Меню

Таблица с аналогами их активное вещество и цена

Бисопролол: инструкция по применению

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг и 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество: бисопролола фумарат (в пересчете на 100 % вещество) 5 мг или 10 мг,

вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный;

состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 4000, титана диоксид Е171, тальк.

Описание

Таблетки 5 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе видны два слоя – ядро почти белого цвета и пленочная оболочка.

Таблетки 10 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе видны два слоя – ядро почти белого цвета и пленочная оболочка.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные.

Код АТХ: C07AB07

Фармакологические свойства

Бисопролол почти полностью (более 90 %) всасывается в желудочно-кишечном тракте. Эффект «первичного прохождения» через печень незначителен (на уровне 10-15 %), что приводит к высокой биодоступности (90 %). Прием пищи не влияет на биодоступность бисопролола.

Бисопролол метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты обладают сильной полярностью и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro , показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95 %), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

Связь с белками плазмы крови около 30 %. Объём распределения – 3,5 л/кг. Общий клиренс – приблизительно 15 л/ч. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 2-3 часа. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер – низкая.

Период полувыведения из плазмы крови (10-12 часов) обеспечивает эффективность в течение 24 ч после приема однократной ежедневной дозы.

Бисопролол выводится из организма двумя путями, 50 % дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Около 98 % выводится почками, из них 50 % выводится в неизмененном виде; менее 2 % – через кишечник (с желчью).

Поскольку выведение имеет место в почках и в печени в равной степени, пациентам с нарушением функции печени или с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Фармакокинетика бисопролола линейна и не зависит от возраста.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) плазменные концентрации бисопролола выше, а период полувыведения более продолжителен по сравнению со здоровыми добровольцами.

Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

Бисопролол – селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Бисопролол снижает активность ренина в плазме крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС). Оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.

Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, угнетает все функции сердца, снижает атриовентрикулярную (AV) проводимость и возбудимость. При превышении терапевтической дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие. Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), через 1-3 суток возвращается к исходному значению, а при длительном применении – снижается.

Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности симпатоадреналовой системы (САС) (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему. При артериальной гипертензии эффект развивается через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате снижения сократимости и других функций миокарда, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кислороде, особенно у пациентов с ХСН.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; не вызывает задержки ионов натрия в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

Источник



Что можно пить вместо Бисопролола?

Бисопролол — лекарственное средство, используемое для лечения патологий сердечно-сосудистой системы. Препарат обладает гипотензивным и антиангинальным эффектом, восстанавливает артериальное давление, позволяет купировать тахикардию.

Бисопролол при давлении

Описание препарата

Механизм действия главного активного вещества бисопролола нацелен на разрушение норадреналина и адренорецепторов. Начальный терапевтический результат заметен через полчаса после употребления, а максимальный эффект наступает спустя 3 ч., и длится в течение суток, не снижая действенность.

Помимо блокирования адренорецепторов, лекарство проявляет следующее:

  • снижает синтез ренина;
  • уменьшает частоту и силу приступов стенокардии;

Механизм действия препарата

Бисопролол выпускается в таблетках, каждая содержат 5 мг фурамата бисопролола, кроме этого вспомогательные вещества, консерванты, красители. Приобрести можно пачку по 30, 50, 60 таб. Медикамент сбавляет общее сопротивление периферических участков системы кровообращения, что помогает снизить АД, упрочить артериальные оболочки и наладить их эластичность.

Показания и противопоказания

Принимать Бисопролол рекомендуется при таких заболеваниях:

  • тахикардия;
  • гипертония;
  • профилактика приступов стенокардии;
  • инфаркт миокарда;
  • хроническая форма сердечной недостаточности.

Показания к применению средства

Лекарство не характеризуется мембраностабилизирующей деятельностью, уменьшает эффект ренина плазмы, снижает надобность миокарда в кислороде. Основными противопоказаниями к приему Бисопролола являются:

  • бронхолегочные патологии, в том числе астма;
  • детский возраст до 18 лет;
  • повышенная восприимчивость к составным веществам;
  • метаболический ацидоз;
  • брадикардия;
  • кардиогенный шок;
  • гипотензия;

Запреты к применению лекарства

Препарат из организма выводится почками, поэтому с особой осторожностью используется при почечной, печеночной недостаточности, сахарном диабете, депрессивных состояниях, миастении.

