Производитель и лекарственные формы

Источник

Тагиста: инструкция по применению

Состав

Действующее вещество: бетагистин;

1 таблетка содержит бетагистина дигидрохлорида 8 мг или 16 мг, 24 мг;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, крахмал картофельный, кислота лимонная моногидрат, кремния диоксид коллоидный, тальк, магния стеарат.

Лекарственная форма

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с кремовым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Фармакологическая группа

Средства для лечения вестибулярных нарушений.

Фармакологические свойства

Механизм действия бетагистина изучен лишь частично. Существует несколько достоверных гипотез, были подтверждены данными исследований, проведенных на животных и с участием людей.

Влияние бетагистина на гистаминергическими систему.

Установлено, что бетагистин частично проявляет агонистической активностью в отношении Н 1рецепторов, а также антагонистической активностью в отношении Н 3 рецепторов гистамина в нервной ткани и имеет незначительную активность в отношении Н 2 рецепторов гистамина. Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокировки пресинаптических Н 3 рецепторов и индукции процесса снижения количества соответствующих Н 3 -рецепторов.

Бетагистин может увеличивать кровоток в кохлеарной зоне, а также во всем головном мозге .

Фармакологические исследования на животных продемонстрировали улучшение кровообращения в сосудах stria vascularis внутреннего уха, возможно, за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагистин также продемонстрировал увеличение мозгового кровотока в организме человека.

Бетагистин способствует вестибулярной компенсации .

Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейректомии у животных, стимулируя и способствуя процессу центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект достигается усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуется в результате антагонизма H 3 рецепторов. У людей во время лечения Бетагистин также уменьшался время восстановления вестибулярной функции после нейректомии.

Бетагистин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах.

Было также установлено, что бетагистин имеет дозозависимый ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Фармакодинамические свойства бетагистина, как это было показано в животных, могут обеспечить положительный терапевтический эффект препарата в вестибулярной системе.

Эффективность бетагистина была показана во время исследований у пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, что было продемонстрировано путем уменьшения тяжести и частоты приступов головокружения.

При пероральном введении бетагистин быстро и практически полностью всасывается во всех отделах желудочно-кишечного тракта. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низкий. Поэтому все фармакокинетические анализы проводятся путем измерения концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме и моче.

При приеме препарата с пищей максимальная концентрация (C max ) препарата ниже, чем при приеме натощак. При этом полное всасывание бетагистина идентичное в обоих случаях, что указывает на то, что прием пищи только замедляет процесс всасывания препарата.

Процент бетагистина, что связывается с белками плазмы крови составляет менее 5%.

После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется в 2-пиридилуксусной кислоту (которая не имеет фармакологической активности).

После приема бетагистина внутрь концентрация 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (и в моче) достигает своего максимума через 1:00 после приема препарата и уменьшается с периодом полувыведения около 3,5 часа.

2-пиридилуксусной кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозе 8-48 мг около 85% начальной дозы обнаруживается в моче. Вывод бетагистина почками или с калом незначительно.

Скорость восстановления остается постоянной при пероральном приеме 8-48 мг, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и дает возможность предположить, что задействован метаболический путь является ненасыщаемой.

Источник



От чего помогает Тагиста?

Тагиста — лекарственное средство, которое широко применяется в неврологии, кардиологии и других отраслях медицины. Препарат востребован в терапии заболеваний, осложненных головокружениями и слуховыми расстройствами.

Отличительные особенности препарата

Нарушения в работе вестибулярного аппарата негативно отражаются на образе жизни человека. Клинически они проявляются головокружениями, звоном в ушах, снижением остроты слуха, головными болями и даже приступами рвоты. Как правило, эти симптомы сопровождаются тошнотой и рвотой, которая облегчения не приносит. Продолжительность приступа длится от 5 минут до 2-3 суток. Для устранения этой симптоматики был разработан и синтезирован препарат Тагиста.

В отличие от аналогов с другими действующими веществами он хорошо переносится. Что важно для пожилых людей, страдающих от заболеваний печени и почек. Ведь именно у них особенно часто диагностируются возрастные расстройства вестибулярного аппарата.

Производитель и лекарственные формы

Тагиста выпускается отечественным производителем ООО «Маркиз-Фарма» в виде круглых таблеток белого цвета с легким кремовым оттенком. Кишечнорастворимой оболочкой они не снабжены. Поэтому таблетки удобно дозировать, просто надламывая по нанесенной на их поверхности риске.

Первичной упаковкой лекарственному средству служат блистеры из металлизированной фольги. В ячейках каждого находится 10 таблеток в дозировке 8, 16 или 24 мг активного ингредиента. В аптеках можно приобрести упаковку с 30, 60 или 90 таблетками, каждая из которых снабжена подробной инструкцией по применению. Для длительного курсового лечения Тагистой лучше сразу купить большую пачку — получится сэкономить и деньги, и время, потраченное на посещение аптеки.

