Меню

Вопросы ответы отзывы по препарату Лозартан Канон

Когда доктора
нет рядом

Яндекс.Здоровье — приложение и сайт для
онлайн-консультаций с врачами.

Квалифицированные специалисты на связи
круглосуточно.

Тщательно отбираем врачей в команду

  • Средний стаж — 7 лет
  • Средняя оценка — 4,9
  • Из ведущих клиник России

Круглосуточно,
без очереди,
без записи

Врачи проводят онлайн-консультации в любое время, без перерыва на обед. Предварительная запись не нужна.

Если у вас есть вопрос к врачу, просто начните консультацию: врач ответит через несколько минут.

  • Вы с ребёнком на даче
  • Что-то беспокоит на работе
  • Появился вопрос в дороге
  • Вы за границей

iPhone

картинка 0картинка 1картинка 2картинка 3

Приватно

Вы сообщаете врачу только ту информацию, которую посчитаете нужной. Можно получить консультацию под псевдонимом.

Не нужно отпрашиваться с работы, объяснять что-то родным и лично приходить в клинику. Никто не узнает, с кем вы консультировались и что вам сказали.

iPhone

status bar

картинка 0

В чате или по видеосвязи

Общайтесь с врачом в чате, когда неудобно говорить: на работе или в путешествии. Врач может попросить вас сфотографировать то, что беспокоит.

Включите видео, чтобы врач смог на вас посмотреть. Для видеосвязи достаточно 3G-соединения.

iPhone

картинка 0

Результаты
сохраняются

После каждой консультации врач присылает вам отчёт: что он увидел, что советует сделать до очного приёма врача, какие лекарства в этих ситуациях могут помочь.

  • Что в таких случаях обычно стоит сделать
  • Какие анализы и исследования обычно проводят
  • К кому обратиться лично, чтобы получить диагноз и назначения

iPhone

status bar

картинка 0картинка 1картинка 2

Экспресс-консультации

Этот формат подойдёт, если нужно получить оперативный ответ на небольшой вопрос. Консультируют терапевты, педиатры и
гинекологи.

Стоимость — от 149 ₽. Если времени не хватит, можно перейти в режим обычной консультации.

Все ответы о Яндекс.Здоровье

Отзывы о сервисе

Врач всегда под рукой
в приложении
Яндекс.Здоровье

Отправить вам ссылку?

google-play для смартфонов на базе Android™ 4.1 и выше

  • консультации квалифицированных врачей — для себя, детей и родителей
  • врачи на связи круглосуточно
  • безопасно, конфиденциально и анонимно
  • в чате и на видео
  • отчёт после каждой консультации

Здесь можно ознакомиться с юридической информацией о Клинике Яндекс.Здоровье

Консультации, экспресс-консультации и информационные услуги оказывают ООО «Клиника Яндекс.Здоровье» и её партнёры

Чтобы воспользоваться услугой, необходимо привязать банковскую карту. Полная стоимость консультации будет списана с карты только после оказания услуги.

0+ Яндекс.Здоровье — сервис онлайн-консультаций с врачами. Для постановки диагноза и назначения плана лечения следует записаться на очный прием к специалисту. * Политики в отношении обработки персональных данных

Apple и логотип Apple являются зарегистрированными товарными знаками компании Apple Inc. в США и других странах.
App Store является знаком обслуживания компании Apple Inc.
Android, Google Play и логотип Google Play являются товарными знаками корпорации Google Inc.

Источник



Лозартан Канон

Лозартан Канон

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Отзывы и консультации

Показания к применению

— снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка;

— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ);

— у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией для замедления прогрессирования почечной недостаточности, проявляющейся снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии хронической почечной недостаточности, требующей проведения диализа или трансплантации почки, показателей смертности, а также снижение протеинурии.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

— печеночная недостаточность тяжелой степени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);

— одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом и пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 60 мл/мин);

— период лактации (грудного вскармливания);

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к активному веществу или к другим компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях водно-электролитного баланса (гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз, гипомагниемия, гипокалиемия, гиперкалиемия); снижении ОЦК; двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки; почечной недостаточности; состоянии после трансплантации почки (отсутствует опыт применения); аортальном и митральном стенозе; гипертрофической обструктивной кардиомиопатии; сердечной недостаточности с сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью; тяжелой хронической сердечной недостаточностью (IV функциональный класс по классификации NYHA);

Как применять: дозировка и курс лечения

Препарат принимают внутрь, 1 раз/сут, утром (желательно в одно и то же время), независимо от приема пищи. Таблетки следует проглатывать, не разжевывая и запивая водой.