Побочные действия

Как и большинство других медикаментов, направленных на терапию болезней сердца, сосудов, препарат комплексно воздействует на состояние пациента и проявляет целый перечень негативных действий. Патологические реакции организма:

  • повышенная утомляемость, головная боль;
  • расстройство сна, головокружение, тошнота;
  • интенсивное понижение АД;
  • боль в эпигастральной области;

Побочки после препарата

Что такое бронхоспазм

Бисопролол назначается исключительно по рецепту, доза устанавливается врачом. Рекомендуется регулярная проверка состояния пациента. Выполняется ЭКГ, контролируется работа почек, наличие сахара, формула крови. Лекарство имеет свойство повышенной селективности. Вследствие этого, у него гораздо меньше негативных проявлений, нежели старого поколения бета-блокаторов.

Инструкция по применению

Бисопролол применяют внутрь утром до еды, не разжевывая. Изначально дозировка составляет 5 мг в сутки. При надобности количество повышают до 10 мг. Суточная дозировка не должна преувеличивать 20 мг.

При сердечной недостаточности использование препарата допустимо лишь пациентам, находящимся в состоянии стабилизации в течение последних 1,5 мес. На протяжении 1 недели больным назначают 1,25 мг одноразово.

Способ применения средства

На 2 неделю прописывают 2,5 мг в день, на 3 — 3,75 мг, с 4-8 неделю — 5 мг в сутки, с 8-12 — по 7,5 мг, после 12 недели — суточная дозировка доходит до 10 мг.

Больным с хроническим заболеванием сердца после начала лечения препаратом на протяжении первых часов обязательно проверяется АД, проводимость, количество сердечных сокращений. Если все показатели в норме — доза увеличивается, при каких-либо отклонениях — понадобится отмена лекарства.

Таблица с аналогами, их активное вещество и цена

Стоимость аналогичных лекарств и заменителей гипотензивного средства могут заметно отличаться, что обусловливается производителем. Медикаменты отечественного изготовителя значительно ниже, чем зарубежного. В связи с этим, есть аналоги дешевле Бисопролола, а некоторые даже лучше, однако имеются и дороже его:

Препарат Действующее вещество Производитель Цена в руб.
Конкор бисопролол Германия 131-462
Беталок ЗОК метопролол Швеция 435-457
Вазокардин метопролол Словацкая Республика 121-128
Азотен атенолол Индия 197-211
Корбис бисопролола фумарат Индия 104-210
Бипрол бисопролола фумарат Россия 101-131
Коронал бисопролол Чехия, Словакия 135-180
Эгилок метопролол Венгрия 117-150
Метопролол метопролола тартрат Россия 18.00-71.00
Небиволол небиволол Россия 156-389
Анаприлин пропранолол Биосинтез ПАО (Россия) 19-22
Атенолол атенолол Россия 13-43
Карведилол карведилол Пранафарм, ООО Россия 75-322

Цена Бисопролола в аптеках начинается от 48 руб. до 138 руб., стоимость зависит от мг и количества таблеток.

Препараты с подобным действием

Атенолол

Средство выборочно соединяет проводящее устройство и адренорецепторы миокарда. Замедляет симпатический участок нервной системы. Снижает сердцебиение как при физических, так и психоэмоциональных нагрузках. Уменьшает показатели артериального давления на 24 ч. Устойчиво стабилизирует его спустя 14 дней приема таблеток.

Выпускается Атенолол по 25, 50, 100 мг. Активный компонент — атенолол, вспомогательные вещества — тальк, крахмал, гидрофосфат кальция. Способ применения: пить по 1 таб. в день до еды. При увеличении дозы возможно сердцебиение, спад давления, понижение глюкозы в крови, спазмирование дыхательной мускулатуры. Негативные проявления:

  • аллергическая реакция на составляющие компоненты;
  • сухость во рту, тошнота;

Атенолол в таблетках

Ограничением к использованию средства является гипотензия менее 90 мм. рт. ст., снижение количества сердечных сокращений в мин.

Анаприлин

Неселективный бета-адреноблокатор обладает антиаритмическим, антиангинальным эффектом. Гипотензивное действие обусловлено снижением минутного количества крови, симпатической активизации периферических сосудов. Анаприлин повышает атерогенные качества кровоснабжения, увеличивает сокращения матки, тонус бронхов. В значительных дозах оказывает седативный результат. Противопоказания к приему лекарства:

  • сердечная недостаточность;
  • метаболический ацидоз;

Анаприлин при проблемах с сердцем

При неверно назначенной дозе возможна слабость, нарушение сна, повышенная нервозность, депрессия, тревожное состояние, расстройство работы печени, изменения вкусовых качеств, бронхоспазм, кожные высыпания. С осторожностью показан людям с печеночной, почечной недостаточностью.

