Меню

Толизор 150 мг капсулы комбиупаковка 1 1 30 шт

Толизор, 150 мг, капсулы, комбиупаковка 1+1, 30 шт.

фото упаковки Толизор

Состав

Одна капсула 50 мг содержит:

Активное вещество:

Толперизона гидрохлорид — 50,00 мг;

Вспомогательные вещества:

Целлюлоза микрокристаллическая — 55,22 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) — 34,33 мг; кроскармеллоза натрия — 6,32 мг; гипромеллоза — 1,58 мг; лимонной кислоты моногидрат — 1,50 мг; магния стеарат — 1,05 мг.

Состав корпуса капсулы: краситель железа оксид желтый — 0,0733%; титана диоксид — 1,0000%; вода — 14,50%; желатин — до 100%.

Состав крышечки капсулы: краситель железа оксид черный — 0,0500%; титана диоксид — 2,0000%; вода — 14,50%; желатин — до 100%.

Одна капсула 150 мг содержит:

Активное вещество:

Толперизона гидрохлорид — 150,00 мг;

Вспомогательные вещества:

Целлюлоза микрокристаллическая — 70,00 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) — 43,50 мг; кроскармеллоза натрия — 12,00 мг; гипромеллоза — 3,00 мг; лимонной кислоты моногидрат — 4,50 мг; магния стеарат — 2,00 мг.

Состав корпуса капсулы: краситель железа оксид черный — 0,0500%; титана диоксид — 2,0000%; вода — 14,50%; желатин — до 100%.

Состав крышечки капсулы: краситель хинолиновый желтый — 0,7500%; краситель солнечный закат желтый — 0,0059%; титана диоксид — 2,0000%; вода — 14,50%; желатин — до 100%.

Описание

Дозировка 50 мг. Капсулы твердые желатиновые №2. Корпус желтого с кремовым оттенком цвета, крышечка светло-серого цвета, непрозрачные.

Дозировка 150 мг. Капсулы твердые желатиновые №0. Корпус светло-серого цвета, крышечка желтого цвета, непрозрачные.

Содержимое капсул — смесь порошка и гранул белого или почти белого цвета с характерным запахом. Допускается уплотнение содержимого капсул в комки по форме капсулы, легко разрушаемые при надавливании.

Фармакодинамика

Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Механизм действия полностью не выяснен. Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе. Основной эффект толперизона опосредован торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона. Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Подобно лидокаину, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия. Был доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора. Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами α-адренергических антагонистов и антимускариновым действием.

Фармакокинетика

После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонкой кишке. Максимальная плазменная концентрация отмечается через 0,5–1 ч после приема. По причине выраженного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%. Богатая жирами пища увеличивает биодоступность принятого внутрь толперизона примерно до 100% и увеличивает максимальную плазменную концентрацию примерно на 45% по сравнению с приемом препарата натощак, задерживая время достижения максимальной концентрации примерно на 30 мин. Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Соединение практически полностью (более 99%) выводится почками в форме метаболитов. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. Период полувыведения после приема внутрь — около 2,5 ч.

Толизор: Показания

Симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, не разжевывая, не открывая капсулу, запивая небольшим количеством воды. Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.

Доза препарата подбирается исходя из индивидуальной потребности пациента и переносимости препарата.

По 50 мг 3 раза в день, постепенно повышая дозу до 150 мг 3 раза в день.

Рекомендуемая суточная доза 150–450 мг, разделенная на 3 части.

Пациенты с почечной недостаточностью

Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции почек. Применение препарата не рекомендуется у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Опыт применения толперизона у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции печени. Применение препарата не рекомендуется у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия толперизона. По причине отсутствия значимых клинических данных толперизон не следует применять при беременности (особенно в I триместре), за исключением случаев, когда ожидаемая польза определенно оправдывает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Поскольку данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, то его применение в период кормления грудью противопоказано.

Толизор: Противопоказания

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

Детский возраст до 18-ти лет.

Непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Толизор: Побочные действия

Профиль безопасности лекарственных препаратов толперизона подтверждается данными применения более чем у 12000 пациентов. Согласно этим данным, наиболее часто описаны нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие, неврологические и желудочно-кишечные расстройства.

В пострегистрационный период количество полученных сообщений о развитии реакций гиперчувствительности, связанных с применением толперизона, составляло около 50–60% от всех полученных сообщений. В большинстве случаев это были несерьезные побочные реакции. Об угрожающих жизни аллергических реакциях сообщалось очень редко.

