течение 4-х недель.

Рекомендуется дополнительный 4-х недельный курс лечения в случаях, когда после первого курса заживление эзофагита не наступает или сохраняются симптомы.

Длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс- эзофагита для предотвращения рецидива: по 20 мг один раз в сутки.

Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: 20 мг один раз в сутки — пациентам без эзофагита. Если после 4-х недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После устранения симптомов можно перейти на режим приёма препарата ‘при необходимости’, т.е. принимать препарат по 20 мг один раз в сутки при возобновлении симптомов. Для пациентов, принимающих НГ1ВП и относящихся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется лечение в режиме ‘при необходимости’.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. В составе комбинированной терапии для эрадикации с Helicobacter pylori (взрослые):

лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori: эзомепразол 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются два раза в сутки в течение 1 недели, профилактика рецидивов пептических язв, ассоциированных с Helicobacter pylori: эзомепразол 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются два раза в сутки в течение 1 недели.

Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива) — эзомепразол 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель после окончания внутривенной терапии препаратами, понижающими секрецию желез желудка.

Пациенты, длительно принимающие НПВП:

заживление язвы желудка, связанной с приёмом НПВП: эзомепразол 20 мг или 40 мг один раз в сутки. Длительность лечения составляет 4-8 недель, профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приёмом НПВП: эзомепразол 20 мг или 40 мг один раз в сутки.

Состояния, связанные с патологической гиперсекрецией желез желудка, в том числе, синдром Золлингера-Эллисона и идиопатическая гиперсекреция:

Рекомендуемая начальная доза — Нексиум 40 мг два раза в сутки. В дальнейшем доза подбирается индивидуально, длительность лечения определяется клинической картиной заболевания. Имеется опыт применения препарата в дозах до 120 мг 2 раза в сутки.

Почечная недостаточность: коррекция дозы препарата не требуется. Однако, опыт применения эзомепразола у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ограничен; в связи с этим, при назначении препарата таким пациентам следует соблюдать осторожность.

Печеночная недостаточность: при легкой и умеренной печеночной недостаточности коррекция дозы препарата не требуется. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг.

Пациенты пожилого возраста: коррекция дозы препарата не требуется.

Введение препарата через назогастральный зонд.

При назначении препарата через назогастральный зонд:

1. Поместите таблетку в шприц и заполните шприц 25 мл воды и приблизительно 5 мл воздуха. Для некоторых зондов может потребоваться разведение препарата в 50 мл питьевой воды для того, чтобы предотвратить засорение зонда гранулами таблетки.

2. Немедленно взболтайте шприц в течение примерно двух минут для растворения таблетки.

3. Держите шприц наконечником вверх и убедитесь, что наконечник не засорился.

4. Введите наконечник шприца в зонд, продолжая удерживать его направленным вверх.

5. Встряхните шприц и переверните его наконечником вниз. Немедленно введите 5-10 мл растворенного препарата в зонд. После введения верните шприц в прежнее положение и взболтайте (шприц должен удерживаться наконечником вверх для избежания засорения наконечника).

Читайте также:  Описание применение E5CC QX2ASM 000 Omron

6. Переверните шприц наконечником вниз и введите еще 5-10 мл препарата в зонд. Повторите данную операцию, пока шприц не будет пуст.

7. В случае остатка части препарата в виде осадка в шприце заполните шприц 25 мл воды и 5 мл воздуха и повторите операции, описанные в пункте 5,6. Для некоторых зондов для этой цели может понадобиться 50 мл питьевой воды.

Фармакологическое действие

Нексиум — это желез желудка секрецию понижающее средство — протонного насоса ингибитор.

Эзомепразол является S-изомером омепразола и снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонной помпы в париетальных клетках желудка. S- и R-изомер омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью.

Побочные действия

Головная боль, боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота/рвота, запор

Дерматит, зуд, сыпь, крапивница, сонливость, бессонница, головокружение, парестезии, сухость во рту, нечеткость зрения, периферические отеки, повышение активности ‘печеночных’ ферментов

Реакции гиперчувствительности (например, лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок), бронхоспазм, гепатит (с желтухой или без), артралгия, миалгия, лейкопения, тромбоцитопения, депрессия, гипонатриемия, возбуждение, замешательство, нарушение вкуса, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, алопеция, фотосенсибилизация, недомогание, потливость

Агранулоцитоз, панцитопения, галлюцинации, агрессивное поведение, печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени, мышечная слабость, интерстициальный нефрит, гинекомастия, синдром Стивенса- Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема

Особые указания

В связи с тем, что во время терапии данным препаратом могут наблюдаться головокружение, нечеткость зрения и сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими механизмами.

При наличии любых тревожных симптомов (например, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, повторная рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение Нексиумом может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза.

В редких случаях у пациентов, длительное время принимавших омепразол, при гистологическом исследовании биоптатов слизистой оболочки тела желудка выявлялся атрофический гастрит.

Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более года), должны находиться под регулярным наблюдением врача.

Пациенты, принимающие данный препарат ‘по необходимости’, должны быть проинструктированы о необходимости связаться со своим врачом при изменении характера симптомов. Принимая во внимание колебания концентрации эзомепразола в плазме при назначении терапии ‘по необходимости’, следует учитывать взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами (см. раздел ‘Взаимодействие’). При назначении Нексиума для эрадикации Helicobacter pylori должна учитываться возможность лекарственных взаимодействий для всех компонентов тройной терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором CYP3A4, поэтому при назначении эрадикационной терапии пациентам, получающим другие препараты, метаболизирующиеся с участием CYP3A4 (например, цизаприда), необходимо учитывать возможные противопоказания и взаимодействия кларитромицина с этими лекарственными средствами.

Таблетки Нексиума содержат сахарозу, поэтому они противопоказаны пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразо-изомальтазной недостаточностью.

Применение при беременности и лактации

Назначать препарат беременным следует только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Не известно, выделяется ли эзомепразол с грудным молоком, поэтому не следует назначать данный препарат во время кормления грудью.

Взаимодействие

Влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов. Снижение кислотности желудочного сока на фоне лечения эзомепразолом может привести к изменению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды. Эзомепразол, как антациды и другие препараты, снижающие секрецию соляной кислоты в желудке, может приводить к снижению абсорбции кетоконазола и итраконазола.

Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными препаратами. Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны. Увеличение значения pH на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне CYP2C19. При совместном назначении омепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омерпазолом, отмечается снижение их концентрации в сыворотке. Поэтому их одновременное применение не рекомендуется. Совместное назначение омепразола (40 мг один раз в сутки) с атазанавиром 300 мг / ритонавиром 100 мг здоровым добровольцам приводило к существенному уменьшению биодоступности атазанавира (площадь под кривой ‘концентрация — время’, максимальная (Стах) и минимальная (Cmin) концентрации уменьшались приблизительно на 75%). Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало воздействия омепразола на биодоступность атазанавира.

При одновременном назначении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке, при назначении с некоторыми другими антиретровирусными препаратами их концентрация не менялась. Учитывая сходные фармакокинетические и фармакодинамические свойства омепразола и эзомепразола, совместное применение эзомепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется.

Эзомепразол ингибирует CYP2C19 — основной изофермент, участвующий в его метаболизме. Соответственно, совместное применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и др., может привести к повышению концентраций этих препаратов в плазме, что, в свою очередь, может потребовать снижения дозы. Об этом взаимодействии особенно важно помнить при назначении Нексиума в режиме ‘по необходимости’. При совместном приеме 30 мг эзомепразола и диазепама, который является субстратом цитохрома CYP2C19, отмечается снижение клиренса диазепама на 45%.

Назначение эзомепразола в дозе 40 мг приводило к повышению остаточной концентрации фенитоина у пациентов с эпилепсией на 13%. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене.

Назначение омепразола в дозе 40 мг один раз в сутки приводило к увеличению площади под кривой ‘концентрация — время’ и Стах вориконазола (субстрат CYP2C19) на 15% и 41%, соответственно.

Совместный прием варфарина с 40 мг эзомепразола не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения индекса МНО (международное нормализованное отношение) при совместном применении варфарина и эзомепразола. Рекомендуется контролировать МНО в начале и по окончании совместного применения эзомепразола и варфарина или других производных кумарина.

Совместный прием цизаприда с 40 мг эзомепразола приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда у здоровых добровольцев: AUC — на 32% и периода полувыведения на 31%, однако максимальная концентрация цизаприда в плазме при этом значительно не изменяется. Незначительное удлинение интервала QT, которое наблюдалось при монотерапии цизапридом, при добавлении Нексиума не увеличивалось (см. раздел ‘Особые указания’).

Нексиум не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина и хинидина.

Исследования по оценке краткосрочного совместного применения эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявили клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.

Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику эзомепразола.

В метаболизме эзомепразола принимают участие CYP2C19 и CYP3A4. Совместное применение эзомепразола с кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки), который ингибирует CYP3A4, приводит к увеличению значения AUC эзомепразола в 2 раза. Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора CYP3A4 и CYP2C19, например, вориконазола, может приводить к более чем 2-х кратному увеличению значения AUC для эзомепразола. Как правило, в таких случаях не требуется коррекции дозы эзомепразола. Коррекция дозы эзомепразола может потребоваться у пациентов с тяжелым нарушением функции печени и при длительном его применении.

Условия хранения

При температуре не выше 30 °С.

Хранить в защищённым от света, недоступном для детей месте.

Источник

Нексиум: эффективное противоязвенное средство

Нексиум: эффективное противоязвенное средство

Препарат нексиум является высокоэффективным противоязвенным средством. Лекарство уменьшает выработку соляной кислоты и устраняет неприятные симптомы при различных патологиях органа пищеварения.