При артериальной гипертензии начальная и поддерживающая доза составляет 50 мг/сут. При необходимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 100 мг. Если однократный прием препарата не обеспечивает целевого значения уровня АД, суточную дозу следует разделить на 2 приема: по 25 мг (возможно применение в таблетках 25 мг или в таблетках 50 мг с риской) 2 раза/сут или по 50 мг 2 раза/сут.

При назначении препарата с целью снижения риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз/сут. В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низких дозах или увеличена доза лозартана до максимальной 100 мг в 1 или 2 приема с учетом снижения АД.

При хронической сердечной недостаточности начальная доза составляет 12.5 мг (возможно применение в таблетках по 25 мг с риской) 1 раз/сут. Доза титруется 2 раза, в зависимости от переносимости препарата пациентом, с недельным интервалом, т.е. 12.5 мг/сут, 25 мг/сут, 50 мг/сут до средней поддерживающей дозы 50 мг/сут.

У пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией для замедления прогрессирования почечной недостаточности начальная доза составляет 50 мг 1 раз/сут с дальнейшим повышением дозы до максимальной 100 мг/сут (с учетом степени снижения АД) в 1 или в 2 приема.

У пациентов со сниженным ОЦК (например, при приеме диуретиков в высоких дозах) рекомендуемая начальная доза составляет 25 мг (возможно применение в таблетках 25 мг или в таблетках 50 мг с риской).

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат. Селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (тип AT1). Ангиотензин II является мощным вазоконстриктором, главным активным гормоном РААС, а также решающим патофизиологическим звеном развития артериальной гипертензии. Ангиотензин II избирательно связывается с AT1-рецепторами, находящимися во многих тканях (в гладкомышечных тканях сосудов, в надпочечниках, почках и сердце) и выполняет несколько важных биологических функций, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Кроме этого, ангиотензин II стимулирует разрастание гладкомышечных клеток. Лозартан и его фармакологически активный метаболит (Е-3174), как in vitro так и in vivo, блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II, независимо от источника или пути синтеза. В отличие от некоторых пептидных антагонистов ангиотензина II, лозартан не обладает эффектами агониста.

После однократного приема антигипертензивное действие (уменьшается систолическое и диастолическое АД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается. В процессе лечения антигипертензивная активность и снижение концентрации альдостерона плазмы крови проявлялись через 2 и 6 недель терапии, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. Однако после замены лозартана активность ренина плазмы крови и уровень ангиотензина II через 3 суток снижались до исходных значений, наблюдавшихся до начала применения препарата.

Читайте также:  Отривин Комплекс инструкция по применению

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения: редко — анемия, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль, нарушение сна, бессонница; нечасто — беспокойство, сонливость, расстройство памяти, периферическая невропатия, парестезии, гипестезии, мигрень, тремор, атаксия, депрессия, синкопе, острое нарушение мозгового кровообращения.

Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение остроты зрения, конъюнктивит.

Со стороны органа слуха: нечасто — звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — ощущение сердцебиения, тахикардия, брадикардия, аритмия; нечасто — стенокардия, ортостатическая гипотензия (дозозависимая).

Со стороны дыхательной системы: часто — кашель, инфекции верхних отделов дыхательных путей (фарингит, ринит, синусит, бронхит), отек слизистой носа; нечасто — диспноэ.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, диарея, боль в животе, диспептические расстройства; нечасто — нарушение вкуса, анорексия, сухость во рту, рвота, метеоризм, запор, гастрит, нарушение функции печени; редко — гепатит.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, императивные позывы на мочеиспускание, острая почечная недостаточность.

Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — снижение либидо, импотенция.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сухость кожи, эритема, гиперемия кожи, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.

Со стороны костно-мышечной системы: часто — судороги в мышцах нижних конечностей, миалгии, боль в спине, грудной клетке, ногах; нечасто — артрит, артралгии, фибромиалгия, рабдомиолиз.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек (включая отек гортани и языка), отек Квинке, аллергический васкулит, пурпура Шенлейна-Геноха.

