Триттико: инструкция по применению

Состав

Действующее вещество: тразодоном гидрохлорид

1 таблетка содержит тразодоном гидрохлорида 75 мг или 150 мг

Вспомогательные вещества: сахароза, воск карнаубский, повидон, магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства:

таблетки 75 мг: таблетки продолговатой формы от белого до желтовато-белого цвета, имеют две черты с обеих сторон;

таблетки 150 мг: таблетки продолговатой формы от белого до желтовато-белого цвета, имеют две черты с обеих сторон.

Фармакологическая группа

Фармакологические свойства

Тразодон — триазолпиридинова производная. Он эффективен для лечения депрессивных состояний, в том числе депрессии, связанной с тревожностью и нарушением сна и отличается быстрым началом действия (около 1 недели).

Тразодон является ингибитором обратного захвата серотонина и антагонистом 5-HT 2 рецепторов, активизация которых обычно связана с появлением бессонницы, тревожности, психомоторного возбуждения и изменений половой функции.

В отличие от других психотропных лекарственных средств, тразодон не противопоказан при глаукоме и расстройствах со стороны мочевыводящей системы, он не экстрапирамидных эффектов но не потенцирует адренергичну передачу. Тразодон лишен антихолинергического активности, поэтому он не оказывает типичных для трициклических антидепрессантов эффектов на функцию сердца.

После однократного приема тразодоном с пролонгированным высвобождением в дозе 75 мг максимальная концентрация в плазме крови C max составляет около 0,7 мкг / мл и достигается T max4:00; площадь под фармакокинетической кривой AUC составляет примерно 8 мкг / мл / час. После однократного приема тразодоном с пролонгированным высвобождением в дозе 150 мг C maxсоставляет около 1,2 мкг / мл и достигается T max 4:00. Период полувыведения составляет около 12:00, а AUC — примерно 18 мкг / мл / час.

В ходе исследований in vitro на микросомах печени человека было показано, что тразодон метаболизируется цитохромом P4503A4 (CYP3A4).

Тразодон выводится преимущественно с мочой в виде его метаболитов.

Показания

Депрессивные расстройства с / без тревожности.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату или к его компонентам.

Алкогольная интоксикация и интоксикация снотворными средствами.

Острый инфаркт миокарда.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Седативные эффекты антипсихотиков, снотворных средств, анксиолитиков и антигистаминных препаратов могут усиливаться. Рекомендуется снижение дозы этих средств.

Пероральные контрацептивы, фенитоин, карбамазепин и барбитураты вследствие их действия на печень ускоряют метаболизм антидепрессантов. Циметидин и некоторые другие антипсихотики замедляют метаболизм антидепрессантов.

Данные исследований по изучению метаболизма лекарственного средства in vitro указывают на потенциальную возможность возникновения лекарственных взаимодействий при применении тразодоном одновременно с ингибиторами цитохрома CYP3A4, такими как эритромицин, кетоконазол, итраконазол, ритонавир, индинавир и нефазодон. Применение ингибиторов CYP3A4, вероятно, может приводить к значительному увеличению концентрации тразодоном в плазме крови. В ходе исследований in vivo с участием здоровых добровольцев было подтверждено, что после применения ритонавира в дозе 200 мг дважды в сутки уровне тразодоном в плазме крови повышались более чем в 2 раза, в результате чего возникали тошнота, обмороки и артериальная гипотензия. В связи с этим при применении тразодоном одновременно с мощным ингибитором CYP3A4 целесообразным будет уменьшение дозы тразодоном.

Однако в случае возможности следует вообще избегать одновременного применения тразодоном и мощных ингибиторов CYP3A4.

При одновременном применении тразодоном с карбамазепином плазменные концентрации тразодоном уменьшаются. При одновременном применении с карбамазепином в дозе 400 мг в сутки плазменные концентрации тразодоном и его активного метаболита m-хлорфенилпиперазину уменьшались на 76% и 60% соответственно. Необходимо тщательно контролировать состояние пациента с целью выяснить, не нужно ли ему увеличить дозу тразодоном.

Существует риск взаимодействия лекарств, поэтому одновременного применения с тразодоном следует избегать. В случае одновременного применения следует ожидать развития серотонинового синдрома и побочных эффектов на сердечно-сосудистую систему.

На фоне одновременного применения тразодоном с флуоксетином (ингибитором CYP1A2 / 2D6) сообщалось о редких случаях повышение уровня тразодоном в плазме крови и возникновения нежелательных эффектов. Механизм, лежащий в основе этой фармакокинетического взаимодействия, пока полностью не выяснен. Не может быть исключена фармакодинамическая взаимодействие (серотониновый синдром).

Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО)

Сообщалось об отдельных случаях возможных взаимодействий между тразодоном и ингибиторами МАО. Хотя некоторые врачи практикуют одновременное применение этих средств, тем не менее, применять тразодон одновременно с ингибиторами МАО или в течение 2 недель после их отмены не рекомендуется. Также не рекомендуется начинать терапию ингибиторами МАО в течение 1 недели после отмены тразодоном.

При одновременном применении с фенотиазинами, например такими как хлорпромазин, флуфеназин, левомепромазин, перфеназин, наблюдались случаи возникновения тяжелой ортостатической гипотензии.

Тразодоном гидрохлорид может усиливать эффекты миорелаксантов и летучих анестетиков. Такие комбинации следует применять с осторожностью.

Седативные эффекты алкоголя под влиянием тразодоном становятся более выраженными. В период терапии тразодоном пациент должен избегать потребления алкоголя.

Антидепрессанты могут ускорять метаболизм леводопы.

При применении тразодоном одновременно с лекарственными средствами с известной способностью удлинять интервал QT может увеличиваться риск возникновения желудочковых аритмий, в том числе полиморфной желудочковой тахикардии (torsade de pointes). Применять эти средства одновременно с тразодоном следует с осторожностью.

Тразодон является лишь очень слабым ингибитором обратного захвата норадреналина и не влияет на ответ артериального давления на терапию тирамин, поэтому не следует ожидать влияния тразодоном на гипотензивное действие гуанетидиноподибних соединений. Однако в ходе исследований на лабораторных животных было показано, что тразодон может ингибировать большинство быстрых эффектов клонидина.

Хотя о лекарственном взаимодействии при применении антигипертензивных лекарственных средств других типов одновременно с тразодоном не сообщалось, следует принимать во внимание возможность потенцирования эффектов.

Частота возникновения побочных эффектов может увеличиваться при применении тразодоном одновременно с препаратами с содержанием зверобоя продырявленного ( Hypericum perforatum).

Сообщалось о случаях изменения значений ПВ у пациентов, у которых одновременно применяли тразодон и варфарин.

Уровень дигоксина или фенитоина в сыворотке крови могут увеличиваться при одновременном применении этих средств с тразодоном. У пациентов, которым применяется такая терапия, следует контролировать сывороточные уровни вышеупомянутых средств.

Особенности применения

Применение детям и подросткам

Не следует применять тразодон детям и подросткам. В ходе клинического исследования с участием детей и подростков суицидальное поведение (попытка самоубийства и планирования самоубийства) и враждебность (главным образом агрессивность, протестная поведение и гнев) чаще наблюдались в группе приема антидепрессанта, чем в группе плацебо. Кроме того, сейчас отсутствуют данные о долгосрочной безопасность препарата у детей и подростков с учетом его влияние на рост, половое созревание и когнитивный и поведенческий развитие.

Суицид / суицидальные мысли или клиническое ухудшение

Депрессия связана с повышением риска возникновения суицидальных мыслей, причинения пациентом вреда себе и суицида (проявления суицидального поведения). Этот риск сохраняется до наступления значимой ремиссии. Возможно отсутствие улучшения состояния в течение первых нескольких недель терапии или дольше. Следует тщательно контролировать состояние пациентов, пока такое улучшение не наступит. Общий клинический опыт указывает на возможное повышение риска суицида на ранних этапах выздоровления.

Известно, что пациенты с проявлениями суицидального поведения в анамнезе или пациенты, у которых до начала терапии наблюдалась значительная степень суицидального направленности мышления, имеют более высокий риск развития суицидальных мыслей или попыток самоубийства, поэтому во время лечения за ними необходим тщательный надзор. В ходе метаанализа плацебо-контролируемых клинических исследований антидепрессантов при психических расстройствах было показано, что среди пациентов в возрасте до 25 лет выше риск суицидального поведения имели лица в группе антидепрессантов, чем в группе плацебо.

Терапия препаратом должно сопровождаться тщательным наблюдением за пациентами, в том числе за лицами из группы высокого риска, особенно в начале лечения и после изменения дозы препарата. Пациентов (и лиц, которые за ними ухаживают) следует предупреждать, что они должны отслеживать любые клинические признаки ухудшения состояния, суицидального поведения или мыслей и необычные изменения поведения, а в случае их обнаружения сразу обратиться за консультацией к врачу.