Активный и вспомогательный состав

Действующее вещество препарата Тагиста — бетагистин. Это самый известный представитель клинико-фармакологической группы агонистов гистаминовых Н1- и антагонистов Н3-гистаминовых рецепторов внутреннего уха и вестибулярных ядер ЦНС. А вот вспомогательный состав лекарственного средства представлен несколькими ингредиентами:

• микрокристаллической целлюлозой;
• коллидоном;
• крахмалом;
• аэросилом;
• лимонной кислотой;
• магния стеаратом;
• тальком.

Терапевтически все дополнительные компоненты инертны. Но используются они не только для формирования основы таблеток. Помимо функций консервантов вещества обеспечивают быструю абсорбцию бетагистина в системный кровоток. А микрокристаллическая целлюлоза и аэросил защищают его от разрушения агрессивной хлористоводородной кислотой в желудке.

Как работает Тагиста?

Все терапевтические эффекты Тагисты обусловлены способностью бетагистина улучшать микроциркуляцию во всех отделах вестибулярного аппарата. Он связывается с чувствительными к его действию гистаминовыми рецепторами, локализованными во внутреннем ухе и ядрах ЦНС. Характерно для бетагистина и опосредованное влияние на Н3-рецепторы. Результатом подобного воздействия становятся разнообразные фармакологические эффекты:

• нормализуется давление вязкой жидкости, заполняющей полости органов слуха и вестибулярного аппарата и принимающей участие в проведении звука;
• проницаемость капилляров значительно улучшается, ускоряется циркуляция крови.

Одновременно увеличивается кровоток в непарной артерии, которая располагается в базилярной борозде моста. Заметно улучшается и проводимость в клетках вестибулярных ядер.

Одновременно пациент избавляется от шума в ушах и некоторых других слуховых расстройств.

Область применения препарата

Основное показание к применению Тагисты — головокружения любой степени тяжести, особенно часто снижающие качество жизни пожилых людей. Этот симптом характерен для патологий сердечно-сосудистой системы, поражений эндокринных желез и даже заболеваний опорно-двигательного аппарата. В таких случаях Тагиста комбинируется с препаратами, способными устранить основную причину головокружений. В качестве монотерапии она назначается пациентам после диагностирования у их таких заболеваний:

• синдрома Меньера — негнойной патологии внутреннего уха, которая сопровождается увеличением объема лабиринтной жидкости;
• любого симптокомплекса, который проявляется шумом в ушах, головной болью, головокружением, прогрессирующим снижением слуха, рвотой и тошнотой.

Используется Тагиста не только для лечения, но и для профилактики. Она помогает предупредить головокружения, которые могут спровоцировать падение человека и его травмирование.

Как использовать лекарственное средство?

При расчете разовых и суточных доз врач учитывает вид и форму течения заболевания, тяжесть симптоматики. Он ориентируется на возраст больного, наличие у него других хронических заболеваний. Если индивидуальный режим дозирования врачом не определен, нужно соблюдать рекомендации инструкции по применению:

• принять утром 8 мг лекарства, запить достаточным количеством воды;
• повторить прием в обеденное и вечернее время.

Наличие пищи в желудке на терапевтическую эффективность Тагисты не влияет. Длительность лечебного курса варьируется от 1 месяца до нескольких лет.

За это время в крови создается максимальная терапевтическая концентрация активного вещества. Поэтому не следует самостоятельно завышать дозировки, как и делать перерывы в терапии.

Когда лекарство противопоказано?

Абсолютное противопоказание к применению лекарственного средства — индивидуальная непереносимость бетагистина и вспомогательных компонентов. С осторожностью, постоянным мониторингом функциональных показателей печени и почек следует использовать Тагисту при наличии таких заболеваний:

• феохромоцитомы;
• язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки;
• бронхиальной астмы, предрасположенности к бронхоспазмам.

В педиатрии Тагиста не применяется. В период беременности и лактации она не используется даже по жизненным показаниям, неэффективности более безопасных средств. Производитель не предоставил результатов исследований, которые доказывали бы отсутствие у препарата тератогенного и мутагенного эффектов.

Возможные побочные эффекты

По отзывам принимавших Тагисту пациентов, препарат крайне редко вызывает побочные эффекты. В клинической практике они почти не отмечаются при соблюдении режима дозирования. Изредка наблюдается развитие системных побочных реакций, проявляющихся такими симптомами:

• тремором рук и ног, повышенным мышечным напряжением;
• утомляемостью, сонливостью, головными болями;
• пищеварительными расстройствами — желудочными болями, диспепсией, сухостью во рту;
• снижением артериального давления.

Несколько чаще длительный прием Тагисты может провоцировать развитие местных побочных реакций. Типичные признаки аллергии — раздражение, отек, покраснение кожи, появление зудящих высыпаний, болезненность при касании. Необходимо отменить препарат и обратиться к врачу за симптоматическим лечением.