Особые указания

У пациентов со сниженным ОЦК (например, получающих диуретики в высоких дозах) может возникнуть симптоматическая артериальная гипотензия, поэтому до начала лечения необходимо восполнить ОЦК или начать лечение лозартаном в более низкой дозе.

У пациентов с циррозом печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается, в связи с чем при наличии заболеваний печени в анамнезе его следует назначать в более низких дозах.

В период лечения следует регулярно контролировать содержание калия в плазме крови и КК, особенно у пожилых пациентов, пациентов с нарушением функции почек, пациентов с сахарным диабетом 1 типа, осложненным нефропатией; особенно тщательно следует контролировать указанные показатели у больных с сердечной недостаточностью с сопутствующим нарушением функции почек.

Взаимодействие

Можно применять одновременно с другими антигипертензивными средствами.

Не отмечено какого-либо клинически значимого лекарственного взаимодействия с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином.

По сообщениям рифампицин и флуконазол снижают концентрацию активного метаболита в плазме крови. Клиническое значение этого взаимодействия пока неизвестно.

Как и при применении других средств, блокирующих образование ангиотензина II и его эффекты, сопутствующее назначение калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, триамтерен, амилорид), калиевых добавок и солей, содержащих калий, может привести к увеличению содержания ионов калия в сыворотке крови.

Антигипертензивные средства могут усиливать гипотензивное действие лозартана.

Трициклические антидепрессанты, нейролептики, баклофен, амифостин, которые снижают АД в качестве основного или побочного аффекта, могут усиливать гипотензивное действие лозартана и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.

Взаимно усиливает эффект бета-адреноблокаторов и симпатолитиков; совместное применение с диуретиками вызывает аддитивный эффект.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Лозартан Канон

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Источник

Лозартан Канон — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Дозировка 50 мг

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 50 мг содержит:

активное вещество: лозартан калия 50 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 25,4 мг, кроскармеллоза натрия 5,5 мг, маннитол 30 мг, магния стеарат 1 мг, повидон 3,1 мг, целлюлоза микрокристаллическая 25 мг;

пленочная оболочка: Опадрай белый 4 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 1,35 мг, гипролоза (гидроксипропил-целлюлоза) 1,35 мг, тальк 0,8 мг, титана диоксид 0,5 мг.

Дозировка 100 мг

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 100 мг содержит:

активное вещество: лозартан калия 100 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 50,8 мг, кроскармеллоза натрия 11 мг, маннитол 60 мг, магния стеарат 2 мг, повидон 6,2 мг, целлюлоза микрокристаллическая 50 мг;

пленочная оболочка: Опадрай белый 8 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 2,7 мг, гипролоза (гидроксипропил-целлюлоза) 2,7 мг, тальк 1,6 мг, титана диоксид 1 мг.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Антагонист рецепторов ангиотензина II

Код АТХ

Фармакодинамика:

Ангиотензин II является мощным вазоконстриктором главным активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) а также решающим патофизиологическим звеном развития артериальной гипертензии. Лозартан высокоэффективный при приеме внутрь селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (тип АТ1). Ангиотензин II избирательно связывается с АТ1-рецепторами находящимися во многих тканях (в гладкомышечных тканях сосудов в надпочечниках почках и сердце) и выполняет несколько важных биологических функций включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Кроме этого ангиотензин II стимулирует разрастание гладкомышечных клеток. Лозартан и его фармакологически активный метаболит (Е-3174) как in vitro так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II независимо от источника или пути синтеза. В отличие от некоторых пептидных антагонистов ангиотензина II лозартан не обладает эффектами агониста.

Лозартан избирательно связывается с АТ1-рецепторами и не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы (ССС). Кроме того лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) отвечающий за разрушение брадикинина. Следовательно эффекты напрямую не связанные с блокадой АТ1-рецепторов включая брадикинин-опосредованные эффекты и развитие периферических отеков (лозартан -17 % плацебо — 19 %) не имеют отношения к действию лозартана.