Чтобы минимизировать потенциальный риск суицидальных попыток, особенно в начале терапии, врач должен назначать пациенту лишь ограниченные количества тразодоном во время каждого визита.

Рекомендуется осторожно подбирать схему дозирования и осуществлять регулярный контроль пациентов со следующими состояниями:

• эпилепсия, в частности в таких пациентов не следует резко увеличивать или уменьшать дозу;
• нарушение функции печени или почек, особенно тяжелые;
• заболевания сердца, такие как стенокардия, нарушения сердечной проводимости или блокада различных степеней; недавно перенесенный инфаркт миокарда
• гипертиреоз
• нарушение мочеиспускания, например при гипертрофии предстательной железы, хотя подобные проблемы не являются ожидаемыми, поскольку антихолинергическим эффектом тразодоном незначительно;
• острая глаукома, повышенное внутриглазное давление, хотя существенные изменения положения не являются ожидаемыми, поскольку антихолинергическим эффектом тразодоном незначительно.

Если у пациента возникла желтуха, терапию тразодоном следует отменить.

При применении антидепрессантов у пациентов с шизофренией или другими психотическими расстройствами психотическое симптоматика может усиливаться. Параноидальные мысли могут становиться более выраженными. На фоне терапии тразодоном депрессивная фаза при маниакально-депрессивном психозе может меняться в маниакальную фазу. В таком случае применения тразодоном следует прекратить.

На фоне одновременного применения с другими серотонинергическими лекарственными средствами, такими как другие антидепрессанты (например трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина и ингибиторы МАО) и нейролептики, сообщалось о лекарственных взаимодействия с развитием серотонинового синдрома / злокачественного нейролептического синдрома . Сообщалось о случаях возникновения злокачественного нейролептического синдрома с летальным исходом при одновременном применении с нейролептиками, для которых этот синдром является известной возможной нежелательной реакции. Более подробная информация приведена в разделах « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и « Побочные реакции».

Поскольку агранулоцитоз может клинически проявляться в виде гриппоподобного состояния, боли в горле и повышение температуры тела, в случае появления этих симптомов следует проверить показатели лабораторного анализа крови.

Сообщалось о возникновении артериальной гипотензии, в том числе ортостатической гипотензии и обмороки у пациентов на фоне терапии тразодоном. При одновременном применении антигипертензивных средств и тразодоном может потребоваться уменьшение дозы антигипертензивного препарата. Пациенты пожилого возраста часто бывают более восприимчивыми к нежелательным эффектам антидепрессантов, особенно таких как ортостатическая артериальная гипотензия и в других антихолинергических эффектов.

При окончании курса терапии тразодоном, особенно если этот курс был длительным, рекомендуется постепенно уменьшать дозу до полной отмены препарата, чтобы минимизировать вероятность возникновения симптомов отмены препарата, которые включают тошноту, головную боль и общее недомогание.

Сейчас ничто не указывает на то, что тразодоном гидрохлорид вызывает привыкания.

На фоне применения тразодоном сообщалось об очень редкие случаи удлинения интервала QT — эффекта, характерного и для других антидепрессантов. Необходимо с осторожностью применять тразодон одновременно с лекарственными средствами с известной способностью удлинять интервал QT. С осторожностью следует применять тразодон пациентам с диагностированными сердечно-сосудистыми заболеваниями, в том числе с теми, сопровождающиеся удлинением интервала QT.

На фоне применения мощных ингибиторов цитохрома CYP3A4 уровне тразодоном в сыворотке крови могут увеличиваться. Более подробная информация приведена в разделе « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий».

Как и другие лекарственные средства с альфа-адреноблокирующей активностью, тразодон в очень редких случаях вызывает приапизм. В случае его возникновения следует применить внутрикавернозном инъекцию альфа-адренергической средства, такого как адреналин или метараминол. Однако сообщалось о таких случаях тразодон-индуцированного приапизма, когда было необходимо хирургическое вмешательство или когда в результате возникала перманентная половая дисфункция. У пациентов с подозрением на эту нежелательную реакцию тразодон следует немедленно отменить.

Препарат Триттико таблетки с пролонгированным высвобождением содержит сахарозу. Не следует применять этот препарат пациентам с редкими наследственными заболеваниями как непереносимость фруктозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы или сахараз-изомальтозна недостаточность.

Источник

Триттико (Trittico)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Триттико

Таблетки пролонгированного действия белого или белого с желтоватым оттенком цвета, овальные, двояковыпуклые, с двумя параллельными рисками на обеих сторонах.

1 таб.
тразодона гидрохлорид	150 мг

Вспомогательные вещества: сахароза — 84 мг, воск карнаубский — 24 мг, повидон — 24 мг, магния стеарат — 6 мг.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антидепрессант, производное тиазолопиридина. Оказывает также тимолептическое, анксиолитическое, седативное и миорелаксирующее действие. Обладает высоким сродством к некоторым подтипам серотониновых рецепторов, подавляет обратный захват серотонина; на нейрональный захват норадреналина и допамина влияет мало.

Не оказывает антихолинергического действия, не ингибирует МАО, не изменяет массу тела. Устраняет как психические (аффективная напряженность, раздражительность, страх, бессонница), так и соматические проявления тревожности (сердцебиение, головная боль, миалгия, учащенное мочеиспускание, усиленное потоотделение). Увеличивает глубину и продолжительность сна у больных в состоянии депрессии, восстанавливает его физиологическую структуру.

Уменьшает патологическое влечение к этанолу. Эффективен при абстинентном синдроме у пациентов с лекарственной зависимостью к анксиолитическим средствам производным бензодиазепина, устраняет тревожно-депрессивное состояние и расстройства сна (в период ремиссии бензодиазепины могут быть полностью заменены тразодоном). Не вызывает привыкания. Способствует восстановлению либидо и потенции.

Терапевтический эффект у 50% пациентов наблюдается через 3-7 дней, у 25% — через 2-4 нед.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция из ЖКТ высокая. Время достижения C max в плазме крови — 1-2 ч. Прием тразодона во время или сразу после еды увеличивает абсорбцию, снижает C max и увеличивает время ее достижения.

Проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Проникает в ткани и жидкости (желчь, слюна, грудное молоко). Связывание с белками плазмы — 89-95%.

Метаболизируется в печени путем гидроксилирования. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.

T 1/2 в α-фазе 3-6 ч, в β-фазе — 5-9 ч. Выводится почками — 75% в виде неактивных метаболитов в течение 98 ч после приема; 20% — с желчью.

Показания активных веществ препарата Триттико

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, бессонница, головная боль, возбуждение, миалгия, нарушение координации движений, парестезии, дезориентация, затемнение сознания, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, нарушение проводимости, брадикардия, фибрилляция желудочков, снижение АД, ортостатическая гипотензия, обморочные состояния.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, сухость и горечь во рту.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, раздражение глаз.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения (обычно незначительная).

Прочие: заложенность носа, приапизм с последующей импотенцией, аллергические реакции.

Противопоказания к применению

Желудочковая аритмия, тахикардия, инфаркт миокарда (ранний восстановительный период), приапизм в анамнезе, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к тразодону.

Источник



Триттико — инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название:

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав

Действующее вещество: тразодона гидрохлорид 150,0 мг.
Вспомогательные вещества: сахароза 84,0 мг; воск карнаубский 24,0 мг; повидон 24,0 мг; магния стеарат 6,0 мг.

Описание

Двояковыпуклые таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета овальной формы с двумя параллельными рисками на обеих сторонах.

Фармакотерапевтическая группа:

Код АТХ: N06AX05

Фармакологические свойства

Фармакодинамика: тразодон ингибирует обратный нейрональный захват серотонина, является антагонистом 5-HT_2A/2C-серотониновых рецепторов и блокатором α₁-адренорецепторов и оказывает антидепрессивный эффект.

Фармакокинетика: абсорбция тразодона из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь высокая. Прием тразодона во время или сразу после еды замедляет скорость абсорбции, снижает максимальную концентрацию тразодона в плазме крови и увеличивает время достижения максимальной концентрации (TС_max). TC_max достигается через 1/2 — 2 часа после приема внутрь.
Тразодон проникает через гистогематические барьеры в ткани и жидкости (желчь, слюна, грудное молоко).
Связь с белками плазмы 89 – 95 %. Тразодон метаболизируется в печени, активный метаболит 1-м-хлорофенилпиперазин. Период полувыведения равен 3–6 часам, во вторую фазу 5–9 часам. Выведение большей части метаболизированного тразодона осуществляется почками с мочой — около 75 %, и полностью завершается через 98 часов после приема; с желчью вводится около 20 %.
Исследования in vitro на микросомах человека показали, что тразодон в основном метаболизируется изоферментом цитохромома P₄₅₀ (изофермент CYP3A4).