Частота развития нежелательных реакций классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения, характеризуется как: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,

Данные о передозировке толперизона немногочисленны.

В доклинических исследованиях острой токсичности высокие дозы толперизона вызывали атаксию, тонико-клонические судороги, одышку и дыхательный паралич.

Толперизон не имеет специфического антидота. При передозировке рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение.

Взаимодействие

Исследования фармакокинетического лекарственного взаимодействия с маркерным субстратом изофермента CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить содержание в крови лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6 (тиоридазин, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол, перфеназин).

Читайте также:  Метронидазол 250 мг Борисовский завод мед препаратов ОАО Metronidazole

В лабораторных экспериментах на микросомах печени человека и гепатоцитах человека значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2В6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не обнаружено.

В связи с разнообразием метаболических путей толперизона повышение экспозиции толперизона при одновременном применении субстратов изофермента CYP2D6 и (или) других препаратов не ожидается.

Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.

Несмотря на то, что толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий. При одновременном применении с другими миорелаксантами центрального действия дозу толперизона следует уменьшать.

Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать уменьшение дозы нифлумовой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).

Особые указания

Наиболее частыми нежелательными реакциями являются реакции гиперчувствительности. Аллергические реакции проявляются от легких кожных до тяжелых системных, включая анафилактический шок. Симптомы аллергической реакции: покраснение, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек (отек Квинке), тахикардия, артериальная гипотензия и одышка.

Пациенты женского пола с реакциями гиперчувствительности к другим препаратам или аллергическими реакциями в анамнезе подвержены более высокому риску.

В случае известной гиперчувствительности к лидокаину при применении толперизона следует соблюдать повышенную осторожность из-за возможных перекрестных реакций.

Пациентам следует быть внимательными в отношении любых симптомов гиперчувствительности. Если возникли симптомы, следует немедленно прекратить прием толперизона и немедленно обратиться к врачу. Не следует повторно назначать толперизон после эпизода гиперчувствительности к лекарственному препарату, его содержащему.

Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Толизор не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Пациенты, у которых наблюдалось головокружение, сонливость, нарушение внимания, судороги, нарушение зрения или мышечная слабость во время приема препарата, должны обратиться к врачу!

Источник



Толизор: инструкция, показания, аналоги, отзывы

Толизор: инструкция и показания к применениюОпорно-двигательный аппарат — это своего рода каркас для всех органов.

Опорно-двигательная система дает возможность двигаться, занимать какую-либо позу.

Этот аппарат состоит из мышечных тканей и скелета.

Если какая-либо часть скелета начинает болеть, то страдает весь организм в целом.

Иногда для лечения этой системы может быть назначен лекарственный препарат Толизор.

Лекарство производится на территории России.

Инструкция к приему

Фармакологические свойства

Активным веществом препарата является толперизон — миорелаксант центрального воздействия. Механизм его воздействия до конца еще не выяснен. Максимальная концентрация вещества достигается в спинном мозге, нервной системе и стволе головного мозга. Он обладает аффиностью к нервной ткани.

По действию этот препарат очень схож с лидокаином. Средство также оказывает мембраностабилизирующее воздействие, снижает электрическую возбудимость нейронов.

Свойства препарата похожи на действие лидокаина

Свойства препарата похожи на действие лидокаина

Лекарство оказывает н-холиноблокирующее воздействие. Он не оказывает существенного воздействия на периферические отделы нервной системы. Обладает сосудорасширяющими и спазмолитическими свойствами.

Состав и лекарственная форма

В состав одной капсулы входит толеризона гидрохлорид, а также такие дополнительные компоненты, как моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, гипромелоза, кроскармеллоза натрия, лимонной кислоты моногидрат, магния стеарат.

В составе корпуса находится титана диоксид, краситель железа оксид, вода. В состав же крышички входит диоксид титана, вода, желатин, титана диоксид, краситель черный.