Снижает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) концентрацию в крови норэпинефрина и альдостерона артериальное давление (АД) давление в «малом» кругу кровообращения; уменьшает постнагрузку оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН). При приеме лозартана внутрь увеличивается плазменная активность ренина (ПАР) что приводит к увеличению содержания ангиотензина II в плазме крови. После однократного приема антигипертензивное действие (уменьшается систолическое и диастолическое АД) достигает максимума через 6 часов затем в течение 24 часов постепенно снижается. В процессе лечения антигипертензивная активность и снижение концентрации альдостерона плазмы крови проявлялись через 2 и 6 недель терапии что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. Однако после замены лозартана активность ренина плазмы крови и уровень ангиотензина II через 3 суток снижались до исходных значений наблюдавшихся до начала приема препарата.

Читайте также:  Как прошить sony xperia через Flashtool

И лозартан и его активный метаболит имеют более высокий аффинитет к рецепторам типа АТ1 чем к рецепторам типа АТ2. Активный метаболит является в 10-40 раз более активным чем лозартан.

Фармакокинетика:

При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и при этом подвергается метаболизму при «первичном прохождении» через печень путем карбоксилирования при участии изофермента CYP2C9 с образованием активного метаболита.

Системная биодоступность лозартана составляет приблизительно 33 %.

Максимальная концентрация лозартана и его активного метаболита достигаются в сыворотке крови приблизительно через 1 час и через 3-4 часа после приема внутрь соответственно. Прием пищи не влияет на биодоступность лозартана.

Лозартан и его активный метаболит связываются с белками плазмы крови (в основном с альбуминами) более чем на 99 %. Объем распределения лозартана составляет 34 л. Лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).

Примерно 14 % дозы лозартана введенного внутривенно или внутрь превращается в его активный метаболит. После приема внутрь или внутривенного введения меченного радиоактивным углеродом 14 C лозартана радиоактивность циркулирующей плазмы крови обусловлена наличием лозартана и его активного метаболита. Помимо активного метаболита образуются биологически неактивные метаболиты в том числе два основных образующихся в результате гидроксилирования боковой бутиловой цепи и один второстепенный — N-2-тетразол-глюкуронид.

Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 мл/мин и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин соответственно. При приеме лозартана внутрь около 4 % дозы выводится в неизмененном виде почками и около 6 % дозы выводится почками в виде активного метаболита. Лозартан и его активный метаболит демонстрируют линейную фармакокинетику при приеме внутрь в дозах до 200 мг.

После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным периодом полувыведения приблизительно 2 и 6-9 ч соответственно. При режиме дозирования препарата по 100 мг один раз в сутки не происходит значимой кумуляции в плазме крови ни лозартана ни его активного метаболита.
Выведение лозартана и его метаболитов происходит через кишечник с желчью и почками. После приема внутрь меченного радиоактивным углеродом 14 C лозартана около 35 % радиоактивности обнаруживается в моче и 58 % в кале. После внутривенного введения меченного радиоактивным углеродом 14 C лозартана примерно 43 % радиоактивности выявляется в моче и 50 % в кале.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пожилые пациенты: концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых пациентов мужского пола с артериальной гипертензией не различаются существенно от значений этих параметров у пациентов мужского пола более молодого возраста с артериальной гипертензией.

Пол: значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышали соответствующие значения у мужчин с артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различались. Это явное фармакокинетическое различие тем не менее не имеет клинической значимости.

Пациенты с нарушением функции печени: при приеме лозартана внутрь пациентами с легким и умеренным алкогольным циррозом печени концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказались в 5 и 17 раза соответственно выше чем у молодых здоровых добровольцев мужского пола.

Пациенты с нарушением функции почек: плазменные концентрации лозартана у пациентов с клиренсом креатинина (КК) выше 10 мл/мин не отличались от таковых у лиц с неизменной функцией почек. При сравнении площади под кривой «концентрация-время» (AUC) у пациентов с нормальной почечной функцией AUC лозартана у пациентов находящихся на гемодиализе оказалось примерно в 2 раза больше. Плазменные концентрации активного метаболита не изменялись у пациентов с нарушением функции почек или находящихся на гемодиализе. Лозартан и его активный метаболит не выводятся с помощью гемодиализа.

Показания:

— Снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

— Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ).

— У пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией для замедления прогрессирования почечной недостаточности проявляющейся снижением частоты гиперкреатининемии частоты развития терминальной стадии хронической почечной недостаточности требующей проведения диализа или трансплантации почки показателей смертности а также снижение протеинурии.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к активному веществу или к другим компонентам препарата.

— Тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью).

— Одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом и пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 60 мл/мин).

— Беременность период грудного вскармливания.

— Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

— Нарушение водно-электролитного баланса крови (гипонатриемия гипохлоремический алкалоз гипомагниемия гипокалиемия гиперкалиемия).

— Снижение объема циркулирующей крови (ОЦК).

— Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки почечная недостаточность.

— Состояние после трансплантации почки (отсутствует опыт применения).

— Аортальный и митральный стеноз гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия сердечная недостаточность с сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью тяжелая хроническая сердечная недостаточность (IV функциональный класс по классификации NYHA) сердечная недостаточность с угрожающими жизни аритмиями ишемическая болезнь сердца.

— Печеночная недостаточность (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью).

— Ангионевротический отек в анамнезе.

Беременность и лактация:

Препарат Лозартан Канон противопоказан при беременности. При этом степень риска для плода в I триместре ниже по сравнению со II-II триместрами поскольку почечная перфузия у плода зависящая от ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) появляется во II триместре.

В I триместре препарат Лозартан Канон не рекомендуется назначать. Однако в тех исключительно редких случаях (менее чем у одной женщины из тысячи) когда применение всех прочих гипотензивных средств невозможно допускается назначение препарата под тщательным наблюдением врача включая еженедельное ультразвуковое обследование плода. В случае обнаружения признаков олигогидрамниона лечение антагонистом рецепторов ангиотензина II следует прекратить.

Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II во II или III триместрах беременности оказывает токсическое действие на плод (снижение функции почек развитие олигогидрамниона замедление оссификации костей черепа) и новорожденного (почечная недостаточность артериальная гипотензия гиперкалиемия).

Поскольку лекарственные средства действующие на РААС во II-III триместрах беременности могут привести к нарушению развития и/или гибели плода при установлении факта беременности прием препарата Лозартан Канон следует немедленно прекратить.

За новорожденными и грудными детьми которые внутриутробно подверглись воздействию антагониста рецепторов ангиотензина II рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД олигурии гиперкалиемии.

Неизвестно выделяется ли лозартан с грудным молоком поэтому препарат Лозартан Канон противопоказан в период кормления грудью. При необходимости приема препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Читайте также:  Для организации должностная инструкция водителей

Способ применения и дозы:

Внутрь независимо от приема пищи. Таблетки проглатывают не разжевывая запивая водой. Кратность приема — 1 раз/сутки желательно в одно и то же время утром.

Начальная и поддерживающая доза составляет 50 мг/сутки. При необходимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 100 мг. Если однократный прием препарата не обеспечивает целевого значения уровня АД суточную дозу следует разделить на 2 приема: по 25 мг (возможно применение лозартана в таблетках 25 мг или в таблетках 50 мг с риской) 2 раза в сутки или по 50 мг 2 раза в сутки.

Снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка

Начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз/сутки. В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низких дозах или увеличена доза препарата Лозартан Канон до максимальной 100 мг в один или два приема с учетом снижения АД.

Хроническая сердечная недостаточность

Начальная доза для пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 125 мг (возможно применение лозартана в таблетках по 25 мг с риской) 1 раз/сутки. Доза титруется 2 раза в зависимости от переносимости препарата пациентом с недельным интервалом т.е. 125 мг/сут 25 мг/сут 50 мг/сут до средней поддерживающей дозы 50 мг/сут.

У пациентов пожилого возраста с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

У пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией для замедления прогрессирования почечной недостаточности

Начальная доза составляет 50 мг 1 раз/сутки с дальнейшим повышением дозы до максимальной 100 мг/сутки (с учетом степени снижения АД) в один или в два приема.

Особые группы пациентов

У пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (ОШС) (например при приеме диуретиков в высоких дозах) рекомендуемая начальная доза препарата Лозартан Канон составляет 25 мг (возможно применение лозартана в таблетках 25 мг или в таблетках 50 мг с риской). Пациентам с печеночной недостаточностью (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) при проведении процедуры гемодиализа а также пациентам старше 75 лет рекомендуется более низкая начальная доза препарата 25 мг (возможно применение лозартана в таблетках 25 мг или в таблетках 50 мг с риской) 1 раз в сутки.