Показания для применения

Депрессия с тревогой или без нее.

Противопоказания для применения

• повышенная чувствительность к действующему веществу или любому вспомогательному веществу;
• период беременности;
• период лактации;
• алкогольная интоксикация и интоксикация снотворными препаратами;
• безопасность тразодона для детей в возрасте менее 18 лет не установлена, поэтому не рекомендуется применение препарата детьми и подростками;
• дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, так как лекарственный препарат содержит сахарозу.

Способ применения и дозы

Начальная доза препарата: 100 мг, принимается однократно перед сном после еды. На 4-ый день можно увеличить дозу до 150 мг. Дальнейшее повышение дозы с целью достижения оптимального терапевтического эффекта должно производиться на 50 мг/сутки каждые 3 — 4 дня, пока не будет достигнута оптимальная доза.
Суточная доза более 150 мг должна быть разделена на 2 приема, причем меньшая доза принимается после обеда, а основная перед сном.

Максимальная суточная доза для амбулаторных больных 450 мг.

Максимальная суточная доза для стационарных больных 600 мг.

Для пожилых и ослабленных пациентов начальная доза до 100 мг/сутки в дробных дозах или однократно перед сном.
Она может быть увеличена под наблюдением врача, в зависимости от эффективности и переносимости препарата. Обычно не требуется доза, превышающая 300 мг/сутки.

С осторожностью

Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с AV блокадой, инфарктом миокарда (ранний восстановительный период), с артериальной гипертензией (может потребоваться коррекция доз гипотензивных препаратов), желудочковой аритмией, приапизмом в анамнезе, с почечной и/или печеночной недостаточностью.

Передозировка

Симптомы: сонливость, головокружение, тошнота, рвота. В более тяжелых случаях кома, тахикардия, гипотония, гипонатриемия, судороги и нарушение дыхания. Нарушение функции сердечно-сосудистой системы (удлинение интервала QT, брадикардия).
После передозировки симптомы могут проявиться в течение 24 часов или более.

Лечение: специфического антидота тразодона не существует. В случаях передозировки необходимо промывание желудка и назначение активированного угля в течение 1 часа после приема сверхдозы. Проводят симптоматическое и поддерживающее лечение.

Побочные действия

Со стороны крови и лимфатической системы:
агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения и анемия;

Со стороны иммунной системы:
аллергические реакции;

Со стороны эндокринной системы:
синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (СНС АДГ);

Нарушения психики:
суицидальные мысли или суицидальное поведение, состояние спутанного сознания, мания, фобии, эмоциональная нестабильность, делирий, галлюцинации;

Со стороны нервной системы:
эпилептические припадки, головокружение, головная боль, бессонница или сонливость, амнезия, тремор, судороги, парестезия, нарушение вкусовых ощущений;

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
сердцебиение, тахикардия, брадикардия, желудочковые экстрасистолы, желудочковая пароксизмальная тахикардия, удлинение интервала QT, повышение артериального давления (АД), понижение АД, обморок;

Со стороны ЖКТ:
тошнота, рвота, сухость во рту, диспепсия, боль в животе, диарея, повышенное слюноотделение, паралитическая непроходимость кишечника;

Со стороны кожи и подкожных тканей:
зуд, эритематозная сыпь, потливость;

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
миалгия, артралгия;

Со стороны почек и мочевыводящих путей:
нарушение мочеиспускания;

Со стороны половых органов и молочной железы:
приапизм (больные, у которых отмечается данный побочный эффект, должны немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу);

Прочие:
повышенная утомляемость, слабость, повышение температуры тела, гриппоподобный синдром.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Тразодон может усиливать действие некоторых гипотензивных препаратов и обычно требует снижение их доз.
Одновременное применение с препаратами, угнетающими центральную нервную систему (в т.ч. клонидин, метилдопа), усиливает действие последних.

Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов и лекарственные средства, обладающие м-холиноблокирующей активностью, усиливают м-холиноблокирующий эффект тразодона.

Тразодон усиливает и удлиняет седативный и м-холиноблокирующий эффекты трициклических антидепрессантов, галоперидола, локсапина, мапротилина, фенотиазина, пимозидана и тиоксантина.

При одновременном применении трициклических антидепрессантов и тразодона, возможно возникновение кардиоваскулярных побочных эффектов.

Ингибиторы МАО повышают риск развития побочных эффектов.

При совместном применении повышает концентрацию дигоксина и фенитоина в плазме крови.

In vitro исследования метаболизма препарата указывают на возможность фармакологического взаимодействия тразодона с ингибиторами изофермента цитохрома P₄₅₀ (изофермент CYP3A4), такими как кетоконазол, ритонавир, индинавир и флуоксетин. Ингибиторы изофермента CYP3A4 могут приводить к существенному увеличению концентрации тразодона в плазме, повышая тем самым вероятность нежелательных явлений. Поэтому в случае приема в сочетании с сильнодействующими ингибиторами изофермента CYP3A4 дозу тразодона следует уменьшать.

При приеме тразодона в сочетании с карбамазепином концентрация тразодона в плазме снижается. Поэтому пациенты, параллельно принимающие тразодон и карбамазепин, должны находиться под тщательным наблюдением.

Беременность и лактация

Особые указания

Суицид/суицидальные мысли или ухудшение клинических симптомов:
При депрессивных состояниях повышен риск проявлений суицидальных мыслей, нанесения себе вреда или суицида. Риск может длиться до возникновения выраженной ремиссии. Поскольку улучшение может не наступить в течение первых нескольких недель лечения или больше, пациенты должны находиться под строгим контролем до наступления такого улучшения. Согласно общему клиническому опыту, риск суицида может повышаться на ранних стадиях выздоровления. Известно, что пациенты с суицидальными событиями в анамнезе, или пациенты, которые проявляют значительную степень суицидального мышления еще до начала лечения, имеют более высокий риск возникновения суицидальных мыслей или попыток самоубийства, и должны находиться под тщательным наблюдением в течение лечения.

Результаты мета–анализа плацебо–контролируемых клинических исследований антидепрессантов, которые используются у взрослых с психическими расстройствами, показали повышенный риск развития суицидального поведения у пациентов моложе 24 лет на фоне приема антидепрессантов в сравнении с плацебо. Тщательное наблюдение за пациентами, особенно имеющими высокий риск, должно сопровождать лекарственную терапию, особенно на ранних ее стадиях и после изменений дозы. Необходимо предупредить пациентов (и осуществляющих уход за ними) о необходимости отслеживать любое клиническое ухудшение состояния, суицидальное поведение или суицидальные мысли, необычные изменения поведения, и немедленно обращаться за консультацией к специалисту при появлении таких симптомов.

Поскольку препарат обладает некоторой адреноблокирующей активностью, возможно развитие брадикардии и снижения АД. Поэтому следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам со склонностью к удлинению интервала QT, атрио-вентрикулярной блокадой разной степени выраженности, пациентам с недавно перенесенным инфарктом миокарда.

При терапии тразодоном у пациентов с биполярным расстройством депрессивные приступы могут варьироваться от маниакально-депрессивных до маниакального психоза. В данных случаях необходимо прервать лечение.

При эпилепсии следует принимать тразодон с осторожностью, в частности избегая резких увеличений или уменьшений дозы.

При одновременном применении тразодона с препаратами обладающими серотонинергической активностью (трициклические антридеперссанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, ингибиторы обратного захвата норадреналина и серотонина и ингибиторы моноаминоксидазы) и нейролептиками, возможно возникновение серотонинового синдрома.

При одновременном применении тразодона с препаратами, содержащими зверобой продырявленный, побочные действия могут быть более частыми.

При применении тразодона возможно развитие агранулоцитоза, поэтому рекомендуется проводить исследования периферической крови, особенно при наличии болей в горле при глотании и появлении лихорадки.

Тразодон эффективен при расстройствах сна у пациентов с депрессией, увеличивает глубину и продолжительность сна, восстанавливает его физиологическую структуру и качество.

Применение препарата не влияет на массу тела.