Метопролол

Активный компонент — метопролола тартрат, дополнительные вещества — магния стеарат, диоксид кремния. Лекарственное средство является кардиоселективным блокатором адренорецепторов. Оказывает антиангинальное, гипотензивное воздействие. Показания к применению Метопролола:

  • гипертиреоз;
  • ишемическая патология сердца;
  • артериальная гипертензия;

Метопролол в таблетках

Нельзя применять медикамент при наличии у пациента выраженной брадикардии, кардиогенного шока, синдрома ослабленного синусового узла. Противопоказан Метопролол детям до 18 лет и женщинам во время кормления грудью. С особой осторожностью используется при сахарном диабете, миастении, беременности и пациентами старческого возраста.

Купить Метопролол или Бисопролол решение каждого. Оба препарата обладают одинаковыми быстродействующими эффектами и назначаются при одних и тех же заболеваниях. Цена также сильно не отличается.

Запрет при беременности

Небиволол

Уменьшает артериальное давление при физических нагрузках либо в состоянии покоя, нормализует диастолическую работоспособность сердца, повышает фракцию выброса, провоцирует антиангинальное действие у пациентов ИБС.

Стойкое гипотензивное воздействие возникает спустя 7-14 дней регулярного употребления Небиволола. Небиволол или Бисопролол — их сходства:

  • оба препарата назначаются при повышенном давлении;
  • запрещен до 18 лет;
  • медикаменты по строгим указаниям разрешены в определенный период беременности;
  • побочным действием того и другого лекарства являются головокружение, галлюцинации, смена настроения, запор, тошнота;

Небиволол при аритмии

Отличия и сравнения между обеими средствами: Небиволол не принимается пациентами при сложном заболевании печени, депрессивных состояниях, мышечной слабости. Ограничения к приему Бисопролола: коллапс, невольная стенокардия.

Конкор и Беталок ЗОК

Активный компонент — бисопролол, дополнительные вещества — кукурузный крахмал, кросповидон, диоксид кремния. Выпускается по 5 мг и 10 мг. Стоимость Конкора чуть выше, однако и спектр показаний намного шире. Имеет такой же антиангинальный и гипотензивный эффект, как и Бисопролол.

Дозировка медикамента: по 1,75-20 мг дневная норма, употребляется натощак или за едой, количество постепенно увеличивается. Достоинство Конкора: не приводит к привыканию и разрешен при наличии хронической сердечной недостаточности. Отрицательные качества: обладает массой негативных последствий, не используется беременными, кормящими женщинами и детьми.

Бисопролол или Конкор между ними несущественная разница, поскольку имеют одинаковое активное вещество, такой же принцип действия, показания и противопоказания. Главным их отличием считается страна-изготовитель (первый сделан в России, второй — в Германии), стоимость, форма выпуска.

Средства при давлении

Бисопролол или Беталок — у них даже главное вещество не одинаковое. У первого — бисопролол (назначают при хронических кардиологических нарушениях, усугубленных повышенным давлением), у второго — метопролол (применяется при гипертензии, образовании кардиологических патологий на ее основе). Выбор препарат будет стоять за индивидуальными характеристиками пациента.

Аналоги Эгилок и Бипрол

Около 5% Эгилока устраняется из организма вместе с мочой, остальное число выводится печенью. Потому потребуется корректировка дозы, если имеются проблемы с органом. Все остальное схожее с Бисопрололом, можно без боязни заменять один другим. Оба медикаментозных средства снижают АД, частоту сердечных сокращений.

Имеют одинаковые показания:

    терапия ишемической патологии сердца;

Эгилок при тахикардии

Бипрол отличается от Бисопролола тем, что почти в 4 раза дороже по цене. Однако, обладают похожим терапевтическим эффектом, противопоказаниями, негативными реакциями. Способ применения Бипрола: 5 мг 1 раз в день утром на пустой желудок. Вечером рекомендуется много не есть. При надобности дозировку повышают до 10 мг.

Бипрол для профилактики инфаркта

Что рекомендуем?