Состав и форма средства

Нексиум производится в виде таблеток, капсул с пролонгированным действием или лиофилизата во флаконах. Активным веществом в нем является эзомепразол. Его содержание в различных формах препарата составляет:

В таблетках — 20 или 40 мг.

В капсулах — 10 мг.

Во флаконах с лиофилизатом – 40 мг.

Другие вспомогательные компоненты, которые использовались при изготовлении средств, указываются в инструкции производителя.

Действие лекарства

Действие зомепразола направлено на угнетение выработки железами органа пищеварения соляной кислоты. После приема таблетки нексиум быстро нормализуют уровень pH желудка. При этом показатели удерживаются в течение 3–17 часов. В дальнейшем обеспечивается накопительный эффект.

Обеспечивая устойчивое снижение кислотности, лекарство создает оптимальные условия для уничтожения бактерии Helicobacter pylori, которая провоцирует развитие гастрита и язвенной болезни. В сочетании с антибиотиками нексиум, инструкция акцентирует внимание на этом, позволяет уничтожить патогенный микроорганизм практически через неделю. От неприятных симптомов пациентам с рефлюксным эзофагитом удается избавиться после 4-недельного курса лечения. При использовании препарата в значительной степени снижаются риски возникновение рецидивов и осложнений.

Что лечит препарат

С помощью таблеток нексиум и других лекарств проводится лечение различных патологий органа пищеварения. В частности, эффективным считается препарат при язве желудка, которую спровоцирована бактерия Helicobacter pylori. Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь также успешно лечиться данным лекарством. Благодаря ему удается быстро:

Убрать негативные симптомы.

В качестве профилактического средства нексиум, инструкция на это указывает, эффективны на фоне длительного лечения нестероидными противовоспалительными препаратами.

Также он улучшает состояние пациентов при диагностике синдрома Золлингера-Эллисона или других патологий, характеризующимися гиперсекрецией желез органа пищеварения.

Противопоказанием к приему препарата является непереносимость действующего вещества или прочих компонентов, которые входят в состав. Не назначают лекарство в возрасте до 12 лет. С осторожностью лечение им назначают при проблемах с работой почек. Также при назначении обязательно следует учитывать взаимодействие с другими медикаментозными препаратами.

Негативные эффекты и передозировка

Активное вещество характеризуется хорошей переносимостью. Поэтому редко возникают негативные реакции организма при использовании препарата для профилактики и терапии различных заболеваний. О непереносимости лекарственного средства свидетельствуют такие симптомы:

Повышение температуры тела.

Иногда нексиум может спровоцировать нарушения в функционировании ЦНС: депрессию, сонливость, головокружение. В тяжелых случаях может отмечаться повышенная возбудимость и галлюцинации.

Имеются определенные риски возникновения сбоев в работе ЖКТ, расстройства в работе печени и возникновении проблем с процессами кроветворения.

При передозировке, которую может спровоцировать количество активного вещества более 280 мг, возникает сильная слабость и негативные эффекты со стороны системы пищеварения. Специфического антидота нет. Поэтому все, что нужно, так это отказаться от лечения средством и провести симптоматическое лечение. Диализ малоэффективен.

Правила применения

Таблетки нексиум 20 мг, инструкция акцентирует внимание на этом, нужно глотать. Обязательно их нужно запивать достаточным количеством воды. Если возникли проблемы с глотанием, то допускается растворить в 100 г негазированной воды таблетку до получения микрогранул. Раствор нужно выпить, а через полчаса следует наполнить стакан водой наполовину, размешать остатки и выпить. Как вариант лекарственный раствор может вводиться с помощью зонда.

При невозможности принимать лекарство перорально, используют лиофилизат. Из него готовят для внутривенного введения раствор. Рекомендованная доза — 20-40 мг, периодичность введения — раз в сутки.

Всегда при лечении дозировки и длительность приема определяет доктор на основании тяжести заболевания и состояния пациента. При этом в процессе лечения обязательно нужно контролировать полученные результаты.

Лечение при беременности и лактации

Исследования по поводу влияния лекарственного средства на плод в период беременности не проводились. Поэтому разрешено назначать препарат для терапии различных патологий в период вынашивания ребенка в случаях, когда имеются гарантии, что польза для организма женщина существенно выше возможных рисков для плода.

Нет данных о попадании активного вещества в грудное молоко, поэтому для минимизации рисков для новорожденного ребенка в период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Особые указания

Побочные эффекты при приеме нексиума могут маскировать симптомы развития онкологических патологий. Поэтому при появлении рвоты и потери массы тела следует обязательно пройти дополнительное обследование.

При длительном приеме необходимо обеспечить контроль над состоянием пациента. При наличии любых негативных реакций организма лечение прекращают. Доктор может назначить лекарство с другим составом и подобным воздействием.

Препарат нексиум не влияет на психомоторные реакции, поэтому не имеет ограничений при вождении автомобиля. При употреблении алкоголя в значительной степени ухудшается эффективность лекарственного средства.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Источник