Препарат не вызывает привыкания.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период применения препарата Триттико необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия 150 мг: по 10 таблеток в блистер из ПВХ / алюминиевая фольга.
По 2 или по 6 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

В случае фасовки и упаковки ООО «ФАРМАКОР ПРОДАКШН», Россия:
по 10 таблеток в блистер из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 2 или по 6 блистеров вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Условия хранения

Срок годности

Условия отпуска из аптек

Производитель

«Азиенде Кимике Риуните Анжелини Франческо А.К.Р.А.Ф. С.п.А.» /
«Aziende Chimiche Riunite Angelini Francesco А.C.R.A.F. S.p.A.»
Адрес: Виале Амелия, 70, 00181, Рим, Италия / Viale Amelia, 70, 00181, Rome, Italy

Расфасовано и/или упаковано

ООО «ФАРМАКОР ПРОДАКШН», Россия
Адрес: 198216, Санкт-Петербург, Ленинский пр., д.140, лит. Ж

Организация, принимающая претензии

ЗАО «Си Эс Си ЛТД»
115478, г. Москва, Каширское шоссе, 23,
гостиница Дома Ученых ОНЦ РАМН, 2 этаж, комната А.

Источник

Триттико: инструкция по применению

Международное непатентованное название

таблетки пролонгированного действия

Состав

Одна таблетка пролонгированного действия содержит:

Действующее вещество: тразодона гидрохлорид 150,0 мг.
Вспомогательные вещества: сахароза 84,0 мг; воск карнаубский 24,0 мг; повидон 24,0 мг; магния стеарат 6,0 мг.

Описание

Двояковыпуклые таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета овальной формы с двумя параллельными рисками на обеих сторонах.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства

тразодон ингибирует обратный нейрональный захват серотонина, является антагонистом 5-HT2A/2C-серотониновых рецепторов и блокатором ?1-адренорецепторов и оказывает антидепрессивный эффект.

абсорбция тразодона из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь высокая. Прием тразодона во время или сразу после еды замедляет скорость абсорбции, снижает максимальную концентрацию тразодона в плазме крови и увеличивает время достижения максимальной концентрации (TСmax). TCmax достигается через 1/2 — 2 часа после приема внутрь.
Тразодон проникает через гистогематические барьеры в ткани и жидкости (желчь, слюна, грудное молоко).
Связь с белками плазмы 89 – 95 %. Тразодон метаболизируется в печени, активный метаболит 1-м-хлорофенилпиперазин. Период полувыведения равен 3–6 часам, во вторую фазу 5–9 часам. Выведение большей части метаболизированного тразодона осуществляется почками с мочой — около 75 %, и полностью завершается через 98 часов после приема; с желчью вводится около 20 %.
Исследования in vitro на микросомах человека показали, что тразодон в основном метаболизируется изоферментом цитохромома P450 (изофермент CYP3A4).

Показания для применения

Депрессия с тревогой или без нее.

Противопоказания для применения

• повышенная чувствительность к действующему веществу или любому вспомогательному веществу;
• период беременности;
• период лактации;
• алкогольная интоксикация и интоксикация снотворными препаратами;
• безопасность тразодона для детей в возрасте менее 18 лет не установлена, поэтому не рекомендуется применение препарата детьми и подростками;
• дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, так как лекарственный препарат содержит сахарозу.

Способ применения и дозировка

Таблетки следует принимать внутрь за 30 минут до еды или через 2 — 4 часа после еды. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, и запивая достаточным количеством воды.

Начальная доза препарата: 100 мг, принимается однократно перед сном после еды. На 4-ый день можно увеличить дозу до 150 мг. Дальнейшее повышение дозы с целью достижения оптимального терапевтического эффекта должно производиться на 50 мг/сутки каждые 3 — 4 дня, пока не будет достигнута оптимальная доза.
Суточная доза более 150 мг должна быть разделена на 2 приема, причем меньшая доза принимается после обеда, а основная перед сном.

Максимальная суточная доза для амбулаторных больных 450 мг.

Максимальная суточная доза для стационарных больных 600 мг.

Для пожилых и ослабленных пациентов начальная доза до 100 мг/сутки в дробных дозах или однократно перед сном.
Она может быть увеличена под наблюдением врача, в зависимости от эффективности и переносимости препарата. Обычно не требуется доза, превышающая 300 мг/сутки.

Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с AV блокадой, инфарктом миокарда (ранний восстановительный период), с артериальной гипертензией (может потребоваться коррекция доз гипотензивных препаратов), желудочковой аритмией, приапизмом в анамнезе, с почечной и/или печеночной недостаточностью.

Передозировка

Симптомы: сонливость, головокружение, тошнота, рвота. В более тяжелых случаях кома, тахикардия, гипотония, гипонатриемия, судороги и нарушение дыхания. Нарушение функции сердечно-сосудистой системы (удлинение интервала QT, брадикардия).
После передозировки симптомы могут проявиться в течение 24 часов или более.

Лечение: специфического антидота тразодона не существует. В случаях передозировки необходимо промывание желудка и назначение активированного угля в течение 1 часа после приема сверхдозы. Проводят симптоматическое и поддерживающее лечение.

Триттико может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех пациентов.

Со стороны крови и лимфатической системы:
агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения и анемия;

Со стороны иммунной системы:
аллергические реакции;

Со стороны эндокринной системы:
синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (СНС АДГ);

Нарушения психики:
суицидальные мысли или суицидальное поведение, состояние спутанного сознания, мания, фобии, эмоциональная нестабильность, делирий, галлюцинации;

Со стороны нервной системы:
эпилептические припадки, головокружение, головная боль, бессонница или сонливость, амнезия, тремор, судороги, парестезия, нарушение вкусовых ощущений;

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
сердцебиение, тахикардия, брадикардия, желудочковые экстрасистолы, желудочковая пароксизмальная тахикардия, удлинение интервала QT, повышение артериального давления (АД), понижение АД, обморок;

Со стороны ЖКТ:
тошнота, рвота, сухость во рту, диспепсия, боль в животе, диарея, повышенное слюноотделение, паралитическая непроходимость кишечника;

Со стороны кожи и подкожных тканей:
зуд, эритематозная сыпь, потливость;

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
миалгия, артралгия;

Со стороны почек и мочевыводящих путей:
нарушение мочеиспускания;

Со стороны половых органов и молочной железы:
приапизм (больные, у которых отмечается данный побочный эффект, должны немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу);

Прочие:
повышенная утомляемость, слабость, повышение температуры тела, гриппоподобный синдром.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Тразодон может усиливать действие некоторых гипотензивных препаратов и обычно требует снижение их доз.
Одновременное применение с препаратами, угнетающими центральную нервную систему (в т.ч. клонидин, метилдопа), усиливает действие последних.

Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов и лекарственные средства, обладающие м-холиноблокирующей активностью, усиливают м-холиноблокирующий эффект тразодона.

Тразодон усиливает и удлиняет седативный и м-холиноблокирующий эффекты трициклических антидепрессантов, галоперидола, локсапина, мапротилина, фенотиазина, пимозидана и тиоксантина.

При одновременном применении трициклических антидепрессантов и тразодона, возможно возникновение кардиоваскулярных побочных эффектов.

Ингибиторы МАО повышают риск развития побочных эффектов.

При совместном применении повышает концентрацию дигоксина и фенитоина в плазме крови.

In vitro исследования метаболизма препарата указывают на возможность фармакологического взаимодействия тразодона с ингибиторами изофермента цитохрома P450 (изофермент CYP3A4), такими как кетоконазол, ритонавир, индинавир и флуоксетин. Ингибиторы изофермента CYP3A4 могут приводить к существенному увеличению концентрации тразодона в плазме, повышая тем самым вероятность нежелательных явлений. Поэтому в случае приема в сочетании с сильнодействующими ингибиторами изофермента CYP3A4 дозу тразодона следует уменьшать.

При приеме тразодона в сочетании с карбамазепином концентрация тразодона в плазме снижается. Поэтому пациенты, параллельно принимающие тразодон и карбамазепин, должны находиться под тщательным наблюдением.

Беременность и лактация

Препарат не рекомендуется применять беременным женщинам.
Препарат не рекомендуется применять в период грудного вскармливания.

Особые указания

Суицид/суицидальные мысли или ухудшение клинических симптомов:
При депрессивных состояниях повышен риск проявлений суицидальных мыслей, нанесения себе вреда или суицида. Риск может длиться до возникновения выраженной ремиссии. Поскольку улучшение может не наступить в течение первых нескольких недель лечения или больше, пациенты должны находиться под строгим контролем до наступления такого улучшения. Согласно общему клиническому опыту, риск суицида может повышаться на ранних стадиях выздоровления. Известно, что пациенты с суицидальными событиями в анамнезе, или пациенты, которые проявляют значительную степень суицидального мышления еще до начала лечения, имеют более высокий риск возникновения суицидальных мыслей или попыток самоубийства, и должны находиться под тщательным наблюдением в течение лечения.