Показания к приему

Толизор назначают, если возникают мышечные спазм по причине заболеваний опорно-двигательного аппарата

Толизор назначают, если возникают мышечные спазм по причине заболеваний опорно-двигательного аппарата

Этот препарат назначается для лечения таких заболеваний, как:

  • Мышечный спазм, контрактура конечностей, гипертонус, спинальный автоматизм;
  • Заболевания, которые сопровождаются ригидностью или же спазмом мышц;
  • Тромбангиит, синдром Рейно, диабетическая ангиопатия;
  • Атеросклеротический или же постэнцефалитный паркинсонизм;
  • Акроцианоз или же ангионевротическая дисбазия;
  • Постромботические расстройства венозного кровообращения или же лимфообращения;
  • Гипертонус, эпилепсия, спастический паралич, энцефалопатия, нарушение мышечного тонуса.

Способ приема

В каждом отдельном случае дозировка и продолжительность лечения подбирается в индивидуальном порядке.

Препарат необходимо принимать целиком, не разжевывая и не вскрывая. Запивать их следует большим количеством воды. Лучше всего средство принимать после еды, т.к. при приеме лекарства натощак снижается его биодоступность.

Видео: «Признаки болезни Паркинсона»

Сочетание препаратов

Действие активного вещества в несколько раз усиливается в случае одновременного приема с препаратами, используемыми для общей анастезии, психоактивными препаратами, миорелаксантами, клонидином.

Побочные реакции

В ходе приема лекарства у человека может возникнуть побочная реакция, которая, как правило, проявляется в появлении таких симптомов, как:

Обратите внимание на то, какие побочные реакции возникают при приеме миорелаксанта

  • Лимфаденопатия, анемия;
  • Гиперчувствительность, анафилактический шок;
  • Анорексия, полидипсия;
  • Спутанность сознания, нарушенный сон, депрессия, бессонница;
  • Обратите внимание на то, какие побочные реакции возникают при приеме миорелаксанта Снижение остроты зрения;
  • Головокружение, боль в голове, дефицит внимания, парестезия, летаргия, судороги, общие недомогания;
  • Вертиго, шум в ушах;
  • Гипотензия, тахикардия, стенокардия, брадикардия;
  • Кровотечение из носа, одышка, тахипноэ;
  • Дискомфорт в животе, метеоризм, запор, рвота, боль в эпигастрии;
  • Развитие печеночной недостаточности средней тяжести;
  • Гипергидроз, дерматит, кожная сыпь, крапивница, зуд на коже;
  • Остеопения, мышечная слабость, боль или какой-либо иной дискомфорт;
  • Протеинурия, энурез;
  • Астения, общие недомогания, чувство усталости, ощущения, что человек пьян, раздражительность, дискомфорт в грудной клетке, жажда;
  • Гипербилирубинемия, тромбоцитопения, гиперкреатининемия, лейкоцитоз.

Если у пациента возникли эти или какие-либо иные проявления, то прием лекарства незамедлительно останавливается и подбирается иной более действенный препарат.

Передозировка лекарством

Сведений о передозировке предоставлено немного. В результате приема у человека может отмечаться появление таких симптомов, как одышка, судороги, вплоть до развития паралича.

Лечение передозировки носит симптоматический характер, в том числе и паралича. Какого-либо специального антидота просто не существует. Лечение же направлено на снятие имеющихся симптомов, в том числе и направлено на поддержание в норме всех жизненно важных систем организма.

Возможные противопоказания лекарством

Лекарство не назначается при наличии таких заболеваний и состояний у человека, как:

  • Гиперчувствительность к отдельным компонентам лекарства;
  • Миастения;
  • Индивидуальная непереносимость лактозы;
  • Глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Источник

Толизор (Tolizor) инструкция по применению

Толизор инструкция по применению Толизор инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Толизор

Капсулы твердые желатиновые, размер №2, с корпусом желтого с кремовым оттенком цвета и крышечкой светло-серого цвета, непрозрачные; содержимое капсул — смесь порошка и гранул белого или почти белого цвета, с характерным запахом; допускается уплотнение содержимого капсул в комки по форме капсулы, легко разрушаемые при надавливании.

Читайте также:  Характеристики Rowenta Adagio ES 170

1 капс.
толперизона гидрохлорид50 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 55.22 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) — 34.33 мг, кроскармеллоза натрия — 6.32 мг, гипромеллоза — 1.58 мг, лимонной кислоты моногидрат — 1.5 мг, магния стеарат — 1.05 мг.

