Противопоказания к применениюпрепарата Юнидокс солютаб

Юнидокс солютаб

Содержание

• Фармакологические свойства препарата Юнидокс солютаб
• Показания к примененинию препарата Юнидокс солютаб
• Применение препарата Юнидокс солютаб
• Противопоказания к примененинию препарата Юнидокс солютаб
• Побочные эффекты препарата Юнидокс солютаб
• Особые указания по применению препарата Юнидокс солютаб
• Взаимодействия препарата Юнидокс солютаб
• Передозировка препарата Юнидокс солютаб, симптомы и лечение
• Условия хранения препарата Юнидокс солютаб

Фармакологические свойства препарата Юнидокс солютаб

Антибиотик широкого спектра действия группы тетрациклинов. Действует бактериостатически. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Streptococcus haemolyticus, S. pneumoniae, S. viridans, S. faecalis, Staphylococcus aureus, Listeria spp. (в том числе L. monocytogenes), Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Haemophilus influencae, Brucella, Mycoplasma spp., Clostridium spp., Еscherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Pasteurella, Spirocheta, Entamoeba hystolitica, Yersinia spp., Vibrio spp., Francisella tularensis, Enterobacter spp., Klebsiella spp., Bacteroides spp., Chlamydiae spp., Rickettsiae spp. Менее активен в отношении Proteus spp. и Pseudomonas spp.
Доксициклин практически полностью всасывается при пероральном приеме. Употребление пищи или молока незначительно влияет на абсорбцию препарата. Через 2 ч после приема 200 мг в первый день лечения, 100 мг в день в последующие дни уровень доксициклина в сыворотке крови в среднем колеблется от 1,5 до 3 мг/мл, через 24 ч составляет 1,5 мг/мл. Максимальная концентрация в плазме крови (2,6–3 мг/мл) достигается через 2 ч после приема внутрь в дозе 200 мг. Доксициклин обратимо связывается с белками плазмы крови (80–90%), хорошо проникает в ткани, плохо — в СМЖ (10–20% уровня в плазме крови). Препарат накапливается в ретикулоэндотелиальной системе и костной ткани. Метаболизируется незначительная часть препарата. Период полувыведения после однократного перорального приема составляет 16–18 ч, после приема повторных доз — 22–23 ч. Приблизительно 40% принятого препарата секретируется почечными канальцами в виде биологически активных форм, 20–40% выводится с калом в виде неактивных форм (хелатов). Период полувыведения препарата у пациентов с нарушением функции почек не меняется, так как повышается его экскреция с калом. Гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на уровень доксициклина в плазме крови. Препарат проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах определяется в грудном молоке. В слюне определяется 5–27% сывороточного уровня препарата, в ткани предстательной железы — 50%.

Показания к применению препарата Юнидокс солютаб

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, — инфекции органов дыхания и ЛОР-органов, ЖКТ, гнойные инфекции кожи и мягких тканей, в том числе угревая сыпь, урогенитальные инфекции, в том числе гонорея, первичный и вторичный сифилис; сыпной тиф.

Применение препарата Юнидокс солютаб

Взрослым и детям в возрасте старше 8 лет с массой тела более 50 кг в первый день лечения назначают 200 мг в сутки в 1 или 2 приема, в последующие дни — 100 мг в сутки в 1 прием ежедневно. Благодаря лекарственной форме солютаб таблетку можно проглотить не разжевывая, разделить на части или разжевать, запив стаканом воды, а также можно развести в воде для получения сиропа (в 20 мл) или суспензии (в 100 мл). В случае тяжелых инфекций назначают 200 мг ежедневно в течение всего периода лечения. Детям старше 8 лет с массой тела менее 50 кг в первый день лечения назначают суточную дозу из расчета 4 мг/кг в 1 прием, в последующие дни лечения — 2 мг/кг 1 раз в сутки ежедневно. При тяжелых инфекциях назначают в суточной дозе 4 мг/кг в течение всего курса лечения. Продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально.
Гонорея: женщинам назначают по 200 мг ежедневно до полного излечения (в среднем в течение 5 дней); мужчинам — по 200–300 мг в 1 прием ежедневно в течение 2–4 дней либо в течение 1 дня по 300 мг 2 раза в сутки (второй прием через 1 ч после первого).
Первичный и вторичный сифилис: назначают по 300 мг ежедневно, минимальная продолжительность лечения — 10 дней.
Сыпной тиф: назначают однократно 100–200 мг (в зависимости от тяжести заболевания).