Среди фармакологических медикаментов с бисопрололом в совокупности, предпочтение можно отдать Конкору. Не менее эффективна европейская продукция. Средства высокого качества и уровня очистки, в соответствии с иными. Покупая лекарство российского изготовителя, немаловажна их стоимость. Очень маленькая цена нередко имеет низкое качество.

К вопросу замены одной продукции другой следует подходить с умом, чтобы не усугубить положение. Верно выбранный аналог Бисопролола целиком его замещает, и нередко даже имеет меньше негативных явлений.

Источник

Бисопролол, 10 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт.

фото упаковки Бисопролол

Состав

Таблетки — 1 таб.: бисопролола фумарат 10 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическое действие

Селективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующей активностью. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке) и сердечный выброс, при этом ударный объем существенно не уменьшается. Угнетает AV-проводимость. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. В высоких дозах (200 мг и более) может вызывать блокаду и β2-адренорецепторов главным образом в бронхах и в гладких мышцах сосудов.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

Фармакокинетика

Абсорбция — 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию.

Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками плазмы — 26-33%. Бисопролол в небольшой степени проникает через ГЭБ и плацентарный барьер; выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется в печени.

T1/2 — 9-12 ч. Выводится почками — 50% в неизмененном виде, менее 2% — с желчью.

Бисопролол: Показания

Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, хроническая сердечная недостаточность.

Источник

Бисопролол: инструкция по применению

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 5 и 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: бисопролола фумарат – 5 мг или 10 мг;

вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая

состав оболочки: Опадрай II желтый: тальк, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е171), спирт поливиниловый, оксид железа желтый (Е172), хинолиновый желтый (Е104), апельсиновый желтый (Е110).

Описание

Круглые таблетки двояковыпуклой формы, покрытые оболочкой желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные.

Код АТХ C 07AB07

Фармакологические свойства

Абсорбция – 80 — 90 %, прием пищи не влияет на абсорбцию. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1-3 ч, связь с белками плазмы крови около 30 %. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер – низкая, секреция с грудным молоком – низкая.

Период полувыведения из плазмы, равный 10-12 часам, обеспечивает 24 часовую эффективность при приеме один раз в день. Около 95% лекарства выводится через почки, половина этого в виде неизмененного лекарства.

В организме человека не регистрируется активных метаболитов.

Бисопролол — селективный бета1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности, (СМА) оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета 1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Са2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие. ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается. Гипотензивный эффект связан с уменьшением МОК, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности РААС (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие — через 1-2 мес. Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки Na+ в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При применении в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Источник

Бисопрол®

  • Состав
  • Лекарственная форма
  • Клинические характеристики
  • Показания
  • Противопоказания
  • Применение в период беременности или кормления грудью
  • Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
  • Способ применения и дозы
  • Побочные реакции
  • Срок годности
  • Условия хранения
  • Производитель

Состав

действующее вещество: bisoprolol;

1 таблетка содержит бисопролола фумарата в пересчёте на 100 % вещество 5 мг или 10 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, жёлтый закат FCF (E 110), магния стеарат.

Лекарственная форма

Основные физико-химические свойства: таблетки по 5 мг круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, бледно-розового цвета, с риской или без риски. На поверхности таблеток допускаются вкрапления;

таблетки по 10 мг круглой формы с плоской поверхностью, с фаской и риской, бледно-розового цвета. На поверхности таблеток допускаются вкрапления.

Фармакотерапевтичеcкая группа.

Селективные блокаторы β-адренорецепторов. Код ATХ С07А В07.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Бисопролол – высокоселективный ß1-адреноблокатор.Не имеет внутренней симпатомиметической активности и клинически выраженных мембраностабилизирующих свойств. Препарат обладает очень низким сродством с ß2-рецепторами гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также с ß2-рецепторами, которые принимают участие в метаболической регуляции. Таким образом, бисопролол не влияет на давление дыхательных путей и ß2-опосредованные метаболические эффекты. Селективность бисопролола относительно ß1-адренорецепторов распространяется за пределы терапевтического диапазона доз. Бисопролол не имеет выраженного негативного инотропного эффекта.

Максимальный эффект бисопролола наступает через 3-4 часа после перорального приема. Период полувыведения из плазмы крови составляет 10-12 часов, что приводит к 24-часовой эффективности после одноразового приема. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 2 недели приема.