Состав корпуса капсулы: краситель железа оксид желтый — 0.0733%, титана диоксид — 1%, вода — 14.5%, желатин — до 100%.
Состав крышечки капсулы: краситель железа оксид черный — 0.05%, титана диоксид — 2%, вода — 14.5%, желатин — до 100%.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые, размер №0, с корпусом светло-серого цвета и крышечкой желтого цвета, непрозрачные; содержимое капсул — смесь порошка и гранул белого или почти белого цвета, с характерным запахом; допускается уплотнение содержимого капсул в комки по форме капсулы, легко разрушаемые при надавливании.

1 капс.
толперизона гидрохлорид150 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 70 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) — 43.5 мг, кроскармеллоза натрия — 12 мг, гипромеллоза — 3 мг, лимонной кислоты моногидрат — 4.5 мг, магния стеарат — 2 мг.

Состав корпуса капсулы: краситель железа оксид черный — 0.05%, титана диоксид — 2%, вода — 14.5%, желатин — до 100%.
Состав крышечки капсулы: краситель хинолиновый желтый — 0.75%, краситель солнечный закат желтый — 0.0059%, титана диоксид — 2%, вода — 14.5%, желатин — до 100%.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Механизм действия полностью не выяснен. Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе. Основной эффект толперизона опосредован торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона. Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Подобно лидокаину толперизон обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия. Был доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора. Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами антагонистов α-адренорецепторов и антимускариновым действием.

Фармакокинетика

После приема внутрь толперизон хорошо всасывается из тонкой кишки. Максимальная плазменная концентрация (C max ) отмечается через 0.5-1 ч после приема. По причине выраженного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%. Богатая жирами пища увеличивает биодоступность принятого внутрь толперизона примерно до 100% и увеличивает максимальную плазменную концентрацию примерно на 45% по сравнению с приемом препарата натощак, задерживая время достижения C max примерно на 30 мин.

Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.

Практически полностью (более 99%) выводится почками в виде метаболитов. Т 1/2 после приема внутрь — около 2.5 ч.

Показания препарата Толизор

  • симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом;
  • миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени тяжести (в т.ч. мышечный спазм при дорсопатиях).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
G24 Дистония (в т.ч. дискинезия)
G81.1 Спастическая гемиплегия
G82.1 Спастическая параплегия
G82.4 Спастическая тетраплегия
I69 Последствия цереброваскулярных болезней
M53.9 Дорсопатия неуточненная
M62.9 Нарушения мышц неуточненные
M72.9 Фибробластические нарушения неуточненные
M79.1 Миалгия
R25.2 Судорога и спазм

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, после еды, не разжевывая, не открывая капсулу, запивая небольшим количеством воды. Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.

Дозу препарата подбирают исходя из индивидуальной потребности пациента и переносимости препарата.

Назначают по 50 мг 3 раза/сут, постепенно повышая дозу до 150 мг 3 раза/сут. Рекомендуемая суточная доза — 150-450 мг, разделенная на три приема.

Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона, с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции почек. Применение препарата не рекомендуется у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Опыт применения толперизона у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона, с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции печени. Применение препарата не рекомендуется у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Побочное действие

Профиль безопасности толперизона подтверждается данными применения более чем у 12000 пациентов. В соответствии с этими данными наиболее частыми были нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие расстройства, нарушения со стороны нервной системы и ЖКТ.

В пострегистрационный период реакции гиперчувствительности составили около 50-60% всех побочных реакций. Большинство побочных реакций не были серьезными и проходили самостоятельно. Жизнеугрожающие реакции гиперчувствительности регистрировались очень редко.

Побочные реакции приведены ниже в соответствии с классификацией MedDRA и частотой: нечасто (≥1/1000, Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — анемия, лимфаденопатия.

Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции; очень редко — анафилактический шок.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — анорексия; очень редко — полидипсия.

Нарушения психики: нечасто — нарушение сна, бессонница; редко — слабость, депрессия; очень редко — спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — синдром дефицита внимания, тремор, судороги, недомогание, парестезия, летаргия.

Со стороны органа зрения: редко — снижение остроты зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — шум в ушах, вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — артериальная гипотензия; редко — стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, «приливы» крови к лицу; очень редко — брадикардия.

Со стороны дыхательной системы: редко — одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто — дискомфорт в животе, диспепсия, диарея, сухость во рту, тошнота; редко — боли в эпигастральной области, запор, метеоризм, рвота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — печеночная недостаточность средней степени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — аллергический дерматит, повышенная потливость, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — мышечная слабость, боль в мышцах, боль в конечностях; редко — дискомфорт в конечностях; очень редко — остеопения.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — энурез, протеинурия.