Противопоказания к применениюпрепарата Юнидокс солютаб

Период беременности и кормления грудью, возраст до 8 лет, повышенная чувствительность к тетрациклинам.

Побочные эффекты препарата Юнидокс солютаб

Анорексия, тошнота, рвота, дисфагия, глоссит, возможны диарея и энтероколит, вызванные ростом резистентных штаммов стафилококков, кандидоз в связи с пролиферацией Candida albicans (клинически проявляется диареей, глосситом, стоматитом, проктитом, вагинитом), макулопапулезная и эритематозная сыпь, редко — эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация; крапивница, ангионевротический отек, анафилактические реакции, перикардит, обострение системной красной волчанки, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия.

Особые указания по применению препарата Юнидокс солютаб

Юнидокс Солютаб назначают пациентам с выраженными нарушениями функций печени и почек только в случае невозможности лечения другими лекарственными средствами, дозу препарата при этом снижают. Штаммы, резистентные к другим препаратам тетрациклинового ряда, могут быть устойчивы к доксициклину. Длительное применение препарата может вызвать гиповитаминоз в связи с развитием дисбактериоза.
Препарат противопоказан для применения во II и III триместр беременности. Доксициклин замедляет остеогенез, повышает хрупкость костей у плода, нарушает нормальный процесс развития зубов (необратимо изменяется цвет зубов, возникает гипоплазия эмали). Доксициклин определяется в грудном молоке в количестве, составляющем 30–40% его уровня в сыворотке крови.
Для предотвращения диспепсических явлений рекомендуется принимать препарат во время еды.

Взаимодействия препарата Юнидокс солютаб

Необходимо избегать комбинации с пенициллинами, цефалоспоринами и другими бактерицидными антибиотиками. Препараты, содержащие металлы (антациды, препараты железа), превращают тетрациклины в неактивные хелаты, в связи с чем необходимо избегать их одновременного назначения. В связи со снижением синтеза витамина К при одновременном проведении антикоагулянтной терапии необходим тщательный контроль времени свертывания крови.

Передозировка препарата Юнидокс солютаб, симптомы и лечение

Необходимо провести промывание желудка, назначить симптоматическую терапию. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Условия хранения препарата Юнидокс солютаб

При температуре 15–25 °С.

Список аптек, где можно купить Юнидокс солютаб:

• Москва
• Санкт-Петербург

Источник

Юнидокс солютаб таб дисперг. 100мг 10 шт

В наличии в 544 аптеках

Под заказ в 569 аптеках

Препарат отпускается по рецепту

Описание

Состав и описание

Активное вещество:
1 таблетка содержит: доксициклина моногидрата 100,0 мг в пересчете на доксициклин.

Вспомогательные вещества:
Целлюлоза микрокристаллическая, сахарин, гипролоза (низкозамещенная), гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный (безводный), магния стеарат, лактозы моногидрат.

Описание:
Круглые, двояковыпуклые таблетки от светло-желтого до серо-желтого цвета с гравировкой «173» (код таблетки) на одной стороне и риской на другой.

Форма выпуска:
Таблетки диспергируемые 100 мг; по 10 таблеток в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги. По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Противопоказания

Дозировка

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции дыхательных путей, в том числе фарингит, бронхит острый, обострение хронической обструктивной болезни легких, трахеит, бронхопневмония, долевая пневмония, внебольничная пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры; инфекции ЛОР-органов, в том числе отит, синусит, тонзиллит; инфекции мочеполовой системы: цистит, пиелонефрит, бактериальный простатит, уретрит, уретроцистит, урогенитальный микоплазмоз, острый орхиэпидидимит; эндометрит, эндоцервицит и сальпингоофиорит в составе комбинированной тератии; в том числе инфекции, передающиеся половым путем: урогенитальный хламидиоз, сифилис у пациентов с непереносимостью пенициллинов, неосложненная гонорея (как альтернативная терапия), паховая гранулема, венерическая лимфогранулема; инфекции желудочно-кишечного тракта и желчевыводящих путей (холера, иерсиниоз, холецистит, холангит, гастроэнтероколит, бациллярная и амебная дизентерия, диарея «путешественников»); инфекции кожи и мягких тканей (включая раневые инфекции после укуса животных), тяжелая угревая болезнь (в составе комбинированной терапии); другие заболевания: фрамбезия, легионеллез, хламидиоз различной локализации (в т.ч. простатит и проктит), риккетсиоз, лихорадка Ку, пятнистая лихорадка Скалистых гор, тиф (в т.ч. сыпной, клещевой возвратный), болезнь Лайма (I ст. — erythema migrans), туляремия, чума, актиномикоз, малярия; инфекционные заболевания глаз, в составе комбинированной терапии – трахома; лептоспироз, пситтакоз, орнитоз, сибирская язва (в т.ч. легочная форма), бартонеллез, гранулоцитарный эрлихиоз; коклюш, бруцеллез, остеомиелит; сепсис, подострый септический эндокардит, перитонит;