Результаты мета–анализа плацебо–контролируемых клинических исследований антидепрессантов, которые используются у взрослых с психическими расстройствами, показали повышенный риск развития суицидального поведения у пациентов моложе 24 лет на фоне приема антидепрессантов в сравнении с плацебо. Тщательное наблюдение за пациентами, особенно имеющими высокий риск, должно сопровождать лекарственную терапию, особенно на ранних ее стадиях и после изменений дозы. Необходимо предупредить пациентов (и осуществляющих уход за ними) о необходимости отслеживать любое клиническое ухудшение состояния, суицидальное поведение или суицидальные мысли, необычные изменения поведения, и немедленно обращаться за консультацией к специалисту при появлении таких симптомов.

Поскольку препарат обладает некоторой адреноблокирующей активностью, возможно развитие брадикардии и снижения АД. Поэтому следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам со склонностью к удлинению интервала QT, атрио-вентрикулярной блокадой разной степени выраженности, пациентам с недавно перенесенным инфарктом миокарда.

При терапии тразодоном у пациентов с биполярным расстройством депрессивные приступы могут варьироваться от маниакально-депрессивных до маниакального психоза. В данных случаях необходимо прервать лечение.

При эпилепсии следует принимать тразодон с осторожностью, в частности избегая резких увеличений или уменьшений дозы.

При одновременном применении тразодона с препаратами обладающими серотонинергической активностью (трициклические антридеперссанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, ингибиторы обратного захвата норадреналина и серотонина и ингибиторы моноаминоксидазы) и нейролептиками, возможно возникновение серотонинового синдрома.

При одновременном применении тразодона с препаратами, содержащими зверобой продырявленный, побочные действия могут быть более частыми.

При применении тразодона возможно развитие агранулоцитоза, поэтому рекомендуется проводить исследования периферической крови, особенно при наличии болей в горле при глотании и появлении лихорадки.

Тразодон эффективен при расстройствах сна у пациентов с депрессией, увеличивает глубину и продолжительность сна, восстанавливает его физиологическую структуру и качество.

Применение препарата не влияет на массу тела.

Препарат не вызывает привыкания.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период применения препарата Триттико необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия 150 мг: по 10 таблеток в блистер из ПВХ / алюминиевая фольга.
По 2 или по 6 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

В случае фасовки и упаковки ООО «ФАРМАКОР ПРОДАКШН», Россия

по 10 таблеток в блистер из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 2 или по 6 блистеров вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Условия хранения

При температуре не выше 25°С.
Хранить в месте недоступном для детей!

Срок годности

3 года
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

«Азиенде Кимике Риуните Анжелини Франческо А.К.Р.А.Ф. С.п.А.» /
«Aziende Chimiche Riunite Angelini Francesco А.C.R.A.F. S.p.A.»
Адрес: Виале Амелия, 70, 00181, Рим, Италия / Viale Amelia, 70, 00181, Rome, Italy

Расфасовано и/или упаковано

ООО «ФАРМАКОР ПРОДАКШН», Россия
Адрес: 198216, Санкт-Петербург, Ленинский пр., д.140, лит. Ж

Организация, принимающая претензии

ЗАО «Си Эс Си ЛТД»
115478, г. Москва, Каширское шоссе, 23,
гостиница Дома Ученых ОНЦ РАМН, 2 этаж, комната А.

Источник

Триттико

Тразодон ( триттико) , реализуемый под многими торговыми марками во всем мире, является антидепрессантом. Триттико используется для лечения основных депрессивных расстройств , тревожных расстройств и в дополнение к другому лечению, зависимости от алкоголя. Общие побочные эффекты включают в себя: сухость во рту, рвоту , ощущение слабости и головную боль. Более серьезные побочные эффекты могут включать мысли о самоубийстве , возникновение биполярного аффективного расстройства , нарушение сердечного ритма и приапизм. Остается неясным, безопасно ли использование триттико женщиной во время беременности или грудного вскармливания.

Триттико — это соединение фенилпиперазина в отношении антагониста серотонина и ингибитора обратного захвата (SSRI). Тразодон также оказывает успокаивающее ( седативное) действие.

Триттико — это сравнительно старый препарат, наиболее часто выписываемый антидепрессант в системе государственных психиатрических учреждениях, что , вероятно, связано с его эффективным лобировакнием фармацевтическими компаниями. Тразодон был одобрен для медицинского использования в Соединенных Штатах еще в 1981 году.

Данные открытых и двойных слепых исследований показывают, что эффективность антидепрессанта тразодона сравнима с эффективностью амитриптилина , доксепина и миансерина . Поскольку тразодон обладает минимальной антихолинергической активностью, его особенно назначали, как лечение гериатрических пациентов с депрессией, когда этот препарат только появился на рынке. Однако побочный эффект тразодона, ортостатическая гипотензия, который можетт вызвать головокружение и увеличить риск падения, имеет опасные последствия для пожилых пациентов; таким образом, этот побочный эффект, наряду с седацией, часто делает тразодон менее приемлемым для лечения пожилых больных по сравнению с более новыми соединениями, которые разделяют отсутствие антихолинергической активности, но не остальную часть профиля побочных эффектов. В двух последних обзорах установлено, что тразодон является вторым по назначению средством для лечения бессонницы , но, поскольку большинство исследований ограничено больными депрессией , мало исследований действительно поддерживают целесообразность использования триттико при лечении первичной бессонницы.

Отметим, что если пациент моложе 18 лет, а триттико (тразодон) сочетается с другими антидепрессантами, это может увеличить вероятность суицидальных мыслей или действий. Возможность самоубийства у пациентов с депрессией сохраняется на всем протяжении лечения и до тех пор, пока не наступит стабильная ремиссия. В литературе сообщалось, что триттико вызывает судороги у небольшого числа пациентов, которые принимали этот препарат одновременно с лекарствами для борьбы с судорожным синдромом.

Несмотря на то, что тритико не является истинным членом антидепрессантов из группы SSRI , он имеет много свойств SSRI, особенно возможность возникновения синдрома отмены, если прием этого лекарства прекращается слишком быстро, поэтому его следует принимать осторожность при отказе от лекарств, обычно путем постепенного процесса снижения дозы в течение определенного периода времени. Поскольку тразодон может нарушать когнитивные и / или физические способности, необходимые для выполнения потенциально опасных задач, таких как вождение автомобиля, пациент должен быть предупрежден о том, чтобы он не должен заниматься такой деятельностью в время приема тритико.

Из-за отсутствия антихолинергических побочных эффектов тразодон особенно полезен в ситуациях, когда антимускариновые эффекты особенно опасны (например, у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, закрытой глаукомой или частым запором). Склонность Тразодона вызвать седативный эффект — это обоюдоострый меч. Для многих пациентов освобождение от ажитации, беспокойства и бессонницы может быть быстрым; для других пациентов, в том числе у лиц со значительной психомоторной заторможенностью и чувством ослабленной энергии прием тразодона может быть недопустим из-за седации. Тразодон вызывает ортостатические гипотензии у некоторых пациентов, вероятно, как следствие α 1блокады адренергических рецепторов. Мания наблюдалась в связи с лечением тразодоном, в том числе у пациентов с биполярным расстройством, а также у пациентов с предыдущими диагнозами большой депрессии.

У больных, принимавших триттико отмечались сердечные аритмии, возникающие в связи с лечением этим препаратом , как у пациентов с ранее установленным диагнозом пролапса митрального клапана , так и у пациентов с семейными историями болезни сердечно — сосудистой системы. Сообщается о пролонгации сегмента QT при терапии тразодоном. Во время лечения триттико внимательно следить за пациентами с ранее выявленным сердечным заболеванием, особенно при сердечных аритмиях. Тразодон не рекомендуется использовать во время начальной фазы восстановления инфаркта миокарда. Сопутствующее введение препаратов, которые пролонгируют интервал QT или ингибиторов CYP3A4, может увеличить риск возникновения сердечной аритмии.

Относительно редкий, но драматический побочный эффект, связанный с тразодоном — приапизм , возникающий вероятно, из-за его антагонизма к α-адренергическим рецепторам . Риск этого побочного эффекта оказывается наибольшим в течение первого месяца лечения при низких дозах (т.е.

Источник



Триттико — инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название:

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав

Действующее вещество: тразодона гидрохлорид 150,0 мг.
Вспомогательные вещества: сахароза 84,0 мг; воск карнаубский 24,0 мг; повидон 24,0 мг; магния стеарат 6,0 мг.

Описание

Двояковыпуклые таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета овальной формы с двумя параллельными рисками на обеих сторонах.

Фармакотерапевтическая группа:

Код АТХ: N06AX05

Фармакологические свойства

Фармакодинамика: тразодон ингибирует обратный нейрональный захват серотонина, является антагонистом 5-HT_2A/2C-серотониновых рецепторов и блокатором α₁-адренорецепторов и оказывает антидепрессивный эффект.