При интенсивной терапии у пациентов с ишемической болезнью сердца без хронической сердечной недостаточности бисопролол уменьшает сердечный выброс и потребность миокарда в кислороде благодаря уменьшению ЧСС и ударного объема. При длительной терапии повышенное периферическое давление уменьшается. Также в основе антигипертензивного эффекта ß- блокаторов лежит механизм действия снижения активности ренина в плазме.

Бисопролол угнетает реакцию на симпатоадренергическую активность, блокируя кардио- ß1рецепторы. Это приводит к замедлению сердцебиения и снижению сократительной функции миокарда, что вызывает снижение потребности миокарда в кислороде. Благодаря этому достигается желаемый эффект у пациентов со стенокардией и ишемической болезнью сердца.

Фармакокинетика.

Абсорбция. После приема внутрь более чем 90% бисопролола абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Абсорбция не зависит от приема пищи. Значение эффекта первого прохождения составляет ≤ 10%. Биодоступность составляет около 90%.

Распределение. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30 %.

Метаболизм и выведение. Бисопролол выводится из организма двумя путями: 50 % биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов и выводится почками, 50 % выводится почками в неизмененном виде. Общий клиренс бисопролола составляет 15 л/час. Благодаря длительному периоду полувыведения (10–12 часов) препарат сохраняет терапевтический эффект в течение 24 часов при использовании один раз в сутки.

Линейность. Фармакокинетика бисопролола линейная, ее показатели не зависят от возраста.

Особые группы пациентов. Поскольку бисопролол выводится из организма почками и печенью в равной мере, у пациентов с нарушением функции печени или с нарушениями функции почек коррекция режима дозирования не нужна. Фармакокинетика у пациентов со стабильной хронической сердечной недостаточностью и с нарушением функций печени или почек не изучалась. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью III функционального класса (по NYHA) уровень бисопролола в плазме крови выше и период полувыведения более длительный в сравнении со здоровыми добровольцами. Максимальная концентрация в плазме крови при равновесном состоянии составляет 64+21 нг/мл при суточной дозе 10 мг и периоде полувыведения 17+5 часов.

Клинические характеристики

Показания

ишемическая болезнь сердца (стенокардия);

хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка в комбинации с ингибиторами АПФ, диуретиками, при необходимости – сердечными гликозидами.

Противопоказания

Острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в состоянии декомпенсации, требующая инотропной терапии;

кардиогенный шок;

атриовентрикулярная блокада II и III степени (за исключением таковой у пациентов с искусственным водителем ритма);

синдром слабости синусового узла;

синоатриальная блокада;

симптоматическая брадикардия;

симптоматическая артериальная гипотензия;

тяжелая форма бронхиальной астмы;

поздние стадии нарушения периферического кровообращения или болезни Рейно;

метаболический ацидоз;

повышенная чувствительность к бисопрололу или другим компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Комбинации, которые не рекомендовано применять.

Лечение хронической сердечной недостаточности.

Антиаритмические средства І класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): возможно потенциирование эффекта относительно атриовентрикулярной проводимости и усиление негативного инотропного эффекта.

Антагонисты кальция (группы верапамила, в меньшей мере – дилтиазема): негативное влияние на сократительную функцию миокарда и атриовентрикулярную проводимость. Внутривенное введение верапамила у пациентов, которые принимают ß-блокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и атриовентрикулярной блокаде.

Гипотензивные препараты с центральным механизмом действия (клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин): возможно ухудшение течения сердечной недостаточности вследствие снижения центрального симпатического тонуса (снижение частоты сердечных сокращений и сердечного выброса, вазодилятация). Внезапная отмена препарата, особенно если ему предшествует отмена блокаторов β–адренорецепторов, может повысить риск возникновения рикошетной гипертензии.

Комбинации, которые следуетприменятьс осторожностью.

Антиаритмические средства І класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): возможно потенциирование эффекта относительно атриовентрикулярной проводимости и усиление негативного инотропного эффекта.

Антагонисты кальция типа дигидропиридинового ряда (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин): возможно повышение риска возникновения артериальной гипотензии. Не исключается возможность увеличения негативного влияния на инотропную функцию миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью.

Антиаритмические препараты ІІІ класса (например, амиодарон): возможно потенциирование влияния на атриовентрикулярную проводимость.

ß-блокаторы местного действия (например те, которые содержатся в глазных каплях для лечения глаукомы): возможно усиление системных эффектов бисопролола.

Парасимпатомиметики: может увеличиваться время атриовентрикулярной проводимости и повышаться риск брадикардии.