Профилактика послеоперационных гнойных осложнений; малярии, вызванной Plasmodium falciparum, при кратковременных путешествиях (менее 4 мес) на территории, где распространены штаммы, устойчивые к хлорохину и/или пириметамин-сульфадоксину.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антациды, содержащие алюминий, магний, кальций, препараты железа, натрия гидрокарбонат, магнийсодержащие слабительные снижают абсорбцию доксициклина, поэтому их применение должно быть разделено интервалом в 3 ч.

В связи с подавлением доксициклином кишечной микрофлоры снижается протромбиновый индекс, что требует коррекции дозы непрямых антикоагулянтов.

При сочетании доксициклина с бактерицидными антибиотиками, нарушающими синтез клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины), эффективность последних снижается.

Доксициклин снижает надежность контрацепции и повышает частоту ациклических кровотечений при приеме эстроген-содержащих гормональных контрацептивов.

Этанол, барбитураты, рифампицин, карбамазепин, фенитоин и др. стимуляторы микросомального окисления, ускоряя метаболизм доксициклина, снижают его концентрацию в плазме крови. Одновременное применение доксициклина и ретинола способствует повышению внутричерепного давления.

Передозировка

Усиление побочных реакций, вызванных повреждением печени – рвоты, лихорадочное состояние, желтуха, азотемия, повышение уровня трансаминаз, увеличение протромбинового времени.

Сразу после приема больших доз рекомендуют промывание желудка, обильное питье, при необходимости — индуцирование рвоты. Принимают активированный уголь и осмотические слабительные. Гемодиализ и перитонеальный диализ не рекомендуется ввиду низкой эффективности.

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа:
Антибиотик — тетрациклин.

Фармакодинамика:
Антибиотик широкого спектра действия из группы тетрациклинов. Действует бактериостатически, подавляет синтез белка в микробной клетке путем взаимодействия с 30S субъединицей рибосом. Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Streptococcus spp., Treponema spp., Staphylococcus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp. (включая Е. aerugenes), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Ureaplasma urealyticum, Listeria monocytogenes, Rickettsia spp., Typhus exanthematicus, Escherichia coli, Shigella spp., Campylobacter fetus, Vibrio cholerae, Yersinia spp. (включая Yersinia pestis), Brucella spp., Francisella tularensis, Bacillus anthracis, Bartonella bacilliformis, Pasteurella multocida, Borrelia recurrentis, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Actinomyces spp., Fusobacterium fusiforme, Calymmatobacterium granulomatosis, Propionibacterium acnes, некоторых простейших (Entamoeba spp., Plasmodium falciparum).

Как правило, не действует на Acinetobacter spp., Proteus spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterococcus spp.

Следует принимать во внимание возможность приобретенной устойчивости к доксициклину у ряда возбудителей, которая часто является перекрестной внутри группы (т.е. штаммы, устойчивые к доксициклину, одновременно будут устойчивыми ко всей группе тетрациклинов).

Фармакокинетика:
Всасывание

Абсорбция — быстрая и высокая (около 100%). Прием пищи незначительно влияет на абсорбцию препарата.

Максимальный уровень доксициклина в плазме крови (2,6-3 мкг/мл) достигается через 2 ч после приема 200 мг, через 24 ч концентрация активного вещества в плазме крови снижается до 1,5 мкг/мл.

После приема 200 мг в первый день лечения и 100 мг в сутки в последующие дни уровень концентрации доксициклина в плазме крови составляет 1,5-3 мкг/мл.

Доксициклин обратимо связывается с белками плазмы (80-90%), хорошо проникает в органы и ткани, плохо – в спинномозговую жидкость (10-20% от уровня в плазме крови), однако концентрация доксициклина в спинномозговой жидкости увеличивается при воспалении спинномозговой оболочки.