Популярные структурные аналоги

В аптечном ассортименте много аналогов Тагисты, действие которых основано на идентичном активном ингредиенте. Они могут несколько отличаться вспомогательным составом, но дозы бетагистина у них одинаковы, как и количество таблеток в упаковке. Тагиста и ее аналоги взаимозаменяемы, но иногда существенно разнятся стоимостью.

Мнения покупателей о том, что лучше — Тагиста или Вестибо, несколько отличаются. Дело в том, что активный ингредиент и вспомогательные вещества у производителей разнятся качеством. Одни пациенты лучше переносят отечественный препарат Тагиста. А другие хвалят Вестибо, выпускающийся ирландской фармацевтической фабрикой.

Действующие аналоги

Иногда возникают ситуации, когда организм пациента не отзывается на лечение Тагистой. В таких случаях неактуально и использование других средств с активным ингредиентом бетагистином. Терапия проводится препаратами с другими действующими веществами, способными восстанавливать работу вестибулярного аппарата:

• Вазобрал;
• Циннаризин;
• Стугерон.

Действующие аналоги Тагисты достаточно эффекты, проявляют выраженную лечебную активность. Они также хорошо переносятся, не провоцируют «синдрома отмены», но вот перечень противопоказаний у них несколько шире.

Кратко о пользе Тагисты

Тагиста существенно отличается от аналогов безопасностью. Циннаризин и Вазобрал не обладают столь избирательным действием, оказывают нежелательное влияние на другие системы жизнедеятельности. Поэтому их прием ограничен для многих пожилых пациентов. Тагиста же часто становится препаратом первого выбора в терапии людей старше 60-65 лет. Она устраняет головокружения и шум в ушах, одновременно повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает усталость и сонливость.

Источник

Тагиста: инструкция по применению

Состав

Действующее вещество: бетагистин;

1 таблетка содержит бетагистина дигидрохлорида 8 мг или 16 мг, 24 мг;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, крахмал картофельный, кислота лимонная моногидрат, кремния диоксид коллоидный, тальк, магния стеарат.

Лекарственная форма

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с кремовым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Фармакологическая группа

Средства для лечения вестибулярных нарушений.

Фармакологические свойства

Механизм действия бетагистина изучен лишь частично. Существует несколько достоверных гипотез, были подтверждены данными исследований, проведенных на животных и с участием людей.

Влияние бетагистина на гистаминергическими систему.

Установлено, что бетагистин частично проявляет агонистической активностью в отношении Н 1рецепторов, а также антагонистической активностью в отношении Н 3 рецепторов гистамина в нервной ткани и имеет незначительную активность в отношении Н 2 рецепторов гистамина. Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокировки пресинаптических Н 3 рецепторов и индукции процесса снижения количества соответствующих Н 3 -рецепторов.

Бетагистин может увеличивать кровоток в кохлеарной зоне, а также во всем головном мозге .

Фармакологические исследования на животных продемонстрировали улучшение кровообращения в сосудах stria vascularis внутреннего уха, возможно, за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагистин также продемонстрировал увеличение мозгового кровотока в организме человека.

Бетагистин способствует вестибулярной компенсации .

Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейректомии у животных, стимулируя и способствуя процессу центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект достигается усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуется в результате антагонизма H 3 рецепторов. У людей во время лечения Бетагистин также уменьшался время восстановления вестибулярной функции после нейректомии.

Бетагистин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах.

Было также установлено, что бетагистин имеет дозозависимый ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Фармакодинамические свойства бетагистина, как это было показано в животных, могут обеспечить положительный терапевтический эффект препарата в вестибулярной системе.

Эффективность бетагистина была показана во время исследований у пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, что было продемонстрировано путем уменьшения тяжести и частоты приступов головокружения.

При пероральном введении бетагистин быстро и практически полностью всасывается во всех отделах желудочно-кишечного тракта. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низкий. Поэтому все фармакокинетические анализы проводятся путем измерения концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме и моче.

При приеме препарата с пищей максимальная концентрация (C max ) препарата ниже, чем при приеме натощак. При этом полное всасывание бетагистина идентичное в обоих случаях, что указывает на то, что прием пищи только замедляет процесс всасывания препарата.

Процент бетагистина, что связывается с белками плазмы крови составляет менее 5%.

После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется в 2-пиридилуксусной кислоту (которая не имеет фармакологической активности).

После приема бетагистина внутрь концентрация 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (и в моче) достигает своего максимума через 1:00 после приема препарата и уменьшается с периодом полувыведения около 3,5 часа.

2-пиридилуксусной кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозе 8-48 мг около 85% начальной дозы обнаруживается в моче. Вывод бетагистина почками или с калом незначительно.

Скорость восстановления остается постоянной при пероральном приеме 8-48 мг, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и дает возможность предположить, что задействован метаболический путь является ненасыщаемой.

Источник