Инсулин и пероральные гипогликемизирующие средства: усиление гипогликемического действия. Блокада β – адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии.

Средства для анестезии: повышается риск угнетения функции миокарда и возникновения артериальной гипотензии (см. раздел «Особенности применения») .

Сердечные гликозиды: снижают частоту сердечных сокращений, увеличивают время атриовентрикулярной проводимости.

Нестероидные противовоспалительные средства (НП): могут ослаблять гипотензивный эффект бисопролола.

ß-симпатомиметики (например, орципреналин, изопреналин, добутамин): применение в комбинации с препаратом Бисопрол ® может привести к снижению терапевтического эффекта обоих средств. Для лечения аллергических реакций могут быть необходимы более высокие дозы адреналина.

Симпатомиметики, которые активируют α- и ß-адренорецепторы (например, адреналин, норадреналин): возможно проявление опосредованного, через α-адренорецепторы, сосудосуживающего эффекта, что приводит к повышению артериального давления и усилению перемежающейся хромоты. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных β-блокаторов.

При совместном применении с антигипертензивными средствами и средствами, имеющими гипотензивное действие (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазин) возможно повышение риска артериальной гипотензии.

Возможные комбинации.

Мефлохин: могут повышать риск развития брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В): повышают гипотензивный эффект ß-блокаторов, но существует риск развития гипертонического криза.

Особенности применения.

Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности с применением бисопролола необходимо начинать с фазы титрования.

Пациентам с ишемической болезнью сердца лечение не следует прекращать внезапно без крайней необходимости, потому что это может привести к транзиторному ухудшению состояния. Инициирование и прекращение лечения бисопрололом требует регулярного мониторинга.

В настоящее время нет достаточного терапевтического опыта лечения хронической сердечной недостаточности у пациентов со следующими заболеваниями и патологическими состояниями: сахарный диабет I типа (инсулинозависимый), тяжелые нарушения функции почек, тяжелые нарушения функции печени, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца, гемодинамически значимые приобретенные клапанные пороки сердца, инфаркт миокарда в течение последних 3 месяцев.

Препарат следует применять с осторожностью пациентам при таких состояниях:

бронхоспазм (при бронхиальной астме, обструктивных заболеваниях дыхательных путей);

сахарный диабет с резкими колебаниями уровня глюкозы в крови, при этом симптомы гипогликемии (тахикардия, сердцебиение, потливость) могут быть скрытыми;

строгая диета;

проведение десенсибилизирующей терапии. Как и другие β – блокаторы, бисопролол может повышать чувствительность к аллергенам и увеличивать тяжесть анафилактических реакций. В таких случаях лечение адреналином не всегда дает положительный терапевтический эффект;

атриовентрикулярная блокада I степени;

стенокардия Принцметала;

облитерирующие заболевания периферических артерий (в начале терапии возможно усиление жалоб);

общая анестезия.

Пациентам, которым планируется проведение общей анестезии, использование β-блокаторов снижает случаи аритмии и ишемии миокарда в течение введения в наркоз, интубации и послеоперационного периода. Рекомендовано продолжать использование β-блокаторов во время периоперационного периода. Необходимо обязательно предупредить врача-анастезиолога о приеме блокаторов β-адренорецепторов, поскольку врач должен учитывать потенциальное взаимодействие с другими лекарствами, которая может привести к брадиаритмии, рефлекторной тахикардии и снижения возможностей рефлекторного механизма компенсации кровопотери. В случае отмены бисопролола перед оперативным вмешательством дозу необходимо постепенно снизить и прекратить прием препарата за 48 часов до общей анестезии.

Комбинации бисопролола с антагонистами кальция типа верапамил или дилтиазем, с антиаритмическими препаратами 1 класса и с гипотензивными средствами центрального действия не рекомендуются (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Несмотря на то, что кардиоселективные ß-блокаторы (ß1) имеют меньшее влияние на функцию легких по сравнению с неселективными ß-блокаторами, следует избегать их применения, как и всех ß-блокаторов, при обструктивных заболеваниях дыхательных путей, если нет веских причин для проведения терапии. В случае необходимости препарат Бисопрол® следует применять с осторожностью. У пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей лечения бисопрололом следует начинать с самой низкой возможной дозы и следует наблюдать за состоянием пациентов при возникновении новых симптомов (таких как, одышка, непереносимость физических нагрузок, кашель).