Объем распределения — 1,58 л/кг. Через 30–45 минут после приема внутрь доксициклин обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, селезенке, костях, зубах, предстательной железе, тканях глаза, в плевральной и асцитической жидкостях, желчи, синовиальном экссудате, экссудате гайморовых и лобных пазух, в жидкости десневых борозд.

При нормальной функции печени уровень препарата в желчи в 5-10 раз выше, чем в плазме.

В слюне определяется 5-27% от величины концентрации доксициклина в плазме крови.

Доксициклин проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах секретируется в грудное молоко.

Накапливается в дентине и костной ткани.

Метаболизируется незначительная часть доксициклина.

Период полувыведения после однократного приема внутрь составляет 16-18 ч, после приема повторных доз – 22-23 ч.

Приблизительно 40 % принятого препарата экскретируется почками и 20 — 40 % выводится через кишечник в виде неактивных форм (хелатов).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Период полувыведения препарата у пациентов с нарушениями функции почек не меняется, т.к. возрастает его экскреция через кишечник.

Гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на концентрацию доксициклина в плазме крови.

Источник



Юнидокс Солютаб

Таблетки диспергируемые круглые, двояковыпуклые, от светло-желтого или серо-желтого цвета до коричневого с вкраплениями, с гравировкой «173» (код таблетки) на одной стороне и риской на другой.

1 таб.
доксициклина моногидрат, в пересчете на доксициклин	100 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 45 мг, сахарин — 10 мг, гипролоза (низкозамещенная) — 18.75 мг, гипромеллоза — 3.75 мг, кремния диоксид коллоидный (безводный) — 0.625 мг, магния стеарат — 2 мг, лактозы моногидрат — до 250 мг.

10 шт. — блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (1) — пачки картонные.

Полусинтетический антибиотик группы тетрациклинов широкого спектра действия. Оказывает бактериостатическое действие за счет подавления синтеза белка возбудителей.

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes; анаэробных бактерий: Clostridium spp.

Доксициклин активен также в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Bordetella pertussis, а также в отношении Rickettsia spp., Treponema spp., Mycoplasma spp. и Chlamydia spp.

К доксициклину устойчивы Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides fragilis.

Взрослым внутрь или в/в (капельно) назначают 200 мг/сут в первый день лечения, в последующие дни — по 100-200 мг/сут. Кратность приема (или в/в инфузий) — 1-2 раза/сут. Для детей старше 8 лет и массой тела более 50 кг суточная доза для приема внутрь или введения в/в (капельно) составляет в первый день лечения 4 мг/кг. В последующие дни — 2-4 мг/кг/сут, в зависимости от тяжести клинического течения заболевания. Кратность приема (или в/в инфузии) — 1-2 раза/сут. Рекомендуемое минимальное время для в/в инфузии 100 мг доксициклина (при концентрации инфузионного раствора 0.5 мг/мл) составляет 1 ч.

Максимальные дозы для взрослых: для приема внутрь — 300 мг/сут или 600 мг/сут (в зависимости от этиологии возбудителя); для в/в введения — 300 мг/сут.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли в животе, диарея, запор, дисфагия, глоссит, эзофагит, транзиторное повышение содержания в крови печеночных трансаминаз, ЩФ, билирубина.

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия; редко — отек Квинке, фотосенсибилизация.

Прочие: увеличение остаточного азота, кандидоз, кишечный дисбактериоз, изменение цвета зубов у детей.

Доксициклин противопоказан к применению при беременности и в период лактации. Доксициклин проникает через плацентарный барьер. Может вызывать долговременное изменение цвета зубов, гипоплазию эмали, подавление роста костей скелета плода, а также развитие жировой инфильтрации печени.

При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

С осторожностью применяют доксициклин при нарушениях функции печени. При нарушениях функции почек коррекции дозы не требуется.

Для предотвращения местнораздражающего действия (эзофагит, гастрит, ульцерация ЖКТ) рекомендуется прием в дневные часы с большим количеством жидкости, пищей или молоком. В связи с возможным развитием фотосенсибилизации необходимо ограничение инсоляции во время лечения и в течение 4-5 дней после него.

Доксициклин не применяют у детей до 8 лет, т.к. тетрациклины (в т.ч. доксициклин) вызывают долговременное изменение цвета зубов, гипоплазию эмали и замедление продольного роста костей скелета у данной категории пациентов.