Недостаточно опыта применения препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью поэтому препарат не рекомендован у данной категории пациентов (см. раздел «Противопоказания»).

У пациентов с умеренным нарушением функции почек (КК 20-30 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

Побочные эффекты:

Классификация ВОЗ частоты развития побочных эффектов:

очень часто — ≥ 1/10 назначений (> 10 %)

часто — от ≥ 1/100 до 1 % и 0.1 % и 0.01 % и

Источник

Лозартан Канон, 100 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 60 шт.

фото упаковки Лозартан Канон

Состав

Таблетка — 1 таб.:

  • Активное вещество: лозартан калия 100 мг;
  • вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 50.8 мг, кроскармеллоза натрия — 11 мг, маннитол — 60 мг, магния стеарат — 2 мг, повидон — 6.2 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 50 мг;
  • состав пленочной оболочки: опадрай белый — 8 мг (гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 2.7 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 2.7 мг, тальк — 1.6 мг, титана диоксид — 1 мг).

Таблетки по 100 мг, в блистерах, 60 штук в инд/упаковке.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе — почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается из ЖКТ и при этом подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень путем карбоксилирования при участии изофермента CYP2C9 с образованием активного метаболита.

Системная биодоступность лозартана составляет приблизительно 33%. Cmax Лозартана и его активного метаболита достигаются в сыворотке крови приблизительно через 1 ч и через 3-4 ч после приема внутрь, соответственно. Прием пищи не влияет на биодоступность лозартана.

Лозартан и его активный метаболит связываются с белками плазмы крови (в основном с альбуминами) более чем на 99%. Vd лозартана составляет 34 л. Лозартан практически не проникает через ГЭБ.

Лозартан и его активный метаболит демонстрируют линейную фармакокинетику при приеме внутрь в дозах до 200 мг. При режиме дозирования препарата по 100 мг 1 раз/сут не происходит значимой кумуляции в плазме крови ни лозартана, ни его активного метаболита.

Примерно 14% дозы лозартана, введенного в/в или внутрь, превращается в его активный метаболит. После приема внутрь или в/в введения меченного радиоактивным углеродом 14С лозартана, радиоактивность циркулирующей плазмы крови обусловлена наличием лозартана и его активного метаболита. Помимо активного метаболита образуются биологически неактивные метаболиты, в т.ч. два основных, образующихся в результате гидроксилирования боковой бутиловой цепи, и один второстепенный — N-2-тетразол-глюкуронид.

Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 мл/мин и 50 мл/мин, соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин, соответственно. При приеме лозартана внутрь около 4% дозы выводится в неизмененном виде почками и около 6% дозы выводится почками в виде активного метаболита.

После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным Т1/2 приблизительно 2 и 6-9 ч, соответственно. Выведение лозартана и его метаболитов происходит через кишечник с желчью и почками. После приема внутрь меченного радиоактивным углеродом 14С лозартана около 35% радиоактивности обнаруживается в моче и 58% — в кале. После в/в введения меченного радиоактивным углеродом 14С лозартана примерно 43% радиоактивности выявляется в моче и 50% в кале.

Фармакокинетика у особых групп пациентов.

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых пациентов мужского пола с артериальной гипертензией не отличаются существенно от значений этих параметров у пациентов мужского пола более молодого возраста с артериальной гипертензией.

Значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышали соответствующие значения у мужчин с артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различались. Это явное фармакокинетическое различие, тем не менее, не имеет клинической значимости.

При приеме лозартана внутрь пациентами с легким и умеренным алкогольным циррозом печени концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказались в 5 и 1.7 раза, соответственно, выше, чем у молодых здоровых добровольцев мужского пола.

Плазменные концентрации лозартана у пациентов с КК выше 10 мл/мин не отличались от таковых у лиц с неизмененной функцией почек. При сравнении с AUC у пациентов с нормальной функцией почек значение AUC лозартана у пациентов, находящихся на гемодиализе, оказалось примерно в 2 раза больше. Плазменные концентрации активного метаболита не изменялись у пациентов с нарушением функции почек или находящихся на гемодиализе. Лозартан и его активный метаболит не выводятся с помощью гемодиализа.

Источник

Adblock
detector