При бронхиальной астме или других хронических обструктивных заболеваниях легких, которые могут вызвать симптомы, показана сопутствующая терапия бронходилататорами. В некоторых случаях на фоне приема препарата пациентам с бронхиальной астмой, из-за повышения резистентности дыхательных путей, могут потребоваться более высокие дозы ß2-симпатомиметиков.

Пациентам с псориазом (в т.ч. в анамнезе) β-блокаторы (например, бисопролол) назначают после тщательного изучения соотношения польза/риск.

Пациентам с феохромоцитомой назначают препарат Бисопрол ® только на фоне предварительной терапии α-адреноблокаторами. Симптомы тиреотоксикоза могут быть замаскированы на фоне приема препарата. При применении препарата Бисопрол ® возможен позитивный результат при проведении допинг-контроля.

Лечение препаратом Бисопрол ® не следует прекращать внезапно, если для этого нет четких показаний.

В состав таблеток Бисопрол ® 5 мг и 10 мг входит лактоза, поэтому этот препарат не рекомендуется принимать пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, с дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Бисопролол имеет фармакологические свойства, которые могут оказывать вредное воздействие на течение беременности и/или развитие плода/новорожденного. Как правило, β – адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может вызвать задержку внутриутробного развития, внутриутробную смерть, самопроизвольный аборт или преждевременные роды. Могут развиться побочные эффекты у плода и новорожденного (например, гипогликемия, брадикардия). Если лечение β – блокаторами необходимо, желательно, чтобы это был ß1 – селективный адреноблокатор.

В период беременности препарат применяют только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Необходимо контролировать маточно–плацентарный кровоток и рост плода. В случае вредного воздействия на течение беременности или плод следует рассмотреть возможность альтернативного лечения.

После родов новорожденный должен находиться под тщательным наблюдением. Симптомы гипогликемии и брадикардии можно ожидать в течение первых 3 суток.

Период кормления грудью.

Данных относительно экскреции бисопролола в грудное молоко нет, поэтому не рекомендуется применять препарат Бисопрол ® во время кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В ходе исследований при участии пациентов с ишемической болезнью сердца препарат не влиял на способность управлять автомобилем.

Однако в индивидуальных случаях препарат может повлиять на способность управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами. Особое внимание необходимо уделять в начале лечения, при изменении дозы препарата или при взаимодействии с алкоголем.

Способ применения и дозы

Препарат Бисопролол ® следует принимать не разжевывая, утром натощак во время или после завтрака, запивая небольшим количеством воды.

Артериальная гипертензия; ишемическаяболезнь сердца (стенокардия).

Лечение следует начинать постепенно с низких доз с дальнейшим увеличением дозы.

Рекомендованная доза составляет 5 мг (1 таблетка препарата Бисопрол ® по 5 мг) в сутки.В случае умеренной гипертензии (диастолическое давление до 105 мм рт.ст.) подходит доза 2,5 мг.

При необходимости суточная доза может быть повышена до 10 мг (1 таблетка препарата Бисопрол ® по 10 мг) в сутки. Дальнейшее увеличение дозы оправдано только в исключительных случаях. Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг в сутки.

Корригирование дозы устанавливается врачом индивидуально в зависимости от частоты пульса и терапевтической пользы.

Хроническая сердечная недостаточностьс систолической дисфункцией левого желудочкав комбинациисингибиторами АПФ, диуретиками, при необходимости – сердечными гликозидами.

Стандартная терапия хронической сердечной недостаточности: ингибиторы АПФ (или блокаторы ангиотензиновых рецепторов при непереносимости ингибиторов АПФ), блокаторы β-адренорецепторов, диуретики и, при необходимости, сердечные гликозиды.

Бисопрол ® назначают для лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью без признаков обострения.

Терапию должен проводить врач с опытом лечения хронической сердечной недостаточности.

Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности препаратом Бисопрол ® начинается в соответствии с нижеприведенной схемой титрования и может корригироваться в зависимости от индивидуальных реакций организма (см. таблицу1).

1,25 мг* бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение 1 недели, при хорошей переносимости, повысить до

2,5 мг* бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующей 1 недели, при хорошей переносимости, повысить до

3,75 мг* бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующей 1 недели, при хорошей переносимости, повысить до

5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующих 4 недель, при хорошей переносимости, повысить до

7,5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующих 4 недель, при хорошей переносимости, повысить до

10 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки как поддерживающая терапия.

Источник

Читайте также:  Руководство Zanussi F 805 N Стиральная машина