Раствор доксициклина для в/в введения следует использовать не позднее 72 ч после его приготовления.

Препараты, содержащие ионы металлов (антациды, препараты, содержащие железо, магний, кальций), образуют с доксициклином неактивные хелаты, в связи с чем необходимо избегать их одновременного назначения.

При одновременном применении с барбитуратами, карбамазепином, фенитоином концентрация доксициклина в плазме крови снижается в связи с индукцией микросомальных ферментов печени, что может быть причиной уменьшения его антибактериального действия.

Необходимо избегать комбинации с пенициллинами, цефалоспоринами, оказывающими бактерицидное действие и являющимися антагонистами бактериостатических антибиотиков (в т.ч. доксициклина).

Абсорбцию доксициклина снижают колестирамин и колестипол (соблюдать интервал между приемом не менее 3 ч).

В связи с подавлением кишечной микрофлоры доксициклин снижает протромбиновый индекс, что требует коррекции дозы непрямых антикоагулянтов.

Прием доксициклина снижает надежность контрацепции и повышает частоту прорывных кровотечений на фоне приема эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов.

Одновременное применение ретинола способствует повышению внутричерепного давления.

Источник

Юнидокс солютаб таб дисперг. 100мг 10 шт

В наличии в 544 аптеках

Под заказ в 569 аптеках

Препарат отпускается по рецепту

Описание

Состав и описание

Активное вещество:
1 таблетка содержит: доксициклина моногидрата 100,0 мг в пересчете на доксициклин.

Вспомогательные вещества:
Целлюлоза микрокристаллическая, сахарин, гипролоза (низкозамещенная), гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный (безводный), магния стеарат, лактозы моногидрат.

Описание:
Круглые, двояковыпуклые таблетки от светло-желтого до серо-желтого цвета с гравировкой «173» (код таблетки) на одной стороне и риской на другой.

Форма выпуска:
Таблетки диспергируемые 100 мг; по 10 таблеток в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги. По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Противопоказания

Дозировка

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции дыхательных путей, в том числе фарингит, бронхит острый, обострение хронической обструктивной болезни легких, трахеит, бронхопневмония, долевая пневмония, внебольничная пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры; инфекции ЛОР-органов, в том числе отит, синусит, тонзиллит; инфекции мочеполовой системы: цистит, пиелонефрит, бактериальный простатит, уретрит, уретроцистит, урогенитальный микоплазмоз, острый орхиэпидидимит; эндометрит, эндоцервицит и сальпингоофиорит в составе комбинированной тератии; в том числе инфекции, передающиеся половым путем: урогенитальный хламидиоз, сифилис у пациентов с непереносимостью пенициллинов, неосложненная гонорея (как альтернативная терапия), паховая гранулема, венерическая лимфогранулема; инфекции желудочно-кишечного тракта и желчевыводящих путей (холера, иерсиниоз, холецистит, холангит, гастроэнтероколит, бациллярная и амебная дизентерия, диарея «путешественников»); инфекции кожи и мягких тканей (включая раневые инфекции после укуса животных), тяжелая угревая болезнь (в составе комбинированной терапии); другие заболевания: фрамбезия, легионеллез, хламидиоз различной локализации (в т.ч. простатит и проктит), риккетсиоз, лихорадка Ку, пятнистая лихорадка Скалистых гор, тиф (в т.ч. сыпной, клещевой возвратный), болезнь Лайма (I ст. — erythema migrans), туляремия, чума, актиномикоз, малярия; инфекционные заболевания глаз, в составе комбинированной терапии – трахома; лептоспироз, пситтакоз, орнитоз, сибирская язва (в т.ч. легочная форма), бартонеллез, гранулоцитарный эрлихиоз; коклюш, бруцеллез, остеомиелит; сепсис, подострый септический эндокардит, перитонит;

Профилактика послеоперационных гнойных осложнений; малярии, вызванной Plasmodium falciparum, при кратковременных путешествиях (менее 4 мес) на территории, где распространены штаммы, устойчивые к хлорохину и/или пириметамин-сульфадоксину.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антациды, содержащие алюминий, магний, кальций, препараты железа, натрия гидрокарбонат, магнийсодержащие слабительные снижают абсорбцию доксициклина, поэтому их применение должно быть разделено интервалом в 3 ч.