Общие расстройства и реакции в месте введения: нечасто — астения, дискомфорт, чувство усталости; редко — чувство опьянения, чувство жара, раздражительность, жажда; очень редко — дискомфорт в грудной клетке.

Со стороны лабораторных показателей: редко — гипербилирубинемия, изменение активности печеночных ферментов, тромбоцитопения, лейкоцитоз; очень редко — гиперкреатининемия.

*В рамках пострегистрационного мониторинга сообщалось об ангионевротическом отеке, включая отек лица и губ (частота неизвестна).

Если любые из указанных в инструкции реакций усугубляются или отмечаются любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, пациенту необходимо сообщить об этом врачу.

Противопоказания к применению

  • гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
  • myasthenia gravis;
  • возраст до 18 лет;
  • грудное вскармливание;
  • непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Применение при беременности и кормлении грудью

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия толперизона. По причине отсутствия значимых клинических данных толперизон не следует применять при беременности (особенно в I триместре), за исключением случаев, когда ожидаемая польза определенно оправдывает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Поскольку данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, применение препарата в период кормления грудью противопоказано.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

Наиболее частыми нежелательными реакциями являются реакции гиперчувствительности.

Аллергические реакции проявляются от легких кожных до тяжелых системных, включая анафилактический шок. Симптомы аллергической реакции: покраснение, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек (отек Квинке), тахикардия, артериальная гипотензия и одышка.

Пациенты женского пола с реакциями гиперчувствительности к другим препаратам или аллергическими реакциями в анамнезе подвержены более высокому риску.

В случае известной гиперчувствительности к лидокаину при применении толперизона следует соблюдать повышенную осторожность из-за возможных перекрестных реакций.

Пациентам следует быть внимательными в отношении любых симптомов гиперчувствительности. Если возникли симптомы, следует немедленно прекратить прием толперизона и немедленно обратиться к врачу. Не следует повторно назначать толперизон после эпизода гиперчувствительности к лекарственному препарату, его содержащему.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Толизор не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Пациенты, у которых наблюдалось головокружение, сонливость, нарушение внимания, судороги, нарушение зрения или мышечная слабость во время приема препарата, должны обратиться к врачу.

Передозировка

Данные о передозировке толперизона немногочисленны. В доклинических исследованиях острой токсичности высокие дозы толперизона вызывали атаксию, тонико-клонические судороги, одышку и дыхательный паралич. Толперизон не имеет специфического антидота. При передозировке рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение.

Лекарственное взаимодействие

Исследования фармакокинетического лекарственного взаимодействия с маркерным субстратом изофермента CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить содержание в крови лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6 (тиоридазон, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол, перфеназин).

В лабораторных экспериментах на микросомах печени человека и гепатоцитах человека значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не обнаружено.

В связи с разнообразием метаболических путей толперизона повышение экспозиции толперизона при одновременном применении субстратов изофермента CYP2D6 и/или других препаратов не ожидается.

Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.

Несмотря на то, что толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий. При одновременном применении с другими миорелаксантами центрального действия дозу толперизона следует уменьшать.

Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать уменьшение дозы нифлумовой кислоты или других НПВС.

Источник

Толизор

Толперизон

Состав

1 капсула 50 мг содержит активное вещество: толперизона гидрохлорид -50,00 мг 1 капсула 150 мг содержит активное вещество: толперизона гидрохлорид -150,00 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Миорелаксант центрального действия

Код АТХ

Фармакологическое действие

Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Механизм действия полностью не выяснен. Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе. Основной эффект толперизона опосредован торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона. Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Подобно лидокаину, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия. Был доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора. Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами α-адренергических антагонистов и антимускариновым действием.

Показания к применению

Симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом.

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата. Миастения gravis. Детский возраст до 18-ти лет. Грудное вскармливание. Непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, не разжевывая, не открывая капсулу, запивая небольшим количеством воды. Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак. Доза препарата подбирается исходя из индивидуальной потребности пациента и переносимости препарата. По 50 мг 3 раза в день, постепенно повышая дозу до 150 мг 3 раза в день. Рекомендуемая суточная доза 150–450 мг, разделенная на 3 части.

Форма выпуска

Капсулы по 50 и 150 мг. По 5, 7, 10, 20, 30 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

Источник