Фармакокинетика: абсорбция тразодона из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь высокая. Прием тразодона во время или сразу после еды замедляет скорость абсорбции, снижает максимальную концентрацию тразодона в плазме крови и увеличивает время достижения максимальной концентрации (TС_max). TC_max достигается через 1/2 — 2 часа после приема внутрь.
Тразодон проникает через гистогематические барьеры в ткани и жидкости (желчь, слюна, грудное молоко).
Связь с белками плазмы 89 – 95 %. Тразодон метаболизируется в печени, активный метаболит 1-м-хлорофенилпиперазин. Период полувыведения равен 3–6 часам, во вторую фазу 5–9 часам. Выведение большей части метаболизированного тразодона осуществляется почками с мочой — около 75 %, и полностью завершается через 98 часов после приема; с желчью вводится около 20 %.
Исследования in vitro на микросомах человека показали, что тразодон в основном метаболизируется изоферментом цитохромома P₄₅₀ (изофермент CYP3A4).

Показания для применения

Депрессия с тревогой или без нее.

Противопоказания для применения

• повышенная чувствительность к действующему веществу или любому вспомогательному веществу;
• период беременности;
• период лактации;
• алкогольная интоксикация и интоксикация снотворными препаратами;
• безопасность тразодона для детей в возрасте менее 18 лет не установлена, поэтому не рекомендуется применение препарата детьми и подростками;
• дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, так как лекарственный препарат содержит сахарозу.

Способ применения и дозы

Начальная доза препарата: 100 мг, принимается однократно перед сном после еды. На 4-ый день можно увеличить дозу до 150 мг. Дальнейшее повышение дозы с целью достижения оптимального терапевтического эффекта должно производиться на 50 мг/сутки каждые 3 — 4 дня, пока не будет достигнута оптимальная доза.
Суточная доза более 150 мг должна быть разделена на 2 приема, причем меньшая доза принимается после обеда, а основная перед сном.

Максимальная суточная доза для амбулаторных больных 450 мг.

Максимальная суточная доза для стационарных больных 600 мг.

Для пожилых и ослабленных пациентов начальная доза до 100 мг/сутки в дробных дозах или однократно перед сном.
Она может быть увеличена под наблюдением врача, в зависимости от эффективности и переносимости препарата. Обычно не требуется доза, превышающая 300 мг/сутки.

С осторожностью

Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с AV блокадой, инфарктом миокарда (ранний восстановительный период), с артериальной гипертензией (может потребоваться коррекция доз гипотензивных препаратов), желудочковой аритмией, приапизмом в анамнезе, с почечной и/или печеночной недостаточностью.

Передозировка

Симптомы: сонливость, головокружение, тошнота, рвота. В более тяжелых случаях кома, тахикардия, гипотония, гипонатриемия, судороги и нарушение дыхания. Нарушение функции сердечно-сосудистой системы (удлинение интервала QT, брадикардия).
После передозировки симптомы могут проявиться в течение 24 часов или более.

Лечение: специфического антидота тразодона не существует. В случаях передозировки необходимо промывание желудка и назначение активированного угля в течение 1 часа после приема сверхдозы. Проводят симптоматическое и поддерживающее лечение.

Побочные действия

Со стороны крови и лимфатической системы:
агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения и анемия;

Со стороны иммунной системы:
аллергические реакции;

Со стороны эндокринной системы:
синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (СНС АДГ);

Нарушения психики:
суицидальные мысли или суицидальное поведение, состояние спутанного сознания, мания, фобии, эмоциональная нестабильность, делирий, галлюцинации;

Со стороны нервной системы:
эпилептические припадки, головокружение, головная боль, бессонница или сонливость, амнезия, тремор, судороги, парестезия, нарушение вкусовых ощущений;

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
сердцебиение, тахикардия, брадикардия, желудочковые экстрасистолы, желудочковая пароксизмальная тахикардия, удлинение интервала QT, повышение артериального давления (АД), понижение АД, обморок;

Со стороны ЖКТ:
тошнота, рвота, сухость во рту, диспепсия, боль в животе, диарея, повышенное слюноотделение, паралитическая непроходимость кишечника;

Со стороны кожи и подкожных тканей:
зуд, эритематозная сыпь, потливость;

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
миалгия, артралгия;

Со стороны почек и мочевыводящих путей:
нарушение мочеиспускания;

Со стороны половых органов и молочной железы:
приапизм (больные, у которых отмечается данный побочный эффект, должны немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу);

Прочие:
повышенная утомляемость, слабость, повышение температуры тела, гриппоподобный синдром.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Тразодон может усиливать действие некоторых гипотензивных препаратов и обычно требует снижение их доз.
Одновременное применение с препаратами, угнетающими центральную нервную систему (в т.ч. клонидин, метилдопа), усиливает действие последних.

Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов и лекарственные средства, обладающие м-холиноблокирующей активностью, усиливают м-холиноблокирующий эффект тразодона.

Тразодон усиливает и удлиняет седативный и м-холиноблокирующий эффекты трициклических антидепрессантов, галоперидола, локсапина, мапротилина, фенотиазина, пимозидана и тиоксантина.

При одновременном применении трициклических антидепрессантов и тразодона, возможно возникновение кардиоваскулярных побочных эффектов.

Ингибиторы МАО повышают риск развития побочных эффектов.

При совместном применении повышает концентрацию дигоксина и фенитоина в плазме крови.

In vitro исследования метаболизма препарата указывают на возможность фармакологического взаимодействия тразодона с ингибиторами изофермента цитохрома P₄₅₀ (изофермент CYP3A4), такими как кетоконазол, ритонавир, индинавир и флуоксетин. Ингибиторы изофермента CYP3A4 могут приводить к существенному увеличению концентрации тразодона в плазме, повышая тем самым вероятность нежелательных явлений. Поэтому в случае приема в сочетании с сильнодействующими ингибиторами изофермента CYP3A4 дозу тразодона следует уменьшать.

При приеме тразодона в сочетании с карбамазепином концентрация тразодона в плазме снижается. Поэтому пациенты, параллельно принимающие тразодон и карбамазепин, должны находиться под тщательным наблюдением.

Беременность и лактация

Особые указания

Суицид/суицидальные мысли или ухудшение клинических симптомов:
При депрессивных состояниях повышен риск проявлений суицидальных мыслей, нанесения себе вреда или суицида. Риск может длиться до возникновения выраженной ремиссии. Поскольку улучшение может не наступить в течение первых нескольких недель лечения или больше, пациенты должны находиться под строгим контролем до наступления такого улучшения. Согласно общему клиническому опыту, риск суицида может повышаться на ранних стадиях выздоровления. Известно, что пациенты с суицидальными событиями в анамнезе, или пациенты, которые проявляют значительную степень суицидального мышления еще до начала лечения, имеют более высокий риск возникновения суицидальных мыслей или попыток самоубийства, и должны находиться под тщательным наблюдением в течение лечения.

Результаты мета–анализа плацебо–контролируемых клинических исследований антидепрессантов, которые используются у взрослых с психическими расстройствами, показали повышенный риск развития суицидального поведения у пациентов моложе 24 лет на фоне приема антидепрессантов в сравнении с плацебо. Тщательное наблюдение за пациентами, особенно имеющими высокий риск, должно сопровождать лекарственную терапию, особенно на ранних ее стадиях и после изменений дозы. Необходимо предупредить пациентов (и осуществляющих уход за ними) о необходимости отслеживать любое клиническое ухудшение состояния, суицидальное поведение или суицидальные мысли, необычные изменения поведения, и немедленно обращаться за консультацией к специалисту при появлении таких симптомов.

Поскольку препарат обладает некоторой адреноблокирующей активностью, возможно развитие брадикардии и снижения АД. Поэтому следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам со склонностью к удлинению интервала QT, атрио-вентрикулярной блокадой разной степени выраженности, пациентам с недавно перенесенным инфарктом миокарда.

При терапии тразодоном у пациентов с биполярным расстройством депрессивные приступы могут варьироваться от маниакально-депрессивных до маниакального психоза. В данных случаях необходимо прервать лечение.

При эпилепсии следует принимать тразодон с осторожностью, в частности избегая резких увеличений или уменьшений дозы.

При одновременном применении тразодона с препаратами обладающими серотонинергической активностью (трициклические антридеперссанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, ингибиторы обратного захвата норадреналина и серотонина и ингибиторы моноаминоксидазы) и нейролептиками, возможно возникновение серотонинового синдрома.

При одновременном применении тразодона с препаратами, содержащими зверобой продырявленный, побочные действия могут быть более частыми.

При применении тразодона возможно развитие агранулоцитоза, поэтому рекомендуется проводить исследования периферической крови, особенно при наличии болей в горле при глотании и появлении лихорадки.

Тразодон эффективен при расстройствах сна у пациентов с депрессией, увеличивает глубину и продолжительность сна, восстанавливает его физиологическую структуру и качество.