В связи с подавлением доксициклином кишечной микрофлоры снижается протромбиновый индекс, что требует коррекции дозы непрямых антикоагулянтов.

При сочетании доксициклина с бактерицидными антибиотиками, нарушающими синтез клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины), эффективность последних снижается.

Доксициклин снижает надежность контрацепции и повышает частоту ациклических кровотечений при приеме эстроген-содержащих гормональных контрацептивов.

Этанол, барбитураты, рифампицин, карбамазепин, фенитоин и др. стимуляторы микросомального окисления, ускоряя метаболизм доксициклина, снижают его концентрацию в плазме крови. Одновременное применение доксициклина и ретинола способствует повышению внутричерепного давления.

Передозировка

Усиление побочных реакций, вызванных повреждением печени – рвоты, лихорадочное состояние, желтуха, азотемия, повышение уровня трансаминаз, увеличение протромбинового времени.

Сразу после приема больших доз рекомендуют промывание желудка, обильное питье, при необходимости — индуцирование рвоты. Принимают активированный уголь и осмотические слабительные. Гемодиализ и перитонеальный диализ не рекомендуется ввиду низкой эффективности.

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа:
Антибиотик — тетрациклин.

Фармакодинамика:
Антибиотик широкого спектра действия из группы тетрациклинов. Действует бактериостатически, подавляет синтез белка в микробной клетке путем взаимодействия с 30S субъединицей рибосом. Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Streptococcus spp., Treponema spp., Staphylococcus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp. (включая Е. aerugenes), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Ureaplasma urealyticum, Listeria monocytogenes, Rickettsia spp., Typhus exanthematicus, Escherichia coli, Shigella spp., Campylobacter fetus, Vibrio cholerae, Yersinia spp. (включая Yersinia pestis), Brucella spp., Francisella tularensis, Bacillus anthracis, Bartonella bacilliformis, Pasteurella multocida, Borrelia recurrentis, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Actinomyces spp., Fusobacterium fusiforme, Calymmatobacterium granulomatosis, Propionibacterium acnes, некоторых простейших (Entamoeba spp., Plasmodium falciparum).

Как правило, не действует на Acinetobacter spp., Proteus spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterococcus spp.

Следует принимать во внимание возможность приобретенной устойчивости к доксициклину у ряда возбудителей, которая часто является перекрестной внутри группы (т.е. штаммы, устойчивые к доксициклину, одновременно будут устойчивыми ко всей группе тетрациклинов).

Фармакокинетика:
Всасывание

Абсорбция — быстрая и высокая (около 100%). Прием пищи незначительно влияет на абсорбцию препарата.

Максимальный уровень доксициклина в плазме крови (2,6-3 мкг/мл) достигается через 2 ч после приема 200 мг, через 24 ч концентрация активного вещества в плазме крови снижается до 1,5 мкг/мл.

После приема 200 мг в первый день лечения и 100 мг в сутки в последующие дни уровень концентрации доксициклина в плазме крови составляет 1,5-3 мкг/мл.

Доксициклин обратимо связывается с белками плазмы (80-90%), хорошо проникает в органы и ткани, плохо – в спинномозговую жидкость (10-20% от уровня в плазме крови), однако концентрация доксициклина в спинномозговой жидкости увеличивается при воспалении спинномозговой оболочки.

Объем распределения — 1,58 л/кг. Через 30–45 минут после приема внутрь доксициклин обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, селезенке, костях, зубах, предстательной железе, тканях глаза, в плевральной и асцитической жидкостях, желчи, синовиальном экссудате, экссудате гайморовых и лобных пазух, в жидкости десневых борозд.

При нормальной функции печени уровень препарата в желчи в 5-10 раз выше, чем в плазме.

В слюне определяется 5-27% от величины концентрации доксициклина в плазме крови.

Доксициклин проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах секретируется в грудное молоко.

Накапливается в дентине и костной ткани.

Метаболизируется незначительная часть доксициклина.

Период полувыведения после однократного приема внутрь составляет 16-18 ч, после приема повторных доз – 22-23 ч.

Приблизительно 40 % принятого препарата экскретируется почками и 20 — 40 % выводится через кишечник в виде неактивных форм (хелатов).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Период полувыведения препарата у пациентов с нарушениями функции почек не меняется, т.к. возрастает его экскреция через кишечник.

Гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на концентрацию доксициклина в плазме крови.

Источник