Применение препарата не влияет на массу тела.

Препарат не вызывает привыкания.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период применения препарата Триттико необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия 150 мг: по 10 таблеток в блистер из ПВХ / алюминиевая фольга.
По 2 или по 6 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

В случае фасовки и упаковки ООО «ФАРМАКОР ПРОДАКШН», Россия:
по 10 таблеток в блистер из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 2 или по 6 блистеров вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Условия хранения

Срок годности

Условия отпуска из аптек

Производитель

«Азиенде Кимике Риуните Анжелини Франческо А.К.Р.А.Ф. С.п.А.» /
«Aziende Chimiche Riunite Angelini Francesco А.C.R.A.F. S.p.A.»
Адрес: Виале Амелия, 70, 00181, Рим, Италия / Viale Amelia, 70, 00181, Rome, Italy

Расфасовано и/или упаковано

ООО «ФАРМАКОР ПРОДАКШН», Россия
Адрес: 198216, Санкт-Петербург, Ленинский пр., д.140, лит. Ж

Организация, принимающая претензии

ЗАО «Си Эс Си ЛТД»
115478, г. Москва, Каширское шоссе, 23,
гостиница Дома Ученых ОНЦ РАМН, 2 этаж, комната А.

Источник

Триттико: инструкция по применению

Состав

Действующее вещество: тразодоном гидрохлорид

1 таблетка содержит тразодоном гидрохлорида 75 мг или 150 мг

Вспомогательные вещества: сахароза, воск карнаубский, повидон, магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства:

таблетки 75 мг: таблетки продолговатой формы от белого до желтовато-белого цвета, имеют две черты с обеих сторон;

таблетки 150 мг: таблетки продолговатой формы от белого до желтовато-белого цвета, имеют две черты с обеих сторон.

Фармакологическая группа

Фармакологические свойства

Тразодон — триазолпиридинова производная. Он эффективен для лечения депрессивных состояний, в том числе депрессии, связанной с тревожностью и нарушением сна и отличается быстрым началом действия (около 1 недели).

Тразодон является ингибитором обратного захвата серотонина и антагонистом 5-HT 2 рецепторов, активизация которых обычно связана с появлением бессонницы, тревожности, психомоторного возбуждения и изменений половой функции.

В отличие от других психотропных лекарственных средств, тразодон не противопоказан при глаукоме и расстройствах со стороны мочевыводящей системы, он не экстрапирамидных эффектов но не потенцирует адренергичну передачу. Тразодон лишен антихолинергического активности, поэтому он не оказывает типичных для трициклических антидепрессантов эффектов на функцию сердца.

После однократного приема тразодоном с пролонгированным высвобождением в дозе 75 мг максимальная концентрация в плазме крови C max составляет около 0,7 мкг / мл и достигается T max4:00; площадь под фармакокинетической кривой AUC составляет примерно 8 мкг / мл / час. После однократного приема тразодоном с пролонгированным высвобождением в дозе 150 мг C maxсоставляет около 1,2 мкг / мл и достигается T max 4:00. Период полувыведения составляет около 12:00, а AUC — примерно 18 мкг / мл / час.

В ходе исследований in vitro на микросомах печени человека было показано, что тразодон метаболизируется цитохромом P4503A4 (CYP3A4).

Тразодон выводится преимущественно с мочой в виде его метаболитов.

Показания

Депрессивные расстройства с / без тревожности.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату или к его компонентам.

Алкогольная интоксикация и интоксикация снотворными средствами.

Острый инфаркт миокарда.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Седативные эффекты антипсихотиков, снотворных средств, анксиолитиков и антигистаминных препаратов могут усиливаться. Рекомендуется снижение дозы этих средств.

Пероральные контрацептивы, фенитоин, карбамазепин и барбитураты вследствие их действия на печень ускоряют метаболизм антидепрессантов. Циметидин и некоторые другие антипсихотики замедляют метаболизм антидепрессантов.

Данные исследований по изучению метаболизма лекарственного средства in vitro указывают на потенциальную возможность возникновения лекарственных взаимодействий при применении тразодоном одновременно с ингибиторами цитохрома CYP3A4, такими как эритромицин, кетоконазол, итраконазол, ритонавир, индинавир и нефазодон. Применение ингибиторов CYP3A4, вероятно, может приводить к значительному увеличению концентрации тразодоном в плазме крови. В ходе исследований in vivo с участием здоровых добровольцев было подтверждено, что после применения ритонавира в дозе 200 мг дважды в сутки уровне тразодоном в плазме крови повышались более чем в 2 раза, в результате чего возникали тошнота, обмороки и артериальная гипотензия. В связи с этим при применении тразодоном одновременно с мощным ингибитором CYP3A4 целесообразным будет уменьшение дозы тразодоном.

Однако в случае возможности следует вообще избегать одновременного применения тразодоном и мощных ингибиторов CYP3A4.

При одновременном применении тразодоном с карбамазепином плазменные концентрации тразодоном уменьшаются. При одновременном применении с карбамазепином в дозе 400 мг в сутки плазменные концентрации тразодоном и его активного метаболита m-хлорфенилпиперазину уменьшались на 76% и 60% соответственно. Необходимо тщательно контролировать состояние пациента с целью выяснить, не нужно ли ему увеличить дозу тразодоном.

Существует риск взаимодействия лекарств, поэтому одновременного применения с тразодоном следует избегать. В случае одновременного применения следует ожидать развития серотонинового синдрома и побочных эффектов на сердечно-сосудистую систему.

На фоне одновременного применения тразодоном с флуоксетином (ингибитором CYP1A2 / 2D6) сообщалось о редких случаях повышение уровня тразодоном в плазме крови и возникновения нежелательных эффектов. Механизм, лежащий в основе этой фармакокинетического взаимодействия, пока полностью не выяснен. Не может быть исключена фармакодинамическая взаимодействие (серотониновый синдром).

Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО)

Сообщалось об отдельных случаях возможных взаимодействий между тразодоном и ингибиторами МАО. Хотя некоторые врачи практикуют одновременное применение этих средств, тем не менее, применять тразодон одновременно с ингибиторами МАО или в течение 2 недель после их отмены не рекомендуется. Также не рекомендуется начинать терапию ингибиторами МАО в течение 1 недели после отмены тразодоном.

При одновременном применении с фенотиазинами, например такими как хлорпромазин, флуфеназин, левомепромазин, перфеназин, наблюдались случаи возникновения тяжелой ортостатической гипотензии.

Тразодоном гидрохлорид может усиливать эффекты миорелаксантов и летучих анестетиков. Такие комбинации следует применять с осторожностью.

Седативные эффекты алкоголя под влиянием тразодоном становятся более выраженными. В период терапии тразодоном пациент должен избегать потребления алкоголя.

Антидепрессанты могут ускорять метаболизм леводопы.

При применении тразодоном одновременно с лекарственными средствами с известной способностью удлинять интервал QT может увеличиваться риск возникновения желудочковых аритмий, в том числе полиморфной желудочковой тахикардии (torsade de pointes). Применять эти средства одновременно с тразодоном следует с осторожностью.

Тразодон является лишь очень слабым ингибитором обратного захвата норадреналина и не влияет на ответ артериального давления на терапию тирамин, поэтому не следует ожидать влияния тразодоном на гипотензивное действие гуанетидиноподибних соединений. Однако в ходе исследований на лабораторных животных было показано, что тразодон может ингибировать большинство быстрых эффектов клонидина.

Хотя о лекарственном взаимодействии при применении антигипертензивных лекарственных средств других типов одновременно с тразодоном не сообщалось, следует принимать во внимание возможность потенцирования эффектов.

Частота возникновения побочных эффектов может увеличиваться при применении тразодоном одновременно с препаратами с содержанием зверобоя продырявленного ( Hypericum perforatum).

Сообщалось о случаях изменения значений ПВ у пациентов, у которых одновременно применяли тразодон и варфарин.

Уровень дигоксина или фенитоина в сыворотке крови могут увеличиваться при одновременном применении этих средств с тразодоном. У пациентов, которым применяется такая терапия, следует контролировать сывороточные уровни вышеупомянутых средств.

Особенности применения

Применение детям и подросткам

Не следует применять тразодон детям и подросткам. В ходе клинического исследования с участием детей и подростков суицидальное поведение (попытка самоубийства и планирования самоубийства) и враждебность (главным образом агрессивность, протестная поведение и гнев) чаще наблюдались в группе приема антидепрессанта, чем в группе плацебо. Кроме того, сейчас отсутствуют данные о долгосрочной безопасность препарата у детей и подростков с учетом его влияние на рост, половое созревание и когнитивный и поведенческий развитие.

Суицид / суицидальные мысли или клиническое ухудшение

Депрессия связана с повышением риска возникновения суицидальных мыслей, причинения пациентом вреда себе и суицида (проявления суицидального поведения). Этот риск сохраняется до наступления значимой ремиссии. Возможно отсутствие улучшения состояния в течение первых нескольких недель терапии или дольше. Следует тщательно контролировать состояние пациентов, пока такое улучшение не наступит. Общий клинический опыт указывает на возможное повышение риска суицида на ранних этапах выздоровления.

Известно, что пациенты с проявлениями суицидального поведения в анамнезе или пациенты, у которых до начала терапии наблюдалась значительная степень суицидального направленности мышления, имеют более высокий риск развития суицидальных мыслей или попыток самоубийства, поэтому во время лечения за ними необходим тщательный надзор. В ходе метаанализа плацебо-контролируемых клинических исследований антидепрессантов при психических расстройствах было показано, что среди пациентов в возрасте до 25 лет выше риск суицидального поведения имели лица в группе антидепрессантов, чем в группе плацебо.

Терапия препаратом должно сопровождаться тщательным наблюдением за пациентами, в том числе за лицами из группы высокого риска, особенно в начале лечения и после изменения дозы препарата. Пациентов (и лиц, которые за ними ухаживают) следует предупреждать, что они должны отслеживать любые клинические признаки ухудшения состояния, суицидального поведения или мыслей и необычные изменения поведения, а в случае их обнаружения сразу обратиться за консультацией к врачу.

Чтобы минимизировать потенциальный риск суицидальных попыток, особенно в начале терапии, врач должен назначать пациенту лишь ограниченные количества тразодоном во время каждого визита.

Рекомендуется осторожно подбирать схему дозирования и осуществлять регулярный контроль пациентов со следующими состояниями:

• эпилепсия, в частности в таких пациентов не следует резко увеличивать или уменьшать дозу;
• нарушение функции печени или почек, особенно тяжелые;
• заболевания сердца, такие как стенокардия, нарушения сердечной проводимости или блокада различных степеней; недавно перенесенный инфаркт миокарда
• гипертиреоз
• нарушение мочеиспускания, например при гипертрофии предстательной железы, хотя подобные проблемы не являются ожидаемыми, поскольку антихолинергическим эффектом тразодоном незначительно;
• острая глаукома, повышенное внутриглазное давление, хотя существенные изменения положения не являются ожидаемыми, поскольку антихолинергическим эффектом тразодоном незначительно.

Если у пациента возникла желтуха, терапию тразодоном следует отменить.

При применении антидепрессантов у пациентов с шизофренией или другими психотическими расстройствами психотическое симптоматика может усиливаться. Параноидальные мысли могут становиться более выраженными. На фоне терапии тразодоном депрессивная фаза при маниакально-депрессивном психозе может меняться в маниакальную фазу. В таком случае применения тразодоном следует прекратить.

На фоне одновременного применения с другими серотонинергическими лекарственными средствами, такими как другие антидепрессанты (например трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина и ингибиторы МАО) и нейролептики, сообщалось о лекарственных взаимодействия с развитием серотонинового синдрома / злокачественного нейролептического синдрома . Сообщалось о случаях возникновения злокачественного нейролептического синдрома с летальным исходом при одновременном применении с нейролептиками, для которых этот синдром является известной возможной нежелательной реакции. Более подробная информация приведена в разделах « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и « Побочные реакции».

Поскольку агранулоцитоз может клинически проявляться в виде гриппоподобного состояния, боли в горле и повышение температуры тела, в случае появления этих симптомов следует проверить показатели лабораторного анализа крови.

Сообщалось о возникновении артериальной гипотензии, в том числе ортостатической гипотензии и обмороки у пациентов на фоне терапии тразодоном. При одновременном применении антигипертензивных средств и тразодоном может потребоваться уменьшение дозы антигипертензивного препарата. Пациенты пожилого возраста часто бывают более восприимчивыми к нежелательным эффектам антидепрессантов, особенно таких как ортостатическая артериальная гипотензия и в других антихолинергических эффектов.

При окончании курса терапии тразодоном, особенно если этот курс был длительным, рекомендуется постепенно уменьшать дозу до полной отмены препарата, чтобы минимизировать вероятность возникновения симптомов отмены препарата, которые включают тошноту, головную боль и общее недомогание.

Сейчас ничто не указывает на то, что тразодоном гидрохлорид вызывает привыкания.

На фоне применения тразодоном сообщалось об очень редкие случаи удлинения интервала QT — эффекта, характерного и для других антидепрессантов. Необходимо с осторожностью применять тразодон одновременно с лекарственными средствами с известной способностью удлинять интервал QT. С осторожностью следует применять тразодон пациентам с диагностированными сердечно-сосудистыми заболеваниями, в том числе с теми, сопровождающиеся удлинением интервала QT.

На фоне применения мощных ингибиторов цитохрома CYP3A4 уровне тразодоном в сыворотке крови могут увеличиваться. Более подробная информация приведена в разделе « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий».

Как и другие лекарственные средства с альфа-адреноблокирующей активностью, тразодон в очень редких случаях вызывает приапизм. В случае его возникновения следует применить внутрикавернозном инъекцию альфа-адренергической средства, такого как адреналин или метараминол. Однако сообщалось о таких случаях тразодон-индуцированного приапизма, когда было необходимо хирургическое вмешательство или когда в результате возникала перманентная половая дисфункция. У пациентов с подозрением на эту нежелательную реакцию тразодон следует немедленно отменить.

Препарат Триттико таблетки с пролонгированным высвобождением содержит сахарозу. Не следует применять этот препарат пациентам с редкими наследственными заболеваниями как непереносимость фруктозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы или сахараз-изомальтозна недостаточность.

Источник

Когда доктора
нет рядом

Яндекс.Здоровье — приложение и сайт для
онлайн-консультаций с врачами.

Квалифицированные специалисты на связи
круглосуточно.

Тщательно отбираем врачей в команду

• Средний стаж — 7 лет
• Средняя оценка — 4,9
• Из ведущих клиник России

Круглосуточно,
без очереди,
без записи

Врачи проводят онлайн-консультации в любое время, без перерыва на обед. Предварительная запись не нужна.

Если у вас есть вопрос к врачу, просто начните консультацию: врач ответит через несколько минут.

• Вы с ребёнком на даче
• Что-то беспокоит на работе
• Появился вопрос в дороге
• Вы за границей

Приватно

Вы сообщаете врачу только ту информацию, которую посчитаете нужной. Можно получить консультацию под псевдонимом.

Не нужно отпрашиваться с работы, объяснять что-то родным и лично приходить в клинику. Никто не узнает, с кем вы консультировались и что вам сказали.

В чате или по видеосвязи

Общайтесь с врачом в чате, когда неудобно говорить: на работе или в путешествии. Врач может попросить вас сфотографировать то, что беспокоит.

Включите видео, чтобы врач смог на вас посмотреть. Для видеосвязи достаточно 3G-соединения.

Результаты
сохраняются

После каждой консультации врач присылает вам отчёт: что он увидел, что советует сделать до очного приёма врача, какие лекарства в этих ситуациях могут помочь.

• Что в таких случаях обычно стоит сделать
• Какие анализы и исследования обычно проводят
• К кому обратиться лично, чтобы получить диагноз и назначения

Экспресс-консультации

Этот формат подойдёт, если нужно получить оперативный ответ на небольшой вопрос. Консультируют терапевты, педиатры и
гинекологи.

Стоимость — от 149 ₽. Если времени не хватит, можно перейти в режим обычной консультации.

Все ответы о Яндекс.Здоровье

Отзывы о сервисе

Врач всегда под рукой
в приложении
Яндекс.Здоровье

Отправить вам ссылку?

для смартфонов на базе Android™ 4.1 и выше

• консультации квалифицированных врачей — для себя, детей и родителей
• врачи на связи круглосуточно
• безопасно, конфиденциально и анонимно
• в чате и на видео
• отчёт после каждой консультации

Здесь можно ознакомиться с юридической информацией о Клинике Яндекс.Здоровье

Консультации, экспресс-консультации и информационные услуги оказывают ООО «Клиника Яндекс.Здоровье» и её партнёры

Чтобы воспользоваться услугой, необходимо привязать банковскую карту. Полная стоимость консультации будет списана с карты только после оказания услуги.

0+ Яндекс.Здоровье — сервис онлайн-консультаций с врачами. Для постановки диагноза и назначения плана лечения следует записаться на очный прием к специалисту. * Политики в отношении обработки персональных данных

Apple и логотип Apple являются зарегистрированными товарными знаками компании Apple Inc. в США и других странах.
App Store является знаком обслуживания компании Apple Inc.
Android, Google Play и логотип Google Play являются товарными знаками корпорации Google Inc.

Источник